CN108324724A - 一种克立硼罗可溶性膜制剂的制法及其应用 - Google Patents

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付任重
李建民
陈航平
肖海英
马义成
杨博
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Abstract

本发明揭示了一种克立硼罗局部缓释的方法，包括步骤一种克立硼罗可溶性膜制剂的制法，其特征在于：S1、选择含（‑CH2‑）且链长3‑15的离子型活性剂作为分散剂原料，并选择醇类物质作为对应分散剂的稳定剂；S2、在超声强度60W/m2‑80W/m2的范围内对克立硼罗原药体进行气分散，而后加入分散剂原料并在保持室温的环境下处理20分钟‑40分钟，再加入所述稳定剂并同样强度下超声20分钟‑30分钟，形成宽分布的原液；S3、采用滤孔规格0.22μm的滤纸对原液进行2‑3次的连续过滤，收集滤液得到0.10μm‑0.15μm的单分布克立硼罗可溶性膜制剂。应用本发明的技术方案，通过选择合适长度的离子型活性剂和控制超声强度，能得到粒径分散均匀且释放曲线稳定可控的成品药物，提高了实用性。

Description

一种克立硼罗可溶性膜制剂的制法及其应用
技术领域
本发明涉及一种新型药物的缓释用法，尤其涉及一种针对溃疡性皮肤病、牛皮藓为对象的药物缓释方法及其应用。
背景技术
在众多的疾病中，皮肤方面的疾病如牛皮藓、局部溃疡等微小症状往往不太会引起人们的广泛重视，因此大多数情况下会发生任其发展直到难以收拾的地步。究其原因，在病症初期不易于发现，而且缺乏针对性的处理手段。患者往往有害怕求医过程的麻烦。
通常情况下，针对扭伤、磕碰可以采用擦抹或喷涂云南白药的方式应急处理，针对微小的切口可以采用贴附创可贴的方式进行应急处理。为此针对上述皮肤科隐疾，寻求一种简易地、针对性强的急速处理方式尤为重要。
近年，一种名为克立硼罗（英文名为：Crisaborole）的新药，2016年12月14日获得美国FDA批准上市，由Anacor制药研发并负责在美国上市销售，商品名为Eucrisa®；Crisaborole是一种磷酸二酯酶-4（PDE-4）抑制剂，这种抑制导致细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平增高；Eucrisa®用于2岁及以上患者的轻度至中度过敏性皮炎的局部治疗，是一种局部外用软膏。但传统软膏含有大量凡士林，使用过程中有强烈的油腻感，易弄脏衣物，且损失了相当一部分的有效成分，药物透皮量不高，涂抹用量和实际疗效无法两全其美。
发明内容
鉴于上述背景技术的不足，本发明的目的旨在提出一种克立硼罗可溶性膜制剂的制法及其应用，解决控制药物的释放速度和药量适度使用的问题。
本发明实现上述一个目的的技术解决方案是，一种克立硼罗可溶性膜制剂的制法，其特征在于：S1、选择含（-CH2-）且链长3-15的离子型活性剂作为分散剂原料，并选择醇类物质作为对应分散剂的稳定剂；S2、在超声强度60W/m2-80W/m2的范围内对克立硼罗原药体进行气分散，而后加入分散剂原料并在保持室温的环境下处理20分钟-40分钟，再加入所述稳定剂并同样强度下超声20分钟-30分钟，形成宽分布的原液；S3、采用滤孔规格0.22μm的滤纸对原液进行2-3次的连续过滤，收集滤液得到0.10μm-0.15μm的单分布克立硼罗可溶性膜制剂。
进一步地，所述稳定剂至少为PEG300、PEG400、甘油、丙二醇中的一种或多种组合。
进一步地，步骤S1中选择链长9的脂肪酸盐作为分散剂原料，且步骤S2中气分散的超声强度为65W/m2。
进一步地，步骤S1中选择链长5的羟基烷基磺酸盐作为分散剂原料，且步骤S2中气分散的超声强度为78W/m2。
本发明实现上述另一个目的的技术解决方案是：一种克立硼罗可溶性膜制剂的应用，其特征在于：利用步骤S3制得的单分布克立硼罗可溶性膜制剂浸润或涂布于纱布，并与胶布相结合成含单分布克立硼罗的胶条，贴敷用。
应用本发明的可溶性膜制剂及其应用，具备突出的实质性特点和显著的进步性：通过选择合适长度的离子型活性剂和控制超声强度，能得到粒径分散均匀且释放曲线稳定可控的成品药物，提高了药性释放的稳定性和成品药的实用性。
附图说明
图1是本发明克立硼罗局可溶性膜制剂在不同条件下处理后的释放曲线。
具体实施方式
以下便结合实施例附图，对本发明的具体实施方式作进一步的详述，以使本发明技术方案更易于理解、掌握，从而对本发明的保护范围做出更为清晰的界定。
本发明创新提出了一种克立硼罗可溶性膜制剂的制法及其应用，其概述性制法包括如下步骤：S1、选择含（-CH2-）且链长3-15的离子型活性剂作为分散剂原料，并选择醇类物质作为对应分散剂的稳定剂；S2、在超声强度60W/m2-80W/m2的范围内对克立硼罗原药体进行气分散，而后加入分散剂原料并在保持室温的环境下处理20分钟-40分钟，再加入所述稳定剂并同样强度下超声20分钟-30分钟，形成宽分布的原液；S3、采用滤孔规格0.22μm的滤纸对原液进行2-3次的连续过滤，收集滤液得到0.10μm-0.15μm的单分布克立硼罗可溶性膜制剂。
从更具体的原料选取来看，所述稳定剂至少为PEG300、PEG400、甘油、丙二醇中的一种或多种组合。
实施例1——上述步骤S1中选择链长9的脂肪酸盐作为分散剂原料，且步骤S2中气分散的超声强度为65W/m2。本实施例以步骤S3作为克立硼罗处理的终点，利用步骤S3制得的单分布克立硼罗可溶性膜制剂浸润或涂布于纱布，并与胶布相结合成含单分布克立硼罗的胶条。这样用户可以像使用创可贴一样，在皮肤患处表面直接贴附胶条，从而克立硼罗得以从纱布逐步释放、渗透至患处，逐渐实现克立硼罗药物方面的疗效。
实施例2——上述步骤S1中选择链长5的羟基烷基磺酸盐作为分散剂原料，且步骤S2中气分散的超声强度为78W/m2。本实施例以步骤S3作为克立硼罗处理的终点，利用步骤S3制得的单分布克立硼罗可溶性膜制剂浸润或涂布于纱布，并与胶布相结合成含单分布克立硼罗的胶条。这样用户可以像使用创可贴一样，在皮肤患处表面直接贴附胶条，从而克立硼罗得以从纱布逐步释放、渗透至患处，逐渐实现克立硼罗药物方面的疗效。
应用本发明的克立硼罗制备处理方法和多元应用方式，其具备突出的实质性特点和显著的进步性：如图1所示的药性释放曲线，通过选择合适长度的离子型活性剂和控制超声强度，所得到的可溶性膜制剂具有随时间延续较为稳定的缓释性。能得到粒径分散均匀且释放曲线稳定可控的成品药物，提高了药性释放的稳定性和成品药的实用性。

