CN109700813A - 一种组合物及其应用 - Google Patents

Abstract

本发明实施例公开了一种组合物及其应用，其特征在于，所述组合物包括如下组分：叶酸、乙酰半胱氨酸、左旋肉碱和甘氨酸。本发明通过上述特定组分的选择，经各组分协同作用，能够改善人体细胞的氧化代谢能力，促进脂肪的氧化，有效降低血液中脂肪和胆固醇的含量，利于降低肥胖症患者脂肪含量；而且该组合物对人体无毒副作用。

Description

一种组合物及其应用

技术领域

本发明实施例涉及生物医药和保健品技术领域，具体涉及一种组合物及其应用。

背景技术

肥胖症(Obesity)是指身体脂肪累计过多而对健康造成负面影响的身体状态，可能导致寿命减短及各种健康问题。肥胖会增加许多疾病的发生概率，如心血管疾病(cardiovascular disease)，二型糖尿病(type 2 diabetes)。截至2014年，全球有6亿成年人和4200万五岁以下儿童患有肥胖症；造成肥胖的主因包括热量摄取过多，欠缺运动及体制问题等。

目前，肥胖症的主要治疗方式为改善饮食和运动。若效果不佳，则会考虑用抗肥胖药物来降低食欲和抑制脂肪的吸收。如果饮食、运动甚至搭配药物都不见效，则可能需要通过手术来减少胃容积或者肠道长度来进行治疗。然而，抗肥胖药物的使用，在降低食欲和移植脂肪吸收的同时，会给身体带来一定的副作用和耐药性，而手术治疗可能会导致吸收不良、贫血、管道狭窄等风险，具有一定的危险性。

发明内容

为此，本发明实施例的第一目的是提供一种组合物，以解决现有技术中治疗肥胖症时，存在的持久改善生活习惯的困难以及抗肥胖药物和手术治疗治疗对人体产生一定副作用和存在危险的问题。

本发明实施例的第二目的是提供一种组合物的应用，该应用能够有效降低血液中脂肪和胆固醇含量，辅助降低肥胖病人体重，并且改善肥胖症病人的病情。

为了实现上述目的，本发明实施例提供如下技术方案：

本发明实施例第一方面提供一种组合物，所述组合物包括如下组分：

叶酸、乙酰半胱氨酸、左旋肉碱和甘氨酸。

本发明通过选择上述特定的组分，经各组分协同作用，能够改善人体细胞的氧化代谢能力，促进脂肪的氧化，有效降低血液中脂肪和胆固醇的含量，辅助降低肥胖症患者体重，改善非病情；此外，该组合物对人体无毒副作用。

在本发明中对各组分的用量不作严格限制，优选地，所述组合物包括如下重量份的组分：

叶酸1-3份、乙酰半胱氨酸10-25份、左旋肉碱10-25份和甘氨酸50-90份。

更优选地，所述组合物包括如下重量份的组分：

叶酸2份、乙酰半胱氨酸12.5份、左旋肉碱12.5份和甘氨酸73份。

本发明通过对各组分用量的进一步限定，能够提高各组分的协同作用，提高肥胖症的治疗效果。

本发明实施例第二方面提供一种上述组合物在制备治疗肥胖症药物中的应用。该应用能够快速有效降低血液中脂肪和胆固醇含量，改善肥胖症病情。

本发明实施例第三方面提供一种治疗肥胖症的药物，所述药物包含治疗有效量的所述组合物和药学上可接受的辅料。

进一步地，所述辅料选自糖粉、微晶纤维素、淀粉、糊精中任意一种或多种。

进一步地，所述辅料含量为10-90％。

进一步地，所述药物剂型为丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、散剂、膏剂、口服液剂或糖浆剂。

本发明中通过将上述组合物用于所述药物中，能够有效治疗肥胖症，并且治疗效果显著，无毒副作用；通过辅料的添加，不仅能够制备成不同剂型的药物，而且能够促进药物有效成分在体内释放和吸收，进而提高了治疗效果。

本发明实施例第四方面提供一种上述的组合物在制备改善肥胖症的保健品中的应用。

本发明实施例第五方面提供一种改善肥胖症的保健品，所述保健品含有所述组合物。

本发明中对所述药物和保健品的制备方法不作严格限制，例如，可以通过本领域常规的制备方法制备得到。

本发明实施例具有如下优点：

(1)本发明通过选择特定组分，经各组分协同作用能够改善人体细胞的氧化代谢能力，促进脂肪的氧化，有效降低血液中脂肪和胆固醇的含量，改善肥胖症的病情；此外，该组合物对人体无毒副作用。

