CN108379381A - 治疗前列腺炎的凝胶制剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种治疗前列腺炎的凝胶制剂，其特征在于，包含以下重量份数的各组分：中药提取物5～25份，丙二醇5～50份，卡波姆1～5份，乙醇2～10份，三乙醇胺2～20份，透皮吸收促进剂6～40份，去离子水10～50份，其中，中药提取物包含柴胡提取物、黄连提取物、秦皮提取物和熟地黄提取物等。本发明还公开了所述治疗前列腺炎的凝胶制剂的制备方法及使用方法。本发明治疗前列腺炎的凝胶制剂通过直肠给药的形式，将药效成分以最短的距离到达前列腺病灶，治疗效果理想，使用方便，有效成分来源于天然中药提取产物，安全无毒副作用，对前列腺炎引起的尿频、尿急、排尿异常、尿白等症状均有显著的治疗效果。
Description
技术领域
本发明涉及医药领域，特别是涉及一种治疗前列腺炎的凝胶制剂及其制备方法。
背景技术
前列腺炎是一种泌尿外科的常见病，包括慢性细菌性前列腺炎和非细菌性前列腺炎，主要表现为尿频、尿急、排尿异常、尿白等，发病率极高，近50％的男性都会遭受前列腺炎的困扰。由于前列腺炎的临床症状复杂多样，并对男性性功能和生育功能都有一定的影响，严重地阻碍了患者的生活质量，使患者的精神与肉体受到极大的折磨。根据患者的病理、病因，选择去症治疗是最有效可行的方法。
目前治疗前列腺炎采用的方法主要有：
口服抗菌药物治疗：抗菌药物的选择需注意前列腺腺泡与微循环间存在由类脂膜构成的前列腺-血屏障，妨碍了水溶性抗生素通过，大大降低治疗效果。当有前列腺结石存在时，结石可成为细菌的庇护体。上述诸因素构成了慢性细菌性前列腺炎治疗上的困难，需要较长的疗程，且容易复发。目前多以喹诺酮类药物如氧氟沙星或左旋氧氟沙星治疗，疗程为4～6周，若无效继续用8周。
其他治疗：首先可选用消炎止痛药，如索米痛片(去痛片)，对乙酰氨基酚片(百服宁)等。有排尿困难的还可用α-受体阻滞药，如那妥，特拉唑嗪或坦洛新(哈乐)等，其他治疗手段还包括物理治疗、按摩、热疗、手术及生物反馈治疗等，如微波、射频、超短波、中波和热水坐浴，对松弛前列腺、后尿道平滑肌及盆底肌肉，加强抗菌疗效和缓解疼痛症状有一定好处。
上述药物、物理及热疗等方法疗效尚可，但疗程长，费用高，不能单纯靠一种手段达到满意的效果或治愈疾病，尚不能单一的有效推广。国内外多种西医疗法从总体上分析，疗效欠佳，且副作用较多，对患有其它一些并发症的病人尤其明显。
近年来，随着中医药不断发展，用天然植物类药物替代西医中的化学药物治疗越来越被关注。中医药具有多系统多环节的整体调节作用，能够明显改善前列腺功能，且标本兼治，不易复发。目前中医中药治疗前列腺炎，取得一定的治疗效，但还不够理想，有效率低，具体表现在：1.目前使用的中药制剂主要以口服汤药、丸散、片剂、胶囊剂为主，口感较差，病人通常难以长期坚持。此外，口服药物具有胃肠道首过效应，且很难通过前列腺包膜天然屏障，难以直达病灶，通常达到病灶部位的有效浓度较低，难以较大的发挥治疗作用，影响疗效。2.配方不合理。前列腺炎往往是一个复杂的病因过程，现有大部分中药配方不能把所有的患病因素都考虑周全，很难有一种药物能马上治愈该疾病，所以治疗时间都较长。正是由于这些缘由，导致现有治疗前列腺炎中药临床效果不尽理想。如何找到一种可有效治疗前列腺炎的药物制剂和发挥最佳疗效的给药途径，是本领域技术人员亟待解决的问题。
发明内容
本发明的目的在于提供一种安全无毒、疗效优异的用于治疗前列腺炎的凝胶制剂。
