CN107854568A - 一种组合物及其制备方法与在改善男性性功能领域的应用 - Google Patents

Abstract

本发明属于保健品领域，尤其涉及一种组合物及其制备方法与在改善男性性功能领域的应用。本发明提供了一种组合物，原料包括：淫羊藿、巴戟肉、补骨脂、枸杞子、熟地黄、山茱萸以及西洋参。本发明还提供了一种上述组合物的制备方法，本发明还提供了一种上述组合物或者上述制备方法得到的产品在改善男性性功能领域的应用。经动物实验测定可得，本发明制得的产品，可有效增强单侧睾丸摘除大鼠交配试验中的捕捉次数、射精次数，缩短射精潜伏期和捕捉潜伏期，同时，提高单侧睾丸摘除大鼠的血清睾酮含量、缩短阴茎勃起潜伏期、提高精子活动率升高、增加呈向前直线运动的精子数量以及减少非直线运动精子和死精数量，具有改善雄性大鼠性功能作用。

Description

一种组合物及其制备方法与在改善男性性功能领域的应用

技术领域

本发明属于保健品领域，尤其涉及一种组合物及其制备方法与在改善男性性功能领域的应用。

背景技术

性功能是人类进行活动的本能，是生育，繁衍后代的基础，男性性功能是男性进行性活动的保证，男性性功能出现障碍就是性疾病。具体而言之，男性性功能障碍是指男性在性欲、阴茎勃起、性交、性高潮以及射精等性活动的五个阶段中，其中，某个阶段或几个阶段或整个阶段发生异常而影响性活动正常进行。

现有技术中，常规市场销售的宣称具有缓解体力疲劳、改善男性性功能的保健品中，大部分通过使用单纯壮阳补肾原料达到效果，如果长期使用，会引起体内阴阳不平衡，对健康造成损害。

因此，研发出一种组合物及其制备方法与在改善男性性功能领域的应用，用于解决现有技术中，改善男性性功能的保健品存在着对健康造成潜在威胁技术缺陷，成为了本领域技术人员亟待解决的问题。

发明内容

有鉴于此，本发明提供的一种组合物及其制备方法与在改善男性性功能领域的应用，解决了现有技术中，改善男性性功能的保健品存在着对健康造成潜在威胁技术缺陷。

本发明提供了一种组合物，所述组合物的原料包括：淫羊藿、巴戟肉、补骨脂、枸杞子、熟地黄、山茱萸以及西洋参。

优选地，以质量份计，所述组合物的原料包括：淫羊藿2～20份、巴戟肉2～20份、补骨脂2～20份、枸杞子2～20份、熟地黄2～20份、山茱萸1～15份以及西洋参1～14份。

