CN110177537B - 透明或半透明的水包油型增溶剂及包含其的化妆品组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及透明或半透明的水包油型增溶剂及包含其的化妆品组合物，所述增溶剂被用于包含脂溶性生物活性物质的透明或半透明的水包油配制物，所述增溶剂包含聚山梨酯20‑肉桂酸缀合物，其中聚山梨酯20与肉桂酸组合。所述增溶剂及包含其的所述组合物获得脂溶性生物活性物质在水相中的优异分散稳定性。

Description

透明或半透明的水包油型增溶剂及包含其的化妆品组合物

技术领域

本发明涉及透明或半透明的水包油型增溶剂及包含其的化妆品组合物。

现有技术

常规的以微珠形式用于水包油化妆品配制物中的脂溶性生物活性物质不能溶解以形成透明或半透明配制物。其用途限于不透明或悬浮的配制物。

为了将难以在水包油化妆品配制物的水中分散的脂溶性生物活性物质用于透明或半透明的水包油化妆品配制物(诸如爽肤水(toners)、精华液(essences)、精华素(serums))，必须引入并组合新的表面活性剂。

[引用列表]

[专利文献]

[专利文献1]

韩国专利公开No.10-2013-0106441A

[专利文献2]

韩国专利公开No.10-2013-0125488A

[专利文献3]

韩国专利公开No.10-2013-0052805A

发明内容

[技术问题]

鉴于上述问题，本发明的发明人对一种新型的透明或半透明的水包油型增溶剂及包含其的透明或半透明的水包油化妆品组合物进行了研究，并完成了本发明。

本发明的一方面是提供透明或半透明的水包油型增溶剂，该增溶剂包含新型的聚山梨酯20-肉桂酸缀合物(polysorbate 20-cinnamic acid conjugate)。

本发明的一方面是提供透明或半透明的水包油型增溶剂，其使透明或半透明的水包油化妆品组合物中的脂溶性生物活性物质获得优异的水中分散稳定性。

本发明的一方面是提供增溶剂，其具有优异的水包油增溶能力。

本发明的另一方面是提供透明或半透明的水包油配制物形式的化妆品组合物，其包含所述透明或半透明的水包油型增溶剂。

[问题解决方案]

本发明的一方面提供用于包含脂溶性生物活性物质的透明或半透明的水包油配制物的增溶剂，该增溶剂包含聚山梨酯20-肉桂酸缀合物，其中聚山梨酯20与肉桂酸组合。

在本发明的一方面中，所述脂溶性生物活性物质是Melasolv(麝香草酚三甲氧基肉桂酸酯)。

在本发明的一方面中，所述透明或半透明的水包油配制物具有200nm或更小的平均液滴尺寸。

在本发明的一方面中，在所述聚山梨酯20-肉桂酸缀合物中，一个、两个或三个肉桂酸以酯键键合所述聚山梨酯20的羟基。

本发明的另一方面提供透明或半透明的水包油配制物形式的化妆品组合物，其包含以上提到的任一增溶剂及脂溶性生物活性物质。

在本发明的另一方面中，所述化妆品组合物进一步包含聚己内酯-聚(乙二醇)嵌段共聚物(polycaprolactone-poly(ethylene glycol)block copolymer)。

在本发明的另一方面中，所述化妆品组合物进一步包含聚己内酯(PCL)。

在本发明的另一方面中，相对于100重量份所述脂溶性生物活性物质，所述化妆品组合物中所述增溶剂的含量为100至300重量份。

在本发明的另一方面中，所述化妆品组合物中所述增溶剂与所述聚己内酯-聚(乙二醇)嵌段共聚物的重量比为1:1～10。

在本发明的另一方面中，所述化妆品组合物中所述增溶剂、所述聚己内酯-聚(乙二醇)嵌段共聚物与所述聚己内酯的重量比为1:1～5:1～10。

[发明的有益效果]