为了实现发明目的，本发明提供了一种治疗前列腺炎的凝胶制剂，特征在于，其包含以下重量份数的各组分：
中药提取物5～25份，丙二醇5～50份，卡波姆1～5份，乙醇2～10份，三乙醇胺2～20份，透皮吸收促进剂6～40份，去离子水10～50份。
进一步，其包含以下重量份数的各组分：中药提取物7～20份，丙二醇7.5～48.5份，卡波姆1.2～4.8份，乙醇2.5～8.0份，三乙醇胺2.5～18.5份，透皮吸收促进剂8～35份，去离子水15～35份。
进一步，其包含以下重量份数的各组分：中药提取物9.5～18.5份，丙二醇10.5～45.5份，卡波姆1.4～4.0份，乙醇3.5～7.0份，三乙醇胺3.0～15.5份，透皮吸收促进剂9～30份，去离子水18～30份。
进一步，所述中药提取物包含柴胡提取物、黄连提取物、秦皮提取物和熟地黄提取物，按照重量比计，柴胡提取物：黄连提取物：秦皮提取物：熟地黄提取物＝(2～20)：(2～20)：(5～50)：(5～50)。
进一步，所述中药提取物还包含甘草提取物、当归提取物和苦杏仁提取物，按照重量比计，柴胡提取物：黄连提取物：秦皮提取物：熟地黄提取物：甘草提取物：当归提取物：苦杏仁提取物＝(2～20)：(2～20)：(5～50)：(5～50)：(10～100)：(2～20)：(5～50)。
进一步，所述卡波姆选自卡波姆934、卡波姆940、卡波姆980或卡波姆996中的一种。
进一步，所述透皮吸收促进剂选自月桂氮卓酮、薄荷醇、二乙二醇单乙基醚或十四烷基硫酸钠中的至少一种。
进一步，所述凝胶制剂的粘度为10～200Pa.s，pH值为4.0～10.0；优选的，所述凝胶制剂的粘度为100Pa.s，pH值为7.0～10.0。
本发明另一发明目的在于提供所述的治疗前列腺炎的凝胶制剂的制备方法，包括如下步骤：
(1)去离子水中加入卡波姆进行溶胀，然后加入丙二醇和乙醇，搅拌直至卡波姆完全溶胀，形成A液；
(2)将中药提取物和透皮吸收促进剂混合均匀，形成B液；
(3)将A液和B液混合均匀，用三乙醇胺调节pH值和粘度，即得。
本发明还提供了所述的治疗前列腺炎的凝胶制剂装入直肠给药器在治疗急、慢性前列腺炎中的用途。
下面对本发明的各个方面和特点作进一步的描述。
本发明使用的各种术语和短语具有本领域技术人员公知的一般含义，即便如此，本发明仍然希望再次对这些术语和短语更详尽的说明和解释，提及的术语和短语如有与公知含义不一致的，以本发明所表述的含义为准。
本发明所述的“中药提取物”可采用市售可得的或采用本领域公知的提取方法制备得到，所述中药提取物的来源不构成对本发明凝胶制剂各组成成分的限制。
本发明中使用的术语“柴胡提取物”是从天然中药柴胡中提取的有效成份，主要富含柴胡皂苷、甾醇、挥发油、脂肪酸、多糖等。
本发明中使用的术语“黄连提取物”是从天然中药黄连中提取的有效成份，主要富含黄连素、小檗碱、黄连碱、黄柏内酯等。
本发明中使用的术语“秦皮提取物”是从天然中药秦皮中提取的有效成份，主要富含秦皮甲素、秦皮乙素、七叶树甙、七叶树素、鞣质等。
本发明中使用的术语“甘草提取物”是从天然中药甘草中提取的有效成份，主要富含甘草甜素、甘草酸，甘草甙、甘草类黄酮等。
本发明中使用的术语“当归提取物”是从天然中药当归中提取的有效成份，主要富含蒿本内脂、正丁烯酰内酯、阿魏酸、烟酸等。
本发明中使用的术语“熟地黄提取物”是从天然中药熟地黄中提取的有效成份，主要富含梓醇、糖类、甙类、5-羟甲基糠醛等。
本发明中使用的术语“苦杏仁提取物”是从天然中药苦杏仁中提取的有效成份，主要富含苦杏仁苷等。