本发明还提供了一种包括以上任意一项所述的组合物的制备方法，所述制备方法为：

步骤一、提取：淫羊藿、巴戟肉、补骨脂、枸杞子、熟地黄、山茱萸以及西洋参混合后，溶于提取液中提取，过滤收集液体，得第一产物；

步骤二、浓缩：所述第一产物浓缩，得第二产物；

步骤三、喷雾干燥：所述第二产物与辅料混合，喷雾干燥，得产品；

所述提取液为50％-75％乙醇溶液，所述辅料为麦芽糊精和/或羧甲淀粉钠。

优选地，步骤一中，所述提取的加热温度为70～85℃，所述提取的加热时间为60～120min；

步骤二中，所述浓缩的加热温度为40～70℃，所述浓缩的加热时间为60～90min。

优选地，步骤三中，所述第二产物与所述辅料的投料比为(3～8.5)：1。

优选地，所述制备方法还包括：片剂制备；

所述产品与乳糖混合后制粒得颗粒，所述颗粒与二氧化硅及硬脂酸镁混合后压片，得片剂产品。

优选地，以质量份计，述产品、乳糖、二氧化硅及硬脂酸镁的投料比为72:25:2:1。

优选地所述制备方法还包括：胶囊制备；

所述产品与预胶化淀粉以及二氧化硅混合后，填装胶囊壳，得胶囊产品。

优选地，所述产品、预胶化淀粉、二氧化硅的投料比为76:23:1。

优选地，所述制备方法还包括：口服液制备；

柠檬酸、香精以及安赛蜜混合后加水溶解，然后与所述第二产物与混合，依次经过滤、均质以及灭菌后，得口服液产品。

优选地，以质量份计，所述第二产物、柠檬酸、香精以及安赛蜜的投料比为89:7:2:2。

优选地，所述制备方法还包括：粉剂制备；

所述产品与异麦芽酮糖醇、柠檬酸、香精以及安赛蜜混合后装袋，得粉剂产品。

优选地，以质量份计，所述产品、异麦芽酮糖醇、柠檬酸、香精以及安赛蜜的投料比为75:15:7:2:1。

本发明还提供了一种包括以上任意一项所述的组合物或者以上任意一项所述的制备方法得到的产品在改善男性性功能领域的应用。

综上所述，本发明提供了一种组合物，所述组合物的原料包括：淫羊藿、巴戟肉、补骨脂、枸杞子、熟地黄、山茱萸以及西洋参。本发明还提供了一种上述组合物的制备方法，本发明还提供了一种上述组合物或者上述制备方法得到的产品在改善男性性功能领域的应用。经动物实验测定可得，本发明提供的技术方案制得的产品，可有效增强单侧睾丸摘除大鼠交配试验中的捕捉次数、射精次数，缩短射精潜伏期和捕捉潜伏期，同时，提高单侧睾丸摘除大鼠的血清睾酮含量、缩短阴茎勃起潜伏期、提高精子活动率升高、增加呈向前直线运动的精子数量以及减少非直线运动精子和死精数量，具有改善雄性大鼠性功能作用。

具体实施方式

本发明实施例提供的一种组合物及其制备方法与在改善男性性功能领域的应用，解决了现有技术中，改善男性性功能的保健品存在着对健康造成潜在威胁技术缺陷。

下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

为了更详细说明本发明，下面结合实施例对本发明提供的一种组合物及其制备方法与在改善男性性功能领域的应用，进行具体地描述。

实施例1

本实施例为制备产品的具体实施例。

称取20g淫羊藿、20g巴戟肉、10g补骨脂、2g枸杞子、15g熟地黄、1g山茱萸以及14g西洋参后，溶于提取液1中提取，70℃条件下搅拌加热60min后，过滤收集液体，得第一产物1；其中，提取液1为65％乙醇。第一产物1在40℃条件下浓缩40min，得第二产物1。60g第二产物1与10g辅料1混合，喷雾干燥，得产品1；其中，提取液1为65％(v/v)乙醇溶液，辅料1为麦芽糊精和羧甲淀粉钠的混合物。

称取15g淫羊藿、15g巴戟肉、2g补骨脂、20g枸杞子、20g熟地黄、10g山茱萸以及1g西洋参后，溶于提取液2中提取，85℃条件下搅拌加热120min后，过滤收集液体，得第一产物2；其中，提取液2为65％乙醇。第一产物2在70℃条件下浓缩50min，得第二产物2。85g第二产物2与10g辅料2混合，喷雾干燥，得产品2；其中，提取液2为75％(v/v)乙醇溶液，辅料2为麦芽糊精。

称取2g淫羊藿、2g巴戟肉、20g补骨脂、18g枸杞子、2g熟地黄、15g山茱萸以及10g西洋参后，溶于提取液3中提取，75℃条件下搅拌加热90min后，过滤收集液体，得第一产物3；其中，提取液3为65％乙醇。第一产物3在、60℃条件下浓缩90min，得第二产物3。30g第二产物3与10g辅料3混合，喷雾干燥，得产品3；其中，提取液3为50％(v/v)乙醇溶液，辅料3为甲淀粉钠。

