CN108348421A - 含有环羧酸的个人护理组合物 - Google Patents

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Abstract

本技术提供了个人护理组合物,其包含约0.1重量%至约10重量%的 或其任何两种或更多种的混合物;其中n是0、1或2;m是1、2或3;p是0、1或2;并且q是1、2或3;约0.1重量%至约30重量%的UV‑B防晒油;约0.1重量%至约30重量%的式I(I)的非离子表面活性剂其中R1是C6‑C12烷基;r是6至13的整数,并且所述非离子表面活性剂具有约10至约14的亲水‑亲脂平衡值;和所述个人护理组合物的约40重量%至约96重量%是水。

Description

含有环羧酸的个人护理组合物
技术领域
本技术一般涉及个人护理组合物,其包含某些非芳香族羧酸和UV-B防晒油。
背景技术
太阳辐射包括约5%的紫外(UV)辐射,其波长在200nm和400nm之间。它进一步分为三个区域:320至400nm(UV-A)、290至320nm(UV-B)和200至290nm(UV-C)。大部分UV-C辐射被臭氧层吸收。科学研究已经表明短时间暴露于UV-A和UV-B辐射导致皮肤变红和局部刺激,而持续和长时间的暴露可以导致晒伤、黑色素瘤以及皱纹和老年斑的形成。还报道UV辐射导致对头发的显著损害。因此,期望的是,除了增加SPF保护之外,还保护人体的皮肤和其他角质基质免受UV-A和UV-B辐射两者的有害影响。
各种化妆品制剂已经被报道用于预防和/或保护皮肤免受紫外线辐射的有害影响。在化妆品领域中报道了许多能够吸收UV-A射线的有机防晒剂,其中特别有用的防晒剂是4-叔丁基-4'-甲氧基二苯甲酰基甲烷(又称为叔丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷或阿伏苯宗,也作为Parsol 1789出售)。许多UV-B防晒剂也是已知的,并且被批准用于在保护免受UV-B辐射的个人护理组合物中安全使用。许多化妆品制造商更喜欢在光防护组合物中包含UV-A和UV-B防晒剂两者,以便提供整个UV辐射范围的保护。
因此,化妆品制造商旨在为消费者提供具有越来越好的防晒效果的产品。实现这个的途径之一是引入越来越高水平的UV-A和UV-B防晒剂。
这种方法的一个缺点是与引入高水平的昂贵的防晒剂相关的高成本。此外,这些防晒剂的引入上限存在安全和法规限制。最后,由于有机防晒剂是油性的,因此对制剂的粘度、干燥行为以及其他触觉和感觉特征具有高度影响,所以在引入防晒剂时,特别是当防晒剂的量增加时,感官和物理性质也发生改变。个人护理组合物具有消费者认出并爱上且与特定品牌或最终用途相关的独特感官感觉。随着对UV暴露的有害影响的认识的增进,大幅改善UV-A和UV-B保护而不增加UV-A和UV-B保护的水平变得是期望的。这不是无关紧要的,特别是对于非固体个人护理制剂,因为防晒剂倾向于对制剂的粘度、干燥行为以及其他触觉和感觉特征具有高度影响。如果制剂的感觉发生改变,消费者的忠诚度可能迅速变化。保持组合物的感官特征,同时实现大幅UV-A和UV-B提高是至关重要的。
本申请提供的技术通过引入某些非芳香族羧酸而预料不到地实现UV-A和UV-B保护以及SPF的显著提高。
发明内容
一方面,提供了个人护理组合物,其包含约0.1重量%至约10重量%的 或其盐,或其任何两种或更多种的混合物;其中n是0、1或2,和m、p和q各自独立地是1、2或3;
约0.1重量%至约30重量%的UV-B防晒油;
约0.1重量%至约30重量%的式I的非离子表面活性剂
其中R1是C6-C12烷基;r是6至13的整数,和所述非离子表面活性剂具有约10至约14的亲水-亲脂平衡值;和
所述个人护理组合物的约40重量%至约96重量%是水。
个人护理组合物优选地包含约0.1重量%至约10重量%的或其盐,或其任何两种或更多种的混合物。在本文所述的任何实施方式中,n优选地是0或1,和n最优选地是0。在本文所述的任何实施方式中,m优选地是1。式I的非离子表面活性剂的R1优选地是C7-C10烷基,最优选C8烷基。在本文所述的任何实施方式中,式I的r优选地是7至11的整数;亲水-亲脂平衡值优选地是约11至约14。
个人护理组合物可进一步包含约0.1重量%至约10重量%的UV-A防晒油。个人护理组合物可进一步包含水不溶性化妆品有益成分。
个人护理组合物可以是凝胶形式或是可喷雾的,其中所述个人护理组合物包含约60重量%至约96重量%的水。
任何上述实施方式的个人护理组合物可以是雪花膏(vanishing cream),其中所述个人护理组合物进一步包含约5重量%至约40重量%的脂肪酸和约0.1重量%至约20重量%的皂。
在相关方面,提供了增加SPF保护的方法,其中所述方法包括将本文所述的个人护理组合物的任何一个实施方式施用于皮肤。
具体实施方式
以下术语如下文所定义通篇使用。
如本文和所附权利要求中所使用的,在描述要素的上下文中(特别是下面的权利要求的上下文中),单数冠词如“一个/一种(a或an)”和“该/所述(the)”以及类似的指示应被解释为涵盖单数和复数,除非另有说明或与上下文明显矛盾。本文中数值范围的记载仅仅意在作为单独指代落入该范围的每个单独数值的简写方法,除非在本文中另外指出,并且每个单独数值被引入说明书中,就好像它在本文中单独记载一样。本文所述的所有方法可以以任何合适的顺序进行,除非在本文中另有指示或者与上下文明显矛盾。除非另有说明,否则本文提供的任何和所有实例或示例性语言(例如“如”)的使用仅旨在更好地说明实施方式并且不限制权利要求的范围。说明书的任何语言都不应该被解释为表示任何未要求保护的要素是必要的。
如本文所使用的,“约”将被本领域普通技术人员理解,并且将根据其使用的上下文而在一定程度上变化。如果存在该术语对本领域普通技术人员来说不清楚的使用,考虑到其使用的上下文,“约”将意指该特定术语的至多正负10%。
如本领域技术人员将理解的,为了任何和所有目的,特别是在提供书面描述方面,本文公开的所有范围还包括任何和所有可能的子范围及其子范围的组合。任何列出的范围可以被容易地认识为充分描述并且使得能够使同一范围被分解成至少相等的二分之一、三分之一、四分之一、五分之十、十分之一等等。作为非限制性实例,本文讨论的每个范围可以被容易地分解为下三分之一、中三分之一和上三分之一等。如本领域技术人员还将理解的,诸如“至多”,“至少”,“大于”,“小于”等的所有语言包括所记载的数字,并且是指可以随后如上所述分解成子范围的范围。最后,如本领域技术人员将理解的,范围包括每个个体成员。因此,例如,具有1-3个原子的基团指具有1、2或3个原子的基团。类似地,具有1-5个原子的基团指具有1、2、3、4或5个原子的基团,等等。
本领域技术人员将认识到,本技术的化合物可以表现出互变异构、构象异构、几何异构和/或立体异构的现象。由于说明书和权利要求书中的通式图仅可以代表可能的互变异构、构象异构、立体化学或几何异构形式中的一种,应该理解,本技术包括具有本文所述的一种或多种用途的化合物的任何互变异构、构象异构、立体化学和/或几何异构形式,以及这些各种不同形式的混合物。