本发明所述凝胶制剂的给药剂量取决于许多因素，例如所要治疗疾病的性质和严重程度，患者的年龄、体重，敏感性及个体反应，所用的具体组分，给药次数以及所希望达到的治疗效果等。上述剂量可以单一剂量形式或分成几个，例如二、三、四个剂量形式给药。
本发明的凝胶制剂为外用肛肠凝胶剂，生产时，可将所述凝胶制剂直接装入直肠给药器，使用时，先用温水清洗肛部，再用卫生纸或药棉擦试干净，然后将所述装有本发明的凝胶制剂的直肠给药器(如一次性塑胶直肠注射器)轻轻插入直肠给药，一日1-3次，视情增加或减少。
本发明的有益效果是：
本发明的凝胶制剂通过直肠给药的形式，将药效成分以最短的距离到达前列腺病灶，针对性强，避免了药物的肝脏首过效应，同时药物在直肠内滞留时间长，药物可持续释放，对机体内环境干扰小，奏效快，从而更好地发挥疗效，治疗效果理想，且使用方便。
本发明的凝胶制剂具有良好的相溶性和稳定性，无刺激性，有效成分来源于天然中药提取产物，安全无毒副作用。
本发明的凝胶制剂中含有透皮吸收促进剂，可使中药提取物有效成份穿透前列腺囊(包膜)，快速穿透吸收从而达到良好药效。
本发明的凝胶制剂适用于前列腺炎患者，对前列腺炎引起的尿频、尿急、排尿异常、尿白等症状均有显著的治疗效果。
具体实施方式
下面详细描述本发明的实施例，所述实施例的示例旨在用于解释本发明，而不能理解为对本发明的限制。实施例中未注明具体技术或条件者，按照本领域内的文献所描述的技术或条件或者按照产品说明书进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市购获得的常规产品。
实施例1-8所用原料均为市场购得，为食品级或医药级，部分原料的规格如表1所示。
表1.原料规格表
实施例1
凝胶制剂的配方：
中药提取物 5份
丙二醇 5份
卡波姆 934 1份
乙醇 2份
三乙醇胺 2份
月桂氮卓酮 6份
去离子水 10份
其中，中药提取物的配方为：
柴胡提取物 2份
黄连提取物 2份
秦皮提取物 5份
熟地黄提取物 5份
甘草提取物 10份
当归提取物 2份
苦杏仁提取物 5份
制备方法：
(1)称取重量份数的去离子水，在搅拌的条件下加入卡波姆934进行溶胀，然后加入重量份数的丙二醇和乙醇，继续搅拌直至卡波姆完全溶胀，形成A液；
(2)按照中药提取物的配方，称取中药提取物各个组分，完全混合均匀，形成中药提取物的混合物，从中称取5份中药提取物混合物，加入重量份数的月桂氮卓酮中，搅拌均匀，形成B液；
(3)在搅拌的条件下，将B液加入到A液中，搅拌均匀，用三乙醇胺调节pH值在4.0～10.0，粘度在10～200Pa.s范围内，搅拌均匀，即得。
实施例2
凝胶制剂的配方：
中药提取物 25份
丙二醇 50份
卡波姆 934 5份
乙醇 10份
三乙醇胺 20份
月桂氮卓酮 40份
去离子水 50份
其中，中药提取物的配方为：
柴胡提取物 20份
黄连提取物 20份
秦皮提取物 50份
熟地黄提取物 50份
甘草提取物 100份
当归提取物 20份
苦杏仁提取物 50份
制备方法：
(1)称取重量份数的去离子水，在搅拌的条件下加入卡波姆934进行溶胀，然后加入重量份数的丙二醇和乙醇，继续搅拌直至卡波姆完全溶胀，形成A液；
(2)按照中药提取物的配方，称取中药提取物各个组分，完全混合均匀，形成中药提取物的混合物，从中称取25份中药提取物混合物，加入重量份数的月桂氮卓酮中，搅拌均匀，形成B液；
(3)在搅拌的条件下，将B液加入到A液中，搅拌均匀，用三乙醇胺调节pH值在4.0～10.0，粘度在10～200Pa.s范围内，搅拌均匀，即得。
