CN109568205A - 酪氨酸酶抑制剂和美白细肤水及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种酪氨酸酶抑制剂和美白细肤水及其制备方法。所述酪氨酸酶抑制剂包括葛根提取物和藏红花提取物，以所述酪氨酸酶抑制剂的总质量计，所述葛根提取物的加入量为0.2‑99％，所述藏红花提取物的加入量为1‑99.8％。本发明的酪氨酶酶抑制剂对酪氨酸酶活性的抑制作用优异，且对人体无副作用。进一步地，本发明的美白细肤水的配方温和，能够有效抑制酪氨酸酶的活性，从而起到美白的作用。

Description

酪氨酸酶抑制剂和美白细肤水及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种酪氨酸酶抑制剂和美白细肤水及其制备方法，属于化妆品领域。

背景技术

酪氨酸酶是黑色素形成过程中的关键酶。酪氨酸酶(tyrosinase)具有多种特征性催化活性，既可以作为酪氨酸羟化酶、多巴氧化酶，又可以作为5,6-二羟基吲哚氧化酶，在黑色素生成过程中起着至关重要的作用。，酪氨酸酶通过单酚酶活性将酪氨酸转化为多巴，通过二酚酶活性将多巴转化为多巴醌，是酪氨酸酶催化黑色素形成的关键限速步骤。一般认为，酪氨酸酶活性对皮肤黑色素沉积起着主要作用。而美白剂的作用是通过抑制酪氨酸酶活性或者阻断酪氨酸生成黑色素的氧化途径或者降低酪氨酸酶的表达，从而减少黑色素生成达到美白皮肤的效果。

美白剂就是作用于皮肤黑色素生成、代谢过程中，抑制黑色素生成或且符合规范的物质。但传统的美白剂，往往采用化学性物质，如具有增白作用的汞盐和桂酸作用的氢醌。这些化合物虽然有快速达到美白之功效，但对皮肤有毒副作用，长期使用会引起接触性皮炎或引起永久脱色等不良作用，在许多国家己被禁用。目前要求的美白剂应该符合两个标准：一是对酪氨酸酶活性有较高的抑制率，能显著的减少黑色素的生成；二是有较高的安全性，以人体皮肤无毒无刺激。

现阶段，中草药因其天然药效温和且不良作和少而被广泛认同，从中了解到近年来崇尚自然，远离化学污染的理念。但是，现有的中草药美白祛斑制剂的效果欠佳，酪氨酸酶抑制作用差。因此，寻找开发高效且对人体无副作用或副作用小的天然中草药皮肤美白祛斑制剂己成为目前化妆品领域的一个较被重视的课题。

发明内容

发明要解决的问题

鉴于现有技术中的中草药美白祛斑制剂的效果欠佳，酪氨酸酶抑制作用差等问题，本发明首先提供了一种酪氨酶酶抑制剂。本发明的酪氨酶酶抑制剂对酪氨酸酶活性的抑制作用优异，且对人体无副作用。

进一步地，本发明还提供一种美白细肤水，其配方温和，能够有效抑制酪氨酸酶的活性，从而起到美白的作用。

进一步地，本发明还提供一种操作简单，原料易于获取的美白细肤水的制备方法。

用于解决问题的方案

本发明提供一种酪氨酸酶抑制剂，其包括：葛根提取物和藏红花提取物，以所述酪氨酸酶抑制剂的总质量计，所述葛根提取物的加入量为0.2-99％，所述藏红花提取物的加入量为1-99.8％。

根据本发明的酪氨酸酶抑制剂，其中，所述葛根提取物和所述藏红花提取物的质量比为1：0.1～80，优选为1：0.3～75，更优选为1：1～70，进一步优选为1：2～60，更进一步优选为1：2.5～55，再进一步优选为1：3.5～50。