“互变异构体”是指彼此平衡的化合物的异构形式。异构形式的存在和浓度将取决于发现化合物的环境并且可以根据例如化合物是固体还是处于有机溶液或水溶液中而不同。
由于用结构式表示化合物的限制,应该理解,本文所述化合物的所有化学式代表化合物的所有互变异构形式,并且在本技术的范围内。
化合物的立体异构体(也称为光学异构体)包括结构的所有手性、非对映和外消旋形式,除非明确指出具体的立体化学。因此,本技术中使用的化合物包括在任何或所有不对称原子处富集或拆分的光学异构体,如从描述中显而易见的。外消旋和非对映体混合物两者,以及单独的光学异构体,可以被分离或合成,以便基本上不含它们的对映异构体或非对映异构体,并且这些立体异构体都在本技术的范围内。
如本文所使用的术语“个人护理组合物”是指包括用于局部施用于人的皮肤和/或毛发的组合物。这种组合物通常可以分类为免洗型或洗去型,并且包括同样用于改善外观、清洁、气味控制或一般美学的任何施用于人体的产品。本技术的个人护理组合物可以是液体、乳液、乳霜、泡沫、擦洗剂、凝胶、喷雾剂或调色剂的形式,或者与器具一起或通过面膜、垫片或贴片施用。这种组合物的非限制性实例包括免洗型皮肤乳液、乳霜、止汗剂、除臭剂、粉底、睫毛膏、美黑剂、防晒乳液、喷雾防晒剂和洗去型香波、调理剂和沐浴凝胶。本技术的个人护理组合物优选地是免洗型组合物,尤其是免洗型皮肤护理组合物,因为这样的组合物在增加UV-A/UV-B/SPF而不增加防晒油量方面最具挑战性。
如本文所使用的“皮肤”是指包括脸部和身体(例如颈部、胸部、背部、手臂、腋下、手、腿、臀部、耳朵和头皮)上的皮肤。本技术的组合物还与施用于皮肤以外的任何其他人体角质基质(例如毛发)上有关,其中产品可以配制成具有改善光保护的特定目的。
本技术的个人护理组合物
本技术提供了个人护理组合物,其包含约0.1重量%至约10重量%的C8-C14环烷基羧酸、C8-C14环烷基烷基羧酸、C8-C14环烯基羧酸、C8-C14环烯基烷基羧酸,或其盐,或其任何两种或更多种的混合物(统称"环羧酸和/或其盐),例如 或其盐,或其任何两种或更多种的混合物;其中n是0、1或2;m是1、2或3;p是1、2或3;和q是1、2或3;
约0.1重量%至约30重量%的UV-B防晒油;
约0.1重量%至约30重量%的式I的非离子表面活性剂
其中R1是C6烷基、C7烷基、C8烷基、C9烷基、C10烷基、C11烷基或C12烷基;和r是6、7、8、9、10、11、12或13,其中所述非离子表面活性剂具有约10至约14的亲水-亲脂平衡值;和
所述个人护理组合物的约40重量%至约96重量%是水(即H2O)。
个人护理组合物是各向同性和/或均匀液体,其包括油包水或水包油型的微乳液。微乳液是粒径为约10nm至约200nm的乳液;乳液通常涉及大于约1000nm的乳液粒径,而胶束涉及约2至约5nm的粒径。当施用于皮肤或毛发时,这种具有微乳液的各向同性个人护理组合物非常适合均匀覆盖。个人护理组合物可以包括水包油包水或油包水包油种类的多种乳液。
本技术的个人护理组合物令人惊讶地显示出比不具有本技术的环羧酸的类似组合物显著更高的SPF和UVAPF值。因此,本技术的个人护理组合物表现出增强的光保护性能,而不需要增加组合物中的防晒油量。不受理论束缚,据信增强的SPF和UVAPF值是由于由包含一种或多种环羧酸而提供的微乳液以及由本技术的个人护理组合物提供的均匀覆盖率两者。
如上所述,个人护理组合物包含约0.1重量%至约10重量%的本技术的环羧酸(或其盐),其中所述量可以是约0.1重量%、约0.2重量%、约0.3重量%、约0.4重量%、约0.5重量%、约0.6重量%、约0.7重量%、约0.8重量%、约0.9重量%、约1.0重量%、约1.2重量%、约1.4重量%、约1.6重量%、约1.8重量%、约2.0重量%、约2.2重量%、约2.4重量%、约2.6重量%、约2.8重量%、约3.0重量%、约3.2重量%、约3.4重量%、约3.6重量%、约3.8重量%、约4.0重量%、约4.2重量%、约4.4重量%、约4.6重量%、约4.8重量%、约5.0重量%、约5.5重量%、约6.0重量%、约6.5重量%、约7.0重量%、约7.5重量%、约8.0重量%、约8.5重量%、约9.0重量%、约10重量%或包括任何两个这些值且在其之间的任何范围。例如,环羧酸的量可以是约0.1重量%至约6重量%,优选约0.2重量%至约4重量%,最优选约0.5重量%至约3重量%。本技术的环羧酸的有用的盐包括无机盐和有机盐。无机盐包括但不限于碱金属盐和碱土金属盐,例如钠盐、钾盐、镁盐和钙盐;铵(NH4 +)盐;和铝盐。有机盐的实例包括但不限于烷基铵(例如CH3CH2NH3 +)、芳烷基铵(例如PhCH2NH3 +)、二烷基铵(例如(CH3CH2)2NH2 +)、二芳烷基铵、烷基芳基铵、烷基芳烷基铵(例如(PhCH2)(CH3CH2)NH2 +))、三烷基铵、三芳烷基铵、烷基二芳基铵、二烷基芳基铵、四烷基铵、四芳烷基铵、烷基三芳烷基铵、二烷基二芳烷基铵和三烷基芳烷基铵(例如(CH3)3(PhCH2)N+)。因此,个人护理组合物可以包含一种或多种如上所述的环羧酸,任何一种上述环羧酸的一种或多种盐,以及一种或多种环羧酸与任何一种上述环羧酸的一种或多种盐的混合物。
个人护理组合物优选地包含 或其盐,或其任何两种或更多种的混合物。在本文所述的任何实施方式中,n优选地是0或1,和n最优选地是0。在本文所述的任何实施方式中,环羧酸优选包括金刚烷-1-羧酸(即,其中n是0)、2-降冰片烷乙酸(双环[2.2.1]庚烷-2-羧酸;即其中m是1)、降冰片烯羧酸(双环[2.2.1]庚-5-烯-2-羧酸;其中p是0)、环己基乙酸(2-环己基乙酸;即其中q是1),及其任何一种或多种的盐。
UV-B防晒油可选自肉桂酸、水杨酸、二苯基丙烯酸或其衍生物的种类。UV-B防晒油可以包括水杨酸辛酯、2-羟基苯甲酸3,3,5-三甲基环己酯、水杨酸乙基己酯、2-氰基-3,3-二苯基-2-丙烯酸2-乙基己酯或2-乙基己基-4-甲氧基肉桂酸酯(也被称为甲氧基肉桂酸辛酯或“OMC”)。这种UV-B防晒油通常是可商购的,例如OctisalateTM(水杨酸辛酯)、HomosalateTM(2-羟基苯甲酸3,3,5-三甲基环己酯)、NeoHeliopanTM(一系列有机UV过滤剂,其包括OMC(Neo Heliopan AVTM)和水杨酸乙基己酯(Neo Heliopan OSTM))、OctocryleneTM和Milestab 3039TM(2-乙基己基-2-氰基-3,3-二苯基-2-丙烯酸酯)或Parsol MCXTM(2-乙基己基-4-甲氧基肉桂酸酯)。个人护理组合物中的UV-B防晒油的量可以是约0.1重量%至约20重量%,优选约0.2重量%至约10重量%,更优选约0.5重量%至约7重量%,最优选约2重量%至约6重量%。
