CN107873712B - 咪唑类抗真菌医药作为杀菌剂在农作物病害防治上的新用途 - Google Patents

咪唑类抗真菌医药作为杀菌剂在农作物病害防治上的新用途 Download PDF

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Abstract

本发明公开了咪唑类抗真菌医药作为杀菌剂在农作物病害防治上的新用途，所述的咪唑类抗真菌医药为益康唑、硝酸益康唑、咪康唑、硝酸咪康唑和酮康唑，可防治纹枯病、炭疽病、油菜菌核病、西瓜枯萎、小麦赤霉病、水稻稻瘟病、番茄早疫病、辣椒疫病、香蕉叶斑病、稻曲病、梨树黑星病、苹果树斑点落叶病、白粉、小麦锈病。本发明发现益康唑等咪唑类药剂对多种农作物真菌病害的活性达到甚至高于现在正在使用的三唑类农用商品化杀菌剂，可以在农业农作物病害防治上实现新用途。

Description

咪唑类抗真菌医药作为杀菌剂在农作物病害防治上的新用途
技术领域
本发明涉及农用杀菌剂领域，具体涉及咪唑类抗真菌医药作为杀菌剂在农作物病害防治上的新用途。
背景技术
咪康唑是高效、安全、广谱抗真菌药，对致病性真菌几乎都有作用，硝酸咪康唑为咪康唑的硝酸盐。其机理是抑制真菌细胞膜的固醇合成，影响细胞膜通透性，抑制真菌生长，导致死亡。在4μg/mL以下的浓度可抑制大部分临床分离的真菌，其中新型隐球菌，念珠菌和粗孢子菌对本品均敏感，皮炎芽生菌和组织胞浆菌对本品高度敏感。用于皮肤真菌感染，如手、足、体、股癣。
益康唑为咪唑类广谱抗真菌药，既能干扰真菌细胞膜的生物合成，也能抑制核糖核酸合成。硝酸益康唑为益康唑的硝酸盐，为白色结晶性粉末，抗菌谱与咪康唑相似，对念球菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均有抗菌作用。临床用于治疗皮肤念珠菌病、阴道念珠菌病；也可用于体癣、股癣、足癣、花斑癣等。
酮康唑为咪唑类抗真菌药，其作用机制为抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成，影响细胞膜的通透性，抑制其生长。酮康唑可用于治疗浅表和深部真菌病，如皮肤和指甲癣、阴道白色念珠菌病、胃肠真菌感染等，以及由白色念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染。
农用杀菌剂里有一大类三唑类杀菌剂，其作用机理同样是作用于病原真菌甾醇生物合成中C-14脱甲基化酶，使菌体细胞膜功能受到破坏，从而达到杀菌的目的。丙硫菌唑(prothioconazole)、环菌唑(cyproconazole)、氟环唑(epoxiconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、苯醚甲环唑(difenoconazole)、丙环唑(propiconazole)这5个品种2014年全球销售额都是3亿美元以上的产品。
咪唑类抗真菌医药咪康唑、硝酸咪康唑、益康唑、硝酸益康唑和酮康唑与三唑类农用杀菌剂作用机理相近，化合物的结构接近，可以扩大使用范围在农业上应用，其对高等动物的低毒性已经在医药研究和使用的实践中得到了验证，发明人通过试验发现这5种抗真菌类医药对多种农作物真菌病害的活性达到甚至高于现在正在使用的三唑类农用商品化杀菌剂，可以在农作物病害防治上实现新用途。
发明内容
本发明的目的是将医药的咪唑类中的5种药剂用于农作物病害的防治，以扩大各药剂的使用范围，以期筛选到一些高效、低毒的农药杀菌剂。
咪唑类抗真菌医药作为杀菌剂在农作物病害防治上的新用途，所述的咪唑类抗真菌医药为益康唑、硝酸益康唑、咪康唑、硝酸咪康唑和酮康唑，可防治病害包括纹枯病、炭疽病、油菜菌核病、西瓜枯萎、小麦赤霉病、水稻稻瘟病、番茄早疫病、辣椒疫病、香蕉叶斑病、稻曲病、小麦锈病、梨树黑星病、苹果树斑点落叶病、白粉。
与现有技术相比，本发明的效果是：咪唑类抗真菌医药(益康唑、硝酸益康唑、咪康唑、硝酸咪康唑和酮康唑)对多种农作物真菌病害的活性达到甚至高于现在正在使用的三唑类农用商品化杀菌剂，可以在农业农作物病害防治上实现新用途。
具体实施方式