实施例3
凝胶制剂的配方：
中药提取物 7份
丙二醇 7.5份
卡波姆 940 1.2份
乙醇 2.5份
三乙醇胺 2.5份
薄荷醇 8份
去离子水 15份
其中，中药提取物的配方为：
柴胡提取物 11份
黄连提取物 11份
秦皮提取物 28份
熟地黄提取物 25份
甘草提取物 55份
当归提取物 10份
苦杏仁提取物 27份
制备方法：
(1)称取重量份数的去离子水，在搅拌的条件下加入卡波姆940进行溶胀，然后加入重量份数的丙二醇和乙醇，继续搅拌直至卡波姆完全溶胀，形成A液；
(2)按照中药提取物的配方，称取中药提取物各个组分，完全混合均匀，形成中药提取物的混合物，从中称取7份中药提取物混合物，加入重量份数的薄荷醇中，搅拌均匀，形成B液；
(3)在搅拌的条件下，将B液加入到A液中，搅拌均匀，用三乙醇胺调节pH值在4.0～10.0，粘度在10～200Pa.s范围内，搅拌均匀，即得。
实施例4
凝胶制剂的配方：
中药提取物 20份
丙二醇 48.5份
卡波姆 940 4.8份
乙醇 8份
三乙醇胺 18.5份
薄荷醇 35份
去离子水 35份
其中，中药提取物的配方为：
柴胡提取物 2份
黄连提取物 20份
秦皮提取物 28份
熟地黄提取物 10份
甘草提取物 10份
当归提取物 10份
苦杏仁提取物 5份
制备方法：
(1)称取重量份数的去离子水，在搅拌的条件下加入卡波姆940进行溶胀，然后加入重量份数的丙二醇和乙醇，继续搅拌直至卡波姆完全溶胀，形成A液；
(2)按照中药提取物的配方，称取中药提取物各个组分，完全混合均匀，形成中药提取物的混合物，从中称取20份中药提取物混合物，加入重量份数的薄荷醇中，搅拌均匀，形成B液；
(3)在搅拌的条件下，将B液加入到A液中，搅拌均匀，用三乙醇胺调节pH值在4.0～10.0，粘度在10～200Pa.s范围内，搅拌均匀，即得。
实施例5
凝胶制剂的配方：
中药提取物 9.5份
丙二醇 10.5份
卡波姆 980 1.4份
乙醇 3.5份
三乙醇胺 3份
二乙二醇单乙基醚 9份
去离子水 18份
其中，中药提取物的配方为：
柴胡提取物 20份
黄连提取物 11份
秦皮提取物 5份
熟地黄提取物 10份
甘草提取物 55份
当归提取物 10份
苦杏仁提取物 50份
制备方法：
(1)称取重量份数的去离子水，在搅拌的条件下加入卡波姆980进行溶胀，然后加入重量份数的丙二醇和乙醇，继续搅拌直至卡波姆完全溶胀，形成A液；
(2)按照中药提取物的配方，称取中药提取物各个组分，完全混合均匀，形成中药提取物的混合物，从中称取9.5份中药提取物混合物，加入重量份数的二乙二醇单乙基醚中，搅拌均匀，形成B液；
(3)在搅拌的条件下，将B液加入到A液中，搅拌均匀，用三乙醇胺调节pH值在4.0～10.0，粘度在10～200Pa.s范围内，搅拌均匀，即得。
实施例6
凝胶制剂的配方：
中药提取物 18.5份
丙二醇 45.5份
卡波姆 980 4份
乙醇 7份
三乙醇胺 15.5份
二乙二醇单乙基醚 30份
去离子水 30份
其中，中药提取物的配方为：
柴胡提取物 10份
黄连提取物 2份
秦皮提取物 5份
熟地黄提取物 5份
制备方法：
(1)称取重量份数的去离子水，在搅拌的条件下加入卡波姆980进行溶胀，然后加入重量份数的丙二醇和乙醇，继续搅拌直至卡波姆完全溶胀，形成A液；
(2)按照中药提取物的配方，称取中药提取物各个组分，完全混合均匀，形成中药提取物的混合物，从中称取18.5份中药提取物混合物，加入重量份数的二乙二醇单乙基醚中，搅拌均匀，形成B液；
