CN108368098B - 杀微生物的噁二唑衍生物 - Google Patents

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Abstract

具有式(I)的化合物

Description

杀微生物的噁二唑衍生物
本发明涉及杀微生物的噁二唑衍生物，例如作为活性成分，这些噁二唑衍生物具有杀微生物活性，特别是杀真菌活性。本发明还涉及包含这些噁二唑衍生物中的至少一种的农用化学组合物，涉及这些化合物的制备方法，并且涉及这些噁二唑衍生物或组合物在农业或园艺中用于控制或防止植物、收获的粮食作物、种子或非生命材料被植物病原性微生物、优选真菌侵染的用途。
作为药物活性剂苯基恶二唑衍生物是已知的，例如从WO2013/066835。
根据本发明，提供了具有式(I)的化合物：
Figure BDA0001699072680000011
其中
n表示1或2；
A1表示N或CR1，其中R1表示氢、卤素、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基；
A2表示N或CR2，其中R2表示氢、卤素、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基；
A3表示N或CR3，其中R3表示氢或卤素；
A4表示N或CR4，其中R4表示氢或卤素；并且
其中A1至A4中不多于两个是N；
R5表示-OR6，其中
R6表示苯基；苯基C1-4烷基；包含1、2、或3个单独选自N、O和S的杂原子的5-元芳香环的杂芳基；包含1、2、3或4个单独选自N、O和S的杂原子的6-元芳香环的杂芳基；杂芳基C1-4烷基，其中该杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独选自N、O和S的杂原子的5-元或6-元芳香环，并且其中当该杂芳基部分是吡啶基时，该烷基部分是C2-4烷基；C3-8环烷基；C3-8环烷基C1-4烷基；杂环基或杂环基C1-4烷基，其中该杂环基部分是包含1、2、或3个单独选自N、O和S的杂原子的5-元或6-元非芳族单环，其中对于R6：
苯基、杂芳基、C3-8环烷基和杂环基任选地被1至4个独立选自R9的取代基取代，或
苯基、杂芳基、C3-8环烷基和杂环基任选地被1或2个独立选自R10的取代基取代，或
苯基、杂芳基、C3-8环烷基和杂环基任选地被1至3个独立选自R9和1个选自R10的取代基取代；
或者
R5表示-NR7R8，其中
R7表示氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-2烷基C1-4烷氧基、C3-4烯基或C3-4炔基；并且
R8表示苯基；苯基C1-4烷基；杂芳基或杂芳基C1-4烷基，其中该杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独选自N、O和S的杂原子的5-元或6-元芳香环；C3-8环烷基；C3-8环烷基C1-4烷基；杂环基或杂环基C1-4烷基，其中该杂环基部分是包含1、2、或3个单独选自N、O和S的杂原子的5-元或6-元非芳族单环，其中对于R8：
苯基、杂芳基、C3-8环烷基或杂环基任选地被1至4个独立选自R9的取代基取代，或
苯基、杂芳基、C3-8环烷基或杂环基任选地被1或2个独立选自R10的取代基取代，或
苯基、杂芳基、C3-8环烷基或杂环基任选地被1至3个独立选自R9和1个选自R10的取代基取代；
或者
R7和R8与它们共有的氮原子一起形成任选地包含1、2或3个另外的氮原子的5-元芳香环的杂芳基部分，或是任选地包含选自N、O或S的另外的杂原子的5-元或6-元非芳族单环的杂芳基部分，其中这些杂芳基和杂环基部分任选地被1至4个独立选自R9、1或2个独立选自R10、或1至3个独立选自R9和1个选自R10的取代基取代；
R9是卤素、氰基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基C1-4烷基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基羰基氧基、N-C1-4烷基氨基、N,N-二C1-4烷基氨基、N-C1-4烷基氨基羰基、N,N-二C1-4烷基氨基羰基、N-C1-4烷氨基磺酰基、N,N-二C1-4烷氨基磺酰基或C1-4烷基硫烷基；
R10是任选地被1至3个独立选自R11的取代基取代的苯基、或杂环基，其中该杂环基部分是包含1、2或3个单独选自N、O和S的杂原子的5-元或6-元非芳族单环，任选地被1至3个独立选自R11的取代基取代；
R11是氟、氯、氰基、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基；或者
其盐或N-氧化物。
出人意料地，为实际目的，已经发现了具有式(I)的新颖化合物有着非常有利水平的生物活性，用来保护植物免受真菌引起的疾病的侵害。
根据本发明的第二方面，提供了包含杀真菌有效量的具有式(I)的化合物的农用化学组合物。
根据本发明的第三方面，提供了控制或防止有用植物被植物病原性微生物侵染的方法，其中将杀真菌有效量的具有式(I)的化合物或包含这种化合物作为活性成分的组合物施用至这些植物、其部分或其场所。
根据本发明的第四方面，提供了具有式(I)的化合物作为杀真菌剂的用途。根据本发明的这个特定方面，所述用途可以排除通过手术或疗法来治疗人体或动物体的方法。
如本文使用的，术语“卤素(halogen或halo)”是指氟(fluorine，fluoro)、氯(chlorine，chloro)、溴(bromine，bromo)或碘(iodine，iodo)，优选氟、氯或溴。
如本文使用的，氰基意指-CN基团。
如本文使用的，羟基意指-OH基团。
如本文使用的，术语“C1-4烷基”是指仅由碳原子和氢原子组成的直链的或支链的烃链基团，该烃链基团不含不饱和现象，具有从一至四个碳原子，并且其通过单键附接至分子的剩余部分。C1-2烷基应相应地解释。C1-4烷基的实例包括但不限于：甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基(异丙基)、正丁基和1-二甲基乙基(叔丁基)。“C1-4亚烷基”基团是指C1-4烷基(以及C1-3烷基和C1-2烷基)的相应定义，不同之处在于所述的基团是通过两个单键附接至分子的剩余部分。C1-4亚烷基的实例包括但不限于：-CH2-、-CH2CH2-和-(CH2)3-。
如本文使用的，术语“C1-4烷氧基”是指具有式-ORa的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-4烷基基团。C1-4烷氧基的实例包括但不限于：甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基。
如本文使用的，术语“C1-2烷氧基C1-4烷基”是指被如上定义的C1-4烷氧基基团取代的如上一般定义的C1-2烷基基团。C1-4烷氧基C1-4烷基的实例包括但不限于：甲氧基甲基、2-甲氧基乙基。
如本文使用的，术语“卤代C1-4烷基”是指被一个或多个相同的或不同的卤素原子取代的如上一般定义的C1-4烷基基团。卤代C1-4烷基的实例包括但不限于：氟甲基、氟乙基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基。
如本文使用的，术语“卤代C1-4烷氧基”是指被一个或多个相同的或不同的卤素原子取代的如上定义的C1-4烷氧基基团。卤代C1-4烷氧基的实例包括但不限于：氟甲氧基、二氟甲氧基、氟乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基。
如本文使用的，术语“C1-4烷基羰基”是指具有式-C(O)Ra的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-4烷基基团。
如本文使用的，术语“C1-4烷氧基羰基”是指具有式-C(O)ORa的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-4烷基基团。
如本文使用的，术语“C1-4烷基羰氧基”是指具有式-OC(O)Ra的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-4烷基基团。
如本文使用的，术语“N-C1-4烷基氨基”是指具有式-NH-Ra的基团，其中Ra是如上定义的C1-4烷基基团。
如本文使用的，术语“N,N-二C1-4烷基氨基”是指具有式-N(Ra)-Ra的基团，其中每个Ra是如上定义的可以相同或不同的C1-4烷基基团。
如本文使用的，术语“N-C1-4烷基氨基羰基”是指具有式-C(O)NHRa的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-4烷基基团。
如本文使用的，术语“N,N-二C1-4烷基氨基羰基”是指具有式-C(O)NRa(Ra)的基团，其中每个Ra是如上一般定义的C1-4烷基基团。
如本文使用的，术语“N-C1-4烷氨基磺酰基”是指具有式-S(O)2NHRa的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-4烷基基团。
如本文使用的，术语“N,N-二C1-4烷氨基磺酰基”是指具有式-S(O)2NRa(Ra)的基团，其中每个Ra是如上一般定义的C1-4烷基基团。
如本文使用的，术语“C1-4烷基硫烷基”是指具有式-SRa的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-4烷基基团。
如本文使用的，术语“杂芳基”是指包含1、2、3或4个单独选自氮、氧和硫的杂原子的5-元或6-元单环芳族环基团。该杂芳基基团可以经碳原子或杂原子键合。杂芳基的实例包括呋喃基、吡咯基、噻吩基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、四唑基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基或吡啶基。
如本文使用的，术语“C3-8环烷基”是指饱和或部分不饱和并且包含3至8个碳原子的稳定的单环基团。C3-6环烷基应相应地解释。C3-8环烷基的实例包括但不限于：环丙基、环丁基、环戊基以及环己基。
如本文使用的，术语“杂环基”或“杂环的”是指稳定的5-元或6-元非芳香族单环的环基团，该基团包含1个、2个、或3个单独选自氮、氧、和硫的杂原子。该杂环基基团可以经碳原子或杂原子键结至该分子的剩余部分。杂环基的实例包括但不限于：吡咯啉基、吡咯烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、异噁唑烷基、哌啶基、哌嗪基、四氢吡喃基、二氧戊环基、吗啉基或全氢化氮杂卓基。
如本文使用的，术语“苯基C1-4烷基”是指通过如上定义的C1-4亚烷基基团附接至分子的剩余部分的苯基环。术语“苯基C1-2烷基”应相应地解释。苯基C1-4烷基的实例包括但不限于：苯基和苄基。
如本文使用的，术语“杂芳基C1-4烷基”是指通过如上定义的C1-4亚烷基基团附接至分子的剩余部分的如上定义的杂芳基环。同样地，术语“杂芳基C1-2烷基”应相应地解释。
如本文使用的，术语“C3-8环烷基C1-4烷基”是指通过如上定义的C1-4亚烷基基团附接至分子的剩余部分的如上定义的C3-8环烷基环。术语“C3-6环烷基C1-2烷基”和“C3-4环烷基C1-2烷基”应相应地解释。C3-8环烷基C1-4烷基的实例包括但不限于：环丙基-甲基、环丁基-乙基、环戊基-丙基和环己基-甲基。
如本文使用的，术语“杂环基C1-4烷基”是指通过如上定义的C1-4亚烷基基团附接至分子的剩余部分的如上定义的杂环。术语“杂环基C1-2烷基”应相应地解释。
在根据具有式(I)的化合物的情况下，R6取代基任选地被1至4个选自R9或1至3个选自R9的取代基取代，这被解释为分别选自R9的1、2、3或4个取代基或1、2或3个取代基。同样地，在根据具有式(I)的化合物的情况下，R10取代基任选地被1至3个独立选自R11的取代基取代，这应被解释是选自R11的1、2或3个取代基。
在根据具有式(I)的化合物的情况下，R8取代基任选地被1至4个选自R9或1至3个选自R9的取代基取代，这被解释为分别选自R9的1、2、3或4个取代基或1、2或3个取代基。同样地，在根据具有式(I)的化合物的情况下，R10取代基任选地被1至3个独立选自R11的取代基取代，这应被解释是选自R11的1、2或3个取代基。
在具有式(I)的化合物中一个或多个可能的不对称碳原子的存在意味着这些化合物能以手性异构体形式存在，即对映异构体或非对映异构体的形式。作为围绕单键的受限旋转的结果，还可能存在阻转异构体。式(I)旨在包括所有那些可能的异构形式及其混合物。本发明包括具有式(I)的化合物的所有那些可能的异构体形式及其混合物。同样地，当存在时，式(I)旨在包括所有可能的互变异构体(包括内酰胺-内酰亚胺互变异构和酮-烯醇互变异构)。本发明包括具有式(I)的化合物的所有可能的互变异构形式。
在每种情况下，根据本发明的具有式(I)的所述化合物是游离形式、氧化形式(作为N-氧化物)、共价水合形式、或盐形式(如农艺学上可用的或农用化学上可接受的盐形式)。
N-氧化物是叔胺的氧化形式或含氮杂芳族化合物的氧化形式。例如，A.Albini和S.Pietra于1991年在博卡拉顿(Boca Raton)CRC出版社出版的名是“Heterocyclic N-oxides[杂环N-氧化物]”一书中描述了它们。
以下清单提供了关于具有式(I)的化合物的取代基n、A1、A2、A3、A4、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11的定义(包括优选的定义)。对于这些取代基中的任何一个，以下给出的任何定义都可以结合以下或在本文件中的其他地方给出的任何其他取代基的任何定义。
n表示1或2。在本发明的一些实施例中，n是1。在本发明的其他实施例中，n是2。优选地，n是1。
A1表示N或CR1，其中R1表示氢、卤素、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基。优选地，A1表示N或CR1，其中R1选自氢、卤素、甲基、乙基或二氟甲氧基。更优选地，A1表示N或CR1，其中R1选自氢、氟或氯。甚至更优选地，A1表示N或CR1，其中R1选自氢或氟。
A2表示N或CR2，其中R2表示氢、卤素、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基。优选地，A2表示N或CR2，其中R2表示氢、卤素、甲基、乙基或二氟甲氧基。更优选地，A2表示CR2，并且R2表示氢或氟。
A3表示N或CR3，其中R3表示氢或卤素。A4表示N或CR4，其中R4表示氢或卤素。优选地，A4表示CR4，并且R4是氢。更优选地，A3表示CR3，并且R3是氢，并且A4表示CR4，并且R4是氢。
在根据本发明的式(I)的化合物中，A1至A4中不多于两个是N(氮)。优选地，A1至A4中的一个是N或者全部不是N，具体地，A1可以是N，并且A2至A4都是C-H。更优选地，A1至A4都不是N，即，A1至A4全部分别对应于CR1、CR2、CR3、CR4。甚至更优选地，A1至A4都不是N，并且A1至A4都是C-H。在一些实施例中，A1表示N或CR1，其中R1是氢或氟并且A3表示CR3，其中R3选自氢或氟。在一些实施例中，A2至A4是C-H，或A1、A2和A4是C-H。
在本发明的一些实施例中，包含A1至A4的6-元环是苯基(其中A1、A2、A3和A4是C-H)、吡啶基(其中A1是N并且A2、A3和A4是C-H，或A3是N，并且A1、A2和A4是C-H)、氟苯基(其中A1是C-F并且A2、A3和A4是C-H，或A3是C-F并且A1、A2和A4是C-H)或二氟苯基(例如，其中A1和A2是C-F并且A3和A4是C-H，或A1和A3是C-F并且A2和A4是C-H)基团。
在一些实施例中，R5表示-OR6。
R6表示苯基；苯基C1-4烷基；包含1、2、或3个单独选自N、O和S的杂原子的5-元芳香环的杂芳基；包含1、2、3或4个单独选自N、O和S的杂原子的6-元芳香环的杂芳基；杂芳基C1-4烷基，其中该杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独选自N、O和S的杂原子的5-元或6-元芳香环，并且其中当该杂芳基部分是吡啶基时，该烷基部分是C2-4烷基；C3-8环烷基；C3-8环烷基C1-4烷基；杂环基或杂环基C1-4烷基，其中该杂环基部分是包含1、2、或3个单独选自N、O和S的杂原子的5-元或6-元非芳族单环基团，其中在R6中：
苯基、杂芳基、C3-8环烷基和杂环基任选地被1至4个独立选自R9的取代基取代，或
苯基、杂芳基、C3-8环烷基和杂环基任选地被1或2个独立选自R10的取代基取代，或
苯基、杂芳基、C3-8环烷基和杂环基任选地被1至3个独立选自R9和1个选自R10的取代基取代。
优选地，R6是苯基、苯基C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-4烷基、杂环基或杂环基C1-4烷基，其中杂环基部分包含1或2个选自N、O或S的杂原子，其中在R6中：苯基、苯基C1-4烷基、C3-6环烷基、或杂环基任选地被1至4个独立选自R9的取代基取代，或苯基、苯基C1-4烷基、C3-6环烷基和杂环基任选地被1或2个独立选自R10的取代基取代，或苯基、苯基C1-4烷基、C3-6环烷基和5-元或6-元杂环基任选地被1至3个独立选自R9和1个选自R10的取代基取代。
更优选地，R6是苯基、C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-4烷基、杂环基或杂环基C1-4烷基，其中杂环基部分包含1或2个选自N、O或S的杂原子，其中在R6中：C3-6环烷基和杂环基任选地被1至4个独立选自R9的取代基取代、或C3-6环烷基和杂环基任选地被1或2个独立选自R10的取代基取代、或C3-6环烷基和杂环基任选地被1至3个独立选自R9和1个选自R10的取代基取代。
甚至更优选地，R6是苯基、苯基C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-4烷基或四氢吡喃基，各自任选地被1至3个独立选自R9的取代基取代，其中R9选自卤素、氰基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基和卤代C1-4烷氧基，特别是R6可以选自C3-6环烷基或四氢吡喃基。
还更优选地，R6是苯基、苄基、环丙基、环丙基甲基或四氢吡喃基(例如四氢吡喃-4-基)，各自任选地被1至3个独立选自R9的取代基取代，其中R9选自氟、氯、氰基、羟基、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基和二氟甲氧基。
在本发明的一些实施例中，当R6是杂芳基C1-4烷基时，杂芳基可以选自呋喃基、吡咯基、噻吩基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、四唑基、吡嗪基、哒嗪基或嘧啶基。
根据本披露内容，R6也可以是四唑基基团。
在一些实施例中，R5表示-NR7R8。
R7表示氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-2烷基C1-4烷氧基、C3-4烯基或C3-4炔基。优选地，R7是氢、甲基、乙基或丙-2-炔基。更优选地，R7表示氢或甲基。
R8表示苯基；苯基C1-4烷基；杂芳基或杂芳基C1-4烷基，其中该杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独选自N、O和S的杂原子的5-元或6-元芳香环；C3-8环烷基；C3-8环烷基C1-4烷基；杂环基或杂环基C1-4烷基，其中该杂环基部分是包含1、2、或3个单独选自N、O和S的杂原子的5-元或6-元非芳族单环基团，其中在R8中：
苯基、杂芳基、C3-8环烷基或杂环基任选地被1至4个独立选自R9的取代基取代，或
苯基、杂芳基、C3-8环烷基或杂环基任选地被1或2个独立选自R10的取代基取代，或
苯基、杂芳基、C3-8环烷基或杂环基任选地被1至3个独立选自R9和1个选自R10的取代基取代。
优选地，R8是苯基；苯基C1-4烷基；杂芳基或杂芳基C1-4烷基，其中该杂芳基部分是包含1或2个单独选自N、O和S的杂原子；C3-6环烷基；C3-6环烷基C1-4烷基；杂环基或杂环基C1-4烷基，其中该杂环基部分是包含1或2个单独选自N、O和S的杂原子，其中在R8中：苯基、杂芳基、C3-6环烷基和杂环基任选地被1至4个独立选自R9的取代基取代，或苯基、杂芳基、C3-6环烷基和杂环基任选地被1或2个独立选自R10的取代基取代，或苯基、杂芳基、C3-6环烷基和杂环基任选地被1至3个独立选自R9和1个选自R10的取代基取代。
更优选地，R8选自苯基、苯基C1-4烷基、呋喃基、呋喃基甲基、C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-2烷基、四氢呋喃基、氧杂环丁烷基或二氧杂环戊基甲基，各自任选地被1至3个独立选自R9的取代基取代，其中R9选自卤素、氰基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基和卤代C1-4烷氧基。
甚至更优选地，R8选自苯基、苄基、1-苯基乙基、呋喃基、呋喃基甲基(例如2-呋喃基甲基)、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、四氢呋喃基(例如四氢呋喃-3-基)、氧杂环丁烷基(例如氧杂环丁烷-3-基)或二氧杂环戊基甲基(例如(1,3-二氧戊环-2-基)甲基)，各自任选地被1至3个独立选自R9的取代基(特别地，选自R9的1个取代基)取代，其中R9选自氟、氯、氰基、羟基、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基和二氟甲氧基。
在一些实施例中，R8是苯基、苯基C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-4烷基、杂环基或杂环基C1-4烷基，其中杂环基部分包含1或2个选自N、O或S的杂原子，其中在R8中：苯基、C3-6环烷基、或5-元或6-元杂环基任选地被1至4个独立选自R9的取代基取代，或苯基、C3-6环烷基、杂环基任选地被1或2个独立选自R10的取代基取代，或苯基、C3-6环烷基或杂环基任选地被1至3个独立选自R9和1个选自R10的取代基取代。
在一些实施例中，R7和R8与它们共有的氮原子一起形成任选地包含1、2或3个另外的氮原子的5-元芳香环的杂芳基部分，或是任选地包含选自N、O或S的另外的杂原子的5-元或6-元非芳族单环的杂芳基部分，其中这些杂芳基和杂环基部分任选地被1至4个独立选自R9、1或2个独立选自R10、或1至3个独立选自R9和1个选自R10的取代基取代。在本发明的一些方面，该实施例不包含在式(I)的范围内。
优选地，R7和R8与它们共有的氮原子一起形成咪唑基、异噁唑烷基、吡咯烷基或吗啉基(例如吗啉-4-基)部分，各自任选地被1至3个独立选自R9的取代基取代，其中R9选自氟、氯、氰基、羟基、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基和二氟甲氧基。
R9选自卤素、氰基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基C1-4烷基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基羰基氧基、N-C1-4烷基氨基、N,N-二C1-4烷基氨基、N-C1-4烷基氨基羰基、N,N-二C1-4烷基氨基羰基、N-C1-4烷氨基磺酰基、N,N-二C1-4烷氨基磺酰基或C1-4烷基硫烷基。优选地，R9选自氟、氯、氰基、羟基、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基和二氟甲氧基。
R10是任选地被1至3个独立选自R11取代的取代基，或包含1、2或3个单独选自N、O和S的杂原子的5-元或6-元杂环基，其任选地被1至3个独立选自R11的取代基取代。
R11是卤素、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤代C1-4烷氧基。优选地，R8是卤素或C1-4烷氧基。
优选地，根据具有式(I)的化合物选自下表T1中列出的化合物1.1至1.7、下表T2中列出的化合物2.1至2.32、或下表T3中列出的化合物3.1至3.5。
根据本披露内容，具有式(I)的化合物的亚甲基(-CH2-)片段(当n＝1时)或亚乙基(-CH2CH2-)片段(当n＝2时)可以具有一个或两个C1-4烷基取代，例如-CH(CH3)-、-CH(CH2CH3)-、-C(CH3)2-、-CH(CH3)CH2-。
在根据具有式(I)的本发明化合物中，对于R5取代基，苯基C1-4烷基、杂芳基C1-4烷基、C3-8环烷基C1-4烷基或杂环基C1-4烷基的C1-4烷基基团未被取代，即未被R9或R10中的任一个取代。
当R6或R8表示杂芳基或杂环基时，杂芳基或杂环基可以通过碳原子或氮原子，并且优选地碳原子与分子的其余部分结合。
应理解，当在水性介质中时，根据本发明的具有式(I)的化合物可以与相应的在CF3-噁二唑基序处共价水合的形式(即，如下文所示的具有式(I-I)和式(I-II)的化合物)可逆平衡地存在。此动态平衡对于具有式(I)的化合物的生物活性可能是重要的。关于本发明的具有式(I)的化合物的n、A1、A2、A3、A4、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11的指定普遍适用于具有式(I-I)和具有式(I-II)的化合物，同样适用于如在下表1.1至1.8、2.1至2.18和3.1至3.8的化合物、或表T1(下文)中描述的化合物1.1至1.7、或表T2(下文)中描述的化合物2.1至2.32、或表T3(下文)中描述的化合物3.1至3.5中表示的n、A1、A2、A3、A4、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11的组合的具体披露内容。
Figure BDA0001699072680000131
本发明的化合物可以如在以下方案1至17中所示来制备，其中(除非另外说明)每一变量的定义是如以上针对具有式(I)的化合物所定义的。
具有式(I)的化合物可以通过与具有式(II)的化合物和具有式(III)的化合物进行酰胺偶联转化来获得，通过活化具有式(III)的化合物的羧酸官能团，一个通常通过将羧酸的-OH转化为好的离去基团(例如氯化物基团)而发生的过程，例如通过在用具有式(II)的化合物处理之前使用(COCl)2或SOCl2，在合适的溶剂(例如，二甲基甲酰胺、二氯甲烷或四氢呋喃)中，优选地在25℃与100℃之间的温度下，并且任选地在碱(例如三乙胺或N,N-二异丙基乙胺)的存在下，或者在文献中针对酰胺偶联描述的条件下。例如，参见WO2003/028729。具有式(III)的化合物是可商购的或使用已知方法制备。对于相关实例，参见：Nelson,T.D等人，Tetrahedron Lett.[四面体快报](2004),45,8917；Senthil,K.等人，Pest.Res.Journal[杀有害生物剂研究杂志](2009),21,133；和Crich,D.,Zou,Y.J.Org.Chem.[有机化学杂志](2005),70,3309。此反应示于方案1中。
Figure BDA0001699072680000141
方案1
可替代地，具有式(I)的化合物(其中n优选地是1)可以从具有式(V)的化合物(其中X是Cl、Br或I)制备而来，通过在0℃与100℃之间的温度下在合适的溶剂(例如二甲基甲酰胺)中在合适的碱(例如NaH)的存在下用具有式(IV)的酰胺(其中Y是叔丁基甲酸酯)进行处理。在一些情况下，通过使用催化剂(例如，NaI或4-二甲基氨基吡啶)和微波辐射可以获得更好的反应性能。在合适的溶剂(例如，二噁烷或MeOH)中用HCl或三氟乙酸处理后，除去叔丁基甲酸酯基团并伴随释放具有式(I)的苄基酰胺。具有式(IV)的化合物是可商购的。对于相关实例，参见Miyawaki,K.等人，Heterocycles[杂环](2001),54,887。此反应示于方案2中。
Figure BDA0001699072680000142
方案2
具有式(Ia)的化合物可以从具有式(II)的化合物制备，通过在适当的溶剂(例如，乙酸乙酯、CHCl3或四氢呋喃)中，在碱(例如三乙胺)存在下，用三光气处理，随后在0℃与25℃之间的温度下，在合适的溶剂(例如，四氢呋喃)中加入合适的具有式(VI)的亲核试剂，其中RN-Nu是R6-OH或其醇盐共轭物。对于相关实例，参见WO 2013/066835。此反应示于方案3中。
Figure BDA0001699072680000151
方案3
具有式(Ib)的化合物可以从具有式(II)的化合物制备，通过在适当的溶剂(例如，乙酸乙酯、CH2Cl2或四氢呋喃)中，在碱(例如三乙胺)存在下，用三光气或1,1'-羰二咪唑处理，随后在0℃与25℃之间的温度下，在合适的溶剂(例如，四氢呋喃或CH2Cl2)中加入合适的具有式(VI)的亲核试剂，其中RN-Nu是R7-N(H)-R8。对于相关实例，参见Liu,Feng等人，J.Med.Chem.[药物化学杂志](2013),56,2110和WO 2012/029032。此反应示于方案4中。
Figure BDA0001699072680000152
方案4
另外，具有式(I)的化合物可以从具有式(VII)的化合物制备而来，通过在25℃与75℃之间的温度下在合适的溶剂(如四氢呋喃或乙醇)中在碱(例如，吡啶或4-二甲基氨基吡啶)的存在下用三氟乙酸酐处理。对于相关实例，参见WO 2003/028729和WO 2010/045251。此反应示于方案5中。
Figure BDA0001699072680000161
方案5
具有式(VII)的化合物可以从具有式(VIII)的化合物制备而来，通过在0℃与100℃之间的温度下在合适的溶剂(如甲醇)中在碱(如三乙胺)的存在下用羟胺盐酸盐处理。对于相关实例，参见Kitamura,S.等人，Chem.Pharm.Bull.[化学与药学通报](2001),49,268和WO 2013/066838。此反应示于方案6中。
Figure BDA0001699072680000162
方案6
具有式(VIII)的化合物可以从具有式(IX)的化合物(其中Z是Br或I)制备而来，通过在100℃与120℃之间的升高的温度下在合适的溶剂(例如，二甲基甲酰胺或N-甲基吡咯烷酮)中与合适的氰化物试剂(如Pd(0)/Zn(CN)2或CuCN)进行金属促进的反应。对于相关实例，参见US 2007/0155739和WO 2009/022746。此反应示于方案7中。
Figure BDA0001699072680000163
方案7
具有式(II)的化合物可从具有式(X)的化合物制备，起始于在60℃至75℃之间的温度下，在活化剂(例如，Ti(OEt)4)存在下在合适的溶剂(例如四氢呋喃)中通过具有式(XI)的叔丁基亚磺酰胺的处理，随后在0℃与25℃之间的温度下在合适的溶剂(例如四氢呋喃或乙醇)中，添加具有式(XII)的金属氢化物，其中金属是B或Al。在用甲醇HCl处理后，除去叔丁烷亚磺酰基基团并伴随释放具有式(II)的苄胺。对于相关实例，参见Cogan,D.,Ellman J.A.J.Am.Chem.Soc.[美国化学学会杂志](1999),121,268。此反应示于方案8中。
Figure BDA0001699072680000171
方案8
可替代地，具有式(II)的化合物(其中n优选地是1)可以从具有式(XIV)的化合物(其中X是Cl或Br)制备而来，通过在25℃与60℃之间的温度下在合适的溶剂(例如，四氢呋喃)中用具有式(XIII)的胺(其中Y是叔丁基甲酸酯)进行处理。在合适的溶剂(例如，二噁烷或MeOH)中用HCl或三氟乙酸处理后，除去叔丁基甲酸酯基团并伴随释放具有式(II)的苄胺。对于相关实例，参见Miyawaki,K.等人，Heterocycles[杂环](2001),54,887、WO 2003/028729和WO 2013/066839。此反应示于方案9中。
Figure BDA0001699072680000172
方案9
具有式(XIV)的化合物(其中n优选地是1)可以从具有式(XV)的化合物(其中X是Cl或Br)制备而来，通过在紫外线的存在下在55℃与100℃之间的温度下在合适的溶剂(例如四氯甲烷)中用卤素源(例如，N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)或N-氯代琥珀酰亚胺(NCS))和自由基引发剂(例如，(PhCO2)2或偶氮二异丁腈(AIBN))进行处理。对于相关实例，参见Liu,S.等人，Synthesis[合成](2001),14,2078和Kompella,A.等人，Org.Proc.Res.Dev.[有机加工研究与开发](2012),16,1794。此反应示于方案10中。
Figure BDA0001699072680000181
方案10
具有式(IX)的化合物(其中Z是Br、I、或CN)可以通过与具有式(III)的化合物和具有式(XVI)的化合物进行酰胺偶联转化来获得，通过活化具有式(III)的化合物的羧酸官能团，一个通常通过将羧酸的-OH转化为好的离去基团(例如氯化物基团)而发生的过程，例如通过在用具有式(XVI)的化合物处理之前使用(COCl)2或SOCl2，优选地在合适的溶剂(例如，二甲基甲酰胺、二氯甲烷或四氢呋喃)中，优选地在25℃与100℃之间的温度下，并且任选地在碱(例如三乙胺或N,N-二异丙基乙胺)的存在下，或者在文献中针对酰胺偶联描述的条件下。对于实例，参见WO 2003/028729；Dosa,S.等人，Bioorg.Med.Chem.[生物有机与药物化学](2012),20,6489；以及WO 2014/093378。此反应示于方案11中。
Figure BDA0001699072680000191
方案11
可替代地，具有式(IX)的化合物(其中Z是Br、I、或CN)可以从具有式(XVII)的化合物(其中X是Cl、Br或I)制备而来，通过在0℃与100℃之间的温度下在合适的溶剂(例如二甲基甲酰胺)中在合适的碱(例如NaH)的存在下用具有式(IV)的酰胺(其中Y是叔丁基甲酸酯)进行处理。在一些情况下，通过使用催化剂(例如，NaI或4-二甲基氨基吡啶)和微波辐射可以获得更好的反应性能。在合适的溶剂(例如，二噁烷或MeOH)中用HCl或三氟乙酸处理后，除去叔丁基甲酸酯基团并伴随释放具有式(IX)的苄基酰胺。对于相关实例，参见Miyawaki,K.等人，Heterocycles[杂环](2001),54,887。此反应示于方案12中。
Figure BDA0001699072680000192
方案12