个人护理组合物可进一步包含水溶性的UV-B防晒剂。水溶性UV-B防晒剂也可以包括苯基苯并咪唑磺酸(也称为恩索利唑)、4-氨基苯甲酸(也称为对氨基苯甲酸或“PABA”)或两者。
个人护理组合物的约0.1重量%至约30重量%是具有约10至约14的亲水-亲脂平衡值的式I的非离子表面活性剂。本领域普通技术人员充分理解测定亲水-亲脂平衡值,例如Griffin W C."Classification of Surface-Active Agents by‘HLB’."J.Soc.Cosmet.Chem.1949;1:311-326;Griffin W C."Calculation of HLB values ofnon-ionic surfactants."J.Soc.Cosmet.Chem.1954;5:249-256;和"The HLB system-atime saving guide to emulsifier selection."CHEMMUNIQUE(Ed.),(1980).ICIAmericas Inc.Delaware,USA所示例的。个人护理组合物中非离子表面活性剂的量可以是约0.2重量%至约25重量%,优选约1重量%至约20重量%,最优选约1重量%至约15重量%。非离子表面活性剂的亲水-亲脂平衡值可以是约10、约11、约12、约13、约14或包括任何两个这些值且在其之间的任何范围。优选地非离子表面活性剂的亲水-亲脂平衡值是约11至约14,更优选约10.9至约13.9,和甚至更优选约12.4至约13.5。具有这种亲水-亲脂平衡值的式I的可商购非离子表面活性剂包括但不限于来自Dow Chemical Company的TritonX-100TM、Triton X-114TM、Tergitol NP-6TM、Tergitol NP-7TM、Tergitol NP-8TM、TergitolNP-9TM、Tergitol NP-10TM、Tergitol NP-11TM、Tergitol NP-12TM和Tergitol NP-13TM。式I的非离子表面活性剂的R1优选地是C7-C10烷基,最优选C8烷基。R1可以是多支链C6-C12烷基,例如2,4,4-三甲基戊-5-基。式I的r优选是7至11的整数。
个人护理组合物中水的量是约40重量%至约96重量%。个人护理组合物中的水的量可以是约60重量%至约95重量%,并且更优选大于70重量%。
上述实施方式中的任一项的个人护理组合物可进一步包含约0.1重量%至约10重量%的UV-A防晒油。与缺乏环羧酸的组合物相比,引入UV-A防晒油的本技术的个人护理组合物显示出显著更高的UVAPF。UV-A防晒油可以包括4-叔丁基-4'-甲氧基二苯甲酰基甲烷(“阿伏苯宗”)、2-甲基二苯甲酰基甲烷、4-甲基二苯甲酰基乙烷、4-异丙基二苯甲酰基甲烷、4-叔丁基二苯甲酰基甲烷、2,4-二甲基二苯甲酰基甲烷、2,5-二甲基二苯甲酰基甲烷、4,4'-二异丙基二苯甲酰基甲烷、2-甲基-5-异丙基-4'-甲氧基二苯甲酰基甲烷、2-甲基-5-叔丁基-4'-甲氧基二苯甲酰基甲烷、2,4-二甲基-4'-甲氧基二苯甲酰基甲烷、2,6-二甲基-4-叔丁基-4'-甲氧基二苯甲酰基甲烷、二乙基氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯、依莰舒或邻氨基苯甲酸甲酯中的一种或多种。个人护理组合物中的UV-A防晒油的量可以优选地是约0.5重量%至约7重量%,更优选约1重量%至约5重量%。
适用于个人护理组合物的另外的合适的防晒油包括可从BASF公司商购的那些:Uvinul T-150(乙基己基三嗪酮;UV-B防晒油)、Uvinul A Plus(二乙基氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯;UV-A防晒油)、Tinosorb S(双乙基己基氧基苯酚甲氧基苯基三嗪;UV-A和UV-B防晒油)、Tinosorb M(亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚;UV-A和UV-B防晒油)。2,2’-(1,4-亚苯基)双(6-磺基-1H-苯并咪唑-4-磺酸)二钠(bisdisulizone disodium)也可以包含在个人护理组合物中。
UV-A和UV-B防晒油的特别优选组合是阿伏苯宗和2-乙基己基-4-甲氧基肉桂酸酯。
本文所述实施方式中的任一项的个人护理组合物可进一步包含重量比为约3.5:1至约20:1的UV-B&UV-A(当UV-A存在时)防晒油与环羧酸。上述实施方式中的任一项的个人护理组合物可优选地包含重量比为约5:1至约14:1的UV-B&UV-A防晒油与环羧酸。
本文所述实施方式中的任一项的个人护理组合物可进一步包含重量比为约0.4:1至约5:1的非离子表面活性剂与组合重量的UV-B&UV-A防晒油。非离子表面活性剂与组合重量的UV-B&UV-A防晒油的重量比可以优选地是约0.5:1至约4:1,更优选约0.6:1至约3.5:1,并且甚至更优选约0.85:1至约3:1。
本文所述实施方式中的任一项的个人护理组合物可以包含重量比为约3.5:1至约20:1的非离子表面活性剂与环羧酸。本文所述的任何实施方式的个人护理组合物可优选地包含重量比为约5:1至约14:1的非离子表面活性剂与环羧酸。
在本文所述的个人护理组合物的任何实施方式中,非离子表面活性剂、UV-B防晒油和UV-A防晒油的组合重量可以是个人护理组合物的约3重量%至约60重量%,优选地约5%至30%。
本文所述实施方式中的任一项的个人护理组合物可以是澄清或半透明的组合物,这是有益的性质,特别是鉴于表现出的增强的光保护性质和防晒油量。澄清组合物是均质溶液,当由没有增强且视力正常的人观察时,基本上没有可见颗粒(本文中基本上没有是指<10个颗粒/升);半透明组合物是允许光通过溶液并且包含具有导致光散射的不同折射率的颗粒和/或成分的溶液。这种澄清/半透明个人护理组合物可以包含约3.6:1至约20:1的重量比的UV-B&UV-A(当UV-A存在时)防晒油与环羧酸,约0.4:1至约5:1的重量比的非离子表面活性剂与组合重量的UV-B&UV-A防晒油,约3.5:1至约20:1的重量比的非离子表面活性剂与环羧酸、个人护理组合物的约3重量%至约60重量%的组合重量的非离子表面活性剂、UV-B防晒油和UV-A防晒油,以及任何先前描述的其优选范围。
上述实施方式中的任一项的个人护理组合物可进一步包含化妆品有益成分。这种化妆品有益成分包括但不限于皮肤增亮成分、类视色素、草药提取物、抗真菌剂、白藜芦醇、α-硫辛酸、鞣花酸、激动素、视黄氧基三甲基硅烷、神经酰胺、假神经酰胺、着色剂、遮光剂、研磨剂及其任何两种或更多种的组合。
