CN109414395A

CN109414395A - 护肤组合物及其应用

Info

Publication number: CN109414395A
Application number: CN201780040663.8A
Authority: CN
Inventors: 杰克·托马斯·希克斯; 保罗·詹姆斯·汤姆林森
Original assignee: Victory Co Ltd
Current assignee: Victory Co Ltd; Boots Co PLC
Priority date: 2016-06-30
Filing date: 2017-06-28
Publication date: 2019-03-01
Also published as: CL2018003858A1; AU2017291012B2; MX2018016115A; SA518400776B1; WO2018001573A1; EP3478260B1; AU2017291012A1; CA3029099A1; ES2765871T3; US11135147B2; KR20190018733A; PL3478260T3; CA3029099C; KR102075887B1; GB201611362D0; EP3478260A1; MX369075B; US20190328645A1

Abstract

本公开的技术涉及一种组合物，其包含：0.1重量％至3重量％(或0.5重量％至2.5重量％)的β羟基酸、0.05重量％至3重量％(或0.09重量％至2.5重量％)的O‑取代的抗坏血酸或其衍生物、以及包括含水相的化妆品可用的介质，其中β羟基酸的浓度高于O‑取代的抗坏血酸或其衍生物的浓度。本公开的技术还涉及改善皮肤状况的应用和方法。

Description

护肤组合物及其应用

技术领域

本公开的技术涉及一种组合物，其包含：0.1重量％至3重量％(或0.5重量％至2.5重量％)的β羟基酸、0.05重量％至3重量％(或0.09重量％至2.5重量％)的O-取代的抗坏血酸或其衍生物、以及含有含水相的化妆品可用的介质，其中β羟基酸的浓度高于O-取代的抗坏血酸或其衍生物的浓度。本公开的技术还涉及改善皮肤状况的应用和方法。

背景技术

维生素C和水杨酸是已知用于化妆品和/或个人护理制剂的成分。

已知水杨酸可以改善皮肤厚度、屏障功能以及胶原蛋白的产生。还已知水杨酸可以用于治疗暗疮或粉刺，也可以作为抗菌剂。据认为水杨酸在较低pH条件下具有是最佳的有效性。

Mintel的记录证明，已知这些组合物含有3-O-乙基抗坏血酸以及水杨酸，例如：美体小铺(The Body Shop)的产品“Drops of Light Pure Healthy Brightening Serum”(记录号3926549)以及资生堂(Shiseido)的产品“Benefique AC Acne Spots Serum”(记录号3673921)。本领域技术人员已知的是，对于具有INCI列表的组合物，列表中更靠前列出的成分的浓度高于其后列出的成分的浓度。上述两个Mintel记录在列表中的3-O-乙基抗坏血酸均列于水杨酸之前，这表明3-O-乙基抗坏血酸的含量高于水杨酸。由于这些组合物含有较少的水杨酸，因此认为这些组合物具有较高的pH。

然而，据信，随着组合物pH的降低，包含维生素C或其衍生物(例如抗坏血酸磷酸酯和抗坏血酸基葡糖苷)的组合物的稳定性将变差。因此，含有较高浓度强酸的组合物将会使维生素C或其衍生物的稳定性问题恶化。

然而，化妆品和/或个人护理制剂中的维生素C和各种衍生物具有许多益处，包括增强的胶原蛋白合成，或作为抗氧化剂，并且已经将其用于抗衰老组合物(通过减少皱纹、细纹或改善皮肤紧致度)，使皮肤更明亮/容光焕发。此外还提出了含有维生素C或其衍生物的组合物可减少褐斑和其他类型阳光损伤的出现，并改善皮肤的自然愈合反应。在一个实施方案中，期望一种可以在具有较低pH的组合物中使用的维生素C的形式。

发明内容

制备包含β羟基酸和维生素C形式的组合物以改善皮肤护理状况(也可以称为皮肤状况)将是有利的。改善的皮肤护理可能包括以下至少一项：改善表皮脱落、改善保湿性、减少皱纹或细纹的形成、减少皮肤下垂或色素沉着过度(如晒斑)、或增加皮肤紧致度或皮肤松弛度以及减少暗疮。该组合物还可以通过改善对触发因素的抵抗力来提供预防或缓解敏感皮肤或对皮肤致敏剂的症状的功效。