Claims (5)

1.一种克立硼罗可溶性膜制剂的制法，其特征在于：
S1、选择含（-CH2-）且链长3-15的离子型活性剂作为分散剂原料，并选择醇类物质作为对应分散剂的稳定剂；
S2、在超声强度60W/m2-80W/m2的范围内对克立硼罗原药体进行气分散，而后加入分散剂原料并在保持室温的环境下处理20分钟-40分钟，再加入所述稳定剂并同样强度下超声20分钟-30分钟，形成宽分布的原液；
S3、采用滤孔规格0.22μm的滤纸对原液进行2-3次的连续过滤，收集滤液得到0.10μm-0.15μm的单分布克立硼罗可溶性膜制剂。
2.根据权利要求1所述克立硼罗可溶性膜制剂的制法，其特征在于：所述稳定剂至少为PEG300、PEG400、甘油、丙二醇中的一种或多种组合。
3.根据权利要求1所述克立硼罗可溶性膜制剂的制法，其特征在于：步骤S1中选择链长9的脂肪酸盐作为分散剂原料，且步骤S2中气分散的超声强度为65W/m2。
4.根据权利要求1所述克立硼罗局部缓释的方法，其特征在于：步骤S1中选择链长5的羟基烷基磺酸盐作为分散剂原料，且步骤S2中气分散的超声强度为78W/m2。
5.一种克立硼罗可溶性膜制剂的应用，其特征在于：利用步骤S3制得的单分布克立硼罗可溶性膜制剂浸润或涂布于纱布，并与胶布相结合成含单分布克立硼罗的胶条，贴敷用。
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