具有式(XVIII)的化合物(其中Z是Br、I、或CN)可以从具有式(XVI)的化合物制备，通过在适当的溶剂(例如，乙酸乙酯、CHCl3或四氢呋喃)中，在碱(例如三乙胺)存在下，用三光气或1,1'-羰二咪唑处理，随后在0℃与25℃之间的温度下，在合适的溶剂(例如，四氢呋喃)中加入合适的具有式(VI)的亲核试剂，其中RN-Nu是R6-OH或其醇盐共轭物。对于相关实例，参见WO 2013/066835。此反应示于方案13中。
Figure BDA0001699072680000201
方案13
具有式(XIX)的化合物(其中Z是Br、I、或CN)可以在适当的溶剂(例如，乙酸乙酯、CHCl3或四氢呋喃)中，在碱(例如三乙胺)存在下，通过用三光气或1,1'-羰二咪唑处理，由具有式(XVI)的化合物制备，随后在0℃和25℃之间的温度下，在合适的溶剂(例如，四氢呋喃)中加入合适的具有式(VI)的亲核试剂，其中RN-Nu是R7-N(H)-R8。对于相关实例，参见Liu,Feng等人，J.Med.Chem.[药物化学杂志](2013),56,2110和WO 2012/029032。此反应示于方案14中。
Figure BDA0001699072680000202
方案14
可替代地，具有式(XVI)的化合物(其中n优选地1并且Z是Br、I或CN)可以从具有式(XVII)的化合物(其中X是Cl、Br、I、或-OSO2Me)制备而来，通过在0℃与100℃之间的温度下在合适的溶剂(例如甲醇或乙醇)中用具有式(XIII)的胺(其中Y是叔丁基甲酸酯)进行处理。在一些情况下，通过使用催化剂(例如，NaI或4-二甲基氨基吡啶)和微波辐射可以获得更好的反应性能。在合适的溶剂(例如，二噁烷或MeOH)中用HCl或三氟乙酸处理后，除去叔丁基甲酸酯基团并伴随释放具有式(XVI)的苄胺。对于相关实例，参见WO 2010/112461、WO2008/040492、和WO 2013/071232。此反应示于方案15中。
Figure BDA0001699072680000211
方案15
具有式(XVII)的化合物(其中其中n是1并且Z是Br、I或CN并且X是Cl或Br)是可商购的，或者可以从具有式(XX)的化合物制备而来，通过在55℃与100℃之间的温度下在合适的溶剂(例如四氯甲烷)中在紫外线的存在下用卤素源(例如，N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)或N-氯代琥珀酰亚胺(NCS))和自由基引发剂(例如(PhCO2)2或偶氮二异丁腈(AIBN))进行处理。对于相关实例，参见Liu,S.等人，Syntheis[合成](2001),14,2078和Kompella,A.等人，Org.Proc.Res.Dev.[有机加工研究与开发](2012),16,1794。此反应示于方案16中。
Figure BDA0001699072680000212
方案16
可替代地，具有式(XVII)的化合物(其中X是Cl、Br、I或OSO2Me并且Z是Br、I或CN)是可商购的，或者可以从具有式(XXI)的化合物制备而来，通过在0℃与100℃之间的温度下在合适的溶剂(例如，二氯甲烷)中在三苯基膦的存在下用卤素源(例如，CBr4、CCl4或I2)进行处理或者用甲磺酰氯(ClSO2Me)进行处理。对于相关实例，参见Liu,H.等人，Bioorg.Med.Chem.[生物有机与药物化学](2008),16,10013、WO 2014/020350和Kompella,A.等人，Bioorg.Med.Chem.Lett.[生物有机与药物化学快报](2001),1,3161。具有式(XIX)的化合物是可商购的。此反应示于方案17中。
Figure BDA0001699072680000221
方案17
正如已指示，出人意料地，为实际目的，现在已经发现了本发明的具有式(I)的新颖化合物有着非常有利水平的生物活性，用来保护植物免受真菌引起的疾病的侵害。
可以在农业部门和相关领域中使用具有式(I)的化合物，用作例如用于控制植物有害生物的活性成分，或者在非生命材料上使用用于控制腐败微生物或对人潜在有害的有机体。所述新颖化合物的特色是施用比率低但活性高，植物耐受良好以及不危害环境。它们有非常有用的治疗的、预防的和系统性的特质并且可以用于保护无数栽培植株。具有式I的化合物可以用于抑制或破坏在不同的有用植物作物的植物或植物部分(果实、花、叶子、茎、块茎、根)上出现的有害生物，同时还保护了例如稍后生长的那些植物部分免于植物病原性微生物的侵害。
本发明还涉及用于通过处理植物或植物繁殖材料和/或收获的粮食作物来控制或防止易受微生物攻击的植物或植物繁殖材料和/或收获的食物作物免受侵染的方法，其中将有效量的具有式(I)的化合物施用至这些植物、其部分或其场所。
还能使用具有式(I)的化合物作为杀真菌剂。如本文使用的，术语“杀真菌剂”意指控制、修饰或防止真菌生长的化合物。术语“杀真菌有效量”在使用时意指能够对真菌生长产生影响的这样一种化合物或这样的化合物的组合的量。控制或修饰的影响包括所有从自然发育的偏离，如杀死、阻滞等，并且防止包括在植物内或上面防止真菌感染的屏障或其他防御构造。
还能使用具有式(I)的化合物作为处理植物繁殖材料(例如，种子，例如果实、块茎或谷物)或植物插条的拌种剂，用于保护对抗真菌感染连同对抗土壤里存在的植物病原性真菌。可以在种植以前用包含具有式(I)的化合物的组合物处理繁殖材料：例如可以在播种以前涂敷种子。还可以通过在液体配制品中浸渍种子或通过用固体配制品包衣它们，将具有式(I)的活性化合物施用至谷物(包衣)。还可以在种植繁殖材料时，将组合物施用至种植位点，例如在播种期间施用至种子的犁沟。本发明还涉及处理植物繁殖材料的这样的方法，并且涉及如此处理的植物繁殖材料。
此外，具有式(I)的化合物可以用于控制相关领域的真菌，这些领域是例如在工业材料(包括木材以及与木材有关的工业产品)的保护中、在食品存储中、在卫生管理中。
此外，本发明还可以用于保护非生命材料(例如木料、墙板和涂料)免受真菌攻击。
具有式(I)的化合物例如针对疾病的真菌和真菌载体以及植物病原性细菌和病毒是有效的。这些疾病的真菌和真菌载体以及植物病原性细菌和病毒是例如：
伞枝梨头霉、链格孢属物种、丝囊霉属物种、壳二孢属物种、曲霉属物种(包括黄曲霉、烟曲霉、构巢曲霉、黑曲霉、土曲霉)、短梗霉属物种(包括出芽短梗霉(A.pullulans))、皮炎芽生菌、小麦白粉病菌、莴苣盘梗霉(Bremia lactucae)、葡萄座腔菌属物种(包括葡萄溃疡病菌(B.dothidea)、树花地衣葡萄座腔菌(B.obtusa))、葡萄孢属物种(包括灰葡萄孢(B.cinerea))、念珠菌属物种(包括白色念珠菌、光滑球念珠菌(C.glabrata)、克鲁斯念珠菌(C.krusei)、萄牙念珠菌(C.lusitaniae)、近平滑念珠菌(C.parapsilosis)、热带念珠菌(C.tropicalis))、Cephaloascus fragrans、长喙壳属物种、尾孢属物种(包括褐斑病菌(C.arachidicola))、晚斑病菌(Cercosporidium personatum)、枝孢霉属物种、麦角菌、粗球孢子菌、旋孢腔菌属物种、炭疽菌属物种(包括香蕉炭疽病菌(C.musae))、新型隐球菌、间座壳属(Diaporthe)物种、亚隔孢壳属物种、内脐蠕孢属物种、痂囊腔菌属物种、表皮癣菌属物种、梨火疫病菌、白粉菌属物种(包括菊科白粉菌(E.cichoracearum))、葡萄顶枯病菌(Eutypa lata)、镰刀菌属物种(包括大刀镰刀菌、禾谷镰刀菌、F.langsethiae、串珠镰刀菌、胶孢镰刀菌、茄病镰刀菌、尖孢镰刀菌、层出镰刀菌)、小麦全蚀病菌(Gaeumannomycesgraminis)、藤仓赤霉菌(Gibberella fujikuroi)、煤烟病菌(Gloeodes pomigena)、香蕉炭疽盘长孢菌(Gloeosporium musarum)、苹果炭疽病菌(Glomerella cingulate)、葡萄球座菌(Guignardia bidwellii)、植物受桧胶锈菌(Gymnosporangium juniperi-virginianae)、长蠕孢属物种、驼孢锈菌属物种、组织胞浆菌属物种(包括荚膜组织胞浆菌(H.capsulatum))、红线病菌、Leptographium lindbergi、辣椒白粉病菌(Leveillulataurica)、松针散盘壳(Lophodermium seditiosum)、雪霉叶枯菌(Microdochium nivale)、小孢子菌属物种、链核盘菌属物种、毛霉属物种、球腔菌属物种(包括禾生球腔菌、苹果黑点病菌(M.pomi))、树梢枯病菌、云杉病菌、副球孢子菌属物种、青霉属物种(包括指状青霉、意大利青霉)、霉样真霉属物种、指霜霉属物种(包括玉蜀黍指霜霉、菲律宾霜指霉和高粱指霜霉)、霜霉属物种、颖枯壳针孢、豆薯层锈菌、桑黄火木针层孔菌(Phellinus igniarus)、瓶霉蚁属物种、茎点霉属物种、葡萄生拟茎点菌(Phomopsis viticola)、疫霉菌属物种(包括致病疫霉菌)、单轴霉属物种(包括霍尔斯单轴霉菌、葡萄霜霉病菌(P.viticola))、格孢腔菌属物种、叉丝单囊壳属物种(包括白叉丝单囊壳(P.leucotricha))、禾谷多粘菌(Polymyxa graminis)、甜菜多粘菌(Polymyxa betae)、小麦基腐病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides)、假单胞菌属物种、假霜霉属物种(包括黄瓜霜霉病菌、葎草假霜霉)、Pseudopeziza tracheiphila、霜霉属物种(包括大麦柄锈菌(P.hordei)、小麦叶锈病菌(P.recondita)、条形柄锈菌(P.Striiformis)、小麦褐锈菌(P.triticina))、埋核盘菌属物种、核腔菌属物种、梨孢属物种(包括稻瘟病菌(P.oryzae))、腐霉属物种(包括终极腐霉菌)、柱隔孢属物种、丝核菌属物种、微小根毛霉(Rhizomucor pusillus)、少根根霉、喙孢属物种、丝孢菌属物种(包括尖端赛多孢子菌和多育赛多孢子菌)、煤点病(Schizothyrium pomi)、核盘菌属物种、小核菌属物种、壳针孢属物种(包括颖枯壳针孢(S.nodorum)、小麦壳针孢(S.tritici))、草莓白粉病菌(Sphaerothecamacularis)、棕丝单囊壳(Sphaerotheca fusca)(黄瓜白粉病菌(Sphaerothecafuliginea))、孢子丝菌属(Sporothorix)物种、颖枯壳多孢(Stagonospora nodorum)、匍柄霉属(Stemphylium)物种、毛韧革菌(Stereum hirsutum)、水稻枯纹病菌(Thanatephoruscucumeris)、根串珠霉(Thielaviopsis basicola)、腥黑粉菌属物种、木霉属物种(包括哈茨木霉)、拟康氏木霉、绿色木霉)、毛癣菌属物种、核瑚菌属物种、葡萄钩丝壳、条黑粉菌属(Urocystis)物种、黑粉菌属(Ustilago)物种、黑星菌属物种(包括苹果黑星菌(V.inaequalis))、轮枝孢属物种、以及黄单胞菌属物种。
具有式(I)的化合物可以用于例如草坪，观赏植物例如花卉、灌木、阔叶树木或常绿植物，例如松柏类，以及树木注入、有害生物管理等。
在本发明的范围内，有待保护的目标作物和/或有用植物典型地包括多年生和一年生作物，如浆果植物，例如黑莓、蓝莓、蔓越莓、树莓以及草莓；谷类，例如大麦、玉米(maize，corn)、小米、燕麦、水稻、黑麦、高粱、黑小麦以及小麦；纤维植物，例如棉花、亚麻、大麻、黄麻以及剑麻；大田作物，例如糖甜菜和饲料甜菜、咖啡豆、啤酒花、芥菜、油菜(卡诺拉)、罂粟、甘蔗、向日葵、茶以及烟草；果树，例如苹果、杏、鳄梨、香蕉、樱桃、柑橘、油桃、桃、梨以及李子；草，例如百慕大草、蓝草、本特草、蜈蚣草、牛毛草、黑麦草、圣奥古斯丁草以及结缕草；药草，如罗勒、琉璃苣、细香葱、胡荽、薰衣草、独活草、薄荷、牛至、荷兰芹、迷迭香、鼠尾草以及百里香；豆类，例如菜豆、小扁豆、豌豆以及大豆；坚果，例如杏仁、腰果、落花生、榛子、花生、山核桃、开心果以及核桃；棕榈植物，例如油棕榈；观赏植物，例如花卉、灌木和树；其他树木，例如可可、椰子、橄榄以及橡胶；蔬菜，例如芦笋、茄子、西兰花、卷心菜、胡萝卜、黄瓜、大蒜、莴苣、西葫芦、甜瓜、秋葵、洋葱、胡椒、马铃薯、南瓜、大黄、菠菜以及番茄；以及葡萄藤，例如葡萄。
术语“有用植物”应当理解为还包括由于常规育种方法或基因工程致使其对除草剂(像溴草腈)或除草剂类(例如像HPPD抑制剂、ALS抑制剂，例如氟嘧磺隆、氟丙磺隆和三氟啶磺隆、EPSPS(5-烯醇-丙酮-莽草酸-3-磷酸-合成酶)抑制剂、GS(谷氨酰胺合成酶)抑制剂或PPO(原卟啉原氧化酶)抑制剂)耐受的有用植物。已经通过常规育种方法(诱变)致使对咪唑啉酮(例如甲氧咪草烟)耐受的作物的实例是
Figure BDA0001699072680000261
夏季油菜(卡诺拉)。已经通过基因工程方法致使对除草剂或除草剂类耐受的作物的实例包括草甘膦和草丁膦抗性玉米品种，它们在
Figure BDA0001699072680000262
Herculex
Figure BDA0001699072680000263
和
Figure BDA0001699072680000264
商标名下是可商购的。
术语“有用植物”应当理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成一种或多种选择性作用毒素的有用植物，这些毒素是如已知例如来自于产毒素细菌，尤其是芽孢杆菌属的那些细菌。
这样的植物的实例是：
Figure BDA0001699072680000265
(玉米品种，表达CryIA(b)毒素)；YieldGard
Figure BDA0001699072680000266
(玉米品种，表达CryIIIB(b1)毒素)；YieldGard
Figure BDA0001699072680000267
(玉米品种，表达CryIA(b)和CryIIIB(b1)毒素)；
Figure BDA0001699072680000268
(玉米品种，表达Cry9(c)毒素)；Herculex
Figure BDA0001699072680000269
(玉米品种，表达CryIF(a2)毒素和获得对除草剂草铵膦按盐耐药性的酶膦丝菌素N-乙酰基转移酶(PAT))；NuCOTN
Figure BDA00016990726800002610
(棉花品种，表达CryIA(c)毒素)；Bollgard
Figure BDA00016990726800002611
(棉花品种，表达CryIA(c)毒素)；Bollgard
Figure BDA00016990726800002612
(棉花品种，表达CryIA(c)和CryIIA(b)毒素)；
Figure BDA00016990726800002613
(棉花品种，表达VIP毒素)；
Figure BDA00016990726800002614
(马铃薯品种，表达CryIIIA毒素)；
Figure BDA00016990726800002615
GT Advantage(GA21耐草甘膦性状)、
Figure BDA00016990726800002616
CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)性状)、
Figure BDA00016990726800002617
RW(玉米根虫性状)以及
Figure BDA0001699072680000271
术语“作物”应当理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成一种或多种选择性作用毒素的作物植物，这些毒素是如已知例如来自于产毒素细菌，尤其是芽孢杆菌属的那些细菌。
可以通过这样的转基因植物表达的毒素包括例如来自蜡样芽孢杆菌或日本甲虫芽孢杆菌的杀虫蛋白；或来自苏云金芽孢杆菌的杀虫蛋白，如δ-内毒素，例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或营养期杀虫蛋白(Vip)，例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A；或线虫寄生性细菌的杀虫蛋白，例如光杆状茵属物种或致病杆菌属物种，如发光光杆状茵、嗜线虫致病杆菌；由动物产生的毒素，如蝎毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素和其他昆虫特异性神经毒素；由真菌产生的毒素，如链霉菌毒素；植物凝集素，如豌豆凝集素、大麦凝集素或雪花莲凝集素；凝集素类；蛋白酶抑制剂，如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、马铃薯贮存蛋白(patatin)、半胱氨酸蛋白酶抑制剂、木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)，如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或异株泻根毒蛋白；类固醇代谢酶，如3-羟基类固醇氧化酶、蜕皮类固醇-UDP-糖基-转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂、HMG-COA-还原酶；离子通道阻断剂，如钠通道或钙通道阻断剂；保幼激素酯酶、利尿激素受体、茋合酶、联苄合酶、几丁质酶以及葡聚糖酶。
另外，在本发明背景下，δ-内毒素例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或营养期杀昆虫蛋白(Vip)，例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A应理解为显然还包括混合型毒素、截短的毒素和经修饰的毒素。混合型毒素是通过那些蛋白的不同结构域的新组合重组产生的(参见例如，WO 02/15701)。截短的毒素，例如截短的Cry1Ab是已知的。在经修饰的毒素的情况下，天然存在的毒素的一个或多个氨基酸被置换。在这样的氨基酸置换中，优选地将非天然存在的蛋白酶识别序列插入毒素中，例如像在Cry3A055的情况下，组织蛋白酶-G-识别序列被插入Cry3A毒素中(参见WO 03/018810)。
这样的毒素或能够合成这样的毒素的转基因植物的实例披露于例如EP-A-0 374753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878以及WO 03/052073中。
用于制备这样的转基因植物的方法通常是本领域技术人员已知的并且描述在例如以上提及的公开物中。CryI型脱氧核糖核酸及其制备例如从WO 95/34656、EP-A-0 367474、EP-A-0 401 979和WO 90/13651中已知。
包含在转基因植物中的毒素使得植物对有害昆虫有耐受性。这样的昆虫可以存在于任何昆虫分类群，但尤其常见于甲虫(鞘翅目)、双翅昆虫(双翅目)和蛾(鳞翅目)。
含有一种或多种编码杀昆虫剂抗性并且表达一种或多种毒素的基因的转基因植物是已知的并且其中一些是可商购的。这样的植物的实例是：
Figure BDA0001699072680000281
(玉米品种，表达Cry1Ab毒素)；YieldGard
Figure BDA0001699072680000282
(玉米品种，表达Cry3Bb1毒素)；YieldGard
Figure BDA0001699072680000283
(玉米品种，表达Cry1Ab和Cry3Bb1毒素)；
Figure BDA0001699072680000284
(玉米品种，表达Cry9C毒素)；Herculex
Figure BDA0001699072680000285
(玉米品种，表达Cry1Fa2毒素和获得对除草剂草铵膦按盐耐药性的酶膦丝菌素N-乙酰基转移酶(PAT))；NuCOTN
Figure BDA0001699072680000286
(棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard
Figure BDA0001699072680000287
(棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard
Figure BDA0001699072680000288
(棉花品种，表达Cry1Ac和Cry2Ab毒素)；
Figure BDA0001699072680000289
(棉花品种，表达Vip3A和Cry1Ab毒素)；
Figure BDA00016990726800002810
(马铃薯品种，表达Cry3A毒素)；
Figure BDA00016990726800002811
Figure BDA00016990726800002812
GT Advantage(GA21耐草甘膦性状)、
Figure BDA00016990726800002813
CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)性状)以及
Figure BDA00016990726800002814
这样的转基因作物的其他实例是：
1.Bt11玉米，来自先正达种子公司(Syngenta Seeds SAS)，霍比特路(Chemin del'Hobit)27，F-31 790圣苏维尔(St.Sauveur)，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达截短的Cry1Ab毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt11玉米还转基因表达酶PAT以获得对除草剂草铵膦铵盐的耐受性。
2.Bt176玉米，来自先正达种子公司(Syngenta Seeds SAS)，霍比特路(Chemin del'Hobit)27，F-31 790圣苏维尔(St.Sauveur)，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达Cry1Ab毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt176玉米还转基因表达PAT酶以获得对除草剂草铵膦铵盐的耐受性。
3.MIR604玉米，来自先正达种子公司(Syngenta Seeds SAS)，霍比特路(Cheminde l'Hobit)27，F-31 790圣苏维尔(St.Sauveur)，法国，登记号C/FR/96/05/10。通过转基因表达经修饰的Cry3A毒素使之具有昆虫抗性的玉米。此毒素是通过插入组织蛋白酶-G-蛋白酶识别序列而经修饰的Cry3A055。这样的转基因玉米植物的制备描述于WO 03/018810中。
4.MON 863玉米，来自孟山都欧洲公司(Monsanto Europe S.A.),270-272特弗伦大道(Avenue de Tervuren)，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/DE/02/9。MON 863表达Cry3Bb1毒素，并且对某些鞘翅目昆虫有抗性。
5.IPC 531棉花，来自孟山都欧洲公司(Monsanto Europe S.A.)，270-272特弗伦大道(Avenue de Tervuren)，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/ES/96/02。
6.1507玉米，来自先锋海外公司(Pioneer Overseas Corporation)，特德斯科大道(Avenue Tedesco)，7B-1160布鲁塞尔，比利时，登记号C/NL/00/10。遗传修饰的玉米，表达蛋白质Cry1F以获得对某些鳞翅目昆虫的抗性，并且表达PAT蛋白质以获得对除草剂草丁膦铵的耐受性。
7.NK603×MON 810玉米，来自孟山都欧洲公司(Monsanto Europe S.A.)，270-272特弗伦大道(Avenue de Tervuren)，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/GB/02/M3/03。通过将遗传修饰的品种NK603和MON 810杂交，由常规育种的杂交玉米品种构成。NK603×MON810玉米转基因地表达由土壤杆菌属物种菌株CP4获得的蛋白质CP4EPSPS，使之耐除草剂
Figure BDA0001699072680000301
(含有草甘膦)，以及由苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种获得的Cry1Ab毒素，使之耐某些鳞翅目昆虫，包括欧洲玉米螟。
如本文使用的术语“场所”意指植物在其中或其上生长的地方，或栽培植物的种子被播种的地方，或种子将要被置于土壤中的地方。它包括土壤、种子以及幼苗，连同建立的植被。
术语“植物”是指植物的所有有形部分，包括种子、幼苗、幼树、根、块茎、茎、秆、叶和果实。
术语“植物繁殖材料”应当理解为表示植物的生殖部分，例如种子，这些部分可以用于该植物的繁殖，以及营养性材料，例如插条或块茎(例如马铃薯)。可以提及例如种子(在严格意义上)、根、果实、块茎、球茎、根茎以及植物的部分。还可以提及在发芽后或破土后将被移植的发芽植物和幼小植物。这些幼小植物可以通过浸渍进行完全或部分处理而在移植之前进行保护。优选地，“植物繁殖材料”应当理解为表示种子。
具有式I的化合物能以未修饰的形式使用，或者优选地，与配制品领域中常规使用的佐剂一起使用。为此目的，它们可以按已知方式便利地配制为可乳化的浓缩物、可包衣的糊剂、直接可喷雾的或可稀释的溶液或悬浮液、稀释乳液、可湿性粉剂、可溶性粉剂、尘粉剂(dust)、颗粒以及还有封装物，例如在聚合物的物质中。对于这些组合物的类型，根据预期的目的以及盛行环境来选择施用方法，例如喷洒、雾化、撒粉、播散、包衣或倾倒。这些组合物还可以含有另外的佐剂，如稳定剂、消泡剂、粘度调节剂、粘合剂或增粘剂，以及肥料、微量营养素供体或其他用于获得特殊效果的配制品。
合适的载体以及佐剂(例如对于农业用途)可以是固体或液体的并且是在配制品技术中有用的物质，例如天然或再生的矿物物质、溶剂、分散体、湿润剂、增粘剂、增稠剂、粘合剂或肥料。这样的载体例如描述在WO 97/33890中。
悬浮液浓缩物是活性化合物的高度分散的固体颗粒悬浮于其中的水性配制品。这样的配制品包括抗沉降剂和分散剂，并且可以进一步包括湿润剂，以增强活性，以及消泡剂和晶体生长抑制剂。在使用时，将这些浓缩物稀释在水中，并且通常作为喷雾剂施用至有待处理的区域。活性成分的量的范围可以是从该浓缩物的0.5％到95％。
可湿性粉剂是处于在水中或其他液态载体中容易分散的高度分散的颗粒形式。这些颗粒含有保存在固体基质里的活性成分。典型的固体基质包括漂白土、高岭土、硅石和其他容易湿化的有机或无机固体。可湿性粉剂通常含有从5％到95％的活性成分加上少量的润湿剂、分散剂或乳化剂。
可乳化的浓缩物是在水中或其他液体中可分散的均匀的液体组合物并且可以完全由活性化合物与液体或固体乳化剂组成，或者还可以含有液态载体，如二甲苯、重芳族石脑油、异佛尔酮和其他不挥发有机溶剂。在使用时，将这些浓缩物分散在水中或其他液体中，并且通常作为喷雾剂施用至有待处理的区域。活性成分的量的范围可以是从该浓缩物的0.5％到95％。
颗粒配制品包括挤出物和较粗颗粒两者，并且通常不用稀释地施用至需要处理的区域。用于颗粒配制品的典型载体包括沙、漂白土、凹凸棒石粘土、膨润土、蒙脱土、蛭石、珍珠岩、碳酸钙、砖、浮石、叶蜡石、高岭土、白云石、灰泥、木粉、碎玉米穗轴、碎花生壳、糖、氯化钠、硫酸钠、硅酸钠、硼酸钠、氧化镁、云母、氧化铁、氧化锌、氧化钛、氧化锑、冰晶石、石膏、硅藻土、硫酸钙以及其他有机或无机的吸收活性化合物或被活性化合物包衣的材料。颗粒配制品通常含有5％至25％的活性组分，这些成分可包括表面活性剂例如重芳烃挥发油、煤油和其他石油馏分，或植物油；和/或粘着剂如糊精、胶或合成树脂。
尘粉剂是活性成分与高度分散的固体(例如滑石、粘土、面粉以及其他有机与无机的作为分散剂和载体的固体)的可自由流动的混合物。
微囊典型地是包裹在惰性多孔壳内的活性成分的微滴或颗粒，该惰性多孔壳允许以可控的速率让包住的材料逃逸到环境中。包囊的微滴的直径典型地为1微米到50微米。包裹的液体典型地构成胶囊重量的50％至95％并且除了活性化合物外还可以包括溶剂。包囊的颗粒通常是多孔颗粒，其中多孔膜将颗粒孔口密封，从而将活性种类以液体形式保存在颗粒孔内部。颗粒的直径的范围典型地是从l毫米至l厘米并且优选地1毫米至2毫米。颗粒通过挤出、凝聚或成球形成，或者是天然存在的。这样的材料的实例为蛭石、烧结粘土、高岭土、凹凸棒石粘土、锯屑和碳精粒。壳或膜材料包括天然和合成橡胶、纤维材料、苯乙烯-丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚酰胺、聚脲、聚氨酯和淀粉黄原酸酯。
用于农用化学应用的其他有用配制品包括活性成分在溶剂(例如丙酮、烷基化萘、二甲苯和其他有机溶剂)中的简单溶液，在该溶剂中活性成分以所希望的浓度完全溶解。也可以使用加压的喷雾剂，其中由于低沸点分散剂溶剂载体的蒸发活性成分以高度分散的形式分散。
在上述配制品类型中对于配制本发明的组合物有用的合适的农用佐剂和载体是本领域的普通技术人员熟知的。
可以利用的液态载体包括例如水、甲苯、二甲苯、石脑油、作物油、丙酮、甲基乙基酮、环己酮、乙酸酐、乙腈、乙酰苯、乙酸戊酯、2-丁酮、氯苯、环己烷、环己醇、乙酸烷基酯、二丙酮醇、1,2-二氯丙烷、二乙醇胺、对-二乙基苯、二甘醇、松香酸二甘醇酯、二甘醇丁基醚、二甘醇乙醚、二甘醇甲醚、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、1,4-二噁烷、二丙二醇、二丙二醇甲醚、二丙二醇二苯甲酸酯、二丙二醇(diproxitol)、烷基吡咯烷酮、乙酸乙酯、2-乙基己醇、碳酸亚乙酯、1,1,1-三氯乙烷、2-庚酮、α-蒎烯、d-苧烯、乙二醇、乙二醇丁醚、乙二醇甲醚、γ-丁内酯、甘油、甘油二乙酸酯、甘油一乙酸酯、甘油三乙酸酯、十六烷、己二醇、乙酸异戊酯、乙酸异冰片酯、异辛烷、异佛尔酮、异丙苯、肉豆蔻酸异丙酯、乳酸、月桂胺、异丙叉丙酮、甲氧基丙醇、甲基异戊酮、甲基异丁基酮、月桂酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、二氯甲烷、间二甲苯、正己烷、正辛胺、十八酸、乙酸辛胺酯、油酸、油胺、邻二甲苯、苯酚、聚乙二醇(PEG400)、丙酸、丙二醇、丙二醇单甲醚、对二甲苯、甲苯、磷酸三乙酯、三甘醇、二甲苯磺酸、石蜡、矿物油、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、甲醇、乙醇、异丙醇、以及更高分子量的醇类如戊醇、四氢糠醇、己醇、辛醇等，乙二醇、丙二醇、甘油以及N-甲基-2-吡咯烷酮。水通常是用以稀释浓缩物的选用载体。
合适的固体载体包括例如滑石、二氧化钛、叶腊石粘土、硅石、凹凸棒石粘土、硅藻土(kieselguhr)、白垩、硅藻土(diatomaxeous earth)、石灰、碳酸钙、膨润土、漂白土、棉子壳、小麦粉、大豆粉、浮石、木粉、核桃壳粉以及木质素。
在所述液体和固体组合物中可有利地采用广泛的表面活性剂，尤其是被设计为可在施用前用载体稀释的那些。这些试剂在使用时通常按重量计组成配制品的从0.1％到15％。它们在性质上可以是阴离子的、阳离子的、非离子的或聚合的并且可以作为乳化剂、润湿剂、悬浮剂或以其他目的采用。典型的表面活性剂包括烷基硫酸盐例如月桂基硫酸二乙醇铵；烷基芳基磺酸盐，如十二烷基苯磺酸钙；烷基酚-环氧烷加成产物，例如壬基酚-C18乙氧基化物；醇-环氧烷加成产物，例如十三烷基醇-C16乙氧基化物；皂，例如硬脂酸钠；烷基萘磺酸盐，如二丁基萘磺酸钠；磺基丁二酸二烷基酯的盐，例如二(2-乙基己基)磺基丁二酸钠；山梨糖醇酯，例如山梨糖醇油酸酯；季胺类，如月桂基三甲基氯化铵；脂肪酸的聚氧乙烯酯，如聚乙二醇硬脂酸酯；环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物；以及磷酸单和二烷基酯的盐。
通常在农业组合物中使用的其他佐剂包括结晶作用抑制剂、粘度改性剂、悬浮剂、喷雾液滴改性剂、颜料、抗氧化剂、发泡剂、防泡剂、遮光剂、相容性试剂、消泡剂、掩蔽剂、中和剂和缓冲剂、腐蚀抑制剂、染料、增味剂、铺展剂、渗透助剂、微量营养素、柔润剂、润滑剂以及固着剂。
此外，进一步地，其他杀生物的活性成分或组合物可以与本发明的组合物组合，并且用于本发明的方法中并且同时地或顺序地随着本发明的组合物施用。当同时施用时，这些另外的活性成分可以连同本发明的组合物一起配制或混合于例如喷雾罐中。这些另外的杀生物的活性成分可以是杀真菌剂、除草剂、杀昆虫剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂和/或植物生长调节剂。
本文提及的使用其俗名的杀有害生物剂是已知的，例如，从“The PesticideManual[杀有害生物剂手册]”，第15版，英国作物保护委员会(British Crop ProtectionCouncil)2009。
此外，本发明的组合物还可以与一种或多种系统获得性抗性诱导剂(“SAR”诱导剂)一起施用。SAR诱导剂是已知的并且描述于例如美国专利号US 6,919,298中，并且包括例如水杨酸盐以及商用的SAR诱导剂阿拉酸式苯-S-甲基。
具有式(I)的化合物通常以农用化学组合物的形式使用并且可以与另外的化合物同时地或顺序地施用至作物区域或有待处理的作物。例如，这些另外的化合物可以是影响植物生长的肥料或微量营养素供体或其他制剂。它们还可以是选择性除草剂或非选择性除草剂，连同杀昆虫剂、杀真菌剂、杀细菌剂、杀线虫剂、杀软体动物剂或几种这些制剂的混合物，如果希望的话与配制品领域中通常使用的另外的载体、表面活性剂或促进施用的佐剂一起。
具有式(I)的化合物可以按控制或保护对抗植物病原性微生物的(杀真菌的)组合物的形式使用，这些组合物包含至少一种具有式(I)的化合物或至少一种优选的如本文所定义的个别化合物作为活性成分(处于游离形式或处于农用化学上可用的盐形式)和上述佐剂中的至少一种。
因此，本发明提供了包含至少一种具有式(I)的化合物、农业上可接受的载体和任选地佐剂的组合物，优选杀真菌组合物。农业上可接受的载体是例如适合农业用途的载体。农业载体在本领域是熟知的。优选地，除了具有式(I)的化合物，所述组合物还可以包含至少一种或多种杀有害生物活性化合物，例如另外的杀真菌活性成分。
具有式(I)的化合物可以是组合物的唯一活性成分，或者适当时它可以与一种或多种另外的活性成分(例如杀有害生物剂、杀真菌剂、增效剂、除草剂或植物生长调节剂)混合。在一些情况下，另外的活性成分会导致出人意料的协同活性。
