CN110051719B - 一种透骨草和侧柏叶混合提取物及其提取工艺与应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种透骨草和侧柏叶混合提取物,包括以下组分:蒎烯、2‑蒈烯、柠檬烯、丁香烯、乙酸松油酯、水芹烯、棕榈酸、棕榈酸乙酯、1‑甲氧基丁烷、5,6,7,7A‑四氢‑2(4H)‑苯呋喃酮、6,10,14‑三甲基‑2‑十五酮、十六酸甲酯和苯二甲酸二丁酯。本发明主要适用于雄激素性秃发和足癣、手癣、体癣等皮肤癣菌病的治疗。所用中药侧柏叶、透骨草均为临床常用药物,价格低廉,获取方便、安全系数高,可口服、可外用。本发明使用简单,提取亦无需过高技术性要求。提取物可有效剔除常规中药杂质,提纯药物精度,明确功效组分,合理配伍,简化使用流程,确保药物品质的统一。
Description
技术领域
本发明涉及医药技术领域,具体涉及一种透骨草和侧柏叶混合提取物及其提取工艺与应用。
背景技术
雄激素性秃发,又名脂溢性脱发、男性型脱发,是一种雄性激素依赖的多基因遗传性疾病,目前雄激素性秃发汉族男性发病率高达21.3%,女性患病率为6.0%,极大影响患者美观,易导致患者心理负担加重,影响日常生活质量。
目前临床上雄激素性秃发并无特效治疗手段,主要有口服非那雄胺、度他雄胺、AR拮抗剂(醋酸环丙孕酮、氟他胺、比卡鲁胺、BMS-641988和MDV3100等),外涂米诺地尔、RU58841、抗真菌药物(二硫化硒洗剂、2%酮康唑洗剂等)和5%已二烯雌酚酊等为主。常规治疗存在疗效偏差,疗程较长、有一定的副作用、价格偏贵、病情易反复及可能存在不良反应事件等问题,影响患者依从性及治疗进程。对于重症雄激素性秃发,自体毛发移植术也有一定效果,但由于此方法有创伤性及费用高昂,较少患者选择进行毛发移植。
现代医学认为雄激素性秃发与头皮双氢睾酮(DHT)水平过高有关,过高浓度的双氢睾酮与人毛乳头细胞(头皮毛发毛囊细胞)中的雄激素受体(AR受体)结合后,影响Wnt/β-catenin通道(一种细胞信号通道)的功能,可有效的诱导人毛乳头细胞的调亡,进而引起毛囊萎缩,导致雄激素性秃发的发生。
中医学认为雄激素性秃发是肝肾气血不足为本,湿热为标,瘀热阻于毛窍,辨证分型多从脾胃湿热,血虚风燥,肝肾不足型论治。治多以清热利湿,通窍活血,激发元气以助毛发之生长。有验方(透骨草方)治疗雄激素性秃发疗效较好。有研究表明一些中草药的有效成分(侧柏叶提取物)有调控Wnt/β-catenin通道促进毛发生长。
足癣、手癣、体癣(皮肤癣菌病)为临床常见皮肤真菌感染,引发的主要致病真菌是红色毛癣菌、絮状表皮癣菌、趾间毛癣菌、石膏样小孢子菌、犬小孢子菌等,皮肤癣菌病在南方部分地区可占皮肤科病人的20%以上。足癣、手癣、体癣有一定的传染性,且顽固难治易复发,部分严重感染者还可继发全身感染,继而引发蜂窝织炎、淋巴管炎、淋巴结炎、象皮肿等疾病,严重影响患者生活质量。足癣、手癣、体癣治疗主要为外涂抗真菌药物,常见如克霉唑霜、咪康唑霜、益康唑霜、联苯苄唑霜等,但可能存在部分菌株耐药而导致疗效不佳的情况。
中医学认为足癣、手癣、体癣多因患者平素生活起居不慎,久居湿热地区,汗多而外感湿邪,或因湿邪困脾,脾失健运,脾虚湿蕴,蕴积生虫,久则湿热化燥,耗伤阴液,肤失濡养,风虫滋生;亦可因接触患者的用具沾染虫毒导致。一些中草药的有效成分(侧柏叶提取物,透骨草提取物)有抗炎、抑菌、杀虫的作用。
湿疹是皮肤科常见难治性疾病之一,其特征主要表现为慢性复发性皮肤炎症反应。其发病的原因是多方面的,既可以由外在环境、生活方式等引起,亦可因遗传因素所导致,临床上治疗湿疹的主要药物为糖皮质激素及抗组胺药物,需长时间的用药,且药物会有一定的副作用及易产生激素依赖性。