(2)本发明通过辅料的添加，不仅能够制备成不同剂型的药物，而且能够促进药物有效成分在体内释放和吸收，进而提高了治疗效果。

具体实施方式

以下由特定的具体实施例说明本发明的实施方式，熟悉此技术的人士可由本说明书所揭露的内容轻易地了解本发明的其他优点及功效，显然，所描述的实施例是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

以下各实施例采用的原料如下：

叶酸：购自武汉海山科技；

乙酰半胱氨酸：购自江苏采薇生物科技；

左旋肉碱：购自湖北鑫润德化工；

甘氨酸：购自郑州纳吉实业。

实施例1

本实施例为一种组合物，该组合物包括如下组分：

叶酸1份、乙酰半胱氨酸25份、左旋肉碱10份和甘氨酸90份。

实施例2

本实施例为一种组合物，该组合物包括如下组分：

叶酸3份、乙酰半胱氨酸10份、左旋肉碱25份和甘氨酸50份。

实施例3

本实施例为一种组合物，该组合物包括如下组分：

叶酸2份、乙酰半胱氨酸12.5份、左旋肉碱12.5份和甘氨酸73份。

实施例4

本实施例为一种治疗肥胖症的药物，该药物包含治疗有效量的实施例3的组合物和药学上可接受的辅料；

其中，辅料为淀粉和糊精，并且含量为30％；通过将各原料混匀制成颗粒剂。

实施例5

本实施例为一种改善肥胖症的保健品，该保健品含有实施例1的组合物。

实验例1

实验材料：

雄性小鼠，来自Taconic Europe(CB57L/6JBomTac)、重量为25±3g。

实验方法：

雄性小鼠被培养于28±1℃，光照和黑暗各12小时的环境中；在实验开始前，小鼠实验环境中被给予了为期5天的适应过渡阶段；随后，小鼠被分为了平均体重相近的5个实验组，每组为8只小鼠，5组小鼠在为其10周的实验中分别采用了等氮等卡路里但是氨基酸组成不同的蛋白质来源：(1)鸡胸肉；(2)野生鳕鱼片；(3)白蟹肉；(4)加拿大扇贝肌肉；(5)酪蛋白(对照组)；在实验过程中，5组小鼠摄入的氨基酸全部来自于饮食中的蛋白质；在10周之后，小鼠被解剖并称重；小鼠脂肪总重量是通过将解剖得到的腹股沟白色脂肪组织、肩胛间棕色脂肪组织、肠系膜白色脂肪组织、附睾白色脂肪组织以及肾周及腹股沟后白色脂肪组织的重量加和之后计算得到的；而小鼠的瘦体重是通过将解剖得到的心脏和胫骨前后肌加和之后计算得到的；通过对不同饮食中的氨基酸含量以及每组小鼠的脂肪总重量的平均值进行线性回归，计算了每种氨基酸与脂肪总重量的回归模型；

实验结果表明，甘氨酸与脂肪总质量是负相关的，通过甘氨酸的添加能够有效降低小鼠的总脂肪含量。

实验例2

对12名轻度超重的志愿者(7名女性，5名男性；年龄在18到30岁之间；BMI在24到27之间)进行了左旋肉碱及补充以及同位素示踪实验；

实验采用了结合15N和13C同位素标记的同位素示踪技术，追踪了志愿者体内内补充左旋肉碱后代谢层面发生的改变。在实验开始前，所有志愿者都进行了为期8天的统一饮食(碳水化合物：脂肪：蛋白质等于57：30：13，不含左旋肉碱)过渡期；在第9天摄入同位素标志物前10分钟，对12名志愿者进行呼吸及尿样中15N和13C的水平进行了检测，作为参照的标准；之后，在第9天的早晨8点，每个志愿者在实验组的观察下同时分别服用了0.5毫克/公斤体重的15N标记的甘氨酸和13C标记的藻类脂质混合物(Campro Scientific)。在服用同位素标志物之后的36小时内，每个2、4、6小时都搜集了志愿者的尿样。同时，在服用同位素标志物之后的14小时内，志愿者每30分钟都会进行一次吹气检查，以搜集他们呼出气体中的同位素含量。之后，以同位素比例质谱对尿样和呼气样本中的15N和13C的含量进行了分析；同时，用生物电阻抗分析对每个志愿者身体中的脂肪重量、水分重量和瘦重进行了计算。

