CN104688583A - 一种具有育发功效的组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种具有育发功效的组合物，该组合物包含锯叶棕果提取物10-30重量%；人参皂甙1-10重量%；辣椒碱0.01-1重量%；其余为山茶籽油。本发明还涉及该组合物的制备方法及其在化妆品领域的应用。

Description

一种具有育发功效的组合物

技术领域

本发明涉及个人护理领域，具体涉及一种具有育发功效的组合物。

背景技术

雄激素性秃发(androgenetic alopecia，AGA)是一种以头顶部毛发进行性减少为特征的疾病，既往也称为脂溢性秃发或早秃。国内一项流行病学调查显示，本病在我国男性的患病率为15.73％～19.75％，女性患病率为2.73％～4.69%，且病情呈进行性加重。

关于AGA的治疗，目前主要有三种方法，一是口服药物，二是局部外用药物，三是毛发移植。口服药物包括非那雄胺、维甲酸、度他雄胺、氟他胺、雌孕激素、西米替丁、螺内酯等，因系全身用药，副作用较多，如性功能异常等，降低了患者的治疗依从性。局部外用药物主要有米诺地尔溶液、酮康唑等。以上药物在化妆品中都属于禁用物质，禁止添加入化妆品产品中。

研发生产一种可用于AGA的治疗但不含上述化妆品禁用物质且确有功效的育发类产品一直是国际国内化妆品生产厂家的追求，目前市场上虽有一些育发类产品销售，但多宣称仅可减少脱发，而对已脱发区域的新发生长具有促进作用的产品则较少见，同时可促进新发生长并使头发更粗、更黑的产品更为少见。

本发明的目的在于提供一种具有育发作用的特殊化妆品，局部外用于雄激素性脱发者的脱发部位，可减少脱发数量，促进新发长出，使脱发区头发变密、变粗、变黑，并可增加头发的生长速度。

发明内容

本发明的目的在于以AGA的发病机理为基础，以提供头发生长所需营养的山茶籽油为基础油，在其中添加入可抑制毛囊细胞内5α-还原酶活性的锯叶棕果提取物、既有抑制5α-还原酶活性作用又有促进头发生长功效的人参皂甙、可扩张皮下毛细血管增加头皮血流量并促进头发生长的辣椒碱，四种化妆品用原料组合成一种可促进AGA患者脱发区头发生长的组合物，外用于脱发区后，可促进头发的生长。