在传统医学中,湿疹属于“湿疮”的范畴,又因其不同的皮疹形态和部位,病名也不同,“浸淫疮”“血风疮”“肾囊风”“四弯风”等。由于先天禀赋与后天饮食、环境等多种原因导致其脾胃受损,失其健运,失其健运,湿热内生,又兼外受风邪,内外两邪相搏,湿热浸淫肌肤所致,中医治疗方面从清热凉血祛湿、养血祛风止痒等方向来辨证施治,在长期的临床治疗中总结经验,取得良好的疗效。透骨草与侧柏叶配伍有凉血活血,清热利湿之效,贴合湿疹治疗之要义。现代药理学发现,透骨草当中的有机酸、生物碱、挥发油等成分可以起到收敛创面、抑菌消炎等功效;侧柏叶中具有黄酮类、挥发油、维生素C以及脂肪酸等成分,有抗菌预防感染,改善微循环,促进皮肤组织修复等功效。在一些湿疹中医治疗的验方中,也可看到组方中运用透骨草、侧柏叶,获得较好的治疗效果。
银屑病是一种慢性皮肤病,好发于头皮、四肢伸侧及背部,典型的皮肤表现是边界清晰具有银白色鳞屑的红色斑块,鳞屑剥脱后可有点状出血。本病季节性明显,多冬重夏轻。发病病因不明,可能与感染或免疫力下降有关。病程迁延、反复发作难愈,皮损常伴有瘙痒和紧绷感,临床治疗较为困难严重影响患者的生活质量。
中医认为本病总由营血亏虚,血热内蕴,化燥生风,肌肤失养而成。初起多为内有蕴热,复感风寒或风热之邪,阻于肌肤;或机体蕴热偏盛,或性情急躁;或外邪入里化热,或恣食辛辣肥甘及荤腥发物,伤及脾胃,郁而化热,内外之邪相合,蕴于血分,血热生风而发。病久则耗伤营血,阴血亏虚,生风化燥,肌肤失养,或加之素体虚弱,病程日久,气血运行不畅,以致经脉阻塞,气血瘀结,肌肤失养而反复不愈;或热蕴日久,生风化燥,肌肤失养,或流窜关节,闭阻经络,或热毒炽盛,气血两燔而发。
银屑病外用常规治疗多以糖皮质激素软膏为主,反复使用副作用较大,而中药外洗运用于银屑病的治疗疗效较好。透骨草、侧柏叶结合其他中药外洗可起到益气补虚、清热解毒、祛风止痒、清热凉血之功效,可扩张毛细血管、促进新陈代谢、改善皮肤微循环、清除鳞屑、加速组织修复,从而促进银屑病病情的缓解与恢复。
综上所述,现有技术存在的问题是:
(1)常规雄激素性秃发药物,如米诺地尔外涂,或口服非那雄胺片有一定的副作用,可能有局部皮肤接触性皮炎样损害、头屑增多或男性性功能障碍等不良反映,且药物见效慢(至少治疗6个月),停药后易复发。微创毛发移植(FUE术)、低能量激光照射(LLLT)、富血小板血浆局部注射等新兴雄激素性秃发疗法虽有一定疗效,则存在费用昂贵,使用繁琐(需频繁往返医疗机构),或有明显创伤等不足,难以推广。
(2)足癣、手癣、体癣等皮肤癣菌病虽研究透彻,疗效明确,但随着抗生素的泛滥使用,真菌菌株耐药率逐年上升,药物抑菌性随之下降,使得本疾病的治疗疗效日益下降(例如硝酸咪康唑(达克宁)近年来已难以达到满意的治疗效果),故目前多以多重广谱抗菌药物联合使用。但多重广谱抗菌药物的长期联合使用也更易培养出超级耐药菌,从而导致恶性循环,将来有面临无药可用的风险。
(3)湿疹为常见疾病,发病率较高,易反复发作。银屑病属难治疾病,治疗困难。湿疹、银屑病当前治疗多以糖皮质激素软膏外涂为主,长期使用有易产生激素依赖性及各类激素药物不良反应,且疗效欠佳。
(4)中医学治疗雄激素性秃发、皮肤癣菌病、湿疹、银屑病有独到之处,且中草药经数百年的运用,已证实其有效性与安全性。但中药的使用过于繁琐,需要煎煮,存在操作手法不同,中药药材产地、质量不同,药物杂质较多等问题,且随着药材涨价,使用中药的费用也越来越高,对使用者的经济负担越来越大。
故鉴于此,本发明在剔除杂质,保证中药成分的基础上尝试解决雄激素性秃发、皮肤癣菌病、湿疹、银屑病目前存在的问题。本发明提出了一种透骨草和侧柏叶混合提取物及其提取工艺与应用,可有效解决以上问题。
