CN108617655B - 氨基苯甲酸及其酯类衍生物在制备水稻病害防治药剂中的应用及水稻病害防治药剂 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种氨基苯甲酸及其酯类衍生物在制备水稻病害防治药剂中的应用及水稻病害防治药剂，涉及化合物技术领域，所述氨基苯甲酸及其酯类衍生物包括氨基苯甲酸、氨基苯甲酸盐、氨基苯甲酸酯化物和氨基苯甲酸酯化物盐，缓解了水稻生长过程中，遭受细菌性病害侵袭，造成水稻减产，甚至大面积枯萎死亡的技术问题，本发明提供的氨基苯甲酸及其酯类衍生物能够有效抑制水稻白叶枯病菌、水稻秧苗细菌性立枯病菌、水稻细菌性条斑病菌和水稻细菌性基腐病菌的繁殖和毒素分泌，降低水稻细菌性病害的发病率，从而有效保证水稻的生长，提高水稻产量和品质。

Description

氨基苯甲酸及其酯类衍生物在制备水稻病害防治药剂中的应 用及水稻病害防治药剂

技术领域

本发明涉及化合物技术领域，尤其是涉及一种氨基苯甲酸及其酯类衍生物在制备水稻病害防治药剂中的应用及水稻病害防治药剂。

背景技术

水稻白叶病、水稻秧苗细菌性立枯病、水稻细菌性条斑病和水稻细菌性基腐病是水稻生长过程中危害性强，发病率高的病害，如不对水稻进行及时防治，不仅会造成水稻减产，甚至还会导致水稻大面积枯萎死亡。

因此，本领域技术人员亟需研制一种新型水稻病害防治药剂，以抑制水稻致病菌的增殖，降低水稻发病率，促进水稻生长。

发明内容

本发明的目的之一在于提供氨基苯甲酸及其酯类衍生物在制备水稻病害防治药剂中的应用，以缓解水稻生长过程中，遭受水稻白叶病、水稻秧苗细菌性立枯病、水稻细菌性条斑病或水稻细菌性基腐病侵袭，会造成水稻减产，甚至大面积枯萎死亡的技术问题。

本发明提供的氨基苯甲酸及其酯类衍生物在制备水稻病害防治药剂中的应用，其中，所述氨基苯甲酸及其酯类衍生物包括氨基苯甲酸、氨基苯甲酸盐、氨基苯甲酸酯化物和氨基苯甲酸酯化物盐。

进一步的，所述氨基苯甲酸包括邻氨基苯甲酸、间氨基苯甲酸和对氨基苯甲酸。

进一步的，所述氨基苯甲酸酯化物包括邻氨基苯甲酸酯化物、间氨基苯甲酸酯化物和对氨基苯甲酸酯化物。

进一步的，所述邻氨基苯甲酸酯化物具有如下通式：

所述间氨基苯甲酸酯化物具有如下通式：

所述对氨基苯甲酸酯化物具有如下通式：

所述R₁、R₂和R₃各自独立的选自C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-6烷烯基或C_1-6烷氨基。

进一步的，所述R₁、R₂和R3各自独立的选自甲基、乙基、丙基、卤代甲基、卤代乙基、卤代丙基、烯丙基、烯丁基、乙氨基、丙氨基或丁氨基。

进一步的，所述R₁、R₂和R3各自独立的选自甲基、乙基、异丁基或烯丙基。

本发明的目的之二在于提供一种水稻病害防治药剂，包括本发明提供的氨基苯甲酸及其酯类衍生物。

进一步的，所述水稻病害防治药剂，包括氨基苯甲酸及其酯类衍生物0.0004-0.04wt％，余量为溶剂。

进一步的，所述溶剂为水和助溶剂的混合物；

优选地，所述助溶剂为二甲基亚砜和/或N，N-二甲基甲酰胺。

进一步的，所述水稻病害防治药剂包括氨基苯甲酸及其酯类衍生物0.0004-0.04wt％，助溶剂0.005-0.015wt％，余量为水；

优选地，所述水稻病害防治药剂包括氨基苯甲酸及其酯类衍生物0.001-0.04wt％，助溶剂0.008-0.012wt％，余量为水；

优选地，所述水稻病害防治药剂包括氨基苯甲酸及其酯类衍生物0.01-0.04wt％，助溶剂0.01wt％，余量为水。

本发明提供的氨基苯甲酸及其酯类衍生物能够有效抑制水稻白叶枯病菌、水稻秧苗细菌性立枯病菌、水稻细菌性条斑病菌和水稻细菌性基腐病菌的繁殖和毒素分泌，降低水稻细菌性病害的发病率，从而有效保证水稻的生长，提高水稻产量和品质。