适当的另外的活性成分的实例包括以下项：无环氨基酸(acycloamino acid)杀真菌剂、脂肪族氮杀真菌剂、酰胺杀真菌剂、苯胺杀真菌剂、抗生素杀真菌剂、芳香族杀真菌剂、含砷杀真菌剂、芳基苯基酮杀真菌剂、苯甲酰胺杀真菌剂、苯甲酰苯胺杀真菌剂、苯并咪唑杀真菌剂、苯并噻唑杀真菌剂、植物杀真菌剂、桥联联苯基杀真菌剂、氨基甲酸酯杀真菌剂、苯氨甲酸酯杀真菌剂、康唑杀真菌剂、铜杀真菌剂、二甲酰亚胺杀真菌剂、二硝基苯酚杀真菌剂、二硫代氨基甲酸酯杀真菌剂、二硫戊环杀真菌剂、糠酰胺杀真菌剂、糠苯胺杀真菌剂、酰肼真菌剂、咪唑杀真菌剂、汞杀真菌剂、吗啉杀真菌剂、有机磷杀真菌剂、有机锡杀真菌剂、氧硫杂环己二烯(oxathiin)杀真菌剂、噁唑杀真菌剂、苯硫酰胺杀真菌剂、多硫化物杀真菌剂、吡唑杀菌剂、吡啶杀真菌剂、嘧啶杀真菌剂、吡咯杀真菌剂、季铵杀真菌剂、喹啉杀真菌剂、醌杀真菌剂、喹喔啉杀真菌剂、嗜球果伞素杀真菌剂、磺酰苯胺(sulfonanilide)杀真菌剂、噻二唑杀真菌剂、噻唑杀真菌剂、噻唑烷杀真菌剂、硫代氨基甲酸酯杀真菌剂、噻吩杀真菌剂、三嗪杀真菌剂、三唑杀真菌剂、三唑并嘧啶杀真菌剂、尿素杀真菌剂、缬氨酰胺(valinamide)杀真菌剂、以及锌杀真菌剂。
适当的另外的活性成分的实例还包括以下项：3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-甲撑-萘-5-基)-酰胺、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸甲氧基-[1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)-乙基]-酰胺、1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-羧酸(2-二氯亚甲基-3-乙基-1-甲基-茚满-4-基)-酰胺(1072957-71-1)、1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-羧酸(4'-甲基磺酰基-联苯基-2-基)-酰胺、1-甲基-3-二氟甲基-4H-吡唑-4-羧酸[2-(2,4-二氯-苯基)-2-甲氧基-1-甲基-乙基]-酰胺、(5-氯-2,4-二甲基-吡啶-3-基)-(2,3,4-三甲氧基-6-甲基-苯基)-甲酮、(5-溴-4-氯-2-甲氧基-吡啶-3-基)-(2,3,4-三甲氧基-6-甲基-苯基)-甲酮、2-{2-[(E)-3-(2,6-二氯-苯基)-1-甲基-丙-2-烯-(E)-亚基氨基氧基甲基]-苯基}-2-[(Z)-甲氧基亚氨基]-N-甲基-乙酰胺、3-[5-(4-氯-苯基)-2,3-二甲基-异噁唑烷-3-基]-吡啶、(E)-N-甲基-2-[2-(2,5-二甲基苯氧基甲基)苯基]-2-甲氧基-亚氨基乙酰胺、4-溴-2-氰基-N,N-二甲基-6-三氟甲基苯并咪唑-1-磺胺、a-[N-(3-氯-2,6-二甲苯基)-2-甲氧基乙酰胺基]-y-丁内酯、4-氯-2-氰基-N,-二甲基-5-对甲苯基咪唑-1-磺胺、N-烯丙基-4,5,-二甲基-2-三甲基甲硅烷基噻吩-3-甲酰胺、N-(l-氰基-1,2-二甲基丙基)-2-(2,4-二氯苯氧基)丙酰胺、N-(2-甲氧基-5-吡啶基)-环丙烷甲酰胺、(.+-.)-顺-1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-环庚醇、2-(1-叔丁基)-1-(2-氯苯基)-3-(1,2,4-三唑-1-基)-丙-2-醇、2',6'-二溴-2-甲基-4-三氟甲氧基-4'-三氟甲基-1,3-噻唑-5-甲酰苯胺、1-咪唑基-1-(4'-氯苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-酮、甲基(E)-2-[2-[6-(2-氰基苯氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-[2-[6-(2-硫基胺基苯氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-[2-[6-(2-氟苯氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-[2-[6-(2,6-二氟苯氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-[2-[3-(嘧啶-2-基氧基)苯氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-[2-[3-(5-甲基嘧啶-2-基氧基)-苯氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-[2-[3-(苯基-磺酰基氧基)苯氧基]苯基-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-[2-[3-(4-硝基苯氧基)苯氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-[2-苯氧基苯基]-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-[2-(3,5-二甲基-苯甲酰基)吡咯-1-基]-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-[2-(3-甲氧基苯氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2[2-(2-苯基乙烯-1-基)-苯基]-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-[2-(3,5-二氯苯氧基)吡啶-3-基]-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-(2-(3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯氧基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-(2-[3-(α-羟基苄基)苯氧基]苯基)-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-(2-(4-苯氧基吡啶-2-基氧基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-[2-(3-正丙基氧基-苯氧基)苯基]3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-[2-(3-异丙基氧基苯氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-[2-[3-(2-氟苯氧基)苯氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-[2-(3-乙氧基苯氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-[2-(4-叔丁基-吡啶-2-基氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-[2-[3-(3-氰基苯氧基)苯氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-[2-[(3-甲基-吡啶-2-基氧基甲基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-[2-[6-(2-甲基-苯氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-[2-(5-溴-吡啶-2-基氧基甲基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-[2-(3-(3-碘吡啶-2-基氧基)苯氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-[2-[6-(2-氯吡啶-3-基氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E),(E)-2-[2-(5,6-二甲基吡嗪-2-基甲基肟基甲基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-{2-[6-(6-甲基吡啶-2-基氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基}-3-甲氧基-丙烯酸酯、甲基(E),(E)-2-{2-(3-甲氧基苯基)甲基肟基甲基]-苯基}-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-{2-(6-(2-叠氮基苯氧基)-嘧啶-4-基氧基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E),(E)-2-{2-[6-苯基嘧啶-4-基)-甲基肟基甲基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E),(E)-2-{2-[(4-氯苯基)-甲基肟基甲基]-苯基}-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E)-2-{2-[6-(2-正丙基苯氧基)-1,3,5-三嗪-4-基氧基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸酯、甲基(E),(E)-2-{2-[(3-硝基苯基)甲基肟基甲基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸酯、3-氯-7-(2-氮杂-2,7,7-三甲基-辛-3-烯-5-碱)、2,6-二氯-N-(4-三氟甲基苄基)-苯甲酰胺、3-碘-2-丙炔醇、4-氯苯基-3-碘炔丙基缩甲醛、3-溴-2,3-二碘-2-丙烯基乙基氨基甲酸酯、2,3,3-三碘烯丙醇、3-溴-2,3-二碘-2-丙烯醇、3-碘-2-丙炔基正丁基氨基甲酸酯、3-碘-2-丙炔基正己基氨基甲酸酯、3-碘-2-丙炔基环己基-氨基甲酸酯、3-碘-2-丙炔基苯基氨基甲酸酯；苯酚衍生物，例如三溴苯酚、四氯酚、3-甲基-4-氯酚、3,5-二甲基-4-氯酚、苯氧乙醇、二氯酚、邻苯基苯酚、间苯基苯酚、对苯基苯酚、2-苄基-4-氯酚、5-羟基-2(5H)-呋喃酮；4,5-二氯二噻唑啉酮、4,5-苯并二噻唑啉酮、4,5-三亚甲基二噻唑啉酮、4,5-二氯-(3H)-1,2-二硫基-3-酮、3,5-二甲基-四氢-1,3,5-噻二嗪-2-硫酮、N-(2-对氯苯甲酰乙基)-氯化六甲撑四胺、活化酯、八九十混酸(acypetacs)、棉铃威、阿苯达唑、杀螟丹(aldimorph)、蒜素、烯丙醇、辛唑嘧菌胺、吲唑磺菌胺、阿姆巴(amobam)、氨丙膦酸(ampropylfos)、敌菌灵、福美砷(asomate)、金色制霉素(aureofungin)、阿扎康唑、阿扎芬定(azafendin)、氧化福美双杀菌剂(azithiram)、嘧菌酯、钡多硫化物、苯霜灵、苯霜灵-M、麦锈灵(benodanil)、苯菌灵、敌菌腙、丙唑草隆(bentaluron)、苯噻菌胺、苯噻硫氰、氯化苄烷铵、节烯酸(benzamacril)、苯杂吗(benzamorf)、苯甲羟肟酸、苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、黄连素、百杀辛(bethoxazin)、双苯三唑醇(biloxazol)、乐杀螨、联苯基、联苯三唑醇、硫双二氯酚、联苯吡菌胺(bixafen)、杀稻瘟菌素-S、啶酰菌胺、溴菌腈、糠菌唑、乙嘧酚磺酸酯、丁硫啶、丁胺多硫化钙、敌菌丹、克菌丹、吗菌威、多菌灵、多菌灵盐酸盐、萎锈灵、加普胺、香芹酮、CGA41396、CGA41397、灭螨猛、壳聚糖、灭痕唑(chlobenthiazone)、双胺灵、氯醌、氯芬唑、地茂散、氯化苦、百菌清、克氯得(chlorozolinate)、乙菌利、氯咪巴唑、克霉唑、克拉康(clozylacon)、含铜的化合物如乙酸铜、碳酸铜、氢氧化铜、环烷酸铜、油酸铜、氯氧化铜、氧基喹啉铜、硅酸铜、硫酸铜、树脂酸铜、铬酸铜锌和波尔多混合物、甲酚、硫杂灵、福美铜氯(cuprobam)、亚铜的氧化物、氰霜唑、环菌胺(cyclafuramid)、放线菌酮、环氟菌胺、霜脲氰、氰菌灵(cypendazole)、环唑醇、嘧菌环胺、棉隆、咪菌威、癸磷锡、脱氢乙酸、二-2-吡啶基二硫化物1，1'-二氧化物、抑菌灵(dichlofluanid)、哒菌清、二氯萘醌、氯硝胺、双氯酚、菌核利、苄氯三唑醇、双氯氰菌胺、乙霉威、苯醚甲环唑、野燕枯、二氟林、O,O-二异-丙基-S-苄基硫代磷酸盐、地美福唑(dimefluazole)、菌核净、地美康唑(dimetconazole)、烯酰吗啉、二甲嘧酚、烯唑醇、烯唑醇-M、敌螨通、敌螨普、邻敌螨消、硝戊酯(dinopenton)、硝辛酯(dinosulfon)、硝丁酯(dinoterbon)、二苯胺、双吡硫翁、戒酒硫、灭菌磷(ditalimfos)、二噻农、二硫基醚、十二烷基二甲基氯化铵、十二环吗啉、多地辛、多果定、十二烷基胍醋酸盐、敌菌酮、敌瘟磷、烯肟菌酯、氟环唑、乙环唑、代森硫(etem)、噻唑菌胺、乙嘧酚、乙氧喹、乙蒜素(ethilicin)、乙基(Z)-N-苄基-N([甲基(甲基-硫代亚乙基氨基-氧基羰基)氨基]硫基)-β-氨基丙酸乙酯、土菌灵、恶唑菌酮、咪唑菌酮、地克松、咪菌腈、氯苯嘧啶醇、腈苯唑、甲呋酰胺、环酰菌胺、种衣酯、氰菌胺、拌种咯、苯吡克咪德、苯锈啶、丁苯吗啉、胺苯吡菌酮、三苯锡醋酸盐、三苯基氢氧化锡、福美铁、嘧菌腙、氟啶胺、咯菌腈、氟美托、氟吗啉、氟吡菌胺(flupicolide)、氟吡菌酰胺、唑呋草、三氟苯唑(fluotrimazole)、氟嘧菌酯、氟喹唑、氟硅唑、磺菌胺、氟酰胺(flutanil)、氟酰胺、粉唑醇、氟唑菌酰胺、灭菌丹、甲醛、三乙膦酸、麦穗宁、呋霜灵、福拉比、二甲呋酰胺、呋菌唑、糠醛、茂谷乐、呋菌隆、果绿定、灰黄霉素、双胍辛胺、丙烯酸喹啉酯(halacrinate)、六氯苯、六氯丁二烯、六氯酚、己唑醇、环己硫磷(hexylthiofos)、汞加芬(hydrargaphen)、羟基异噁唑、恶霉灵、抑霉唑、抑霉唑硫酸盐、亚胺唑、双胍辛胺、双胍辛胺三乙酸酯、枯瘟净(inezin)、碘代丙炔基丁基甲胺酸酯(iodocarb)、种菌唑、ipfentrifluconazole、异稻瘟净、异菌脲、丙森锌、异丙基丁基氨基甲酸酯、稻瘟灵、吡唑萘菌胺、异噻菌胺、氯苯咪菌酮(isovaledione)、浸种磷(izopamfos)、春雷霉素、醚菌酯-甲基、LY186054、LY211795、LY248908、代森锰锌、双炔酰菌胺、代森锰、邻酰胺、咪卡病西(mecarbinzid)、精甲霜灵、氯氟醚菌唑、嘧菌胺、灭锈胺、氯化汞、氯化亚汞、消螨多(meptyldinocap)、甲霜灵、精甲霜灵-M、威百亩、肼叉噁唑酮(metazoxolon)、叶菌唑、磺菌威、呋菌胺、甲基溴、甲基碘、异硫氰酸甲酯、代森联、代森联-锌、苯氧菌胺、苯菌酮、噻菌胺、代森环(milneb)、吗啉胍(moroxydine)、腈菌唑、甲菌利(myclozolin)、代森钠(nabam)、那他霉素、田安、福美镍、硝基苯乙烯、酞菌酯、氟苯嘧啶醇、异噻菌酮、呋酰胺、有机汞化合物类、肟醚菌胺、蛇床子素(osthol)、噁霜灵、环氧嘧磺隆、奥辛-铜(oxine-copper)、噁喹酸、欧伯克唑(oxpoconazole)、氧化萎锈灵、苯吡醇(parinol)、稻瘟酯、戊菌唑、戊菌隆、戊苯吡菌胺、五氯酚、吡噻菌胺、氰烯菌酯、叶枯净、氯瘟磷(phosdiphen)、疫霉灵-Al、磷酸类、苯酞、啶氧菌酯、粉病灵、多氨基甲酸酯、多氧菌素D、多氧瑞莫(polyoxri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本发明的化合物也可以与驱蠕虫药剂组合使用。这样的驱蠕虫药剂包括选自大环内酯类化合物的化合物，如伊维菌素、阿维菌素、阿巴美丁、依马克丁、依立诺克丁、多拉克汀、司拉克丁、莫昔克丁、奈马克丁以及米尔倍霉素衍生物，如在EP-357460、EP-444964以及EP-594291中所述。另外的驱蠕虫药剂包括半合成及生物合成阿维菌素/米尔倍霉素衍生物，如在US-5015630、WO-9415944以及WO-9522552中所述的那些。另外的驱蠕虫药剂包括苯并咪唑类，例如阿苯达唑、坎苯达唑、芬苯达唑、氟苯达唑、甲苯达唑、奥芬达唑、奥苯达唑、帕苯达唑、以及该类别的其他成员。另外的驱蠕虫药剂包括咪唑并噻唑类以及四氢嘧啶类，例如四咪唑、左旋咪唑、双羟萘酸噻嘧啶、奥克太尔或莫仑太尔。另外的驱蠕虫药剂包括杀吸虫剂(如三氯苯达唑和氯舒隆)以及杀绦虫剂(如吡喹酮和依西太尔)。
本发明的化合物可以与对郝青酰胺(paraherquamide)/马可氟汀(marcfortine)类驱蠕虫药剂的衍生物及类似物以及抗寄生虫噁唑啉(如在US-5478855、US-4639771和DE-19520936中所披露的)组合使用。
本发明的化合物可以与如WO 96/15121中所述的一般种类二氧代吗啉抗寄生虫剂的衍生物及类似物以及还与驱蠕虫活性的环状缩酚肽(如WO 96/11945、WO 93/19053、WO93/25543、EP 0 626 375、EP 0 382 173、WO 94/19334、EP 0 382 173和EP 0 503 538中所述的那些)组合使用。
本发明的化合物可以与其他杀体外寄生虫药组合使用；例如氟虫腈；拟除虫菊酯；有机磷酸酯；昆虫生长调节剂(如虱螨脲)；蜕皮激素促效剂(如虫酰肼等)；新烟碱(如吡虫啉等)。
本发明的化合物可以与萜烯生物碱类组合使用，例如国际专利申请公开号WO 95/19363或WO 04/72086中所述的那些，特别是其中所披露的化合物。
可以与本发明的化合物组合使用的这样的生物活性化合物的其他实例包括但不限于以下项：
有机磷酸酯：乙酰甲胺磷、甲基吡噁磷、乙基谷硫磷、甲基谷硫磷、溴硫磷、乙基溴硫磷、硫线磷、四氯乙磷(chlorethoxyphos)、毒死蜱、氯芬磷、氯甲磷、内吸磷、内吸磷-S-甲基、内吸磷-S-甲基砜、氯亚胺硫磷、二嗪磷、敌敌畏、百治磷、乐果、乙拌磷、乙硫磷、灭线磷、氧嘧啶磷、伐灭磷、苯线磷、杀螟硫磷、丰索磷、倍硫磷、吡氟硫磷、地虫磷、安果、噻唑磷、庚烯磷、氯唑磷、异丙磷、异噁唑磷、马拉硫磷、虫螨畏、甲胺磷、杀扑磷、甲基对硫磷、速灭磷、久效磷、二溴磷、氧乐果、甲基氧代内吸磷、对氧磷、对硫磷、甲基对硫磷、稻丰散、伏杀硫磷、硫环磷、磷克、亚胺硫磷、磷胺、甲拌磷、肟硫磷、虫螨磷、虫螨磷-甲基、丙溴磷、丙虫磷、proetamphos、丙硫磷、吡唑硫磷、哒嗪硫磷、喹硫磷、硫灭克磷、替美磷、特丁磷、丁基嘧啶磷、司替罗磷、二甲硫吸磷(thimeton)、三唑磷、敌百虫、灭蚜硫磷。
氨基甲酸酯：棉铃威、涕灭威、2-仲丁苯基甲基氨基甲酸酯、丙硫克百威、甲萘威、克百威、丁硫克百威、地虫威、乙硫苯威、苯氧威、芬硫克、呋线威、HCN-801、异丙威、茚虫威、灭虫威、灭多虫、5-甲基-间-异丙苯基丁炔基(甲基)氨基甲酸酯、杀线威、抗蚜威、残杀威、硫双威、久效威、唑蚜威、UC-51717。
拟除虫菊酯：氟丙菊酯、烯丙菊酯、α-氯氰菊酯(alphametrin)、5-苄基-3-呋喃基甲基(E)-(1R)-顺式-2,2-二甲基-3-(2-氧硫杂环戊-3-亚基甲基)环丙烷甲酸酯、联苯菊酯、β-氟氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、α-氯氰菊酯(α-cypermethrin)、β-氯氰菊酯、生物烯丙菊酯、生物烯丙菊酯((S)-环戊基异构体)、生物苄呋菊酯、联苯菊酯、NCI-85193、乙氰菊酯、氯氟氰菊酯、cythithrin、苯醚氰菊酯、溴氰菊酯、炔戊菊酯、高氰戊菊酯、醚菊酯、五氟苯菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟氰菊酯、氟氯苯菊酯、氟胺氰菊酯(D异构体)、炔咪菊酯、氯氟氰菊酯、λ-氯氟氰菊酯、氯菊酯、苯醚菊酯、炔丙菊酯、除虫菊酯(天然产物)、苄呋菊酯、胺菊酯、四氟苯菊酯、θ-氯氰菊酯、氟硅菊酯、t-氟胺氰菊酯、七氟菊酯、四溴菊酯、ζ-氯氰菊酯。
节肢动物生长调节剂：a)甲壳质合成抑制剂：苯甲酰脲：定虫隆、除虫脲、氟佐隆、氟螨脲、氟虫脲、氟铃脲、虱螨脲、双苯氟脲、伏虫脲、杀虫脲、噻嗪酮、苯虫醚、噻螨酮、乙螨唑、四螨嗪(chlorfentazine)；b)蜕皮激素拮抗剂：氯虫酰肼、甲氧虫酰肼、虫酰肼；c)保幼激素类似物：吡丙醚、烯虫酯(包括S-烯虫酯)、苯氧威；d)脂质生物合成抑制剂：螺螨酯。
其他抗寄生虫药：灭螨醌、双甲脒、AKD-1022、ANS-118、印楝素、苏云金芽孢杆菌、杀虫磺、联苯肼酯、乐杀螨、溴螨酯、BTG-504、BTG-505、毒杀芬、杀螟丹、敌螨酯、杀虫脒、溴虫腈、环虫酰肼、噻虫胺、赛灭净、噻虫嗪(diacloden)、杀螨隆、DBI-3204、二活菌素、二羟基甲基二羟基吡咯烷、敌螨通、敌螨普、硫丹、乙虫腈、醚菊酯、喹螨醚、氟螨嗪(flumite)、MTI-800、唑螨酯、嘧螨酯、氟螨噻、溴氟菊酯、氟螨嗪、三氟醚、苄螨醚(fluproxyfen)、苄螨醚(halofenprox)、氟蚁腙、IKI-220、水硅钠石、NC-196、印度薄荷草(neem guard)、尼敌诺特呋喃(nidinorterfuran)、烯啶虫胺、SD-35651、WL-108477、啶虫丙醚、克螨特、普罗芬布特(protrifenbute)、吡蚜酮、哒螨酮、嘧螨醚、NC-1111、R-195、RH-0345、RH-2485、RYI-210、S-1283、S-1833、SI-8601、氟硅菊酯、硅罗玛汀(silomadine)、多杀菌素、吡螨胺、三氯杀螨砜、四抗菌素、噻虫啉、杀虫环、噻虫嗪、唑虫酰胺、唑蚜威、三乙多杀菌素、三活菌素、增效炔醚、波塔雷克(vertalec)、YI-5301。
生物剂：苏云金杆菌亚莎华亚种(Bacillus thuringiensis ssp aizawai)、苏云金杆菌库斯塔克亚种(kurstaki)、苏云金杆菌δ内毒素、杆状病毒、昆虫病原细菌、病毒以及真菌。
杀细菌剂：金霉素、土霉素、链霉素。
其他生物剂：恩氟沙星、非班太尔、喷沙西林、美洛昔康、头孢氨苄、卡那霉素、匹莫苯、克仑特罗、奥美拉唑、硫姆林、贝那普利、皮瑞普(pyriprole)、头孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、头孢维星、托拉菌素、头孢噻呋、卡洛芬、美氟腙、吡喹酮、三氯苯达唑。
具有式(I)的化合物与活性成分的以下混合物是优选的。缩写“TX”意指选自下组的一种化合物，该组由在表1.1至1.8、2.1至2.18和3.1至3.8(下面)、或者表T1、T2和T3(下面)中描述的化合物组成。
一种佐剂，该佐剂选自由以下组成的物质组：石油(628)+TX，
杀螨剂，该杀螨剂选自由以下物质组成的组：1,1-双(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇(IUPAC名称)(910)+TX、2,4-二氯苯基苯磺酸(IUPAC/化学文摘名)(1059)+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙酰胺(IUPAC名称)(1295)+TX、4-氯苯基苯基砜(IUPAC名称)(981)+TX、阿维菌素(1)+TX、灭螨醌(3)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、杀螨菊酯(9)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、顺势氯氰菊酯(202)+TX、赛果(870)+TX、磺胺螨酯[CCN]+TX、果螨磷(872)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷杀虫环(875)+TX、双甲脒(24)+TX、杀螨特(881)+TX、三氧化二砷(882)+TX、AVI382(化合物代码)+TX、AZ60541(化合物代码)+TX、益棉磷(44)+TX、谷硫磷(45)+TX、偶氮苯(IUPAC名称)(888)+TX、三唑锡(46)+TX、偶氮磷(889)+TX、苯菌灵(62)+TX、苯磷[CCN]+TX、苯螨特(71)+TX、苯甲酸苄酯(IUPAC名称)[CCN]+TX、二苯基肼酯(74)+TX、二苯基菊酯(76)+TX、乐杀螨(907)+TX、溴灭菊酯+TX、溴烯杀(918)+TX、溴硫磷(920)+TX、溴硫磷-乙基(921)+TX、溴螨酯(94)+TX、噻嗪酮(99)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁基哒螨灵+TX、多硫化钙(IUPAC名称)(111)+TX、毒杀芬(941)+TX、氯灭杀威(943)+TX、西维因(115)+TX、卡巴呋喃(118)+TX、三硫磷(947)+TX、CGA50’439(研究代码)(125)+TX、灭螨威(126)+TX、氯杀螨(959)+TX、杀虫脒(964)+TX、杀虫脒盐酸盐(964)+TX、溴虫腈(130)+TX、杀螨醇(968)+TX、杀螨酯(970)+TX、敌螨丹(971)+TX、毒虫畏(131)+TX、乙酯杀螨醇(975)+TX、灭杀威(977)+TX、氯灭草恒(978)+TX、丙酯杀螨醇(983)+TX、毒死蜱(145)+TX、毒死蜱-甲基(146)+TX、虫螨磷(994)+TX、瓜菊酯I(696)+TX、瓜菊酯II(696)+TX、瓜菊酯(696)+TX、四螨嗪(158)+TX、氯氰碘柳胺[CCN]+TX、蝇毒磷(174)+TX、克罗米通[CCN]+TX、丁烯磷(1010)+TX、硫杂灵(1013)+TX、果虫磷(1020)+TX、丁氟螨酯(CAS登记号：400882-07-7)+TX、氯氟氰菊酯(196)+TX、三环锡(199)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、DCPM(1032)+TX、DDT(219)+TX、田乐磷(1037)+TX、田乐磷-0(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(1038)+TX、甲基内吸磷(224)+TX、内吸磷-0(1038)+TX、甲基内吸磷-0(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、甲基内吸磷-S(224)+TX、砜吸磷-S(1039)+TX、丁醚脲(226)+TX、氯亚胺硫磷(IO42)+TX、二療磷(227)+TX、苯氟磺腰(230)+TX、敌敌畏(236)+TX、dicliphos+TX、三氯杀螨醇(242)+TX、百治磷(243)+TX、遍地克(1071)+TX、甲氟磷(1081)+TX、乐果(262)+TX、二甲杀螨霉素(653)+TX、消螨酚(1089)+TX、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、消螨通(269)+TX、敌螨普(270)+TX、敌螨普-4[CCN]+TX、敌螨普-6[CCN]+TX、二硝酯(1090)+TX、硝戊酯(1092)+TX、硝辛酯(1097)+TX、硝丁酯(1098)+TX、敌噁磷(1102)+TX、二苯砜(IUPAC名称)(1103)+TX、双疏醒[CCN]+TX、乙拌磷(278)+TX、DNOC(282)+TX、苯氧炔螨(1113)+TX、多拉菌素[CCN]+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(1121)+TX、EPN(297)+TX、依普菌素[CCN]+TX、乙硫磷(309)+TX、益硫磷(1134)+TX、乙螨唑(320)+TX、乙嘧硫磷(1142)+TX、抗螨唑(1147)+TX、喹螨醚(328)+TX、苯丁锡(330)+TX、苯硫威(337)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺+TX、唑螨酯(345)+TX、芬螨酯(1157)+TX、氟硝二苯胺(1161)+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、嘧螨酯(fluacrypyrim)(360)+TX、氟佐隆(1166)+TX、氟螨噻(flubenzimine)(1167)+TX、氟螨脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(flucythrinate)(367)+TX、联氟螨(fluenetil)(1169)+TX、氟虫脲(370)+TX、氟氯苯菊酯(flumethrin)(372)+TX、氟杀螨(fluorbenside)(1174)+TX、氟胺氰菊酯(fluvalinate)(1184)+TX、FMC 1137(研究代码)(1185)+TX、抗螨脒(405)+TX、抗螨脒盐酸盐(405)+TX、安硫磷(formothion)(1192)+TX、胺甲威(formparanate)(1193)+TX、γ-HCH(430)+TX、果绿啶(glyodin)(1205)+TX、苄螨醚(halfenprox)(424)+TX、庚烯醚(heptenophos)(432)+TX、十六碳烷基环丙烷羧酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1216)+TX、噻螨酮(441)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、水胺硫磷(isocarbophos)(473)+TX、异丙基O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸酯(IUPAC名称)(473)+TX、伊维菌素[CCN]+TX、茉莉菊酯(jasmolin)I(696)+TX、茉莉菊酯II(696)+TX、碘硫磷(jodfenphos)(1248)+TX、林丹(430)+TX、虱螨脲(490)+TX、马拉硫磷(492)+TX、苄丙二腈(malonoben)(1254)+TX、灭蚜磷(mecarbam)(502)+TX、地胺磷(mephosfolan)(1261)+TX、甲硫芬[CCN]+TX、虫螨畏(methacrifos)(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、杀扑磷(529)+TX、灭虫威(530)+TX、灭多虫(531)+TX、溴甲烷(537)+TX、速灭威(metolcarb)(550)+TX、速灭磷(556)+TX、自克威(mexacarbate)(1290)+TX、米尔螨素(557)+TX、杀螨茵素肟(milbemycin oxime)[CCN]+TX、丙胺氟磷(mipafox)(1293)+TX、久效磷(561)+TX、茂硫磷(morphothion)(1300)+TX、莫昔克丁[CCN]+TX、二溴磷(naled)(567)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、NC-152(化合物代码)+TX、氟蚊灵(nifluridide)(1309)+TX、尼柯霉素[CCN]+TX、戊氰威(nitrilacarb)(1313)+TX、戊氰威(nitrilacarb)1:1氯化锌络合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代码)+TX、NNI-0250(化合物代码)+TX、氧乐果(氧乐果)(594)+TX、杀线威(602)+TX、亚异砜磷(oxydeprofos)(1324)+TX、砜拌磷(oxydisulfoton)(1325)+TX、pp’-DDT(219)+TX、对硫磷(615)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油(628)+TX、芬硫磷(1330)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀硫磷(637)+TX、硫环磷(phosfolan)(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、磷胺(639)+TX、辛硫磷(642)+TX、甲基嘧啶磷(652)+TX、氯化松节油(polychloroterpenes)(传统名称)(1347)+TX、杀螨霉素(polynactins)(653)+TX、丙氯诺(1350)+TX、丙溴磷(662)+TX、蜱虱威(promacyl)(1354)+TX、克螨特(671)+TX、胺丙畏(propetamphos)(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(prothidathion)(1360)+TX、发硫磷(prothoate)(1362)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊素(pyrethrins)(696)+TX、哒螨灵(699)+TX、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)(701)+TX、嘧螨醚(pyrimidifen)(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、喹硫磷(quinalphos)(711)+TX、喹硫磷(quintiofos)(1381)+TX、R-1492(研究代码)(1382)+TX、RA-17(研究代码)(1383)+TX、鱼藤酮(722)+TX、八甲磷(schradan)(1389)+TX、硫线磷(sebufos)+TX、塞拉菌素(selamectin)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代码)+TX、苏硫磷(sophamide)(1402)+TX、季酮螨酯(738)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、SSI-121(研究代码)(1404)+TX、舒非仑[CCN]+TX、氟虫胺(sulfluramid)(750)+TX、治螟磷(sulfotep)(753)+TX、硫黄(754)+TX、S21-121(研究代码)(757)+TX、氟胺氰菊酯(398)+TX、吡螨胺(763)+TX、TEPP(1417)+TX、叔丁威(terbam)+TX、司替罗磷(777)+TX、三氯杀螨砜(tetradifon)(786)+TX、杀螨霉素(tetranactin)(653)+TX、杀螨硫醚(tetrasul)(1425)+TX、久效威(thiafenox)+TX、抗虫威(thiocarboxime)(1431)+TX、久效威(thiofanox)(800)+TX、甲基乙拌磷(thiometon)(801)+TX、克杀螨(1436)+TX、苏力菌素(thuringiensin)[CCN]+TX、威茵磷(triamiphos)(1441)+TX、苯噻螨(triarathene)(1443)+TX、三唑磷(820)+TX、唑呀威(triazuron)+TX、敌百虫(824)+TX、氯苯乙丙磷(trifenofos)(1455)+TX、甲杀螨霉素(trinactin)(653)+TX、灭蚜硫磷(847)+TX、氟吡唑虫(vaniliprole)[CCN]和YI-5302(化合物代码)+TX，