82g产品1与15g乳糖混合后制粒得颗粒，颗粒与2g二氧化硅及1g硬脂酸镁混合后压片，得片剂产品，为产品4。

76g产品2、23g预胶化淀粉以及1g二氧化硅混合后，填装胶囊壳，得胶囊产品，为产品5。

7g柠檬酸、2g香精以及1g安赛蜜混合后加200ml水溶解，然后与89g第二产物1混合，依次经过滤、均质以及灭菌后，得口服液产品，为产品6。

5g产品3与15g异麦芽酮糖醇、7g柠檬酸、2g香精以及1g安赛蜜混合后装袋，得粉剂产品，为产品7。

实施例2

本实施例为建模的具体实施例，即采用人工干预的方式，将正常的大鼠变为具有性功能障碍的大鼠。

动物检疫合格后，取200只雌雄各半的SD大鼠，按体重随机分为10组，20只/组，雌雄各半，每组给药剂量为0.9g待测产品/只大鼠。其中，组1～组7分别给实施例1制得的产品1～产品7，组8给市售常规改善雄性性功能的药品，组9为模型对照组，组10为空白对照组。

将大鼠分组后，空白对照组进行假手术，其余各组进行去势手术。进行手术时，按1.5mL/kg体重腹腔注射3％戊巴比妥钠麻醉大鼠，仰位，备皮，于两膝连线与腹中线交叉处作1cm长的切口，将皮肤与肌层稍作分离后，将肌层夹起，剪开长约1cm的切口，从切口向下腹部处拉出右侧睾丸及脂肪组织，将右侧睾丸与脂肪组织及附睾尾部分开，将右侧睾丸头部的血管与脂肪组织一同结扎，然后摘除右侧睾丸，将脂肪组织与附睾送回腹腔后，左侧不作处理。术后肌注80万U/mL青霉素钠溶液0.1mL/只，连续3天。

为避免各组中雌鼠生理差异造成的误差，对各组中雌鼠行卵巢摘除术，在交配前给予每只雌鼠等量外源性雌激素。动物腹腔注射3％戊巴比妥钠麻醉，注射体积为1.5mL/kg体重，俯卧位固定于手术板上，背部中下部皮肤备毛，75％乙醇消毒，背部中下部两侧皮肤作1～2cm纵行切口，在侧腹后壁肌肉层较薄处打开腹腔，暴露乳白色条带状脂肪团，于其中找出卵巢，用0号缝合线结扎卵巢周围血管，摘除卵巢，然后将子宫及脂肪置回腹腔，逐层缝合，碘伏消毒创口。交配试验前2天，雌鼠皮下注射苯甲酸雌二醇注射液，1mL/kg体重。交配试验前4h，雌鼠注射黄体酮注射液，1mL/kg体重。

实施例3

本实施例为测定实施例1制得的产品改善雄性性功能的具体实施例。

3.1实验方法

3.1.1一般观察

试验期间，每天观察雄鼠的存活情况，包括：饮食、活动、毛发、皮肤(溃疡、出血)等情况1次。

3.1.2交配试验

连续给药30天后的晚上，将雄鼠分批置于中箱，1只/箱，适应环境5min后，每箱投入1只雌鼠，记录动物40min内的交配行为，其后分析视频，观察以下指标：

捕捉潜伏期：自雌鼠投入后至雄鼠第一次捕捉雌鼠的时间。

射精潜伏期：自雌鼠投入后至雄鼠第一次射精的时间。

40min内，雄鼠捕捉雌鼠的次数及射精次数。

40min内，各组发生捕捉、射精动物的捕捉率及射精率。

3.1.3阴茎勃起试验

给药第35天，在给药1h后将BL-420F生物机能仪的刺激电极置于雄鼠阴茎根部，以35V、35Hz的电流进行电刺激，记录从刺激开始至阴茎勃起的时间，记为勃起潜伏期，单位：s。

3.1.4睾酮的检测

第40天，在给药1h后，动物称重后腹腔注射3％戊巴比妥钠麻醉(注射体积为1.5mL/kg体重)，腹主动脉取血并肝素抗凝，离心分离血浆后置于-80℃保存。随后按照试剂盒说明书，采用ELISA法检测血浆中睾酮的含量。

