CN109010776A - 一种外用止痛剂及其制备方法 - Google Patents
一种外用止痛剂及其制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN109010776A CN109010776A CN201811141151.3A CN201811141151A CN109010776A CN 109010776 A CN109010776 A CN 109010776A CN 201811141151 A CN201811141151 A CN 201811141151A CN 109010776 A CN109010776 A CN 109010776A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- oil
- extracting solution
- external
- weight
- parts
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 title claims abstract description 55
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims abstract description 12
- 239000003921 oil Substances 0.000 claims abstract description 64
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 claims abstract description 64
- 244000309456 Decussocarpus nagi Species 0.000 claims abstract description 48
- 235000008375 Decussocarpus nagi Nutrition 0.000 claims abstract description 48
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 48
- 241000351404 Picea wilsonii Species 0.000 claims abstract description 48
- OSWPMRLSEDHDFF-UHFFFAOYSA-N methyl salicylate Chemical compound COC(=O)C1=CC=CC=C1O OSWPMRLSEDHDFF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 46
- HHVIBTZHLRERCL-UHFFFAOYSA-N sulfonyldimethane Chemical compound CS(C)(=O)=O HHVIBTZHLRERCL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 39
- YKPUWZUDDOIDPM-SOFGYWHQSA-N capsaicin Chemical compound COC1=CC(CNC(=O)CCCC\C=C\C(C)C)=CC=C1O YKPUWZUDDOIDPM-SOFGYWHQSA-N 0.000 claims abstract description 24
- 229960002504 capsaicin Drugs 0.000 claims abstract description 24
- NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N (+)-Neomenthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@@H]1O NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N 0.000 claims abstract description 23
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N DL-menthol Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 23
- 229940041616 menthol Drugs 0.000 claims abstract description 23
- 229960001047 methyl salicylate Drugs 0.000 claims abstract description 23
- DSSYKIVIOFKYAU-XCBNKYQSSA-N (R)-camphor Chemical compound C1C[C@@]2(C)C(=O)C[C@@H]1C2(C)C DSSYKIVIOFKYAU-XCBNKYQSSA-N 0.000 claims abstract description 21
- 240000001432 Calendula officinalis Species 0.000 claims abstract description 21
- 235000005881 Calendula officinalis Nutrition 0.000 claims abstract description 21
- 241000723346 Cinnamomum camphora Species 0.000 claims abstract description 21
- 241000546188 Hypericum Species 0.000 claims abstract description 21
- 235000017309 Hypericum perforatum Nutrition 0.000 claims abstract description 21
- 235000006886 Zingiber officinale Nutrition 0.000 claims abstract description 21
- 229960000846 camphor Drugs 0.000 claims abstract description 21
- 229930008380 camphor Natural products 0.000 claims abstract description 21
- 235000008397 ginger Nutrition 0.000 claims abstract description 21
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 claims abstract description 21
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 claims abstract description 21
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims abstract description 20
- 239000001293 FEMA 3089 Substances 0.000 claims abstract description 19
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract description 14
- 229960001760 dimethyl sulfoxide Drugs 0.000 claims abstract description 8