根据本发明一方面的增溶剂具有优异的增溶能力。

根据本发明一方面的增溶剂允许将常规用于不透明或悬浮配制物中的脂溶性生物活性物质用于透明或半透明的水包油配制物。

根据本发明一方面的增溶剂对于具有低增溶稳定性的脂溶性生物活性物质具有优异的增溶能力，特别在低温下。

根据本发明一方面的油-水增溶剂实现在水中难以分散的脂溶性生物活性物质在水中的优异分散性。

根据本发明另一方面的水包油配制物形式的化妆品组合物在水中具有优异的分散稳定性。

根据本发明另一方面的水包油配制物形式的化妆品组合物在寒冷温度下在水中具有优异的分散稳定性。

附图说明

图1显示用于制备本发明的实施例1的增溶剂的方法。

图2显示根据本发明的实施例1制备的增溶剂的NMR数据。

具体实施方式

在下文中将详细描述本发明。

本发明的一方面提供用于包含脂溶性生物活性物质的透明或半透明的水包油配制物的增溶剂，该增溶剂包含聚山梨酯20-肉桂酸缀合物，其中聚山梨酯20与肉桂酸组合。

在一实施方案中，本发明可提供用于制备包含脂溶性生物活性物质的透明或半透明的水包油配制物的方法，其包括用聚山梨酯20-肉桂酸缀合物处理所述脂溶性生物活性物质的步骤，其中聚山梨酯20与肉桂酸组合。

在另一实施方案中，本发明可提供聚山梨酯20-肉桂酸缀合物用于制备包含脂溶性生物活性物质的透明或半透明的水包油配制物的用途，在所述聚山梨酯20-肉桂酸缀合物中，聚山梨酯20与肉桂酸组合。

本文所使用的术语“透明或半透明的水包油型增溶剂”及“增溶剂”指用于透明或半透明的水包油配制物的表面活性剂，其中大量水相包围少量油相，且其被用于溶解油相或脂溶性成分(其不溶于水中)以形成稳定相。

本文所使用的术语“增溶剂”与“乳化剂”不同。所述乳化剂用于具有乳白外观的组合物中，而所述增溶剂用于具有透明或半透明外观的组合物中。

本文所使用的术语“透明的水包油配制物”指配制物，其中以纳米颗粒或微团(micelles)呈现的液滴的平均尺寸为80nm或更小。术语“半透明配制物”指配制物，由于其颗粒散射的光线其为白色或略带蓝色，且其中其液滴的平均尺寸为200nm或更小。术语“液滴尺寸”指穿过液滴的最长直线的长度，而术语“平均液滴尺寸”指通过平均液滴尺寸获得的数值。

本文所使用的术语“脂溶性生物活性物质”指表现脂溶性或疏水性的物质。其意指当用于化妆品组合物时，具有能用于人类身体(特别是皮肤)的生物活性功能的物质。特别地，所述生物活性功能可以为美白、抗老化、抗氧化、提升皮肤弹性或改善皱纹。优选地，所述生物活性功能可为美白。

在本发明的一方面中，所述透明或半透明的水包油配制物具有200nm或更小的平均液滴尺寸。特别地，所述透明或半透明的水包油配制物具有以下的平均液滴尺寸：200nm或更小，190nm或更小，180nm或更小，170nm或更小，160nm或更小，150nm或更小，140nm或更小，120nm或更小，100nm或更小，90nm或更小，85nm或更小，80nm或更小，75nm或更小，70nm或更小，65nm或更小，60nm或更小，或55nm或更小。所述平均液滴尺寸可以为0.01nm或更大，0.1nm或更大，1nm或更大，10nm或更大，20nm或更大，或50nm或更大。