本发明首次发现利用山茶籽油、锯叶棕果提取物、人参皂甙和辣椒碱四种物质的独特组合可以促进AGA患者脱发区头发生长，且新生头发既粗且黑。

因此，在本发明的第一发明，提供了一种具有育发功效的组合物，其包含：

锯叶棕果提取物        10-30重量%

人参皂甙              1-10重量%

辣椒碱                0.01-1重量%

其余为山茶籽油。

在一个实施方式中，本发明的组合物包含：

锯叶棕果提取物        10重量%

人参皂甙              1重量%

辣椒碱                0.03重量%

其余为山茶籽油。

在另一个实施方式中，本发明的组合物包含：

锯叶棕果提取物        30重量%

人参皂甙              1重量%

辣椒碱                0.03重量%

其余为山茶籽油。

在另一个实施方式中，本发明的组合物包含：

锯叶棕果提取物        20重量%

人参皂甙              1重量%

辣椒碱                0.03重量%

其余为山茶籽油。

在本发明的另一方面，提供了一种具有育发功效的组合物的制备方法，该方法包括：

a)将人参皂甙溶解在第一部分的山茶籽油中，形成第一溶液，

b)将辣椒碱溶解在第二部分的山茶籽油中，形成第二溶液，

c)合并第一溶液和第二溶液，加入锯叶棕果提取物和剩余的山茶籽油，得到最终的组合物。

在一个实施方式中，步骤a)和b)在加热条件下进行。

在本发明的又一方面，提供了一种具有育发功效的组合物在化妆品中的应用。

在本发明的又一方面，提供了一种具有育发功效的化妆品，其包含本发明的组合物以及化妆品领域可接受的基质。

在一个实施方式中，所述化妆品领域可接受的基质包括：溶剂、阳离子表面活性剂、防腐剂、软化剂、润滑剂、调理剂、芳香剂、粘度调节剂。

在一个实施方式中，化妆品选自：护发素、头发喷雾、洗发水、发胶、摩丝、发露、发乳、发蜡以及发用凝胶。

附图简要说明

图1显示了脱落头发数量变化情况。

图2显示了脱发区头发密度变化情况。

图3显示了脱发区头发粗细变化情况。

图4显示了脱发区头发色泽变化情况。

图5显示了图像评估变化情况。

具体实施方式

发明人经过广泛而深入的研究，意外地发现以山茶籽油为基础油，在其中添加锯叶棕果提取物、人参皂甙和辣椒碱，可形成一种能够促进AGA患者脱发区头发生长的组合物，且新生头发既粗且黑。

山茶籽油

山茶籽油是从野生木本油科植物“油茶果”提取而成，是世界四大著名木本植物油之一。茶油在中国历属皇家贡品。其油茶果采自常绿幽深、生态环境极佳的山林之间，无任何农药、化肥污染，尽吸天然养分，日月精华。油茶果从开花、授粉到果子成熟需整整一年，历经秋、冬、春、夏之雨露，民间有“抱子怀胎”之佳称，堪称“人间奇果”。

在所有植物油中山茶籽油的不饱和脂肪酸含量最高，达90%左右，且含有丰富的维生素E，0℃不凝固，有利于产品的贮存，具有防嗮、润肤、乌发护发作用。

在本发明的组合物中，山茶籽油用作基础油，其用量在60重量%以上。例如，在一个实施方式中，山茶籽油的用量在65重量%以上。例如，在另一个实施方式中，山茶籽油的用量在80重量%以上。在优选的实施方式中，山茶籽油的用量为60-90重量%。

锯叶棕果提取物

锯叶棕果提取物为油状液体，从北美产的锯叶棕果中以超临界CO2萃取技术提取出其中的脂肪酸部分，可抑制5α-还原酶活性，并可抑制二氢睾酮与雄激素受体结合，还具有与细胞内雄激素受体复合物的相互作用。

在本发明的组合物中，锯叶棕果提取物发挥其抑制毛囊细胞内5α-还原酶活性的作用，与其他三种组分协同作用，促进AGA患者脱发区头发生长。在一个实施方式中，本发明组合物中锯叶棕果提取物的用量为1-50重量%。在优选的实施方式中，锯叶棕果提取物的用量为10-30重量%。

人参皂甙

人参皂甙是一种固醇类化合物，三萜皂甙。主要存在于人参属药材中。其中所含的人参皂甙Rb1，Rd通过诱导P63基因表达促进毛囊细胞增殖，Rg3、Ro可抑制5α-还原酶活性，有利于脱发区的新发生长。

在本发明的组合物中，人参皂甙与其他三种组分协同作用，促进AGA患者脱发区头发生长。在一个实施方式中，本发明组合物中人参皂甙的用量为1-10重量%。在优选的实施方式中，人参皂甙的用量为1重量%。

辣椒碱

辣椒碱是辣椒中含有的一种及其辛辣的香草酰胺类生物碱。是以优质干红辣椒为原料，采用改性溶剂法，通过粉碎、萃取、分离、浓缩、精制、纯化而得到的片状或针状晶体。辣椒碱具有扩张微循环的作用，并通过刺激感觉神经元使毛囊内的胰岛素样生长因子-1增加而促进头发生长。

在本发明的组合物中，辣椒碱与其他三种组分协同作用，促进AGA患者脱发区头发生长。在一个实施方式中，本发明组合物中辣椒碱的用量为0.01-1重量%。在优选的实施方式中，辣椒碱的用量为0.03重量%。

本发明意外地发现，以提供头发生长所需营养的山茶籽油为基础油，联合使用能够抑制毛囊细胞内5α-还原酶活性的锯叶棕果提取物、既有抑制5α-还原酶活性作用又有促进头发生长功效的人参皂甙以及可扩张皮下毛细血管增加头皮血流量并促进头发生长的辣椒碱，形成的组合物具有育发功效，能够促进头发生长，并且新生头发既粗且黑。因此，本发明首次将锯叶棕果提取物、人参皂甙、辣椒碱和山茶籽油联合使用，形成具有育发功效的组合物。

