CN108066300A - 一种格列吡嗪片及其制备方法 - Google Patents

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刘孟
丁凯凯
余继梅
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Abstract

本申请提供了一种格列吡嗪片，所述格列吡嗪片包括如下重量份的组分：格列吡嗪1.0％～5.0％；乳糖75.0％～90.0％；玉米淀粉1.0％～10.0％；微晶纤维素1.0％～10.0％；硬脂酸1.0％～5.0％；二氧化硅0.5％～2.0％。还提供了一种格列吡嗪片的制备方法，包括将称重好的玉米淀粉、格列吡嗪和占乳糖总量5％～10％的乳糖混合，整粒并过筛，得到混合物Ⅰ；将称重好的硬脂酸和占乳糖总重量10％～15％的乳糖混合，整粒并过筛，得到混合物Ⅱ；在料斗混合机中依次加入微晶纤维素、混合物Ⅰ、余下的乳糖以及混合物Ⅱ，进行总混得到总混颗粒；(4)将步骤(3)所得的总混颗粒直接压片而成。

Description

一种格列吡嗪片及其制备方法
技术领域
本申请属于制药技术领域，更具体地说，本申请涉及一种格列吡嗪片及其制备方法。
背景技术
格列吡嗪，其化学名称为5-甲基-N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺，分子式为C21H27N5O4S，分子量为445.54。
格列吡嗪(Glipizide)为第二代磺酰脲类口服降糖药。它能促进胰岛β细胞分泌胰岛素、增强胰岛素对靶组织的作用；亦能刺激胰岛α细胞使胰高血糖素分泌受抑制，尚有抑制肝糖原分解、促进肌肉利用和消耗葡萄糖的作用。
现有格列吡嗪片均采用湿法制粒压片工艺或者采用包合等方法增加制剂的稳定性，但现有技术的格列吡嗪片经常出现溶出较慢并且溶出不完全的问题。
因此，为了克服现有技术中所存在的上述不足，特提出此申请。
发明内容
本申请的目的之一在于，提供一种格列吡嗪片。
为了实现上述目的，本申请采用如下技术方案：
一种格列吡嗪片，其特征在于，所述格列吡嗪片包括如下重量份的组分：
优选地，所述格列吡嗪片包括如下重量份的组分：
本申请的另一目的在于，提供一种格列吡嗪片的制备方法。
一种格列吡嗪片的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：
(1)将称重好的玉米淀粉、格列吡嗪和占乳糖总量5％～10％的乳糖混合，整粒并过筛，得到混合物Ⅰ；
(2)将称重好的硬脂酸和占乳糖总重量10％～15％的乳糖混合，整粒并过筛，得到混合物Ⅱ；
(3)在料斗混合机中依次加入微晶纤维素、混合物Ⅰ、余下的乳糖以及混合物Ⅱ，进行总混得到总混颗粒；
(4)将步骤(3)所得的总混颗粒直接压片，即得到所述的格列吡嗪片。
优选地，步骤(1)和步骤(2)中，所述整粒在旋转式整粒机中进行。
优选地，所述的旋转式整粒机使用孔径为1.2mm的不锈钢筛网。
优选地，步骤(3)，所述总混在料斗混合机中进行。
优选地，步骤(3)中，总混时，所述的料斗混合机转速为10转/分钟。
优选地，步骤(3)中，总混的时间为10-20min。
优选地，在步骤(1)之前，还包括将格列吡嗪微粉化的过程。
优选地，微粉化后的格列吡嗪D90≤50μm。
本申请能产生的有益效果包括：
本申请所提供的格列吡嗪片，其中的乳糖作为稀释剂与填充剂，玉米淀粉作为崩解剂，微晶纤维素作为稀释剂与填充剂，硬脂酸作为润滑剂，二氧化硅作为助流剂。所得到的格列吡嗪片溶出效果优于湿法制粒压片得到的格列吡嗪片。
本申请所提供的格列吡嗪的制备方法，相比较于现有技术中所采用的湿法制粒压片制备片剂，本申请的制备方法应用干混直接压片工艺，不需经湿法制粒工艺过程中制粒、干燥、整粒等过程，工艺简单易于操作，从而节约了生产时间和能耗，从而减少了生产成本。
附图说明
图1为实施例1与对比例1所得样品的溶出曲线图
具体实施方式
下面结合实施例详述本申请，但本申请并不局限于这些实施例。
如无特别说明，本申请的实施例中的原料均通过商业途径购买，其中，
实施例1
一、配方
一种格列吡嗪片，所述格列吡嗪片包括如下重量份的组分：
二、制备方法
一种格列吡嗪片的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：
(1)将称重好的玉米淀粉、格列吡嗪和占乳糖总量10％的乳糖混合，在旋转式整粒机中进行整粒并过筛，得到混合物Ⅰ；
(2)将称重好的硬脂酸和占乳糖总重量15％的乳糖混合，在旋转式整粒机中进行整粒并过筛，得到混合物Ⅱ；
(3)在料斗混合机中依次加入微晶纤维素、混合物Ⅰ、余下的乳糖以及混合物Ⅱ，进行总混10min，得到总混颗粒；
(4)将步骤(3)所得的总混颗粒直接压片，即得到所述的格列吡嗪片。
实施例2
一、配方
一种格列吡嗪片，所述格列吡嗪片包括如下重量份的组分：
二、制备方法
一种格列吡嗪片的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：
(1)将称重好的玉米淀粉、格列吡嗪和占乳糖总量10％的乳糖混合，在旋转式整粒机中进行整粒并过筛，得到混合物Ⅰ；
(2)将称重好的硬脂酸和占乳糖总重量15％的乳糖混合，在旋转式整粒机中进行整粒并过筛，得到混合物Ⅱ；
(3)在料斗混合机中依次加入微晶纤维素、混合物Ⅰ、余下的乳糖以及混合物Ⅱ，进行总混15min，得到总混颗粒；
(4)将步骤(3)所得的总混颗粒直接压片，即得到所述的格列吡嗪片。
实施例3
一、配方
一种格列吡嗪片，所述格列吡嗪片包括如下重量份的组分：
二、制备方法
一种格列吡嗪片的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：
(1)将称重好的玉米淀粉、格列吡嗪和占乳糖总量10％的乳糖混合，在旋转式整粒机中进行整粒并过筛，得到混合物Ⅰ；
(2)将称重好的硬脂酸和占乳糖总重量15％的乳糖混合，在旋转式整粒机中进行整粒并过筛，得到混合物Ⅱ；
(3)在料斗混合机中依次加入微晶纤维素、混合物Ⅰ、余下的乳糖以及混合物Ⅱ，进行总混10min，得到总混颗粒；
(4)将步骤(3)所得的总混颗粒直接压片，即得到所述的格列吡嗪片。
实施例4
一、配方
一种格列吡嗪片，所述格列吡嗪片包括如下重量份的组分：
二、制备方法
一种格列吡嗪片的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：
(1)将称重好的玉米淀粉、格列吡嗪和占乳糖总量10％的乳糖混合，在旋转式整粒机中进行整粒并过筛，得到混合物Ⅰ；
(2)将称重好的硬脂酸和占乳糖总重量15％的乳糖混合，在旋转式整粒机中进行整粒并过筛，得到混合物Ⅱ；
(3)在料斗混合机中依次加入微晶纤维素、混合物Ⅰ、余下的乳糖以及混合物Ⅱ，进行总混20min，得到总混颗粒；
(4)将步骤(3)所得的总混颗粒直接压片，即得到所述的格列吡嗪片。
对比例1
一、配方
二、生产工艺
(1)格列吡嗪原料和预胶化淀粉、乳糖混合后用30％乙醇适量制粒、干燥。
(2)干颗粒整粒并加入硬脂酸镁、羧甲淀粉钠混合均匀，压片。
质量检测
对本申请实施例1与对比例1所得的样品进行溶出度检测，具体过程如下：
分别取实施例1样品和对比例1样品，照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)，以pH6.8的磷酸二氢钾-氢氧化钠缓冲溶液500ml为溶出介质，篮法，转速50转/分，依法操作，经5、10、15、20、30、45、60分钟，分别取溶液8ml，滤过，并即时补充等体积等温度的溶出介质，取续滤液作为供试品溶液。另精密称取格列吡嗪对照品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇50ml，超声使溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为对照品同法测定，取上述两种溶液各20μl，照高效液相色谱法(通则0502)，计算出每片的溶出量，得出溶出曲线图(如图1所示)。
由图1可以看出，实施例1样品的溶出曲线相较于对比例1的溶出曲线，实施例1的样品溶出较快并且溶出完全。
以上所述，仅是本申请的几个实施例，并非对本申请做任何形式的限制，虽然本申请以较佳实施例揭示如上，然而并非用以限制本申请，任何熟悉本专业的技术人员，在不脱离本申请技术方案的范围内，利用上述揭示的技术内容做出些许的变动或修饰均等同于等效实施案例，均属于技术方案范围内。