本发明还提供一种美白细肤水，其包括本发明的酪氨酸酶抑制剂，以所述美白细肤水的总质量计，所述酪氨酸酶抑制剂的加入量为0.01-8％。

根据本发明的美白细肤水，其中，所述美白细肤水还包括：保湿剂、增稠剂、增溶剂、pH调节剂和皮肤调理剂；其中，以所述美白细肤水的总质量计，所述保湿剂的加入量为0.01-20％；所述增稠剂的加入量为0.02-0.8％；所述增溶剂的加入量为0.01-0.5％；所述pH调节剂的加入量为0.01-1％；所述皮肤调理剂的加入量为0.01-10％。

根据本发明的美白细肤水，其中，所述保湿剂包括二丙二醇、双丙甘醇、丙二醇、泛醇、丁二醇、甘油、PEG/PPG-17/6共聚物、甘油聚丙烯酸酯、甘油聚醚-26、透明质酸钠中的一种或两种以上的组合。

根据本发明的美白细肤水，其中，所述增稠剂包括丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物、羟乙基纤维素、黄原胶、丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物、卡波姆和丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物中的一种或两种以上的组合。

根据本发明的美白细肤水，其中，所述增溶剂包括聚山梨醇酯-20、PEG-40氢化蓖麻油、PPG-26-丁醇聚醚-26、甘油醇醚-25PCA异硬脂酸脂中的一种或两种以上的组合。

根据本发明的美白细肤水，其中，所述pH调节剂包括氨甲基丙醇、柠檬酸、柠檬酸钠、氢氧化钾、氢氧化钠、精氨酸中的一种或两种以上的组合。

根据本发明的美白细肤水，其中，所述皮肤调理剂包括尿囊素、红没药醇、石莼提取物、燕麦麸皮提取物、三角褐指藻提取物、巨藻提取物、墨角藻提取物、小球藻发酵产物、水解胶原蛋白、神经酰胺2、β-葡聚糖、海藻糖、褐藻提取物、北美金缕梅花水、白果槲寄生叶提取物、白茅根提取物、仙人掌提取物中的一种或两种以上的组合。

本发明还提供一种根据本发明的美白细肤水的制备方法，其包括将所述化妆品的各组分混合的步骤。

发明的效果

本发明的酪氨酶酶抑制剂对酪氨酸酶活性的抑制作用优异，且对人体无副作用。

进一步地，本发明的美白细肤水的配方温和，能够有效抑制酪氨酸酶的活性，从而起到美白的作用。

进一步地，本发明的美白细肤水的制备方法的操作简单，原料易于获取，且能够批量生产。

附图说明

图1示出了本发明对比例1-5的葛根提取物的对数质量浓度-酪氨酸酶抑制率的关系图；

图2示出了本发明对比例6-10的藏红花提取物的对数质量浓度-酪氨酸酶抑制率的关系图；

图3示出了本发明实施例1-7的酪氨酸酶抑制剂的对数质量浓度-酪氨酸酶抑制率的关系图。

图4示出了本发明实施例1-7的酪氨酸酶抑制剂中葛根提取物的含量与相互作用系数的关系图。

图5示出了本发明应用实施例1-8以及应用对比例1-2的黑色素变化率的对比图。

具体实施方式

以下将详细说明本发明的各种示例性实施例、特征和方面。在这里专用的词“示例性”意为“用作例子、实施例或说明性”。这里作为“示例性”所说明的任何实施例不必解释为优于或好于其它实施例。

另外，为了更好地说明本发明，在下文的具体实施方式中给出了众多的具体细节。本领域技术人员应当理解，没有某些具体细节，本发明同样可以实施。在另外一些实例中，对于本领域技术人员熟知的方法、手段、器材和步骤未作详细描述，以便于凸显本发明的主旨。

第一实施方式

本发明的第一实施方式提供一种酪氨酸酶抑制剂，包括：葛根提取物和藏红花提取物。本发明的酪氨酸酶抑制剂能够很好的抑制酪氨酸酶的活性，在化妆品中使用时，特别是在美白细肤水中使用时，具有优异的美白效果。

葛根为豆科植物野葛(Pueraria lobata(wild)Ohwi)或甘葛藤(Puerariathomsonil Benth)的干燥根，甘葛藤又习称为粉葛。我国共有葛属植物11种，除粉葛以人工栽培为主外，其余均以野生为主。中国药典(1990年版)收载了野葛和粉葛两种葛属原植物。