本发明提供的水稻病害防治药剂以本发明提供的氨基苯甲酸及其酯类衍生物作为水稻致病菌的有效成分，能够有效抑制水稻白叶枯病菌、水稻秧苗细菌性立枯病菌、水稻细菌性条斑病菌和水稻细菌性基腐病菌的繁殖和毒素的分泌，降低细菌性病害的发病率，从而有效保证水稻的生长，提高水稻产量和品质。

附图说明

为了更清楚地说明本发明具体实施方式或现有技术中的技术方案，下面将对具体实施方式或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图是本发明的一些实施方式，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。

图1为邻氨基苯甲酸对水稻病原菌生长的抑制效应柱状图；

图2为对氨基苯甲酸对水稻病原菌生长的抑制效应柱状图；

图3为间氨基苯甲酸对水稻病原菌生长的抑制效应柱状图；

图4为邻氨基苯甲酸甲酯对水稻病原菌生长的抑制效应柱状图；

图5为对氨基苯甲酸甲酯对水稻病原菌生长的抑制效应柱状图；

图6为间氨基苯甲酸甲酯对水稻病原菌生长的抑制效应柱状图。

具体实施方式

下面将结合实施例对本发明的实施方案进行详细描述，但是本领域技术人员将会理解，下列实施例仅用于说明本发明，而不应视为限制本发明的范围。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。

水稻白叶枯病是由黄单胞杆菌属侵染引起的一种细菌病害，也是国内检疫对象。水稻播种后，水稻白叶枯病菌由叶片水孔和伤口侵入，借风雨、露水、灌溉水和管理人员的走动等传播蔓延。水稻成株期常见的典型症状有叶缘型，还有急性型、凋萎型、中脉型和黄化型。深水灌溉、洪涝淹水、串灌、漫灌、氮肥过多、生长过旺均有利于水稻白叶枯病发生。感病时期以孕穗期最易感病，分蘖期次之。

水稻秧苗细菌性立枯病是由植物伯克霍尔德菌引起的一种苗期病害。被侵染的秧苗在前期表现为矮缩、失绿和根系生长发育障碍，后期枯萎死亡。病理学研究发现，植物伯克霍尔德菌分泌一种被称为环庚三烯酚酮的小分子毒力因子，其结合铁离子形成不溶性螯合物，诱发植株幼苗根系严重缺铁，造成幼苗生长迟缓并最终枯萎死亡。该病害曾在日本全国流行，并在美国南部和东南亚地区多次爆发，给水稻生产带来了灾难性的损失。近十年，已扩散至美国南部、东南亚、韩国和中国。目前已在中国15个水稻主产区有所发生，并伴有扩散趋势。

水稻细菌性条斑病又称细条病、条斑病。主要危害叶片。病斑初为暗绿色水浸状小斑，很快在叶脉间扩展为暗绿至黄褐色的细条斑，大小约1×10mm，病斑两端呈浸润型绿色。病斑上常溢出大量串珠状黄色菌脓，干后呈胶状小粒。白叶枯病斑上菌溢不多不常见到，而细菌性条斑上则常布满小珠状细菌液。发病严重时条斑融合成不规则黄褐至枯白大斑，与白叶枯类似，但对光看可见许多半透明条斑。病情严重时叶片卷曲，田间呈现一片黄白色。

水稻细菌性基腐病水稻分蘖期发病常在近土表茎基部叶鞘上产生水浸状椭圆形斑，渐扩展为边缘褐色、中间枯白的不规则形大斑，剥去叶鞘可见根节部变黑褐，有时可见深褐色纵条，根节腐烂，伴有恶臭，植株心叶青枯变黄。拔节期发病叶片自下而上变黄，近水面叶鞘边缘褐色，中间灰色长条形斑，根节变色伴有恶臭，该病主要通过水稻根部和茎基部的伤口侵入。

目前，市场上防治水稻细菌性病害的农药主要有无机铜类、有机铜类和噻唑类，但是至今尚无氨基苯甲酸及其酯类衍生物在水稻细菌性病害防治药剂中应用的报道。

根据本发明的一个方面，本发明提供了氨基苯甲酸及其酯类衍生物在制备水稻病害防治药剂中的应用，该氨基苯计算及其酯类衍生物包括氨基苯甲酸、氨基苯甲酸盐、氨基苯甲酸酯化物和氨基苯甲酸酯化物盐。

