CN108113938B

CN108113938B - 一种具有育发功能的乳液制剂

Info

Publication number: CN108113938B
Application number: CN201611085577.2A
Authority: CN
Inventors: 乔小玲; 韩俏; 曹平; 潘树标; 冯春波; 金日昇
Original assignee: Shanghai Jahwa United Co Ltd
Current assignee: Shanghai Jahwa United Co Ltd
Priority date: 2016-11-30
Filing date: 2016-11-30
Publication date: 2020-11-17
Anticipated expiration: 2036-11-30
Also published as: CN108113938A

Abstract

本发明提供了一种具有育发功能的乳液制剂，以所述制剂的总重量计，所述制剂包含：20重量％以上的油相，所述油相包含具有育发功能的锯叶棕果提取物和辣椒碱，其中，锯叶棕果提取物的含量为10重量％；水相，所述水相包含具有育发功能的人参皂苷；以及5‑15重量％的非离子型乳化剂；所有组分之和为100重量％。本发明的非离子乳化剂包含：聚山梨醇酯、C10‑22烷基葡糖苷和山梨坦单硬脂酸酯。

Description

一种具有育发功能的乳液制剂

技术领域

本发明一般涉及化妆品技术领域，具体涉及一种具有育发功能的乳液制剂以及该乳液制剂的制备和应用。

背景技术

随着社会的进步、科学技术的发展以及生活水平的提高，人们追求天然、追求绿色、追求健康与安全的意识日益增强，化妆品不再是少数人的奢侈品，其己经成为人们日常生活中不可缺少的组成部分，这是时代发展的必然。由此而来，绿色化以及功能性的化妆品越来越受到人们的青睐，随着植物提取物在化妆品中的应用越来越广泛，应用的品种也越来越多。以植物提取物作为活性成分配制的化妆品与传统化妆品相比，具有很多优点，诸如克服了传统化妆品依赖化学合成品的缺点，使产品的安全性能更高；天然组分更容易被皮肤吸收，使产品的作用效果更显著；功能性更突出等。

近年来，各国化妆品发展趋势：一是崇尚自然，力求在化妆品中使用天然植物原料，二是消费者对化妆品的功效愈加追捧，使更多高活性成分成为化妆品的功效成分。其中，以中草药提取物为原料的化妆品或药用化妆品又是一亮点，它将护肤品与中草药的特性相结合，利用中草药既是纯天然，又具备显著疗效的特点，解决不同的肌肤问题，有效改善皮肤肤质。

当然，植物提取物及中草药的应用应该建立在科学应用的体系之上。不仅需要进一步加强对植物提取物功效成分的分析及其作用机理的研究；还要加强对其副作用及其安全性能的科学研究。还需要进一步加大对植物提取物在各类化妆品应用上的开发力度；加强对可确保产品安全性的提取工艺技术研究。

另外，植物提取物具有许多明显的优势：来源广、作用机理针对性强。特别是随着现代提取技术和分析技术的进步，其功效成分及相关作用机理己逐渐被人们发现并证实，在防晒、美白、抗衰老、杀菌等方面疗效显著，可以广泛地应用于各类化妆品中，如在清洁型化妆品、护肤型化妆品、香化用化妆品以及发用化妆品中的应用。

利用从植物中提取的天然色素染发可以避免化学试剂对环境和人造成的污染。另外在头发护理方面，植物提取物具有改善头部皮肤、促进新陈代谢、改善大脑皮层血液循环、增强发质的作用。另外，植物提取物还可以平衡头皮油脂、减少头屑、治疗脱发，增加头发光彩。中国专利申请CN 104688583A公布了一种具有育发功效的中草药组合物(10-30％锯叶棕果提取物，1-10％人参皂苷，0.01-1％辣椒碱，其余为山茶籽油)，临床试验证明局部外用于雄激素性的脱发部位，可减少脱发数量，促进新发长出。不过，由于锯叶棕果提取物的提取工艺为二氧化碳超临界萃取制得，所含成分比较复杂，与其他工艺获得的锯叶棕果提取物油脂相比，很难获取稳定的乳化体系。且上述中草药组合物为以山茶籽油为基质，属于油溶性的育发组合物，实际应用中会导致使用油腻、不易涂抹、不便携带经常涂抹的缺点。