葛根的主要组成是：淀粉、纤维素、蛋白质和总黄酮，另外还含有少量的脂肪、果胶、鞣质和生物碱等。葛根的淀粉中具有11种氨基酸，11种矿质元素，其中人体必需的微量元素有Fe、Cu、Zn、Mn、Si等。葛根总黄酮中含有异黄酮成分，它是葛根的主要活性成分。

葛根提取物一般用于抗衰老化妆品，可以使面部光润，具有除粉刺祛皱纹之功效，其机理主要与葛根异黄酮类具有抗氧化、增强机体免疫力有关。葛根异黄酮具有清除氧自由基及抗脂质过氧化之功效，可显著抑制氧化损伤引起的红细胞溶血，抑制对微粒体的活性氧类(-OH，O^2-·)造成的过氧化反应的发生，并能够提高体内SOD活性强度，调节体内氧自由基与自由基清除剂的平衡，所以说葛根有较好的抗衰老作用。

藏红花，又称番红花、西红花，是一种鸢尾科藏红花属的多年生花卉。藏红花为著名的珍贵中药材，主要药用部分为小小的柱头，因此显得十分珍贵。藏红花含胡萝卜素类化合物，其中主要为藏红花甙、藏红花酸二甲酯，藏红花苦甙及挥发油，油中主要为藏红花醛等。

藏红花的柱头，味甘、性平，具有活血祛瘀，散瘀开结，凉血解毒之功效。研究发现藏红花的甲醇提取物对DPPH自由基有很高的清除能力，说明其具有较好的抗氧化活性。实际上，藏红花中的藏红花素和藏红花醛在抗氧化功能中发挥了较为主要的作用。

本发明使用葛根提取物和藏红花提取物的组合，两者具有协同作用，能够进一步起到抑制酪氨酸酶活性的作用。在本发明中，以所述酪氨酸酶抑制剂的总质量计，所述葛根提取物的加入量为0.2-99％，所述藏红花提取物的加入量为1-99.8％。

在本发明中，葛根提取物和藏红花提取物能够以任意比例进行组合。作为优选，所述葛根提取物和所述藏红花提取物的质量比为1：0.1～80，优选为1：0.3～75，更优选为1：1～70，进一步优选为1：2～60，更进一步优选为1：2.5～55，再进一步优选为1：3.5～50。当葛根提取物和藏红花提取物的质量比在上述范围内时，能够进一步具有协同作用，抑制酪氨酸酶活性的效果优异。

第二实施方式

本发明的第二实施方式提供了一种美白细肤水，包括本发明第一实施方式的酪氨酸酶抑制剂，以所述美白细肤水的总质量计，所述酪氨酸酶抑制剂的加入量为0.01～8％，优选0.1-5％，例如：所述酪氨酸酶抑制剂的加入量可以是0.5％，1％，1.5％、、2.5％、3％、3.5％、4％、4.5％、5.5％、6％、7％等。本发明通过添加合适含量的本发明的酪氨酸酶抑制剂，能够抑制酪氨酸酶的活性，使得本发明的美白细肤水具有优异的美白效果。当酪氨酸酶抑制剂的加入量小于0.01％时，黑色素的含量降低量少，不能起到美白的作用；当酪氨酸酶抑制剂的加入量大于8％时，酪氨酸酶抑制剂的含量过高，成本过高，且相应的美白效果的提升不明显。

本发明的美白细肤水还包括：保湿剂、增稠剂、增溶剂、pH调节剂和皮肤调理剂，本发明的美白细肤水的配方组成温和，可以使本发明的酪氨酸酶抑制剂的功效得到充分发挥。具体而言：

以所述美白细肤水的总质量计，所述保湿剂的加入量为0.01-20％。当保湿剂的加入量在0.01-20％时，能够起到保湿补水的作用。为了使保湿剂的功效能够进一步发挥，作为优选，本发明的保湿剂的加入量可以是1-19.5％，可以是3-19％，可以是5-18.5％，可以是6-18％，可以是8-18.5％等。当保湿剂的含量低于001％时，保湿作用不明显；当保湿剂的含量高于20％时，会使美白细肤水有黏腻感。

