CN109528740A - 毛冬青皂苷b1、b2或b3在制备抗炎药物中的应用 - Google Patents
毛冬青皂苷b1、b2或b3在制备抗炎药物中的应用 Download PDFInfo
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Abstract
本发明公开了毛冬青皂苷B1、B2或B3在制备抗炎药物中的应用。脂多糖致炎是经典的炎症造模模型,IL‑6等炎症相关指标的表达水平可以用于指示炎症轻重程度。本发明实验结果中,与对照组相比,模型组炎症相关指标水平显著升高,说明炎症模型造模成功;与模型组相比,不同浓度的毛冬青皂苷B1、B2或B3组细胞中炎症相关指标水平均显著降低,且呈现剂量依赖性,说明毛冬青皂苷B1、B2或B3具有明显的抗炎作用,具备开发成抗炎药物的前景。
Description
技术领域
本发明属于医药领域,涉及已知化合物的新用途,具体涉及毛冬青皂苷B1、B2或B3在制备抗炎的药物中的应用。
背景技术
当感染和炎症发生后,IL-6等炎症相关指标水平迅速升高,其升高水平与感染的严重程度相一致,IL-6等炎症相关指标是急性感染早期诊断的灵敏指标,尤其可作为对新生儿早期脓毒症的鉴别诊断指标,并对制定患儿治疗方案和改善预后具有重要的参考意义。
毛冬青皂苷B1、B2或B3是一种苷类天然产物,目前尚无毛冬青皂苷B1、B2或B3具有抗炎活性的报道。
发明内容
本发明的目的在于提供毛冬青皂苷B1、B2或B3在制备抗炎的药物中的应用。
本发明的上述目的是通过下面的技术方案实现:
毛冬青皂苷B1、B2或B3在制备抗炎药物中的应用。
毛冬青皂苷B1、B2或B3的药学上可以接受的盐在制备抗炎药物中的应用。
一种抗炎的药物制剂,以毛冬青皂苷B1、B2或B3或其药学上可以接受的盐为药物活性成分,制成药学上可以接受的制剂剂型。
优选地,所述制剂剂型包括片剂、胶囊、注射剂或口服液。
有益效果:
脂多糖致炎是经典的炎症造模模型,IL-6等炎症相关指标的表达水平可以用于指示炎症轻重程度。本发明实验结果中,与对照组相比,模型组炎症相关指标水平显著升高,说明炎症模型造模成功;与模型组相比,不同浓度的毛冬青皂苷B1、B2或B3组细胞中炎症相关指标水平均显著降低,且呈现剂量依赖性,说明毛冬青皂苷B1、B2或B3具有明显的抗炎作用,具备开发成抗炎药物的前景。
具体实施方式
一、实验材料
脂多糖(Lipopolysaccharides,LPS)购自Sigma公司;二甲基亚砜(DMSO)购自上海麦克林生化科技有限公司;毛冬青皂苷B1、B2或B3购自成都普菲德生物技术有限公司;胎牛血清购自浙江天杭生物科技股份有限公司;DMEM高糖培养基购自Cellgro公司。
二、实验方法
1、细胞培养
取出保存于液氮冷冻的RAW264.7细胞株,迅速置于37℃水浴中振荡至细胞融化后,转入已加入培养基的离心管中,以1000rpm离心5min,弃去上清液,加入少量培养基并轻轻吹吸均匀,培养基为含有10%胎牛血清、1%双抗的DMEM高糖培养基,将细胞悬液移入培养皿,在37℃、5%CO2、饱和湿度条件下培养。
2、细胞模型的制备
将对数生长期的RAW264.7细胞接种于6孔板中,每孔2mL,培养24h后,按照如下分组进行处理:
对照组:新鲜培养基;
LPS组(模型组):更换为含有0.5μg/mL的LPS的新鲜培养基;
毛冬青皂苷B1、B2或B3组:更换为含5、10、20μM毛冬青皂苷B1、B2或B3和0.5μg/mLLPS的新鲜培养基继续培养。
继续培养24h小时后收集细胞测定相关炎症指标。
3.mRNA表达量的测定
3.1总RNAs的提取。采用Trizol法,具体步骤如下:①对于6孔板,弃去培养基,PBS清洗2次后,每孔加入1mL的Trizol。②转移至1.5mL EP管中,静置5-10min充分裂解。③加入200μL的氯仿,剧烈摇晃15s,静置2-3min。④重复步骤3).2-3次。⑤12,000rpm,4℃,离心10min,将上层水相转移到新的无RNase的1.5mL EP管中,1:1加入异丙醇,静置10min。⑦12,000rpm,4℃,离心10min。底部白色团块儿,即为RNA。⑦去上清,加入1mL 75%乙醇,振荡器混匀。⑧5000rpm,4℃,离心5min,去上清,干燥RNA沉淀。⑩取适量RNase水溶解RNA沉淀。10).55-60℃加热10min,用微量分光光度计在波长260、280nm处测定RNA含量及纯度。