杀藻剂，该杀藻剂选自由以下物质组成的组：百杀辛[CCN]+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、硫酸铜(172)+TX、cybutryne[CCN]+TX、二氢萘醌(dichlone)(1052)+TX、双氯酚(232)+TX、茵多酸(295)+TX、三苯锡(fentin)(347)+TX、熟石灰[CCN]+TX、代森钠(nabam)(566)+TX、灭藻醌(quinoclamine)(714)+TX、醌萍胺(quinonamid)(1379)+TX、西玛津(730)+TX、三苯锡乙酸盐(IUPAC名称)(347)和氢氧化三苯锡(IUPAC名称)(347)+TX，
一种驱蠕虫剂，该驱蠕虫剂选自由以下组成的物质组：阿巴美丁(1)+TX、克芦磷酯(1011)+TX、多拉克汀[CCN]+TX、依马克丁(291)+TX、依马克丁苯甲酸酯(291)+TX、依立诺克丁[CCN]+TX、伊维菌素[CCN]+TX、米尔倍霉素[CCN]+TX、莫昔克丁[CCN]+TX、哌嗪[CCN]+TX、塞拉菌素(selamectin)[CCN]+TX、多杀菌素(737)和硫菌灵(thiophanate)(1435)+TX，
一种杀鸟剂，该杀鸟剂选自由以下组成的物质组：氯醛糖(127)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、倍硫磷(346)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)和士的宁(745)+TX，
一种杀细菌剂，该杀细菌剂选自由以下组成的物质组：1-羟基-1H-吡啶-2-硫酮(IUPAC名称)(1222)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、8-羟基喹啉硫酸盐(446)+TX、溴硝醇(97)+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、氢氧化铜(IUPAC名称)(169)+TX、甲酚[CCN]+TX、双氯酚(232)+TX、双吡硫翁(1105)+TX、多地辛(1112)+TX、敌磺钠(fenaminosulf)(1144)+TX、甲醛(404)+TX、汞加芬[CCN]+TX、春雷霉素(483)+TX、春雷霉素盐酸盐水合物(483)+TX、二(二甲基二硫代氨基甲酸盐)镍(IUPAC名称)(1308)+TX、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)(580)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)+TX、奥索利酸(606)+TX、土霉素(611)+TX、羟基喹啉硫酸钾(446)+TX、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)+TX、链霉素(744)+TX、链霉素倍半硫酸盐(744)+TX、叶枯酞(766)+TX、和硫柳汞[CCN]+TX，
一种生物试剂，该生物试剂选自由以下组成的物质组：棉褐带卷蛾颗粒体病毒(Adoxophyes orana GV)(12)+TX、放射形土壤杆菌(13)+TX、钝绥螨属(Amblyseius)物种(19)+TX、芹菜夜蛾核多角体病毒(Anagrapha falcifera NPV)(28)+TX、Anagrus atomus(29)+TX、短距蚜小蜂(Aphelinus abdominalis)(33)+TX、棉蚜寄生蜂(Aphidiuscolemani)(34)+TX、食蚜瘿蚊(Aphidoletes aphidimyza)(35)+TX、苜蓿银纹夜蛾核多角体病毒(Autographa californica NPV)(38)+TX、坚硬芽孢杆菌(Bacillus firmus)(48)+TX、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus Neide)(学名)(49)+TX、苏云金芽孢杆菌(Bacillusthuringiensis Berliner)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(Bacillusthuringiensis subsp.aizawai)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillusthuringiensis subsp.israelensis)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌日本亚种(Bacillusthuringiensis subsp.japonensis)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(Bacillus thuringiensis subsp.tenebrionis)(学名)(51)+TX、球孢白僵茵(Beauveria bassiana)(53)+TX、布氏白僵茵(Beauveria brongniartii)(54)+TX、草蜻蛉(Chrysoperla carnea)(151)+TX、孟氏隐唇瓢虫(Cryptolaemus montrouzieri)(178)+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cydia pomonella GV)(191)+TX、西伯利亚离颚茧蜂(Dacnusasibirica)(212)+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂(Diglyphus isaea)(254)+TX、丽蚜小蜂(Encarsiaformosa)(学名)(293)+TX、桨角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)(300)+TX、玉米穗夜蛾核多角体病毒(Helicoverpa zea NPV)(431)+TX、嗜茵异小杆线虫(Heterorhabditisbacteriophora)和H.megidis(433)+TX、会聚长足瓢虫(Hippodamia convergens)(442)+TX、橘粉介壳虫寄生蜂(Leptomastix dactylopii)(488)+TX、盲蝽(Macrolophuscaliginosus)(491)+TX、甘蓝夜蛾核多角体病毒(Mamestra brassicae NPV)(494)+TX、Metaphycus helvolus(522)+TX、黄绿绿僵茵(Metarhizium anisopliae var.acridum)(学名)(523)+TX、金龟子绿僵菌小孢变种(Metarhizium anisopliae var.anisopliae)(学名)(523)+TX、松黄叶蜂(Neodiprion sertifer)核多角体病毒和红头松树叶蜂(N.lecontei)核多角体病毒(575)+TX、小花蝽属物种(596)+TX、玫烟色拟青霉(Paecilomycesfumosoroseus)(613)+TX、智利捕植螨(Phytoseiulus persimilis)(644)+TX、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua multicapsid)多核衣壳核多角体病毒(学名)(741)+TX、毛蚊线虫(Steinernema bibionis)(742)+TX、小卷蛾斯氏线虫(Steinernema carpocapsae)(742)+TX、夜蛾斯氏线虫(742)+TX、Steinernema glaseri(742)+TX、Steinernema riobrave(742)+TX、Steinernema riobravis(742)+TX、Steinernema scapterisci(742)+TX、斯氏线虫属(Steinernema)物种(742)+TX、赤眼蜂属物种(826)+TX、西方盲走螨(Typhlodromusoccidentalis)(844)和蜡蚧轮枝茵(Verticillium lecanii)(848)+TX，
一种土壤消毒剂，该土壤消毒剂选自由以下组成的物质组：碘甲烷(IUPAC名称)(542)和甲基溴(537)+TX，
一种化学不育剂，该化学不育剂选自由以下组成的物质组：唑磷嗪(apholate)[CCN]+TX、双(氮丙啶)甲氨基膦硫化物(bisazir)[CCN]+TX、白消安[CCN]+TX、除虫脲(250)+TX、迪麦替夫(dimatif)[CCN]+TX、六甲蜜胺(hemel)[CCN]+TX、六甲磷(hempa)[CCN]+TX、甲基涕巴(metepa)[CCN]+TX、甲硫涕巴(methiotepa)[CCN]+TX、不育特(methyl apholate)[CCN]+TX、不孕啶(morzid)[CCN]+TX、氟幼脲(penfluron)[CCN]+TX、涕巴(tepa)[CCN]+TX、硫代六甲磷(thiohempa)[CCN]+TX、硫涕巴[CCN]+TX、曲他胺[CCN]和尿烷亚胺[CCN]+TX，
一种昆虫信息素，该昆虫信息素选自由以下组成的物质组：(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯与(E)-癸-5-烯-1-醇(IUPAC名称)(222)+TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(829)+TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(IUPAC名称)(541)+TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(779)+TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(285)+TX、(Z)-十六碳-11-烯醛(IUPAC名称)(436)+TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(437)+TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(438)+TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮(IUPAC名称)(448)+TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛(IUPAC名称)(782)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇(IUPAC名称)(783)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(784)+TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(283)+TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(780)+TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(781)+TX、14-甲基十八-1-烯(IUPAC名称)(545)+TX、4-甲基壬醛-5-醇与4-甲基壬醛-5-酮(IUPAC名称)(544)+TX、α-多纹素(multistriatin)[CCN]+TX、西部松小蠹集合信息素(brevicomin)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlelure)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlemone)(167)+TX、诱蝇酮(cuelure)(179)+TX、环氧十九烷(disparlure)(277)+TX、十二碳-8-烯-1基乙酸酯(IUPAC名称)(286)+TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(287)+TX、十二碳-8+TX、10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(284)+TX、dominicalure[CCN]+TX、4-甲基辛酸乙酯(IUPAC名称)(317)+TX、丁香酚[CCN]+TX、南部松小蠹集合信息素(frontalin)[CCN]+TX、诱虫十六酯(gossyplure)(420)+TX、诱杀烯混剂(grandlure)(421)+TX、诱杀烯混剂I(421)+TX、诱杀烯混剂II(421)+TX、诱杀烯混剂III(421)+TX、诱杀烯混剂IV(421)+TX、醋酸十六烯酯(hexalure)[CCN]+TX、齿小蠹二烯醇(ipsdienol)[CCN]+TX、小蠢烯醇(ipsenol)[CCN]+TX、金龟子性诱剂(japonilure)(481)+TX、lineatin[CCN]+TX、litlure[CCN]+TX、粉纹夜蛾性诱剂(looplure)[CCN]+TX、诱杀酯(medlure)[CCN]+TX、megatomoic acid[CCN]+TX、诱虫醚(methyl eugenol)(540)+TX、诱虫烯(muscalure)(563)+TX、十八-2,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(588)+TX、十八-3,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(589)+TX、贺康彼(orfralure)[CCN]+TX、oryctalure(317)+TX、非乐康(ostramone)[CCN]+TX、诱虫环(siglure)[CCN]+TX、sordidin(736)+TX、食菌甲诱醇(sulcatol)[CCN]+TX、十四-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(785)+TX、特诱酮(839)+TX、特诱酮A(839)+TX、特诱酮B1(839)+TX、特诱酮B2(839)+TX、特诱酮C(839)和trunc-call[CCN]+TX，
一种昆虫驱避剂，该昆虫驱避剂选自由以下组成的物质组：2-(辛基硫代)乙醇(IUPAC名称)(591)+TX、避蚊酮(butopyronoxyl)(933)+TX、丁氧基(聚丙二醇)(936)+TX、己二酸二丁酯(IUPAC名称)(1046)+TX、邻苯二甲酸二丁酯(1047)+TX、丁二酸二丁酯(IUPAC名称)(1048)+TX、避蚊胺[CCN]+TX、避蚊胺[CCN]+TX、驱蚊酯(dimethyl carbate)[CCN]+TX、乙基己二醇(1137)+TX、己脲[CCN]+TX、甲喹丁(methoquin-butyl)(1276)+TX、甲基新癸酰胺[CCN]+TX、氨羰基甲酸酯(oxamate)[CCN]和羟哌酯[CCN]+TX，
一种杀昆虫剂，该杀昆虫剂选自以下物质组成的组：1-二氯-1-硝基乙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1058)+TX、1,1-二氯-2,2-二(4-乙基苯基)乙烷(IUPAC名称)(1056)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1062)+TX、带有1,3-二氯丙烯的1,2-二氯丙烷(IUPAC名称)(1063)+TX、1-溴-2-氯乙烷(IUPAC/化学文摘名称)(916)+TX、乙酸2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙基酯(IUPAC名称)(1451)+TX、2,2-二氯乙烯基2-乙基亚磺酰基乙基甲基磷酸酯(IUPAC名称)(1066)+TX、二甲基氨基甲酸2-(1,3-二硫杂环戊烷-2-基)苯基酯(IUPAC/化学文摘名称)(1109)+TX、硫氰酸2-(2-丁氧基乙氧基)乙基酯(IUPAC/化学文摘名称)(935)+TX、甲基氨基甲酸2-(4,5-二甲基-1,3-二氧环戊烷-2-基)苯基酯(IUPAC/化学文摘名称)(1084)+TX、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇(IUPAC名称)(986)+TX、2-氯乙烯基二乙基磷酸酯(IUPAC名称)(984)+TX、2-咪唑啉酮(IUPAC名称)(1225)+TX、2-异戊酰基茚满-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+TX、甲基氨基甲酸2-甲基(丙-2-炔基)氨基苯基酯(IUPAC名称)(1284)+TX、月桂酸2-硫氰基乙基酯(IUPAC名称)(1433)+TX、3-溴-1-氯丙-1-烯(IUPAC名称)(917)+TX、二甲基氨基甲酸3-甲基-1-苯基吡唑-5-基酯(IUPAC名称)(1283)+TX、甲基氨基甲酸4-甲基(丙-2-炔基)氨基-3,5-二甲苯基酯(IUPAC名称)(1285)+TX、二甲基氨基甲酸5,5-二甲基-3-氧代环己-1-烯基酯(IUPAC名称)(1085)+TX、阿维菌素(1)+TX、乙酰甲胺磷(2)+TX、啶虫脒(4)+TX、家蝇磷[CCN]+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、丙烯腈(IUPAC名称)(861)+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、氯甲桥萘(864)+TX、烯丙菊酯(17)+TX、阿洛氨菌素[CCN]+TX、除害威(866)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、α-蜕皮激素[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、赛硫磷(870)+TX、硫代酰胺(872)+TX、灭害威(873)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷草酸氢盐(875)+TX、双甲脒(24)+TX、新烟碱(877)+TX、乙基杀扑磷(883)+TX、AVI 382(化合物代码)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、印楝素(41)+TX、甲基吡啶磷(42)+TX、谷硫磷-乙基(44)+TX、谷硫磷-甲基(45)+TX、偶氮磷(889)+TX、苏云金芽孢杆菌δ内毒素类(52)+TX、六氟硅酸钡[CCN]+TX、多硫化钡(IUPAC/化学文摘名称)(892)+TX、熏菊酯[CCN]+TX、Bayer 22/190(研究代码)(893)+TX、Bayer 22408(研究代码)(894)+TX、噁虫威(58)+TX、丙硫克百威(60)+TX、杀虫磺(66)+TX、β-氟氯氰菊酯(194)+TX、β-氯氰菊酯(203)+TX、联苯菊酯(76)+TX、生物烯丙菊酯(78)+TX、生物烯丙菊酯S-环戊烯基异构体(79)+TX、戊环苄呋菊酯(bioethanomethrin)[CCN]+TX、生物氯菊酯(908)+TX、除虫菊酯(80)+TX、二(2-氯乙基)醚(IUPAC名称)(909)+TX、双三氟虫脲(83)+TX、硼砂(86)+TX、溴灭菊酯+TX、溴苯烯磷(914)+TX、溴杀烯(918)+TX、溴-DDT[CCN]+TX、溴硫磷(920)+TX、溴硫磷-乙基(921)+TX、合杀威(924)+TX、噻嗪酮(99)+TX、畜虫威(926)+TX、butathiofos(927)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酯膦(932)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁基哒螨灵+TX、硫线磷(109)+TX、砷酸钙[CCN]+TX、氰化钙(444)+TX、多硫化钙(IUPAC名称)(111)+TX、毒杀芬(941)+TX、氯灭杀威(943)+TX、甲萘威(115)+TX、克百威(118)+TX、二硫化碳(IUPAC/化学文摘名称)(945)+TX、四氯化碳(IUPAC名称)(946)+TX、三硫磷(947)+TX、丁硫克百成(119)+TX、杀螟丹(123)+TX、杀螟丹盐酸盐(123)+TX、西伐丁(725)+TX、冰片丹(960)+TX、氯丹(128)+TX、开蓬(963)+TX、杀虫脒(964)+TX、杀虫脒盐酸盐(964)+TX、氯氧磷(129)+TX、溴虫腈(130)+TX、毒虫畏(131)+TX、定虫隆(132)+TX、氯甲磷(136)+TX、氯仿[CCN]+TX、三氯硝基甲烷(141)+TX、氯辛硫磷(989)+TX、灭虫吡啶(990)+TX、毒死蜱(145)+TX、毒死蜱-甲基(146)+TX、虫螨磷(994)+TX、环虫酰肼(150)+TX、灰菊素I(696)+TX、灰菊素II(696)+TX、灰菊素类(696)+TX、顺式苄呋菊酯(cis-resmethrin)+TX、顺式苄呋菊酯(cismethrin)(80)+TX、功夫菊酯+TX、除线威(999)+TX、氯氰碘柳胺[CCN]+TX、噻虫胺(165)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、砷酸铜[CCN]+TX、油酸铜[CCN]+TX、蝇毒磷(174)+TX、畜虫磷(1006)+TX、克罗米通[CCN]+TX、巴毒磷(1010)+TX、克芦磷酯(1011)+TX、冰晶石(177)+TX、CS 708(研究代码)(1012)+TX、苯腈膦(1019)+TX、杀螟睛(184)+TX、果虫磷(1020)+TX、环虫菊酯[CCN]+TX、乙氰菊酯(188)+TX、氟氯氰菊酯(193)+TX、三氯氟氰菊酯(196)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、苯氰菊酯(206)+TX、环丙马秦(209)+TX、畜蜱磷[CCN]+TX、d-柠檬烯[CCN]+TX、d-四甲菊酯(788)+TX、DAEP(1031)+TX、棉隆(216)+TX、DDT(219)+TX、decarbofuran(1034)+TX、溴氰菊酯(223)+TX、田乐磷(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(1038)+TX、内吸磷-甲基(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、内吸磷-O-甲基(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、内吸磷-S-甲基(224)+TX、内吸磷-S-甲基砜(1039)+TX、丁醚脲(226)+TX、氯亚胺硫磷(1042)+TX、二胺磷(1044)+TX、二嗪磷(227)+TX、异氯磷(1050)+TX、除线磷(1051)+TX、敌敌畏(236)+TX、dicliphos+TX、dicresyl[CCN]+TX、百治磷(243)+TX、地昔尼尔(244)+TX、狄氏刑(1070)+TX、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸酯(IUPAC名称)(1076)+TX、除虫脲(250)+TX、二羟丙茶碱(dilor)[CCN]+TX、四氟甲醚菊酯[CCN]+TX、甲氟磷(1081)+TX、地麦威(1085)+TX、乐果(262)+TX、苄菊酯(1083)+TX、甲基毒虫畏(265)+TX、敌蝇威(1086)+TX、消螨酚(1089)+TX、消螨酚-diclexine(1089)+TX、丙硝酚(1093)+TX、戊硝酚(1094)+TX、达诺杀(1095)+TX、呋虫胺(271)+TX、苯虫醚(1099)+TX、蔬果磷(1100)+TX、二氧威(1101)+TX、敌恶磷(1102)+TX、乙拌磷(278)+TX、苯噻乙双硫磷(dithicrofos)(1108)+TX、DNOC(282)+TX、多拉克汀[CCN]+TX、DSP(1115)+TX、蜕皮激素[CCN]+TX、EI 1642(研究代码)(1118)+TX、甲氧基阿维菌素(291)+TX、甲氧基阿维菌素苯甲酸盐(291)+TX、EMPC(1120)+TX、烯炔菊酯(292)+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(1121)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、EPBP(1123)+TX、EPN(297)+TX、保幼醚(1124)+TX、依立诺克丁[CCN]+TX、高氰戊菊酯(302)+TX、牛津郡丙硫磷(etaphos)[CCN]+TX、乙硫苯威(308)+TX、乙硫磷(309)+TX、乙虫腈(310)+TX、益硫磷-甲基(1134)+TX、灭线磷(312)+TX、甲酸乙酯(IUPAC名称)[CCN]+TX、乙基-DDD(1056)+TX、二溴化乙烯(316)+TX、二氯化乙烯(化学名称)(1136)+TX、环氧乙烷[CCN]+TX、醚菊酯(319)+TX、乙嘧硫磷(1142)+TX、EXD(1143)+TX、氨磺磷(323)+TX、苯线磷(326)+TX、抗螨唑(1147)+TX、皮蝇磷(1148)+TX、苯硫威(1149)+TX、芬氟司林(1150)+TX、杀螟硫磷(335)+TX、丁苯威(336)+TX、嘧酰虫胺(fenoxacrim)(1153)+TX、苯氧威(340)+TX、吡氯氰菊酯(1155)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺(fenpyrad)+TX、丰索磷(1158)+TX、倍硫磷(346)+TX、倍硫磷-乙基[CCN]+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、氟啶虫酰胺(358)+TX、氟虫酰胺(CAS登记号：272451-65-7)+TX、flucofuron(1168)+TX、氟环脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(367)+TX、联氟螨(1169)+TX、嘧虫胺[CCN]+TX、氟虫脲(370)+TX、三氟醚菊酯(1171)+TX、氟氯苯菊酯(372)+TX、氟胺氰菊酯(1184)+TX、FMC 1137(研究代码)(1185)+TX、地虫磷(1191)+TX、伐虫脒(405)+TX、伐虫脒盐酸盐(405)+TX、安硫磷(1192)+TX、藻螨威(formparanate)(1193)+TX、丁苯硫磷(1194)+TX、福司吡酯(1195)+TX、噻唑酮磷(408)+TX、丁硫环磷(1196)+TX、呋线威(412)+TX、抗虫菊(1200)+TX、γ-氯氟氰菊酯(197)+TX、γ-HCH(430)+TX、双胍盐(422)+TX、双胍醋酸盐(422)+TX、GY-81(研究代码)(423)+TX、苄螨醚(424)+TX、氯虫酰肼(425)+TX、HCH(430)+TX、HEOD(1070)+TX、飞布达(1211)+TX、庚烯磷(432)+TX、速杀硫磷[CCN]+TX、氟铃脲(439)+TX、HHDN(864)+TX、氟蚁腙(443)+TX、氢氰酸(444)+TX、烯虫乙酯(445)+TX、hyquincarb(1223)+TX、吡虫啉(458)+TX、炔咪菊酯(460)+TX、茚虫威(465)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、IPSP(1229)+TX、氯唑磷(1231)+TX、碳氯灵(1232)+TX、水胺硫磷(473)+TX、异艾氏剂(1235)+TX、异柳磷(1236)+TX、移栽灵(1237)+TX、异丙威(472)+TX、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯(IUPAC名称)(473)+TX、稻瘟灵(474)+TX、异拌磷(1244)+TX、恶唑磷(480)+TX、伊维菌素[CCN]+TX、茉酮菊素I(696)+TX、茉酮菊素II(696)+TX、碘硫磷(1248)+TX、保幼激素I[CCN]+TX、保幼激素II[CCN]+TX、保幼激素III[CCN]+TX、氯戊环(1249)+TX、烯虫炔酯(484)+TX、λ-三氯氟氰菊酯(198)+TX、砷酸铅[CCN]+TX、雷皮菌素(CCN)+TX、对溴磷(1250)+TX、林旦(430)+TX、lirimfos(1251)+TX、虱螨脲(490)+TX、噻唑磷(1253)+TX、间异丙基苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC名称)(1014)+TX、磷化镁(IUPAC名称)(640)+TX、马拉硫磷(492)+TX、特螨腈(1254)+TX、叠氮磷(1255)+TX、灭蚜磷(502)+TX、四甲磷(1258)+TX、灭蚜硫磷(1260)+TX、地安磷(1261)+TX、氯化亚汞(513)+TX、mesulfenfos(1263)+TX、氰氟虫腙(CCN)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩钾(519)+TX、威百亩钠(519)+TX、虫螨畏(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、甲烷磺酰氟(IUPAC/化学文摘名称)(1268)+TX、杀扑磷(529)+TX、灭虫威(530)+TX、杀虫乙烯磷(1273)+TX、灭多威(531)+TX、烯虫酯(532)+TX、甲喹丁(1276)+TX、甲醚菊酯(533)+TX、甲氧滴滴涕(534)+TX、甲氧苯酰(535)+TX、溴甲烷(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、甲基氯仿[CCN]+TX、二氯甲烷[CCN]+TX、甲氧苄氟菊酯[CCN]+TX、速灭威(550)+TX、恶虫酮(1288)+TX、速灭磷(556)+TX、兹克威(1290)+TX、密灭汀(557)+TX、米尔倍霉素[CCN]+TX、丙胺氟磷(1293)+TX、灭蚁灵(1294)+TX、久效磷(561)+TX、茂硫磷(1300)+TX、莫昔克丁[CCN]+TX、萘酞磷[CCN]+TX、二溴磷(567)+TX、萘(IUPAC/化学文摘名称)(1303)+TX、NC-170(研究代码)(1306)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、烟碱(578)+TX、硫酸烟碱(578)+TX、氟蚁灵(1309)+TX、烯啶虫胺(579)+TX、硝乙脲噻唑(nithiazine)(1311)+TX、戊氰威(1313)+TX、戊氰威1:1氯化锌络合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代码)+TX、NNI-0250(化合物代码)+TX、降烟碱(传统名称)(1319)+TX、双苯氟脲(585)+TX、多氟脲(586)+TX、O-5-二氯-4-碘苯基O-乙基乙基硫代膦酸酯(IUPAC名称)(1057)+TX、O,O-二乙基O-4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基硫代膦酸酯(IUPAC名称)(1074)+TX、O,O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基硫代膦酸酯(IUPAC名称)(1075)+TX、O,O,O',O'-四丙基二硫代焦磷酸酯(IUPAC名称)(1424)+TX、油酸(IUPAC名称)(593)+TX、氧化乐果(594)+TX、杀线威(602)+TX、砜吸磷-甲基(609)+TX、异亚砜磷(1324)+TX、砜拌磷(1325)+TX、pp'-DDT(219)+TX、对-二氯苯[CCN]+TX、对硫磷(615)+TX、对硫磷-甲基(616)+TX、氟幼脲[CCN]+TX、五氯苯酚(623)+TX、月桂酸五氯苯基酯(IUPAC名称)(623)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油油料类(628)+TX、PH 60-38(研究代码)(1328)+TX、芬硫磷(1330)+TX、苯醚菊酯(630)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀硫磷(637)+TX、硫环磷(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、对氯硫磷(1339)+TX、磷胺(639)+TX、磷化氢(IUPAC名称)(640)+TX、辛硫磷(642)+TX、辛硫磷-甲基(1340)+TX、pirimetaphos(1344)+TX、抗蚜威(651)+TX、虫螨磷-乙基(1345)+TX、虫螨磷-甲基(652)+TX、聚氯二环戊二烯异构体类(IUPAC名称)(1346)+TX、聚氯萜类(传统名称)(1347)+TX、亚砷酸钾[CCN]+TX、硫氰酸钾[CCN]+TX、丙炔菊酯(655)+TX、早熟素I[CCN]+TX、早熟素II[CCN]+TX、早熟素III[CCN]+TX、乙酰嘧啶磷(primidophos)(1349)+TX、丙溴磷(662)+TX、丙氟菊酯[CCN]+TX、蜱虱威(1354)+TX、猛杀威(1355)+TX、丙虫磷(1356)+TX、胺丙畏(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(1360)+TX、丙硫磷(686)+TX、发硫磷(1362)+TX、protrifenbute[CCN]+TX、吡蚜酮(688)+TX、吡唑硫磷(689)+TX、定菌磷(693)+TX、苄呋菊酯(pyresmethrin)(1367)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊酯类(696)+TX、哒螨灵(699)+TX、啶虫丙醚(700)+TX、哒嗪硫磷(701)+TX、嘧螨醚(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、吡丙醚(708)+TX、苦木提取物(quassia)[CCN]+TX、喹硫磷(quinalphos)(711)+TX、喹硫磷-甲基(1376)+TX、畜宁磷(1380)+TX、喹硫磷(quintiofos)(1381)+TX、R-1492(研究代码)(1382)+TX、雷复尼特[CCN]+TX、苄呋菊酯(719)+TX、鱼藤酮(722)+TX、RU 