发明内容
本发明的目的在于提供一种透骨草和侧柏叶混合提取物及其提取工艺与应用。本发明主要适用于雄激素性秃发和足癣、手癣、体癣等皮肤癣菌病的治疗。所用中药侧柏叶、透骨草均为临床常用药物,价格低廉,获取方便、安全系数高,可口服、可外用。本发明使用简单,提取亦无需过高技术性要求。提取物可有效剔除常规中药杂质,提纯药物精度,简化使用流程,确保药物品质的统一。本提取物亦可口服、可外用,亦可添加其他辅助药物一同提取,亦可作为半成品进行进一步技术加工形成新的制剂,有较大的市场需求和社会效益。
为解决以上技术问题,本发明提供的技术方案是:
一种透骨草和侧柏叶混合提取物,包括以下组分:蒎烯、2-蒈烯、柠檬烯、丁香烯、乙酸松油酯、水芹烯、棕榈酸、棕榈酸乙酯、1-甲氧基丁烷、5,6,7,7A-四氢-2(4H)-苯呋喃酮、6,10,14-三甲基-2-十五酮、十六酸甲酯和苯二甲酸二丁酯;其中,相对于蒎烯的质量,以下组分的质量为:2-蒈烯48.3~52.4%、柠檬烯21.6~23.3%、丁香烯18.9~20.5%、乙酸松油酯15.3~16.4%、水芹烯7.6~8.2%、棕榈酸和棕榈酸乙酯82.7~84.9%、1-甲氧基丁烷7.4~8.4%、5,6,7,7A-四氢-2(4H)-苯呋喃酮7.8~9.3%、6,10,14-三甲基-2-十五酮3.6~4.8%、十六酸甲酯3.3~4.3%、苯二甲酸二丁酯1.5~2.4%。
中药讲究配伍,药物之间的组合往往可带来奇效,经典药物配伍很多,如理气化痰之陈皮、半夏,活血通经之桃仁、红花,其功效远胜于单纯的叠加。
雄激素性秃发是常见高发病,治疗困难,且常规治疗手段有一定副作用。发明人及其所在单位(三甲医院)已长期运用透骨草结合侧柏叶于临床,效果较好。侧柏叶运用于雄激素性秃发已有一定研究基础,但透骨草对于雄激素性秃发的治疗并无相关研究及文献,侧柏叶味苦涩性微寒,归肺、肝、大肠经,有凉血、除湿、生发乌发等的功效;透骨草辛苦性温,归肝、肾经,具有活血消肿、清热利湿等之功。本发明创新性的运用两者配伍,寒温并济,升降条达,有凉血活血,清热利湿之功,使凉血而不滞,养发而不腻。本发明及后续研究开发可建立对雄激素性秃发的湿热证型治疗的中药药对配伍理论,湿热型雄激素性秃发的中医治疗即可运用以透骨草-侧柏叶为基础药对辩证论治。
现代药理学研究发现侧柏叶可口服、可外用,其主要有效成分为侧柏酮、槲皮甙、小茴香酮、挥发油等,具有一定抗炎抑菌作用。侧柏叶提取物口服外涂可通过调控Wnt/β-catenin通道的基因表达促进小鼠毛发生长。侧柏叶中具有黄酮类、挥发油、维生素C以及脂肪酸等成分,有抗菌预防感染,改善微循环,促进皮肤组织修复等功效。透骨草可口服、可外用,其主要成分为棕榈酸类和棕榈酸乙酯类、酯类、酮类化合物等至少52种物质,现有研究表明其具有可以起到收敛创面、抑菌消炎等功效、杀虫等功能。两者联合用途广泛,可运用于雄激素性秃发、皮肤癣菌病、湿疹、银屑病等。
透骨草、侧柏叶为临床常用药物,使用安全,价格低廉,毒副作用小,对使用者经济负担较小。本发明以其提取物为主体,剔除了部分杂质,提取物制备便捷,方法多样,质地稳定,可大批量生产线制备;使用便捷,可直接使用或作为新药物或经济产品的基础原料待进一步加工,有较好的社会效益与经济效益。
本发明主要适用于雄激素性秃发和足癣、手癣、体癣等皮肤癣菌病的治疗。所用中药侧柏叶、透骨草均为临床常用药物,价格低廉,获取方便、安全系数高,可口服、可外用。本发明使用简单,提取亦无需过高技术性要求。提取物可有效剔除常规中药杂质,提纯药物精度,功效组分明确,合理配伍,简化使用流程,确保药物品质的统一。本提取物亦可口服、可外用,亦可添加其他辅助药物一同提取,亦可作为半成品进行进一步技术加工形成新的制剂,有较大的市场需求和社会效益。