本文所述的任何实施方式的个人护理组合物优选地包含皮肤增量成分。说明性皮肤增亮成分包括但不限于胎盘提取物、乳酸、烟酰胺、熊果苷、曲酸、阿魏酸、氢醌、间苯二酚、间苯二酚衍生物(包括4-取代间苯二酚,例如特别是4-己基、4-乙基、4-丁基和/或4-异丙基间苯二酚)、二羧酸、12-羟基硬脂酸(“12HSA”)及其任何两种或更多种的组合。皮肤增亮成分优选地包括补充取代的单胺的黑素生成抑制活性的酪氨酸酶抑制剂,例如曲酸、氢醌和4-取代间苯二酚。二羧酸皮肤增亮成分包括由式HOOC-(CxHy)-COOH表示的那些,其中x是4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19或20,并且y是6、8、10、12、14、16、18、20、22、24、26、28、30、32、34、36、38或40,其中这样的二羧酸包括但不限于壬二酸、癸二酸、草酸、琥珀酸、富马酸、十八碳烯二酸、其盐、及其任何两种或更多种的混合物。皮肤增亮成分的量可以是约0.1重量%至约10重量%,或包括这两个值且在其之间的任何范围。例如,皮肤增亮成分的量优选地是个人护理组合物的约0.5重量%至约2重量%之间。进一步优选的是皮肤增亮成分包括共活性成分例如维生素B3、维生素B3衍生物(例如烟酰胺、烟酸酯、烟酸的非血管舒张性酯、烟碱基氨基酸、羧酸的烟醇酯、烟酸N-氧化物、烟酰胺N-氧化物)或其任何两种或更多种的混合物。
另一种优选的化妆品有益成分是类视色素。如本文所使用的,“类视色素”包括维生素A的所有天然和/或合成类似物,或在皮肤中具有维生素A的生物活性的视黄醛样化合物,以及这些化合物的几何异构体和立体异构体。类视色素优选地是视黄醇、视黄醇酯(例如视黄醇的C2-C22烷基酯,其包括棕榈酸视黄酯、乙酸视黄酯、丙酸视黄酯)、视黄醛和/或视黄酸(其包括全反式视黄酸和/或13-顺式-视黄酸),更优选除视黄酸以外的类视色素。这种化合物是本领域中公知的,并且可以从许多来源商购,例如Sigma Chemical Company(St.Louis,Mo.)和Boerhinger Mannheim(Indianapolis,Ind.)。类视色素包括美国专利号4,677,120、美国专利号4,885,311、美国专利号5,049,584、美国专利号5,124,356和美国专利号Reissue 34,075中描述的那些,以及生育酚-视黄酸酯(视黄酸的生育酚酯)、阿达帕林(6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸)和他扎罗汀(6-[2-(4,4-二甲基二氢苯并噻喃-6-基)-乙炔基]烟酸乙酯)。优选的类视色素包括视黄醇、棕榈酸视黄酯、乙酸视黄酯、丙酸视黄酯、视黄醛及其任何两种或更多种的组合。本技术的个人护理组合物可以含有安全有效量的类视色素,使得个人护理组合物对于调节角质组织情况,优选地调节皮肤的视觉和/或触觉不连续性,更优选地调节皮肤老化迹象,甚至更优选地调节与皮肤老化相关的皮肤纹理的视觉和/或触觉不连续性是安全和有效的。组合物优选地含有0.005%至2%,更优选0.01%至2%的类视色素。视黄醇优选地以约0.01重量%至约0.15重量%使用;视黄醇酯优选地以约0.01重量%至约2重量%的量使用;视黄酸优选地以约0.01%至约0.25%的量使用;生育酚-视黄酸酯、阿达帕林和他扎罗汀各自优选地以0.01至约2%的量使用。
各种各样的草药提取物可用作化妆品有益成分。说明性草药提取物包括石榴、白桦(Betula Alba)、绿茶、洋甘菊、洋甘草、其提取物、及其任何两种或更多种的组合。草药提取物可以是水溶性或水不溶性的,在分别是亲水或疏水性的溶剂中载运。水和乙醇是优选的提取溶剂。草药提取物可以是个人护理组合物的约0.000001重量%至约10重量%,优选地0.001重量%至约1重量%。
适用于包含在个人护理组合物中的抗真菌剂是本领域技术人员熟知的。实例包括但不限于氯咪巴唑、酮康唑、氟康唑、克霉唑、咪康唑、益康唑、乙环唑、特比萘芬、这些中任何一种或多种的盐(例如盐酸盐)、吡啶硫酮锌、二硫化硒、及其任何两种或更多种的组合。
个人护理组合物还可以包含白藜芦醇、α-硫辛酸、鞣花酸、激动苏、视黄氧基三甲基硅烷(可从Clariant Corp.以Silcare 1M-75商标获得)、脱氢表雄酮(DHEA)及其任何两种或更多种的组合中的一种或多种。神经酰胺(其包括神经酰胺1、神经酰胺3、神经酰胺3B、神经酰胺6和神经酰胺7)以及假神经酰胺也可以包含在本文所述的个人护理组合物的任何实施方式中,但也可以从本文所述的个人护理组合物的任何实施方式中排除。这些材料的量可以为个人护理组合物的约0.000001重量%至约10重量%,优选0.0001重量%至约1重量%。
着色剂、遮光剂和研磨剂也可包含在本技术的个人护理组合物中。这些物质的每一种可以是组合物的约0.05重量%至约5重量%,优选地约0.1重量%至约3重量%。
个人护理组合物可进一步包含约0.1重量%至约8重量%的成膜聚合物。这种成膜聚合物包括但不限于聚亚烷氧基封端的聚酰胺(例如INCI名称:聚酰胺-3、聚酰胺-4)、聚醚聚酰胺(例如INCI名称:聚酰胺-6)、混合酸封端的聚酰胺(例如INCI名称:聚酰胺-7)和酯封端的聚(酯-酰胺)(例如INCI名称:聚酰胺-8)。这种成膜聚合物可以是合成的或可商购的,例如Arizona Chemical Company LLC的SylvaclearTM系列产品和Croda InternationalPLC的OleoCraftTM系列产品。成膜聚合物还包括但不限于INCI名称聚酯-5(例如EastmanAQTM 38S Polymer)、PPG-17/IPDI/DMPA Copolymer(例如AvalureTM UR 450 Polymer)、Acrylates Copolymer(例如AvalureTMA C 120 Polymer),和多糖例如Xilogel(绢毛猴胶)、莲藕胶、塔拉胶、β葡聚糖、支链淀粉、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、海藻酸钠、马铃薯淀粉、卡拉胶。成膜聚合物可以包括上文记载的聚合物中的任何两种或更多种的组合。个人护理组合物中的成膜聚合物的量可以是约0.1重量%、约0.2重量%、约0.3重量%、约0.4重量%、约0.5重量%、约0.6重量%、约0.7重量%、约0.8重量%、约0.9重量%、约1.0重量%、约1.2重量%、约1.4重量%、约1.6重量%、约1.8重量%、约2.0重量%、约2.2重量%、约2.4重量%、约2.6重量%、约2.8重量%、约3.0重量%、约3.2重量%、约3.4重量%、约3.6重量%、约3.8重量%、约4.0重量%、约4.2重量%、约4.4重量%、约4.6重量%、约4.8重量%、约5.0重量%、约5.2重量%、约5.4重量%、约5.6重量%、约5.8重量%、约6.0重量%、约6.2重量%、约6.4重量%、约6.6重量%、约6.8重量%、约7.0重量%、约7.2重量%、约7.4重量%、约7.6重量%、约7.8重量%、约8.0重量%或包括任何两个这些值且在其之间的任何范围。成膜聚合物的优选量是约1重量%至约3重量%。
本文所述的实施方式的任一项的个人护理组合物可进一步包含三环癸烷酰胺,其包括但不限于在国际公布号WO 2014/139965中描述的那些,其出于任何和所有目的通过引用全文并入本文。优选的三环癸烷酰胺包括但不限于,