15525(研究代码)(723)+TX、RU 25475(研究代码)(1386)+TX、尼亚那(ryania)(1387)+TX、利阿诺定(传统名称)(1387)+TX、沙巴藜芦(725)+TX、八甲磷(1389)+TX、硫线磷+TX、塞拉菌素[CCN]+TX、SI-0009(化合物代码)+TX、SI-0205(化合物代码)+TX、SI-0404(化合物代码)+TX、SI-0405(化合物代码)+TX、氟硅菊酯(728)+TX、SN 72129(研究代码)(1397)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟化钠(IUPAC/化学文摘名称)(1399)+TX、六氟硅酸钠(1400)+TX、五氯酚钠(623)+TX、硒酸钠(IUPAC名称)(1401)+TX、硫氰酸钠[CCN]+TX、苏硫磷(1402)+TX、多杀菌素(737)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、螺虫乙酯(CCN)+TX、sulcofuron(746)+TX、sulcofuron-sodium(746)+TX、氟虫胺(750)+TX、治螟磷(753)+TX、磺酰氟(756)+TX、硫丙磷(1408)+TX、焦油类(758)+TX、τ-氟胺氰菊酯(398)+TX、噻螨威(1412)+TX、TDE(1414)+TX、虫酰肼(762)+TX、吡螨胺(763)+TX、丁基嘧啶磷(764)+TX、氟苯脲(768)+TX、七氟菊酯(769)+TX、双硫磷(770)+TX、TEPP(1417)+TX、环戊烯丙菊酯(1418)+TX、terbam+TX、特丁硫磷(773)+TX、四氯乙烷[CCN]+TX、杀虫畏(777)+TX、四甲菊酯(787)+TX、θ-氯氰菊酯(204)+TX、噻虫啉(791)+TX、thiafenox+TX、噻虫嗪(792)+TX、thicrofos(1428)+TX、克虫威(1431)+TX、杀虫环(798)+TX、杀虫环草酸氢盐(798)+TX、硫双威(799)+TX、久效威(800)+TX、甲基乙拌磷(801)+TX、虫线磷(1434)+TX、杀虫单(thiosultap)(803)+TX、杀虫双(thiosultap-sodium)(803)+TX、苏云金素[CCN]+TX、唑虫酰胺(809)+TX、四溴菊酯(812)+TX、四氟苯菊酯(813)+TX、transpermethrin(1440)+TX、威菌磷(1441)+TX、唑蚜威(818)+TX、三唑磷(820)+TX、唑呀威+TX、敌百虫(824)+TX、trichlormetaphos-3[CCN]+TX、毒壤膦(1452)+TX、三氯丙氧磷(1455)+TX、杀铃脲(835)+TX、混杀威(840)+TX、烯虫硫酯(1459)+TX、蚜灭磷(847)+TX、vaniliprole[CCN]+TX、藜芦定(725)+TX、藜芦碱(725)+TX、XMC(853)+TX、灭杀威(854)+TX、YI-5302(化合物代码)+TX、ζ-氯氰菊酯(205)+TX、zetamethrin+TX、磷化锌(640)+TX、丙硫恶唑磷(zolaprofos)(1469)、以及ZXI 8901(研究代码)(858)+TX、氰虫酰胺[736994-63-19]+TX、氯虫酰胺[500008-45-7]+TX、唑螨氰(cyenopyrafen)[560121-52-0]+TX、丁氟螨酯[400882-07-7]+TX、氟虫吡喹(pyrifluquinazon)[337458-27-2]+TX、乙基多杀菌素(spinetoram)[187166-40-1+187166-15-0]+TX、螺虫乙酯[203313-25-1]+TX、砜虫啶(sulfoxaflor)[946578-00-3]+TX、丁虫腈(flufiprole)[704886-18-0]+TX、氯氟醚菊酯[915288-13-0]+TX、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)[84937-88-2]+TX、triflumezopyrim+TX(在WO 2012/092115所披露的)、fluxametamide(WO2007/026965)+TX、epsilon-甲氧苄氟菊酯[240494-71-7]+TX、epsilon-momfluorothrin[1065124-65-3]+TX、fluazaindolizine[1254304-22-7]+TX、氯碱丙炔菊酯(chloroprallethrin)[399572-87-3]+TX、fluxametamide[928783-29-3]+TX、cyhalodiamide[1262605-53-7]+TX、tioxazafen[330459-31-9]+TX、broflanilide[1207727-04-5]+TX、丁烯氟虫腈(flufiprole)[704886-18-0]+TX、环溴虫酰胺(cyclaniliprole)[1031756-98-5]+TX、氟氰虫酰胺(tetraniliprole)[1229654-66-3]+TX、戊吡虫胍(guadipyr)(描述于WO 2010/060231中)+TX、环氧虫啶(cycloxaprid)(描述于WO 2005/077934中)+TX，
一种杀软体动物剂，该杀软体动物剂选自由以下组成的物质组：二(三丁基锡)氧化物(IUPAC名称)(913)+TX、溴乙酰胺[CCN]+TX、砷酸钙[CCN]+TX、除线威(cloethocarb)(999)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、硫酸铜(172)+TX、三苯锡(347)+TX、磷酸铁(IUPAC名称)(352)+TX、四聚乙醛(518)+TX、灭虫威(530)+TX、氯硝柳胺(576)+TX、氯硝柳胺乙醇胺盐(576)+TX、五氯酚(623)+TX、五氯苯氧化钠(623)+TX、噻螨威(tazimcarb)(1412)+TX、硫双威(799)+TX、三丁基氧化锡(913)+TX、杀螺吗啉(trifenmorph)(1454)+TX、混杀威(trimethacarb)(840)+TX、乙酸三苯基锡(IUPAC名称)(347)和三苯基氢氧化锡(IUPAC名称)(347)+TX、皮瑞普(pyriprole)[394730-71-3]+TX，
一种杀线虫剂，该杀线虫剂选自由以下组成的物质组：AKD-3088(化合物代码)+TX、1,2-二溴-3-氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1045)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯(IUPAC名称)(1063)+TX、1,3-二氯丙烯(233)+TX、3,4-二氯四氢噻吩1,1-二氧化物(IUPAC/化学文摘名)(1065)+TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基绕丹宁(IUPAC名称)(980)+TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪烷-3-基乙酸(IUPAC名称)(1286)+TX、6-异戊烯基氨基嘌呤(210)+TX、阿巴美丁(1)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(aldicarb)(16)+TX、涕灭砜威(aldoxycarb)(863)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、benclothiaz[CCN]+TX、苯茵灵(62)+TX、丁基哒螨酮(butylpyridaben)+TX、硫线磷(cadusafos)(109)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、二硫化碳(945)+TX、丁硫克百威(119)+TX、氯化苦(141)+TX、毒死蜱(145)+TX、除线威(cloethocarb)(999)+TX、细胞分裂素(cytokinins)(210)+TX、棉隆(216)+TX、DBCP(1045)+TX、DCIP(218)+TX、除线特(diamidafos)(1044)+TX、除线磷(dichlofenthion)(1051)+TX、二克磷(dicliphos)+TX、乐果(262)+TX、依马克丁[CCN]+TX、苯甲酸依马克丁(291)+TX、依立诺克丁(291)+TX、依立诺克丁[CCN]+TX、灭线磷(312)+TX、二溴乙烷(316)+TX、苯线磷(fenamiphos)(326)+TX、吡螨胺+TX、丰索磷(fenpyrad)(1158)+TX、噻唑磷(fosthiazate)(408)+TX、丁硫环磷(fosthietan)(1196)+TX、糠醛[CCN]+TX、GY-81(研究代码)(423)+TX、速杀硫磷(heterophos)[CCN]+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、isamidofos(1230)+TX、氯唑磷(isazofos)(1231)+TX、激动素(kinetin)[CCN]+TX、糠氨基嘌呤(mecarphon)(210)+TX、甲基灭蚜磷(mecarphon)(1258)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩钾盐(519)+TX、威百亩钠盐(519)+TX、甲基溴(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、杀螨菌素肟(milbemycin oxime)[CCN]+TX、莫昔克丁[CCN]+TX、疣孢漆斑茵(Myrothecium verrucaria)组分(565)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、杀线威(602)+TX、甲拌磷(636)+TX、磷胺(639)+TX、磷虫威(phosphocarb)[CCN]+TX、硫线磷(sebufos)+TX、塞拉菌素(selamectin)[CCN]+TX、多杀菌素(737)+TX、叔丁威(terbam)+TX、特丁磷(terbufos)(773)+TX、四氯噻吩(IUPAC/化学文摘名)(1422)+TX、thiaf enox+TX、虫线磷(thionazin)(1434)+TX、三唑磷(triazophos)(820)+TX、triazuron+TX、二甲苯酚[CCN]+TX、YI-5302(化合物代码)和玉米素(210)+TX、fluensulfone[318290-98-1]+TX，
一种硝化作用抑制剂，该硝化作用抑制剂选自由以下组成的物质组：乙基黄原酸钾[CCN]以及氯啶(nitrapyrin)(580)+TX，
一种植物激活剂，该植物激活剂选自由以下组成的物质组：噻二唑素(acibenzolar)(6)+TX、噻二唑素-S-甲基(6)+TX、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)和大虎杖(Reynoutria sachalinensis)提取物(720)+TX，
一种杀鼠剂，该杀鼠剂选自由以下组成的物质组：2-异戊酰茚满-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、α-氯代醇[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、安妥(880)+TX、三氧化二砷(882)+TX、碳酸钡(891)+TX、双鼠脲(912)+TX、溴鼠隆(89)+TX、溴敌隆(91)+TX、溴鼠胺(92)+TX、氰化钙(444)+TX、氮醛糖(127)+TX、氯鼠酮(140)+TX、维生素D3(850)+TX、氯灭鼠灵(1004)+TX、克灭鼠(1005)+TX、杀鼠萘(175)+TX、杀鼠嘧啶(1009)+TX、鼠得克(246)+TX、噻鼠灵(249)+TX、敌鼠钠(273)+TX、维生素D2(301)+TX、氟鼠灵(357)+TX、氟乙酰胺(379)+TX、鼠朴定(1183)+TX、盐酸鼠朴定(1183)+TX、γ-HCH(430)+TX、HCH(430)+TX、氢氰酸(444)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、林旦(430)+TX、磷化镁(IUPAC名称)(640)+TX、甲基溴(537)+TX、鼠特灵(1318)+TX、毒鼠磷(1336)+TX、磷化氢(IUPAC名称)(640)+TX、磷[CCN]+TX、杀鼠酮(1341)+TX、亚砷酸钾[CCN]+TX、灭鼠优(1371)+TX、海葱糖苷(1390)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟乙酸钠(735)+TX、士的宁(745)+TX、硫酸铊[CCN]+TX、杀鼠灵(851)以及磷化锌(640)+TX，
一种增效剂，该增效剂选自由以下组成的物质组：2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒基酯(IUPAC名称)(934)+TX、5-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-3-己基环己-2-烯酮(IUPAC名称)(903)+TX、具有橙花叔醇的法呢醇(324)+TX、MB-599(研究代码)(498)+TX、MGK 264(研究代码)(296)+TX、增效醚(piperonyl butoxide)(649)+TX、增效醛(piprotal)(1343)+TX、增效酯(propyl isomer)(1358)+TX、S421(研究代码)(724)+TX、增效散(sesamex)(1393)+TX、芝麻林素(sesasmolin)(1394)和亚砜(1406)+TX，
一种动物驱避剂，该动物驱避剂选自由以下组成的物质组：蒽醌(32)+TX、氯醛糖(127)+TX、环烷酸铜[CCN]+TX、王铜(171)+TX、二嗪磷(227)+TX、二环戊二烯(化学名称)(1069)+TX、双胍盐(guazatine)(422)+TX、双胍醋酸盐(422)+TX、灭虫威(530)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)+TX、塞仑(804)+TX、混杀威(trimethacarb)(840)+TX、环烷酸锌[CCN]和福美锌(856)+TX，
一种杀病毒剂，该杀病毒剂选自由以下组成的物质组：衣马宁[CCN]和利巴韦林[CCN]+TX，
一种创伤保护剂，该创伤保护剂选自由以下组成的物质组：氧化汞(512)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)和甲基硫茵灵(802)+TX，
以及生物活性化合物，这些化合物选自由以下组成的物质组：阿扎康唑[60207-31-0]+TX、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]+TX、联苯三唑醇[70585-36-3]+TX、糠菌唑[116255-48-2]+TX、环唑醇[94361-06-5]+TX、苯醚甲环唑[119446-68-3]+TX、烯唑醇[83657-24-3]+TX、氟环唑[106325-08-0]+TX、腈苯唑[114369-43-6]+TX、氟喹唑[136426-54-5]+TX、氟硅唑[85509-19-9]+TX、粉唑醇[76674-21-0]+TX、己唑醇[79983-71-4]+TX、抑霉唑[35554-44-0]+TX、亚胺唑[86598-92-7]+TX、种菌唑[125225-28-7]+TX、叶菌唑[125116-23-6]+TX、腈菌唑[88671-89-0]+TX、稻瘟酯[101903-30-4]+TX、戊菌唑[66246-88-6]+TX、丙硫菌唑[178928-70-6]+TX、啶斑肟(pyrifenox)[88283-41-4]+TX、丙氯灵[67747-09-5]+TX、丙环唑[60207-90-1]+TX、硅氟唑(simeconazole)[149508-90-7]+TX、戊唑醇[107534-96-3]+TX、氟醚唑[112281-77-3]+TX、三唑酮[43121-43-3]+TX、三唑酮[55219-65-3]+TX、氟菌唑[99387-89-0]+TX、灭菌唑[131983-72-7]+TX、三环苯嘧醇[12771-68-5]+TX、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+TX、氟氯苯嘧啶醇[63284-71-9]+TX、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)[41483-43-6]+TX、甲菌定(dimethirimol)[5221-53-4]+TX、乙菌定(ethirimol)[23947-60-6]+TX、十二环吗啉[1593-77-7]+TX、苯锈啶(fenpropidine)[67306-00-7]+TX、丁苯吗啉[67564-91-4]+TX、螺环菌胺[118134-30-8]+TX、十三吗啉[81412-43-3]+TX、嘧菌环胺[121552-61-2]+TX、嘧菌胺[110235-47-7]+TX、嘧霉胺(pyrimethanil)[53112-28-0]+TX、拌种咯[74738-17-3]+TX、咯菌腈(fludioxonil)[131341-86-1]+TX、苯霜灵(benalaxyl)[71626-11-4]+TX、呋霜灵(furalaxyl)[57646-30-7]+TX、甲霜灵[57837-19-1]+TX、R-甲霜灵[70630-17-0]+TX、呋酰胺[58810-48-3]+TX、恶霜灵(Oxadixyl)[77732-09-3]+TX、苯菌灵[17804-35-2]+TX、多菌灵[10605-21-7]+TX、咪菌威(debacarb)[62732-91-6]+TX、麦穗宁[3878-19-1]+TX、噻苯达唑[148-79-8]+TX、乙菌利(chlozolinate)[84332-86-5]+TX、菌核利(dichlozoline)[24201-58-9]+TX、异菌脲(Iprodione)[36734-19-7]+TX、myclozoline[54864-61-8]+TX、腐霉利(procymidone)[32809-16-8]+TX、乙烯菌核利(vinclozoline)[50471-44-8]+TX、啶酰菌胺(boscalid)[188425-85-6]+TX、萎锈灵[5234-68-4]+TX、甲呋酰苯胺[24691-80-3]+TX、fenpicoxamid[517875-34-2]+TX、氟酰胺(Flutolanil)[66332-96-5]+TX、灭锈胺[55814-41-0]+TX、氧化萎锈灵[5259-88-1]+TX、吡噻菌胺(penthiopyrad)[183675-82-3]+TX、噻呋菌胺[130000-40-7]+TX、双胍盐[108173-90-6]+TX、多果定(dodine)[2439-10-3][112-65-2](游离键)+TX、双胍辛胺(iminoctadine)[13516-27-3]+TX、嘧菌酯[131860-33-8]+TX、醚菌胺[149961-52-4]+TX、烯肟菌酯{Proc.BCPC,Int.Congr.,Glasgow,2003,1,93}+TX、氟嘧菌酯[361377-29-9]+TX、醚菌酯[143390-89-0]+TX、苯氧菌胺[133408-50-1]+TX、苯氧菌胺肟菌酯[141517-21-7]+TX、肟醚菌胺[248593-16-0]+TX、啶氧菌酯[117428-22-5]+TX、唑菌胺酯[175013-18-0]+TX、福美铁[14484-64-l]+TX、代森锰锌[8018-01-7]+TX、代森锰[12427-38-2]+TX、代森联[9006-42-2]+TX，丙森锌[12071-83-9]+TX，福美双[137-26-8]+TX，代森锌[12122-67-7]+TX，福美锌[137-30-4]+TX，敌菌丹[2425-06-1]+TX，克菌丹[133-06-2]+TX，苯氟磺胺[1085-98-9]+TX，氟氯菌核利[41205-21-4]+TX，灭菌丹[133-07-3]+TX、甲苯氟磺胺[731-27-1]+TX、波尔多混合剂[8011-63-0]+TX、氢氧化铜(copperhydroxid)[20427-59-2]+TX、氯化铜(copperoxychlorid)[1332-40-7]+TX、硫酸铜(coppersulfat)[7758-98-7]+TX、氧化铜(copperoxid)[1317-39-1]+TX、代森锰铜(mancopper)[53988-93-5]+TX、喹啉铜(oxine-copper)[10380-28-6]+TX、敌螨普(dinocap)[131-72-6]+TX、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)[10552-74-6]+TX、克瘟散[17109-49-8]+TX、异稻瘟净(iprobenphos)[26087-47-8]+TX、稻瘟灵(isoprothiolane)[50512-35-1]+TX、氯瘟磷(phosdiphen)[36519-00-3]+TX、克菌磷(pyrazophos)[13457-18-6]+TX、甲基托氯磷(tolclofos-methyl)[57018-04-9]+TX、苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)[135158-54-2]+TX、敌菌灵[101-05-3]+TX、苯噻菌胺[413615-35-7]+TX、灭瘟素(blasticidin)-S[2079-00-7]+TX、灭螨猛(chinomethionat)[2439-01-2]+TX、地茂散(chloroneb)[2675-77-6]+TX、百菌清[1897-45-6]+TX、环氟菌胺[180409-60-3]+TX、霜脲氰[57966-95-7]+TX、二氯萘醌(dichlone)[117-80-6]+TX、双氯氰菌胺(diclocymet)[139920-32-4]+TX、哒菌酮(diclomezine)[62865-36-5]+TX、氯硝胺(dicloran)[99-30-9]+TX、乙霉威(diethofencarb)[87130-20-9]+TX、烯酰吗啉[110488-70-5]+TX、SYP-L190(Flumorph)[211867-47-9]+TX、二噻农(dithianon)[3347-22-6]+TX、噻唑菌胺(ethaboxam)[162650-77-3]+TX、土菌灵(etridiazole)[2593-15-9]+TX、恶唑菌酮[131807-57-3]+TX、咪唑菌酮(fenamidone)[161326-34-7]+TX、稻瘟酰胺(Fenoxanil)[115852-48-7]+TX、三苯锡(fentin)[668-34-8]+TX、嘧菌腙(ferimzone)[89269-64-7]+TX、氟啶胺(fluazinam)[79622-59-6]+TX、氟吡菌胺(fluopicolide)[239110-15-7]+TX、磺菌胺(flusulfamide)[106917-52-6]+TX、环酰菌胺[126833-17-8]+TX、福赛得(fosetyl-aluminium)[39148-24-8]+TX、恶霉灵(hymexazol)[10004-44-1]+TX、丙森锌[140923-17-7]+TX、IKF-916(赛座灭(Cyazofamid))[120116-88-3]+TX、春日霉素(kasugamycin)[6980-18-3]+TX、磺菌威(methasulfocarb)[66952-49-6]+TX、苯菌酮[220899-03-6]+TX、oxathiapiprolin[1003318-67-9]+TX、戊菌隆(pencycuron)[66063-05-6]+TX、苯酞[27355-22-2]+TX、多氧霉素(polyoxins)[11113-80-7]+TX、噻菌灵(probenazole)[27605-76-1]+TX、百维威(propamocarb)[25606-41-1]+TX、碘喹唑酮(proquinazid)[189278-12-4]+TX、乐喹酮(pyroquilon)[57369-32-1]+TX、喹氧灵[124495-18-7]+TX、五氯硝苯[82-68-8]+TX、硫[7704-34-9]+TX、噻酰菌胺[223580-51-6]+TX、咪唑嗪(triazoxide)[72459-58-6]+TX、三环唑[41814-78-2]+TX、嗪氨灵[26644-46-2]+TX、有效霉素[37248-47-8]+TX、苯酰菌胺(zoxamide)(RH7281)[156052-68-5]+TX、双炔酰菌胺(mandipropamid)[374726-62-2]+TX、吡蚜酮(isopyrazam)[881685-58-1]+TX、塞德因(sedaxane)[874967-67-6]+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基-萘-5-基)-酰胺(披露于WO 2007/048556中)+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(3',4',5'-三氟-联苯基-2-基)-酰胺(披露于WO 2006/087343中)+TX、[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-3-[(环丙基羰基)氧基]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氢-6,12-二羟基-4,6a,12b-三甲基-11-氧代-9-(3-吡啶基)-2H,11H萘并[2,1-b]吡喃并[3,4-e]吡喃-4-基]甲基-环丙甲酸酯[915972-17-7]+TX以及1,3,5-三甲基-N-(2-甲基-1-氧丙基)-N-[3-(2-甲基丙基)-4-[2,2,2-三氟-1-甲氧基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1H-吡唑-4-甲酰胺[926914-55-8]+TX；lancotrione[1486617-21-3]+TX、氯氟吡啶酯[943832-81-3]+TX、ipfentrifluconazole[1417782-08-1]+TX、mefentrifluconazole[1417782-03-6]+TX、quinofumelin[861647-84-9]+TX、右旋反式氯丙炔菊酯[399572-87-3]+TX、氯氟氰虫酰胺[1262605-53-7]+TX、三氟咪啶酰胺[1254304-22-7]+TX、fluxametamide[928783-29-3]+TX、ε-甲氧苄氟菊酯[240494-71-7]+TX、epsilon-momfluorothrin[1065124-65-3]+TX、氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)[1228284-64-7]+TX、κ-联苯菊酯[439680-76-9]+TX、broflanilide[1207727-04-5]+TX、dicloromezotiaz[1263629-39-5]+TX、dipymetitrone[16114-35-5]+TX、pyraziflumid[942515-63-1]和κ-七氟菊酯[391634-71-2]+TX；和
微生物，包括：鲁氏不动杆菌+TX、交替支顶孢菌(Acremonium alternatum)+TX+TX、头孢支顶孢菌(Acremonium cephalosporium)+TX+TX、柿树支顶孢菌(Acremoniumdiospyri)+TX、棍棒状支顶孢菌(Acremonium obclavatum)+TX、苹果小卷叶蛾颗粒体病毒(Adoxophyes orana granulovirus)(AdoxGV)
Figure BDA0001699072680000681
+TX、放射形土壤杆菌菌株K84
Figure BDA0001699072680000682
+TX、交链格孢菌+TX、决明子链格孢菌(Alternaria cassia)+TX、毁坏链格孢菌(Alternaria destruens)
Figure BDA0001699072680000683
+TX、使君子白粉寄生孢(Ampelomycesquisqualis)
Figure BDA0001699072680000684
+TX、黄曲霉AF36
Figure BDA0001699072680000685
+TX、黄曲霉NRRL 21882
Figure BDA0001699072680000686
+TX、曲霉属物种+TX、出芽短梗霉菌+TX、固氮螺菌属+TX、(
Figure BDA0001699072680000687
+TX、TAZO
Figure BDA0001699072680000688
)+TX、固氮菌属+TX、褐球固氮菌(Azotobacter chroocuccum)
Figure BDA0001699072680000689
+TX、囊肿固氮菌(Azotobacter cysts)(Bionatural Blooming
Figure BDA00016990726800006810
)+TX、解淀粉芽孢杆菌+TX、蜡样芽孢杆菌+TX、角质孢子芽孢杆菌菌株(Bacillus chitinosporus strain)CM-1+TX、角质孢子芽孢杆菌菌株(Bacilluschitinosporus strain AQ746+TX、地衣芽孢杆菌菌株HB-2(BiostartTM
Figure BDA00016990726800006811
)+TX、地衣芽孢杆菌菌株3086(
Figure BDA00016990726800006812
+TX、Green
Figure BDA00016990726800006813
)+TX、环状芽孢杆菌+TX、坚强芽孢杆菌(
Figure BDA00016990726800006814
+TX、BioNem-
Figure BDA00016990726800006815
+TX、
Figure BDA00016990726800006816
)+TX、坚强芽孢杆菌菌株I-1582+TX、软化芽孢杆菌(Bacillus macerans)+TX、死海芽孢杆菌(Bacillusmarismortui)+TX、巨大芽孢杆菌+TX、蕈状芽孢杆菌菌株AQ726+TX、乳头状芽孢杆菌(Bacillus papillae)(Milky Spore
Figure BDA00016990726800006817
)+TX、短小芽孢杆菌物种+TX、短小芽孢杆菌菌株GB34(Yield
Figure BDA00016990726800006818
)+TX、短小芽孢杆菌菌株AQ717+TX、短小芽孢杆菌菌株QST2808(
Figure BDA00016990726800006819
+TX、Ballad
Figure BDA00016990726800006820
)+TX、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)
Figure BDA00016990726800006821
+TX、芽孢杆菌属物种+TX、芽孢杆菌属物种菌株AQ175+TX、芽孢杆菌属物种菌株AQ177+TX、芽孢杆菌属物种菌株AQ178+TX、枯草芽孢杆菌菌株QST 713(
Figure BDA00016990726800006822
+TX、
Figure BDA00016990726800006823
+TX、
Figure BDA00016990726800006824
)+TX、枯草芽孢杆菌菌株QST 714
Figure BDA00016990726800006825
+TX、枯草芽孢杆菌菌株AQ153+TX、枯草芽孢杆菌属菌株AQ743+TX、枯草芽孢杆菌菌株QST3002+TX、枯草芽孢杆菌菌株QST3004+TX、枯草芽孢杆菌变种解淀粉芽孢杆菌菌株FZB24(
Figure BDA0001699072680000691
+TX、
Figure BDA0001699072680000692
)+TX、苏云金芽孢杆菌Cry 2Ae+TX、苏云金芽孢杆菌Cry1Ab+TX、苏云金芽孢杆菌鲇泽变种(Bacillus thuringiensis aizawai)GC 91
Figure BDA0001699072680000693
+TX、苏云金芽孢杆菌以色列亚种(
Figure BDA0001699072680000694
+TX、
Figure BDA0001699072680000695
+TX、
Figure BDA0001699072680000696
)+TX、苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种(
Figure BDA0001699072680000697
+TX、
Figure BDA0001699072680000698
+TX、
Figure BDA0001699072680000699
+TX、
Figure BDA00016990726800006910
+TX、Scutella
Figure BDA00016990726800006911
+TX、Turilav
Figure BDA00016990726800006912
+TX、
Figure BDA00016990726800006913
+TX、Dipel
Figure BDA00016990726800006914
+TX、
Figure BDA00016990726800006915
+TX、
Figure BDA00016990726800006916
)+TX、苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种BMP123
Figure BDA00016990726800006917
+TX、苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种HD-1(Bioprotec-
Figure BDA00016990726800006918
)+TX、苏云金芽孢杆菌菌株BD#32+TX、苏云金芽孢杆菌菌株AQ52+TX、苏云金芽孢杆菌鲇泽变种(
