CN107595863A - 一种用于降低血糖血脂的药物复方制剂及其用途 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种用于降低血糖血脂的药物复方制剂及其用途，该药物复方制剂的有效活性成分包括：阿昔莫司、安塞曲匹、格列吡嗪和阿卡波糖。本发明提供的药物复方制剂不仅可以有效解决现有技术的降血糖血脂药物治疗效果不理想的缺陷，而且，这几种药物联合使用的效果并不是各个成分的各自作用的简单叠加，具有协同增效作用。本发明提供的药物复方制剂不仅可以提高对糖尿病的治疗效果，对降低人体内甘油三酯的含量也有更好的效果。

Description

一种用于降低血糖血脂的药物复方制剂及其用途

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种用于降低血糖血脂的药物复方制剂及其用途。

背景技术

糖尿病是由于体内胰岛素相对或绝对不足，造成以血中葡萄糖水平升高为特征的代谢紊乱疾病群，包括糖、脂肪、蛋白质代谢紊乱及由此产生的组织器官功能障碍；持续高血糖是基本生化特征，但同时伴有高血脂等多种代谢紊乱。高脂血症，是动脉硬化和冠心病的重要危险因素之一，是引起心脑血管的病理基础。糖尿病患者多数伴有不同程度的高脂血症，如不能及时纠正代谢紊乱并将血糖和血脂降到正常值的水平，对其机体将产生可怕的危害。

由于年龄因素，病理因素，饮食生活习惯等原因，大多数糖尿病患者不通过药物来维持血糖和血脂的正常值或接近正常值的水平，目前虽然有一些关于降低血糖和血脂的药物的报道，但治疗效果并不理想。

发明内容

为了克服现有降低血糖血脂的药物的缺点和不足，本发明提供一种药物复方制剂，该药物复方制剂在降低血糖的同时，降低游离胆固醇和甘油三酯的水平，从而抑制冠状动脉硬化的产生。

本发明采取的技术方案如下：

一种药物复方制剂，其有效活性成分包括：阿昔莫司、安塞曲匹、格列吡嗪和阿卡波糖。

进一步的，各有效活性成分的重量份数如下：阿昔莫司15-40份、安塞曲匹10-25份、格列吡嗪15-25份和阿卡波糖20-30份。

进一步的，有效活性成分的重量份数如下：阿昔莫司20份、安塞曲匹20份、格列吡嗪20份和阿卡波糖25份。

进一步的，还包括可药用载体或赋形剂。

进一步的，所述药物复方制剂为口服制剂。

进一步的，所述制剂的剂型为片剂、胶囊剂或颗粒剂。

如上所述的药物复方制剂在制备降血糖降血脂药物中的应用。

本发明提供了一种降血糖血脂的药物复方制剂，该降血糖血脂药物复方制剂包括阿昔莫司、安塞曲匹、格列吡嗪和阿卡波糖，其中阿昔莫司和安塞曲匹用于降血脂，格列吡嗪和阿卡波糖用于降血糖，这几种药物的组合不仅可以有效解决现有技术的降血糖血脂药物治疗效果不理想的缺陷，而且，这几种药物联合使用的效果并不是各个成分的各自作用的简单叠加，具有协同增效作用。本发明提供的药物复方制剂不仅可以提高对糖尿病的治疗效果，对降低人体内甘油三酯的含量也有更好的效果。

具体实施方式

以下将结合实施例来详细说明本发明的实施方式，所举实施例只用于解释本发明，并非用于限定本发明的范围。

实施例1

配方组成：以重量份计算，阿昔莫司20份、安塞曲匹20份、格列吡嗪20份和阿卡波糖25份，淀粉100份，微晶纤维素100份，羧甲基淀粉钠70份，硬脂酸镁2-5份。

包衣液处方：聚维酮K₃₀水溶液。

片剂的制备方法：称取处方量的阿昔莫司、安塞曲匹、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素混匀，再与处方量的格列吡嗪和阿卡波糖混合，以聚维酮K₃₀水溶液作为粘合剂制软材，制粒；干燥；整粒；再加硬脂酸镁混匀，测定主药含量，确定片重，压片，包衣。

实施例2

配方组成：以重量份计算，阿昔莫司15份、安塞曲匹10份、盐酸格列吡嗪15份和阿卡波糖20份，淀粉100份，微晶纤维素100份，羧甲基淀粉钠70份，硬脂酸镁2-5份。

包衣液处方：聚维酮K₃₀水溶液。

片剂的制备方法：称取处方量的阿昔莫司、安塞曲匹、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素混匀，再与处方量的格列吡嗪和阿卡波糖混合，以聚维酮K₃₀水溶液作为粘合剂制软材，制粒；干燥；整粒；再加硬脂酸镁混匀，测定主药含量，确定片重，压片，包衣。

实施例3

配方组成：以重量份计算，阿昔莫司40份、安塞曲匹25份、盐酸格列吡嗪25份和阿卡波糖30份，淀粉100份，微晶纤维素100份，羧甲基淀粉钠70份，硬脂酸镁2-5份。

