CN107536978A - 一种具有高缓释性的急性胃炎治疗颗粒及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种具有高缓释性的急性胃炎治疗颗粒，其原料包括厚朴、苍术、广藿香、陈皮、蒲公英、干草、白芍、麦芽、海螵蛸、白及、金银花、连翘、虎杖、川楝子、延胡索、厚朴、改性胶粘剂、海藻酸钙凝胶和缓释助剂。本发明的用于质量急性胃炎的中药颗粒，通过对中药进行提取后浓缩制粉，并添加缓释助剂进行揉和制粒，得到的中药颗粒能够对中药成分进行高效高质释放，提高了药效和治疗效果。

Description

一种具有高缓释性的急性胃炎治疗颗粒及其制备方法

技术领域

本发明涉及中药的技术领域，尤其涉及一种具有高缓释性的急性胃炎治疗颗粒及其制备方法。

背景技术

急性胃炎是指各种原因引起的胃粘膜的一种急性炎症反应，分为急性单纯性胃炎、急性糜烂性胃炎、急性腐蚀性胃炎和急性化脓性胃炎四种。现有技术中的急性胃炎的药物进入到内体后大多在小肠被吸收后进入血液而被吸收，而小肠吸收面积大，普通的颗粒进入后还没来得及进入血液循环就进入大肠内，故此药效被大打折扣，无法高效地进行急性胃炎的治疗，故此亟需开发一种具有高缓释性的急性胃炎治疗颗粒来解决现有技术中的问题。

发明内容

为解决背景技术中存在的技术问题，本发明提出一种具有高缓释性的急性胃炎治疗颗粒，得到的中药颗粒能够对中药成分进行高效高质释放，提高了药效和治疗效果。

本发明提出的一种具有高缓释性的急性胃炎治疗颗粒，其原料按重量份包括：厚朴30-50份、苍术15-25份、广藿香1-5份、陈皮4-8份、蒲公英8-16份、干草2-5份、白芍3-6份、麦芽2-4份、海螵蛸3-6份、白及4-8份、金银花5-15份、连翘2-4份、虎杖1-3份、川楝子2-4份、延胡索3-5份、厚朴2-4份、改性胶粘剂8-16份、海藻酸钙凝胶2-8份、缓释助剂1-5份。

优选地，缓释助剂的原料按重量份包括：浓盐酸3-5份、三甲胺水溶液4-8份、无水乙醇2-5份、环氧氯丙烷1-4份、壳聚糖3-6份、去离子水5-15份、过硫酸铵2-4份、乙酸乙烯酯3-6份。

优选地，缓释助剂按如下工艺进行制备：将浓盐酸滴加到三甲胺水溶液中，加入无水乙醇混合均匀，调节pH，升温，然后滴加环氧氯丙烷混合均匀，升温，保温，室温抽真空干燥得到物料a；将壳聚糖经过研磨过筛后，干燥，然后加入去离子水混合均匀，接着升温，保温，接着调节pH至中性，然后加入过硫酸铵混合均匀，升温，保温，接着加入乙酸乙烯酯混合均匀，降温，保温，洗涤后，干燥，然后加入物料a混合均匀，混炼，冷却至室温得到缓释助剂。

优选地，缓释助剂按如下工艺进行制备：于3-5℃将浓盐酸滴加到三甲胺水溶液中，加入无水乙醇混合均匀，调节pH为7.8-8.2，升温至8-12℃，然后滴加环氧氯丙烷混合均匀，升温至30-40℃，保温0.5-1.5h，室温抽真空干燥得到物料a；将壳聚糖经过研磨过40-60目筛后，于45-55℃干燥7-9h，然后加入去离子水混合均匀，接着升温至70-90℃，保温0.5-1.5h，接着调节pH至中性，然后加入过硫酸铵混合均匀，升温至90-110℃，保温1-3h，接着加入乙酸乙烯酯混合均匀，降温至65-75℃，保温2-4h，洗涤后，于55-65℃干燥1-2h，然后加入物料a混合均匀，于130-150℃，30-50r/min转速混炼5-15min，冷却至室温得到缓释助剂。

优选地，缓释助剂的制备工艺中，三甲胺水溶液的质量分数为15-25％。

优选地，改性胶粘剂按如下工艺进行制备：将聚乳酸和大豆卵磷脂混合均匀，升温至80-120℃，保温20-40min，然后于350-650r/min转速搅拌20-30min，接着于-30～-50℃冷冻干燥机中干燥20-40min，然后着加入聚己内酯混合均匀，于4500-5500r/min转速搅拌10-20min，然后加入淀粉和去离子水混合均匀，升温至80-90℃，保温15-35min，然后于350-650r/min转速搅拌3-5h，水洗后冷冻干燥得到改性胶粘剂。

