CN109157532A - 一种抑制近视发展的眼科药物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种抑制近视发展的眼科药物，每克眼科药物中包含地匹福林0.025毫克至O.25毫克。当眼科药物每克中地匹福林含量降低到0.025毫克至0.25毫克，不仅不会减少其散瞳作用，还能减少其不良反应发生率，解决了现有包含地匹福林的眼科药物在使用过程中患者会出现一些短暂不良反应的技术问题。

Description

一种抑制近视发展的眼科药物
技术领域
本发明涉及一种抑制近视发展的眼科药物。
背景技术
目前全世界临床研究证明，阿托品滴眼液可以控制近视发展，但机制不清楚，同时也很确定阿托品滴眼液具有持久而强大的扩大瞳孔的作用。根据几何光学，近视发展与人眼的调节滞后、后景深有关，调节滞后和后景深导致远视性离焦，进而促进近视发展。扩大瞳孔可以增加入射光瞳面积，减少后景深，减少调节滞后量，进而减少远视性离焦，抑制近视发展。阿托品控制近视发展可能就是因为其扩大瞳孔的作用。
欧洲科学家在上世纪30年代就用人体试验证明肾上腺素滴眼液可以控制近视发展，但作用机制与阿托品完全不同。阿托品扩大瞳孔是作用于副交感神经系统，起效于M受体，抑制瞳孔括约肌。肾上腺素类滴眼液扩大瞳孔是作用于交感神经系统，起效于α受体，激活瞳孔开大肌。研究证明，地匹福林也具有强大的散瞳作用。
与阿托品散瞳作用不同，地匹福林的散瞳作用快而短，一般只能维持5-6小时，所以更适合用于近视眼控制。因为近视控制需要长期用药，且只需要在白天有效就可以。地匹福林的短效性，可以让使用者白天获得散瞳作用，控制近视发展，晚上睡眠期间药效失去，可以让瞳孔开大肌得到休息和恢复，而且可以随时终止这种散瞳作用。
现有包含地匹福林的滴眼液，一般每克中含地匹福林1毫克。由于药理活性大，在使用过程中，患者会出现一些短暂全身不良反应。
发明内容
本发明提供一种抑制近视发展的眼科药物，包含地匹福林，以解决在保持其散瞳作用的同时，降低使用过程中，患者出现的短暂全身不良反应的技术问题。
为了解决以上技术问题，本发明采取的技术方案是：
一种抑制近视发展的眼科药物，包括地匹福林，其特征在于，所述每克眼科药物中含地匹福林0.025毫克至0.25毫克。
所述地匹福林为盐酸地匹福林。
所述抑制近视发展的眼科药物为滴眼液。
所述抑制近视发展的眼科药物为眼用凝胶。
所述抑制近视发展的眼科药物为眼膏。
所述抑制近视发展的眼科药物为滴眼液，所述抑制近视发展的眼科药物还包括：氯化钠、苯扎氯铵液、氯丁醇、D-甘露醇、氢氧化钠。
所述抑制近视发展的眼科药物为凝胶，所述抑制近视发展的眼科药物还包括：卡波姆、山梨醇、氢氧化钠、丙二醇、氨丁三醇、氯化钠、西曲溴铵和注射用水。
所述抑制近视发展的眼科药物为眼膏，所述抑制近视发展的眼科药物还包括：：三氯叔丁醇、液体石蜡和白凡士林。
在采用了上述技术方案后，由于地匹福林具有强大的散瞳作用，其散瞳作用比肾上腺素强一个数量级以上。将每克中地匹福林含量降低到0.025毫克至0.25毫克，不仅没有减少其散瞳作用，还能减少其全身不良反应发生率，解决了现有包含地匹福林的眼科药物在使用过程中会出现一些短暂不良反应的技术问题。
具体实施方式
实施例一
一种抑制近视发展的眼科药物，包括地匹福林，每克中含地匹福林1毫克，使用过程中患者出现全身不良反应。
实施例二
一种抑制近视发展的眼科药物，包括地匹福林，每克中含地匹福林0.4毫克，使用过程中患者会有轻微全身不良反应。
为了进行比较，上述实施例一为现有技术，实施例二虽不为现有技术，但效果不佳。
本发明的最佳实施例
下面的具体实施例才是本发明的最佳实施例。
一种抑制近视发展的眼科药物，包括地匹福林，每克中含地匹福林0.025毫克至0.25毫克，地匹福林可以为盐酸地匹福林，抑制近视发展的眼科药物可以为液体即滴眼液、凝胶体即眼用凝胶或膏状体即眼膏，具体可以如下：
实施例三
一种抑制近视发展的眼科药物滴眼液，包括地匹福林，每克中含地匹福林0.025毫克至0.25毫克，如：每克中含地匹福林0.025毫克可以，每克中含地匹福林0.03毫克、0.08毫克、0.10毫克、0.15毫克、0.20毫克、0.25毫克等都可以，抑制近视发展的眼科药物还可以包括：氯化钠、苯扎氯铵液、氯丁醇、D-甘露醇和氢氧化钠，使用过程中患者没有全身不良反应。
实施例四
一种抑制近视发展的眼科药物凝胶，包括盐酸地匹福林，每克中含盐酸地匹福林0.025毫克至0.25毫克，如：每克中含盐酸地匹福林0.025毫克可以，每克中含盐酸地匹福林0.03毫克、0.08毫克、0.10毫克、0.15毫克、0.20毫克、0.25毫克等都可以，抑制近视发展的眼科药物还可以包括：卡波姆、山梨醇、氢氧化钠、丙二醇、氨丁三醇、氯化钠、西曲溴铵和注射用水，使用过程中患者没有全身不良反应。
实施例五
一种抑制近视发展的眼科药物眼膏，包括盐酸地匹福林，每克中含盐酸地匹福林0.025毫克至0.25毫克，如：每克中含盐酸地匹福林0.025毫克可以，每克中含盐酸地匹福林0.03毫克、0.08毫克、0.10毫克、0.15毫克、0.20毫克、0.25毫克等都可以，抑制近视发展的眼科药物还可以包括：三氯叔丁醇、液体石蜡和白凡士林，使用过程中患者没有全身不良反应。
盐酸地匹福林：
C19H29NO5·HCl 387.90[64019-93-8]
关于地匹福林的制备方法，中国专利CN102153485A及其引用的文献等都有详细说明，在此不再赘述。
上述实施例三-五中由于地匹福林具有强大的散瞳作用，将每克中地匹福林含量降低到0.025毫克至0.25毫克，不仅没有减少其散瞳作用，还能减少其全身不良反应发生率，解决了现有包含地匹福林的眼科药物在使用过程中会出现一些短暂不良反应的技术问题。