3.2RNA的逆转录,采用南京诺维赞公司的逆转录试剂盒,按说明书进行。
3.3mRNA的定量分析,采用appliedbiosystems试剂盒检测
IL-6上游引物(‘5至‘3):CTGCAAGAGACTTCCATCCAG,下游引物:AGTGGTATAGACAGGTCTGTTGG
COX-2上游引物(‘5至‘3):TGAGCAACTATTCCAAACCAGC,下游引物:GCACGTAGTCTTCGATCACTATC
IL-1β上游引物(‘5至‘3):GAAATGCCACCTTTTGACAGTG,下游引物:TGGATGCTCTCATCAGGACAG
IL-10上游引物(‘5至‘3):CTTACTGACTGGCATGAGGATCA,下游引物:GCAGCTCTAGGAGCATGTGG
TNF-α上游引物(‘5至‘3):CAGGCGGTGCCTATGTCTC,下游引物:CGATCACCCCGAAGTTCAGTAG
内参GAPDH上游引物(‘5至‘3):TGTGTCCGTCGTGGATCTGA,下游引物(‘5至‘3):CCTGCTTCACCACCTTCTTGAT
以IL-6mRNA/GAPDH mRNA、IL-10mRNA/GAPDH mRNA、COX-2mRNA/GAPDH mRNA相对表达量作为各组细胞中IL-6mRNA、IL-10mRNA、COX-2mRNA的相对含量。
5、数据处理及分析
采用SPSS19.0软件,多组间比较采用单因素方差分析检验,组间两两比较采用q检验。以P<0.05为差异有统计学意义。
三、实验结果
各组细胞中炎症相关目标mRNA的相对含量如表1~5所示。注:与对照组比较#p<0.05,##p<0.01,###p<0.001,与模型组比*p<0.05,**p<0.01,***p<0.001。
表1.各组细胞中IL-6mRNA的相对含量
表2.各组细胞中IL-10mRNA的相对含量
表3.各组细胞中COX-2mRNA的相对含量
表4.各组细胞中IL-1βmRNA的相对含量
表5.各组细胞中TNF-αmRNA的相对含量
脂多糖致炎是经典的炎症造模模型,IL-6等炎症相关指标的表达水平可以用于指示炎症轻重程度。本发明实验结果中,与对照组相比,模型组炎症相关指标水平显著升高,说明炎症模型造模成功;与模型组相比,不同浓度的毛冬青皂苷B1、B2或B3组细胞中炎症相关指标水平均显著降低,且呈现剂量依赖性,说明毛冬青皂苷B1、B2或B3具有明显的抗炎作用,具备开发成抗炎药物的前景。
Claims (4)
1.毛冬青皂苷B1、B2或B3在制备抗炎药物中的应用。
2.毛冬青皂苷B1、B2或B3的药学上可以接受的盐在制备抗炎药物中的应用。
3.一种抗炎药物制剂,以毛冬青皂苷B1、B2或B3或其药学上可以接受的盐为药物活性成分,制成药学上可以接受的制剂剂型。
4.根据权利要求3所述的药物制剂,所述制剂剂型包括片剂、胶囊、注射剂或口服液。
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---|---|---|---|---|
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US7544668B2 (en) * | 2006-11-17 | 2009-06-09 | Hong Kong Baptist University | Saponins derived from Ilex pubescens and method of purifying the same |
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Non-Patent Citations (1)
Title |
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赵文珠等: "《毛冬青中三萜皂苷类成分的研究进展》", 《中医学报》 * |
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