- 239000000706 filtrate Substances 0.000 claims description 39
- 238000001914 filtration Methods 0.000 claims description 29
- 241000234314 Zingiber Species 0.000 claims description 20
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims description 18
- 239000002994 raw material Substances 0.000 claims description 18
- 239000012535 impurity Substances 0.000 claims description 16
- ZXEKIIBDNHEJCQ-UHFFFAOYSA-N isobutanol Chemical compound CC(C)CO ZXEKIIBDNHEJCQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- 239000002674 ointment Substances 0.000 claims description 12
- 238000000605 extraction Methods 0.000 claims description 8
- 239000012530 fluid Substances 0.000 claims description 8
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims description 7
- 238000010992 reflux Methods 0.000 claims description 7
- 238000003756 stirring Methods 0.000 claims description 7
- 239000000730 antalgic agent Substances 0.000 claims description 5
- 238000004140 cleaning Methods 0.000 claims description 4
- -1 creme Substances 0.000 claims description 4
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 claims description 4
- IDGUHHHQCWSQLU-UHFFFAOYSA-N ethanol;hydrate Chemical compound O.CCO IDGUHHHQCWSQLU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000004088 foaming agent Substances 0.000 claims description 4
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 claims description 4
- 229940035676 analgesics Drugs 0.000 claims 2
- 238000007654 immersion Methods 0.000 claims 2
- 230000006837 decompression Effects 0.000 claims 1
- 239000000284 extract Substances 0.000 claims 1
- 238000012360 testing method Methods 0.000 abstract description 22
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 21
- 230000036407 pain Effects 0.000 abstract description 17
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract description 14
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 7
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract description 5
- 230000009471 action Effects 0.000 abstract description 4
- 230000008569 process Effects 0.000 abstract description 3
- 230000002093 peripheral effect Effects 0.000 abstract description 2
- 244000273928 Zingiber officinale Species 0.000 abstract 1
- 239000010649 ginger oil Substances 0.000 abstract 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 abstract 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 56
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 16
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 8
- 210000003371 toe Anatomy 0.000 description 7
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 description 6
- 235000008331 Pinus X rigitaeda Nutrition 0.000 description 5
- 235000011613 Pinus brutia Nutrition 0.000 description 5
- 241000018646 Pinus brutia Species 0.000 description 5
- 239000000463 material Substances 0.000 description 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 5
- 208000006820 Arthralgia Diseases 0.000 description 4
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 206010020880 Hypertrophy Diseases 0.000 description 4
- 208000000114 Pain Threshold Diseases 0.000 description 4
- 230000037040 pain threshold Effects 0.000 description 4
- 241000521257 Hydrops Species 0.000 description 3