在本发明中，所述保湿剂包括二丙二醇、双丙甘醇、丙二醇、泛醇、丁二醇、甘油、PEG/PPG-17/6共聚物、甘油聚丙烯酸酯、甘油聚醚-26、透明质酸钠中的一种或两种以上的组合。使用多种保湿剂的组合，能够使本发明的美白细肤水具有更优异的保湿补水功效。

以所述美白细肤水的总质量计，所述增稠剂的加入量为0.02-0.8％。当增稠剂的加入量在0.02-0.8％之间时，具有低粘稠感及优异的使用感，分散性好，吸收快。当增稠剂的加入量小于0.02％时，美白细肤水的质地较稀，无任何粘稠感；当增稠剂的加入量大于0.8％时，美白细肤水过于厚重，会增加皮肤的负担。

在本发明中，所述增稠剂包括丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物、羟乙基纤维素、黄原胶、丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物、卡波姆和丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物中的一种或两种以上的组合。

以所述美白细肤水的总质量计，所述增溶剂的加入量为0.01-0.5％。通过添加增溶剂，可以使本发明的美白细肤水的原料较易溶解，并且在美白细肤水中使用增溶剂，会使其肤感滑顺。作为优选，所述增溶剂的加入量为0.05-0.4％，0.08-0.3％等。在本发明中，所述增溶剂包括聚山梨醇酯-20、PEG-40氢化蓖麻油、PPG-26-丁醇聚醚-26、甘油醇醚-25PCA异硬脂酸脂中的一种或两种以上的组合。

以所述美白细肤水的总质量计，所述pH调节剂的加入量为0.01-1％。通过添加pH调节剂，使美白细肤水的pH值更适宜人体皮肤。作为优选，本发明的pH调节剂的加入量可以是0.03-0.8％，可以是0.05-0.5％，可以是0.06-0.3％等。当pH调节剂的加入量大于1％或者小于0.01％时，均不能获得pH值合适的美白细肤水。在本发明中，所述pH调节剂包括成分安全的氨甲基丙醇、柠檬酸、柠檬酸钠、氢氧化钾、氢氧化钠、精氨酸等中的一种或两种以上的组合。

为了进一步提高本申请的美白细肤水的功效，本发明的美白细肤水还包含有所述皮肤调理剂。通过添加皮肤调理剂，可以进一步起到保湿补水的作用，且可以减少皱纹的产生。另外，通过添加皮肤调理剂，还可以镇定皮肤，从而对脸部肌肤受伤红肿有一定舒缓作用，能够帮助皮肤抗炎、舒缓并促进细胞修复。

以所述美白细肤水的总质量计，所述皮肤调理剂的加入量为0.01-10％。具体而言，所述皮肤调理剂的加入量可以是0.1-8％，可以是0.5-6％，可以是0.9-4％等。当皮肤调理剂的加入量小于0.01％时，无法起到相应的功效。

在本发明中，所述皮肤调理剂包括尿囊素、石莼提取物、红没药醇、燕麦麸皮提取物、三角褐指藻提取物、巨藻提取物、墨角藻提取物、小球藻发酵产物、水解胶原蛋白、神经酰胺2、β-葡聚糖、海藻糖、褐藻提取物、北美金缕梅花水、白果槲寄生叶提取物、白茅根提取物、仙人掌提取物中的一种或两种以上的组合。可以根据美白细肤水的具体需求，选择不同上述一种或多种的皮肤调理剂。

其中，水解胶原蛋白能够在人体皮肤中补充胶原蛋白，可以作用于真皮层，延缓衰老。水解胶原蛋白还可以改善微循环，祛斑祛皱，紧致肌肤，修复细纹。另外，水解胶原蛋白还可以收缩毛孔，补水保湿。

其中，石莼提取物为石莼科植物石莼或孔石莼的叶状体中提取的活性成分。石莼提取物含多种不饱和脂肪酸，醛(如柠檬醛)等成分。石莼提取物具有杀菌，滋润护肤之效。

其中，使用神经酰胺2能在完善皮脂膜的同时抑制活跃的皮脂腺分泌，使肌肤水油平衡，增强肌肤的自我保护机能，较适合皮肤油腻且有需求的年轻肌肤。该成分对肌肤保湿修护有良好作用，是角质层中重要的活肤成分，能增强皮肤屏障，重建细胞。