(吗啉基)三环[3.3.1.13,7]癸-1-基-甲酮;
(哌啶基)三环[3.3.1.13,7]癸-1-基-甲酮;
(吡咯烷基)三环[3.3.1.13,7]癸-1-基-甲酮;
(氮杂环丁烷基)三环[3.3.1.13,7]癸-1-基-甲酮;
(六氢氮杂基)三环[3.3.1.13,7]癸-1-基-甲酮;
(4-氰基哌啶基)三环[3.3.1.13,7]癸-1-基-甲酮;
(4-酰氨基哌啶基)三环[3.3.1.13,7]癸-1-基-甲酮;
(三环[3.3.1.13,7]癸烷基)-N-三环[3.3.1.13,7]癸-1-基-甲酮;
(十氢异喹啉基)三环[3.3.1.13,7]癸-1-基-甲酮;
(十氢喹啉基)三环[3.3.1.13,7]癸-1-基-甲酮;
(3,3-二甲基-1-哌啶基)三环[3.3.1.13,7]癸-1-基-甲酮;
(2-甲基-1-哌啶基)三环[3.3.1.13,7]癸-1-基-甲酮;
(4-甲基-1-哌啶基)三环[3.3.1.13,7]癸-1-基-甲酮;
(3-甲基-1-哌啶基)三环[3.3.1.13,7]癸-1-基-甲酮;
(3,5-二甲基-1-哌啶基)三环[3.3.1.13,7]癸-1-基-甲酮;
(4-甲基-4-乙基哌啶基)三环[3.3.1.13,7]癸-1-基-甲酮;
(3,3-二乙基-1-吡咯烷基)三环[3.3.1.13,7]癸-1-基-甲酮;
(N,N-二异丙基)三环[3.3.1.13,7]癸-1-基-甲酮;
(3,3-二甲基丁基氨基(aminyl))三环[3.3.1.13,7]癸-1-基-甲酮;
(2,2-二甲基丙基氨基)三环[3.3.1.13,7]癸-1-基-甲酮;
(1,1-二甲基-3,3-二甲基丁基氨基)三环[3.3.1.13,7]癸-1-基-甲酮;和
(1,3-二甲基-丁基氨基)三环[3.3.1.13,7]癸-1-基-甲酮。
三环癸烷酰胺的量可以占个人护理组合物的约0.0001重量%至约20重量%,或这些值之间的任何范围。例如,三环癸烷酰胺的量可以优选地是个人护理组合物的约0.001重量%至约10重量%;更优选约0.01重量%至约5重量%,并且最优选约0.5重量%至约10重量%。
个人护理组合物可以处于约4至约8的pH。个人护理组合物的pH可以是约4、约4.5、约5、约5.5、约6、约6.5、约7、约7.5、约8,或包括任何两个这些值且在其之间的任何范围。例如,个人护理组合物的pH优选地是约5至约7,并且最优选约5至约6。
本文所述的实施方式的任一项的个人护理组合物可进一步包含无机防晒剂。无机防晒剂的量可以是个人护理组合物的约0.1重量%至约10重量%,或这些值之间的任何范围。无机防晒剂是本领域普通技术人员熟知的,包括但不限于氧化锌、氧化铁、二氧化硅(例如热解二氧化硅)和二氧化钛。
上述实施方式中的任一项的个人护理组合物可以是凝胶形式和/或可以是可喷雾的。当期望高SPF和UVAPF时,个人护理组合物的喷雾形式是特别困难的,因为在所需高水浓度下,引入油是困难且受限的。然而,本技术的可喷雾个人护理组合物提供了期望的SPF和UVAPF值。当处于凝胶或可喷雾形式时,个人护理组合物包含约60重量%至约96重量%的水,并且优选大于约70重量%的水。个人护理组合物的凝胶或可喷雾形式优选地包含约0.1重量%至约5重量%或这两个值之间的任何前述范围的前述成膜聚合物。这种凝胶或可喷雾形式可以是如本文所述澄清或半透明的。
上述实施方式中的任一项的个人护理组合物可以是雪花膏。当雪花膏时,个人护理组合物进一步包含约5重量%至约40重量%的脂肪酸和约0.1重量%至约20重量%的皂。具有10至30个碳原子的脂肪酸适用于引入至这种雪花膏中,其中说明性实例包括壬酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、异硬脂酸、油酸、亚油酸、亚麻酸、羟基硬脂酸和山嵛酸,及其两种或更多种的混合物。皂可以是雪花膏的脂肪酸的锂盐、钠盐、钾盐或其任何两种或更多种的混合物,其中所述皂优选地包含钾盐。特别优选的是包含高于7重量%,更优选高于10重量%,并且最优选高于12重量%的脂肪酸的组合物。
脂肪酸优选地包括硬脂酸和棕榈酸的混合物,并且皂优选地是脂肪酸混合物的钾盐,但也可以使用其他抗衡离子及其混合物。雪花膏中的脂肪酸经常使用hystric acid制备,其通常是约90至95%的硬脂酸和棕榈酸的混合物。典型的hystric acid包含总棕榈硬脂酸混合物的约52-55重量%的棕榈酸和约45-48重量%的硬脂酸。
本技术的个人护理组合物除了水之外还可以包含化妆品可接受的载体。这样的载体包括但不限于润肤剂、脂肪酸、脂肪醇、增稠剂及其任何两种或更多种的组合。
润肤剂可以是硅油、天然或合成的酯、烃、醇、脂肪酸及其任何两种或更多种的组合。润肤剂的量可以是个人护理组合物的约0.1重量%至约60重量%,优选约30重量%至约50重量%。
硅油可分为挥发性和非挥发性种类。如本文所使用的术语"挥发性"指在环境温度下具有可测量的蒸气压的那些材料。挥发性硅油优选地选自含有3、4、5、6、7、8或9个硅原子,优选地5至6个硅原子的环状聚二甲基硅氧烷(环聚甲基硅氧烷)或线性聚二甲基硅氧烷。非挥发性硅油包括聚烷基硅氧烷、聚烷基芳基硅氧烷和聚醚硅氧烷共聚物。可用于本文的非挥发性聚烷基硅氧烷包括例如具有在25℃下约5×10-6m2/s至约0.1m2/s的粘度,优选在25℃下约1×10-5m2/s至约4×10-4m2/s的粘度的聚二甲基硅氧烷。其他类别的非挥发性硅氧烷是乳化和非乳化硅酮弹性体,例如DimethiconeNinyl Dimethicone Crosspolymer(可作为Dow Corning 9040、General Electric SFE 839和Shin-Etsu KSG-18获得)。硅酮蜡,例如Silwax WS-L(Dimethicone Copolyol Laurate),也可以包含在本文所述的个人护理组合物的实施方式的任一项中。
酯润肤剂包括但不限于:
a)具有10至24个碳原子的饱和脂肪酸的烷基酯。其实例包括新戊酸山嵛酯、异壬酸异壬酯、肉豆蔻酸异丙酯和硬脂酸辛酯;
b)乙氧基化的饱和脂肪醇的醚酯(例如脂肪酸酯);
c)多元醇酯,例如乙二醇单和二脂肪酸酯、二甘醇单和二脂肪酸酯、聚乙二醇(200-600)单和二脂肪酸酯、丙二醇单和二脂肪酸酯、聚丙二醇2000单硬脂酸酯、乙氧基化丙二醇单硬脂酸酯、甘油基单和二脂肪酸酯、聚甘油聚脂肪酸酯、乙氧基化甘油基单硬脂酸酯、1,3-丁二醇单硬脂酸酯、1,3-丁二醇二硬脂酸酯、聚氧乙烯多元醇脂肪酸酯、脱水山梨糖醇脂肪酸酯、和聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯是令人满意的多元醇酯。特别有用的是季戊四醇、三羟甲基丙烷和C1-C30醇的新戊二醇酯;
d)蜡酯,例如蜂蜡、鲸蜡和三山嵛蜡;和
e)脂肪酸的糖酯,例如聚山嵛酸蔗糖酯和聚棉籽酸蔗糖酯(sucrosepolycottonseedate)。