优选的,所述透骨草和侧柏叶混合提取物由透骨草和侧柏叶混合物通过乙醇提取法提取所得。
优选的,所述透骨草和侧柏叶混合物中透骨草和侧柏叶的质量之比为1:1。
优选的,所述透骨草和侧柏叶混合物中侧柏叶为生侧柏叶。
本发明还提供一种所述的透骨草和侧柏叶混合提取物的提取工艺,包括下列步骤:
A、将透骨草和侧柏叶混合物粉碎后,加9~11倍体积的无水乙醇浸泡2h;
B、送入回流提取装置,连接好回流提取装置后,加热至无水乙醇沸腾,并持续回流提取100~130min;
C、然后冷却至室温,减压抽滤,将所得滤液收集,残渣送回回流提取装置,再加入7~9倍体积的无水乙醇,加热至无水乙醇沸腾,并持续回流提取100~130min;
D、然后冷却至室温,减压抽滤,得到滤液,并与步骤C收集的滤液混合后,进行蒸发浓缩;
E、冷却至室温,采用棕色瓶对蒸发浓缩后的浓缩液进行分装,并封闭,4℃保存备用,即得到透骨草和侧柏叶混合提取物。
优选的,步骤E中,所述蒸发浓缩后的浓缩液即为透骨草和侧柏叶混合提取物,其中,乙醇的质量百分比低于50%。
本发明还提供一种所述的透骨草和侧柏叶混合提取物在制备治疗雄激素性秃发、皮肤癣菌病、湿疹或银屑病的药物中的应用。
本发明与现有技术相比,具有以下优点及有益效果:
中药讲究配伍,药物之间的组合往往可带来奇效,经典药物配伍很多,如理气化痰之陈皮、半夏,活血通经之桃仁、红花,其功效远胜于单纯的叠加。
雄激素性秃发是常见高发病,治疗困难,且常规治疗手段有一定副作用。发明人及其所在单位(三甲医院)已长期运用透骨草结合侧柏叶于临床,效果较好。侧柏叶运用于雄激素性秃发已有一定研究基础,但透骨草对于雄激素性秃发的治疗并无相关研究及文献,侧柏叶味苦涩性微寒,归肺、肝、大肠经,有凉血、除湿、生发乌发等的功效;透骨草辛苦性温,归肝、肾经,具有活血消肿、清热利湿等之功。本发明创新性的运用两者配伍,寒温并济,升降条达,有凉血活血,清热利湿之功,使凉血而不滞,养发而不腻。本发明及后续研究开发可建立对雄激素性秃发的湿热证型治疗的中药药对配伍理论,湿热型雄激素性秃发的中医治疗即可运用以透骨草-侧柏叶为基础药对辩证论治。
现代药理学研究发现侧柏叶可口服、可外用,其主要有效成分为侧柏酮、槲皮甙、小茴香酮、挥发油等,具有一定抗炎抑菌作用。侧柏叶提取物口服外涂可通过调控Wnt/β-catenin通道的基因表达促进小鼠毛发生长。侧柏叶中具有黄酮类、挥发油、维生素C以及脂肪酸等成分,有抗菌预防感染,改善微循环,促进皮肤组织修复等功效。透骨草可口服、可外用,其主要成分为棕榈酸类和棕榈酸乙酯类、酯类、酮类化合物等至少52种物质,现有研究表明其具有可以起到收敛创面、抑菌消炎等功效、杀虫等功能。两者联合用途广泛,可运用于雄激素性秃发、皮肤癣菌病、湿疹、银屑病等。
透骨草、侧柏叶为临床常用药物,使用安全,价格低廉,毒副作用小,对使用者经济负担较小。本发明以其提取物为主体,剔除了部分杂质,提取物制备便捷,方法多样,质地稳定,可大批量生产线制备;使用便捷,可直接使用或作为新药物或经济产品的基础原料待进一步加工,有较好的社会效益与经济效益。
本发明主要适用于雄激素性秃发和足癣、手癣、体癣等皮肤癣菌病的治疗。所用中药侧柏叶、透骨草均为临床常用药物,价格低廉,获取方便、安全系数高,可口服、可外用。本发明使用简单,提取亦无需过高技术性要求。提取物可有效剔除常规中药杂质,提纯药物精度,主要功效组分明确(蒎烯、2-蒈烯、柠檬烯、丁香烯、乙酸松油酯、水芹烯、棕榈酸、棕榈酸乙酯、1-甲氧基丁烷、5,6,7,7A-四氢-2(4H)-苯呋喃酮、6,10,14-三甲基-2-十五酮、十六酸甲酯和苯二甲酸二丁酯),配伍合理,含量明确,计量可依据需要服用,简化使用流程,确保药物品质的统一。本提取物亦可口服、可外用,亦可添加其他辅助药物一同提取,亦可作为半成品进行进一步技术加工形成新的制剂,有较大的市场需求和社会效益。