其中，β-葡聚糖为天然植物胶聚糖，该成分还有一定抗敏抗炎等作用。β-葡聚糖能与大多数原料有较好配伍性，无过敏反应，还能提高皮肤保湿能力。另外，在本发明中β-葡聚糖还能起到抗氧化和保护皮肤免受紫外线伤害的作用，能够减少皮肤皱纹，提高皮肤抵御外界伤害的能力。

其中，尿囊素可以降低角质层细胞的粘着力，加速表皮细胞更新，增强皮肤的修复能力，并且其安全度高。

其中，燕麦麸提取物中具有多种活性物质，例如：燕麦葡聚糖、多种蛋白质和肽等。在美白细肤水中能激发皮肤的免疫系统，并使皮肤细胞免受紫外线的伤害；燕麦麸提取物可以间接地促进成纤维细胞间胶原蛋白的产生，同时具有抗氧化的功能，具有抗衰的作用；另外，燕麦麸的水解蛋白，是锁住皮肤水分的中药媒介，具有滋润功能。

本发明的美白细肤水还可以适当添加有抗氧化剂和螯合剂。一般而言，以所述美白细肤水的总质量计，所述抗氧化剂的加入量为0-2％；所述螯合剂的加入量为0-1％。所述抗氧化剂可以是维生素E、生育酚乙酸酯、丁羟甲苯、番茄红素等中的一种或两种以上的组合。所述螯合剂可以是EDTA-2Na和/或EDTA-4Na等。

另外，本发明的美白细肤水中还包含有防腐剂和芳香剂。以所述美白细肤水的总质量计，所述防腐剂的加入量为0.01-1.5％；所述芳香剂的加入量为0.005-0.5％。所述防腐剂可以包括苯氧乙醇、羟苯甲酯、苯甲酸及其盐、羟苯丙酯中的一种或两种以上的组合。所述芳香剂可以是香精等。

本发明的美白细肤水不仅能够起到美白的作用，而且其活性分子较小，有一定的导入的功效，容易被肌肤吸收，能够软化角质，增强肌肤对护肤品吸收的效果，提升促进肌肤对后续保养的吸收。其配方中的多种成分均可以带给肌肤丰富的营养，使肌肤细嫩柔滑。

第三实施方式

本发明的第三实施方式提供了一种第二实施方式的美白细肤水的制备方法，包括将所述化妆品的各组分混合的步骤。

具体而言，所述的美白细肤水的制备方法包括以下步骤：

步骤1、将水、保湿剂、增稠剂、任选存在的螯合剂、pH调节剂和部分防腐剂加入搅拌锅，搅拌并加热至75-85℃；

步骤2、冷却至40-50℃，加入增溶剂、芳香剂、酪氨酸酶抑制剂、皮肤调理剂、任选存在的抗氧化剂和剩余的防腐剂搅拌均匀；

步骤3、冷却至30-40℃，检验合格后出料，静置12-48小时；

步骤4、检验合格后，分装、包装，再检验，成品入库。

实施例

下面将结合实施例对本发明的实施方案进行详细描述，但是本领域技术人员将会理解，下列实施例仅用于说明本发明，而不应视为限定本发明的范围。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市购获得的常规产品。

对比例1-5

取葛根提取物作为酪氨酸酶抑制剂。将葛根提取物溶于5组不同体积的pH为6.8的磷酸缓冲液中，得到5组不同浓度的测试溶液。其中，葛根提取物的对数质量浓度如下表2所示。

对比例6-10

取藏红花提取物作为酪氨酸酶抑制剂。将藏红花提取物溶于5组与对比例1-5对应体积的pH为6.8的磷酸缓冲液中，得到5组与对比例1-5对应浓度的测试溶液。其中，藏红花提取物的对数质量浓度如下表2所示。