本发明也涉及包含锯叶棕果提取物、人参皂甙、辣椒碱和山茶籽油的组合物的制备方法。一般而言，该方法包括：将人参皂甙溶解在第一部分的山茶籽油中，形成第一溶液；将辣椒碱溶解在第二部分的山茶籽油中，形成第二溶液；合并第一溶液和第二溶液，加入锯叶棕果提取物和剩余的山茶籽油，得到最终的组合物。

在优选的实施方式中，可以在加热条件下溶解人参皂甙和辣椒碱。

以制备1kg产品为例，制备过程如下：

取500mL容量的烧杯，在其中加入300g山茶籽油，称取10g人参皂甙加入其中，加热至120℃，过程中连续搅拌，至人参皂甙全部溶于其中时停止加热，继续搅拌冷却至室温。另取一烧杯，在其中加入100g山茶籽油，称取辣椒碱0.3g加入其中，加热至80℃，过程中连续搅拌，完全溶解后冷却至室温。另取一容器，将上述已溶解入人参皂甙和辣椒碱的山茶籽油倾入其中，再加入锯叶棕果提取物100g，山茶籽油490g，搅拌混匀，过滤分装即成。

本发明也涉及包含锯叶棕果提取物、人参皂甙、辣椒碱和山茶籽油的组合物在化妆品中的应用。

本发明还涉及包含本发明组合物以及化妆品领域可接受的基质的化妆品。

化妆品领域可接受的基质包括溶剂。也可向本发明的化妆品中加入任选的常规添加剂以使该产品产生某些改变的性质。这些添加剂包括：硅酮和硅酮衍生物；湿润剂；保湿剂；增塑剂，如甘油、乙二醇和酞酸酯及醚；软化剂、润滑剂和渗透剂，如羊毛脂化合物；香料和芳香剂；UV吸收剂；染料、颜料和其它着色剂；防腐剂；抗氧化剂；防粘剂；梳理助剂和调理剂；抗静电剂；中和剂；光泽剂；防腐剂；蛋白质、蛋白质衍生物和氨基酸；维生素；乳化剂；表面活性剂；粘度改性剂、增稠剂和流变学改性剂；凝胶剂；遮光剂；稳定剂；螯合剂；络合剂；珠光剂；美学增强剂；脂肪酸、脂肪醇和甘油三酸酯；植物提取物；消炎和降低刺激的试剂；赋香剂；成膜剂；和澄清剂。这些常用于化妆品中的添加剂在现有技术中是已知的。这些添加剂的加入量是少量的、能有效完成其功能的量，一般是以组合物总重量计算，含有约0.01到10％，或者占总重的约0.01到20％。

本发明提到的上述特征，或实施例提到的特征可以任意组合。本案说明书所揭示的所有特征可与任何组合物形式并用，说明书中所揭示的各个特征，可以任何可提供相同、均等或相似目的的替代性特征取代。因此除有特别说明，所揭示的特征仅为均等或相似特征的一般性例子。

下面结合具体的实施例进一步阐述本发明。但是，应该明白，这些实施例仅用于说明本发明而不构成对本发明范围的限制。下列实施例中未注明具体条件的试验方法，通常按照常规条件，或按照制造厂商所建议的条件。除非另有说明，所有的百分比和份数按重量计。

实施例1：制备具有育发功能的组合物

按照表A所示配方制备本发明具有育发功能的组合物。

表A

成分	重量百分比
		山茶籽油	89%
锯叶棕果提取物	10%
		人参皂甙	1%
辣椒碱	0.03%

制备过程：取500mL容量的烧杯，在其中加入300g山茶籽油，称取10g人参皂甙加入其中，加热至120℃，过程中连续搅拌，至人参皂甙全部溶于其中时停止加热，继续搅拌冷却至室温。另取一烧杯，在其中加入100g山茶籽油，称取辣椒碱0.3g加入其中，加热至80℃，过程中连续搅拌，完全溶解后冷却至室温。另取一容器，将上述已溶解入人参皂甙和辣椒碱的山茶籽油倾入其中，再加入锯叶棕果提取物100g，山茶籽油490g，搅拌混匀，过滤分装即成。