具体实施方式
为了使本领域的技术人员更好地理解本发明的技术方案,下面结合具体实施例对本发明的优选实施方案进行描述,但是不能理解为对本专利的限制。
下述实施例中所述试验方法或测试方法,如无特殊说明,均为常规方法;所述试剂和材料,如无特殊说明,均从常规商业途径获得,或以常规方法制备。
在本发明中,所述“相对于蒎烯的质量,以下组分的质量为:2-蒈烯48.3~52.4%、柠檬烯21.6~23.3%、丁香烯18.9~20.5%、乙酸松油酯15.3~16.4%、水芹烯7.6~8.2%、棕榈酸和棕榈酸乙酯82.7~84.9%、1-甲氧基丁烷7.4~8.4%、5,6,7,7A-四氢-2(4H)-苯呋喃酮7.8~9.3%、6,10,14-三甲基-2-十五酮3.6~4.8%、十六酸甲酯3.3~4.3%、苯二甲酸二丁酯1.5~2.4%”,即以各组分的质量除以蒎烯的质量所得,如2-蒈烯的质量除以蒎烯的质量为48.3~52.4%。
实施例1:
一种透骨草和侧柏叶混合提取物,包括以下组分:蒎烯、2-蒈烯、柠檬烯、丁香烯、乙酸松油酯、水芹烯、棕榈酸、棕榈酸乙酯、1-甲氧基丁烷、5,6,7,7A-四氢-2(4H)-苯呋喃酮、6,10,14-三甲基-2-十五酮、十六酸甲酯和苯二甲酸二丁酯;其中,相对于蒎烯的质量,以下组分的质量为:2-蒈烯48.3~52.4%、柠檬烯21.6~23.3%、丁香烯18.9~20.5%、乙酸松油酯15.3~16.4%、水芹烯7.6~8.2%、棕榈酸和棕榈酸乙酯82.7~84.9%、1-甲氧基丁烷7.4~8.4%、5,6,7,7A-四氢-2(4H)-苯呋喃酮7.8~9.3%、6,10,14-三甲基-2-十五酮3.6~4.8%、十六酸甲酯3.3~4.3%、苯二甲酸二丁酯1.5~2.4%。
优选的,所述透骨草和侧柏叶混合提取物由透骨草和侧柏叶混合物通过乙醇提取法提取所得。
优选的,所述透骨草和侧柏叶混合物中透骨草和侧柏叶的质量之比为1:1。
优选的,所述透骨草和侧柏叶混合物中侧柏叶为生侧柏叶。
本发明还提供一种所述的透骨草和侧柏叶混合提取物的提取工艺,包括下列步骤:
A、将透骨草和侧柏叶混合物粉碎后,加9~11倍体积的无水乙醇浸泡2h;
B、送入回流提取装置,连接好回流提取装置后,加热至无水乙醇沸腾,并持续回流提取100~130min;
C、然后冷却至室温,减压抽滤,将所得滤液收集,残渣送回回流提取装置,再加入7~9倍体积的无水乙醇,加热至无水乙醇沸腾,并持续回流提取100~130min;
D、然后冷却至室温,减压抽滤,得到滤液,并与步骤C收集的滤液混合后,进行蒸发浓缩;
E、冷却至室温,采用棕色瓶对蒸发浓缩后的浓缩液进行分装,并封闭,4℃保存备用,即得到透骨草和侧柏叶混合提取物。
优选的,步骤E中,所述蒸发浓缩后的浓缩液即为透骨草和侧柏叶混合提取物,其中,乙醇的质量百分比低于50%。
本发明还提供一种所述的透骨草和侧柏叶混合提取物在制备治疗雄激素性秃发、皮肤癣菌病、湿疹或银屑病的药物中的应用。
实施例2:
一种透骨草和侧柏叶混合提取物,包括以下组分:蒎烯、2-蒈烯、柠檬烯、丁香烯、乙酸松油酯、水芹烯、棕榈酸、棕榈酸乙酯、1-甲氧基丁烷、5,6,7,7A-四氢-2(4H)-苯呋喃酮、6,10,14-三甲基-2-十五酮、十六酸甲酯和苯二甲酸二丁酯;其中,相对于蒎烯的质量,以下组分的质量为:2-蒈烯48.3%、柠檬烯21.6%、丁香烯18.9%、乙酸松油酯15.3%、水芹烯7.6%、棕榈酸和棕榈酸乙酯82.7%、1-甲氧基丁烷7.4%、5,6,7,7A-四氢-2(4H)-苯呋喃酮7.8%、6,10,14-三甲基-2-十五酮3.6%、十六酸甲酯3.3%、苯二甲酸二丁酯1.5%。