天然酯润肤剂主要是基于甘油单酯、甘油二酯和甘油三酯。代表性实例包括向日葵籽油、椰子油、棉籽油、琉璃苣油、琉璃苣籽油、月见草油、蓖麻和氢化蓖麻油、米糠油、大豆油、橄榄油、红花油、牛油树脂、霍霍巴油及其任何两种或更多种的组合。动物衍生的润肤剂包括例如羊毛脂油和羊毛脂衍生物。优选地,天然酯的量为个人护理组合物的约0.1重量%至约20重量%。
作为适合的化妆品可接受的载体的烃包括凡士林、矿物油、C11-C13异链烷烃、聚丁烯,特别是异十六烷(可从Presperse Inc.作为Permethyl 101A商购)。
具有10至30个碳原子的脂肪酸也是合适的化妆品可接受的载体。说明性的该类别是壬酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、异硬脂酸、油酸、亚油酸、亚麻酸、羟基硬脂酸和山嵛酸。及其两种或更多种的混合物。
具有10至30个碳原子的脂肪醇是化妆品可接受的载体的另一类有用的类别。说明性的该类别是硬脂醇、月桂醇、肉豆蔻醇、油醇、鲸蜡醇及其任何两种或更多种的混合物。
优选的是改善感官特性并包括不与12HSA形成硬凝胶的油的润肤剂,特别是旨在施用于脸部的产品;这些包括聚丙二醇-14丁基醚(“PPG-14丁基醚”;可作为Tegosoft PBE商购)、或聚丙二醇-15硬脂基醚(“PPG15硬脂基醚”;可作为Tegosoft E商购),油如蓖麻油及其衍生物,酯如肉豆蔻酸异丙酯和棕榈酸异丙酯,以及其任何两种或更多种的组合。
典型的增稠剂包括交联的丙烯酸酯(例如Carbopol )、疏水改性的丙烯酸酯(例如Carbopol)、聚丙烯酰胺(例如Sepigel)、丙烯酰基甲基丙烷磺酸/盐聚合物和共聚物(例如Aristoflex)、纤维素衍生物、天然树胶,及其任何两种或更多种的组合。在有用的纤维素衍生物中的是羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、乙基纤维素、羟甲基纤维素及其任何两种或更多种的组合。天然树胶包括但不限于瓜尔胶、黄原胶、菌核、卡拉胶、果胶及其任何两种或更多种的组合。无机物也可以用作增稠剂,特别是粘土例如膨润土和锂蒙脱石、热解二氧化硅、滑石、碳酸钙、和硅酸盐如硅酸镁铝以及这些有机物的任何两种或更多种的组合。任何两种或更多种增稠剂的组合也可用于本技术的个人护理组合物中。增稠剂的量可以是个人护理组合物的约0.0001重量%至约10重量%,优选地约0.001重量%至约1重量%,并且最佳地可以是约0.01重量%至约0.5重量%。
多元醇型的湿润剂可以用作化妆品可接受的载体。典型的多元醇包括但不限于甘油、聚亚烷基二醇(更优选亚烷基多元醇及其衍生物,其包括丙二醇、二丙二醇、聚丙二醇、聚乙二醇及其衍生物)、山梨糖醇、羟丙基山梨糖醇、己二醇、1,3-丁二醇、异戊二醇、1,2,6-己三醇、乙氧基化甘油、丙氧基化甘油及其任何两种或更多种的混合物。湿润剂的量可以是个人护理组合物的约0.5重量%至约50重量%中任意处的范围。个人护理组合物中的湿润剂的量可以是约0.5重量%至约50重量%。优选地,当包含湿润剂时,其以个人护理组合物的约1重量%至15重量%的量包含。
皮肤保湿剂可作为化妆品可接受的载体包含。透明质酸和/或其前体N-乙酰氨基葡萄糖两者是可以包含的皮肤保湿剂,其中N-乙酰氨基葡萄糖可以在鲨鱼软骨或香菇中找到,并且可以从MayproIndustries Inc(纽约)商购。其他优选的皮肤保湿剂包括羟丙基三(C1-C3烷基)铵盐。这种盐可以以各种合成程序获得,其包括氯羟丙基三(C1-C3烷基)铵盐的水解。最优选的种类是1,2-二羟丙基三甲基氯化铵,其中每个C1-C3烷基是甲基。季铵基团上的每个C1-C3烷基组分可以独立地为甲基、乙基、正丙基、异丙基或羟乙基。特别优选的是通过INCI命名法称为"三甲基铵"基团的三甲基铵基团。盐中可以包含任何阴离子。阴离子可以是有机或无机的,条件是材料是化妆品可接受的。典型的无机阴离子包括卤离子、硫酸根、磷酸根、硝酸根和硼酸根。最优选的是卤离子,特别是氯离子。有机阴离子包括甲基硫酸根、甲苯酰硫酸根、乙酸根、柠檬酸根、酒石酸根、乳酸根、葡萄糖酸根和苯磺酸根。又一些优选的保湿剂,特别是当与上述铵盐结合使用时,包括取代的脲,例如羟甲基脲、羟乙基脲、羟丙基脲;双(羟甲基)脲;双(羟乙基)脲;双(羟丙基)脲;N,N'-二羟甲基脲;N,N'-二羟乙基脲;N,N'-二羟丙基脲;N,N,N'-三羟乙基脲;四(羟甲基)脲;四(羟乙基)脲;四(羟丙基)脲;N-甲基-N'-羟乙基脲;N-乙基-N'-羟乙基脲;N-羟丙基-N'-羟乙基脲;N,N'-二甲基-N-羟乙基脲。所讨论的"羟丙基"基团包括3-羟基-正丙基、2-羟基-正丙基、3-羟基-异丙基和2-羟基-异丙基。最优选的是羟乙基脲。后者可从ICI的National Starch&Chemical Division以商标Hydrovance作为50%水性液体获得。个人护理组合物中的取代的脲的量可以是约0.01重量%至约20重量%,优选约0.5重量%至约15重量%,并且更优选约2重量%至约10重量%。
个人护理组合物可以包含约0.01重量%至约30重量%的皮肤保湿剂。例如,铵盐的量可以优选地是个人护理组合物的约0.2重量%至约30重量%,约0.5重量%至约20重量%,并且最佳地约1重量%至约12重量%;取代的脲的量可以是约0.01重量%至约20重量%,优选地约0.5重量%至约15重量%,并且最优选地约2重量%至约10重量%。
当一并包含铵盐和取代的脲时,在优选的实施方式中,还包含约0.01重量%至约25重量%的湿润剂(例如甘油),优选地约0.2重量%至约20重量%,并且最优选地约1重量%至约15重量%。
防腐剂可以包含在本技术的个人护理组合物中以防止潜在有害微生物的生长。合适的传统防腐剂包括对羟基苯甲酸的烷基酯;其他防腐剂包括乙内酰脲衍生物、丙酸盐、和各种季铵化合物。化妆品化学家熟悉适当的防腐剂并常规地选择它们以满足防腐剂挑战测试并提供产品稳定性。特别优选的防腐剂包括碘代丙炔基丁基氨基甲酸酯、苯氧基乙醇、辛乙二醇、C1-C6烷基对羟基苯甲酸酯(特别是对羟基苯甲酸甲酯和/或对羟基苯甲酸丙酯)、咪唑烷基脲、脱氢乙酸钠、苯甲醇及其任何两种或更多种的组合。特别优选的组合是奥克立林和辛乙二醇,因为已经公开辛乙二醇增强UV-A和UV-B保护。如本领域普通技术人员充分理解的,防腐剂的选择应考虑组合物的用途以及乳液中防腐剂和其他成分之间可能的不相容性。防腐剂优选地以约0.01重量%至约2重量%的量使用。
流变改性剂可进一步包含在本文所述的个人护理组合物的实施方式的任一项中。这种流变改性剂包括但不限于二氧化硅(例如热解二氧化硅和亲水二氧化硅)、粘土(例如硅酸镁铝、膨润土、锂蒙脱石和锂皂石)及其任何两种或更多种的混合物。流变改性剂可以以约0.01重量%至约2重量%的量包含。当存在于个人护理组合物中时,优选地包含约0.05重量%至约1重量%的流变改性剂。
