CN108926538A - 一种注射用酚磺乙胺及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种注射用酚磺乙胺及其制备方法，其处方包括酚磺乙胺，甘露醇，亚硫酸氢钠和注射用水。本发明注射用酚磺乙胺的制备方法中，先称取处方量的酚磺乙胺，再加注射用水，然后加入处方量的甘露醇和亚硫酸氢钠，搅拌至完全溶解，调节PH值时，使用盐酸溶液或氢氧化钠溶液把PH值调节至4.0‑6.5之间，加入针用活性炭搅拌30分钟，过滤脱碳时，用垂熔滤球和滤膜把溶液过滤至澄明，其中垂熔滤球选用4号垂熔滤球，滤膜选用0.22μm滤膜，本发明解决了制备注射用酚磺乙胺的成型问题，工艺简单，操作方便。
Description
技术领域
本发明涉及制药领域，特别涉及一种注射用酚磺乙胺及其制备方法。
背景技术
止血药是加速血液凝固和促使出血停止的药物。出血可由许多疾病或外伤引起，必须针 对出血原因进行治疗，同时配合适当的止血药。止血药可分为以下几种：(1)所有血浆凝血 因子都是血液凝固不可缺少的凝血蛋白：(2)促进凝血因子活性的药物，如酚磺乙胺、维生 素K、硫酸鱼精蛋白：(3)促血小板生成药，如血小板生成素CTPO:(4)增强血小板功能药， 如盼磺乙胶、巴曲酶：(5)抗纤维蛋白溶解药，如氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲环酸：(6)作 用于血管的止血药，如肾上腺色踪、垂体后叶素。酚磺乙胺是Esteve等人于1959年发明，20世纪60年代上市的止血药，在欧洲、亚洲许多国家运用，主要用于手术后和自发性出血，可口服也可用于注射给药，用于人己30年以上，通常肌肉或静脉注射的治疗剂量为 750mg-l000mg，以后每4-6小时口服或注射500mg进行维持疗效，在临床试验中人可以很 好耐受250mg-l500mg，在人报告的不良反应包括头痛、胃痛和皮疹，减少剂量或饭后服用可 消除或减轻。因此总体上酚磺乙胺是比较理想安全有效的止血药，目前仍有较大的市场。
但是，现有技术中，由于酚磺乙胺虽然在水中易溶解，但是在不加骨架剂的情况下难以 成型，只成浓缩状，即使加入骨架剂也会出现松散易碎的情况。因此，需要制作一种加入适 量骨架剂的酚磺乙胺。
发明内容
本发明要解决的技术问题是提供一种注射用酚磺乙胺及其制备方法，解决酚磺乙胺难以 成型以及成型后结构松散的问题。
为了解决上述技术问题，本发明的技术方案为：
提供一种注射用酚磺乙胺，包括以下重量份的组分：：
酚磺乙胺：300份-600份；甘露醇：100份-200份；亚硫酸氢钠：1份-3份，注射用水：1500-2500份。
更优选的，包括以下重量份的组分：
酚磺乙胺：500份；甘露醇：150份；亚硫酸氢钠：2份；注射用水：2000份。
优选的，本发明提供的注射用酚磺乙胺，其制备方法主要包括以下步骤：
S1：称取处方量的酚磺乙胺，置于容器中，再按照重量分数，加注射用水1800份；
S2：加入处方量的甘露醇、亚硫酸氢钠，搅拌使其完全溶解后，再加注射用水至2000 份；
S3：用1mol/L盐酸溶液或1mol/L氢氧化钠溶液调节PH值至4.0-6.5之间，加入0.15％ (W/V)的针用活性炭，搅拌30分钟；
S4：进行过滤脱碳，用4号垂熔滤球和0.22μm滤膜把溶液过滤至澄明；
S5：检测溶液含量，按每瓶表示量灌装于模制抗生素玻璃瓶中，半塞上丁基橡胶抗生素 塞，装盘；
S6：送入预冻箱中预冻，按冻干曲线升温程序干燥，干燥结束后真空完全压塞，取出样 品压铝盖，包装。
采用上述技术方案，由于使用合理范围剂量的甘露醇作为骨架剂，使得注射用酚磺乙胺 成型容易且骨架牢固。
具体实施方式
下面对本发明的具体实施方式作进一步说明。在此需要说明的是，对于这些实施方式的 说明用于帮助理解本发明，但并不构成对本发明的限定。此外，下面所描述的本发明各个实 施方式中所涉及的技术特征只要彼此之间未构成冲突就可以相互组合。
实施例1
所述注射用酚磺乙胺，包括以下重量份的组分：
酚磺乙胺：500份；甘露醇：100份；亚硫酸氢钠：2份；注射用水：2000份。
其制备方法主要包括以下步骤：
S1：称取处方量的酚磺乙胺，置于容器中，再按照重量份数，加注射用水约1800份；
S2：加入处方量的甘露醇、亚硫酸氢钠，搅拌使其完全溶解后，再按照重量份，加注射用水 至2000份；
S3：用1mol/L盐酸溶液或1mol/L氢氧化钠溶液调节PH值至4.0-6.5之间，加入0.15％(W/V) 的针用活性炭，搅拌30分钟；
S4：进行过滤脱碳，用4号垂熔滤球和0.22μm滤膜把溶液过滤至澄明；
S5：检测溶液含量，按每瓶表示量灌装于模制抗生素玻璃瓶中，半塞上丁基橡胶抗生素塞， 装盘；
S6：送入预冻箱中预冻，按冻干曲线升温程序干燥，干燥结束后真空完全压塞，取出样品压 铝盖，包装。
实施例2