然而，由于上述据信的最佳功能性条件的差异，通过在包含β羟基酸的组合物中的维生素C的形式稳定性增强而具有改善的稳定性的组合物将是有利的。

如本文所使用的，与“包括”，“含有”或“其特征在于”同义的过渡性术语“包含”是包含性的或开放性的，并且不排除另外的未列举的元素或方法步骤。然而，本文中的每个“包含”的叙述中，意图是该术语还包括作为替代实施方案，其中“由...组成”排除未指定的任何要素或步骤，并且“基本上由...组成”允许包含额外的未列举的元素或步骤，这些元素或步骤实质上不影响所考虑的组合物、方法或应用的基础的、基本的和新颖的特征。

除非另外指出，否则相对于本文公开的全部组合物，处理率是基于重量的。

除非另外指出，否则本文公开的各种成分可以是单独的化合物，或者是化合物的混合物。

在一个实施方案中，本公开的技术涉及一种组合物，其包含：0.1重量％至3重量％(或0.5重量％至2.5重量％)的β羟基酸、0.05重量％至少于3重量％(或0.09重量％至少于2.5重量％)的O-取代的抗坏血酸或其衍生物、以及含有含水相的化妆品可用的介质，其中β羟基酸的浓度高于O-取代的抗坏血酸或其衍生物的浓度。

所述化妆品可用的介质可以是乳液或凝胶的形式。所述乳液可以是油包水、水包油或硅氧烷包水。

如果本文公开的组合物是凝胶形式，则所述凝胶可以是单相凝胶或多相凝胶。

该组合物中β羟基酸和O-取代的抗坏血酸或其衍生物的重量比可以为1:小于1至1:0.01，或者重量比可以为1:0.7至1:0.5，或者重量比可以为1:0.5至1:0.1。

本文公开的组合物的pH范围可以为3至7，或4.0至5.5。

在一个实施方案中，本公开的技术涉及包含作为β羟基酸的水杨酸和作为O-取代的抗坏血酸或其衍生物的3-O-乙基抗坏血酸的组合物。

所述组合物可以为凝胶、乳霜、化妆水或精华液的形式，通常是乳霜、精华液、化妆水。在一个实施方案中，组合物可以是精华液。

所述组合物可以是乳液或凝胶。

在一个实施方案中，本公开的技术涉及改善皮肤护理的方法，该方法包括向皮肤施用(例如局部施用)本文公开的组合物。改善皮肤护理可能包括改善(i)表皮脱落或保湿，或(ii)减少或防止形成皱纹或细纹、皮肤下垂或色素沉着过度(例如晒斑)的至少一者，或(iii)增加皮肤紧致度或皮肤松弛度。

在一个实施方案中，本公开的技术涉及通过向皮肤施用(例如局部施用)本文公开的组合物来治疗敏感或过敏性皮肤的方法。

在一个实施方案中，本公开的技术涉及使用本文公开的组合物来改善皮肤护理。改善皮肤护理可能包括改善(i)表皮脱落或保湿，或(ii)减少或防止形成皱纹或细纹、皮肤下垂或色素沉着过度(例如晒斑)的至少一者，或(iii)增加皮肤紧致度或皮肤松弛度。改善皮肤护理可能包括减少过敏。

本文公开的应用和方法对于本领域技术人员是已知的，并不包括治疗或医学治疗，即所公开的应用或方法涉及非治疗应用或方法。

在一个实施方案中皮肤是哺乳动物皮肤，如人的皮肤。

发明详述

本公开的技术提供了如上所公开的组合物、方法和用途。

β羟基酸

本文公开的组合物包含β羟基酸或其盐或衍生物。

术语“β羟基酸”(或β-羟基酸(BHA))用于定义含有被两个碳原子隔开的羧酸官能团和羟基官能团的有机化合物。

BHA可以是盐或酯或酰胺或酸的形式。在不同的实施方案中，BHA可以是酯或酸。

BHA可以是芳香族的或非环状的或直链的。在一个实施方案中，BHA是芳香族的。

BHA可包括水杨酸或其盐。水杨酸的盐可以包括水杨酸钙、水杨酸镁、MEA-水杨酸盐、水杨酸钾、水杨酸钠、TEA-水杨酸盐。

在一个实施方案中，BHA可以是芳香族的，并且其实例包括水杨酸。

在一个实施方案中，BHA可以是直链的，并且其实例包括β-羟基丁酸或β-羟基β-甲基丁酸。

O-取代的抗坏血酸

O-取代的抗坏血酸或其衍生物可以是O-烷(烯)基抗坏血酸或其衍生物。

如本文所用“烷(烯)基”旨在表示烷基或烯基(通常为烷基)。

烷(烯)基可以是非环状的或环状的，通常是非环状的。非环状基团可以是直链或支链的，通常是直链的。

通常O-取代的抗坏血酸或其衍生物可以是O-烷基抗坏血酸或其衍生物。

O-取代的抗坏血酸或其衍生物在本领域中是已知的，并且在EP专利申请EP2722043A1和US2014/0155633(Lin等，申请人Corum)中有所描述。

在一个实施方案中，O-取代的抗坏血酸或其衍生物可以由下式表示：

其中R¹和R²基团可以独立地为H、C1-20烷基、C3-20环烷基、C1-20烷氧基、C2-20酰基、C6-20芳基、C1-20杂环芳香族基团、C1-20杂环非芳族基团或C3-20环烯基，但条件是R¹和R²不能均为H(即，条件是O-取代的抗坏血酸不能是其未取代形式的抗坏血酸)。