本技术的个人护理组合物优选地是非固体。本技术的个人护理组合物优选地是免洗型组合物。免洗型组合物将与施用于皮肤且随后在施用个人护理组合物之后或期间通过洗涤、冲洗、擦拭等除去的组合物区别开来。通常用于洗去型组合物的表面活性剂具有给予它们在使用中产生容易冲洗的泡沫/泡沫的能力的物理化学性质;它们可以包括阴离子、阳离子、两性和非离子表面活性剂的混合物。另一方面,用于免洗型组合物中的表面活性剂不需要具有这样的性质,因为免洗型组合物不旨在被洗去。免洗型组合物优选地包含不超过约10重量%,更优选地低于约8重量%,最优选地最多约5重量%,并且最佳地最多约3重量%的阴离子表面活性剂。
本技术的个人护理组合物可以包含各种各样的其他任选组分。CTFA CosmeticIngredient Handbook,第二版,1992(其全部内容通过引用并入本文)描述了适用于本技术的个人护理组合物的常用于皮肤护理行业的各种各样的非限制性化妆品和药物成分。实例包括抗氧化剂、粘合剂、生物添加剂、缓冲剂、着色剂、增稠剂、聚合物、收敛剂、香味剂、湿润剂、遮光剂、调理剂、去角质剂、pH调节剂、防腐剂、天然提取物、精油、皮肤感觉剂、皮肤舒缓剂和皮肤修复剂。
在相关的方面,提供了增加SPF保护的方法,其中所述方法包括将个人护理组合物的上述实施方式的任一项施用于皮肤或毛发。施用步骤可以包括将个人护理组合物铺展和/或擦涂在皮肤或毛发上。施用步骤可以包括将个人护理组合物喷雾在皮肤或毛发上。
提供本文的实施例以说明本技术的优点,并进一步帮助本领域技术人员制备或使用本技术的化合物或其盐、药物组合物、衍生物、代谢物、前药、外消旋混合物或互变异构体形式。本文的实施例也被呈现以更充分地说明本技术的优选方面。这些实施例决不应被解释为限制由所附权利要求限定的本技术的范围。这些实施例可以包括或并入上述本技术的任何变化、方面或方面。上述变化、方面或方面还可以进一步包括或引入本技术的任何或所有其他变化、方面或方面的变化。
实施例
使用Optometric 290S SPF计量仪进行体外SPF测量。将个人护理组合物以2mg/cm2的剂量各自施用在PMMA(聚甲基丙烯酸甲酯)板或玻璃板(7cm×7cm)上并使其在22℃下风干30分钟。平均SPF值从每个板6个SPF读数获得。两次重复运行,距离平均值的标准偏差为±2SPF单位。体外SPF相对于对照的增加%计算如下:[(所选制剂的测量SPF-对照的测量SPF)/对照的测量SPF]*100%。体外UVAPF相对于对照的增加%计算如下:[(所选制剂的测量UVAPF-对照的测量UVAPF)/对照的测量UVAPF]*100%。
将根据本技术的个人护理组合物与未引入本技术的环羧酸的对照组合物进行比较。表1显示虽然对照制剂表现出良好的SPF和UVAPF值,但组合物1与对照相比表现出约34%的SPF增加和约155%的UVAPF增加。
表1
组合物(在H2O中) SPF UVAPF
14%EHS,14%TX100,2%Avo 70 64
14%EHS,14%TX100,2%Avo,2%ACA 94 163
14%EHS,14%TX100,4%Avo,2%ACA 140 465
EHS=水杨酸乙基己酯
TX100=Triton X-100
Avo=阿伏苯宗
ACA=金刚烷-1-羧酸
雪花膏中的SFP和UVAPF增加
根据本技术的示例性雪花膏个人护理组合物用金刚烷-1-羧酸作为环羧酸(“ACAVC”)产生,并且与缺乏环羧酸的对照组合物(“对照VC”)进行比较。这些雪花膏的组成如下表2中所示。
表2
进行由每种雪花膏表现出的SPF和UVAPF的体外评估,结果如表3所示。表3说明本技术的雪花膏、ACA VC、与对照VC相比显著增加的SPF(48%增加)和UVAPF(59%增加)。
表3
制剂 SPF UVAPF
对照VC 40 19
ACA VC 59 30
适用于喷雾/凝胶基础制剂的个人护理组合物
根据下表4产生也适用于个人护理组合物的凝胶或喷雾形式的澄清/半透明制剂(“ACA喷雾1”&“ACA喷雾2”),以及不包含本技术的环羧酸的对照制剂(“对照”)。
表4
组分 对照 ACA喷雾1 ACA喷雾
Triton X-100 10.00重量% 10.00重量% 10.00重量%
OMC 2.40重量% 2.40重量% 2.40重量%
阿伏苯宗 1.00重量% 1.00重量% 1.00重量%
ACA 0.00重量% 0.50重量% 0.50重量%
丁二醇 4.00重量% 4.00重量% 4.00重量%
甘油 5.00重量% 5.00重量% 5.00重量%
Aristoflex AVC 1.00重量% 1.00重量% 1.00重量%
Sylvaclear WF1500V 0.00重量% 0.00重量% 2.00重量%
76.60 76.10 74.10
ACA=金刚烷-1-羧酸
检查每种制剂的SPF和UVAPF性质,表5提供了研究结果。表5证明与不包含本技术的环羧酸的对照制剂相比,本技术的个人护理组合物表现出更高的SPF和UVAPF。
表5
制剂 SPF UVAPF
对照 20 9
ACA喷雾1 30 14
ACA喷雾2 37 19
下表6-13提供了适合用作或引入凝胶和喷雾形式的本技术的示例性个人护理组合物。所有百分比都是总组合物的重量百分比。组合物的"澄清/半透明"特性是由视力正常的人的视觉评估确定。
表6包含金刚烷-1-羧酸(ACA)和2-乙基己基-4-甲氧基肉桂酸酯(OMC)的组合物
Triton X-100 OMC ACA 澄清/半透明
14.0% 10.5% 2.0% 73.4%
14.0% 12.6% 2.0% 71.3%
21.0% 14.0% 2.0% 63.0%
28.0% 14.0% 2.0% 56.0%
35.0% 14.0% 2.0% 49.0%
2.3% 2.3% 0.3% 95.1%
3.5% 3.5% 0.5% 92.5%
7.0% 7.0% 1.0% 85.0%
21.5% 21.5% 3.2% 53.7%
24.1% 24.1% 3.6% 48.2%
27.4% 27.4% 4.1% 41.0%
14.0% 7.0% 2.0% 63.0%
1.4% 1.4% 0.2% 97.0%
31.7% 31.7% 4.8% 31.7%
31.7% 31.7% 4.1% 32.6%
14.0% 35% 2.0% 49.0%
14.0% 21% 2.0% 37.0%
14.0% 17.5% 2.0% 33.5%
表7包含ACA、水杨酸乙基己酯(EHS)和阿伏苯宗的组合物
EHS=水杨酸乙基己酯
表8包含ACA、OMC和阿伏苯宗的组合物
OMC:2-乙基己基-4-甲氧基肉桂酸酯
表9包含EHS,2-降冰片烷乙酸(NorAA)和阿伏苯宗的组合物
NorAA=2-降冰片烷乙酸
表10包含环己基乙酸(CHAA)、EHS和阿伏苯宗的组合物
CHAA=环己基乙酸
表11包含奥克立林的组合物
Triton x-100 EHS ACA OCR 澄清/半透明
16.9% 13.5% 2.0% 65.6% 2.0%
OCR=奥克立林
表12包含氯咪巴唑的组合物
表13包含肉豆蔻酸异丙酯(IPM)的组合物