本发明提供的氨基苯甲酸及其酯类衍生物能够有效抑制水稻白叶枯病菌、水稻秧苗细菌性立枯病菌、水稻细菌性条斑病菌和水稻细菌性基腐病菌的繁殖，降低水稻白叶病、水稻秧苗细菌性立枯病、水稻细菌性条斑病和水稻细菌性基腐病的发病率，从而有效保证水稻的生长，提高水稻产量和品质。

在本发明的一种优选实施方式中，氨基苯甲酸包括邻氨基苯甲酸、间氨基苯甲酸和对氨基苯甲酸。

在本发明的一种优选实施方式中，氨基苯甲酸酯化物包括邻氨基苯甲酸酯化物、间氨基苯甲酸酯化物和对氨基苯甲酸酯化物。

在本发明的进一步优选实施方式中，邻氨基苯甲酸酯化物具有如下通式：

所述间氨基苯甲酸酯化物具有如下通式：

所述对氨基苯甲酸酯化物具有如下通式：

所述R₁、R₂和R3各自独立的选自C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-6烷烯基或C_1-6烷氨基。

在本发明中，C_1-6烷基包括甲烷、乙烷、丙烷、丁烷、戊烷和己烷；C_1-6卤代烷基包括卤代甲烷、卤代乙烷、卤代丙烷、卤代丁烷、卤代戊烷和卤代己烷；C_3-6烷烯基包括烯丙基、烯丁基、烯戊基和烯己基；C_1-6烷氨基包括甲氨基、乙氨基、丙氨基、丁氨基、戊氨基和己氨基。

在本发明的进一步优选实施方式中，R₁、R₂和R3各自独立的选自甲基、乙基、丙基、卤代甲基、卤代乙基、卤代丙基、烯丙基、烯丁基、乙氨基、丙氨基或丁氨基。

在本发明的更进一步优选实施方式中，R₁、R₂和R3各自独立的选自甲基、乙基、异丁基或烯丙基。

根据本发明的第二个方面，本发明提供了一种水稻病害防治药剂，包括本发明提供的氨基苯甲酸及其酯类衍生物。

本发明提供的水稻病害防治药剂以本发明提供的氨基苯甲酸及其酯类衍生物作为水稻致病菌的有效成分，能够有效抑制水稻白叶枯病菌、水稻秧苗细菌性立枯病菌、水稻细菌性条斑病菌和水稻细菌性基腐病菌的繁殖和毒素的分泌，降低细菌性病害的发病率，从而有效保证水稻的生长，提高水稻产量和品质。

在本发明提供的水稻病害防治药剂中，氨基苯甲酸及其酯类衍生物可以是任何形式，如固体、半固体、液体或气溶胶等形式。

在本发明提供的水稻病害防治药剂中，还可以包括氨基苯甲酸及其酯类衍生物的载体，如水、葡萄糖、乳糖、阿拉伯胶、明胶、甘露糖醇、淀粉、三硅酸镁、滑石、玉米淀粉、角蛋白、胶态二氧化硅、马铃薯淀粉、沙土和纳米二氧化钛等，也可以包括在制备固体、半固体、液体或气溶胶形式的制剂中使用的其他载体；上述组合可以另外含有稳定剂，增稠剂，和/或着色剂和香料，但并不局限于此。

在本发明的一种优选实施方式中，水稻病害防治药剂包括氨基苯甲酸及其酯类衍生物0.0004-0.04wt％，余量为溶剂。

在本发明的典型但非限制性的实施方式中，水稻病害防治药剂中，氨基苯甲酸及其酯类衍生物的含量如为0.0004wt％、0.0005wt％、0.0006wt％、0.0007wt％、0.0008wt％、0.001wt％、0.0015wt％、0.002wt％、0.0025wt％、0.003wt％、0.0035wt％、0.004wt％、0.005wt％、0.006wt％、0.007wt％、0.008wt％、0.009wt％、0.01wt％、0.015wt％、0.02wt％、0.025wt％、0.03wt％、0.035wt％或0.04wt％。