O-取代的抗坏血酸或其衍生物可以具有取代的基团，其本质上可以是烃，即由碳和氢组成。在一个实施方案中，R¹和R²基团可以独立地为H、C1-20烷基、C3-20环烷基，C6-20芳基或C3-20环烯基，但条件是R¹和R²不能均为H。

在一个实施方案中，O-取代的抗坏血酸可以为3-烷基抗坏血酸或其混合物。通常烷基可以是C1-20、或C1-10、或C2-8、或C2-4。

通常O-取代的抗坏血酸可以为3-O-乙基抗坏血酸。

在一个实施方案中，本文公开的组合物不包含葡糖酸内酯。

其它成分

本文公开的组合物可以任选地还包含其他成分。其他成分包括木槿属植物(Hibiscus)、肽、基质金属蛋白酶抑制剂(MMPi)、增白剂、皮肤调理剂、防晒剂、防腐增稠剂、粘度调节剂、和/或胶凝螯合剂、蜡、稀释剂、载体、推进香料或pH调节剂。

在一个实施方案中，本文公开的组合物进一步包含木槿属植物、肽、MMPi、增白剂中的一种或多种。

木槿属植物可能是玫瑰茄(Hibiscus sabdariffa)、朱槿(Hibiscus rosasinensis)或黄葵(Hibiscus Abelmoschus)。已知所有三种木槿属植物形成化妆品组合物用提取物。木槿属植物可以为提取物的形式。

肽被定义为包括氨基酸的不间断序列的化合物。例如，肽是天然来源的。二肽包含两个氨基酸的不间断序列。如本文所用氨基酸包括并涵盖所有天然存在的氨基酸，为D或L构型。通常参照常规的三字母代码来指示氨基酸，并且从左至右读取序列。本公开的技术的组合物可以包含选自以下的二肽：乙酰基二肽1鲸蜡酯、乙酰基二肽3氨基己酸酯、壬二酰基双二肽、香豆酰基二肽3、双鲸蜡二肽9、二肽二氨基丁酰基苄基酰胺二乙酸酯、二肽1、二肽10、二肽11、二肽12、二肽15、二肽16、二肽17、二肽18、二肽19、二肽2、二肽20、二肽3、二肽4、二肽5、二肽6、二肽7、二肽8、二肽8HCL、二肽9、己酰基二肽3、正亮氨酸乙酸酯、甲基十一碳烯酰基二肽16、烟酰基二肽22、烟酰基二肽23、烟酰基二肽24、烟酰基二肽26、油酰基二肽15、棕榈酰二肽10、棕榈酰二肽13、棕榈酰二肽17、棕榈酰二肽二氨基丁酰羟基苏氨酸、棕榈酰二肽二氨基羟基丁酸酯、棕榈酰二肽7以及它们的混合物。

在一个实施方案中，本公开的技术的组合物可以包含三肽或其混合物。三肽可以是天然存在的或合成来源的。合适的三肽化合物包括三肽1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、其衍生物以及它们的混合物。三肽包含一种或多种基于His的三肽。

本公开的技术的组合物可以进一步包含四肽。四肽可以是一种或多种基于Rigin的四肽、一种或多种ALAMCAT-四肽或其混合物。四肽可以是天然存在的或合成来源的。用于本发明组合物的合适四肽包括选自以下的四肽：四肽1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、34、35、其衍生物以及它们的混合物。

本公开的技术的基于Rigin的四肽可基于Gly-Gln-Pro-Arg(Rigin)结构并包括其类似物及其衍生物。Rigin是一种典型的四肽。

本公开的技术的组合物可进一步包含五肽、其衍生物以及它们的混合物。如本文所用“五肽”是指天然存在的五肽和合成的五肽。本文也可以使用天然存在的和市售的包含五肽的组合物。合适的五肽包括选自以下的五肽：五肽1、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、21、22、23、24、25、26、28、29、30、31、33、34、35、36、38、39、其衍生物以及它们的混合物。