在本发明的一方面中，在所述聚山梨酯20-肉桂酸缀合物中，一个、两个或三个肉桂酸以酯键键合所述聚山梨酯20的羟基。

本发明的另一方面提供透明或半透明的水包油配制物形式的化妆品组合物，其包含任一所述增溶剂及脂溶性生物活性物质。

在本发明的另一方面中，所述脂溶性生物活性物质可以为Melasolv。

在本发明的另一方面中，所述化妆品组合物进一步包含聚己内酯-聚(乙二醇)嵌段共聚物。所述聚己内酯-聚(乙二醇)嵌段共聚物也被称为“PCG”。

在本发明的另一方面中，所述化妆品组合物进一步包含聚己内酯(PCL)。

在本发明的另一方面中，相对于100重量份的所述脂溶性生物活性物质，所述化妆品组合物中所述增溶剂的含量为100至300重量份。特别地，相对于100重量份的所述脂溶性生物活性物质，所述增溶剂的含量可以为100重量份或更大、150重量份或更大、160重量份或更大、170重量份或更大、180重量份或更大、190重量份或更大、200重量份或更大、或210重量份或更大。而且，相对于100重量份的所述脂溶性生物活性物质，所述增溶剂的含量可以为300重量份或更小、280重量份或更小、260重量份或更小、250重量份或更小、240重量份或更小、230重量份或更小、220重量份或更小、210重量份或更小、200重量份或更小、190重量份或更小、或180重量份或更小。当所述增溶剂与所述脂溶性生物活性物质的重量比满足上述范围，所述组合物中的所述脂溶性生物活性物质在水中具有优异的分散稳定性。

在本发明的另一方面中，本发明提供化妆品组合物，其中所述增溶剂与PCG的重量比为1:1～10。特别地，所述增溶剂与PCG的重量比为1:1或更大、1:1.5或更大、1:2或更大、1:2.5或更大、1:3或更大、1:3.5或更大、1:4或更大、1:4.5或更大、1:4.8或更大、1:4.9或更大、1:5或更大、或1:7或更大。而且，所述增溶剂与PCG的重量比可以为1:10或更小、1:9.5或更小、1:9或更小、1:8或更小、1:7.5或更小、1:7或更小、1:6.5或更小、1:6或更小、1:5.5或更小、1:5.4或更小、1:5.3或更小、1:5.2或更小、1:5.1或更小、1:5或更小、1:4.5或更小、或1:4或更小。当所述增溶剂与PCG的重量比满足上述范围，所述组合物中的所述脂溶性生物活性物质在水中具有优异的分散稳定性。

在本发明的另一方面中，本发明提供化妆品组合物，其中所述增溶剂、PCG与所述聚己内酯的重量比为1:1～5:1～10。特别地，所述增溶剂、PCG与所述聚己内酯的重量比可以为1:1.5～4.5:2～8、1:2～4:3～7。而且，其可以为1:2.5～3.5:3～7。当所述增溶剂、PCG与所述聚己内酯的重量比满足上述范围，所述组合物中的所述脂溶性生物活性物质在水中具有优异的分散稳定性。

在本发明的另一方面中，所述组合物是用于外部施用至皮肤的试剂。

所述用于外部施用至皮肤的试剂是通用术语，其涵盖施用于皮肤外的任何物质，并包括各种配方的化妆品。所述用于外部施用至皮肤的试剂不受特别限制，但可以为例如用于皮肤美白、皮肤抗老化或皮肤抗氧化的用于外部施用至皮肤的试剂。

在本发明的另一方面中，所述组合物是水包油(O/W)配制物形式的化妆品组合物。

所述水包油配制物形式的化妆品组合物不受特别限制，可以根据目的适当选择。例如，其可以被制成配制物，该配制物选自软肤水(softening lotion(化妆水(skinlotion))、润肤露(nourishing lotion)、精华液(essence)、滋养霜(nourishing cream)、按摩霜(massage cream)、面膜(pack)、凝胶(gel)、精华液(essence)、眼霜(eye cream)、眼部精华液(eye essence)、洁面霜(cleansing cream)、洁面泡沫(cleansing foam)、洁肤水(cleansing water)、面膜(pack)、粉(powder)、身体乳(body lotion)、身体霜(bodycream)、身体油(body oil)及身体精华液(body essence)，但不限于此。

所述脂溶性生物活性物质的含量不受特别限制，但相对于所述组合物的总重量可以为0.0001重量％至10重量％。当所述活性成分满足上述含量，其可展现优异的效果而没有副作用。