(3)在搅拌的条件下，将B液加入到A液中，搅拌均匀，用三乙醇胺调节pH值在4.0～10.0，粘度在10～200Pa.s范围内，搅拌均匀，即得。
实施例7
凝胶制剂的配方：
中药提取物 15份
丙二醇 27.5份
卡波姆 996 3份
乙醇 6份
三乙醇胺 11份
十四烷基硫酸钠 23份
去离子水 30份
其中，中药提取物的配方为：
柴胡提取物 20份
黄连提取物 20份
秦皮提取物 50份
熟地黄提取物 50份
制备方法：
(1)称取重量份数的去离子水，在搅拌的条件下加入卡波姆996进行溶胀，然后加入重量份数的丙二醇和乙醇，继续搅拌直至卡波姆完全溶胀，形成A液；
(2)按照中药提取物的配方，称取中药提取物各个组分，完全混合均匀，形成中药提取物的混合物，从中称取15份中药提取物混合物，加入重量份数的十四烷基硫酸钠中，搅拌均匀，形成B液；
(3)在搅拌的条件下，将B液加入到A液中，搅拌均匀，用三乙醇胺调节pH值在4.0～10.0，粘度在10～200Pa.s范围内，搅拌均匀，即得。
实施例8
凝胶制剂的配方：
中药提取物 14份
丙二醇 28份
卡波姆 996 2.7份
乙醇 5.3份
三乙醇胺 9.3份
十四烷基硫酸钠 19.5份
去离子水 24份
其中，中药提取物的配方为：
柴胡提取物 11份
黄连提取物 11份
秦皮提取物 28份
熟地黄提取物 45份
制备方法：
(1)称取重量份数的去离子水，在搅拌的条件下加入卡波姆996进行溶胀，然后加入重量份数的丙二醇和乙醇，继续搅拌直至卡波姆完全溶胀，形成A液；
(2)按照中药提取物的配方，称取中药提取物各个组分，完全混合均匀，形成中药提取物的混合物，从中称取14份中药提取物混合物，加入重量份数的十四烷基硫酸钠中，搅拌均匀，形成B液；
(3)在搅拌的条件下，将B液加入到A液中，搅拌均匀，用三乙醇胺调节pH值在4.0～10.0，粘度在10～200Pa.s范围内，搅拌均匀，即得。
以下通过应用例来阐明本发明所述用于治疗前列腺炎的凝胶制剂的临床治疗效果。
1、临床资料
对400例患者进行临床观察治疗，受试者为男性各年龄段的前列腺炎患者，表现为尿频、尿急、排尿异常、尿白等。
2、治疗方法
分别取实施例1-8的凝胶制剂适量，通过直肠给药途径，每天两次，7天为一疗程，视病情使用1-4个疗程，如症状消失，再巩固用药5天。
3、疗效判断标准
治愈：临床症状体征消失，功能活动恢复正常，经检查各项指标恢复正常。
好转：临床症状体明显好转或好转，经检查各项指标略有好转。
无效：临床症状体征没有改善，检查指标未见好转。
4、治疗结果
治疗结果如表2所示。
表2.前列腺炎治疗结果
结果表明：本发明治疗前列腺炎的凝胶制剂对前列腺炎的治疗总有效率达到90％以上，治疗效果显著。
典型案例：
案例1：林某，38岁，有十几年慢性前列腺炎的病史，采用过各种治疗方法均无效，主要症状有尿频、尿急、尿痛、尿后余沥、尿末或大便时尿道口有白色粘液样分泌物，会阴生殖区、下肢末端、腰骶部等部位经常性有痛感。前列腺液检验报告显示白细胞30-40，脓球大于6个，卵磷脂小体1个+，临床诊断为慢性前列腺炎。每天使用两次上述实施例5的凝胶制剂，连续使用7天后，其各种症状明显好转，再次进行前列腺液检查，报告显示白细胞降到5-7，脓球几乎未见，卵磷脂小体有增加，均在正常范围内。后再巩固使用5天，其各种症状基本消失，达到治愈标准，半年随访无复发。
案例2：李某，42岁，有2年前列腺炎的病史，常感到腰酸，小便不净，夜尿增多，会阴及小腹作胀，诊断为前列腺炎。使用上述实施例6的凝胶制剂14天，其各种症状消失，达到治愈标准，继续巩固用药5天，半年随访无复发。