因此，本领域急需一种新型的具有育发功能的制剂，从而改善育发中草药组合物的配方稳定和有效添加量的问题。

目前市场上育发产品多为喷雾型，纯油剂型或啫喱型，喷雾型产品定向性不好，使用不便，油剂型使用感太过粘腻，消费者往往难以坚持无法获得期望育发效果，啫喱剂型使用感清爽，却不能承载太多油相。

因此，针对油相含量高于20重量％的制剂而言，本发明意外地发现，某些特定的乳化剂的组合尤其适合配制成油相含量高于20重量％的乳液制剂。本发明的制剂不仅能够显著改善中草药组合物的配方稳定和有效添加量问题，同时，该乳化剂组合还可以带给消费者易于涂抹，舒适的使用感，从而解决传统育发类产品的使用油腻感，无法频繁使用、而影响育发效果的问题。

发明内容

本申请的发明人意外地发现了一种稳定的具有育发功能的乳液制剂。

在本发明的一方面，提供了一种具有育发功能的乳液制剂，以所述制剂的总重量计，所述制剂包含：

20重量％以上的油相，所述油相包含具有育发功能的锯叶棕果提取物和辣椒碱，其中，锯叶棕果提取物的含量为10重量％；

水相，所述水相包含具有育发功能的人参皂苷；以及

5-15重量％的非离子型乳化剂；

所有组分之和为100重量％，

所述非离子乳化剂包含：聚山梨醇酯、C10-22烷基葡糖苷和山梨坦单硬脂酸酯。

在一些优选的实施方式中，本发明具有育发功能的乳液制剂中使用的非离子乳化剂还包含C10-22烷基醇。

在一些优选的实施方式中，本发明采用的非离子乳化剂包含：

3-4重量％的聚山梨醇酯，

3-3.5重量％的C10-22烷基葡糖苷，和

0.8-1.5重量％的山梨坦单硬脂酸酯。

在一些更优选的实施方式中，本发明采用的所述非离子乳化剂包含：

3.65重量％的聚山梨醇酯，

3.2重量％的C10-22烷基葡糖苷，和

1.1重量％的山梨坦单硬脂酸酯。

在本发明一些优选的实施方式中，本发明的乳液制剂中采用的C10-22烷基葡糖苷是C16-18烷基葡糖苷。

在本发明一些优选的实施方式中，本发明的乳液制剂还包含增稠剂。在具体的实施方式中，本发明乳液制剂可以采用的增稠剂选自：卡波姆和AVC系列中的一种或多种。AVC是指合成的聚合物丙烯酰胺二甲基牛磺酸铵/VP共聚物，常用作水性体系的胶凝剂。此外，其还是水包油乳剂的肤感调节剂和増稠剂。

在本发明一些优选的实施方式中，本发明的乳液制剂还包含稳定剂。在具体的实施方式中，本发明乳液制剂可以采用的稳定剂选自：聚丙烯酸酯和聚丙烯酰胺中的一种或多种。

具体实施方式

除非另有定义，本文所用的所有技术和科学术语具有本发明所属领域普通技术人员共同理解的相同含义。虽然与本文所述相似或等同的任何方法和材料可用于实施或测试本发明，但本文描述的是优选的方法和材料。对于本发明的目的，下面定义了以下术语。

本文所用术语“约”指与参比品的数量、水平、数值、维度、大小或用量相比，差异可高达30％、20％或10％的数量、水平、数值、维度、大小或用量。本文所使用的百分含量，除非另有说明，均以重量计。

下面结合具体的实施例进一步阐述本发明。但是，应该明白，这些实施例仅用于说明本发明而不构成对本发明范围的限制。下列实施例中未注明具体条件的试验方法，通常按照常规条件，或按照制造厂商所建议的条件。除非另有说明，所有的百分比和份数按重量计。

本发明是基于以下意外发现：某些特定的乳化剂的组合尤其适合配制成油相含量高于20重量％的乳液制剂。

因此，本发明提供了一种具有育发功能的乳液制剂，以所述制剂的总重量计，所述制剂包含：20重量％以上的油相；水相；和5-15重量％的非离子型乳化剂，所有组分之和为100重量％。在本发明的具体实施方式中，所述具有育发功能的乳液制剂的油相中包含具有育发功能的有效成分。这种具有育发功能的有效成分包括：锯叶棕果提取物、人参皂甙、辣椒碱等。