Claims (8)

1.一种抑制近视发展的眼科药物，包括地匹福林，其特征在于，所述每克眼科药物中含地匹福林0.025毫克至0.25毫克。
2.如权利要求1所述的抑制近视发展眼科药物，其特征在于，所述地匹福林为盐酸地匹福林。
3.如权利要求1或2所述的抑制近视发展眼科药物，其特征在于，所述抑制近视发展的眼科药物为滴眼液。
4.如权利要求1或2所述的抑制近视发展眼科药物，其特征在于，所述抑制近视发展的眼科药物为眼用凝胶。
5.如权利要求1或2所述的抑制近视发展眼科药物，其特征在于，所述抑制近视发展的眼科药物为眼膏。
6.如权利要求1所述的抑制近视发展眼科药物，其特征在于，所述抑制近视发展的眼科药物为滴眼液，所述抑制近视发展的眼科药物还包括：氯化钠、苯扎氯铵液、氯丁醇、D-甘露醇、氢氧化钠。
7.如权利要求2所述的抑制近视发展眼科药物，其特征在于，所述抑制近视发展的眼科药物为凝胶，所述抑制近视发展的眼科药物还包括：卡波姆、山梨醇、氢氧化钠、丙二醇、氨丁三醇、氯化钠、西曲溴铵和注射用水。
8.如权利要求2所述的抑制近视发展眼科药物，其特征在于，所述抑制近视发展的眼科药物为眼膏，所述抑制近视发展的眼科药物还包括：三氯叔丁醇、液体石蜡和白凡士林。
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CN101332172A (zh) * 2007-06-29 2008-12-31 肖正连 一种盐酸地匹福林眼用即型凝胶
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Non-Patent Citations (1)

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Title
梁智凯: "《扫荡恶视力》", 31 August 2016, 中国轻工业出版社 *

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