当肽存在于本文公开的组合物中时，肽可以占组合物的0或0.01％至20％、或0.05％至15％、或0.05至10重量％。

基质金属蛋白酶抑制剂(MMPi)

术语“基质金属蛋白酶抑制剂”涉及对至少一种通过皮肤或在皮肤中表达、合成或激活的基质金属蛋白酶具有抑制活性的所有分子和/或植物或细菌提取物。基于它们在结构和底物特异性方面的相似性，基质金属蛋白酶家族由几个明确限定的基团形成(Woessner J.F.,Faseb Journal,vol.5,1991,2145)。

MMPi可以以组合物的0或0.01重量％至10重量％、或0.1重量％至5重量％、或0.25重量％至2.5重量％、或0.5重量％至1重量％的水平存在。

增白剂

在一个实施方案中，本文公开的组合物还包含增白剂/增亮剂。

当所述组合物进一步包含增白剂/增亮剂时，它可以占组合物的0或0.001重量％至10重量％、或0.01重量％至5重量％、或0.1重量％至2重量％、或0.2重量％至1重量％。例如，增白剂/增亮剂可以占组合物的0或0.001重量％至3重量％、或0.01重量％至2重量％、或0.05重量％至1重量％、或0.1重量％至0.5重量％。

增白剂/增亮剂可以包括以下成分中的至少一种：余甘子、桑叶提取物、倒捻子素、槐属、类黄酮、羟基苯氧基丙酸以及二甲基甲氧基色原烷醇。

在一个实施方案中，增白剂/增亮剂可以是选自以下成分的混合物：余甘子和槐属，任选地存在桑叶提取物。例如可以存在桑叶提取物。

余甘子可能是余甘果(Emblica officinalis)，例如包含超过40重量％(例如50重量％至80重量％)的余甘子苷A、余甘子苷B，赤芍素和石榴皮葡萄糖酸鞣质，以及不超过约1重量％的类黄酮。余甘子可能是油柑(phyllanthus Emblica)。

槐属可能是小树及豌豆族豆科植物的灌木的提取物。

例如余甘子可能是油柑，并且槐属可能源自苦参(Sophora Angustifolia)根提取物。

据信类黄酮物种具有抗氧化性能，并成为一种抗氧化植物多酚剂。术语抗氧化植物多酚剂是指植物提取物或其衍生物，包含类黄酮类，包括黄酮、黄酮醇、黄烷酮、黄烷醇和花生黄素；酚酸类；芪类；以及木脂素，其提供抗氧化剂益处。使用本文所述的总抗氧化能力(TAC)试验来测定抗氧化剂益处。植物提供了丰富的多酚类物质来源，因此是所述抗氧化剂的有效来源。类似的活性物质可以合成制备，并且因此是所述植物多酚剂的类似物。

抗氧化多酚剂(不同于具有两个或多个羟基的化合物，其中所述化合物具有至少150g/mol的摩尔质量)可包括选自下述植物的提取物：桑树(例如，桑树(Morus alba))、人参(例如，人参(Panax ginseng))、覆盆子、牛至(例如，牛至(Origanum vulgare))、绿茶(例如，茶树(Camellia sinensis)的绿色叶子)、白茶(例如，茶树(Camellia sinensis))、蓝莓提取物(例如，干越桔(Vaccinium cyanococcus))、法国海岸松树皮(例如，海岸松(Pinuspinaster)，以商品名Pycnogenol出售)、迷迭香(例如，迷迭香(Rosmarinus officialis))、葡萄(包括葡萄籽)(例如，酿酒葡萄(Vitis vinifera))、茴香(例如，小茴香(Foeniculifructus))、锦鸡儿(Caragana sinica)、马郁兰(例如，马郁兰(Origanum majorana)、番红花(例如，番红花(Crocus sativus))、苹果(例如，苹果(Malus domestica))、咖啡、绿咖啡、樱桃(例如，甜樱桃(Prunus avium))、雪藻(例如，极地雪藻(Chlamydomonas nivalis))、余甘子(例如，余甘子(Phyllanthus emblica))、银杏(例如，银杏(Gingko biloba))、辣木(例如，辣木(Moringa oleilera))、姜类(例如，姜(zingiberaceae))、木兰(例如，木兰科金缕梅(Magnolioideae virginiana))、法国藏红花(French saffron)、火绒草(例如，火绒草(Leontopodium alpinium))、白莲(例如，白莲(Nymphaea alba))、姜黄根、药蜀葵(例如，药蜀葵(Althaea officianlis))、牛蒡(例如，牛蒡(Arctium lappa))、越橘(例如，黑果越桔(Vaccinium myrtillus))、蔓越橘(例如，蔓越莓(Vaccinium oxycoccus))、石榴花蜜(Pomegranate nectar)(例如，石榴(Punica granatum))、鼠尾草(例如，鼠尾草(Salviaofficinalis))、百里香(例如，百里香(Thymus vulgaris))、向日葵(例如，向日葵(Helianthus annuus))、野胡萝卜(例如，野胡萝卜(Daucus carota))、酒花(例如，啤酒花蛇麻草(Humulus lupulus))、金缕梅(例如，金缕梅(hamamelis))、橡树(例如，栎属(Quercus))、山茶(例如，山茶(theacea))、红三叶草(例如，红三叶(Tritoliumpretense))、亚麻(例如，亚麻(Linium usitatissimum))、柠檬(例如，柠檬(Citruslimon))、桦木(例如，桦木(betula))、矢车菊(例如，矢车菊(Centaurea cyanus))、天竺葵、蓼属植物、大豆(例如，大豆(Glycine max))以及它们的混合物。