在本发明中，氨基苯甲酸及其酯类衍生物选自氨基苯甲酸、氨基苯甲酸盐、氨基苯甲酸酯化物和氨基苯甲酸酯化物盐中的至少一种。

其中氨基苯甲酸包括邻氨基苯甲酸、间氨基苯甲酸和对氨基苯甲酸，氨基苯甲酸酯化物包括邻氨基苯甲酸酯化物、间氨基苯甲酸酯化物和对氨基苯甲酸酯化物，具体结构组成如前所述，在此不再赘述。

在本发明的一种优选实施方式中，溶剂为水和助溶剂的混合物。

在本发明的该优选实施方式中，采用水作为氨基苯甲酸及其酯类衍生物的溶剂，为了提高氨基苯甲酸及其酯类衍生物在水中的溶解度，在水中加入助溶剂。

在本发明的一种优选实施方式中，助溶剂为二甲基亚砜和/或N,N-二甲基甲酰胺。

在本发明的一种优选实施方式中，水稻病害防治药剂包括包括氨基苯甲酸及其酯类衍生物0.0004-0.04wt％，助溶剂0.005-0.015wt％，余量为水。

在本发明的该优选实施方式中，助溶剂包括但不限于二甲基亚砜或N,N-二甲基甲酰胺，优选为二甲基亚砜。

在本发明典型但非限制性的实施方式中，水稻病害防治药剂中，助溶剂的含量如为0.005wt％、0.006wt％、0.007wt％、0.008wt％、0.009wt％、0.01wt％、0.011wt％、0.012wt％、0.013wt％、0.014wt％或0.015wt％。

通过在水中加入助溶剂0.005-0.015wt％，以使得氨基苯甲酸及其酯类衍生物在水中均匀稳定分散。

当水稻病害防治药剂中，氨基苯甲酸及其酯类衍生物0.001-0.04wt％，助溶剂0.008-0.12wt％，余量为水时，水稻病害防治药剂能够有效抑制水稻白叶枯病菌、水稻秧苗细菌性立枯病菌、水稻细菌性条斑病菌和水稻细菌性基腐病菌的繁殖和毒素的分泌，降低细菌性病害的发病率，尤其是当氨基苯甲酸及其酯类衍生物为0.01-0.04wt％，助溶剂为0.01wt％，余量为水时，其对水稻细菌性病害的防治效果更佳。

本发明还提供了水稻病害防治药剂的使用方法，包括以下三种使用方式：

第一种使用方式为将水稻种子浸泡于水稻病害防治药剂中；第二种使用方式为将水稻病害防治药剂撒施于秧田中；第三种使用方式为将水稻病害防治药剂喷施于水稻幼苗上。

在使用第二种使用方式时，需要在水稻播种前，将水稻病害防治药剂与秧田中的土壤混合均匀，均匀撒施于秧田中，保持7天以上。

下面结合实施例和对比例对本发明提供的技术方案做进一步的描述。

实施例1

本实施例提供了三种不同浓度的邻氨基苯甲酸溶液，采用水为溶剂，二甲基亚砜为助溶剂，将邻氨基苯甲酸分别配置成浓度为0.04％、0.004％和0.04％的邻氨基苯甲酸溶液。

实施例2

本实施例提供了三种不同浓度的对氨基苯甲酸溶液，采用水为溶剂，二甲基亚砜为助溶剂，经对氨基苯甲酸分别配置成浓度为0.04％、0.004％和0.04％的对氨基苯甲酸溶液。

实施例3

本实施例提供了三种不同浓度的间氨基苯甲酸溶液，采用水为溶剂，二甲基亚砜为助溶剂，经间氨基苯甲酸分别配置成浓度为0.04％、0.004％和0.04％的间氨基苯甲酸溶液。

实施例4

本实施例提供了三种不同浓度的邻氨基苯甲酸甲酯溶液，采用水为溶剂，二甲基亚砜为助溶剂，经邻氨基苯甲酸甲酯分别配置成浓度为0.04％、0.004％和0.04％的邻氨基苯甲酸甲酯溶液。

实施例5

本实施例提供了三种不同浓度的对氨基苯甲酸甲酯溶液，采用水为溶剂，二甲基亚砜为助溶剂，经对氨基苯甲酸甲酯分别配置成浓度为0.04％、0.004％和0.04％的对氨基苯甲酸甲酯溶液。

实施例6

本实施例提供了三种不同浓度的间氨基苯甲酸甲酯溶液，采用水为溶剂，二甲基亚砜为助溶剂，经间氨基苯甲酸甲酯分别配置成浓度为0.04％、0.004％和0.04％的间氨基苯甲酸甲酯溶液。