所述化妆品组合物也可包含化妆品可接受的赋形剂，当施用至皮肤时其可充当稀释剂、分散剂或载剂以促进组合物的分布。

在一个实施方案中，所述组合物是水包油(O/W)乳液，优选地乳液中的水量可以为赋形剂的至少80重量％。然而，本发明不受此限，可以使用任何已知化妆品可接受的赋形剂。所述化妆品组合物也可包含本发明领域中常用的化妆品佐剂，诸如：脂类物质(fattysubstance)、有机溶剂(organic solvent)、硅(silicon)、增稠剂(thickener)、润滑剂(emollient)、防晒剂(sunscreen agent)、消泡剂(antifoaming agent)、保湿剂(moisturizing agent)、香料(fragrance)、防腐剂(preservative)、表面活性剂(surfactant)、填料(filler)、螯合剂(sequestrant)、阳离子、阴离子、非离子或两性聚合物(cationic,anionic,nonionic or amphoteric polymer)或其混合物，推进剂(propellant)、碱化剂或酸化剂(alkalizing or acidifying agent)、染料(dye)、色素(pigment)或纳米色素(nanopigment)(特别地，通过物理阻挡UV辐射来补充地提供防晒效果)或化妆品中常用的其他成分，尤其为防晒组合物。所述有机溶剂可以为例如低级醇或多元醇，例如，乙醇、异丙醇、丙二醇、甘油、山梨醇等。所述脂类物质可以为例如：油、蜡或其混合物，脂肪酸、脂肪酸酯、脂肪醇、矿脂(petrolatum)、石蜡、羊毛脂、氢化羊毛脂(hydrogenated lanolin)、或乙酰化羊毛脂(acetylated lanolin)。所述油可以为植物、矿物或合成油，尤其可选自于氢化棕榈油、氢化蓖麻油、液态矿脂、液态石蜡、鸭子尾脂腺油(purcellin oil)、挥发性或非挥发性硅油及异链烷烃。

在本发明的另一方面中，所述组合物可以为用于皮肤美白、皮肤抗老化或皮肤抗氧化的组合物。

因此，在一个实施方案中，本发明可提供用于皮肤美白、皮肤抗老化或皮肤抗氧化的方法，其包括以下步骤：将透明或半透明的水包油配制物形式的组合物施加至需要其的个体，所述组合物包含任一所述增溶剂及脂溶性生物活性物质。

在另一实施方案中，本发明可提供用于皮肤美白、皮肤抗老化或皮肤抗氧化的透明或半透明的水包油配制物形式的组合物，其包含任一所述增溶剂及脂溶性生物活性物质作为活性成分。

在另一实施方案中，本发明可提供包含任一所述增溶剂及脂溶性生物活性物质的透明或半透明的水包油配制物形式的组合物用于制备用于皮肤美白、皮肤抗老化或皮肤抗氧化的组合物的用途。

在另一实施方案中，本发明可提供包含任一所述增溶剂及脂溶性生物活性物质的透明或半透明的水包油配制物形式的组合物，其用于皮肤美白、皮肤抗老化或皮肤抗氧化。

以下将参考实施例对本发明进行更详细的描述。本技术领域人员应能清楚了解这些实施例仅用于说明目的且本发明范围不应被解释为受这些实施例的限制。

实施例1：聚山梨酯20-肉桂酸缀合物的制备

被称为Tween 20的表面活性剂聚山梨酯20有三个羟基(-OH)。一至三个肉桂酸被键合至所述羟基以制备聚山梨酯20-肉桂酸缀合物。在制备过程中使用的聚山梨酯20及肉桂酸购自Sigma Aldrich。

合成方法如下：每当量Tween 20使用1.1当量的DCC、10mol％的DMAP及4当量的肉桂酸。首先，在室温下搅拌，将Tween 20、DMAP及肉桂酸溶于30ml二氯甲烷中。也将DCC溶在10ml二氯甲烷中，并使用磁棒在搅拌下逐滴加入至先前制得的溶液，同时使用冰浴保持在0℃温度下。然后在室温下搅拌3小时使反应进行。然后，过滤DCU，在减压下通过蒸馏浓缩溶液。在500ml乙醚中进行沉淀，之后过滤并干燥以获得Tween 20-CA。合成方法如图1所示。

通过以上合成获得化合物，通过NMR确认该化合物的结构。NMR数据如图2所示。虽然NMR数据显示获得与肉桂酸组合的聚山梨酯20，但其未准确显示有多少肉桂酸与其OH基反应。然而，确认了肉桂酸与聚山梨酯20的组合，表明肉桂酸键合至最具活性的OH。