在一个实施方案中，抗氧化剂多元醇试剂可以是选自以下植物的提取物：桑树、人参、葡萄、牛至、葡萄、鼠尾草、向日葵、海岸松树皮、迷迭香、马郁兰、番红花、法国藏红花、野胡萝卜、酒花、咖啡、绿咖啡、金缕梅、橡木、山茶、红三叶草、亚麻、姜、木兰、火绒草、牛蒡以及它们的混合物。

来自上述植物列表的活性多酚物质包括选自以下的芹菜素、木犀草素、槲皮素、山奈酚、柚皮素、橙皮素、儿茶素、没食子儿茶素、矢车菊素、天竺葵素、大豆黄素、咖啡酸、绿原酸、迷迭香酸、没食子酸、白藜芦醇、阿魏酸、表没食子儿茶素没食子酸酯、云杉鞣醇、开环异落叶松树脂酚、异紫杉树脂醇、宫边苔草酚C、木犀草素以及它们的混合物。

如本领域技术人员所理解的，用于本公开的技术的抗氧化植物多酚剂的量以提取物的干重表示。抗氧化植物多酚剂(植物提取物)可以占组合物的0.005重量％至10重量％、或0.01重量％至7重量％，或0.01重量％至5重量％。

当色原烷存在时，其可以选自：甲基、二-、三-和四-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基色原烷醇；五甲基色原烷醇、甲基、二、三和四C1-C6烷基、C1-C6烷氧基色原烷醇C14-C20酯以及它们的混合物。

可以选择下述色原烷：二甲基甲氧基色原烷醇、四甲基甲氧基色原烷醇、五甲基色原烷醇、二甲基甲氧基色原烷基棕榈酸酯、二烷基甲氧基色原烷基肉豆蔻酯、二甲基甲氧基色原烷基硬脂酸酯、二甲基甲氧基色原烷基油酸酯、二甲基甲氧基色原烷基亚油酸酯以及它们的混合物。

在一个实施方案中，色原烷可以是二甲基甲氧基色原烷醇(由Lipotec以商品名Lipochroman 6市售)。

皮肤调理剂

本文公开的组合物可以任选地包含皮肤调理剂。该皮肤调理剂可以选自润湿剂、软化剂、保湿剂或它们的混合物。当存在皮肤调理剂时，其可以占组合物的0.01重量％至20重量％、或0.1重量％至10重量％、或0.5重量％至7重量％。

皮肤调理剂可选自胍、尿素、羟基乙酸和羟基乙酸盐、乳酸和乳酸盐、芦荟、乳木果油、多羟基醇类(例如山梨糖醇、甘露糖醇、木糖醇、赤藓糖醇、甘油、己三醇、丁三醇、(二)丙二醇、丁二醇、己二醇、聚乙二醇)、糖类(例如果糖、葡萄糖、木糖、蜂蜜、甘露糖、木糖)、葡萄糖酸内酯和淀粉以及它们的衍生物、吡咯烷酮、羧酸、透明质酸及其盐、乳酰胺单乙醇胺、乙酰胺单乙醇胺、泛醇、尿囊素以及它们的混合物。