优选地，改性胶粘剂的制备工艺中，聚乳酸、大豆卵磷脂、聚己内酯、淀粉和去离子水的重量比为4-8：1-3：2-5：2-6：5-15。

本发明的制备方法，包括如下步骤：

S1、将厚朴、苍术、广藿香、陈皮、蒲公英、干草、白芍、麦芽、海螵蛸、白及、金银花、连翘、虎杖、川楝子、延胡索和厚朴加10倍量水浸泡0.5-1.5h，用水蒸气蒸馏法提取挥发油4-6h，滤过，药渣加水煎煮二次，每次煎煮时间为1-3h，第一次加入11.5倍量的水提取得到第一次提取液，第二次加入10倍量水提取得到第二次提取液，合并提取液，滤过，减压浓缩成相对密度为1.15的清膏，加乙醇使含醇量达65-75％，搅匀，静置20-26h，取上清液，减压回收乙醇，浓缩成相对密度为1.25-1.35的稠膏，于65-75℃减压干燥成干浸膏，粉碎成细粉，过70-90目筛得到物料a；

S2、将物料a和缓释助剂混合均匀，升温至80-90℃，保温20-40min，于650-850r/min转速搅拌1-3h，然后加入改性胶粘剂和海藻酸钙凝胶混合均匀，用浓度为75-80％的乙醇制粒，于55-65℃干燥2-4h，冷却至室温得到具有高缓释性的急性胃炎治疗颗粒。

本发明的一种具有高缓释性的急性胃炎治疗颗粒，其原料包括厚朴、苍术、广藿香、陈皮、蒲公英、干草、白芍、麦芽、海螵蛸、白及、金银花、连翘、虎杖、川楝子、延胡索、厚朴、改性胶粘剂、海藻酸钙凝胶和缓释助剂。其中，缓释助剂通过将浓盐酸滴加到三甲胺水溶液中，加入无水乙醇混合均匀，调节pH，升温，然后滴加环氧氯丙烷混合均匀，升温，保温，室温抽真空干燥得到物料a；将壳聚糖经过研磨过筛后，干燥，然后加入去离子水混合均匀，接着升温，保温，接着调节pH至中性，然后加入过硫酸铵混合均匀，升温，保温，接着加入乙酸乙烯酯混合均匀，降温，保温，洗涤后，干燥，然后加入物料a混合均匀，混炼，冷却至室温得到缓释助剂，运用到本发明的急性胃炎治疗颗粒中，能够有效提高其对中药药效成分的释放效率和质量，提高了其对胃炎的治疗效果。改性胶粘剂通过将聚乳酸和大豆卵磷脂混合均匀，升温，保温，然后搅拌，接着于冷冻干燥机中干燥，然后着加入聚己内酯混合均匀，搅拌，然后加入淀粉和去离子水混合均匀，升温，保温，然后搅拌，水洗后冷冻干燥得到改性胶粘剂，运用到本发明的急性胃炎质量颗粒中，能够使得颗粒成型更加高效高质，进一步提高了药效的释放效率和质量，提高了对急性胃炎的治疗效果。本发明的用于质量急性胃炎的中药颗粒，通过对中药进行提取后浓缩制粉，并添加缓释助剂进行揉和制粒，得到的中药颗粒能够对中药成分进行高效高质释放，提高了药效和治疗效果。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明做出详细说明，应当了解，实施例只用于说明本发明，而不是用于对本发明进行限定，任何在本发明基础上所做的修改、等同替换等均在本发明的保护范围内。