实施例1-7

取葛根提取物和藏红花提取物作为酪氨酸酶抑制剂。将葛根提取物和藏红花提取物按质量比2:1(实施例1)、1:1(实施例2)、1:2(实施例3)、15:85(实施例4)、5:95(实施例5)、2:98(实施例6)、7：60(实施例7)混合后，得到酪氨酸酶抑制剂。将实施例1-7的酪氨酸酶抑制剂分别溶于5组与对比例1-5对应体积的pH为6.8的磷酸缓冲液中，实施例1-7均可以得到5组与对比例1-5对应浓度的测试溶液。其中，酪氨酸酶抑制剂中，葛根提取物和藏红花提取物的含量(质量％)如下表1所示，酪氨酸酶抑制剂的对数质量浓度如下表3所示。

表1

体外测试

酪氨酸酶活性以催化L-多巴生成多巴醌的酪氨酸酶活力来衡量。具体为：

取1支试管，加入底物L-多巴溶液0.4mL(1.0mg/mL)，并添加pH为6.8的磷酸缓冲液2.4mL，30℃水浴保温10min后，然后加入酪氨酸酶的量为0.2mL(250U/mL)，得到反应液1。

取1支试管，加入酪氨酸酶的量为0.2mL(250U/mL)，并添加pH为6.8的磷酸缓冲液2.8mL，得到反应液2。

分别在45支试管中加入底物L-多巴溶液0.4mL(1.0mg/mL)，然后分别加入2.4mL的对比例1-10和实施例1-7的测试溶液，30℃水浴保温10min后，然后加入酪氨酸酶的量为0.2mL(250U/mL)，得到反应液3。

分别在45支试管中加入2.4mL的对比例1-10和实施例1-7的测试溶液，并添加pH为6.8的磷酸缓冲液0.4mL，30℃水浴保温10min后，然后加入酪氨酸酶的量为0.2mL(250U/mL)，得到反应液4。

酶促反应将L-多巴转化为红色产物多巴醌，在475nm处有最大吸收。读取从混匀开始1min时在475nm处的吸光度A₄₇₅，酶促反应的速度用每分钟A₄₇₅的增加值来表示。测定上述反应液在反应开始1min时在475nm处的吸光度A，并按如下公式计算酪氨酸酶活性的抑制率。其中，表中的酪氨酸酶抑制剂的质量浓度均为酪氨酸酶抑制剂在测试体系中的终质量浓度。

抑制率＝[1-(A₃-A₄)/(A₁-A₂)]×100％

式中：A₁为不添加酪氨酸酶抑制剂，仅含有底物时的吸光度；

A₂为不添加酪氨酸酶抑制剂，且不添加底物时的吸光度；

A₃为含有酪氨酸酶抑制剂与底物时的吸光度；

A₄为含有酪氨酸酶抑制剂，且不添加底物时的吸光度。

分别计算得到葛根提取物(对比例1-5)和藏红花提取物(对比例6-10)各自的对酪氨酸酶活性的抑制率。并结合对数质量浓度-酪氨酸酶抑制率的关系图，换算求得葛根提取物的抑制率为50％时对应的质量浓度(IC_50A)和藏红花提取物的抑制率为50％时对应的质量浓度(IC_50B)，结果如表2所示。

表2

然后测出实施例1-7的酪氨酸酶抑制剂的酪氨酸酶的抑制率。并结合对数质量浓度-酪氨酸酶抑制率的关系图，换算求得葛根提取物和藏红花提取物复合作用产生等效抑制率(50％)时，葛根提取物的质量浓度(IC_50a)，葛根提取物和藏红花提取物复合作用产生等效抑制率(50％)时，藏红花提取物的质量浓度((IC_50b)，结果如表3所示。