例如皮肤调理剂可以选自甘油、阿拉伯半乳聚糖、丁二醇、透明质酸、乳木果油、丙二醇、乙基己基甘油、透明质酸盐以及它们的混合物。

防晒剂

本文公开的组合物可以任选地包含防晒剂组分。防晒剂可包含有机或无机防晒剂或两者的组合。合适的无机防晒剂包括选自微细二氧化钛和微细氧化锌的那些，以及它们的混合物。

合适的有机防晒剂包括选自以下的那些：a)对氨基苯甲酸、其酯和衍生物(例如，对-二甲基氨基苯甲酸2-乙基己酯)；b)甲氧基肉桂酸酯(例如，对甲氧基肉桂酸2-乙基己酯、对甲氧基肉桂酸2-乙氧基乙酯或对-二-(对甲氧基肉桂酰)-a'-(2-乙基己酰))；c)二苯甲酮(例如，羟苯甲酮)；d)二苯甲酰甲烷，如4-(叔丁基)-4'-甲氧基二苯甲酰甲烷，e)2-苯基苯并咪唑-5-磺酸及其盐；f)烷基-β,β-二苯基丙烯酸酯，例如烷基α-氰基-β,β-二苯基丙烯酸酯如奥克立林；g)三嗪，例如2,4,6-三苯胺基–(对-碳-2-乙基-己基-1-氧)-1,3,5-三嗪；h)樟脑衍生物如甲基亚苄基樟脑和i)它们的混合物。其他防晒成分包括选自水杨酸三甲环己酯，水杨酸乙基己酯、二乙基己基丁酰氨基三嗪酮、双乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪、二乙基氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚、聚硅氧烷-15以及它们的混合物的那些。防晒剂可以占组合物的0至10重量％或0.1重量％至10重量％。

其他可选的成分

本文公开的组合物还可任选地包含一种或多种以下任选成分。可将防腐剂添加到组合物中，如苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸、山梨酸钾、2-溴-2-硝基丙烷-1,3-二醇(溴硝丙二醇，以商品名商购获得)、苄醇、双咪唑烷基脲、咪唑烷基脲、对羟基苯甲酸甲酯、苯氧基乙醇、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸甲酯钠、脱氢乙酸钠、聚六亚甲基双胍盐酸盐、异噻唑酮和对羟基苯甲酸丙酯钠以及它们的混合物，适宜的量为组合物的0.01重量％至10重量％。

可以向组合物中添加螯合剂，例如乙二胺四乙酸及其盐，例如其量为组合物的0.005重量％至0.5重量％。

所述组合物还可以包含适当量的蜡如可可脂，其量为组合物的0.1重量％至10重量％。

该组合物可以包含合适的化妆品可用的稀释剂、载体和/或推进剂，例如二甲醚。该组合物还可以包含珠光剂，例如硬脂酸单乙醇酰胺和/或云母，适宜的量为组合物的0.01重量％至10重量％。

香料可以适宜地以组合物的0.01重量％至2重量％的量加入，与水溶性染料如酒石黄一样，适宜的量为微量，例如组合物重量的1×10^-5重量％至0.1重量％。

该组合物还可以包含pH调节剂，例如氢氧化钠、氨基甲基丙醇、三乙醇胺，其适宜的量为组合物的0.01重量％至10重量％。可以通过本领域熟知的方法对组合物进行缓冲，例如通过使用包含琥珀酸、柠檬酸、乳酸及其可接受的盐、磷酸、磷酸一钠或磷酸二钠和碳酸钠的缓冲体系。合适地，组合物可以具有3至10、4至8或4.5至6.5的pH。

在一个实施方案中，本公开的技术的组合物不包含选自抗坏血酸磷酸钠、抗坏血酸葡糖苷、L-抗坏血酸、抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸视黄醇、抗坏血酸四己基癸基酯或抗坏血酸磷酸镁的抗坏血酸衍生物。

在一个实施方案中，本公开的技术的组合物不包含MMPi化合物，所述MMPi化合物包含一种羟基芳基或多羟基芳基化合物或基于包含吡喃、内酰胺或哌啶组分的化合物的具有环状基团的环状化合物。

化妆品可用的介质

化妆品可用的介质包含含水相。该介质还可包含醇和/或油。在一个实施方案中，化妆品可用的介质可包含水和/或油。

本文公开的组合物可以是凝胶或乳液的形式。

如本文所使用的，所述凝胶以IUPAC定义的普通含义使用，并且旨在包括非流体胶体网络或由流体扩充其整个体积的聚合物网络。例如，该流体例如可以是水或乙醇。在一个实施方案中，该流体可以是水。

当本文公开的组合物为乳液形式时，本文公开的乳液可以是油包水、水包油或硅氧烷包水组合物，例如为水包油或硅氧烷包水组合物，通常为水包油组合物。

乳液可以包含油相并且含水相含量为组合物的10重量％至90重量％、或30重量％至85重量％、或40重量％至80重量％、或50重量％至75重量％。

乳液可以包含油相，其含量为组合物的15重量％至70重量％、或10重量％至60重量％、或20重量％至50重量％、或25重量％至50重量％、或40重量％。

乳液可以为水包油组合物，其包含15重量％至70重量％的油相；以及30重量％至85重量％的含水相，或包含25重量％至50重量％的油相；以及50重量％至75重量％的含水相。