具体实施方式中，厚朴的重量份可以为30份、35份、40份、45份、50份；苍术的重量份可以为15份、16份、17份、18份、19份、20份、21份、22份、23份、24份、25份；广藿香的重量份可以为1份、2份、3份、4份、5份；陈皮的重量份可以为4份、5份、6份、7份、8份；蒲公英的重量份可以为8份、9份、10份、11份、12份、13份、14份、15份、16份；干草的重量份可以为2份、2.5份、3份、3.5份、4份、4.5份、5份；白芍的重量份可以为3份、3.5份、4份、4.5份、5份、5.5份、6份；麦芽的重量份可以为2份、2.5份、3份、3.5份、4份；海螵蛸的重量份可以为3份、3.5份、4份、4.5份、5份、5.5份、6份；白及的重量份可以为4份、4.5份、5份、5.5份、6份、6.5份、7份、7.5份、8份；金银花的重量份可以为5份、6份、7份、8份、9份、10份、11份、12份、13份、14份、15份；连翘的重量份可以为2份、2.5份、3份、3.5份、4份；虎杖的重量份可以为1份、1.5份、2份、2.5份、3份；川楝子的重量份可以为2份、2.5份、3份、3.5份、4份；延胡索的重量份可以为3份、3.5份、4份、4.5份、5份；厚朴的重量份可以为2份、2.5份、3份、3.5份、4份；改性胶粘剂的重量份可以为8份、9份、10份、11份、12份、13份、14份、15份、16份；海藻酸钙凝胶的重量份可以为2份、3份、4份、5份、6份、7份、8份；缓释助剂的重量份可以为1份、2份、3份、4份、5份。

实施例1

本发明提出的一种具有高缓释性的急性胃炎治疗颗粒，其原料按重量份包括：厚朴40份、苍术20份、广藿香3份、陈皮6份、蒲公英12份、干草3.5份、白芍4.5份、麦芽3份、海螵蛸4.5份、白及6份、金银花10份、连翘3份、虎杖2份、川楝子3份、延胡索4份、厚朴3份、改性胶粘剂12份、海藻酸钙凝胶5份、缓释助剂3份。

缓释助剂按如下工艺进行制备：于4℃按重量份将4份浓盐酸滴加到6份质量分数为20％的三甲胺水溶液中，加入3.5份无水乙醇混合均匀，调节pH为8.0，升温至10℃，然后滴加2.5份环氧氯丙烷混合均匀，升温至35℃，保温1h，室温抽真空干燥得到物料a；将4.5份壳聚糖经过研磨过50目筛后，于50℃干燥8h，然后加入10份去离子水混合均匀，接着升温至80℃，保温1h，接着调节pH至中性，然后加入3份过硫酸铵混合均匀，升温至100℃，保温2h，接着加入4.5份乙酸乙烯酯混合均匀，降温至70℃，保温3h，洗涤后，于60℃干燥1.5h，然后加入物料a混合均匀，于140℃，40r/min转速混炼10min，冷却至室温得到缓释助剂。

改性胶粘剂按如下工艺进行制备：按重量份将6份聚乳酸和2份大豆卵磷脂混合均匀，升温至100℃，保温30min，然后于500r/min转速搅拌25min，接着于-40℃冷冻干燥机中干燥30min，然后着加入3.5份聚己内酯混合均匀，于5000r/min转速搅拌15min，然后加入4份淀粉和10份去离子水混合均匀，升温至85℃，保温25min，然后于500r/min转速搅拌4h，水洗后冷冻干燥得到改性胶粘剂。

实施例2

本发明提出的一种具有高缓释性的急性胃炎治疗颗粒，其原料按重量份包括：厚朴30份、苍术25份、广藿香1份、陈皮8份、蒲公英8份、干草5份、白芍3份、麦芽4份、海螵蛸3份、白及8份、金银花5份、连翘4份、虎杖1份、川楝子4份、延胡索3份、厚朴4份、改性胶粘剂8份、海藻酸钙凝胶8份、缓释助剂1份。

缓释助剂按如下工艺进行制备：于3℃按重量份将5份浓盐酸滴加到4份质量分数为25％的三甲胺水溶液中，加入2份无水乙醇混合均匀，调节pH为8.2，升温至8℃，然后滴加4份环氧氯丙烷混合均匀，升温至30℃，保温1.5h，室温抽真空干燥得到物料a；将3份壳聚糖经过研磨过60目筛后，于45℃干燥9h，然后加入5份去离子水混合均匀，接着升温至90℃，保温0.5h，接着调节pH至中性，然后加入4份过硫酸铵混合均匀，升温至90℃，保温3h，接着加入3份乙酸乙烯酯混合均匀，降温至75℃，保温2h，洗涤后，于65℃干燥1h，然后加入物料a混合均匀，于150℃，30r/min转速混炼15min，冷却至室温得到缓释助剂。