锯叶棕果提取物为油状液体，从北美产的锯叶棕果中以超临界CO₂萃取技术提取出其中的脂肪酸部分，可抑制5α-还原酶活性，并可抑制二氢睾酮与雄激素受体结合，还具有与细胞内雄激素受体复合物的相互作用。

人参皂甙是一种固醇类化合物，三萜皂甙。主要存在于人参属药材中。其中所含的人参皂甙Rb1，Rd通过诱导P₆₃基因表达促进毛囊细胞增殖，Rg3、Ro可抑制5α-还原酶活性，有利于脱发区的新发生长。

辣椒碱是辣椒中含有的一种及其辛辣的香草酰胺类生物碱。是以优质干红辣椒为原料，采用改性溶剂法，通过粉碎、萃取、分离、浓缩、精制、纯化而得到的片状或针状晶体。辣椒碱具有扩张微循环的作用，并通过刺激感觉神经元使毛囊内的胰岛素样生长因子-1增加而促进头发生长。

本发明的乳液制剂包含20重量％以上的油相，其中10重量％是锯叶棕果提取物。在一些具体的实施方式中，油相包含0.01-1重量％的辣椒碱。

在一些具体的实施方式中，水相包含1-10重量％的人参皂甙。

在一些优选的实施方式中，本发明具有育发功效的乳液制剂包含山茶籽油作为护发油脂。在一些优选的实施方式中，本发明具有育发功效的乳液制剂包含聚二甲基硅氧烷作为护发油脂。

在一些具体的实施方式中，本发明的乳液制剂包含20重量％以上的油相，其中12重量％是山茶籽油。

在一些具体的实施方式中，本发明乳液制剂的油相包含3重量％的聚二甲基硅氧烷。

在一些优选的实施方式中，本发明具有育发功能的乳液制剂采用的非离子乳化剂包含：聚山梨醇酯、C10-22烷基葡糖苷和山梨坦单硬脂酸酯。在一些具体的实施方式中，采用的非离子乳化剂包含山梨坦单硬脂酸酯，聚山梨醇酯和C16-18烷基葡糖苷。

在一些优选的实施方式中，本发明的乳液制剂还包含辅助乳化剂。在一些优选的实施方式中，所述辅助乳化剂选自C10-22烷基醇。在一些更加优选的实施方式中，所述辅助乳化剂是C16-18烷基醇。

在一些具体的实施方式中，本发明具有育发功能的乳液制剂采用的非离子乳化剂由聚山梨醇酯、C10-22烷基葡糖苷和山梨坦单硬脂酸酯构成。在一些具体的实施方式中，聚山梨醇酯、C10-22烷基葡糖苷和山梨坦单硬脂酸酯的重量比为4:3:1。

在一些具体的实施方式中，具有育发功能的乳液制剂采用的非离子乳化剂包含：

3-4重量％的聚山梨醇酯，

3-3.5重量％的C10-22烷基葡糖苷，和

0.8-1.5重量％的山梨坦单硬脂酸酯。

在一些优选的实施方式中，具有育发功能的乳液制剂采用的非离子乳化剂包含：

3.65重量％的聚山梨醇酯，

3.2重量％的C10-22烷基葡糖苷，和

1.1重量％的山梨坦单硬脂酸酯。

在一些更加优选的实施方式中，具有育发功能的乳液制剂采用的非离子乳化剂包含：

3.65重量％的聚山梨醇脂-60

3.2重量％的M68，和

1.1重量％的山梨坦硬脂酸酯。

在一些优选的实施方式中，具有育发功能的乳液制剂还包含增稠剂。在一些优选的实施方式中，所述增稠剂选自：卡波姆以及科莱恩公司(Clariant)生产的AVC系列中的一种或多种。在一些具体的实施方式中，本发明乳液制剂中采用的增稠剂选自：940，980，U21，TR-1以及AVC。

在一些优选的实施方式中，具有育发功能的乳液制剂还包含稳定剂。在一些优选的实施方式中，所述稳定剂选自：聚丙烯酸酯、聚丙烯酰胺、丙烯酸钠/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物、丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物中的一种或多种。在一些具体的实施方式中，本发明乳液制剂中采用的稳定剂选自：Sepiplus 400、Sepigel 305、SimulgelEG 600和Sepinov EMT10中的一种或多种。