在本实施例中,所述透骨草和侧柏叶混合提取物由透骨草和侧柏叶混合物通过乙醇提取法提取所得。
在本实施例中,所述透骨草和侧柏叶混合物中透骨草和侧柏叶的质量之比为1:1。
在本实施例中,所述透骨草和侧柏叶混合物中侧柏叶为生侧柏叶。
本发明还提供一种所述的透骨草和侧柏叶混合提取物的提取工艺,包括下列步骤:
A、将透骨草和侧柏叶混合物粉碎后,加9倍体积的无水乙醇浸泡2h;
B、送入回流提取装置,连接好回流提取装置后,加热至无水乙醇沸腾,并持续回流提取130min;
C、然后冷却至室温,减压抽滤,将所得滤液收集,残渣送回回流提取装置,再加入7倍体积的无水乙醇,加热至无水乙醇沸腾,并持续回流提取130min;
D、然后冷却至室温,减压抽滤,得到滤液,并与步骤C收集的滤液混合后,进行蒸发浓缩;
E、冷却至室温,采用棕色瓶对蒸发浓缩后的浓缩液进行分装,并封闭,4℃保存备用,即得到透骨草和侧柏叶混合提取物。
在本实施例中,步骤E中,所述蒸发浓缩后的浓缩液即为透骨草和侧柏叶混合提取物,其中,乙醇的质量百分比低于50%。
实施例3:
一种透骨草和侧柏叶混合提取物,包括以下组分:蒎烯、2-蒈烯、柠檬烯、丁香烯、乙酸松油酯、水芹烯、棕榈酸、棕榈酸乙酯、1-甲氧基丁烷、5,6,7,7A-四氢-2(4H)-苯呋喃酮、6,10,14-三甲基-2-十五酮、十六酸甲酯和苯二甲酸二丁酯;其中,相对于蒎烯的质量,以下组分的质量为:2-蒈烯52.4%、柠檬烯23.3%、丁香烯20.5%、乙酸松油酯16.4%、水芹烯8.2%、棕榈酸和棕榈酸乙酯84.9%、1-甲氧基丁烷8.4%、5,6,7,7A-四氢-2(4H)-苯呋喃酮9.3%、6,10,14-三甲基-2-十五酮4.8%、十六酸甲酯4.3%、苯二甲酸二丁酯2.4%。
在本实施例中,所述透骨草和侧柏叶混合提取物由透骨草和侧柏叶混合物通过乙醇提取法提取所得。
在本实施例中,所述透骨草和侧柏叶混合物中透骨草和侧柏叶的质量之比为1:1。
在本实施例中,所述透骨草和侧柏叶混合物中侧柏叶为生侧柏叶。
本发明还提供一种所述的透骨草和侧柏叶混合提取物的提取工艺,包括下列步骤:
A、将透骨草和侧柏叶混合物粉碎后,加11倍体积的无水乙醇浸泡2h;
B、送入回流提取装置,连接好回流提取装置后,加热至无水乙醇沸腾,并持续回流提取100min;
C、然后冷却至室温,减压抽滤,将所得滤液收集,残渣送回回流提取装置,再加入9倍体积的无水乙醇,加热至无水乙醇沸腾,并持续回流提取100min;
D、然后冷却至室温,减压抽滤,得到滤液,并与步骤C收集的滤液混合后,进行蒸发浓缩;
E、冷却至室温,采用棕色瓶对蒸发浓缩后的浓缩液进行分装,并封闭,4℃保存备用,即得到透骨草和侧柏叶混合提取物。
在本实施例中,步骤E中,所述蒸发浓缩后的浓缩液即为透骨草和侧柏叶混合提取物,其中,乙醇的质量百分比低于50%。
实施例4:
一种透骨草和侧柏叶混合提取物,包括以下组分:蒎烯、2-蒈烯、柠檬烯、丁香烯、乙酸松油酯、水芹烯、棕榈酸、棕榈酸乙酯、1-甲氧基丁烷、5,6,7,7A-四氢-2(4H)-苯呋喃酮、6,10,14-三甲基-2-十五酮、十六酸甲酯和苯二甲酸二丁酯;其中,相对于蒎烯的质量,以下组分的质量为:2-蒈烯50.2%、柠檬烯22.3%、丁香烯19.5%、乙酸松油酯15.8%、水芹烯7.9%、棕榈酸和棕榈酸乙酯83.4%、1-甲氧基丁烷7.7%、5,6,7,7A-四氢-2(4H)-苯呋喃酮8.6%、6,10,14-三甲基-2-十五酮4.3%、十六酸甲酯3.6%、苯二甲酸二丁酯2.1%。