实施例7

本实施例提供了一种水稻病害防治药剂，包括邻苯氨基苯甲酸0.04wt％，二甲基亚砜0.01wt％，余量为水。

实施例8

本实施例提供了一种水稻病害防治药剂，包括对苯氨基苯甲酸0.04wt％，二甲基亚砜0.01wt％，余量为水。

实施例9

本实施例提供了一种水稻病害防治药剂，包括间氨基苯甲酸0.04wt％，二甲基亚砜0.01wt％，余量为水。

实施例10

本实施例提供了一种水稻病害防治药剂，包括邻氨基苯甲酸甲酯0.04wt％，二甲基亚砜0.01wt％，余量为水。

实施例11

本实施例提供了一种水稻病害防治药剂，包括对氨基苯甲酸甲酯0.04wt％，二甲基亚砜0.01wt％，余量为水。

实施例12

本实施例提供了一种水稻病害防治药剂，包括间氨基苯甲酸甲酯0.04wt％，二甲基亚砜0.01wt％，余量为水。

实施例13

本实施例提供了一种水稻病害防治药剂，包括邻氨基苯甲酸甲酯0.02wt％，间氨基苯甲酸0.02wt％，二甲基亚砜0.01wt％，余量为水。

实施例14

本实施例提供了一种水稻病害防治药剂，包括邻氨基苯甲酸甲酯0.02wt％，对氨基苯甲酸甲酯0.02wt％，二甲基亚砜0.01wt％，余量为水。

实施例15

本实施例提供了一种水稻病害防治药剂，包括邻氨基苯甲酸甲酯0.02wt％，间氨基苯甲酸0.02wt％，二甲基亚砜0.01wt％，余量为水。

对比例1

本实施例提供了一种二甲基亚砜溶液，其浓度为0.01％。

试验例1水稻病原细菌的生长抑制效应测定

1、邻氨基苯甲酸对水稻病原细菌的生长抑制效应

1.1水稻病原菌的培养

将水稻白叶枯病菌、水稻细菌性立枯病菌、水稻细菌性条斑病菌和水稻细菌性基腐病菌，分别培养在25℃恒温培养箱中，选用的培养基为营养肉汤琼脂培养基。

1.2水稻病原菌的接种

用接种针垂直挑取水稻病原菌的单菌落，将其置于50mL营养肉汤培养基中进行预培养，培养24小时后，吸取10mL菌液，5000rpm离心5min后弃去上清液，再加入等量去离子水清洗，震荡混匀后，再用5000rpm离心5min，再一次加入等量去离子水并震荡混匀，吸取混匀后的菌液100μL.加入至60mLMA培养基中培养，MA培养基的由无机盐溶液(NH₄H₂PO₄ 0.01％,KCl 0.02％,MgSO₄7H₂O 0.02％)200mL，葡萄糖10g和水1L配置而成。

1.3水稻病原细菌生长抑制效应测定

取16个250mL三角摇瓶，在每个三角摇瓶中加入100mLMA培养基，将三角药瓶进行灭菌并冷却后，将16个三角摇瓶分成4组，每组4个，分别为1-4组，在每组的4个摇瓶中分别接种水稻白叶枯病菌、水稻细菌性立枯病菌、水稻细菌性条斑病菌和水稻细菌性基腐病菌，然后在1组的每个摇瓶中加入实施例1提供的浓度为0.04％邻氨基苯甲酸溶液，2组每个摇瓶中加入实施例1提供的浓度为0.004％邻氨基苯甲酸溶液，3组的每个摇瓶中加入实施例1提供的浓度为0.0004％的邻氨基苯甲酸溶液，4组为空白对照组，每个摇瓶中加入等量的无菌水，然后将16个摇瓶放在25℃及150rpm条件的恒温摇床中震荡培养。在培养至48h时，分别对上述处理组别进行取样，单次单个样品取样量均为5mL，取样完成后对各个样品进行OD660nm测定，测定结果如图1所示。

从图1中1-3组与空白对照组的对比可以看出，邻氨基苯甲酸溶液的浓度为0.0004-0.04％时，其对水稻白叶枯病菌、水稻细菌性立枯病菌、水稻细菌性条斑病菌和水稻细菌性基腐病菌的生长均有明显抑制作用，且随着浓度的增高，抑制作用更显著。

