CN107648251A - 一种降脂药物或药物制剂 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种降脂药物或药物制剂,其活性成分为欧夹竹桃苷,利用药学上常用的载体或赋形剂,制成各种剂型。本发明证实欧夹竹桃苷具有降脂的作用,包括降低血脂和肝脏脂肪,且和洛伐他汀联用后效果更优,具有协同作用,可以用于治疗高脂血症和非酒精性脂肪肝。本发明还可以制备多种剂型,满足不同患者的服药需求。
Description
技术领域
本发明涉及药物技术领域,具体涉及一种降脂药物或药物制剂。
背景技术
血浆中主要血脂成分包括胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-c)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)。其中低密度脂蛋白是引起血管阻塞和冠心病及中风的罪魁祸首,所以被称为“坏胆固醇”。高密度脂蛋白则可以将低密度脂蛋白从血液中运回肝脏,降低血中低密度脂蛋白的水平并防止它在血管壁沉积。高密度脂蛋白还可以携带血液中1/4-3/4的胆固醇。此外,高密度脂蛋白还可能将过多的胆固醇从动脉粥样斑块中移走,所以被称为“好胆固醇”。
高脂血症是指血脂水平过高而直接引起的系列危害人体健康的疾病。全身动脉粥样硬化、肾功能衰竭等都与高脂血症密切相关。大量研究资料表明,高脂血症是脑中风、冠心病、心肌梗死等疾病的重要危险因素。此外,高脂血症也是促进高血压、糖耐量异常、糖尿病的一个重要危险因素。高脂血症还可导致脂肪肝、肝硬化、胆石症、胰腺炎、眼底出血乃至失明、周围血管病变、高尿酸血症。脂肪肝就是因为肝细胞内脂肪堆积过多导致,正严重威胁国人的健康,成为仅次于病毒性肝炎的第二大肝病,已被公认为隐蔽性肝硬化的常见原因。脂肪肝是一种常见的临床现象,而非一种独立的疾病。其临床表现轻者无症状,重者病情凶猛。一般而言,脂肪肝属可逆性疾病,早期诊断并及时治疗常可恢复正常。非酒精性脂肪肝是一种无过量饮酒史,由各种原因引起的肝细胞内脂肪堆积,以肝细胞脂肪变性和脂质蓄积为主要特征的临床病理综合征,也是一种临床常见病症。
目前尚未见有关欧夹竹桃苷在降脂方面的报道。
发明内容
本发明的目的在于克服上述问题,提供一种由欧夹竹桃苷制成的具有降低血脂和肝脏脂肪,进而治疗高脂血症和非酒精性脂肪肝的药物或药物制剂。
为实现上述目的,本发明所采用的技术方案具体如下:
一种降脂药物,活性成分为欧夹竹桃苷。
一种降脂药物制剂,包括活性成分欧夹竹桃苷,以及药学上常用的的载体或赋形剂,然后制成各种剂型。
优选地,所述载体或赋形剂为一种或多种固体、半固体或液体药用辅料。
优选地,所述药用辅料包括但不限于稀释剂或填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂或助流剂。
优选地,所述稀释剂或填充剂包括但不限于:淀粉、糊精、微晶纤维素、改良淀粉、预胶化淀粉、甘露醇、乳糖、蔗糖、山梨醇、 D- 山梨醇、赤藻糖醇、木糖醇、果糖等。
优选地,所述崩解剂包括但不限于:低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基淀粉钠、淀粉羟基乙酸钠、交联羧甲纤维素钠、淀粉。
优选地,所述粘合剂例如但不限于:羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇。
优选地,所述润滑剂或助流剂包括但不限于:硬脂酸镁、液状石蜡、聚乙二醇、二氧化硅、胶体二氧化硅、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油等或其组合。
优选地,所述剂型包括片剂、分散片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、注射剂、粉针剂、冻干粉针剂、微丸剂、滴丸剂、糖浆剂、散剂、浸膏剂、煎膏剂、口服液体制剂。
上述药物或药物制剂在治疗高脂血症方面的应用。
上述药物或药物制剂在治疗非酒精性脂肪肝方面的应用。
本发明的有益效果是:
本发明证实欧夹竹桃苷具有降脂的作用,包括降低血脂和肝脏脂肪,且和洛伐他汀联用后效果更优,具有协同作用,可以用于治疗高脂血症和非酒精性脂肪肝。本发明还可以制备多种剂型,满足不同患者的服药需求。
具体实施方式
下面结合具体实施例介绍本发明的技术方案。
实施例1:欧夹竹桃苷的降脂作用
1、实验动物及方法
C57BL小鼠,SPF级,雄性,体重(18±2)g,随机分成两组,第一组10只,为正常对照组,给与正常饲料,其余小鼠(30只)用于制造高血脂模型,给与西式饮食(基础饲料加入20%猪油,1.25%胆固醇,0.5%的胆酸钠,维生素调至基础饲料水平),均自由摄食、饮水。给予西式饮食小鼠30只随机分为3组,模型组(10只),欧夹竹桃苷组(10只),阳性对照组(洛伐他汀组10只),连续灌胃给药6周。给药期间,除正常对照组给予标准饲料饲养外,其余各组继续给予高脂饮食,直到实验结束。欧夹竹桃苷组在高脂饮食同时采用口服灌胃(50 mg/kg/d)方式给药,阳性对照组在西式饮食同时采用口服灌胃洛伐他汀(10 mg/kg/d)方式给药。
2、观察指标
1)、动物行为:实验动物在SPF动物房中饲养,12h光照12h黑夜,自由饮食饮水,实验期间动物状态正常。