Claims (10)

1.一种格列吡嗪片，其特征在于，所述格列吡嗪片包括如下重量份的组分：
2.根据权利要求1所述的格列吡嗪片，其特征在于，所述格列吡嗪片包括如下重量份的组分：
3.一种如权利要求1或2所述的格列吡嗪片的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：
(1)将称重好的玉米淀粉、格列吡嗪和占乳糖总量5％～10％的乳糖混合，整粒并过筛，得到混合物Ⅰ；
(2)将称重好的硬脂酸和占乳糖总重量10％～15％的乳糖混合，整粒并过筛，得到混合物Ⅱ；
(3)在料斗混合机中依次加入微晶纤维素、混合物Ⅰ、余下的乳糖以及混合物Ⅱ，进行总混得到总混颗粒；
(4)将步骤(3)所得的总混颗粒直接压片，即得到所述的格列吡嗪片。
4.根据权利要求3所述的格列吡嗪片的制备方法，其特征在于，步骤(1)和步骤(2)中，所述整粒在旋转式整粒机中进行。
5.根据权利要求4所述的格列吡嗪片的制备方法，其特征在于，所述的旋转式整粒机使用孔径为1.2mm的不锈钢筛网。
6.根据权利要求3所述的格列吡嗪片的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，所述总混在料斗混合机中进行。
7.根据权利要求6所述的格列吡嗪片的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，总混时，所述的料斗混合机转速为10转/分钟。
8.根据权利要求3或6或7所述的格列吡嗪片的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，总混的时间为10-20min。
9.根据权利要求4所述的格列吡嗪片的制备方法，其特征在于，在步骤(1)之前，还包括将格列吡嗪微粉化的过程。
10.根据权利要求9所述的格列吡嗪片的制备方法，其特征在于，微粉化后的格列吡嗪D90≤50μm。
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