葛根提取物和藏红花提取物的复合作用的效应，可以用相互作用系数γ来评价，具体结果如表4所示。

γ＝IC_50a/IC_50A+IC_50b/IC_50B

其中，IC_50A表示葛根提取物的抑制率为50％时对应的质量浓度；

IC_50B表示藏红花提取物的抑制率为50％时对应的质量浓度；

IC_50a表示葛根提取物和藏红花提取物复合作用产生等效抑制率(50％)时，葛根提取物的质量浓度；

IC_50b表示葛根提取物和藏红花提取物复合作用产生等效抑制率(50％)时，藏红花提取物的质量浓度；

其中，γ＝1，表示葛根提取物和藏红花提取物表现为简单相加效应；γ＜1为葛根提取物和藏红花提取物表现为协同效应，γ值越小，协同效应越强；γ＞1为葛根提取物和藏红花提取物表现为拮抗效应，γ值越大，拮抗效应越大。

表3

由表3可以看出，本发明的酪氨酸酶抑制剂中的相互作用系数小于1，且其相互作用系数值可以在0.6以下，甚至可以在0.5以下，因此葛根提取物和藏红花提取物可以表现为优异的协同效应。

应用实施例1-8

根据下表4-5中的应用实施例1-8的美白细肤水配方中各组分的含量(质量百分比)，并按照下述生产工艺步骤制备得到美白细肤水。生产工艺步骤如下：

1、将A相、B相及C相原料加入搅拌锅，搅拌并加热至82-85℃；

2、冷却至42℃，加入D相、E相、F相搅拌均匀；

3、冷却至37℃，检验合格后出料，静置24小时；

4、检验合格后，分装、包装，再检验，成品入库。

注：工艺中的A相、B相、C相、D相、E相、F相分别为，

A相：去离子水；

B相：丁二醇、甘油、丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物、丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物、透明质酸钠、泛醇、双丙甘醇、甘油聚丙烯酸酯；

C相：羟苯甲酯、甘油聚醚-26、PEG/PPG-17/6共聚物、柠檬酸、柠檬酸钠；

D相：PEG-40氢化蓖麻油、香精；

E相：苯氧乙醇、神经酰胺2、尿囊素、水解胶原蛋白、β-葡聚糖、海藻糖；

F相：葛根提取物、藏红花提取物、石莼提取物、燕麦麸皮提取物、红没药醇、北美金缕梅花水。

配方中所使用的葛根提取物、藏红花提取物为酪氨酸酶抑制剂；

丁二醇、甘油、透明质酸钠、泛醇、双丙甘醇、甘油聚丙烯酸酯、甘油聚醚-26、PEG/PPG-17/6共聚物为保湿剂；

柠檬酸、柠檬酸钠为pH调节剂；PEG-40氢化蓖麻油为增溶剂；

神经酰胺2、尿囊素、水解胶原蛋白、β-葡聚糖、海藻糖、石莼提取物、燕麦麸皮提取物、红没药醇、北美金缕梅花水为皮肤调理剂；

丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物、丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物为增稠剂；

羟苯甲酯、苯氧乙醇为防腐剂；香精为芳香剂。

本发明中，葛根提取物，生产厂家：衢州市展宏生物科技有限公司；

藏红花提取物，生产厂家：衢州市展宏生物科技有限公司。

表4应用实施例1-5

应用对比例1-2

根据下表5中的应用对比例1-2的细肤水配方中各组分的含量(质量百分比)，并按照与应用实施例1-8相同的方法，制备得到细肤水。

表5

美白功效测试

皮肤黑色素变化率的测试方法：通过测定特定波长的光照在人体皮肤上后的反射量来确定皮肤中黑色素的含量。探头的发射器发出波长分别为568nm、660nm、和880nm三种波长的光照射在皮肤表面，接受器测得皮肤反射的光，并测定被皮肤吸收的光的量，从而可以得出皮肤黑色素的变化率。

皮肤黑色素变化率的测试采用德国CK公司的色素检测仪进行测试，其中，皮肤黑色素的测试探头MX 18由光源发射器和接收器组成，另有弹簧以保持检测时对皮肤的压力恒定。探头的测量范围是0-999，测量数值越高，可以说明皮肤中黑色素的含量越高。

受试者人数为33人，试验周期为4周，试验选取应用实施例1-8的美白细肤水以及应用对比例1-2的细肤水，每天早晚涂抹于前臂内侧的不同区域，分别测定实验前(Day1)和使用28天时(Day28)的受试区域的皮肤在特定波长的光照后的反射量以确定皮肤中黑色素的含量，进而表征黑色素的变化率，具体黑色素的变化率的结果如图5所示。