- AFCARXCZXQIEQB-UHFFFAOYSA-N N-[3-oxo-3-(2,4,6,7-tetrahydrotriazolo[4,5-c]pyridin-5-yl)propyl]-2-[[3-(trifluoromethoxy)phenyl]methylamino]pyrimidine-5-carboxamide Chemical compound O=C(CCNC(=O)C=1C=NC(=NC=1)NCC1=CC(=CC=C1)OC(F)(F)F)N1CC2=C(CC1)NN=N2 AFCARXCZXQIEQB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 206010030113 Oedema Diseases 0.000 description 3
- PQLVXDKIJBQVDF-UHFFFAOYSA-N acetic acid;hydrate Chemical compound O.CC(O)=O PQLVXDKIJBQVDF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 3
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 3
- 230000003285 pharmacodynamic effect Effects 0.000 description 3
- 206010067484 Adverse reaction Diseases 0.000 description 2
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 2
- 240000004808 Saccharomyces cerevisiae Species 0.000 description 2
- 235000014680 Saccharomyces cerevisiae Nutrition 0.000 description 2
- 230000006838 adverse reaction Effects 0.000 description 2
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 2
- 239000000047 product Substances 0.000 description 2
- 230000005855 radiation Effects 0.000 description 2
- 239000009306 yunnan baiyao Substances 0.000 description 2
- 240000001238 Gaultheria procumbens Species 0.000 description 1
- 235000007297 Gaultheria procumbens Nutrition 0.000 description 1
- HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N Ibuprofen Chemical compound CC(C)CC1=CC=C(C(C)C(O)=O)C=C1 HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010024453 Ligament sprain Diseases 0.000 description 1
- 240000002853 Nelumbo nucifera Species 0.000 description 1
- 235000006508 Nelumbo nucifera Nutrition 0.000 description 1
- 235000006510 Nelumbo pentapetala Nutrition 0.000 description 1
- 241000700157 Rattus norvegicus Species 0.000 description 1
- 208000010040 Sprains and Strains Diseases 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 230000004075 alteration Effects 0.000 description 1
- 230000036592 analgesia Effects 0.000 description 1
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 1
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 description 1
- 239000002131 composite material Substances 0.000 description 1
- 230000036576 dermal application Effects 0.000 description 1
- 238000013461 design Methods 0.000 description 1
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 210000000548 hind-foot Anatomy 0.000 description 1
- 239000000411 inducer Substances 0.000 description 1
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 210000003205 muscle Anatomy 0.000 description 1
- 229940021182 non-steroidal anti-inflammatory drug Drugs 0.000 description 1
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 description 1
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 description 1
- 239000002504 physiological saline solution Substances 0.000 description 1
- 238000011084 recovery Methods 0.000 description 1
- 230000003637 steroidlike Effects 0.000 description 1
- 238000010254 subcutaneous injection Methods 0.000 description 1
- 239000007929 subcutaneous injection Substances 0.000 description 1
- 150000003457 sulfones Chemical class 0.000 description 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 1
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 description 1
- 238000010998 test method Methods 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/12—Ketones
- A61K31/122—Ketones having the oxygen directly attached to a ring, e.g. quinones, vitamin K1, anthralin