Triton x-100 EHS ACA IPM 澄清/半透明
22.0% 16.6% 2.0% 55.4% 4.0%
IPM=肉豆蔻酸异丙酯
尽管已经说明和描述了某些实施方式,但本领域普通技术人员在阅读前述说明书之后可以对本文所述的本技术的化合物或其盐、药物组合物、衍生物、前药、代谢物、互变异构体或外消旋混合物实现改变、等价方式的替换和其他类型的变动。上述的每个方面和实施方式也可以包括或引入有关任何或所有其他方面和实施方式公开的这样的变化或方面。
本技术也不受限于本文所述的特定方面,其旨在作为本技术的各个方面的单一说明。对于本领域技术人员而言显而易见的是,可以在不脱离其精神和范围的情况下对本技术进行许多修改和变化。除了本文列举的那些之外,本技术范围内的功能等同方法对于本领域技术人员根据前述描述将是显而易见的。这样的修改和变化旨在落入所附权利要求的范围内。应该理解,本技术不限于特定方法,试剂,化合物,组合物,标记化合物或生物系统,其当然可以变化。还应该理解,本文使用的术语仅是出于描述特定方面的目的,而不旨在是限制性的。因此,意图是说明书仅仅被看做是示例性的,本技术的广度,范围和精神仅由随附权利要求书、其中的定义及其任何等同方式表示。
本文说明性描述的实施方式可适合地在不存在本文没有具体公开的任何一个或多个要素、一个或多个限制的情况下实施。因此,例如,术语“包含”、“包括”、“含有”等应当被广义地理解并没有限制。此外,本文使用的术语和表达被用作描述而非限定的术语,并且并不意图使用这样的术语和表达排除所示和所述特征或其部分的任何等同方式,但是认识到在要求保护的技术的范围内可以进行各种修改。此外,短语“基本上由……组成”将被理解为包括具体记载的那些要素和不实质上影响要求保护的技术的基本和新颖特性的那些另外的要素。短语“由……组成”排除任何未规定的要素。
此外,在按照马库什基团描述本公开的特征或方面的情况下,本领域技术人员将认识到,本公开还由此按照马库什基团的任何个体成员或成员亚组描述。落入上位公开中的每个较窄种类和下位分组也构成本发明的部分。这包括本发明的上位描述,条件或负面限制是从上位中移除任何主题内容,无论切除的实体是否在本文中具体记载。
如本领域技术人员将理解的,为了任何和所有目的,特别是在提供书面描述方面,本文公开的所有范围还包括任何和所有可能的子范围及其子范围的组合。任何列出的范围可以被容易地认识为充分描述并且使得能够使同一范围被分解成至少相等的二分之一、三分之一、四分之一、五分之十、十分之一等等。作为非限制性实例,本文讨论的每个范围可以被容易地分解为下三分之一、中三分之一和上三分之一等。如本领域技术人员还将理解的,诸如“至多”,“至少”,“大于”,“小于”等的所有语言包括所记载的数字,并且是指可以随后如上所述分解成子范围的范围。最后,如本领域技术人员将理解的,范围包括每个个体成员。
本说明书中提到的所有出版物、专利申请、授权专利和其他文件(例如期刊、文章和/或教科书)均通过引用并入本文,如同每个单独的出版物、专利申请、授权专利或其他文件被具体且单独地指出通过引用全文并入一样。包含在通过引用并入的文本中的定义被排除到它们与本公开中的定义相矛盾的程度。
在下面的权利要求书中阐述了其他实施方式,以及这样的权利要求享有权利的等同方式的全部范围。

Claims (15)

1.一种个人护理组合物,其包含
约0.1重量%至约10重量%的
或其盐,或其任何两种或更多种的混合物;其中n是0、1或2,并且m、p和q各自独立地是1、2或3;
约0.1重量%至约30重量%的UV-B防晒油;
约0.1重量%至约30重量%的式I的非离子表面活性剂
其中
R1是C6-C12烷基;
r是6至13的整数;和
所述非离子表面活性剂具有约10至约14的亲水-亲脂平衡值;
约40重量%至约96%的H2O。
2.根据权利要求1所述的个人护理组合物,其中所述UV-B防晒油包含水杨酸辛酯、2-羟基苯甲酸3,3,5-三甲基环己酯、甲氧基肉桂酸乙基己酯、水杨酸乙基己酯、2-氰基-3,3-二苯基-2-丙烯酸2-乙基己酯或2-乙基己基-4-甲氧基肉桂酸酯中的一种或多种。
3.根据权利要求1或2所述的个人护理组合物,其进一步包含约0.1重量%至约10重量%的UV-A防晒油。
4.根据权利要求3所述的个人护理组合物,其中所述UV-A防晒油包含4-叔丁基-4'-甲氧基二苯甲酰基甲烷、2-甲基二苯甲酰基甲烷、4-甲基二苯甲酰基乙烷、4-异丙基二苯甲酰基甲烷、4-叔丁基二苯甲酰基甲烷、2,4-二甲基二苯甲酰基甲烷、2,5-二甲基二苯甲酰基甲烷、4,4'-二异丙基二苯甲酰基甲烷、2-甲基-5-异丙基-4'-甲氧基二苯甲酰基甲烷、2-甲基-5-叔丁基-4'-甲氧基二苯甲酰基甲烷、2,4-二甲基-4'-甲氧基二苯甲酰基甲烷、2,6-二甲基-4-叔丁基-4'-甲氧基二苯甲酰基甲烷、2,2’-(1,4-亚苯基)双(6-磺基-1H-苯并咪唑-4-磺酸)二钠、二乙基氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯、依莰舒或邻氨基苯甲酸甲酯中的一种或多种。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的个人护理组合物,其中所述组合物进一步包含化妆品有益成分。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的个人护理组合物,其中式I的R1是多支链C6-C12烷基,优选2,4,4-三甲基戊-5-基。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的个人护理组合物,其中所述非离子表面活性剂具有约11至约14的亲水-亲脂平衡值,并且优选地具有约12.4至约13.5的亲水-亲脂平衡值。
8.根据权利要求1-7中任一项所述的个人护理组合物,其进一步包含约0.1重量%至约8重量%的成膜聚合物。
9.根据权利要求1-8中任一项所述的个人护理组合物,其进一步包含皮肤增亮成分。
10.根据权利要求1-9中任一项所述的个人护理组合物,其进一步包含三环癸烷酰胺。
11.根据权利要求1-10中任一项所述的个人护理组合物,其中所述个人护理组合物处于约4至约8、优选约5至约7、并且最优选约5至约6的pH。
12.根据权利要求1-11中任一项所述的个人护理组合物,其进一步包含无机防晒剂。
13.根据权利要求1-12中任一项所述的个人护理组合物,其中
所述个人护理组合物包含约60重量%至约96重量%的H2O;和
是凝胶形式或是可喷雾的。
14.根据权利要求1-13中任一项所述的个人护理组合物,其中
所述个人护理组合物进一步包含
约5重量%至约40重量%的脂肪酸;
约0.1重量%至约20重量%的皂;和
所述个人护理组合物是雪花膏。
15.一种增加SPF保护的方法,所述方法包括将根据权利要求1-14中任一项所述的组合物施用于皮肤。
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