在本实施例中,所述透骨草和侧柏叶混合提取物由透骨草和侧柏叶混合物通过乙醇提取法提取所得。
在本实施例中,所述透骨草和侧柏叶混合物中透骨草和侧柏叶的质量之比为1:1。
在本实施例中,所述透骨草和侧柏叶混合物中侧柏叶为生侧柏叶。
本发明还提供一种所述的透骨草和侧柏叶混合提取物的提取工艺,包括下列步骤:
A、将透骨草和侧柏叶混合物粉碎后,加10倍体积的无水乙醇浸泡2h;
B、送入回流提取装置,连接好回流提取装置后,加热至无水乙醇沸腾,并持续回流提取120min;
C、然后冷却至室温,减压抽滤,将所得滤液收集,残渣送回回流提取装置,再加入8倍体积的无水乙醇,加热至无水乙醇沸腾,并持续回流提取120min;
D、然后冷却至室温,减压抽滤,得到滤液,并与步骤C收集的滤液混合后,进行蒸发浓缩;
E、冷却至室温,采用棕色瓶对蒸发浓缩后的浓缩液进行分装,并封闭,4℃保存备用,即得到透骨草和侧柏叶混合提取物。
在本实施例中,步骤E中,所述蒸发浓缩后的浓缩液即为透骨草和侧柏叶混合提取物,其中,乙醇的质量百分比低于50%。
以本发明的提取物为基础,进一步添加其他辅料制成制剂的应用举例:
运用于雄激素性秃发
①酊剂:本提取物与2倍量的75%医用酒精混合,密封一周后取上层清液备用。可用喷雾瓶包装,外用用于雄激素性秃发和皮肤癣菌病。使用方法:喷涂患处3-5次,均匀涂抹按摩数分钟待药物有效成分充分与皮肤接触,每日2次。如有少许瘙痒感属于正常现象,发生概率较低,如强烈不适如灼痛感,停药即可恢复正常。禁止口服。
②口服液:本提取物可在确保有效成分前提下再进行浓缩,可结合需要,在分装前适当添加矫味剂、防腐剂,充分混合后粗滤,精滤再分装指定容器之中,单支剂量可为30-60ml。可用于治疗雄激素性秃发秃发。使用方法:口服液每次1支,早晚一次,饭后服用。低概率出现如恶心呕吐,停药即可恢复。
③洗发香波:本提取物配合去污发泡剂、稳泡剂、增稠剂、油脂剂、螯合剂、珠光剂、防腐剂、香精和色素等,经加热、逐步添加原料、香料、调PH值、调粘度等步骤后制成洗发香波。可用于预防和治疗雄激素性秃发秃发。使用方法:洗头时使用,挤少许洗发香波清洗头发并充分按摩头皮,可起到良好的控头皮油脂作用,减轻头发油腻程度,减少头发脱落。如有少许瘙痒感属于正常现象,发生概率较低,如强烈不适如灼痛感,停止使用后即可恢复正常。禁止口服。
运用于皮肤癣菌病
④足浴液:本提取物可进行浓缩后按需求添加各类植物精油、添加剂,或按需添加抗真菌药物,后封装小袋制成足浴液。可用于治疗皮肤癣菌病。使用方法:洗脚时加入到热水中,浸泡或擦洗患处,每次15分钟,能有效起到抑汗、杀菌和除臭的作用,足浴液为液体,不会有粉尘的污染,也不会因为粉尘的飞散造成浪费,降低了使用成本。如有少许瘙痒感属于正常现象,发生概率较低,如强烈不适如灼痛感,停止使用后即可恢复正常。禁止口服。
运用于湿疹
⑤外洗外熏液:以本提取物为主要成分,与半量的苦参、黄芩、黄连、黄柏、白鲜皮提取物混合,按需可酌加添加剂制成中药浓缩药液,30-50ml/包装袋。可用于急性湿疹、阴囊湿疹或婴儿颜面湿疹等。使用方法:1可酌加适量温清水,用纱布或毛巾沾湿后湿敷患处,5-10min/次,1-2次/日。2可酌加适量纯净水,煮沸,用其蒸汽熏洗患处,10-15min/次,1-2次/日。注意事项:使用时控制时长,不可过久;熏洗时控制温度,避免烫伤。如有如强烈不适如灼痛感,停止使用后即可恢复正常。禁止口服。
运用于银屑病