2)、肝功能相关指标:血浆丙氨酸转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)。
3)、血脂相关指标:TC、TG、HDL-c、LDL-c。
3、实验结果
如表1-4所示,与正常对照组相比,西式饮食组总胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白和低密度脂蛋白均明显升高,说明高脂血症模型造模成功。与西式饮食组相比,洛伐他汀组和欧夹竹桃苷组总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白均明显降低,高密度脂蛋白明显升高,说明欧夹竹桃苷能显著降低西式饮食小鼠的总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白,并升高其高密度脂蛋白,具有与阳性药洛伐他汀相似的降脂效果,从而可以用于治疗高脂血症。
血浆中天门冬氨酸转氨酶(AST)和丙氨酸转氨酶(ALT)是评价肝功能的重要指标。如表5-6所示,与正常对照组比,模型组小鼠血浆中冬氨酸转氨酶(AST)和丙氨酸转氨酶(ALT)含量显著升高,与西式饮食组相比,洛伐他汀组和欧夹竹桃苷组小鼠血浆中冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)含量显著降低,表明欧夹竹桃苷可以用于治疗非酒精性脂肪肝。
注: ### P<0.001,与正常对照组相比;* P<0.05,** P<0.01,*** P<0.001与模型组相比。
实施例2:制剂实例
1、欧夹竹桃苷片剂
欧夹竹桃苷10mg,淀粉88g,硬脂酸镁3g。
制备工艺:取欧夹竹桃苷加淀粉、硬脂酸镁混合均匀,制成颗粒,干燥,压片,即得。
2、欧夹竹桃苷胶囊
欧夹竹桃苷10mg,淀粉88g ,硬脂酸镁3g。
制备工艺:取欧夹竹桃苷加淀粉、硬脂酸镁混合均匀,制成颗粒,干燥,装胶囊,即得。
3、欧夹竹桃苷注射液
欧夹竹桃苷47mg,注射用氯化钠7mg。
制备工艺:取欧夹竹桃苷加1.9mL注射用水溶解,加入注射用氯化钠至等渗,调节pH值至7-7.1,滤过,冷藏24小时,加注射用水至规定量,滤过,灌封,灭菌,即得。
4、欧夹竹桃苷和洛伐他汀复合片剂
欧夹竹桃苷10mg,洛伐他汀1mg,淀粉88g ,硬脂酸镁3g。
制备工艺:取欧夹竹桃苷和洛伐他汀加淀粉、硬脂酸镁混合均匀,制成颗粒,干燥,压片。
5、欧夹竹桃苷的食品制剂
干酵母5g、温水90ml、水少许、面粉150g、欧夹竹桃苷5mg,植物油10g、低钠盐少许
饼干做法:把酵母撒在温水里搅拌倒溶化,加入欧夹竹桃苷。加入面粉搅拌,再加入植物油,揉成光滑的面团;面团制成0.2cm厚的薄片;压出造型,刺洞,表面撒上水,撒上一点低钠盐,室温发酵10分钟;烤箱预热120度,放在上层,烤约10分钟。
本发明证实欧夹竹桃苷具有降脂的作用,包括降低血脂和肝脏脂肪,且和洛伐他汀联用后效果更优,具有协同作用,可以用于治疗高脂血症和非酒精性脂肪肝。
上述实施例的作用仅在于说明本发明的实质性内容,但并不以此限定本发明的保护范围。本领域的普通技术人员应当理解,可以对本发明的技术方案进行修改或者等同替换,而不脱离本发明技术方案的实质和保护范围。
Claims (10)
1.一种降脂药物,其特征在于,活性成分为欧夹竹桃苷。
2.一种降脂药物制剂,其特征在于,包括活性成分欧夹竹桃苷,以及药学上常用的的载体或赋形剂,然后制成各种剂型。
3.根据权利要求2所述一种降脂药物制剂,其特征在于,所述载体或赋形剂为一种或多种固体、半固体或液体药用辅料。
4.根据权利要求3所述一种降脂药物制剂,其特征在于,所述药用辅料包括但不限于稀释剂或填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂或助流剂。
5.根据权利要求4所述一种降脂药物制剂,其特征在于,所述稀释剂或填充剂包括但不限于:淀粉、糊精、微晶纤维素、改良淀粉、预胶化淀粉、甘露醇、乳糖、蔗糖、山梨醇、 D- 山梨醇、赤藻糖醇、木糖醇、果糖等。
6.根据权利要求4所述一种降脂药物制剂,其特征在于,所述崩解剂包括但不限于:低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基淀粉钠、淀粉羟基乙酸钠、交联羧甲纤维素钠、淀粉。
7.根据权利要求4所述一种降脂药物制剂,其特征在于,所述粘合剂例如但不限于:羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇。
8.根据权利要求4所述一种降脂药物制剂,其特征在于,所述润滑剂或助流剂包括但不限于:硬脂酸镁、液状石蜡、聚乙二醇、二氧化硅、胶体二氧化硅、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油等或其组合。
9.根据权利要求2所述一种降脂药物制剂,其特征在于,所述剂型包括片剂、分散片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、注射剂、粉针剂、冻干粉针剂、微丸剂、滴丸剂、糖浆剂、散剂、浸膏剂、煎膏剂、口服液体制剂。
10.权利要求1-2中任一项所述的药物或药物制剂在治疗高脂血症或非酒精性脂肪肝方面的应用。
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