改性胶粘剂按如下工艺进行制备：按重量份将4份聚乳酸和3份大豆卵磷脂混合均匀，升温至80℃，保温40min，然后于350r/min转速搅拌30min，接着于-30℃冷冻干燥机中干燥40min，然后着加入2份聚己内酯混合均匀，于5500r/min转速搅拌10min，然后加入6份淀粉和5份去离子水混合均匀，升温至90℃，保温15min，然后于650r/min转速搅拌3h，水洗后冷冻干燥得到改性胶粘剂。

实施例3

本发明提出的一种具有高缓释性的急性胃炎治疗颗粒，其原料按重量份包括：厚朴50份、苍术15份、广藿香5份、陈皮4份、蒲公英16份、干草2份、白芍6份、麦芽2份、海螵蛸6份、白及4份、金银花15份、连翘2份、虎杖3份、川楝子2份、延胡索5份、厚朴2份、改性胶粘剂16份、海藻酸钙凝胶2份、缓释助剂5份。

缓释助剂按如下工艺进行制备：于5℃按重量份将3份浓盐酸滴加到8份质量分数为15％的三甲胺水溶液中，加入5份无水乙醇混合均匀，调节pH为7.8，升温至12℃，然后滴加1份环氧氯丙烷混合均匀，升温至40℃，保温0.5h，室温抽真空干燥得到物料a；将6份壳聚糖经过研磨过40目筛后，于55℃干燥7h，然后加入15份去离子水混合均匀，接着升温至70℃，保温1.5h，接着调节pH至中性，然后加入2份过硫酸铵混合均匀，升温至110℃，保温1h，接着加入6份乙酸乙烯酯混合均匀，降温至65℃，保温4h，洗涤后，于55℃干燥2h，然后加入物料a混合均匀，于130℃，50r/min转速混炼5min，冷却至室温得到缓释助剂。

改性胶粘剂按如下工艺进行制备：按重量份将8份聚乳酸和1份大豆卵磷脂混合均匀，升温至120℃，保温20min，然后于650r/min转速搅拌20min，接着于-50℃冷冻干燥机中干燥20min，然后着加入5份聚己内酯混合均匀，于4500r/min转速搅拌20min，然后加入2份淀粉和15份去离子水混合均匀，升温至80℃，保温35min，然后于350r/min转速搅拌5h，水洗后冷冻干燥得到改性胶粘剂。

实施例4

本发明提出的一种具有高缓释性的急性胃炎治疗颗粒，其原料按重量份包括：厚朴35份、苍术22份、广藿香2份、陈皮7份、蒲公英9份、干草4份、白芍4份、麦芽3.5份、海螵蛸4份、白及7份、金银花8份、连翘3.5份、虎杖1.5份、川楝子3.5份、延胡索3.5份、厚朴3.5份、改性胶粘剂9份、海藻酸钙凝胶7份、缓释助剂2份。

缓释助剂按如下工艺进行制备：于3.5℃按重量份将4.5份浓盐酸滴加到5份质量分数为22％的三甲胺水溶液中，加入3份无水乙醇混合均匀，调节pH为8.1，升温至9℃，然后滴加3份环氧氯丙烷混合均匀，升温至32℃，保温1.2h，室温抽真空干燥得到物料a；将4份壳聚糖经过研磨过55目筛后，于48℃干燥8.5h，然后加入8份去离子水混合均匀，接着升温至85℃，保温0.8h，接着调节pH至中性，然后加入3.5份过硫酸铵混合均匀，升温至95℃，保温2.5h，接着加入4份乙酸乙烯酯混合均匀，降温至72℃，保温2.5h，洗涤后，于62℃干燥1.2h，然后加入物料a混合均匀，于145℃，35r/min转速混炼12min，冷却至室温得到缓释助剂。

改性胶粘剂按如下工艺进行制备：按重量份将5份聚乳酸和2.5份大豆卵磷脂混合均匀，升温至85℃，保温35min，然后于380r/min转速搅拌28min，接着于-35℃冷冻干燥机中干燥35min，然后着加入3份聚己内酯混合均匀，于5200r/min转速搅拌12min，然后加入5份淀粉和8份去离子水混合均匀，升温至88℃，保温18min，然后于620r/min转速搅拌3.5h，水洗后冷冻干燥得到改性胶粘剂。

实施例5

本发明提出的一种具有高缓释性的急性胃炎治疗颗粒，其原料按重量份包括：厚朴45份、苍术18份、广藿香4份、陈皮5份、蒲公英15份、干草3份、白芍5份、麦芽2.5份、海螵蛸5份、白及5份、金银花12份、连翘2.5份、虎杖2.5份、川楝子2.5份、延胡索4.5份、厚朴2.5份、改性胶粘剂15份、海藻酸钙凝胶3份、缓释助剂4份。