3.1.5脏器系数

给药40天后，动物取血后处死，取睾丸、包皮腺、提肛肌、肾上腺、精囊腺+前列腺，称重并按照下列公式计算脏器系数。

脏器系数＝脏器重/动物体重

3.1.6精子数量、活动率与活动力

取左侧附睾，用剪刀中间剪开，放入1mL 0.9％氯化钠注射液中，振揺并放置10min，使精子充分溢出，取1滴该液体置于血细胞计数板中，在显微镜下计数，以每毫升稀释液中含有的精子数量计数。再取1滴该液体置于血细胞计数板中，显微镜下观察200个精子，记录活动精子数目，计算精子活动率。在观察活动率的同时，观察精子活动的强度，即精子活动力，精子活动分为a、b、c、d四个级别，a级：精子呈快速直线前向运动；b级：慢速或呆滞的前向运动；c级：非前向运动；d级：死精子。

精子活动率计算公式：精子活动率＝活动精子数/(活动精子数+不活动精子数)×100％。

3.2数据统计方法

数据采用表示，应用SPSS21.0软件进行统计分析。计量资料数据若方差齐或经转换后方差齐，则采用单因素方差分析，组间比较用LSD法，若方差不齐，数据经转换后方差仍不齐，采用秩和检验进行统计分析。检验水平α＝0.05。

3.3实验结果及分析

3.3.1一般观察

试验期间，动物的体形、被毛、皮肤、粪便、肌肉张力、步态、精神、呼吸等未见异常。

3.3.2交配试验

具体实验结果请参阅表1。

表1

组别	捕捉次数(次)	捕捉潜伏期(s)	射精次数(次)	射精潜伏期(s)
					1	36.3±19.7▲	60±38▲	30.1±21.5▲	628±973▲
2	33.1±17.0▲	62±35▲	31.2±22.7▲	630±967▲
					3	33.4±19.9▲	63±38▲	30.6±20.5▲	627±907▲
4	34.0±19.2▲	62±38▲	31.0±22.6▲	628±967▲
					5	35.5±19.2▲	61±38▲	31.1±21.2▲	625±970▲
6	33.2±17.1▲	61±35▲	30.2±22.6▲	638±966▲
					7	33.3±19.8▲	60±36▲	30.5±20.4▲	626±910▲
8	21.3±13.1	209±267	15.0±15.5	1214±1086
					9	11.8±14.1	1008±1200	5.1±6.5	1345±1135
10	13.2±10.1	581±965	6.8±9.5	1221±1194

从表1可以得出，与组9(模型对照组)比较，产品1-7组小鼠的捕捉次数、射精次数显著增加(P≤0.05)，捕捉潜伏期和射精潜伏期显著缩短(P≤0.05)。

3.3.3阴茎勃起和睾酮含量结果

具体实验结果请参阅表2。

表2

从表2可以得出，与空白对照组比较，模型对照组动物阴茎勃起潜伏期升高，具有统计学差异(P<0.05)。与模型对照组比较，1-7组动物的勃起潜伏期缩短，睾酮含量增加有统计学差异(P<0.05)。

3.3.4脏器系数

具体实验结果请参阅表3。

表3

从表3可以得出，与空白对照组比较，模型对照组动物精囊腺和前列腺系数下降，具有统计学差异(P<0.05)；与模型对照组比较，阳性对照组的精囊腺和前列腺系数升高，具有统计学差异(P<0.05)。其余脏器系数未见统计学差异。

3.3.5精子数量、活动率与活动力

具体实验结果请参阅表4。

表4

①、组1～组7分别与组8和组9进行统计分析。

②、a级：精子呈快速直线前向运动；b级：慢速或呆滞的前向运动；c级：非前向运动；d级：死精子。

③、c级数据采用单因素方差分析，组间比较用LSD法；a、b、d级数据采用秩和检验。

④、与空白对照组比较，**P<0.01；与模型对照组比较，▲▲P<0.0与空白对照组比较，**P<0.01；与模型对照组比较，▲P<0.05，▲▲P<0.01。

从表4可以得出，与空白对照组比较，模型对照组动物精子数量和活动率下降、呈直线向前运动的精子数量较少、呈非向前运动的精子或死精数量较多，具有统计学差异(P<0.01)。与模型对照组比较，产品1-7组动物精子活动率升高、呈向前直线运动的精子数量增多、非直线运动精子和死精数量减少；具有统计学差异(P<0.01或0.05)。