- A61K31/125—Camphor; Nuclear substituted derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/60—Salicylic acid; Derivatives thereof
- A61K31/618—Salicylic acid; Derivatives thereof having the carboxyl group in position 1 esterified, e.g. salsalate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/13—Coniferophyta (gymnosperms)
- A61K36/15—Pinaceae (Pine family), e.g. pine or cedar
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/28—Asteraceae or Compositae (Aster or Sunflower family), e.g. chamomile, feverfew, yarrow or echinacea
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/32—Burseraceae (Frankincense family)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/38—Clusiaceae, Hypericaceae or Guttiferae (Hypericum or Mangosteen family), e.g. common St. Johnswort
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/88—Liliopsida (monocotyledons)
- A61K36/906—Zingiberaceae (Ginger family)
- A61K36/9068—Zingiber, e.g. garden ginger
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2236/00—Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
- A61K2236/30—Extraction of the material
- A61K2236/33—Extraction of the material involving extraction with hydrophilic solvents, e.g. lower alcohols, esters or ketones
- A61K2236/331—Extraction of the material involving extraction with hydrophilic solvents, e.g. lower alcohols, esters or ketones using water, e.g. cold water, infusion, tea, steam distillation, decoction
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2236/00—Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
- A61K2236/50—Methods involving additional extraction steps
- A61K2236/53—Liquid-solid separation, e.g. centrifugation, sedimentation or crystallization
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Botany (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Mycology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
本发明涉及外用药物领域,尤其涉及一种外用止痛剂及其制备方法。本发明外用止痛剂是由薄荷脑、竹柏提取液、辣椒素、二甲基亚砜、青扦提取液、冬绿油、松节油、金盏花油、金丝桃油、樟脑、二甲基砜、生姜油和橄榄油制成的。本发明通过配方改进,使薄荷脑、辣椒素、二甲基亚砜、冬绿油、松节油等成分协同配合,在此基础上加入经特定工艺制成的竹柏提取液和青扦提取液,所制得的外用止痛剂能够快速地透皮渗入到疼痛部位,有效阻断疼痛信号传导,实现迅速止痛的效果。经药理试验证实,本发明外用止痛剂对外周疼痛具有理想的治疗作用,且本发明产品起效迅速、使用方便、安全性良好,非常适合目前的临床需求。
Description
技术领域
本发明涉及外用药物领域,尤其涉及一种外用止痛剂及其制备方法。
背景技术
止痛药是指可部分或完全缓解疼痛的药物,主要包括非甾体抗炎药和中枢性止痛药两大类。按照给药途径不同,止痛药可分为口服止痛药和外用止痛药,目前临床常用的外用止痛药主要有扶他林软膏、布洛芬软膏、双氯芬酸钠软膏、云南白药、中药膏等,用于治疗肌肉关节疼痛、运动扭伤、以及各类炎症造成的疼痛。
然而,上述各类药物在临床应用过程中仍显示出许多不足之处,例如:非甾体抗炎药虽起效迅速但不良反应较多,对胃肠道的不良影响尤为显著,因此很大程度上限制了其应用;云南白药、中药膏等起效较慢,且其临床疗效不够确切,对临床症状较严重的患者治疗效果不甚理想。因此,临床中急需一种起效迅速、疗效确切、使用方便、安全性好、不良反应少而且治疗成本较低的新药物。
发明内容
为克服现有外用止痛药物存在的起效慢、效果不理想、不良反应多、安全性低等缺陷,本发明提供了一种使用安全、适用面广、起效迅速、疗效确切、成本低廉的外用止痛剂。
本发明外用止痛剂是由下述重量份的原料制成的:
薄荷脑10-13,竹柏提取液12-16,辣椒素0.18-0.25,二甲基亚砜18-22,青扦提取液8-12,冬绿油8-12,松节油8-12,金盏花油4.5-5.5,金丝桃油4.5-5.5,樟脑0.65-0.9,二甲基砜0.9-1.2,生姜油0.9-1.2,橄榄油0.8-1.5。
进一步地,本发明外用止痛剂原料中所述竹柏提取液经下述步骤制得:将竹柏叶除去杂质,洗净、干燥、粉碎后加入4倍量的异丁醇,浸泡2小时后过滤,弃去滤液,将滤渣干燥后向其中加入10倍量体积浓度为0.6%的醋酸水溶液,浸泡1小时后煎煮0.5小时,药液滤过,滤液备用,在相同条件下将滤渣重复提取1次,过滤,合并两次滤液,减压浓缩8-10倍后即得到竹柏提取液。
进一步地,本发明外用止痛剂原料中所述青扦提取液经下述步骤制得:将青扦叶除去杂质,洗净、干燥、粉碎后加入10倍量的30%乙醇水溶液,浸泡45分钟后回流提取30分钟,过滤,滤液备用,在相同条件下将滤渣重复提取1次,过滤,合并两次滤液,减压浓缩8-10倍后即得到青扦提取液。
作为一种优选,本发明外用止痛剂经下述步骤制得:
(1)竹柏提取液制备:将竹柏叶除去杂质,洗净、干燥、粉碎后加入4倍量的异丁醇,浸泡2小时后过滤,弃去滤液,将滤渣干燥后向其中加入10倍量体积浓度为0.6%的醋酸水溶液,浸泡1小时后煎煮0.5小时,药液滤过,滤液备用,在相同条件下将滤渣重复提取1次,过滤,合并两次滤液,减压浓缩8-10倍后得到竹柏提取液;
(2)青扦提取液制备:将青扦叶除去杂质,洗净、干燥、粉碎后加入10倍量的30%乙醇水溶液,浸泡45分钟后回流提取30分钟,过滤,滤液备用,在相同条件下将滤渣重复提取1次,过滤,合并两次滤液,减压浓缩8-10倍后得到青扦提取液;
(3)混合:将上述竹柏提取液、青扦提取液和薄荷脑、辣椒素、二甲基亚砜、冬绿油、松节油、金盏花油、金丝桃油、樟脑、二甲基砜、生姜油、橄榄油混合,充分搅拌均匀后即得到外用止痛剂。