实验结果表明，补充左旋肉碱显著提高了志愿者身体内脂肪代谢的速率，但是并没有明显改变蛋白质代谢的速率。

实验例3

对大鼠和小鼠进行了乙酰半胱氨酸的补充实验；实验用的雄性Sprague-Dawley大鼠(80-90克)与C57BL/6小鼠(25-30克)购买自Jung-Ang Lab Animal Inc.公司；

实验小鼠被培养于21℃，光照和黑暗各12小时的环境中，并用Chow diet进行喂养；腹膜给药用的乙酰半胱氨酸被混于蒸馏水中并用氢氧化钠调节PH至7.4。大鼠分为了4组实验组与4组对照组，每组为6只，并对实验组分别给予了81、163、326和816毫克/千克体重/天的乙酰半胱氨酸(对照组给予等量的氯化钠)，为期41天。而对照组则给予等量的氯化钠；小鼠分为了3组实验组与3组对照组，每组同样为6只，并对实验组分别给予了81、163和326毫克/千克体重/天的乙酰半胱氨酸(对照组给予等量的氯化钠)，为期48天。之后，对实验中的大鼠和小鼠进行解剖，并将得到的内脏脂肪、皮下脂肪、腓肠肌和肾脏进行了称重；

实验结果表明，补充了乙酰半胱氨酸的大鼠和小鼠的体重以及内脏脂肪含量相比与对照组有显著的下降，而且下降的程度随着补充量的增加而增加。

实验例4

实验研究了泰国肥胖人群(37名男性，112名女性，BMI均大于25且中位数31.5)和正常人群(23名男性，112名女性，BMI均不超过25且中位数为21.8)血液中叶酸含量的差异。

志愿者来自于泰国曼谷Rajvithi医院的门诊部参加身体检查的人群，并且所有志愿者的身体都相对健康(除开超重和肥胖病人可能有的轻微高血压和心血管疾病)；每个志愿者都在早晨空腹状态夏被抽取了10毫升的静脉血，并且血样中的红细胞溶血物被提取和保存在了-20℃条件下；所有样本都在保存不超过一周的时间内完成检测；血液中的叶酸是通过市售的放射免疫分析双计数固相免煮分析试剂盒(Diagnostic ProductsCorporation)检测的。志愿者的年龄，婚姻状况，出生地，饮酒和吸烟习惯都通过问卷的形式获得；

实验结果表明，肥胖人群的血液叶酸含量(中位数为5纳克/升)要显著的小于正常人群血液中的含量(中位数为10.5纳克/升)。

本发明通过将叶酸、乙酰半胱氨酸、左旋肉碱和甘氨酸按给定比例组合在一起，使得本发明组合物，在各组分协同作用下，显著改善人体细胞的氧化代谢能力，促进脂肪的氧化，有效降低血液中脂肪和胆固醇的含量，改善肥胖症的病情，并且显著优于各组分单独以及其他组合的作用效果。

虽然，上文中已经用一般性说明及具体实施例对本发明作了详尽的描述，但在本发明基础上，可以对之作一些修改或改进，这对本领域技术人员而言是显而易见的。因此，在不偏离本发明精神的基础上所做的这些修改或改进，均属于本发明要求保护的范围。

Claims (10)

1.一种组合物，其特征在于，所述组合物包括如下组分：

叶酸、乙酰半胱氨酸、左旋肉碱和甘氨酸。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物包括如下重量份的组分：

叶酸1-3份、乙酰半胱氨酸10-25份、左旋肉碱10-25份和甘氨酸50-90份。

3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物包括如下重量份的组分：

叶酸2份、乙酰半胱氨酸12.5份、左旋肉碱12.5份和甘氨酸73份。

4.权利要求1-3任一所述的组合物在制备治疗肥胖症药物中的应用。

5.一种治疗肥胖症的药物，其特征在于，包含治疗有效量的权利要求1-3任一所述的组合物和药学上可接受的辅料。

6.根据权利要求5所述的药物，其特征在于，所述辅料选自糖粉、微晶纤维素、淀粉、糊精中任意一种或多种。

7.根据权利要求5或6所述的药物，其特征在于，所述辅料含量为10-90％。

8.根据权利要求5或6所述的药物，其特征在于，所述药物剂型为丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、散剂、膏剂、口服液剂或糖浆剂。

9.权利要求1-3任一所述的组合物在制备改善肥胖症的保健品中的应用。

10.一种改善肥胖症的保健品，其特征在于，含有权利要求1-3任一所述的组合物。