Figure BDA00016990726800006919
+TX、
Figure BDA00016990726800006920
)+TX、细菌物种(
Figure BDA00016990726800006921
+TX、
Figure BDA00016990726800006922
+TX、
Figure BDA00016990726800006923
)+TX、Clavipacter michiganensis噬菌体
Figure BDA00016990726800006924
+TX、
Figure BDA00016990726800006925
+TX、球孢白僵菌(
Figure BDA00016990726800006926
+TX、Brocaril
Figure BDA00016990726800006927
)+TX、球孢白僵菌GHA(Mycotrol
Figure BDA00016990726800006928
+TX、Mycotrol
Figure BDA00016990726800006929
+TX、
Figure BDA00016990726800006930
)+TX、布氏白僵菌(
Figure BDA00016990726800006931
+TX、Schweizer
Figure BDA00016990726800006932
+TX、
Figure BDA00016990726800006933
)+TX、白僵菌属物种+TX、灰葡萄孢菌+TX、慢生型大豆根瘤菌(
Figure BDA00016990726800006934
)+TX、短短芽孢杆菌+TX、苏云金芽孢杆菌拟布甲亚种(Bacillus thuringiensis tenebrionis)
Figure BDA00016990726800006935
+TX、BtBooster+TX、洋葱伯克霍尔德菌(
Figure BDA00016990726800006936
+TX、
Figure BDA00016990726800006937
+TX、Blue
Figure BDA00016990726800006938
)+TX、Burkholderia gladii+TX、唐菖蒲伯克霍尔德菌+TX、伯克霍尔德菌属物种+TX、加拿大蓟真菌(Canadian thistle fungus)(CBH Canadian
Figure BDA00016990726800006939
)+TX、奶酪假丝酵母(Candida butyri)+TX、无名假丝酵母(Candidafamata)+TX、Candida fructus+TX、光滑念珠菌(Candida glabrata)+TX、吉利蒙念珠菌(Candida guilliermondii)+TX、口津假丝酵母(Candida melibiosica)+TX、橄榄假丝酵母(Candida oleophila)菌株O+TX、近平滑假丝酵母(Candida parapsilosis)+TX、菌膜假丝酵母(Candida pelliculosa)+TX、铁红假丝酵母(Candida pulcherrima)+TX、拉考夫假丝酵母(Candida reukaufii)+TX、齐藤假丝酵母(Candida saitoana)(
Figure BDA0001699072680000701
+TX、
Figure BDA0001699072680000702
)+TX、清酒假丝酵母(Candida sake)+TX、假丝酵母属(Candida)物种+TX、纤细假丝酵母(Candida tenius)+TX、戴氏西地西菌(Cedecea dravisae)+TX、产黄纤维单胞菌(Cellulomonas flavigena)+TX、螺卷毛壳(Chaetomium cochliodes)(Nova-
Figure BDA0001699072680000703
)+TX、球毛壳菌(Chaetomium globosum)(Nova-
Figure BDA0001699072680000704
)+TX、铁杉紫色杆菌(Chromobacteriumsubtsugae)菌株PRAA4-1T
Figure BDA0001699072680000705
+TX、枝状枝孢菌(Cladosporiumcladosporioides)+TX、尖孢枝孢(Cladosporium oxysporum)+TX、Cladosporiumchlorocephalum+TX、枝孢属(Cladosporium)物种+TX、极细枝孢霉(Cladosporiumtenuissimum)+TX、粉红粘帚霉(Clonostachys rosea)
Figure BDA0001699072680000706
+TX、尖孢炭疽菌(Colletotrichum acutatum)+TX、盾壳霉(Coniothyrium minitans)(Cotans
Figure BDA0001699072680000707
)+TX、盾壳霉属(Coniothyrium)物种+TX、浅白隐球酵母(Cryptococcus albidus)
Figure BDA0001699072680000708
+TX、土生隐球菌(Cryptococcus humicola)+TX、Cryptococcusinfirmo-miniatus+TX、罗伦隐球酵母(Cryptococcus laurentii)+TX、苹果异形小卷蛾颗粒体病毒(Cryptophlebia
Figure BDA0001699072680000709
Figure BDA00016990726800007010
+TX、坎平贪铜菌(Cupriavidus campinensis)+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cydia pomonellagranulovirus)
Figure BDA00016990726800007011
+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒(
Figure BDA00016990726800007012
+TX、Madex
Figure BDA00016990726800007013
+TX、Madex Max/
Figure BDA00016990726800007014
)+TX、Cylindrobasidium laeve
Figure BDA00016990726800007015
+TX、枝双孢霉属(Cylindrocladium)+TX、汉逊德巴利酵母(Debaryomyces hansenii)+TX、Drechslera hawaiinensis+TX、阴沟肠杆菌(Enterobacter cloacae)+TX、肠杆菌科(Enterobacteriaceae)+TX、毒力虫霉(Entomophtora virulenta)
Figure BDA00016990726800007016
+TX、黑附球菌(Epicoccum nigrum)+TX、黑附球菌(Epicoccum purpurascens)+TX、附球菌属(Epicoccum)物种+TX、花状线黑粉菌(Filobasidium floriforme)+TX、锐顶镰孢菌(Fusarium acuminatum)+TX、厚垣镰孢霉(Fusarium chlamydosporum)+TX、尖镰孢(Fusarium oxysporum)(
Figure BDA0001699072680000711
/Biofox
Figure BDA0001699072680000712
)+TX、层生镰孢(Fusariumproliferatum)+TX、镰孢属(Fusarium)物种+TX、溶磷白地霉(Galactomyces geotrichum)+TX、链孢粘帚霉(Gliocladium catenulatum)(
Figure BDA0001699072680000713
+TX、
Figure BDA0001699072680000714
)+TX、粉红粘帚霉(Gliocladium roseum)+TX、粘帚霉属(Gliocladium)物种
Figure BDA0001699072680000715
+TX、绿色粘帚霉(Gliocladium virens)
Figure BDA0001699072680000716
+TX、颗粒体病毒属(Granulovirus)
Figure BDA0001699072680000717
+TX、嗜盐盐芽孢杆菌(Halobacillus halophilus)+TX、沿岸盐芽孢杆菌(Halobacillus litoralis)+TX、特氏盐芽孢杆菌(Halobacillus trueperi)+TX、盐单胞菌属(Halomonas)物种+TX、冰下盐单胞菌(Halomonas subglaciescola)+TX、盐弧菌变型(Halovibrio variabilis)+TX、葡萄汁有孢汉逊酵母(Hanseniaspora uvarum)+TX、棉铃虫核型多角体病毒(Helicoverpa armigera nucleopolyhedrovirus)
Figure BDA0001699072680000718
+TX、玉米穗虫核型多角体病毒(Helicoverpa zea nuclear polyhedrosis virus)
Figure BDA0001699072680000719
+TX、异黄酮-芒柄花黄素(Isoflavone–formononetin)
Figure BDA00016990726800007110
+TX、柠檬克勒克酵母(Kloeckera apiculata)+TX、克勒克酵母属(Kloeckera)物种+TX、大链壶菌(Lagenidium giganteum)
Figure BDA00016990726800007111
+TX、长孢蜡蚧菌(Lecanicillium longisporum)
Figure BDA00016990726800007112
+TX、蜡蚧轮枝菌(Lecanicilliummuscarium)
Figure BDA00016990726800007113
+TX、舞毒蛾核多角体病毒(Lymantria Disparnucleopolyhedrosis virus)
Figure BDA00016990726800007114
+TX、嗜盐海球菌(Marinococcushalophilus)+TX、格氏梅拉菌(Meira geulakonigii)+TX、绿僵菌(Metarhiziumanisopliae)
Figure BDA00016990726800007115
+TX、绿僵菌(Destruxin
Figure BDA00016990726800007116
)+TX、Metschnikowiafruticola
Figure BDA00016990726800007117
+TX、美极梅奇酵母(Metschnikowia pulcherrima)
Figure BDA00016990726800007118
+TX、Microdochium dimerum
Figure BDA00016990726800007119
+TX、蓝色小单孢菌(Micromonospora coerulea)+TX、Microsphaeropsis ochracea+TX、Muscodor albus 620
Figure BDA0001699072680000721
+TX、Muscodor roseus菌株A3-5+TX、菌根属(Mycorrhizae)物种(
Figure BDA0001699072680000722
+TX、Root
Figure BDA0001699072680000723
)+TX、疣孢漆斑菌(Myrothecium verrucaria)菌株AARC-0255
Figure BDA0001699072680000724
+TX、BROS
Figure BDA0001699072680000725
+TX、Ophiostoma piliferum菌株D97
Figure BDA0001699072680000726
+TX、粉质拟青霉(Paecilomyces farinosus)+TX、玫烟色拟青霉(Paecilomyces fumosoroseus)(
Figure BDA0001699072680000727
+TX、
Figure BDA0001699072680000728
)+TX、淡紫拟青霉(Paecilomyces
Figure BDA0001699072680000729
(Biostat
Figure BDA00016990726800007210
)+TX、淡紫拟青霉菌株251(MeloCon
Figure BDA00016990726800007211
)+TX、多粘类芽孢杆菌(Paenibacillus polymyxa)+TX、成团泛菌(Pantoea agglomerans)(BlightBan
Figure BDA00016990726800007212
)+TX、泛菌属(Pantoea)物种+TX、巴斯德氏芽菌属(Pasteuria)物种
Figure BDA00016990726800007213
+TX、Pasteuria nishizawae+TX、黄灰青霉(Penicilliumaurantiogriseum)+TX、Penicillium billai(
Figure BDA00016990726800007214
+TX、
Figure BDA00016990726800007215
)+TX、短密青霉(Penicillium brevicompactum)+TX、常现青霉(Penicillium frequentans)+TX、灰黄青霉(Penicillium griseofulvum)+TX、产紫青霉(Penicillium purpurogenum)+TX、青霉菌属(Penicillium)物种+TX、纯绿色肯霉(Penicillium viridicatum)+TX、大伏革菌(Phlebiopsis gigantean)
Figure BDA00016990726800007216
+TX、解磷细菌(phosphate solubilizingbacteria)
Figure BDA00016990726800007217
+TX、隐地疫霉(Phytophthora cryptogea)+TX、棕榈疫霉(Phytophthora palmivora)
Figure BDA00016990726800007218
+TX、异常毕赤酵母(Pichia anomala)+TX、Pichia guilermondii+TX、膜醭毕赤氏酵母(Pichia membranaefaciens)+TX、指甲毕赤酵母(Pichia onychis)+TX、树干毕赤酵母(Pichia stipites)+TX、铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)+TX、致金色假单胞菌(Pseudomonas aureofasciens)(Spot-Less
Figure BDA00016990726800007219
)+TX、洋葱假单胞菌(Pseudomonas cepacia)+TX、绿针假单胞菌(Pseudomonas chlororaphis)
Figure BDA00016990726800007220
+TX、皱褶假单胞菌(Pseudomonas corrugate)+TX、荧光假单胞菌(Pseudomonas fluorescens)菌株A506(BlightBan
Figure BDA00016990726800007221
)+TX、恶臭假单胞菌(Pseudomonas putida)+TX、Pseudomonas reactans+TX、假单胞菌属(Pseudomonas)物种+TX、丁香假单胞菌(Pseudomonas syringae)
Figure BDA0001699072680000731
+TX、绿黄假单胞菌(Pseudomonas viridiflava)+TX、荧光假单胞菌(Pseudomons fluorescens)
Figure BDA0001699072680000732
+TX、Pseudozyma flocculosa菌株PF-A22UL(Sporodex
Figure BDA0001699072680000733
)+TX、纵沟柄锈菌(Puccinia canaliculata)+TX、Puccinia thlaspeos(Wood
Figure BDA0001699072680000734
)+TX、侧雄腐霉菌(Pythium paroecandrum)+TX、寡雄腐霉(Pythium oligandrum)(
Figure BDA0001699072680000735
+TX、
Figure BDA0001699072680000736
)+TX、缠器腐霉(Pythium periplocum)+TX、水生拉恩菌(Rhanella aquatilis)+TX、拉恩菌属(Rhanella)物种+TX、根瘤菌(Rhizobia)(
Figure BDA0001699072680000737
+TX、
Figure BDA0001699072680000738
)+TX、丝核菌属(Rhizoctonia)+TX、球状红球菌(Rhodococcusgloberulus)菌株AQ719+TX、双倒卵形红冬孢酵母菌(Rhodosporidium diobovatum)+TX、圆红冬孢酵母菌(Rhodosporidium toruloides)+TX、红酵母属(Rhodotorula)物种+TX、粘红酵母(Rhodotorula glutinis)+TX、禾本红酵母(Rhodotorula graminis)+TX、胶红酵母(Rhodotorula mucilagnosa)+TX、深红酵母(Rhodotorula rubra)+TX、酿酒酵母(Saccharomyces cerevisiae)+TX、玫瑰色盐水球菌(Salinococcus roseus)+TX、小核盘菌(Sclerotinia minor)+TX、小核盘菌
Figure BDA0001699072680000739
+TX、柱顶孢霉属(Scytalidium)物种+TX、Scytalidium uredinicola+TX、甜菜夜蛾核型多角体病毒(Spodoptera exiguanuclear polyhedrosis virus)(
Figure BDA00016990726800007310
+TX、
Figure BDA00016990726800007311
)+TX、粘质沙雷氏菌(Serratia marcescens)+TX、普城沙雷菌(Serratia plymuthica)+TX、沙雷氏菌属(Serratia)物种+TX、粪生粪壳菌(Sordaria fimicola)+TX、海灰翅夜蛾核型多角体病毒(Spodoptera littoralis nucleopolyhedrovirus)
Figure BDA00016990726800007312
+TX、红掷孢酵母(Sporobolomyces roseus)+TX、嗜麦芽寡养单胞菌(Stenotrophomonas maltophilia)+TX、不吸水链霉菌(Streptomyces ahygroscopicus)+TX、白丘链霉菌(Streptomycesalbaduncus)+TX、脱叶链霉菌(Streptomyces exfoliates)+TX、鲜黄链霉菌(Streptomycesgalbus)+TX、灰平链霉菌(Streptomyces griseoplanus)+TX、灰绿链霉菌(Streptomycesgriseoviridis)
Figure BDA0001699072680000741
+TX、利迪链霉菌(Streptomyces lydicus)
Figure BDA0001699072680000742
+TX、利迪链霉菌WYEC-108
Figure BDA0001699072680000743
+TX、紫色链霉菌(Streptomyces violaceus)+TX、小铁艾酵母(Tilletiopsis minor)+TX、铁艾酵母属(Tilletiopsis)物种+TX、棘孢木霉(Trichoderma asperellum)(T34
Figure BDA0001699072680000744
)+TX、盖姆斯木霉(Trichoderma gamsii)+TX、深绿木霉(Trichoderma atroviride)
Figure BDA0001699072680000745
+TX、钩状木霉(Trichoderma hamatum)TH 382+TX、里法哈茨木霉(Trichoderma harzianum rifai)
Figure BDA0001699072680000746
+TX、哈茨木霉(Trichodermaharzianum)T-22(
Figure BDA0001699072680000747
+TX、PlantShield
Figure BDA0001699072680000748
+TX、
Figure BDA0001699072680000749
+TX、
Figure BDA00016990726800007410
)+TX、哈茨木霉(Trichoderma harzianum)T-39
Figure BDA00016990726800007411
+TX、非钩木霉(Trichoderma inhamatum)+TX、康宁木霉(Trichoderma koningii)+TX、木霉属(Trichoderma)物种LC 52
Figure BDA00016990726800007412
+TX、木素木霉(Trichoderma lignorum)+TX、长柄木霉(Trichoderma longibrachiatum)+TX、多孢木霉(Trichoderma polysporum)(Binab
Figure BDA00016990726800007413
)+TX、紫杉木霉(Trichoderma taxi)+TX、绿色木霉(Trichoderma virens)+TX、绿色木霉(原来称为绿色粘帚霉(Gliocladium virens)GL-21)
Figure BDA00016990726800007414
+TX、绿色木霉(Trichoderma viride)+TX、绿色木霉菌株ICC 080
Figure BDA00016990726800007415
+TX、茁芽丝孢酵母(Trichosporon pullulans)+TX、毛孢子菌属(Trichosporon)物种+TX、单端孢属(Trichothecium)物种+TX、粉红单端孢(Trichothecium roseum)+TX、Typhulaphacorrhiza菌株94670+TX、Typhula phacorrhiza菌株94671+TX、黑细基格孢(Ulocladiumatrum)+TX、奥德曼细基格孢(Ulocladium oudemansii)
Figure BDA00016990726800007416
+TX、玉蜀黍黑粉菌(Ustilago maydis)+TX、各种细菌和补充营养素(Natural
Figure BDA00016990726800007417
)+TX、各种真菌(Millennium
Figure BDA00016990726800007418
)+TX、厚垣轮枝孢菌(Verticillium chlamydosporium)+TX、蜡蚧轮枝菌(Verticillium lecanii)(
Figure BDA0001699072680000751
+TX、
Figure BDA0001699072680000752
)+TX、Vip3Aa20
Figure BDA0001699072680000753
+TX、Virgibaclillus marismortui+TX、野油菜黄单胞菌(Xanthomonascampestris pv.Poae)
Figure BDA0001699072680000754
+TX、伯氏致病杆菌+TX、嗜线虫致病杆菌；以及
植物提取物，包括：松油
Figure BDA0001699072680000755
+TX、印楝素(Plasma Neem
Figure BDA0001699072680000756
+TX、
Figure BDA0001699072680000757
+TX、
Figure BDA0001699072680000758
+TX、
Figure BDA0001699072680000759
+TX、植物IGR(
Figure BDA00016990726800007510
+TX、
Figure BDA00016990726800007511
)+TX、菜籽油(Lilly Miller
Figure BDA00016990726800007512
)+TX、土荆芥附近荆芥(Chenopodiumambrosioides near ambrosioides)
Figure BDA00016990726800007513
+TX、菊花浓汁(Chrysanthemumextract)
Figure BDA00016990726800007514
+TX、提取印楝油(extract of neem oil)
Figure BDA00016990726800007515
+TX、唇形科的精油
Figure BDA00016990726800007516
+TX、丁香迷迭香薄荷的提取物和百里香精油(Garden insect
Figure BDA00016990726800007517
)+TX、甜菜碱
Figure BDA00016990726800007518
+TX、大蒜+TX、柠檬草精油
Figure BDA00016990726800007519
+TX、印度楝树精油+TX、猫薄荷(薄荷精油)+TX、荆芥卡塔琳娜州(Nepeta catarina)+TX、尼古丁+TX、牛至精油
Figure BDA00016990726800007520
+TX、胡麻科精油
Figure BDA00016990726800007521
+TX、除虫菊+TX、皂皮树
Figure BDA00016990726800007522
+TX、大虎杖(Reynoutriasachalinensis)(
Figure BDA00016990726800007523
+TX、
Figure BDA00016990726800007524
)+TX、鱼藤酮(Eco
Figure BDA00016990726800007525
)+TX、芸香料植物提取物
Figure BDA00016990726800007526
+TX、豆油(Ortho
Figure BDA00016990726800007527
)+TX、茶树精油(Timorex
Figure BDA00016990726800007528
)+TX、百里香精油+TX、
Figure BDA00016990726800007529
MMF+TX、
Figure BDA00016990726800007530
+TX、迷迭香芝麻薄荷百里香和肉桂提取物的混合物(EF
Figure BDA00016990726800007531
)+TX、丁香迷迭香和薄荷提取物的混合物(EF
Figure BDA00016990726800007532
)+TX、丁香薄荷大蒜油和薄菏的混合物(Soil
Figure BDA00016990726800007533
)+TX、高岭土
Figure BDA00016990726800007534
+TX、储存葡萄糖的褐藻
Figure BDA00016990726800007535
以及
信息素，包括：黑头火虫信息素(3M Sprayable Blackheaded Fireworm
Figure BDA00016990726800007536
)+TX、鳕鱼蛾信息素(Codling Moth Pheromone)(派拉蒙分配器(Paramount dispenser)-(CM)/Isomate
Figure BDA00016990726800007537
)+TX、葡萄莓果蛾信息素(Grape BerryMoth Pheromone)(3M MEC-GBM Sprayable
Figure BDA00016990726800007538
)+TX、稻纵卷叶螟性信息素(Leafroller pheromone)(3M MEC-LR Sprayable
Figure BDA0001699072680000761
)+TX、家蝇信息素(Muscamone)(Snip7Fly
Figure BDA0001699072680000762
+TX、Starbar Premium Fly
Figure BDA0001699072680000763
)+TX、东方水果蛾信息素(Oriental Fruit Moth Pheromone)(3M oriental fruit moth sprayable
Figure BDA0001699072680000764
)+TX、桃树钻信息素(Peachtree Borer Pheromone)
Figure BDA0001699072680000765
+TX、番茄蛾类信息素(Tomato Pinworm Pheromone)(3M Sprayable
Figure BDA0001699072680000766
)+TX、衣透斯特粉末(Entostat powder)(从棕榈树提取)(Exosex
Figure BDA0001699072680000767
)+TX、(E+TX,Z+TX,Z)-3+TX、8+TX、11醋酸十四酯+TX、(Z+TX,Z+TX,E)-7+TX、11+TX、13-十六碳三烯醛+TX、(E+TX,Z)-7+TX、9-十二碳二烯-1-基乙酸酯+TX、2-甲基-1-丁醇+TX、乙酸钙+TX、
Figure BDA0001699072680000768
+TX、
Figure BDA0001699072680000769
+TX、
Figure BDA00016990726800007610
+TX、紫杉醇；以及
宏生物剂，包括：短距蚜小蜂+TX、阿尔蚜茧蜂(Aphidius ervi)(Aphelinus-
Figure BDA00016990726800007611
)+TX、Acerophagus papaya+TX、二星瓢虫(Adalia-
Figure BDA00016990726800007612
)+TX、二星瓢虫
Figure BDA00016990726800007613
+TX、二星瓢虫
Figure BDA00016990726800007614
+TX、串茧跳小蜂(Ageniaspiscitricola)+TX、巢蛾多胚跳小蜂+TX、安氏钝绥螨(Amblyseius andersoni)(
Figure BDA00016990726800007615
+TX、Andersoni-
Figure BDA00016990726800007616
)+TX、加州钝绥螨(Amblyseiuscalifornicus)(
Figure BDA00016990726800007617
+TX、
Figure BDA00016990726800007618
)+TX、胡瓜钝绥螨(
Figure BDA00016990726800007619
+TX、Bugline
Figure BDA00016990726800007620
)+TX、伪钝绥螨
Figure BDA00016990726800007621
+TX、斯氏钝绥螨(Bugline
Figure BDA00016990726800007622
+TX、Swirskii-
Figure BDA00016990726800007623
)+TX、奥氏钝绥螨
Figure BDA00016990726800007624
+TX、粉虱细蜂(Amitus hesperidum)+TX、原缨翅缨小蜂(Anagrus atomus)+TX、暗腹长索跳小蜂(Anagyrus fusciventris)+TX、卡玛长索跳小蜂(Anagyrus kamali)+TX、Anagyrus loecki+TX、粉蚧长索跳小蜂(Anagyrus pseudococci)
Figure BDA00016990726800007625
+TX、红蜡蚧扁角跳小蜂(Anicetus benefices)+TX、金小蜂(Anisopteromalus calandrae)+TX、林地花蝽(Anthocoris nemoralis)(Anthocoris-
Figure BDA00016990726800007626
)+TX、短距蚜小蜂(
Figure BDA00016990726800007627
+TX、
Figure BDA00016990726800007628
)+TX、短翅蚜小蜂(Aphelinus asychis)+TX、科列马·阿布拉小蜂(Aphidiuscolemani)
Figure BDA0001699072680000771
+TX、阿尔蚜茧蜂
Figure BDA0001699072680000772
+TX、烟蚜茧蜂+TX、桃赤蚜蚜茧蜂(Aphipar-
Figure BDA0001699072680000773
)+TX、食蚜瘿蚊
Figure BDA0001699072680000774
+TX、食蚜瘿蚊
Figure BDA0001699072680000775
+TX、岭南蚜小蜂+TX、印巴黄金蚜小蜂+TX、蠊卵长尾啮小蜂(Aprostocetus hagenowii)+TX、隐翅虫(Atheta coriaria)
Figure BDA0001699072680000776
+TX、熊蜂属物种+TX、欧洲熊蜂(Natupol
Figure BDA0001699072680000777
)+TX、欧洲熊蜂(
Figure BDA0001699072680000778
+TX、
Figure BDA0001699072680000779
)+TX、Cephalonomiastephanoderis+TX、黑背红瓢虫(Chilocorus nigritus)+TX、普通草蛉(Chrysoperlacarnea)
Figure BDA00016990726800007710
+TX、普通草蛉
Figure BDA00016990726800007711
+TX、红通草蛉(Chrysoperlarufilabris)+TX、Cirrospilus ingenuus+TX、Cirrospilus quadristriatus+TX、白星橘啮小蜂(Citrostichus phyllocnistoides)+TX、Closterocerus chamaeleon+TX、Closterocerus物种+TX、Coccidoxenoides perminutus
Figure BDA00016990726800007712
+TX、Coccophagus cowperi+TX、赖食蚧蚜小蜂(Coccophagus lycimnia)+TX、螟黄足盘绒茧蜂+TX、菜蛾盘绒茧蜂+TX、孟氏隐唇瓢虫(