实施例2:制备具有育发功能的组合物

按照表B所示配方制备本发明具有育发功能的组合物。

表B

成分	重量百分比
		山茶籽油	69%
锯叶棕果提取物	30%
		人参皂甙	1%
辣椒碱	0.03%

按照实施例1所述制备过程制备表B所示配方组成的育发组合物，只是调整配方中各组分的用量。

实施例3：制备具有育发功能的组合物

按照表C所示配方制备本发明具有育发功能的组合物。

表C

成分	重量百分比
		山茶籽油	74%
锯叶棕果提取物	20%
		人参皂甙	6%
辣椒碱	0.03%

按照实施例1所述制备过程制备表C所示配方组成的育发组合物，只是调整配方中各组分的用量。

实施例4：皮肤刺激性研究

采用实施例1的组合物进行皮肤刺激性研究。

采用24小时封闭式皮肤斑贴试验进行试验。斑贴试验是测定机体变态反应的一种辅助诊断方法，也是检测皮肤刺激性的常用方法。具体试验过程如下：招募志愿者32人（男6人，女26人）。用4层1cm2小纱布或市售斑贴铝制小室，加入受试物0.02～0.025g（mL），贴敷在志愿者的背部，24小时后除去，观察皮肤反应，结果以0-4分进行评分。结果判定：“0”分表示受试部位无任何反应；4分表示皮肤出现显著红斑、丘疹及水疱。即评分越高，皮肤刺激性越强，而评分越低，则表示刺激性越小。

去除斑贴后0.5小时的评分为0分，24小时后为0.008分（其中一人0.25分）。结果表明，本发明的组合物对皮肤无刺激。

实施例5：育发功效临床试验

采用实施例1的组合物进行育发功效临床试验。

本试验通过临床评判和图像评估的方法，在受试者应用本发明的育发组合物后，对受试者的头发密度、头发数量和头发生长状况进行评判，以评估育发组合物的功效。

试验由上海市皮肤病医院负责完成，试验时间：2013.3.28——2013.9.26，共17例AGA患者，其中男15例，女2例。

试验方法：在头皮脱发相对较明显的部位剃除1.5cm×1.5cm大小区域的头发，进行临床评估、头发整体图像摄取和VC98摄取局部放大图像，发放产品和使用日记。使用后2周、4周、8周、12周和24周回访，每次剃除同一部位1.5cm×1.5cm大小区域的头发，进行临床评估、头发整体图像摄取和VC98摄取局部放大图像。每次回访后3天后再次进行局部图像拍摄。

统计学方法：计算临床评估、图像评估和客观评判的各参数值，采用SPSS11.5for windows进行统计分析，各参数值不同回访时点间采用单因素方差分析，显著性差异水平为P<0.05。图像评估改善程度积分、头发密度和头发生长速度改变率根据育发类化妆品人体功效评价方案相应计算公式计算。

临床评估结论如下：

1.临床评估结果：临床评估包括脱落头发数量、脱发区头发密度、脱落头发粗细和脱落头发色泽，评判标准见表1。

1.1脱落头发数量：0到12周回访时，脱落头发数量没有减少趋势，24周回访时脱落头发数量减少，且与0周有显著性差异（P<0.05)，见表2和图1。

1.2脱发区头发密度：0到24周回访时，脱发区头发密度有逐渐增加趋势，24周脱发区头发密度增加，与0周有显著性差异（P<0.05)，见表2和见图2。

1.3脱发区头发粗细：0到24周回访时，脱发区头发粗细有逐渐增粗趋势，12周和24周脱发区头发粗细与0周有显著性差异，0周、2周、4周与12周有显著性差异，0周、2周、4周、8周与24周有显著性差异（P<0.05)，见表2和图3。

1.4脱发区头发色泽：0到24周回访时，0到8周脱发区头发色泽没有明显改变，12周和24周头发色泽存在变黑趋势，12周和24周脱发区头发色泽与0周有显著性差异，0周、2周、4周、8周分别与12周、24周有显著性差异（P<0.05)，见表2和图4。

表1临床评估标准

表2临床评估结果（MEAN±SD）n=17

*表示不同时点头发临床评估指标与24W时存在显著性差异（P<0.05）；#表示不同时点头发临床评估指标与0W时存在显著性差异（P<0.05）；+表示不同时点头发临床评估指标与12W时存在显著性差异（P<0.05）。