优选地,上述原料的重量份为:
薄荷脑12,竹柏提取液15,辣椒素0.2,二甲基亚砜20,青扦提取液10,冬绿油10,松节油10,金盏花油5,金丝桃油5,樟脑0.8,二甲基砜1,生姜油1,橄榄油1。
上述原料的重量份还优选:
薄荷脑10,竹柏提取液12,辣椒素0.18,二甲基亚砜18,青扦提取液8,冬绿油8,松节油8,金盏花油4.5,金丝桃油4.5,樟脑0.65,二甲基砜0.9,生姜油0.9,橄榄油0.8。
上述原料的重量份还优选:
薄荷脑13,竹柏提取液16,辣椒素0.25,二甲基亚砜22,青扦提取液12,冬绿油12,松节油12,金盏花油5.5,金丝桃油5.5,樟脑0.9,二甲基砜1.2,生姜油1.2,橄榄油1.5。
进一步地,本发明外用止痛剂可按本领域常规的制备乳剂、软膏剂、霜剂、泡沫剂或凝胶剂的方法,制得外用止痛乳剂、软膏剂、霜剂、泡沫剂或凝胶剂。
此外,本发明还涉及上述外用止痛剂在制备外用止痛药物中的应用。
本发明还提供了一种外用止痛剂的制备方法,包括下述步骤:
(1)竹柏提取液制备:将竹柏叶除去杂质,洗净、干燥、粉碎后加入4倍量的异丁醇,浸泡2小时后过滤,弃去滤液,将滤渣干燥后向其中加入10倍量体积浓度为0.6%的醋酸水溶液,浸泡1小时后煎煮0.5小时,药液滤过,滤液备用,在相同条件下将滤渣重复提取1次,过滤,合并两次滤液,减压浓缩8-10倍后得到竹柏提取液;
(2)青扦提取液制备:将青扦叶除去杂质,洗净、干燥、粉碎后加入10倍量的30%乙醇水溶液,浸泡45分钟后回流提取30分钟,过滤,滤液备用,在相同条件下将滤渣重复提取1次,过滤,合并两次滤液,减压浓缩8-10倍后得到青扦提取液;
(3)混合:将12-16重量份的上述竹柏提取液、8-12重量份的青扦提取液和10-13重量份的薄荷脑、0.18-0.25重量份的辣椒素、18-22重量份的二甲基亚砜、8-12重量份的冬绿油、8-12重量份的松节油、4.5-5.5重量份的金盏花油、4.5-5.5重量份的金丝桃油、0.65-0.9重量份的樟脑、0.9-1.2重量份的二甲基砜、0.9-1.2重量份的生姜油、0.8-1.5重量份的橄榄油混合,充分搅拌均匀后即得到外用止痛剂。
综上,本发明通过配方改进,使薄荷脑、辣椒素、二甲基亚砜、冬绿油、松节油等成分协同配合,在此基础上加入经特定工艺制成的竹柏提取液和青扦提取液,所制得的外用止痛剂能够快速地透皮渗入到疼痛部位,有效阻断疼痛信号传导,实现迅速止痛的效果。经试验,本发明外用止痛剂对外周疼痛具有理想的治疗作用,且本发明产品起效迅速、使用方便、安全性良好,因此非常适合目前的临床需求。
具体实施方式
以下通过特定的具体实例说明本发明的实施方式,本领域技术人员可由本说明书所揭露的内容轻易地了解本发明的其他优点与功效。本发明还可以通过另外不同的具体实施方式加以实施或应用,本说明书中的各项细节也可以基于不同观点与应用,在没有背离本发明的精神下进行各种修饰或改变。
在进一步描述本发明具体实施方式之前,应理解,本发明的保护范围不局限于下述特定的具体实施方案;还应当理解,本发明实施例中使用的术语是为了描述特定的具体实施方案,而不是为了限制本发明的保护范围。
当实施例给出数值范围时,应理解,除非本发明另有说明,每个数值范围的两个端点以及两个端点之间任何一个数值均可选用。除非另外定义,本发明中使用的所有技术和科学术语与本技术领域技术人员通常理解的意义相同。除实施例中使用的具体方法、设备、材料外,根据本技术领域的技术人员对现有技术的掌握及本发明的记载,还可以使用与本发明实施例中所述的方法、设备、材料相似或等同的现有技术的任何方法、设备和材料来实现本发明。
下文结合具体实施例和对比例对本发明外用止痛剂的使用效果进行详细说明。
实施例1
一种外用止痛剂,是由下述重量份的原料制成的:
薄荷脑12,竹柏提取液15,辣椒素0.2,二甲基亚砜20,青扦提取液10,冬绿油10,松节油10,金盏花油5,金丝桃油5,樟脑0.8,二甲基砜1,生姜油1,橄榄油1。
制备方法如下:
(1)竹柏提取液制备:将竹柏叶除去杂质,洗净、干燥、粉碎后加入4倍量的异丁醇,浸泡2小时后过滤,弃去滤液,将滤渣干燥后向其中加入10倍量体积浓度为0.6%的醋酸水溶液,浸泡1小时后煎煮0.5小时,药液滤过,滤液备用,在相同条件下将滤渣重复提取1次,过滤,合并两次滤液,减压浓缩8-10倍后得到竹柏提取液;
(2)青扦提取液制备:将青扦叶除去杂质,洗净、干燥、粉碎后加入10倍量的30%乙醇水溶液,浸泡45分钟后回流提取30分钟,过滤,滤液备用,在相同条件下将滤渣重复提取1次,过滤,合并两次滤液,减压浓缩8-10倍后得到青扦提取液;
(3)混合:将上述竹柏提取液、青扦提取液和薄荷脑、辣椒素、二甲基亚砜、冬绿油、松节油、金盏花油、金丝桃油、樟脑、二甲基砜、生姜油、橄榄油混合,充分搅拌均匀后即得到外用止痛剂。
实施例2
一种外用止痛剂,是由下述重量份的原料制成的:
薄荷脑10,竹柏提取液12,辣椒素0.18,二甲基亚砜18,青扦提取液8,冬绿油8,松节油8,金盏花油4.5,金丝桃油4.5,樟脑0.65,二甲基砜0.9,生姜油0.9,橄榄油0.8。
制备方法同实施例1。
实施例3
一种外用止痛剂,是由下述重量份的原料制成的:
薄荷脑13,竹柏提取液16,辣椒素0.25,二甲基亚砜22,青扦提取液12,冬绿油12,松节油12,金盏花油5.5,金丝桃油5.5,樟脑0.9,二甲基砜1.2,生姜油1.2,橄榄油1.5。
制备方法同实施例1。
对比例1
一种外用止痛剂,是由下述重量份的原料制成的:
薄荷脑12,辣椒素0.2,二甲基亚砜20,冬绿油10,松节油10,金盏花油5,金丝桃油5,樟脑0.8,二甲基砜1,生姜油1,橄榄油1。
制备方法如下:
将薄荷脑、辣椒素、二甲基亚砜、冬绿油、松节油、金盏花油、金丝桃油、樟脑、二甲基砜、生姜油、橄榄油混合,充分搅拌均匀后即得到外用止痛剂。
对比例2
一种外用止痛剂,是由下述重量份的原料制成的:
薄荷脑12,竹柏提取液15,辣椒素0.2,二甲基亚砜20,青扦提取液10,冬绿油10,松节油10,金盏花油5,金丝桃油5,樟脑0.8,二甲基砜1,生姜油1,橄榄油1。
制备方法如下:
(1)竹柏提取液制备:将竹柏叶除去杂质,洗净、干燥、粉碎后加入10倍量的水,浸泡1小时后煎煮1小时,药液滤过,滤液备用,在相同条件下将滤渣重复提取1次,过滤,合并两次滤液,减压浓缩8-10倍后得到竹柏提取液;
(2)青扦提取液制备:将青扦叶除去杂质,洗净、干燥、粉碎后加入10倍量的无水乙醇,浸泡45分钟后回流提取30分钟,过滤,滤液备用,在相同条件下将滤渣重复提取1次,过滤,合并两次滤液,减压浓缩8-10倍后得到青扦提取液;
(3)混合:将上述竹柏提取液、青扦提取液和薄荷脑、辣椒素、二甲基亚砜、冬绿油、松节油、金盏花油、金丝桃油、樟脑、二甲基砜、生姜油、橄榄油混合,充分搅拌均匀后即得到外用止痛剂。
药效学试验
对上述实施例1和对比例1-2中制得的外用止痛剂进行药效学测试。
一、试验材料
受试药物:实施例1和对比例1-2制得的外用止痛剂。
阳性药物:扶他林软膏。
试验动物:Wistar大鼠,雄性,体重180-200g。
诱导剂:啤酒酵母。
二、造模方法
大鼠在饲养环境里适应3d后,禁食24h,试验开始后,先采用热辐射测痛法测定各组大鼠左、右后足趾的基础痛阈值,然后向模型组和试验组中每只大鼠右后足趾皮下注射20%的啤酒酵母水溶液0.1ml,以诱导炎症。2.5h后,试验组给予受试药物或阳性药物,模型组给予生理盐水。1h后,同样采用热辐射测痛法分别测定各组大鼠左、右后足趾的痛阈值。
三、试验方法
试验分组:受试大鼠随机分为6组,每组10只,分别为空白组、模型组、阳性药组、实施例1组、对比例1组和对比例2组。
给药方法:右后足趾部位皮肤涂抹。
四、试验结果
观测指标:分别记录各组大鼠给药前后左、右后足趾的痛阈值。
表1各试验组大鼠给药前后左、右后足趾痛阈值
注:给药前后相比:**P≤0.01;***P≤0.001.