2、对氨基苯甲酸对水稻病原细菌的生长抑制效应

采用与邻氨基苯甲酸对水稻病原细菌的生长抑制测试方法相同的方法测定实施例2提供的对氨基苯甲酸溶液对水稻病原菌细菌生长的抑制效应，结果如图2所示，从图2中1-3组与空白对照组的对比可以看出，对氨基苯甲酸溶液的浓度为0.0004-0.04％时，其对水稻白叶枯病菌、水稻细菌性立枯病菌、水稻细菌性条斑病菌和水稻细菌性基腐病菌的生长均有明显抑制作用，且随着浓度的增高，抑制作用更显著。

3、间氨基苯甲酸对水稻病原细菌的生长抑制效应

采用与邻氨基苯甲酸对水稻病原细菌的生长抑制测试方法相同的方法测定实施例3提供的间氨基苯甲酸溶液对水稻病原菌细菌生长的抑制效应，结果如图3所示，从图3中1-3组与空白对照组的对比可以看出，间氨基苯甲酸溶液的浓度为0.0004-0.04％时，其对水稻白叶枯病菌、水稻细菌性立枯病菌、水稻细菌性条斑病菌和水稻细菌性基腐病菌的生长均有明显抑制作用，且随着浓度的增高，抑制作用更显著。

4、邻氨基苯甲酸甲酯对水稻病原细菌的生长抑制效应

采用与邻氨基苯甲酸对水稻病原细菌的生长抑制测试方法相同的方法测定实施例4提供的邻氨基苯甲酸甲酯溶液对水稻病原菌细菌生长的抑制效应，结果如图4所示，从图4中1-3组与空白对照组的对比可以看出，邻氨基苯甲酸甲酯溶液的浓度为0.0004-0.04％时，其对水稻白叶枯病菌、水稻细菌性立枯病菌、水稻细菌性条斑病菌和水稻细菌性基腐病菌的生长均有明显抑制作用，且随着浓度的增高，抑制作用更显著。

5、对氨基苯甲酸甲酯对水稻病原细菌的生长抑制效应

采用与邻氨基苯甲酸对水稻病原细菌的生长抑制测试方法相同的方法测定实施例5提供的对氨基苯甲酸甲酯溶液对水稻病原菌细菌生长的抑制效应，结果如图5所示，从图5中1-3组与空白对照组的对比可以看出，对氨基苯甲酸甲酯溶液的浓度为0.0004-0.04％时，其对水稻白叶枯病菌、水稻细菌性立枯病菌、水稻细菌性条斑病菌和水稻细菌性基腐病菌的生长均有明显抑制作用，且随着浓度的增高，抑制作用更显著。

6、间氨基苯甲酸甲酯对水稻病原细菌的生长抑制效应

采用与邻氨基苯甲酸对水稻病原细菌的生长抑制测试方法相同的方法测定间氨基苯甲酸甲酯溶液对水稻病原菌细菌生长的抑制效应，结果如图6所示，从图6中1-3组与空白对照组的对比可以看出，间氨基苯甲酸甲酯溶液的浓度为0.0004-0.04％时，其对水稻白叶枯病菌、水稻细菌性立枯病菌、水稻细菌性条斑病菌和水稻细菌性基腐病菌的生长均有明显抑制作用，且随着浓度的增高，抑制作用更显著。试验例2浸泡法水稻病害防治药剂对水稻细菌性病毒的防效

1、氨基苯甲酸及其酯类衍生物单剂对水稻细菌性病毒的防效

将水稻种子采用2％次氯酸钠进行消毒半小时后，充分洗净后将其置于灭菌玻璃培养皿中，再加入少量灭菌清水(以不没过种子表面为准)，之后放在25℃恒温培养箱中培养，每隔12h需要更换一次灭菌清水，共计3次后，第4次进行病原菌接种处理，然后第5次分别采用实施例7-12提供的水稻病害防治药剂浸种催芽。

其中，病原菌接种和药剂浸种按照如下步骤进行：

将已进行3次灭菌清水浸种的水稻种子，分别加入制备好水稻白叶枯病菌、水稻细菌性立枯病菌、水稻细菌性条斑病菌、水稻细菌性基腐病菌的菌悬液及等体积的灭菌清水中，其中浸入水稻白叶枯病菌、水稻细菌性立枯病菌、水稻细菌性条斑病菌、水稻细菌性基腐病菌的菌悬液中的水稻种子分别作为接种1-4组，进入灭菌清水中的水稻种子作为不接种5组(以不没过种子表面为准)，1-5组均培育12小时，然后，将病原菌接种1-4组水稻种子分别依次采用实施例7-12及对比例提供的药剂进行第5次浸种。未接种病原菌5组种子作为空白对照。浸种完成后，将5组水稻种子均种植于装有育苗基质土育苗盘中。每处理100个重复。并将培养瓶放入25℃人工气候箱中，每天光照12h，黑暗12h对水稻苗进行培养，持续观察其生长状况。