2.图像评估：将每个受试者6次图像随机排列，编出随机号，并依次按头皮状况的不同程度排序（从1到6，最差为1，最好为6，无区别者取平均秩次）。0到24周回访时，头皮状况逐渐改善；4周、8周、12周、24周的图像评分与0周存在显著性差异，12周与0周、2周、4周存在显著性差异，24周与0周、2周、4周、8周存在显著性差异（P<0.05)，见表3和见图5。

表3图像评估结果（MEAN±SD）n=17

*表示不同时点图像序号与24W时存在显著性差异（P<0.05）；

#表示不同时点图像序号与0W时存在显著性差异（P<0.05）；

+表示不同时点图像序号与12W时存在显著性差异（P<0.05）

3.客观评判：包括头发密度和头发生长速度。

3.1头发密度：根据每次访问时VC98摄取的局部放大图像计算其头发数，然后计算出头发密度（头发数/cm2），以头发密度改变率进行功效评分，见表5。0到24周头发密度逐渐增加，24周与0周、2周、4周、8周、12周存在显著性差异（P<0.05)。头发密度改变率见表6。

3.2头发生长速度：根据测量的每位受试者的5根头发长度的平均长度（L），计算出该受试者头发的生长速率（L/3），通过前后生长率的改变率均值进行功效评分，见表5。0到24周头发生长速度基本逐渐增加，4周、12周、24周与0周存在显著性差异（P<0.05)。头发生长速度改变率见表6。

表5头发密度和生长速度改变情况（MEAN±SD）n=17

回访时间	头发密度（头发数/cm2）	头发生长速度（L/3）
			0W	10.46±2.14*	9.86±3.96
2W	10.57±2.16*	10.84±5.41
			4W	11.1±2.19*	13.51±4.68#
8W	11.72±1.99*	12.12±4.02
			12W	11.37±2.54*	13.77±3.47#
24W	13.33±2.57#	15.7±4.66#

*表示不同时点与24W的客观评判参数间存在显著性差异（P<0.05）；^#表示不同时点与0W的客观评判参数间存在显著性差异（P<0.05）

表6头发密度和头发生长速度改变率（%）n=17

由上述结果可知，使用产品2周，脱发区头发密度开始增加，头发开始变粗，头发生长速度开始加快；12周时，脱发区头发明显增粗、色泽明显变黑、头发生长速度明显加快；24周时，脱发区头发数量改变，脱落头发数量明显减少，头发密度明显增加。

因此，本发明的育发产品具有育发功能，局部外用于雄激素性脱发者的脱发部位，可减少脱发数量，刺激新发长出，使脱发区头发变密、变粗、变黑，并可增加头发的生长速度。而且，在本研究过程中，无研究产品相关的临床不适或不良反应发生。

Claims (10)

1.一种具有育发功效的组合物，其包含：

锯叶棕果提取物        10-30重量%

人参皂甙              1-10重量%

辣椒碱                0.01-1重量%

其余为山茶籽油。

2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物包含：

锯叶棕果提取物        10重量%

人参皂甙              1重量%

辣椒碱                0.03重量%

其余为山茶籽油。

3.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物包含：

锯叶棕果提取物        30重量%

人参皂甙              1重量%

辣椒碱                0.03重量%

其余为山茶籽油。

4.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物包含：

锯叶棕果提取物        20重量%

人参皂甙              1重量%

辣椒碱                0.03重量%

其余为山茶籽油。

5.制备如权利要求1所述的组合物的方法，该方法包括：

a)将人参皂甙溶解在第一部分的山茶籽油中，形成第一溶液，

b)将辣椒碱溶解在第二部分的山茶籽油中，形成第二溶液，

c)合并第一溶液和第二溶液，加入锯叶棕果提取物和剩余的山茶籽油，得到最终的组合物。

6.如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述步骤a)和b)在加热条件下进行。

7.如权利要求1所述的组合物在具有育发功效的化妆品中的应用。

8.一种具有育发功效的化妆品，其包含如权利要求1所述的组合物以及化妆品领域可接受的基质。

9.如权利要求8所述的化妆品，所述化妆品领域可接受的基质包括：溶剂、阳离子表面活性剂、防腐剂、软化剂、润滑剂、调理剂、芳香剂、粘度调节剂。

10.如权利要求8述的化妆品，其特征在于，所述化妆品选自：护发素、头发喷雾、洗发水、发胶、摩丝、发露、发乳、发蜡以及发用凝胶。