Figure BDA00016990726800007713
+TX、
Figure BDA00016990726800007714
)+TX、日本方头甲+TX、西伯利亚离颚茧蜂+TX、西伯利亚离颚茧蜂
Figure BDA00016990726800007715
+TX、豌豆潜蝇姬小蜂
Figure BDA00016990726800007716
+TX、小黑瓢虫(Delphastus catalinae)
Figure BDA00016990726800007717
+TX、Delphastus pusillus+TX、Diachasmimorpha krausii+TX、长尾潜蝇茧蜂+TX、Diaparsisjucunda+TX、阿里食虱跳小蜂(Diaphorencyrtus aligarhensis)+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂(
Figure BDA00016990726800007718
+TX、
Figure BDA00016990726800007719
)+TX、西伯利亚离颚茧蜂(
Figure BDA00016990726800007720
+TX、
Figure BDA00016990726800007721
)+TX、歧脉跳小蜂属物种+TX、盾蚧长缨蚜小蜂+TX、丽蚜小蜂(Encarsia
Figure BDA00016990726800007722
+TX、
Figure BDA00016990726800007723
+TX、
Figure BDA00016990726800007724
)+TX、浆角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)
Figure BDA00016990726800007725
+TX、哥德恩蚜小蜂(Encarsia guadeloupae)+TX、海地恩蚜小蜂(Encarsia haitiensis)+TX、细扁食蚜蝇
Figure BDA00016990726800007726
+TX、Eretmoceris siphonini+TX、浆角蚜小蜂(Eretmocerus californicus)+TX、浆角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)(
Figure BDA0001699072680000781
+TX、Eretline
Figure BDA0001699072680000782
)+TX、浆角蚜小蜂(Eretmoceruseremicus)
Figure BDA0001699072680000783
+TX、海氏桨角蚜小蜂+TX、蒙氏桨角蚜小蜂(
Figure BDA0001699072680000784
+TX、Eretline
Figure BDA0001699072680000785
)+TX、Eretmocerus siphonini+TX、四斑光缘瓢虫(Exochomusquadripustulatus)+TX、食螨瘿蚊(Feltiella acarisuga)
Figure BDA0001699072680000786
+TX、食螨瘿蚊
Figure BDA0001699072680000787
+TX、阿里山潜蝇茧蜂+TX、Fopius ceratitivorus+TX、芒柄花黄素(Wirless
Figure BDA0001699072680000788
)+TX、细腰凶蓟马
Figure BDA0001699072680000789
+TX、西方静走螨(Galendromusoccidentalis)+TX、莱氏棱角肿腿蜂(Goniozus legneri)+TX、麦蛾柔茧蜂+TX、异色瓢虫
Figure BDA00016990726800007810
+TX、异小杆线虫属物种(Lawn
Figure BDA00016990726800007811
)+TX、嗜菌异小杆线虫(NemaShield
Figure BDA00016990726800007812
+TX、
Figure BDA00016990726800007813
+TX、Terranem-
Figure BDA00016990726800007814
+TX、
Figure BDA00016990726800007815
+TX、
Figure BDA00016990726800007816
+TX、B-
Figure BDA00016990726800007817
+TX、
Figure BDA00016990726800007818
+TX、
Figure BDA00016990726800007819
)+TX、大异小杆线虫(Heterorhabditis megidis)(Nemasys
Figure BDA00016990726800007820
+TX、BioNem
Figure BDA00016990726800007821
+TX、Exhibitline
Figure BDA00016990726800007822
+TX、Larvanem-
Figure BDA00016990726800007823
)+TX、集栖瓢虫(Hippodamia convergens)+TX、尖狭下盾螨(Hypoaspis aculeifer)(Aculeifer-
Figure BDA00016990726800007824
+TX、Entomite-
Figure BDA00016990726800007825
)+TX、兵下盾螨(Hypoaspis miles)(Hypoline
Figure BDA00016990726800007826
+TX、Entomite-
Figure BDA00016990726800007827
)+TX、黑色枝跗瘿蜂+TX、Lecanoideus floccissimus+TX、Lemophagus errabundus+TX、三色丽突跳小蜂(Leptomastidea abnormis)+TX、Leptomastix dactylopii
Figure BDA00016990726800007828
+TX、长角跳小蜂(Leptomastix epona)+TX、Lindorus lophanthae+TX、Lipolexis oregmae+TX、叉叶绿蝇
Figure BDA00016990726800007829
+TX、茶足柄瘤蚜茧蜂+TX、暗黑长脊盲蝽(Macrolophus caliginosus)(Mirical-
Figure BDA00016990726800007830
+TX、Macroline
Figure BDA00016990726800007831
+TX、
Figure BDA00016990726800007832
)+TX、Mesoseiulus longipes+TX、黄色阔柄跳小蜂(Metaphycus flavus)+TX、Metaphycus lounsburyi+TX、角纹脉褐蛉
Figure BDA00016990726800007833
+TX、黄色花翅跳小蜂(Microterys flavus)+TX、Muscidifuraxraptorellus和Spalangia cameroni
Figure BDA00016990726800007834
+TX、Neodryinus typhlocybae+TX、加州新小绥螨+TX、胡瓜钝绥螨
Figure BDA0001699072680000791
+TX、虚伪新小绥螨(Neoseiulusfallacis)+TX、Nesideocoris tenuis(
Figure BDA0001699072680000792
+TX、
Figure BDA0001699072680000793
)+TX、古铜黑蝇
Figure BDA0001699072680000794
+TX、狡小花蝽(Orius insidiosus)(Thripor-
Figure BDA0001699072680000795
+TX、Oriline
Figure BDA0001699072680000796
)+TX、无毛小花蝽(Orius laevigatus)(Thripor-
Figure BDA0001699072680000797
+TX、Oriline
Figure BDA0001699072680000798
)+TX、大型小花蝽(Oriusmajusculus)(Oriline
Figure BDA0001699072680000799
)+TX、小黑花椿象(Thripor-
Figure BDA00016990726800007910
)+TX、Pauesia juniperorum+TX、酸酱瓢虫腹柄姬小蜂(Pediobius foveolatus)+TX、Phasmarhabditis hermaphrodita
Figure BDA00016990726800007911
+TX、Phymastichus coffea+TX、Phytoseiulus macropilus+TX、智利小植绥螨(
Figure BDA00016990726800007912
+TX、Phytoline
Figure BDA00016990726800007913
)+TX、斑腹刺益蝽
Figure BDA00016990726800007914
+TX、Pseudacteon curvatus+TX、Pseudacteon obtusus+TX、Pseudacteon tricuspis+TX、Pseudaphycus maculipennis+TX、Pseudleptomastix mexicana+TX、具毛嗜木虱跳小蜂(Psyllaephagus pilosus)+TX、同色短背茧蜂(Psyttalia concolor)(络合物)+TX、胯姬小蜂属物种+TX、Rhyzobius lophanthae+TX、澳洲瓢虫+TX、Rumina decollate+TX、Semielacher petiolatus+TX、麦长管蚜
Figure BDA00016990726800007915
+TX、小卷蛾斯氏线虫(Nematac
Figure BDA00016990726800007916
+TX、
Figure BDA00016990726800007917
+TX、BioNem
Figure BDA00016990726800007918
+TX、
Figure BDA00016990726800007919
+TX、
Figure BDA00016990726800007920
+TX、
Figure BDA00016990726800007921
)+TX、夜蛾斯氏线虫(
Figure BDA00016990726800007922
+TX、Nemasys
Figure BDA00016990726800007923
+TX、BioNem
Figure BDA00016990726800007924
+TX、Steinernema-
Figure BDA00016990726800007925
+TX、
Figure BDA00016990726800007926
+TX、
Figure BDA00016990726800007927
+TX、Exhibitline
Figure BDA00016990726800007928
+TX、Scia-
Figure BDA00016990726800007929
+TX、
Figure BDA00016990726800007930
)+TX、锯蜂线虫(Steinernemakraussei)(Nemasys
Figure BDA00016990726800007931
+TX、BioNem
Figure BDA00016990726800007932
+TX、Exhibitline
Figure BDA00016990726800007933
)+TX、里奥布拉夫线虫(Steinernema riobrave)(
Figure BDA00016990726800007934
+TX、
Figure BDA00016990726800007935
)+TX、蝼蛄斯氏线虫(Steinernema scapterisci)(Nematac
Figure BDA00016990726800007936
)+TX、斯氏线虫属物种+TX、Steinernematid物种(Guardian
Figure BDA00016990726800007937
)+TX、深点食螨瓢虫
Figure BDA00016990726800007938
+TX、亮腹釉小蜂+TX、Tetrastichus setifer+TX、Thripobius semiluteus+TX、中华长尾小蜂(Torymussinensis)+TX、甘蓝夜蛾赤眼蜂(Tricholine
Figure BDA00016990726800007939
)+TX、甘蓝夜蛾赤眼蜂(Tricho-
Figure BDA0001699072680000801
)+TX、广赤眼蜂+TX、微小赤眼蜂+TX、玉米螟赤眼蜂+TX、宽脉赤眼蜂(Trichogrammaplatneri)+TX、短管赤眼蜂+TX、螟黑点瘤姬蜂；以及
其他生物剂，包括：脱落酸+TX、
Figure BDA0001699072680000802
+TX、银叶菌(Chondrostereumpurpureum)(Chontrol
Figure BDA0001699072680000803
)+TX、盘长孢状刺盘孢
Figure BDA0001699072680000804
+TX、辛酸铜盐
Figure BDA0001699072680000805
+TX、δ陷阱(Delta trap)(Trapline
Figure BDA0001699072680000806
)+TX、解淀粉欧文氏菌(Harpin)(
Figure BDA0001699072680000807
+TX、Ni-HIBIT Gold
Figure BDA0001699072680000808
)+TX、磷酸高铁
Figure BDA0001699072680000809
+TX、漏斗陷阱(Trapline
Figure BDA00016990726800008010
)+TX、
Figure BDA00016990726800008011
+TX、Grower's
Figure BDA00016990726800008012
+TX、高油菜素内酯+TX、磷酸铁(Lilly Miller Worry Free Ferramol Slug&Snail
Figure BDA00016990726800008013
)+TX、MCP冰雹陷阱(Trapline
Figure BDA00016990726800008014
)+TX、Microctonus hyperodae+TX、Mycoleptodiscus terrestris(Des-
Figure BDA00016990726800008015
)+TX、
Figure BDA00016990726800008016
+TX、
Figure BDA00016990726800008017
+TX、
Figure BDA00016990726800008018
+TX、信息素陷阱(Thripline
Figure BDA00016990726800008019
)+TX、碳酸氢钾
Figure BDA00016990726800008020
+TX、脂肪酸的钾盐
Figure BDA00016990726800008021
+TX、硅酸钾溶液(Sil-
Figure BDA00016990726800008022
)+TX、碘化钾+硫氰酸钾
Figure BDA00016990726800008023
+TX、SuffOil-
Figure BDA00016990726800008024
+TX、蜘蛛毒+TX、蝗虫微孢子虫(Semaspore Organic Grasshopper
Figure BDA00016990726800008025
)+TX、粘着陷阱(Trapline
Figure BDA00016990726800008026
+TX、Rebell
Figure BDA00016990726800008027
)+TX以及陷阱(Takitrapline y+
Figure BDA00016990726800008028
)+TX。
在活性成分之后的括号中的参考，例如[3878-19-1]是指化学文摘登记号。以上描述的混合配对物是已知的。当活性成分包括在“The Pesticide Manual[杀有害生物剂手册]”The Pesticide Manual-A World Compendium[杀有害生物剂手册-全球概览]；第13版；编辑：C.D.S.TomLin；The British Crop Protection Coimcil[英国农作物保护委员会]中，它们在其中以上文的特定化合物的圓括号中所给出的编号来描述；例如化合物“阿维菌素”以编号(1)来描述。当上文对特定化合物加入“[CCN]”时，所讨论的化合物包括在“Compendium of Pesticide Common Names[杀有害生物剂通用名纲要]”中，该纲要在互联网上可得：[A.Wood；Compendium of Pesticide Common Names,Copyright
Figure BDA00016990726800008029
1995-2004][A.Wood；杀有害生物剂通用名纲要，版权
Figure BDA0001699072680000811
1995-2004]；例如，化合物“乙酰虫腈”在互联网地址http://www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.html下进行了描述。
上述活性成分中大部分在上文是通过所谓的“通用名”、相关的“ISO通用名”或在个别情况下使用的另一个“通用名”来提及。若其名称不是“通用名”，则所使用的名称种类以特定化合物的圆括号中所给出的名称来代替；在该情形下，使用IUPAC名称、IUPAC/化学文摘名、“化学名称”、“传统名称”、“化合物名称”或“研究代码”，或若既不使用上述名称也不使用“通用名”，则使用别名。“CAS登记号”意指化学文摘登记号。
选自表1至14(下面)或者表T1(下面)之一中描述的化合物的具有式(I)的化合物和如上描述的活性成分的活性成分混合物优选地是处于从100:1至1:6000的混合比率、尤其是从50:1至1:50、更尤其是处于从20:1至1:20的比率、甚至更尤其是从10:1至1:10、非常尤其是从5:1和1:5、特别优选的是从2:1至1:2的比率、并且从4:1至2:1的比率同样是优选的、特别是处于1:1、或5:1、或5:2、或5:3、或5:4、或4:1、或4:2、或4:3、或3:1、或3:2、或2:1、或1:5、或2:5、或3:5、或4:5、或1:4、或2:4、或3:4、或1:3、或2:3、或1:2、或1:600、或1:300、或1:150、或1:35、或2:35、或4:35、或1:75、或2:75、或4:75、或1:6000、或1:3000、或1:1500、或1:350、或2:350、或4:350、或1:750、或2:750、或4:750的比率。那些混合比率是按重量计的。
如上描述的混合物可以被用于控制有害生物的方法中，该方法包含将含如上描述的混合物的组合物施用于有害生物或其环境中，通过手术或疗法用于处理人或动物体的方法以及在人或动物体上实施的诊断方法除外。
包含选自表1至14(下面)或者表T1(下面)之一中的具有式(I)的化合物以及一种或多种如以上描述的活性成分的混合物可以例如以单一的“掺水即用”的形式施用，以组合的喷雾混合物(该混合物由这些单一活性成分组分的单独配制品构成)(例如“桶混物”)施用，并且当以顺序的方式(即，一个在另一个合理短的时期之后，例如几小时或几天)施用时组合使用这些单独活性成分来施用。施用选自表1至14(下面)或者表T1(下面)的具有式(I)的化合物和如上所述的活性成分的顺序对于实施本发明而言并不是至关重要的。
根据本发明的组合物还可以包含其他固体或液体助剂，例如稳定剂，例如未环氧化的或环氧化的植物油(例如环氧化的椰子油、菜籽油或大豆油)，消泡剂(例如硅酮油)，防腐剂，粘度调节剂，粘合剂和/或增粘剂，肥料或其他用于获得特定效果的活性成分，例如杀细菌剂、杀真菌剂、杀线虫剂、植物活化剂、杀软体动物剂或除草剂。
根据本发明的组合物是以本身已知的方式，在不存在助剂的情况下，例如通过研磨、筛选和/或压缩固体活性成分；和在至少一种助剂的存在下，例如通过紧密混合活性成分与一种或多种助剂和/或将活性成分与一种或多种助剂一起研磨来制备。用于制备组合物的这些方法和用于制备这些组合物的化合物(I)的用途也是本发明的主题。
本发明的另一个方面涉及具有式(I)的化合物的、或优选的如本文所定义的个别化合物的、包含至少一种具有式(I)的化合物或至少一种优选的如以上定义的个别化合物的组合物的、或包含至少一种具有式(I)的化合物或至少一种优选的如以上定义的个别化合物的与如上所述的其他杀真菌剂或杀昆虫剂混合的杀真菌或杀昆虫混合物的用于控制或防止植物(例如有用植物(例如作物植物))、其繁殖材料(例如种子)、收获的作物(例如收获的粮食作物)、或非生命材料免于被昆虫或植物病原性微生物(优选真菌有机体)侵染的用途。
本发明的另一方面涉及控制或防止植物(例如有用植物(如作物植物))、其繁殖材料(例如种子)、收获的作物(例如收获的粮食作物)、或非生命材料免于被昆虫或植物病原性或腐败微生物或对人潜在有害的有机体(尤其是真菌有机体)侵染的方法，该方法包括将具有式(I)的化合物或优选的如以上定义的个别化合物作为活性成分施用至这些植物、这些植物的部分或至其场所、其繁殖材料、或这些非生命材料的任何部分。
控制或防止意指被植物病原性或腐败微生物或对人潜在有害的有机体(尤其是真菌有机体)的侵染减少至这样一个被证明改进的水平。
控制或防止作物植物被植物病原性微生物(尤其是真菌有机体)或昆虫侵染的优选方法是叶面施用，该方法包含施用具有式(I)的化合物或含有所述化合物中的至少一种的农用化学组合物。施用频率和施用比率将取决于受相应的病原体或昆虫侵染的风险。然而，具有式(I)的化合物还可以通过用液体配制品浸泡该植物的场所或者通过将处于固体形式的化合物例如以颗粒形式施用到土壤(土壤施用)而经由土壤通过根(内吸作用)渗透该植物。在水稻作物中，可以将这样的颗粒施用到灌水的稻田中。具有式I的化合物还可以通过用杀真菌剂的液体配制品浸渍种子或块茎或者通过用固体配制品对它们进行包衣而施用到种子(包衣)。
配制品(例如含有具有式(I)的化合物、以及(如果希望的话)固体或液体佐剂或用于包囊具有式(I)的化合物的单体的组合物)可以按已知方式制备，典型地通过将化合物与增充剂(例如溶剂、固体载体以及，任选地表面活性化合物(表面活性剂))进行密切地混合和/或研磨。
有利的施用比率通常是从5g至2kg的活性成分(a.i.)/公顷(ha)、优选地从10g至1kg a.i./ha、最优选地从20g至600g a.i./ha。当作为种子浸泡试剂使用时，适宜的剂量是从10mg至1g活性物质/kg种子。
当本发明的组合用于处理种子时，比率是0.001g至50g具有式I的化合物/kg种子、优选地从0.01g至10g/kg种子，这一般是足够的。
适当地，预防性(意指在疾病发展之前)或治愈性(意指疾病发展之后)施用根据本发明的具有式(I)的化合物的组合物。
本发明的组合物能以任何常规形式使用，例如，以双包装、干种子处理用的粉剂(DS)、种子处理用的乳液(ES)、种子处理用的可流动性浓缩物(FS)、种子处理用的溶液(LS)、种子处理用的水分散性粉剂(WS)、种子处理用的胶囊悬浮液(CF)、种子处理用的凝胶(GF)、乳液浓缩物(EC)、悬浮液浓缩物(SC)、悬浮乳液(SE)、胶囊悬浮液(CS)、水分散性颗粒(WG)、可乳化性颗粒(EG)、油包水型乳液(EO)、水包油型乳液(EW)、微乳液(ME)、分散性油悬剂(OD)、油悬剂(OF)、油溶性液剂(OL)、可溶性浓缩物(SL)、超低容量悬浮剂(SU)、超低容量液剂(UL)、母药(TK)、可分散性浓缩物(DC)、可湿性粉剂(WP)或与农业上可接受的佐剂组合的任何技术上可行的配制品的形式。
能以常规方式生产这样的组合物，例如通过混合活性成分与适当的配制惰性剂(稀释剂、溶剂、填充剂及任选地其他配制成分，如表面活性剂、杀生物剂、防冻剂、粘着剂、增稠剂及提供辅佐效果的化合物)。还可以使用意欲长期持续药效的常规缓释配制品。特别地，有待以喷雾形式(例如水分散性浓缩物(例如EC、SC、DC、OD、SE、EW、EO等)、可湿性粉剂及颗粒)施用的配制品可以含有表面活性剂(例如湿润剂和分散剂)及提供辅佐效果的其他化合物，例如甲醛与萘磺酸盐、烷基芳基磺酸盐、木质素磺酸盐、脂肪烷基硫酸盐及乙氧基化烷基酚和乙氧基化脂肪醇的缩合产物。
使用本发明的组合及稀释剂，以合适的拌种配制品形式，例如具有对种子的良好粘着性的水性悬浮液或干粉剂形式，用自身已知的方式将拌种配制品施用至种子。这样的拌种配制品在本领域是已知的。拌种配制品可以含有包囊形式的单一活性成分或活性成分的组合，例如作为缓释胶囊或微胶囊。
通常，这些配制品包括按重量计从0.01％至90％的活性剂、从0至20％的农业上可接受的表面活性剂及10％至99.99％的固体或液体配制惰性剂和一种或多种佐剂，该活性剂由至少具有式(I)的化合物任选地与其他活性剂(特别是杀微生物剂或防腐剂等)一起组成。按重量计，组合物的浓缩形式通常含有在约2％与80％之间、优选在约5％与70％之间的活性剂。按重量计，配制品的施用形式可以例如含有从0.01％至20％、优选从0.01％至5％的活性剂。然而商用的产品将优选地被配制为浓缩物，最终使用者将通常使用稀释的配制品。
然而优选的是将商用的产品配制为浓缩物，最终使用者将通常使用稀释的配制品。
表1.1：此表披露了40种具有式(T-1)的特定化合物：
Figure BDA0001699072680000851
其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4并且R1、R2、R3和R4是氢，n是1，并且R6是如在下表1中定义的。
表1.2至1.8(在表1.1之后)中的每一个使得40种具有式(T-1)的单独化合物可得，其中n、A1、A2、A3、A4、R1、R2、R3和R4如在表1.2至1.8中具体定义，这些表引用表1(其中R6是具体定义的)。
表1
Figure BDA0001699072680000852
Figure BDA0001699072680000861
表1.2：此表披露了40种具有式(T-1)的特定化合物，其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R2、R3和R4是氢，R1是氟，n是1，并且R6是如在上表1中定义的。
表1.3：此表披露了40种具有式(T-1)的特定化合物，其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R2、R3和R4是氢，R1是氯，n是1，并且R6是如在上表1中定义的。
表1.4：此表披露了40种具有式(T-1)的特定化合物，其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R2、R3和R4是氢，R1是甲基，n是1，并且R6是如在上表1中定义的。
表1.5：此表披露了40种具有式(T-1)的特定化合物，其中A1是N，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R2、R3和R4是氢，n是1，并且R6是如在上表1中定义的。
表1.6：此表披露了40种具有式(T-1)的特定化合物，其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R1、R2和R4是氢，R3是氟，n是1，并且R6是如在上表1中定义的。
表1.7：此表披露了40种具有式(T-1)的特定化合物，其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R1、R2、R3和R4是氢，n是2，并且R6是如在上表1中定义的。
表1.8：此表披露了40种具有式(T-1)的特定化合物，其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R1、R2和R4是氢，R3是氟，n是2，并且R6是如在上表1中定义的。
表2.1：此表披露了40种具有式(T-2)的特定化合物：
Figure BDA0001699072680000871
其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4并且R1、R2、R3、R4和R7是氢，n是1，并且R8是如在下表2中定义的。
表2.2至2.18(在表2.1之后)中的每一个使得40种具有式(T-2)的单独化合物可得，其中n、A1、A2、A3、A4、R1、R2、R3、R4和R7如在表2.2至2.18中具体定义，这些表引用表2(其中R8是具体定义的)。
表2
Figure BDA0001699072680000872
Figure BDA0001699072680000881
表2.2：此表披露了40种具有式(T-2)的特定化合物，其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R2、R3、R4和R7是氢，R1是氟，n是1，并且R8是如在上表2中定义的。
表2.3：此表披露了40种具有式(T-2)的特定化合物，其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R2、R3、R4和R7是氢，R1是氯，n是1，并且R8是如在上表2中定义的。
表2.4：此表披露了40种具有式(T-2)的特定化合物，其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R2、R3、R4和R7是氢，R1是甲基，n是1，并且R8是如在上表2中定义的。
表2.7：此表披露了40种具有式(T-2)的特定化合物，其中A1是N，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R2、R3、R4和R7是氢，n是1，并且R8是如在上表2中定义的。
表2.8：此表披露了40种具有式(T-2)的特定化合物，其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R1、R2、R4和R7是氢，R3是氟，n是1，并且R8是如在上表2中定义的。
表2.9：此表披露了40种具有式(T-2)的特定化合物，其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R1、R2、R3、R4和R7是氢，n是2，并且R8是如在上表2中定义的。
表2.10：此表披露了40种具有式(T-2)的特定化合物，其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R1、R2、R4和R7是氢，R3是氟，n是2，并且R8是如在上表2中定义的。
表2.11：此表披露了40种具有式(T-2)的特定化合物，其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R1、R2、R3和R4是氢，R7是甲基，n是1，并且R8是如在上表2中定义的。
表2.12：此表披露了40种具有式(T-2)的特定化合物，其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R2、R3和R4是氢，R1是氟，R7是甲基，n是1，并且R8是如在上表2中定义的。
表2.13：此表披露了40种具有式(T-2)的特定化合物，其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R2、R3和R4是氢，R1是氯，R7是甲基，n是1，并且R8是如在上表2中定义的。
表2.14：此表披露了40种具有式(T-2)的特定化合物，其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R2、R3和R4是氢，R1是甲基，R7是甲基，n是1，并且R8是如在上表2中定义的。
表2.15：此表披露了40种具有式(T-2)的特定化合物，其中A1是N，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R2、R3和R4是氢，R7是甲基，n是1，并且R8是如在上表2中定义的。
表2.16：此表披露了40种具有式(T-2)的特定化合物，其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R1、R2和R4是氢，R3是氟，R7是甲基，n是1，并且R8是如在上表2中定义的。
表2.17：此表披露了40种具有式(T-2)的特定化合物，其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R1、R2、R3和R4是氢，R7是甲基，n是2，并且R8是如在上表2中定义的。
表2.18：此表披露了40种具有式(T-2)的特定化合物，其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R1、R2和R4是氢，R3是氟，R7是甲基，n是2，并且R8是如在上表2中定义的。
表3.1：此表披露了12种具有式(T-3)的特定化合物：
Figure BDA0001699072680000891
其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4并且R1、R2、R3和R4是氢，n是1，并且R7和R8是如在下表3中定义的。
表3.2至3.8(在表3.1之后)中的每一个使得12种具有式(T-3)的单独化合物可得，其中n、A1、A2、A3、A4、R1、R2、R3、和R4如在表3.2至3.8中具体定义，这些表引用表3(其中R7和R8与它们所共有的氮原子一起形成具体定义的环部分)。
表3
Figure BDA0001699072680000901
表3.2：此表披露了12种具有式(T-3)的特定化合物，其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R2、R3和R4是氢，R1是氟，n是1，并且R7和R8是如在上表3中定义的。
表3.3：此表披露了12种具有式(T-3)的特定化合物，其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R2、R3和R4是氢，R1是氯，n是1，并且R7和R8是如在上表3中定义的。
表3.4：此表披露了12种具有式(T-3)的特定化合物，其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R2、R3和R4是氢，R1是甲基，n是1，并且R7和R8是如在上表3中定义的。
表3.5：此表披露了12种具有式(T-3)的特定化合物，其中A1是N，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R2、R3和R4是氢，n是1，并且R7和R8是如在上表3中定义的。