试验结果:从表1中可以看出,与模型组相比,各受试药物组大鼠的右后足趾痛阈值均有不同程度的提高,提示各组受试药物均具有一定的止痛作用。相较于对比例1和2组,实施例1组止痛作用更为显著,甚至优于阳性药物扶他林软膏。相比而言,对比例1组由于原料配方中缺少了竹柏提取液和青扦提取液,对比例2组原料配方中的竹柏提取液和青扦提取液提取工艺不同,使得两个对比例组药物的治疗效果远不及实施例1组,从而说明实施例1组止痛剂的原料配方及制备工艺要优于对比例组,所以我们认为,正是各原料组分之间良好的协同作用,奠定了本发明止痛剂镇痛作用的药效学基础。
临床试验
观察验证本发明止痛剂(实施例1)和对照组止痛剂(对比例1-2)以及阳性药物(扶他林软膏)对关节疼痛的治疗效果。
一、病例选择与分组
关节炎所致的关节疼痛患者240例,随机分为4组,每组各60例。各组年龄、性别、病程、病因、关节疼痛程度无统计学差异(p>0.05)。
二、纳入标准
(1)年龄45-60周岁;
(2)试验前1周内未进行过其他镇痛治疗;
(3)无其他严重脏器疾病。
三、治疗方法
各试验组患者外用相应的试验药物,涂抹患处皮肤,每日3次,连续涂抹7日。
四、疗效判定
(1)痊愈:关节疼痛感完全消失,关节活动恢复正常,无关节肿胀积液、骨节肥大现象;
(2)显效:关节疼痛感基本消失或明显改善,关节活动不受限,基本无关节肿胀积液、骨节肥大现象;
(3)有效:关节疼痛感有所好转,关节活动轻度受限,可伴有轻度的关节肿胀积液、骨节肥大现象;
(4)无效:关节疼痛感无明显改善,甚或加重,关节活动受限,运作牵强,可伴有较严重的关节肿胀积液、骨节肥大现象。
五、试验结果
经过7天治疗后,各试验组临床疗效统计结果参见下表。
表2各试验组临床疗效统计表
组别 | 例数 | 痊愈 | 显效 | 有效 | 无效 | 总有效率 |
阳性药组 | 60 | 4 | 11 | 28 | 17 | 71.67% |
实施例1组 | 60 | 9 | 27 | 20 | 4 | 93.33% |
对比例1组 | 60 | 0 | 10 | 24 | 26 | 56.67% |
对比例2组 | 60 | 4 | 8 | 34 | 14 | 76.67% |
从表2中可以看出,本发明止痛剂对各种类型关节炎所致的关节疼痛的治疗总有效率达到了93.33%,无论是总有效率还是痊愈率均明显高于各对比例组,由此也证实了薄荷脑、辣椒素、二甲基亚砜、冬绿油、松节油和竹柏提取液、青扦提取液配合使用时可显著提高组合物配方的镇痛活性。
以上对本发明优选的具体实施方式和实施例作了详细说明,但是本发明并不限于上述实施方式和实施例,在本领域技术人员所具备的知识范围内,还可以在不脱离本发明构思的前提下作出各种变化。
Claims (10)
1.一种外用止痛剂,其特征在于它是由下述重量份的原料制成的:
薄荷脑10-13,竹柏提取液12-16,辣椒素0.18-0.25,二甲基亚砜18-22,青扦提取液8-12,冬绿油8-12,松节油8-12,金盏花油4.5-5.5,金丝桃油4.5-5.5,樟脑0.65-0.9,二甲基砜0.9-1.2,生姜油0.9-1.2,橄榄油0.8-1.5。
2.如权利要求1所述的外用止痛剂,其特征在于其中所述竹柏提取液经下述步骤制得:将竹柏叶除去杂质,洗净、干燥、粉碎后加入4倍量的异丁醇,浸泡2小时后过滤,弃去滤液,将滤渣干燥后向其中加入10倍量体积浓度为0.6%的醋酸水溶液,浸泡1小时后煎煮0.5小时,药液滤过,滤液备用,在相同条件下将滤渣重复提取1次,过滤,合并两次滤液,减压浓缩8-10倍后即得到竹柏提取液。
3.如权利要求1所述的外用止痛剂,其特征在于其中所述青扦提取液经下述步骤制得:将青扦叶除去杂质,洗净、干燥、粉碎后加入10倍量的30%乙醇水溶液,浸泡45分钟后回流提取30分钟,过滤,滤液备用,在相同条件下将滤渣重复提取1次,过滤,合并两次滤液,减压浓缩8-10倍后即得到青扦提取液。
4.如权利要求1所述的外用止痛剂,其特征在于所述外用止痛剂经下述步骤制得:
(1)竹柏提取液制备:将竹柏叶除去杂质,洗净、干燥、粉碎后加入4倍量的异丁醇,浸泡2小时后过滤,弃去滤液,将滤渣干燥后向其中加入10倍量体积浓度为0.6%的醋酸水溶液,浸泡1小时后煎煮0.5小时,药液滤过,滤液备用,在相同条件下将滤渣重复提取1次,过滤,合并两次滤液,减压浓缩8-10倍后得到竹柏提取液;
(2)青扦提取液制备:将青扦叶除去杂质,洗净、干燥、粉碎后加入10倍量的30%乙醇水溶液,浸泡45分钟后回流提取30分钟,过滤,滤液备用,在相同条件下将滤渣重复提取1次,过滤,合并两次滤液,减压浓缩8-10倍后得到青扦提取液;
(3)混合:将上述竹柏提取液、青扦提取液和薄荷脑、辣椒素、二甲基亚砜、冬绿油、松节油、金盏花油、金丝桃油、樟脑、二甲基砜、生姜油、橄榄油混合,充分搅拌均匀后即得到外用止痛剂。
5.如权利要求4所述的外用止痛剂,其中各原料的重量份是:
薄荷脑12,竹柏提取液15,辣椒素0.2,二甲基亚砜20,青扦提取液10,冬绿油10,松节油10,金盏花油5,金丝桃油5,樟脑0.8,二甲基砜1,生姜油1,橄榄油1。
6.如权利要求4所述的外用止痛剂,其中各原料的重量份是:
薄荷脑10,竹柏提取液12,辣椒素0.18,二甲基亚砜18,青扦提取液8,冬绿油8,松节油8,金盏花油4.5,金丝桃油4.5,樟脑0.65,二甲基砜0.9,生姜油0.9,橄榄油0.8。
7.如权利要求4所述的外用止痛剂,其中各原料的重量份是:
薄荷脑13,竹柏提取液16,辣椒素0.25,二甲基亚砜22,青扦提取液12,冬绿油12,松节油12,金盏花油5.5,金丝桃油5.5,樟脑0.9,二甲基砜1.2,生姜油1.2,橄榄油1.5。
8.如权利要求1-7任一项所述的外用止痛剂,其特征在于所述外用止痛剂按本领域常规的制备乳剂、软膏剂、霜剂、泡沫剂或凝胶剂的方法,进一步制得外用止痛乳剂、软膏剂、霜剂、泡沫剂或凝胶剂。
9.如权利要求1-7任一项所述的外用止痛剂在制备外用止痛药物中的应用。
10.一种如权利要求1所述的外用止痛剂的制备方法,包括下述步骤:
(1)竹柏提取液制备:将竹柏叶除去杂质,洗净、干燥、粉碎后加入4倍量的异丁醇,浸泡2小时后过滤,弃去滤液,将滤渣干燥后向其中加入10倍量体积浓度为0.6%的醋酸水溶液,浸泡1小时后煎煮0.5小时,药液滤过,滤液备用,在相同条件下将滤渣重复提取1次,过滤,合并两次滤液,减压浓缩8-10倍后得到竹柏提取液;
(2)青扦提取液制备:将青扦叶除去杂质,洗净、干燥、粉碎后加入10倍量的30%乙醇水溶液,浸泡45分钟后回流提取30分钟,过滤,滤液备用,在相同条件下将滤渣重复提取1次,过滤,合并两次滤液,减压浓缩8-10倍后得到青扦提取液;
(3)混合:将12-16重量份的上述竹柏提取液、8-12重量份的青扦提取液和10-13重量份的薄荷脑、0.18-0.25重量份的辣椒素、18-22重量份的二甲基亚砜、8-12重量份的冬绿油、8-12重量份的松节油、4.5-5.5重量份的金盏花油、4.5-5.5重量份的金丝桃油、0.65-0.9重量份的樟脑、0.9-1.2重量份的二甲基砜、0.9-1.2重量份的生姜油、0.8-1.5重量份的橄榄油混合,充分搅拌均匀后即得到外用止痛剂。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN201811141151.3A CN109010776B (zh) | 2018-09-28 | 2018-09-28 | 一种外用止痛剂及其制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN201811141151.3A CN109010776B (zh) | 2018-09-28 | 2018-09-28 | 一种外用止痛剂及其制备方法 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CN109010776A true CN109010776A (zh) | 2018-12-18 |
CN109010776B CN109010776B (zh) | 2021-07-13 |
Family
ID=64615428
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CN201811141151.3A Expired - Fee Related CN109010776B (zh) | 2018-09-28 | 2018-09-28 | 一种外用止痛剂及其制备方法 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
CN (1) | CN109010776B (zh) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN109303906A (zh) * | 2018-10-26 | 2019-02-05 | 陈阵 | 一种用于温经通络、除湿止痛的长效艾灸贴及其制备方法 |
IT202100016286A1 (it) * | 2021-06-22 | 2022-12-22 | Elisa Marchiori | Composizione cosmetica e farmaceutica per trattare le dermatiti |
Citations (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN104689273A (zh) * | 2015-03-02 | 2015-06-10 | 贵州苗康医药科技有限公司 | 一种祛风止痛的外用制剂及其制备方法 |
-
2018
- 2018-09-28 CN CN201811141151.3A patent/CN109010776B/zh not_active Expired - Fee Related