组合物1至7的制备

根据下表1所示的成分量，使用实施例1制得的聚山梨酯20-肉桂酸缀合物制备组合物1至7。PCG购自AT Lab，Melasolv购自LEAD GENE，PCL购自Sigma Aldrich。

表1

测试实施例1：低温稳定性测试-粒径及PDI值的测量

评估在刚制备后及4周后组合物1至7是否沉淀。对未沉淀的组合物测量低温和高温下的粒径及PDI值。使用Zetasizer(模式：Nano ZS，Malvern)测量粒径及PDI值。PDI值范围为0至1。当PDI值为0，其分布接近于单分散(monodisperse)分布，且当其接近1时，其分布变得更加多分散(polydisperse)。

低温为4℃，室温为RT，高温为45℃。测量结果如表2所示。

表2

4周稳定性评估结果显示包含本发明一方面的实施例1的组合物在增溶能力上优于包含各Tween 20及肉桂酸的组合物。特别地，当作为主要表面活性剂的PCG表面活性剂与辅助表面活性剂一起使用时，会获得最有效的结果。

以下将描述本发明组合物的配制实施例。然而，这些实施例仅用于说明目的且并不用于限制本发明的范围。

配制实施例1：软肤水(化妆水)

表3

虽然已参考实施方案具体显示及描述了本发明，但本领域技术人员将理解这样的实施方案仅为优选的实施方案而本发明范围不限于此。据此，本发明的实际范围将由所附的权利要求及其等同物来界定。

Claims (8)

1.聚山梨酯20-肉桂酸缀合物用于制备包含脂溶性生物活性物质的透明或半透明的水包油配制物的用途，在所述聚山梨酯20-肉桂酸缀合物中，聚山梨酯20与肉桂酸组合，

其中所述透明或半透明的水包油配制物进一步包含聚己内酯-聚(乙二醇)嵌段共聚物和聚己内酯，

其中，相对于100重量份所述脂溶性生物活性物质，所述透明或半透明的水包油配制物中聚山梨酯20-肉桂酸缀合物的含量为100至300重量份，

其中所述脂溶性生物活性物质是Melasolv，且

其中所述透明或半透明的水包油配制物具有200nm或更小的平均液滴尺寸。

2.根据权利要求1所述的用途，其中所述透明或半透明的水包油配制物具有80nm或更小的平均液滴尺寸。

3.根据权利要求1所述的用途，其中在所述聚山梨酯20-肉桂酸缀合物中，一个、两个或三个肉桂酸以酯键键合所述聚山梨酯20的羟基。

4.呈透明或半透明的水包油配制物形式的化妆品组合物，其包含增溶剂及脂溶性生物活性物质，所述增溶剂包含聚山梨酯20-肉桂酸缀合物，其中聚山梨酯20与肉桂酸组合，

其中所述化妆品组合物进一步包含聚己内酯-聚(乙二醇)嵌段共聚物和聚己内酯，且

其中，相对于100重量份所述脂溶性生物活性物质，所述化妆品组合物中聚山梨酯20-肉桂酸缀合物的含量为100至300重量份，

其中所述脂溶性生物活性物质是Melasolv，且

其中所述透明或半透明的水包油配制物具有200nm或更小的平均液滴尺寸。

5.根据权利要求4所述的化妆品组合物，其中所述增溶剂与所述聚己内酯-聚(乙二醇)嵌段共聚物的重量比为1:1～10。

6.根据权利要求4所述的化妆品组合物，其中所述增溶剂、所述聚己内酯-聚(乙二醇)嵌段共聚物与所述聚己内酯的重量比为1:1～5:1～10。

7.根据权利要求4所述的化妆品组合物，其中所述透明或半透明的水包油配制物具有80nm或更小的平均液滴尺寸。

8.根据权利要求4所述的化妆品组合物，其中在所述聚山梨酯20-肉桂酸缀合物中，一个、两个或三个肉桂酸以酯键键合所述聚山梨酯20的羟基。

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