以下实施例中采用的各个原料的来源如下：

实施例1-5：本发明具有育发功能的乳液制剂的制备

取500ml烧杯，加入水相部分(水，卡波姆，甘油和人参皂苷)，搅拌均匀后加热至80-85摄氏度。取另500ml烧杯，加入油相部分(山茶籽油，锯叶棕油，聚二甲基硅氧烷，辣椒碱，聚山梨醇酯-60，山梨坦硬脂酸酯，鲸蜡硬脂醇和鲸蜡硬脂基葡糖苷和辛酰甘氨酸)，搅拌均匀后加热至80-85摄氏度。将水相、油相进行均质乳化，温度保持在80-85摄氏度，均质速度5000转/分钟，均质乳化10min。将聚丙烯酸酯-13、聚异丁烯、水、聚山梨醇酯-20的混合物加入乳化烧杯，均质乳化5-10min。将三乙醇胺加入乳化锅均质到料体均匀。降温到50摄氏度以下时，加入甲基异噻唑啉酮、苯氧乙醇、香精，用搅拌桨搅拌至均匀。继续降温至35摄氏度左右，停止搅拌，出料备用，并进行外观观察。

按照表A所示配方制备本发明具有育发功能的组合物。

表A

实施例1-5的制备过程中实施例1最为稳定，实施例2-4在乳化过程中轻微破乳，但是降温后能够重新形成稳定乳液，乳化状态较为临界。实施例5制备过程中乳化较稳定，没有破乳迹象。

实施例6-8：采用其他非离子乳化剂的乳液制剂的制备

制备具有育发功能的组合物，按照实施例1所述制备过程制备表B中各个配方组成的育发组合物，只是调整配方中的各组分用量。

按照表B所示配方制备这种具有育发功能的乳液制剂。

表B

结果显示，采用单硬脂酸甘油酯，PEG-100硬脂酸酯，甲基葡糖苷倍半硬脂酸酯和PEG-20甲基葡糖苷倍半硬脂酸酯等作为非离子乳化剂制备的乳液制剂不稳定，加入增稠剂后分层，无法形成稳定的乳液。

比较例1-3：具有育发功能的乳液制剂的制备

制备具有育发功能的组合物，按照实施例1所述制备过程制备表C中各个配方组成的育发组合物，只是调整配方中的各组分用量。

取500ml烧杯，加入水相部分(水，卡波姆，甘油和人参皂苷)，搅拌均匀后加热至80-85摄氏度。取另500ml烧杯，加入油相部分(山茶籽油，锯叶棕油，聚二甲基硅氧烷，辣椒碱，聚山梨醇酯-60，山梨坦硬脂酸酯，鲸蜡硬脂醇和鲸蜡硬脂基葡糖苷和辛酰甘氨酸)，搅拌均匀后加热至80-85摄氏度。将水相，油相进行均质乳化，温度保持在80-85摄氏度，均质速度5000转/分钟，均质10min。将聚丙烯酸酯-13、聚异丁烯、水、聚山梨醇酯-20的混合物加入乳化烧杯，均质5-10min。将三乙醇胺加入乳化锅均质到料体均匀。降温到50度以下时，加入甲基异噻唑啉酮、苯氧乙醇、香精，用搅拌桨搅拌至均匀。继续降温至35摄氏度左右，停止搅拌，出料备用，并进行外观观察。

表C

比较例1中，乳化剂完全无法包住油相形成稳定水包油乳液，始终处于破乳状态，故实验中间暂停。比较例2-3中，在乳化过程高温状态下有轻微破乳迹象，继续保持均质，料体降温后乳液变稳定，可以得到稳定的乳液。

实施例9稳定性考察

将样品装入100ml玻璃瓶中，并且储存于不同温度的恒温箱中。观察不同时期的样品的外观，结构变化情况。

实验室中高温低温贮存稳定性试验可采用以下方法进行：(1)在48℃恒温培养箱中放置90天，恢复室温后观察，(2)在25℃恒温培养箱中放置90天，恢复室温后观察其稳定性，观察其稳定性；(3)在-18℃下存放90天，恢复室温后观察其稳定性。