由图5可以看出，本申请的应用实施例1-8的黑色素的变化率较大，即黑色素含量降低，因此，使用葛根提取物和藏红花提取物作为酪氨酸酶抑制剂，能够有效美白皮肤。

另外，本申请的应用实施例6-8中，由于葛根提取物的含量较高，其黑色素含量降低较少。

本申请的应用对比例1-2中，在单一使用葛根提取物或者单一使用藏红花提取物作为酪氨酸酶抑制剂时，其黑色素含量变化率小，黑色素含量降低少，美白效果较差。

本发明的上述实施例仅仅是为清楚地说明本发明所作的举例，而并非是对本发明的实施方式的限定。对于所属领域的普通技术人员来说，在上述说明的基础上还可以做出其它不同形式的变化或变动。这里无需也无法对所有的实施方式予以穷举。凡在本发明的精神和原则之内所作的任何修改、等同替换和改进等，均应包含在本发明权利要求的保护范围之内。

Claims (10)

1.一种酪氨酸酶抑制剂，其特征在于，包括：葛根提取物和藏红花提取物，以所述酪氨酸酶抑制剂的总质量计，所述葛根提取物的加入量为0.2-99％，所述藏红花提取物的加入量为1-99.8％。

2.根据权利要求1所述的酪氨酸酶抑制剂，其特征在于，所述葛根提取物和所述藏红花提取物的质量比为1：0.1～80，优选为1：0.3～75，更优选为1：1～70，进一步优选为1：2～60，更进一步优选为1：2.5～55，再进一步优选为1：3.5～50。

3.一种美白细肤水，其特征在于，包括权利要求1或2所述的酪氨酸酶抑制剂，以所述美白细肤水的总质量计，所述酪氨酸酶抑制剂的加入量为0.01-8％。

4.根据权利要求3所述的美白细肤水，其特征在于，所述美白细肤水还包括：保湿剂、增稠剂、增溶剂、pH调节剂和皮肤调理剂；其中，以所述美白细肤水的总质量计，所述保湿剂的加入量为0.01-20％；所述增稠剂的加入量为0.02-0.8％；所述增溶剂的加入量为0.01-0.5％；所述pH调节剂的加入量为0.01-1％；所述皮肤调理剂的加入量为0.01-10％。

5.根据权利要求4所述的美白细肤水，其特征在于，所述保湿剂包括二丙二醇、双丙甘醇、丙二醇、泛醇、丁二醇、甘油、PEG/PPG-17/6共聚物、甘油聚丙烯酸酯、甘油聚醚-26、透明质酸钠中的一种或两种以上的组合。

6.根据权利要求4或5所述的美白细肤水，其特征在于，所述增稠剂包括丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物、羟乙基纤维素、黄原胶、丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物、卡波姆和丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物中的一种或两种以上的组合。

7.根据权利要求4-6任一项所述的美白细肤水，其特征在于，所述增溶剂包括聚山梨醇酯-20、PEG-40氢化蓖麻油、PPG-26-丁醇聚醚-26、甘油醇醚-25PCA异硬脂酸脂中的一种或两种以上的组合。

8.根据权利要求4-7任一项所述的美白细肤水，其特征在于，所述pH调节剂包括氨甲基丙醇、柠檬酸、柠檬酸钠、氢氧化钾、氢氧化钠、精氨酸中的一种或两种以上的组合。

9.根据权利要求4-8任一项所述的美白细肤水，其特征在于，所述皮肤调理剂包括尿囊素、红没药醇、石莼提取物、燕麦麸皮提取物、三角褐指藻提取物、巨藻提取物、墨角藻提取物、小球藻发酵产物、水解胶原蛋白、神经酰胺2、β-葡聚糖、海藻糖、褐藻提取物、北美金缕梅花水、白果槲寄生叶提取物、白茅根提取物、仙人掌提取物中的一种或两种以上的组合。

10.一种根据权利要求3-9任一项所述的美白细肤水的制备方法，其特征在于，包括将所述化妆品的各组分混合的步骤。