所述注射用酚磺乙胺，包括以下重量份的组分：
酚磺乙胺：500份；甘露醇：150份；亚硫酸氢钠：2份；注射用水：2000份。
其制备方法主要包括以下步骤：
S1：称取处方量的酚磺乙胺，置于容器中，再按照重量份数，加注射用水约1800份；
S2：加入处方量的甘露醇、亚硫酸氢钠，搅拌使其完全溶解后，再按照重量份数，家注射用 水至2000份；
S3：用1mol/L盐酸溶液或1mol/L氢氧化钠溶液调节PH值至4.0-6.5之间，加入0.15％(W/V) 的针用活性炭，搅拌30分钟；
S4：进行过滤脱碳，用4号垂熔滤球和0.22μm滤膜把溶液过滤至澄明；
S5：检测溶液含量，按每瓶表示量灌装于模制抗生素玻璃瓶中，半塞上丁基橡胶抗生素塞， 装盘；
S6：送入预冻箱中预冻，按冻干曲线升温程序干燥，干燥结束后真空完全压塞，取出样品压 铝盖，包装。
实施例3
所述注射用酚磺乙胺，包括以下重量份的组分：
酚磺乙胺：500份；甘露醇：200份；亚硫酸氢钠：2份；注射用水：2000份。
其制备方法主要包括以下步骤：
S1：称取处方量的酚磺乙胺，置于容器中，再按照重量份数，加注射用水约1800份；
S2：加入处方量的甘露醇、亚硫酸氢钠，搅拌使其完全溶解后，再按照重量份数，加注射用 水至2000份；
S3：用1mol/L盐酸溶液或1mol/L氢氧化钠溶液调节PH值至4.0-6.5之间，加入0.15％(W/V) 的针用活性炭，搅拌30分钟；
S4：进行过滤脱碳，用4号垂熔滤球和0.22μm滤膜把溶液过滤至澄明；
S5：检测溶液含量，按每瓶表示量灌装于模制抗生素玻璃瓶中，半塞上丁基橡胶抗生素塞， 装盘；
S6：送入预冻箱中预冻，按冻干曲线升温程序干燥，干燥结束后真空完全压塞，取出样品压 铝盖，包装。
本发明实施例1-3的制剂效果显示，本发明实施例2制备得到的注射用酚磺乙胺的骨架 最牢固且耗用的骨架剂比较少。
表1：实施例1-3所制备得到的注射用酚磺乙胺的制剂效果
由试验结果可知：在注射用酚磺乙胺的制备过程中添加足够剂量的甘露醇作为骨架剂， 促进了酚磺乙胺的成型，同时也保证其骨架的牢固。
以上对本发明的实施方式作了详细说明，但本发明不限于所描述的实施方式。对于本领 域的技术人员而言，在不脱离本发明原理和精神的情况下，对这些实施方式进行多种变化、 修改、替换和变型，仍落入本发明的保护范围。
Claims (6)
1.一种注射用酚磺乙胺，其特征在于：其处方组成包括酚磺乙胺，甘露醇，亚硫酸氢钠和注射用水。
2.根据权利要求1所述的注射用酚磺乙胺，其特征在于：包括以下重量份的组分：酚磺乙胺：300-600份；甘露醇：100-200份；亚硫酸氢钠：1-3份，注射用水：1500-2500份。
3.根据权利要求1所述的注射用酚磺乙胺，其特征在于：包括以下重量份的组分：酚磺乙胺：500份；甘露醇：150份；亚硫酸氢钠：20份；注射用水：2000份。
4.一种制备如权利要求1所述的注射用酚磺乙胺的方法，其特征在于：主要包括以下步骤：
S1：称取处方量的酚磺乙胺，置于容器中，再按照重量份数，加注射用水1800份；
S2：加入处方量的甘露醇、亚硫酸氢钠，搅拌使其完全溶解后，再按照重量份数，加注射用水至2000份；
S3：调节PH值至4.0-6.5之间，加入0.15％(W/V)的针用活性炭，搅拌30分钟；
S4：进行过滤脱碳，用垂熔滤球和滤膜把溶液过滤至澄明；
S5：检测溶液含量，按每瓶表示量灌装于模制抗生素玻璃瓶中，半塞上丁基橡胶抗生素塞，装盘；
S6：送入预冻箱中预冻和干燥，干燥结束后真空完全压塞，取出样品压铝盖，包装。
5.根据权利要求4所述的制备注射用酚磺乙胺的方法，其特征在于：所述制备方法的步骤S3，调节PH值使用1mol/L盐酸溶液或1mol/L氢氧化钠溶液。
6.根据权利要求4所述的制备注射用酚磺乙胺的方法，其特征在于：所述制备方法的步骤S4，垂熔滤球为4号垂熔滤球，滤膜为0.22μm滤膜。
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Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| 卢苇，等: "注射用酚磺乙胺制备工艺研究", 《中国药师》 * |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN111437253A (zh) * | 2020-05-15 | 2020-07-24 | 山东方明药业集团股份有限公司 | 一种酚磺乙胺注射液及其制备方法 |
| WO2021227405A1 (zh) * | 2020-05-15 | 2021-11-18 | 山东方明药业集团股份有限公司 | 一种酚磺乙胺注射液及其制备方法 |
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