Patent Citations (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN104689273A (zh) * | 2015-03-02 | 2015-06-10 | 贵州苗康医药科技有限公司 | 一种祛风止痛的外用制剂及其制备方法 |
Non-Patent Citations (3)
Title |
---|
刘世彪等: "《湘西地区常见植物鉴别》", 31 October 2006 * |
孔凡介: "《实用医生手册》", 31 July 1985 * |
江苏省植物研究所等: "《新华本草纲要》", 30 June 1988 * |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN109303906A (zh) * | 2018-10-26 | 2019-02-05 | 陈阵 | 一种用于温经通络、除湿止痛的长效艾灸贴及其制备方法 |
IT202100016286A1 (it) * | 2021-06-22 | 2022-12-22 | Elisa Marchiori | Composizione cosmetica e farmaceutica per trattare le dermatiti |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CN109010776B (zh) | 2021-07-13 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CN102416023A (zh) | 美洲大蠊凝胶外用药组合物、其制备方法及其在制备治疗烫伤外用药方面的应用 | |
CN103301408B (zh) | 中药提取物及其制备的按摩膏 | |
CN105748543A (zh) | 一种治疗风湿性疾病的中药组合物及其制备方法 | |
CN109010776A (zh) | 一种外用止痛剂及其制备方法 | |
CN101062217A (zh) | 治疗跌打损伤的药物组合物及其制备方法和用途 | |
CN1895490A (zh) | 一种治疗颈椎病的中药及其药枕的制备方法 | |
CN105125984B (zh) | 一种治疗小儿咳嗽的水性外用中药贴 | |
CN102048850B (zh) | 治疗小儿湿疹的中药外用制剂及其制备方法 | |
CN103877180A (zh) | 一种治疗变应性鼻炎的中药雾化剂及其制备方法 | |
CN102670735A (zh) | 一种具有去头屑功能的中药组合物及其在去头屑外用剂中的应用 | |
CN105853575A (zh) | 一种内服外敷用于促进神经外科术后康复的儿童中药配方 | |
CN101884756B (zh) | 祛风除湿、活络止痛的药物组合物及制法、制剂与用途 | |
CN103566116B (zh) | 一种展筋活血喷膜剂的制备方法 | |
CN104225386A (zh) | 一种高效低毒的复方雷公藤凝胶膏及其制备方法 | |
CN104435437B (zh) | 一种治疗三叉神经痛并发舌咽神经痛的中药及其制备方法 | |
CN115177690B (zh) | 一种用于治疗骨性关节炎的中药组合物及其制备方法 | |
CN101249188B (zh) | 一种治疗家畜弓形虫病的中药组合物及其制备方法和应用 | |
CN109745370B (zh) | 一种中药表面麻醉剂及其使用装置 | |
CN107519438A (zh) | 治疗皮肤瘙痒的组合物及其制备方法与应用 | |
CN101979084B (zh) | 一种温肾补阳中药组合物及其制备方法 | |
CN105963498A (zh) | 一种用于术后康复的中药组合物及其制备方法 | |
CN105012484A (zh) | 一种治疗化脓性鼻窦炎的药物制剂及其制备方法 | |
CN105288016B (zh) | 一种防治膝骨关节炎外用中药乳剂及其制备方法 | |
CN105560532A (zh) | 一种治疗甲癣的药物及其应用 | |
CN105193960A (zh) | 一种治疗跌打损伤的中药组合物及其制备方法及用途 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PB01 | Publication | ||
PB01 | Publication | ||
SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
GR01 | Patent grant | ||
GR01 | Patent grant | ||
CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee |
Granted publication date: 20210713 |