案例3：周某，51岁，有多年前列腺炎的病史，经常性尿频尿急，小便不净，夜尿增多，诊断为前列腺炎。使用上述实施例7的凝胶制剂14天，其各种症状消失，达到治愈标准，继续巩固用药5天，随访无复发。
尽管上面已经示出和描述了本发明的实施例，可以理解的是，上述实施例是示例性的，不能理解为对本发明的限制，本领域的普通技术人员在不脱离本发明的原理和宗旨的情况下在本发明的范围内可以对上述实施例进行变化、修改、替换和变型。
Claims (10)
1.一种治疗前列腺炎的凝胶制剂，其特征在于，包含以下重量份数的各组分：中药提取物5～25份，丙二醇5～50份，卡波姆1～5份，乙醇2～10份，三乙醇胺2～20份，透皮吸收促进剂6～40份，去离子水10～50份。
2.根据权利要求1所述的治疗前列腺炎的凝胶制剂，其特征在于，包含以下重量份数的各组分：中药提取物7～20份，丙二醇7.5～48.5份，卡波姆1.2～4.8份，乙醇2.5～8.0份，三乙醇胺2.5～18.5份，透皮吸收促进剂8～35份，去离子水15～35份。
3.根据权利要求1所述的治疗前列腺炎的凝胶制剂，其特征在于，包含以下重量份数的各组分：中药提取物9.5～18.5份，丙二醇10.5～45.5份，卡波姆1.4～4.0份，乙醇3.5～7.0份，三乙醇胺3.0～15.5份，透皮吸收促进剂9～30份，去离子水18～30份。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的治疗前列腺炎的凝胶制剂，其特征在于，所述中药提取物包含柴胡提取物、黄连提取物、秦皮提取物和熟地黄提取物，按照重量比计，柴胡提取物：黄连提取物：秦皮提取物：熟地黄提取物＝(2～20)：(2～20)：(5～50)：(5～50)。
5.根据权利要求4所述的治疗前列腺炎的凝胶制剂，其特征在于，所述中药提取物进一步还包含甘草提取物、当归提取物和苦杏仁提取物，按照重量比计，柴胡提取物：黄连提取物：秦皮提取物：熟地黄提取物：甘草提取物：当归提取物：苦杏仁提取物＝(2～20)：(2～20)：(5～50)：(5～50)：(10～100)：(2～20)：(5～50)。
6.根据权利要求1-3中任一项所述的治疗前列腺炎的凝胶制剂，其特征在于，所述卡波姆选自卡波姆934、卡波姆940、卡波姆980或卡波姆996中的一种。
7.根据权利要求1-3中任一项所述的治疗前列腺炎的凝胶制剂，其特征在于，所述透皮吸收促进剂选自月桂氮卓酮、薄荷醇、二乙二醇单乙基醚或十四烷基硫酸钠中的至少一种。
8.根据权利要求1-3中任一项所述的治疗前列腺炎的凝胶制剂，其特征在于，所述凝胶制剂的粘度为10～200Pa.s，pH值为4.0～10.0；优选的，所述凝胶制剂的粘度为100Pa.s，pH值为7.0～10.0。
9.根据权利要求1-3中任一项所述的治疗前列腺炎的凝胶制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)去离子水中加入卡波姆进行溶胀，然后加入丙二醇和乙醇，搅拌直至卡波姆完全溶胀，形成A液；
(2)将中药提取物和透皮吸收促进剂混合均匀，形成B液；
(3)将A液和B液混合均匀，用三乙醇胺调节pH值和粘度，即得。
10.根据权利要求1-3中任一项所述的治疗前列腺炎的凝胶制剂装入直肠给药器在治疗急、慢性前列腺炎中的用途。
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