表3.6：此表披露了12种具有式(T-3)的特定化合物，其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R1、R2和R4是氢，R3是氟，n是1，并且R7和R8是如在上表3中定义的。
表3.7：此表披露了12种具有式(T-3)的特定化合物，其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R1、R2、R3、和R4是氢，n是2，并且R7和R8是如在上表3中定义的。
表3.8：此表披露了12种具有式(T-3)的特定化合物，其中A1是C-R1，A2是C-R2，A3是C-R3，A4是C-R4，并且R1、R2和R4是氢，R3是氟，n是2，并且R7和R8是如在上表3中定义的。
实例
接下来的实例用来阐明本发明：本发明的化合物与已知的化合物的区别可以在于在低施用率下更大的疗效，这可以由本领域的普通技术人员使用在实例中概述的实验程序，使用更低的施用率(如果必要的话)例如，50ppm、12.5ppm、6ppm、3ppm、1.5ppm、0.8ppm或0.2ppm来证实。
具有式(I)的化合物可以具有任何数量的益处，尤其包括针对保护植物对抗由真菌引起的疾病的有利水平的生物活性或对于用作农用化学品活性成分的优越特性(例如，更高的生物活性、有利的活性谱、增加的安全性(包括改善的作物耐受性)、改进的物理-化学特性、或增加的生物可降解性)。
贯穿本说明书，以摄氏度(℃)给出温度并且“mp”是指熔点。
LC/MS是指液相色谱-质谱，并且所述装置和方法(方法A和B)的描述如下：
LC/MS装置和方法A的描述是：
来自沃特斯(Waters)的SQ检测器2
离子化方法：电喷雾
极性：正离子和负离子
毛细管电压(kV)3.0，锥孔电压(V)30.00，提取器(V)2.00，源温度(℃)150，去溶剂化温度(℃)350，锥孔气体流速(L/Hr)0，去溶剂化气体流速(L/Hr)650
质量范围：100至900Da
DAD波长范围(nm)：210至500
方法用以下HPLC梯度条件的沃特斯ACQUITY UPLC
(溶剂A：水/甲醇20:1+0.05％甲酸，以及溶剂B：乙腈，0.05％甲酸)
Figure BDA0001699072680000921
柱类型：沃特斯ACQUITY UPLC HSS T3；柱长：30mm；柱内径：2.1mm；颗粒尺寸：1.8微米；温度：60℃。
LC/MS装置和方法B的描述是：
来自沃特斯(Waters)的SQ检测器2
离子化方法：电喷雾
极性：正离子
毛细管电压(kV)3.5，锥孔电压(V)30.00，提取器(V)3.00，源温度(℃)150，去溶剂化温度(℃)400，锥孔气体流速(L/Hr)60，去溶剂化气体流速(L/Hr)700
质量范围：140至800Da
DAD波长范围(nm)：210至400
方法用以下HPLC梯度条件的沃特世ACQUITY UPLC
(溶剂A：水/甲醇9:1+0.1％甲酸，以及溶剂B：乙腈+0.1％甲酸)
Figure BDA0001699072680000922
柱类型：沃特斯ACQUITY UPLC HSS T3；柱长：30mm；柱内径：2.1mm；颗粒尺寸：1.8微米；温度：60℃。
在必要时，在对映异构体意义上纯的最终化合物可以在适当时从外消旋材料经由标准物理分离技术(例如反相手性色谱)或通过立体选择性合成技术(例如通过使用手性起始材料)获得。
配制品实例
Figure BDA0001699072680000931
将该活性成分与这些佐剂充分混合并且将混合物在适合的研磨机中充分研磨，从而给出可以用水稀释而给出所希望的浓度的悬浮液的可湿性粉剂。
Figure BDA0001699072680000932
将该活性成分与这些佐剂充分混合并且将混合物在适合的研磨机中充分研磨，从而给出可以直接用于种子处理的粉剂。
可乳化浓缩物
Figure BDA0001699072680000933
在植物保护中可以使用的具有任何所要求的稀释度的乳液可以通过用水稀释从这种浓缩物获得。
Figure BDA0001699072680000941
通过将该活性成分与载体混合并且将混合物在适合的研磨机中研磨而获得即用型尘粉剂。这样的粉剂还可以用于种子的干拌种。
挤出机颗粒
Figure BDA0001699072680000942
将该活性成分与这些佐剂混合并且研磨，并且将混合物用水润湿。将混合物挤出并且然后在空气流中干燥。
包衣的颗粒
活性成分[具有式(I)的化合物] 8％
聚乙二醇(分子量200) 3％
高岭土 89％
将该精细研磨的活性成分在混合器中均匀地施用到用聚乙二醇湿润的高岭土上。以此方式获得无尘的包衣的颗粒。
悬浮液浓缩物
Figure BDA0001699072680000943
将精细地研磨的活性成分与佐剂紧密地混合，得到悬浮液浓缩物，从该悬浮液浓缩物可以通过用水稀释获得任何所希望的稀释度的悬浮液。使用这样的稀释物，可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷洒、浇注或浸渍进行保护。
种子处理用的可流动性浓缩物
Figure BDA0001699072680000951
将精细地研磨的活性成分与佐剂紧密地混合，得到悬浮液浓缩物，从该悬浮液浓缩物可以通过用水稀释获得任何所希望的稀释度的悬浮液。使用这样的稀释物，可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷洒、浇注或浸渍进行保护。
缓释的胶囊悬浮液
将28份的具有式I的化合物的组合与2份的芳香族溶剂以及7份的甲苯二异氰酸酯/多亚甲基-聚苯基异氰酸酯-混合物(8:1)进行混合。将所述混合物在1.2份的聚乙烯醇、0.05份的消泡剂以及51.6份的水的混合物中进行乳化直至达到所希望的颗粒尺寸。向此乳液中添加在5.3份的水中的2.8份的1,6-己二胺混合物。将所述混合物搅拌直至聚合反应完成。
将获得的胶囊悬浮液通过添加0.25份的增稠剂以及3份的分散剂进行稳定。所述胶囊悬浮液配制品包含28％的活性成分。该介质胶囊的直径是8-15微米。
将所得配制品作为适用于此目的装置中的水性悬浮液施用到种子上。
制备实例
贯穿本说明书，以摄氏度(℃)给出温度并且“mp”是指熔点。LC/MS是指液相色谱-质谱，并且用于LC/MS分析的装置和方法的描述在下文给出。
缩写清单：
AIBN＝偶氮二异丁腈
BOP-Cl＝磷酸双(2-氧代噁唑烷基)氯化物
DIBAL-H＝二异丁基氢化铝
DIPEA＝N,N-二异丙基乙胺
DMA＝二甲基乙酰胺
DMF＝二甲基甲酰胺
DMSO＝二甲基亚砜
EtOAc＝乙酸乙酯
EtOH＝乙醇
HCl＝盐酸
HOAt＝1-羟基-7-氮杂苯并三唑
HATU＝1-[双(二甲基氨基)亚甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶鎓3-氧化物-六氟磷酸酯
mp＝熔点
MeOH＝甲醇
NaOH＝氢氧化钠
NBS＝N-溴代琥珀酰亚胺
RT＝室温(约25℃)
TFAA＝三氟乙酸酐
THF＝四氢呋喃
DBU＝2,3,4,6,7,8,9,10-八氢嘧啶并[1,2-a]氮杂卓
实例1：四氢吡喃-4-基N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]氨基甲酸酯(表T1的化合物1.2)的制备
Figure BDA0001699072680000971
步骤1：N'-羟基-4-甲基-苯甲脒的制备
Figure BDA0001699072680000972
在室温下向乙醇(220mL)和水(440mL)中的4-甲基苯甲腈(35g，0.29mol)的搅拌悬浮液中添加盐酸羟胺(41.1g，0.58mol)、碳酸钾(65.4g，0.47mol)和8-羟基喹啉(0.22g，1.5mmol)。将反应混合物在80℃下加热4小时。将混合物冷却至室温，并用2N HCl稀释至pH8。在减压下蒸发乙醇然后将混合物过滤，用水洗涤并且在真空下干燥以给出39.1g标题化合物，将其不经进一步纯化而使用。
LC/MS(方法A)保留时间＝0.23分钟，151.0(M+H)。
步骤2：3-(对甲苯基)-5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑的制备
Figure BDA0001699072680000973
在0℃下向2-甲基四氢呋喃(750mL)中的N'-羟基-4-甲基-苯甲脒(38.7g，0.25mol)的搅拌溶液中添加TFAA。将反应混合物在15℃下搅拌两小时然后用水稀释。将有机层分离，依次用碳酸氢钠水溶液、氯化铵水溶液和水洗涤。有机相经硫酸钠干燥，过滤并蒸发至干燥。使粗品经受硅胶快速色谱法(750g预填充柱；洗脱液庚烷/EtOAc 99:1至90:10)以给出54.1g呈澄清油状物的标题化合物，其在储存后固化。
LC/MS(方法A)保留时间＝1.15分钟，未检测质量。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm:8.00(d,2H),7.32(d,2H),2.45(s,3H)。
19F NMR(400MHz,CDCl3)δppm：-65.41(s)。
步骤3a：3-[4-(溴甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑的制备
Figure BDA0001699072680000981
在氩气下，将3-(对甲苯基)-5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑(56.0g，0.24mol)和NBS(45.4g，0.25mol)在四氯甲烷(480mL)中的搅拌混合物加热至70℃。添加AIBN(4.03g，24mmol)，并将反应混合物在65℃下搅拌18小时。将混合物冷却至25℃并用二氯甲烷和水稀释。将有机层用碳酸氢钠溶液洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并蒸发至干燥。使粗品经受硅胶快速色谱法(750g预填充柱；洗脱液环己烷/EtOAc 100:0至95:5)以给出44.7g呈白色固体的标题化合物，mp：58℃-63℃。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm:8.11(d,2H),7.55(d,2H),4.53(s,2H)。
19F NMR(400MHz,CDCl3)δppm：-65.32(s)。
3-[4-(二溴甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑(参见下文)被分离为呈白色固体的副产物(mp 61℃-66℃)。
Figure BDA0001699072680000982
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm:8.15(d,2H),7.73(d,2H),6.68(s,1H)。
19F NMR(400MHz,CDCl3)δppm：-65.34(s)。
步骤3b：3-[4-(溴甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑的制备
Figure BDA0001699072680000983
在5℃下，向在乙腈(95mL)、水(1.9mL)和DIPEA(6.20ml，35.7mmol)中的3-[4-(溴甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑和3-[4-(二溴甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑的搅拌的1:9比例混合物(10.2g)中添加亚磷酸二乙酯(4.7ml，35.7mmol)。将混合物在5℃-10℃下搅拌两小时，添加水和1M HCl，并且将乙腈在减压下蒸发。将白色浆液用二氯甲烷提取，并且将合并的有机层经硫酸钠干燥，并过滤。将溶剂在减压下去除，并且使所得粗品经受硅胶快速色谱法(40g预填充柱；洗脱液环己烷/EtOAc 99:1至9:1)，以给出7.10g的3-[4-(溴甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm:8.11(d,2H),7.55(d,2H),4.53(s,2H)。
19F NMR(400MHz,CDCl3)δppm：-65.32(s)。
步骤4：[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲胺盐酸盐的制备
Figure BDA0001699072680000991
在氩气下将配备有机械搅拌器的干燥烧瓶用氢化钠(2当量，3.13mmol，60质量％NaH)和四氢呋喃(25mL)装填。向此搅拌的白色悬浮液中添加叔丁基N-叔丁氧基羰基氨基甲酸酯(1.1当量，1.72mmol)，并且在搅拌5分钟时观察到气体逸出。然后引入3-[4-(溴甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑(0.50g，1.56mmol)，并且将内容物搅拌12小时。在反应完成时，将溶液倒入水中，并用乙酸乙酯(2x 30mL)提取。将有机层合并，并经硫酸钠干燥，过滤，并在减压下浓缩，以产生淡黄色油状物，其在沉落后部分结晶。将黄色材料溶于二噁烷(5mL)中，并在二噁烷中逐滴引入4M氯化氢(15当量，24.7mmol)。在25℃下搅拌过夜之后，将反应溶液用醚稀释，其产生白色沉淀物(70％产率)，对沉淀物的分析与报告值匹配，并将所述沉淀物不经进一步纯化而使用。mp：>200℃，LC/MS(方法A)保留时间＝0.61分钟，244(M-Cl)。
1H NMR(400MHz,DMSO)δppm：8.56(s,br,2H),8.13(d,2H),7.75(d,2H),4.15(s,2H)。
19F NMR(400MHz,DMSO)δppm：-64.69(s)。
步骤5：四氢吡喃-4-基N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]氨基甲酸酯(表T1的化合物1.2)的制备
在5℃下在氮气氛下将2-四氢吡喃-4-醇(0.09g，0.93mmol)添加至于THF(4mL)中的羰基二咪唑(0.15g，0.93)的搅拌溶液中。将所得混合物在室温下搅拌1小时，并且然后添加至在四氢呋喃(2mL)中的[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲胺盐酸盐(0.26g，0.93mmol)和DBU的搅拌混合物中。允许该反应混合物在室温反应18小时，然后将反应混合物倒入水中并用乙酸乙酯提取。将合并的有机层经硫酸钠干燥，并且过滤。将溶剂在减压下去除，并且将所得粗残余物通过反相高压液相色谱纯化，以给出0.13g呈黄色油状物的标题化合物。LC/MS(方法A)保留时间＝1.01分钟，分钟，372(M+H)。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm:8.11(d,2H),7.45(d,2H),5.10(sbr,2H),4.89(m,2H),4.47(d,2H),3.92(m,2H),3.34(m,2H),1.97(m,2H),1.69(m,2H)。
19F NMR(400MHz,CDCl3)δppm：-65.34(s)。
实例2：1-(环丙基甲基)-3-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(表T2的化合物2.1)的制备
Figure BDA0001699072680001001
在室温下在氮气氛下，向[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲胺盐酸盐(0.14g，0.50mmol)(参考实例1的步骤4)在二氯甲烷(2.0mL)和DMF(0.8mL)中的搅拌悬浮液中添加羰基二咪唑(0.166g，1.0mmol)。两小时后，悬浮液转变成澄清溶液，添加1-环丙基甲胺(0.217mL，5mmol)。允许反应混合物于室温反应4小时，然后倒入水中。将有机层用水洗涤，经硫酸钠干燥，并且过滤。将溶剂在减压下去除，并且将所得粗残余物(453mg包含溶剂)吸收在Isolute上，并经受12g预填充硅胶柱上进行combi快速色谱法(环己烷:EtOAc洗脱液梯度99:1至7:3)以给出呈白色固体的1-(环丙基甲基)-3-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(0.11g)。
LC/MS(方法A)保留时间＝0.96分钟，341(M+H)。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm:8.01(d,2H),7.41(d,2H),5.05(m,1H),4.77(m,1H),4.43(d,2H),3.06(q,2H),0.93(m,1H),0.48(m,2H),0.17(m,2H)。
实例3：1-(环丙基)-3-[2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙基]脲(表T2的化合物2.32)的制备
Figure BDA0001699072680001011
步骤1：叔丁基N-[2-(4-氰基苯基)乙基]氨基甲酸酯的制备
Figure BDA0001699072680001012
向2-(4-氰基苯基)乙基氯化铵(3.0g，16mmol)在THF(70mL)中的溶液中添加三乙胺(6.9mL，49mmol)和DMAP(200mg，1.6mmol)。将所得米色溶液使用冰浴冷却，并且将叔丁氧基羰基叔丁基碳酸酯(5.4g，25mmol)逐滴作为THF溶液(12mL)引入。去除冰浴并继续搅拌过夜。添加冰和水，并用Et2O(2×40mL)进行提取。将合并的有机层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，过滤，并在减压下浓缩以提供淡黄色固体。将所得粗残余物吸附在isolute上，并经由combiflash柱色谱使用环己烷/乙酸乙酯洗脱液梯度进行纯化，以给出1.56g呈白色固体的叔丁基N-[2-(4-氰基苯基)乙基]氨基甲酸酯。mp.70℃-74℃。
LC/MS(方法A)保留时间＝0.94min；未检测质量
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm:7.60(d,2H),7.30(d,2H),4.55(brs,1H),3.37(m,2H),2.85(m,2H),1.40(s,9H)。
步骤2：叔丁基N-[2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙基]氨基甲酸酯的制备
Figure BDA0001699072680001021
向叔丁基N-[2-(4-氰基苯基)乙基]氨基甲酸酯(912mg，3.7mmol)在乙醇(18.5mL)中的溶液中添加三乙胺(1.04mL，7.4mmol)，随后分部分引入羟胺盐酸盐(520mg，7.4mmol)。然后将所述反应混合物加热至80℃持续3.5小时。在将反应混合物冷却至25℃之后，将乙醇在减压下去除，并将所得粗叔丁基N-[2-[4-[N'-羟基甲脒基]苯基]乙基]氨基甲酸酯残余物悬浮于THF(37mL)中。引入吡啶(1.2mL，14.8mL)，并将反应内容物使用冰浴冷却。然后逐滴添加三氟乙酸酐(1.57mL，11.1mmol)。去除冰浴并继续搅拌过夜。将反应内容物在减压下浓缩，并引入乙酸二乙酯和水。分离各层，并将有机部分顺序地用1M NaOH水溶液、水和盐水洗涤，然后经硫酸钠干燥，过滤并浓缩，以给出黄色粗固体，将其吸收在isolute上，并通过combiflash柱色谱使用环己烷/乙酸乙酯洗脱液梯度进行纯化，以给出826mg呈白色固体的叔丁基N-[2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙基]氨基甲酸酯。mp：81℃-83℃。
LC/MS(方法A)保留时间＝1.17min；未检测质量。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm:8.05(d,2H),7.85(d,2H),4.55(brs,1H),3.48(m,2H),2.88(m,2H),1.42(s,9H)。
步骤3：2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙基氯化铵的制备
Figure BDA0001699072680001031
向用冰浴冷却的叔丁基N-[2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙基]氨基甲酸酯(500mg，1.4mmol)在乙酸乙酯(10mL)中的溶液中逐滴引入4M HCl 1,4-二噁烷溶液(2.8mL，11.2mmol)。去除冰浴并继续搅拌过夜。细白色悬浮液缓慢形成，并通过过滤收集，用乙酸乙酯洗涤两次，并在真空烘箱中干燥，以给出378mg呈白色固体的2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙基氯化铵。mp>225℃
LC/MS(方法A)保留时间＝0.67min；258[M-Cl]+.
1H NMR(400MHz,DMSO)δppm：8.05(d,2H),7.52(d,2H),3.10(m,2H),3.00(m 2H)。
步骤3：1-环丙基-3-[2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙基]脲的制备
在室温下在氮气氛下，向2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙基氯化铵(0.14g，0.50mmol)在二氯甲烷(0.5mL)和DMF(0.15mL)中的搅拌悬浮液中添加羰基二咪唑(0.05g，0.3mmol)。两小时后，悬浮液转变成澄清溶液，添加环丙胺(0.04g，0.75mmol)。允许反应混合物于室温反应2小时，然后倒入水中。将有机层用水洗涤，经硫酸钠干燥，并且过滤。将溶剂在减压下去除，并且将所得粗残余物吸收在Isolute上，并进行combiflash色谱法(环己烷:EtOAc洗脱液梯度9:1至1:9)以给出呈白色固体的1-环丙基-3-[2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(35mg)。mp：147℃-159℃。
LC/MS(方法A)保留时间＝0.96分钟，341(M+H)。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm:8.07(d,2H),7.37(d,2H),5.02(brs,1H),4.75(brs,1H),3.57(m,2H),2.91(m,2H),2.32(m,1H),0.63(m,2H),0.57(m,2H)。
用适当的结构单元(化合物(II)和(III))，以组合方式使用以下程序以提供具有式(I)的化合物。使用LC/MS方法B分析通过该组合方案制备的化合物。
Figure BDA0001699072680001041
举例来说，将具有式(III)的酸衍生物(0.034mmol于375μl DMA中)转移至包含在250μl DMA中的具有式(II)的[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]芳基]甲胺衍生物(0.03mmol)和DIPEA(0.09mmol)的96槽深孔板(DWP96)中，随后添加溶于DMA(250μl)中的BOP-Cl(0.06mmol)。将DWP密封，并在50℃下搅拌18小时。将溶剂在氮气流下去除。将所得粗残余物溶解在MeOH(250μl)和DMA(500μl)的混合物中，并直接呈递用于制备型LC/MS纯化，以10％-85％产率提供具有式(I)的化合物。
表T1：具有式(I)的化合物的熔点(mp)数据和/或保留时间(tR)
Figure BDA0001699072680001042
Figure BDA0001699072680001051
Figure BDA0001699072680001061
表T2：具有式(I)的化合物的熔点(mp)数据和/或保留时间(tR)
Figure BDA0001699072680001062
Figure BDA0001699072680001071
Figure BDA0001699072680001081
Figure BDA0001699072680001091
Figure BDA0001699072680001101
Figure BDA0001699072680001111
Figure BDA0001699072680001121
Figure BDA0001699072680001131
Figure BDA0001699072680001141
表T3：具有式(I)的化合物的熔点(mp)数据和/或保留时间(tR)
Figure BDA0001699072680001142
Figure BDA0001699072680001151
生物学实例：
在孔板中叶圆片测试的一般实例：
从生长于温室中的植物上切割不同植物物种的叶圆片或叶段。将切割的叶圆片或叶段置于多孔板(24孔规格)中的水琼脂上。在接种之前(预防性)或之后(治疗性)，将叶圆片用测试溶液喷雾。将待测试的化合物制备成DMSO溶液(最大10mg/ml)，将其在就要喷雾之前用0.025％Tween20稀释至适当浓度。根据对应的测试系统，在限定的条件(温度、相对湿度、光等)下孵育接种的叶圆片或叶段。取决于病害系统，接种3至14天之后，进行疾病水平的单评估。然后计算相对于未处理的检验叶圆片或叶段的疾病控制百分比。
在孔板中液体培养测试的一般实例：
将真菌的菌丝体片段或分生孢子(从真菌的液体培养物或从低温储存物新鲜制备)直接混入营养肉汤中。将测试化合物(最大10mg/ml)的DMSO溶液通过因子50用0.025％的Tween20进行稀释，并且将10μl的这种溶液用移液管移取到微量滴定板(96孔规格)中。然后将包含该真菌孢子/菌丝体片段的营养肉汤添加到其中，从而给出测试化合物的终浓度。将测试板在24℃和96％相对湿度的黑暗中进行孵育。取决于病害系统，2至7天之后通过光度法测定真菌生长的抑制，并且计算相对于未处理的检验物而言的抗真菌活性百分比。
实例1：针对小麦隐匿柄锈菌的杀真菌活性/小麦/叶圆片预防法(褐锈病)
将小麦叶段栽培品种Kanzler置于多孔板(24孔规格)的琼脂上，并且用稀释在水中的配制的测试化合物喷雾。在施用后1天，用真菌的孢子悬浮液接种叶圆片。在气候室中，在12小时照明/12小时黑暗的光方案下，在19℃和75％相对湿度(rh)下孵育经接种的叶段，并且化合物活性被评估为，在未处理的检验叶段中出现适当水平的疾病损害时(施用后7至9天)，与未处理的相比的疾病控制百分比。
在这一测试中，当在相同条件下与示出广泛的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时，在施用的配制品中以下化合物在200ppm下给出至少80％的疾病控制。
化合物(来自表T1)1.1、1.2、1.3、1.4、和1.6。
化合物(来自表T2)2.1、2.3、2.4、2.5、2.7、2.8、2.9、2.10、2.12、2.13、2.15、2.16、2.17、2.18、2.19、2.20、2.21、2.22、2.23、2.24、2.26、2.27、2.28、2.29、2.30和2.31。
化合物(来自表T3)3.1、3.2、3.3、3.4和3.5。
实例2：针对小麦隐匿柄锈菌的杀真菌活性/小麦/叶圆片治疗法(褐锈病)
将小麦叶段栽培品种Kanzler置于多孔板(24孔规格)内的琼脂上。然后用真菌的孢子悬浮液接种叶段。在19℃和75％相对湿度下，在黑暗中储存板。在接种后1天，施用在水中稀释的经配制的测试化合物。在气候室中，在12小时照明/12小时黑暗的光方案下，在19℃和75％相对湿度下孵育叶段，并且化合物活性被评估为，在未处理的检验叶段中出现适当水平的疾病损害时(施用后6至8天)，与未处理的相比的疾病控制百分比。
在这一测试中，当在相同条件下与示出广泛的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时，在施用的配制品中以下化合物在200ppm下给出至少80％的疾病控制。
化合物(来自表T1)1.1、1.2、1.3、和1.6。
化合物(来自表T2)2.3、2.4、2.17、2.20、2.22、2.24、2.26、2.27、2.28、2.30和2.31。
化合物(来自表T3)3.1、3.2、3.3、3.4和3.5。
实例3：针对豆薯层锈菌的杀真菌活性/大豆/叶圆片预防法(亚洲大豆锈病)
将大豆叶圆片置于多孔板(24孔规格)中的水琼脂上，并且用稀释于水中的配制的测试化合物进行喷雾。施用后一天，通过在下部叶表面喷雾孢子悬浮液来接种叶圆片。在气候室中，在黑暗中在20℃和75％rh下的24-36小时的孵育期之后，用12h照明/天和75％rh将叶圆片保持在20℃。当在未处理的检验叶圆片中出现适当水平的疾病损害时(施用后12至14天)，将化合物的活性评估为与未处理的相比的疾病控制百分比。
在这一测试中，当在相同条件下与示出广泛的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时，在施用的配制品中以下化合物在200ppm下给出至少80％的疾病控制。
化合物(来自表T1)1.1、1.2、和1.3。
化合物(来自表T2)2.1、2.2、2.3、2.4、2.6、2.7、2.17、2.19、2.20、2.22、2.23、2.24、2.25、2.26、2.27、2.28、2.29、2.30和2.31。
化合物(来自表T3)3.1、3.2、3.4和3.5。
实例4：针对瓜类小丛壳(瓜类刺盘孢)液体培养物的杀真菌活性/黄瓜/预防法(炭 疽病)
将来自低温储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB-马铃薯右旋糖肉汤)中。在将测试化合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔规格)中之后，添加含有真菌孢子的营养肉汤。将测试板在24℃孵育并且在施用后3至4天通过光度法测量对生长的抑制。
在这一测试中，当在相同条件下与示出广泛的疾病发展的未处理的对照相比时，在施用的配制品中以下化合物在20ppm下给出至少80％的疾病控制。
化合物(来自表T1)1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、和1.6。
化合物(来自表T2)22.1、2.2、2.3、2.4、2.5、2.7、2.8、2.9、2.10、2.11、2.12、2.15、2.16、2.17、2.18、2.19、2.20、2.22、2.26、2.27、2.28、2.29、2.30、和2.31。
化合物(来自表T3)3.1、3.2、3.3、3.4、和3.5。

Claims (9)

1.一种具有式(I)的化合物：
Figure FDA0003366185680000011
其中
n表示1或2；
A1至A4是C-H；
A1是N并且A2至A4是C-H；
A1是C-F并且A2至A4是C-H；或
A3是C-F并且A1、A2和A4是C-H；
R5表示-OR6，其中
R6是苯基、苯基C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-4烷基或四氢吡喃基，各自任选地被1至3个独立选自R9的取代基取代，其中R9选自卤素、氰基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基和卤代C1-4烷氧基；
或者
R5表示-NR7R8，其中
R7表示氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-2烷基C1-4烷氧基、C3-4烯基或C3-4炔基；并且
R8选自苯基、苯基C1-4烷基、呋喃基、呋喃基甲基、C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-2烷基、四氢呋喃基、氧杂环丁烷基或二氧杂环戊基甲基，各自任选地被1至3个独立选自R9的取代基取代，其中R9选自卤素、氰基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基和卤代C1-4烷氧基；
或者
R7和R8与它们共有的氮原子一起形成咪唑基、异噁唑烷基、吡咯烷基或吗啉基部分，各自任选地被1至3个独立选自R9的取代基取代，其中R9选自氟、氯、氰基、羟基、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基和二氟甲氧基；
或其盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中n是1。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中R6是苯基、苄基、环丙基、环丙基甲基或四氢吡喃基，其中苯基、苄基、环丙基和四氢吡喃基任选地被1至3个独立选自R9的取代基取代，其中R9选自氟、氯、氰基、羟基、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基和二氟甲氧基。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中R7是氢、甲基、乙基或丙-2-炔基。
5.根据权利要求1或权利要求4所述的化合物，其中R8选自苯基、苄基、1-苯基乙基、呋喃基、呋喃基甲基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、四氢呋喃基、氧杂环丁烷基或二氧杂环戊基甲基，其中苯基、呋喃基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、四氢呋喃基和氧杂环丁烷基任选地被1至3个独立选自R9的取代基取代，其中R9选自氟、氯、氰基、羟基、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基和二氟甲氧基。
6.一种农用化学组合物，其包含杀真菌有效量的根据权利要求1至5中任一项所述的具有式(I)的化合物。
7.根据权利要求6所述的组合物，其进一步包含至少一种另外的活性成分和/或农用化学上可接受的稀释剂或载体。
8.一种控制或预防有用植物被致植物病微生物侵染的方法，其中将杀真菌有效量的根据权利要求1至5中任一项所述的具有式(I)的化合物，或包含这种化合物作为活性成分的组合物施用至这些植物、其部分或其场所。
9.根据权利要求1至5中任一项所述的具有式(I)的化合物作为杀真菌剂的用途，前提是所述用途排除通过手术或疗法来治疗人体或动物体的方法。
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