接种水稻细菌性立枯病菌的秧苗，于7天测定水稻苗根和叶的长度，进行统计分析已评估防效。接种水稻白叶枯病菌、水稻细菌性条斑病菌、水稻细菌性基腐病菌的秧苗，在第21天时移栽至装有水稻土(灭菌)的大型种植盆继续培养，并于水稻分蘖期进行发病率调查。调查和计算方法参照农业部田间药效试验准则，防效结果如表1和表2所示。

表1.水稻病害防治药剂对水稻细菌性立枯病的防效

注：不同字母表示处理间差异显著，P＜0.05。

表2.水稻病害防治药剂对水稻白叶枯病的防效

组别	发病率(％)
		实施例7	25e
实施例8	34d
		实施例9	41c
实施例10	20e
		实施例11	50b
实施例12	35d
		对比例1	98a
空白对照组	/

注：不同字母表示处理间差异显著，P＜0.05。

表3.水稻病害防治药剂对水稻细菌性条斑病的防效

组别	发病率(％)
		实施例7	47b
实施例8	36d
		实施例9	42c
实施例10	33d
		实施例11	25e
实施例12	28e
		对比例1	88a
空白对照组	/

注：不同字母表示处理间差异显著，P＜0.05。

表4.水稻病害防治药剂对水稻细菌性基腐病的防效

注：不同字母表示处理间差异显著，P＜0.05。

从表1中实施例7-12与对比例1及空白对照组的对比可以看出，实施例7-12提供的水稻病害防治药剂均对水稻细菌性立枯病表现出显著的防效(P＜0.05)，基于茎平均长度的方差分析，实施例10提供的采用邻氨基苯甲酸甲酯作为有效成分的水稻病害防治药剂的效果最佳，而实施例8提供的采用对氨基苯甲酸作为有效成分的水稻病害防治药剂的效果相对较弱。

从表2-4中实施例7-12与对比例1及空白对照组的对比可以看出，实施例7-12提供的水稻病害防治药剂均对水稻白叶枯病、水稻细菌性条斑病、水稻细菌性基腐病均有显著防效。

2、氨基苯甲酸及其酯类衍生物组合剂对水稻细菌性病毒的防效按照上述氨基苯甲酸及其酯类衍生物单剂测定水稻白叶枯病的方法测定实施例13-15提供的氨基苯甲酸及其酯类衍生物组合剂对水稻白叶枯病的防效，结果如表5所示。

表5.水稻病害防治药剂对水稻白叶枯病的防效

组别	发病率(％)
		实施例13	18
实施例14	20
		实施例15	27

从表5可以看出，实施例13-15提供的水稻病害防治药剂通过采用氨基苯甲酸及其甲酯化衍生物组合剂作为有效成分，其对水稻白叶枯病的防效显著。

另外，从表5和表2的结合可以看出，实施例13提供的采用邻氨基苯甲酸甲酯与间氨基苯甲酸组合作为水稻病害防治药剂的有效成分，其对水稻白叶枯病的防效显著优于以间氨基苯甲酸单剂和邻氨基苯甲酸甲酯单剂作为有效成分的实施例8-9提供的水稻病害防治药剂的防效，这说明实施例13提供的水稻病害防治药剂中，邻氨基苯甲酸甲酯与间氨基苯甲酸发生了协同作用。

从表5和表2的结合还可以看出，实施例14提供的采用邻氨基苯甲酸甲酯与对氨基苯甲酸组合作为水稻病害防治药剂的有效成分，其对水稻白叶枯病的防效显著优于以对氨基苯甲酸单剂和邻氨基苯甲酸甲酯单剂作为有效成分的实施例8及10提供的水稻病害防治药剂的防效，这说明实施例14提供的水稻病害防治药剂中，邻氨基苯甲酸甲酯与对氨基苯甲酸发生了协同作用。