包衣液处方：聚维酮K₃₀水溶液。

片剂的制备方法：称取处方量的阿昔莫司、安塞曲匹、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素混匀，再与处方量的格列吡嗪和阿卡波糖混合，以聚维酮K₃₀水溶液作为粘合剂制软材，制粒；干燥；整粒；再加硬脂酸镁混匀，测定主药含量，确定片重，压片，包衣。

对比例1

配方组成：以重量份计算，阿昔莫司40份、安塞曲匹40份、淀粉100份，微晶纤维素100份，羧甲基淀粉钠70份，硬脂酸镁2-5份。

包衣液处方：聚维酮K₃₀水溶液。

片剂的制备方法：称取处方量的阿昔莫司、安塞曲匹、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素混匀，以聚维酮K₃₀水溶液作为粘合剂制软材，制粒；干燥；整粒；再加硬脂酸镁混匀，测定主药含量，确定片重，压片，包衣。

对比例2

配方组成：以重量份计算，格列吡嗪40份和阿卡波糖50份，淀粉100份，微晶纤维素100份，羧甲基淀粉钠70份，硬脂酸镁2-5份。

包衣液处方：聚维酮K₃₀水溶液。

片剂的制备方法：称取处方量的格列吡嗪、阿卡波糖、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素混匀，以聚维酮K₃₀水溶液作为粘合剂制软材，制粒；干燥；整粒；再加硬脂酸镁混匀，测定主药含量，确定片重，压片，包衣。

实验例

雄性SD大鼠60只，体重180-220g。适应性喂养l周后，从60只雄性SD大鼠中随机抽取8只为正常对照组，其余52只用作造复制动物模型，方法为：给予高糖高脂饲料(猪油10％，蔗糖20％，胆固醇2.5％，胆酸盐1％，常规饲料66.5％)喂养。正常对照组予普通大鼠饲料喂养。8周后，造模大鼠空腹12小时腹腔注射小剂量链脲佐菌素(STZ)40mg/kg，正常对照组仅注射相同剂量的枸橼酸缓冲液作为对照。1周后，大鼠禁食12h后，取血测血糖，主要以空腹血糖大于7.0mmol/L判定为复制成功的大鼠模型。

选取48只成模的大鼠随机分为6组，第1组为模型组，第2组给与实施例1的药物复方制剂，第3组给与实施例2的药物复方制剂，第4组给与实施例3的药物复方制剂，第5组给与对比例1的药物复方制剂，第6组给与对比例2的药物复方制剂，各组给药剂量为10mg/kg/d。正常对照组、模型组同时灌服等容量生理盐水。7组均每天灌胃1次，连续4周。给药结束后处死大鼠，测定血糖、血脂。血糖检测：尾尖用75％的药用酒精消毒后剪尾取血，用超越JPS-5型血糖仪检测血糖。血脂检测：各组大鼠心脏取血，置37％恒温水浴箱水浴5分钟，3000转/分(台式离心机)离心3分钟，取上清液，由全自动生化分析仪检测TC、TG。

对大鼠的观察发现，本发明复制的2型糖尿病大鼠模型出现多饮，多食，多尿，体重减轻(三多一少)症状，精神萎靡不振，毛发无光泽，反应迟缓。经本发明药物复方制剂(实施例1-3)治疗后，大鼠的2型糖尿病三多一少明显改善，尤其空腹血糖显著降低，而对比例1和2降低程度较小。另外，模型组大鼠与正常对照组相比，血脂明显升高；实施例1-3与模型组相比，血脂明显降低；对比例1和对比例2与模型组相比，血脂降低程度也较小，见表1。

表1药物干预后各组大鼠空腹血糖、总胆固醇和甘油三酯比较

组别	空腹血糖(mmol/L)	总胆固醇(g)	甘油三酯(mmol/L)
				正常对照组	5.18±0.56	1.57±0.14	0.82±0.14
模型组	14.60±2.34	2.79±0.30	1.61±0.12
				实施例1	6.45±0.46	1.67±0.13	0.99±0.15
实施例2	6.26±0.40	1.61±0.22	0.85±0.15
				实施例3	6.65±0.64	1.73±0.21	1.03±0.18
对比例1	13.57±0.87	2.22±0.25	1.29±0.29
				对比例2	8.95±1.01	2.77±0.23	1.61±0.13

以上所述仅为本发明的较佳实施例，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (6)

1.一种药物复方制剂，其特征在于，其有效活性成分包括：阿昔莫司、安塞曲匹、格列吡嗪和阿卡波糖。

2.根据权利要求1所述的药物复方制剂，其特征在于，各有效活性成分的重量份数如下：阿昔莫司15-40份、安塞曲匹10-25份、格列吡嗪15-25份和阿卡波糖20-30份。

3.根据权利要求2所述的药物复方制剂，其特征在于，有效活性成分的重量份数如下：阿昔莫司20份、安塞曲匹20份、格列吡嗪20份和阿卡波糖25份。

4.根据权利要求1所述的药物复方制剂，其特征在于，所述药物复方制剂为口服制剂。

5.根据权利要求4所述的药物复方制剂，其特征在于，所述制剂的剂型为片剂、胶囊剂或颗粒剂。

6.如权利要求1-5任一项所述的药物复方制剂的用途，其特征在于，用于制备降血糖降血脂药物。