咪唑类抗真菌医药作为杀菌剂在农作物病害防治上的新用途，所述的咪唑类抗真菌医药为益康唑、硝酸益康唑、咪康唑、硝酸咪康唑和酮康唑，可防治病害包括纹枯病、炭疽病、油菜菌核病、西瓜枯萎、小麦赤霉病、水稻稻瘟病、番茄早疫病、辣椒疫病、香蕉叶斑病、稻曲病、小麦锈病、梨树黑星病、苹果树斑点落叶病、白粉。
优选地，如上所述的咪唑类抗真菌医药作为杀菌剂在农作物病害防治上的新用途，所述纹枯病为水稻纹枯病，小麦纹枯病和玉米纹枯病；所述炭疽病为葡萄炭疽病、茶树炭疽病、辣椒炭疽病、荔枝树炭疽病、西瓜炭疽病和核桃炭疽病；所述白粉病为小麦白粉病、黄瓜白粉病和苦瓜白粉病。
以下是本发明的具体实施例，对本发明的技术方案做进一步描述，但本发明的内容不仅仅局限于实施例所述的范围，凡是不背离本发明构思的改变或等同替代均包括在本发明的保护范围之内。
实施例1：益康唑对7种真菌菌丝的抑制效果
采用菌丝生长速率法，将培养好的各种病原菌，在无菌操作条件下用直径5mm的打孔器，自菌落边缘切取菌饼，用接种针将菌饼接种于含药培养基平皿中央，菌丝面向下，盖上皿盖，倒置，置于25℃培养箱中培养，待空白对照中的菌落长满至平皿面积三分之二左右时以十字交叉法测量各处理的菌落直径，每个样品重复3次，取平均值。以空白对照菌落直径和药剂处理的菌落直径的差值与空白对照菌落直径的比值计算各药剂处理对病原菌的菌丝生长抑制率。测定益康唑对7种病原菌的抑制效果，结果见表1。
表1益康唑对7种真菌菌丝的抑制效果(EC50)
Figure BDA0001461130770000031
实施例2咪康唑对7种真菌菌丝的抑制效果
采用菌丝生长速率法，方法同实施例1，测定咪康唑对8种病原菌的抑制效果，结果见表2。
表2咪康唑对7种真菌菌丝的抑制效果
Figure BDA0001461130770000032
实施例3酮康唑对6种真菌菌丝的抑制效果
采用菌丝生长速率法，方法同实施例1，测定酮康唑对6种病原菌的抑制效果，结果见表3。
表3酮康唑对6种真菌菌丝的抑制效果(EC50)
Figure BDA0001461130770000033
实施例4硝酸益康唑和硝酸咪康唑对7种病原菌的毒力以及对照药剂对7种病原菌的抑制效果
采用菌丝生长速率法，方法同实施例1，测定硝酸益康唑和硝酸咪康唑对7种病原菌的抑制效果，结果见表4、表5、表6。
表4 0.2mM的硝酸益康唑和硝酸咪康唑对7种病原菌的生测初筛结果
Figure BDA0001461130770000041
At the concentration of 0.2mM.
表5 0.04mM的硝酸益康唑和硝酸咪康唑对7种病原菌的生测初筛结果
Figure BDA0001461130770000042
At the concentration of 0.04mM.
采用菌丝生长速率法，方法同实施例1，测定对照药剂苯醚甲环唑对7种病原菌的抑制效果，结果见表6。
表6苯醚甲环唑对7种真菌菌丝的抑制效果(EC50)
Figure BDA0001461130770000043
实施例5：益康唑、咪康唑和酮康唑对小麦白粉病的盆栽防效
采用盆栽法，在塑料盆中播种小麦，小麦发育至3叶期时喷施这3种药剂，24h后接种小麦白粉病，这3种杀菌剂对小麦白粉病病害的防效优于对照药剂己唑醇，具体结果见表7。
表7益康唑、咪康唑和酮康唑对小麦白粉的盆栽防效
Figure BDA0001461130770000044
以上所述仅是本发明的优选实施方式，应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以做出若干改进或变形，这些改进或变形也应视为本发明的保护范围。

Claims (1)

1.一种咪唑类抗真菌医药作为杀菌剂在农作物病害防治上的新用途，其特征在于：可用于防治水稻纹枯病、番茄早疫病、油菜菌核病、西瓜枯萎、水稻稻瘟、核桃炭疽病、白粉病；所述的咪唑类抗真菌医药为硝酸益康唑、硝酸咪康唑；
所述硝酸益康唑、硝酸咪康唑的浓度均为0.2mM；
所述白粉病为小麦白粉病、黄瓜白粉病和苦瓜白粉病。
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