从表5和表2的结合还可以看出，实施例15提供的采用邻氨基苯甲酸与间氨基苯甲酸组合作为水稻病害防治药剂的有效成分，其对水稻白叶枯病的防效显著优于以邻氨基苯甲酸单剂和间氨基苯甲酸单剂作为有效成分的实施例7及9提供的水稻病害防治药剂的防效，这说明实施例15提供的水稻病害防治药剂中，邻氨基苯甲酸与间氨基苯甲酸发生了协同作用。

试验例3喷施法水稻病害防治药剂对水稻细菌性病毒的防效对水稻种子进行前3次灭菌水浸种和第4次浸种水稻细菌性基腐病原菌接种，操作步骤同试验例2，在此不再赘述。第5次浸种依旧采用灭菌水浸种。秧苗在第21天时移栽至装有水稻土(灭菌)的大型种植盆继续培养，培养一周后喷施分别喷施实施例7-12及对比例1提供的药剂，并于水稻分蘖期进行发病率调查。调查和计算方法参照农业部田间药效试验准则。结果如表6所示。

表6.水稻病害防治药剂对水稻细菌性基腐病的防效

组别	发病率(％)
		实施例7	7e
实施例8	23d
		实施例9	20d
实施例10	19d
		实施例11	42b
实施例12	35c
		对比例1	95a
空白对照组	/

注：不同字母表示处理间差异显著，P＜0.05。

从表6可以看出，实施例7-12提供的水稻病害防治药剂喷施于水稻幼苗后，同样对水稻细菌性基腐病具有良好的疗效。

最后应说明的是：以上各实施例仅用以说明本发明的技术方案，而非对其限制；尽管参照前述各实施例对本发明进行了详细的说明，本领域的普通技术人员应当理解：其依然可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改，或者对其中部分或者全部技术特征进行等同替换；而这些修改或者替换，并不使相应技术方案的本质脱离本发明各实施例技术方案的范围。

Claims (8)

1.氨基苯甲酸及其酯类衍生物在制备水稻病害防治药剂中的应用，其特征在于，所述氨基苯甲酸及其酯类衍生物包括氨基苯甲酸、氨基苯甲酸盐、氨基苯甲酸酯化物和氨基苯甲酸酯化物盐；

所述氨基苯甲酸酯化物包括邻氨基苯甲酸酯化物、间氨基苯甲酸酯化物和对氨基苯甲酸酯化物；

所述邻氨基苯甲酸酯化物具有如下通式：

所述间氨基苯甲酸酯化物具有如下通式：

所述对氨基苯甲酸酯化物具有如下通式：

所述R₁、R₂和R₃各自独立的选自C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基或C_3-6烷烯基；

所述水稻病害为水稻白叶枯病菌、水稻细菌性立枯病菌、水稻细菌性条班病菌和水稻细菌性基腐病菌中的至少一种。

2.根据权利要求1所述的氨基苯甲酸及其酯类衍生物在制备水稻病害防治药剂中的应用，其特征在于，所述R₁、R₂和R₃各自独立的选自甲基、乙基、丙基、卤代甲基、卤代乙基、卤代丙基、烯丙基或烯丁基。

3.根据权利要求1所述的氨基苯甲酸及其酯类衍生物在制备水稻病害防治药剂中的应用，其特征在于，所述R₁、R₂和R₃各自独立的选自甲基、乙基、异丁基或烯丙基。

4.一种水稻病害防治药剂，其特征在于，包括权利要求1-3任一项所述的氨基苯甲酸及其酯类衍生物0.0004-0.04wt％，余量为溶剂，所述溶剂为水和助溶剂的混合物；

所述水稻病害为水稻白叶枯病菌、水稻细菌性立枯病菌、水稻细菌性条斑病菌和水稻细菌性基腐病菌中的至少一种。

5.根据权利要求4所述的水稻病害防治药剂，其特征在于，所述助溶剂为二甲基亚砜和/或N，N-二甲基甲酰胺。

6.根据权利要求4所述的水稻病害防治药剂，其特征在于，包括氨基苯甲酸及其酯类衍生物0.0004-0.04wt％，助溶剂0.005-0.015wt％，余量为水。

7.根据权利要求4所述的水稻病害防治药剂，其特征在于，包括氨基苯甲酸及其酯类衍生物0.001-0.04wt％，助溶剂0.008-0.012wt％，余量为水。

8.根据权利要求4所述的水稻病害防治药剂，其特征在于，包括氨基苯甲酸及其酯类衍生物0.01-0.04wt％，助溶剂0.01wt％，余量为水。

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