如果样品无明显油水分离，无明显的长霉长菌，无明显的气味色泽变化，则稳定性考察通过。结果如表D所示。

表D

实施例1-5通过了即时、一个月和三个月期限下常温、高温和低温条件下的稳定性考察，实施例1的稳定性情况最佳，实施例2-4在高温一个月略微出油，并未分层所以可以接受。比较例1在即时高温和低温条件下均出现明显破乳分层现象，比较例2-3在一周的高温和低温均出现出油情况，一个月后高温分层现象加重至完全破乳，低温出油也更加严重，无法通过稳定性。

通过表A-C的结果可以看出，对于具有育发功能的组合物而言，优选的是聚山梨醇脂-60、M68和山梨坦硬脂酸酯的三组分乳化剂。并且，所述三组分乳化剂的用量分别为3.65重量％，3.2重量％和1.1重量％。

通过比较实施例1和比较例1的结果可以看出，对于包含10重量％锯叶棕果提取物的制剂而言，由聚山梨醇脂-60、M68和山梨坦硬脂酸酯组成的三组分乳化剂能够充分乳化，形成稳定制剂。相应地，如果把锯叶棕果提取物的用量增加5重量％的话，将无法形成稳定乳液，在稳定性考察中即使发现破乳。由此，本发明针对的是包含10重量％锯叶棕果提取物的制剂的稳定的乳化体系。

通过比较实施例1-5和比较例2的结果可以看出，如果只有聚山梨醇脂-60和山梨坦硬脂酸酯而没有M68的话，虽然可以形成乳液，但是该乳液的稳定性差，特别是在较高温度下考察时。也就是说，只用两种乳化剂的乳化体系对于10重量％的锯叶棕果油而言无法得到稳定的乳化体系。

通过比较实施例1-5和比较例3的结果可以看出，即使增加了稳定剂Sepiplus 400的用量仍然无法实现稳定的乳液，特别是在较高温度下稳定的乳液。

乳化剂筛选标准遵循安全，温和，来源天然，乳化效果好的原则。此外，发明人还采用了硬脂酸单甘油酯，PEG-100硬脂酸酯，甲基葡糖苷倍半硬脂酸酯和PEG-20甲基葡糖苷倍半硬脂酸酯等非离子乳化剂来配制具有育发功能的乳液制剂。但是，结果均显示乳化效果不理想。

Claims

1.一种具有育发功能的乳液制剂，以所述制剂的总重量计，所述制剂包含：

20重量％以上的油相，所述油相包含具有育发功能的锯叶棕果提取物和辣椒碱，其中，锯叶棕果提取物的含量为10重量％，所述辣椒碱的含量为0.01-1重量％；

水相，所述水相包含具有育发功能的人参皂苷，所述人参皂苷的含量为1-10重量％；以及

5-15重量％的非离子型乳化剂；

所有组分之和为100重量％，

所述非离子乳化剂包含：聚山梨醇酯、C10-22烷基葡糖苷和山梨坦单硬脂酸酯，

所述非离子乳化剂包含：

3-4重量％的聚山梨醇酯，

3-3.5重量％的C10-22烷基葡糖苷，和

0.8-1.5重量％的山梨坦单硬脂酸酯。

2.如权利要求1所述的乳液制剂，其特征在于，所述非离子乳化剂还包含C10-22烷基醇。

3.如权利要求1所述的乳液制剂，其特征在于，所述非离子乳化剂包含：

3.65重量％的聚山梨醇酯，

3.2重量％的C10-22烷基葡糖苷，和

1.1重量％的山梨坦单硬脂酸酯。

4.如权利要求1-3中任一项所述的乳液制剂，其特征在于，所述C10-22烷基葡糖苷是C16-18烷基葡糖苷。

5.如权利要求1所述的乳液制剂，其特征在于，所述制剂还包含增稠剂。

6.如权利要求5所述的乳液制剂，其特征在于，所述增稠剂选自：卡波姆和AVC系列中的一种或多种。

7.如权利要求1所述的乳液制剂，其特征在于，所述制剂还包含稳定剂。

8.如权利要求7所述的乳液制剂，其特征在于，所述稳定剂选自：聚丙烯酸酯和聚丙烯酰胺中的一种或多种。