在一个实施方案中，当组合物为水包油乳液的形式时，含水相可以占组合物的40重量％至90重量％，并且油相可以占组合物的10重量％至60重量％。

乳液可以为硅氧烷包水乳液的形式，并且水相(water phase)可以占含水相(aqueous phase)的30重量％至85重量％；并且硅氧烷占硅氧烷相的15重量％至70重量％。

乳液可以为硅氧烷包水乳液的形式，并且水相可以占含水相的60重量％至75重量％；并且硅氧烷占硅氧烷相的25重量％至40重量％。

如果本文公开的组合物为硅氧烷包水组合物的形式，油相可以通过任何合适的硅酸盐、二甲基硅氧烷醇、硅氧烷弹性体以及它们的混合物(例如为硅氧烷弹性体)提供。

例如硅氧烷油相可以由有机聚硅氧烷形成。有机聚硅氧烷可选自聚烷基硅氧烷、烷基取代的二甲聚硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷、三甲基甲硅烷氧基硅酸酯、聚二甲基硅氧烷醇、聚烷基芳基硅氧烷以及它们的混合物中的一种或多种。聚烷基硅氧烷可以为(例如)环聚二甲基硅氧烷或二甲聚硅氧烷，例如为二甲聚硅氧烷。

本文公开的硅氧烷包水组合物可包含乳化交联的有机聚硅氧烷弹性体，非乳化交联的有机聚硅氧烷弹性体或其混合物。如本文所用术语“非乳化”限定了不含聚氧化烯单元的交联有机聚硅氧烷弹性体。该弹性体可以为通过位于分子呈球状的MQ树脂上的Si-H位点而交联的二甲基聚硅氧烷。乳化交联的有机聚硅氧烷弹性体包括交联美国专利5,412,004；5,837,793；以及5,811,487中所描述的交联聚合物。由聚二甲基硅氧烷共聚醇交联聚合物(和)二甲基聚硅氧烷组成的乳化弹性体可以以商品名KSG-21从Shin Etsu商购获得。

非乳化弹性体可以包含聚二甲基硅氧烷交联聚合物。这种聚二甲基硅氧烷交联聚合物可由多个供应商提供，包括Dow Corning(EL9240)。其他聚二甲基硅氧烷交联聚合物可得自General Electric(SFE 839)、Shin Etsu(KSG-15,16,18[二甲基聚硅氧烷/苯基乙烯基二甲基聚硅氧烷交联聚合物])、以及Grant Industries(GRANSIL^TM系列弹性体)。在本文公开的组合物中使用的交联的有机聚硅氧烷弹性体及其制备方法将进一步在美国专利4,970,252；5,760,116；以及5,654,362中有所描述。这里通常使用的市售弹性体是DowComing的9040硅氧烷弹性体共混物，Shin Etsu的KSG-21以及它们的混合物。

水包油或油包水乳液可以包含有机油。有机油可以是挥发性的或非挥发性的。有机油可以包含稀释剂、溶剂、聚烯烃聚合物或酯油。

术语“酯油”是指在室温(25℃)下为液体的包含至少一个酯官能团的油。本文中使用的酯油(例如)选自单酯。

酯油可以(例如)选自式R¹COOR²的单酯，其中R¹可以选自包含4至30、或6至24、或7至20个碳原子的直链和支链烃基链，并且R²可以选自包含3至40个碳原子(例如10至30个碳原子和进一步(例如)16至26个碳原子)的支链烃基链。

可提及的酯油的实例包括新戊酸异癸酯；辛酸异鲸蜡酯；异壬酸异壬酯、异壬酸异癸酯、异壬酸十三烷基酯；月桂酸己酯、月桂酸2-己基癸酯；肉豆蔻酸异丙酯、肉豆蔻酸异十六烷基酯、肉豆蔻酸异十三烷基酯、肉豆蔻酸2-辛基十二烷基酯；棕榈酸异丙酯、棕榈酸2-乙基己酯、棕榈酸异辛酯、棕榈酸异十六烷酯、棕榈酸异癸酯、棕榈酸异硬脂醇酯、棕榈酸2-辛基癸酯；异硬脂酸异丙酯、硬脂酸2-辛基十二烷基酯、异硬脂酸异硬脂醇酯以及芥酸2-辛基十二烷基酯。