⑥药浴液:以本提取物为主要成分,与半量的皂角刺、白鲜皮、地肤子、苦参提取物混合,按需可酌加添加剂制成中药浓缩药液,300-500ml/包装袋。可用于寻常型银屑病的治疗。使用方法:取一袋本产品加水4000-5000ml,加热至41-43℃,置于浴桶中进行药浴,每次15-20min,连续使用30天以上。条件允许者可配合紫外线照射治疗疗效更佳。注意事项:使用时控制时长,不可过久;控制温度,避免烫伤。如有如强烈不适如灼痛感,停止使用后即可恢复正常。禁止口服。
综合上述制剂优点:a)使用便捷,毒副作用较小。b)价格低廉,便捷制取,易于推广,c)其有效性经临床对比研究实验验证。
下面对本发明实施例4得到的透骨草和侧柏叶混合提取物,进行疗效测试,疗效展示如表1所示:
表1
从上表可以看出,使用本发明治疗雄激素性秃发和足癣、手癣、体癣等皮肤癣菌病、湿疹、银屑病取得了明显的效果。本提取物可有效防脱生发,改善皮肤油腻程度,也可杀灭皮肤真菌,同时本发明中药配伍有凉血活血,清热利湿之功,也可用于治疗湿疹,银屑病,可扩张毛细血管、促进新陈代谢、改善皮肤微循环、加速皮肤组织修复。本发明为中药制剂,也可避免雄激素性秃发、湿疹、银屑病治疗的常规药物的毒副作用和不良反应,也在皮肤癣菌病的治疗中避免了出现耐药性的问题。
以上仅是本发明的优选实施方式,应当指出的是,上述优选实施方式不应视为对本发明的限制,本发明的保护范围应当以权利要求所限定的范围为准。对于本技术领域的普通技术人员来说,在不脱离本发明的精神和范围内,还可以做出若干改进和润饰,这些改进和润饰也应视为本发明的保护范围。
Claims (2)
1.一种透骨草和侧柏叶混合提取物,其特征在于,包括以下组分:蒎烯、2-蒈烯、柠檬烯、丁香烯、乙酸松油酯、水芹烯、棕榈酸、棕榈酸乙酯、1-甲氧基丁烷、5,6,7,7A-四氢-2(4H)-苯呋喃酮、6,10,14-三甲基-2-十五酮、十六酸甲酯和苯二甲酸二丁酯;
其中,相对于蒎烯的质量,以下组分的质量为:2-蒈烯48.3~52.4%、柠檬烯21.6~23.3%、丁香烯18.9~20.5%、乙酸松油酯15.3~16.4%、水芹烯7.6~8.2%、棕榈酸和棕榈酸乙酯82.7~84.9%、1-甲氧基丁烷7.4~8.4%、5,6,7,7A-四氢-2(4H)-苯呋喃酮7.8~9.3%、6,10,14-三甲基-2-十五酮3.6~4.8%、十六酸甲酯3.3~4.3%、苯二甲酸二丁酯1.5~2.4%;
所述透骨草和侧柏叶混合提取物由透骨草和侧柏叶混合物通过乙醇提取法提取所得;
所述透骨草和侧柏叶混合物中透骨草和侧柏叶的质量之比为1:1;
所述透骨草和侧柏叶混合物中侧柏叶为生侧柏叶;
所述的透骨草和侧柏叶混合提取物的提取工艺,包括下列步骤:
A、将透骨草和侧柏叶混合物粉碎后,加9~11倍体积的无水乙醇浸泡2h;
B、送入回流提取装置,连接好回流提取装置后,加热至无水乙醇沸腾,并持续回流提取100~130min;
C、然后冷却至室温,减压抽滤,将所得滤液收集,残渣送回回流提取装置,再加入7~9倍体积的无水乙醇,加热至无水乙醇沸腾,并持续回流提取100~130min;
D、然后冷却至室温,减压抽滤,得到滤液,并与步骤C收集的滤液混合后,进行蒸发浓缩;
E、冷却至室温,采用棕色瓶对蒸发浓缩后的浓缩液进行分装,并封闭,4℃保存备用,即得到透骨草和侧柏叶混合提取物;
步骤E中,所述蒸发浓缩后的浓缩液即为透骨草和侧柏叶混合提取物,其中,乙醇的质量百分比低于50%。
2.一种如权利要求1所述的透骨草和侧柏叶混合提取物在制备治疗雄激素性秃发、皮肤癣菌病、湿疹或银屑病的药物中的应用。
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