从实施例3可以得出，在整个实验过程中，各组受试动物的体形、被毛、皮肤、粪便、肌肉张力、步态、精神、呼吸等未见异常。本实施例中，所制得的产品1～产品7可有效增强单侧睾丸摘除大鼠交配试验中的捕捉次数、射精次数，缩短射精潜伏期和捕捉潜伏期，同时，提高单侧睾丸摘除大鼠的血清睾酮含量、缩短阴茎勃起潜伏期、提高精子活动率升高、增加呈向前直线运动的精子数量以及减少非直线运动精子和死精数量。具有改善雄性大鼠性功能作用。

从实施例1提供的制备方法还可以看出，本发明提供的技术方案，参考中医理论进行组方及制剂成型，长期服用不会出现体内阴阳不平衡的问题。

综上所述，本发明提供了一种组合物，所述组合物的原料包括：淫羊藿、巴戟肉、补骨脂、枸杞子、熟地黄、山茱萸以及西洋参。本发明还提供了一种上述组合物的制备方法，本发明还提供了一种上述组合物或者上述制备方法得到的产品在改善男性性功能领域的应用。经动物实验测定可得，本发明提供的技术方案制得的产品，可有效增强单侧睾丸摘除大鼠交配试验中的捕捉次数、射精次数，缩短射精潜伏期和捕捉潜伏期，同时，提高单侧睾丸摘除大鼠的血清睾酮含量、缩短阴茎勃起潜伏期、提高精子活动率升高、增加呈向前直线运动的精子数量以及减少非直线运动精子和死精数量，具有改善雄性大鼠性功能作用。

以上所述仅是本发明的优选实施方式，应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以做出若干改进和润饰，这些改进和润饰也应视为本发明的保护范围。

Claims (10)

1.一种组合物，其特征在于，所述组合物的原料包括：淫羊藿、巴戟肉、补骨脂、枸杞子、熟地黄、山茱萸以及西洋参。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，以质量份计，所述组合物的原料包括：淫羊藿2～20份、巴戟肉2～20份、补骨脂2～20份、枸杞子2～20份、熟地黄2～20份、山茱萸1～15份以及西洋参1～14份。

3.一种包括权利要求1或2所述的组合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法为：

步骤一、提取：淫羊藿、巴戟肉、补骨脂、枸杞子、熟地黄、山茱萸以及西洋参混合后，溶于提取液中提取，过滤收集液体，得第一产物；

步骤二、浓缩：所述第一产物浓缩，得第二产物；

步骤三、喷雾干燥：所述第二产物与辅料混合，喷雾干燥，得产品；

所述提取液为50％-75％乙醇溶液，所述辅料为麦芽糊精和/或羧甲淀粉钠。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述提取的加热温度为70～85℃，所述提取的加热时间为60～120min；

步骤二中，所述浓缩的加热温度为40～70℃，所述浓缩的加热时间为40～90min。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤三中，所述第二产物与所述辅料的投料比为(3～8.5)：1。

6.根据权利要求3至5任意一项所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法还包括：片剂制备；

所述产品与乳糖混合后制粒得颗粒，所述颗粒与二氧化硅及硬脂酸镁混合后压片，得片剂产品。

7.根据权利要求3至5任意一项所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法还包括：胶囊制备；

所述产品与预胶化淀粉以及二氧化硅混合后，填装胶囊壳，得胶囊产品。

8.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法还包括：口服液制备；

柠檬酸、香精以及安赛蜜混合后加水溶解，然后与所述第二产物混合，依次经过滤、均质以及灭菌后，得口服液产品。

9.根据权利要求3至5任意一项所述组合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法还包括：粉剂制备；

所述产品与异麦芽酮糖醇、柠檬酸、香精以及安赛蜜混合后装袋，得粉剂产品。

10.一种包括权利要求1或2所述的组合物或者权利要求3至9任意一项所述的制备方法得到的产品在改善男性性功能领域的应用。