本公开的乳液中酯油的量可以占组合物的(例如)0至20重量％、或0.1重量％至15重量％、或1重量％至10重量％。

例子

使用以下一般程序制备一系列组合物。将一定百分比的水添加到容器中，并添加一定百分比的水杨酸以形成混合物。然后将该混合物搅拌约30分钟。将一定百分比的维生素C或其衍生物添加到容器中并搅拌至溶解。使用50w/w的氢氧化钾或柠檬酸粉末溶液将pH调节至4.5±0.1。所制备的组合物为：

比较例1(CE1)：含有0.2重量％的抗坏血酸磷酸钠和2重量％的水杨酸的组合物。

比较例2(CE2)：含有0.2重量％的抗坏血酸葡糖苷和2重量％的水杨酸的组合物。

比较例3(CE3)：含有0.2重量％的3-O-乙基抗坏血酸和2重量％的水杨酸的组合物。

测试

使用X Rite Color^TM i7台式分光光度计，并用液体测定用透射试剂盒(transmission kit)以通过分析随时间变化的颜色，评价各例子的稳定性。对于每种新样品，测试程序都包含以下步骤：(1)校准透射测定用分光光度计，(2)用测试溶液填充比色皿，(3)将比色皿插入仪器，(4)测量各样品的初始(标准)L*a*b*值，(5)清洁并干燥溶液以进行下一次测量。

初始测量后，将各样品放置在40℃的潮湿箱中。在各样品在40℃的箱中储存1、7和14天后，测量各样品的颜色变化。在测量颜色变化之前，将各样品冷却至23℃。然后通过上述步骤1至5对各样品进行评价。

将分光光度计在初始测量后的DE2000等级归一化为0。下表显示了各样品在3℃、23℃和40℃下进行测量1、2、3、4和8周后获得的结果。通常对于DE2000评分较低的样品(DE2000是颜色变化的无单位测量值)可以获得更好的结果。DE2000的增加表明样品随着时间变得越来越不稳定。

所获得的结果表明，与含有维生素C或其衍生物(如抗坏血酸磷酸钠和抗坏血酸葡糖苷)的比较例相比，本公开的技术的组合物在3℃、23℃、40℃下具有改善的稳定性。

Claims

1.一种组合物，其包含：0.1重量％至3重量％(或0.5重量％至2.5重量％)的β羟基酸、0.05重量％至3重量％(或0.09重量％至2.5重量％)的O-取代的抗坏血酸或其衍生物、以及包括含水相的化妆品可用的介质，其中所述β羟基酸的浓度高于O-取代的抗坏血酸或其衍生物的浓度。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述O-取代的抗坏血酸或其衍生物由下式表示：

其中R¹和R²基团独立地为H、C1-20烷基、C3-20环烷基、C1-20烷氧基、C2-20酰基、C6-20芳基、C1-20杂环芳香族基团、C1-20杂环非芳族基团或C3-20环烯基，但条件是R¹和R²不能均为H。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中所述O-取代的抗坏血酸为3-烷基抗坏血酸。

4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述O-取代的抗坏血酸为3-O-乙基抗坏血酸。

5.根据前述任一项权利要求所述的组合物，其中所述β羟基酸为水杨酸。

6.根据前述任一项权利要求所述的组合物，其中所述组合物包含：1重量％至2.5重量％的所述β羟基酸以及0.09重量％至2.5重量％的所述O-取代的抗坏血酸或其衍生物。

7.根据前述任一项权利要求所述的组合物，其中所述组合物中β羟基酸和O-取代的抗坏血酸或其衍生物的重量比为(i)1:1至1:0.01，或者(ii)1:0.7至1:0.5，或者(iii)1:0.5至1:0.1。

8.根据前述任一项权利要求所述的组合物，其中乳液是水包油乳液，并且所述水包油乳液的含水相占所述组合物的40重量％至90重量％，任选地，其中油相占所述组合物的10重量％至60重量％。

9.根据前述任一项权利要求所述的组合物，其中所述组合物不包含葡糖酸内酯。

10.根据前述任一项权利要求所述的组合物，其中所述组合物的pH范围为3至7或4.0至5.5。

11.根据前述任一项权利要求所述的组合物的化妆品用途。

12.根据权利要求11所述的化妆品用途，其中所述组合物是护肤组合物。

13.一种改善皮肤护理的方法，包括向皮肤施用根据权利要求1至10中任一项所述的组合物。

14.根据权利要求13所述的方法，其中改善皮肤护理包括(i)改善表皮脱落，或保湿，或(ii)减少或防止形成皱纹或细纹、皮肤下垂或色素沉着过度中的至少一者，或(iii)增加皮肤紧致度或皮肤松弛度。

15.根据权利要求1至10中任一项所述组合物的用于改善皮肤状况的用途。