缓释助剂按如下工艺进行制备：于4.5℃按重量份将3.5份浓盐酸滴加到7份质量分数为18％的三甲胺水溶液中，加入4份无水乙醇混合均匀，调节pH为7.9，升温至11℃，然后滴加2份环氧氯丙烷混合均匀，升温至38℃，保温0.8h，室温抽真空干燥得到物料a；将5份壳聚糖经过研磨过45目筛后，于52℃干燥7.5h，然后加入12份去离子水混合均匀，接着升温至75℃，保温1.2h，接着调节pH至中性，然后加入2.5份过硫酸铵混合均匀，升温至105℃，保温1.5h，接着加入5份乙酸乙烯酯混合均匀，降温至68℃，保温3.5h，洗涤后，于58℃干燥1.8h，然后加入物料a混合均匀，于135℃，45r/min转速混炼8min，冷却至室温得到缓释助剂。

改性胶粘剂按如下工艺进行制备：按重量份将7份聚乳酸和1.5份大豆卵磷脂混合均匀，升温至115℃，保温25min，然后于620r/min转速搅拌22min，接着于-45℃冷冻干燥机中干燥25min，然后着加入4份聚己内酯混合均匀，于4800r/min转速搅拌18min，然后加入3份淀粉和12份去离子水混合均匀，升温至82℃，保温32min，然后于380r/min转速搅拌4.5h，水洗后冷冻干燥得到改性胶粘剂。

以上所述，仅为本发明较佳的具体实施方式，但本发明的保护范围并不局限于此，任何熟悉本技术领域的技术人员在本发明揭露的技术范围内，根据本发明的技术方案及其发明构思加以等同替换或改变，都应涵盖在本发明的保护范围之内。

Claims (7)

1.一种具有高缓释性的急性胃炎治疗颗粒，其特征在于，其原料按重量份包括：厚朴30-50份、苍术15-25份、广藿香1-5份、陈皮4-8份、蒲公英8-16份、干草2-5份、白芍3-6份、麦芽2-4份、海螵蛸3-6份、白及4-8份、金银花5-15份、连翘2-4份、虎杖1-3份、川楝子2-4份、延胡索3-5份、厚朴2-4份、改性胶粘剂8-16份、海藻酸钙凝胶2-8份、缓释助剂1-5份。

2.根据权利要求1所述的具有高缓释性的急性胃炎治疗颗粒，其特征在于，缓释助剂的原料按重量份包括：浓盐酸3-5份、三甲胺水溶液4-8份、无水乙醇2-5份、环氧氯丙烷1-4份、壳聚糖3-6份、去离子水5-15份、过硫酸铵2-4份、乙酸乙烯酯3-6份。

3.根据权利要求1或2所述的具有高缓释性的急性胃炎治疗颗粒，其特征在于，缓释助剂按如下工艺进行制备：将浓盐酸滴加到三甲胺水溶液中，加入无水乙醇混合均匀，调节pH，升温，然后滴加环氧氯丙烷混合均匀，升温，保温，室温抽真空干燥得到物料a；将壳聚糖经过研磨过筛后，干燥，然后加入去离子水混合均匀，接着升温，保温，接着调节pH至中性，然后加入过硫酸铵混合均匀，升温，保温，接着加入乙酸乙烯酯混合均匀，降温，保温，洗涤后，干燥，然后加入物料a混合均匀，混炼，冷却至室温得到缓释助剂。

4.根据权利要求1-3任一项所述的具有高缓释性的急性胃炎治疗颗粒，其特征在于，缓释助剂按如下工艺进行制备：于3-5℃将浓盐酸滴加到三甲胺水溶液中，加入无水乙醇混合均匀，调节pH为7.8-8.2，升温至8-12℃，然后滴加环氧氯丙烷混合均匀，升温至30-40℃，保温0.5-1.5h，室温抽真空干燥得到物料a；将壳聚糖经过研磨过40-60目筛后，于45-55℃干燥7-9h，然后加入去离子水混合均匀，接着升温至70-90℃，保温0.5-1.5h，接着调节pH至中性，然后加入过硫酸铵混合均匀，升温至90-110℃，保温1-3h，接着加入乙酸乙烯酯混合均匀，降温至65-75℃，保温2-4h，洗涤后，于55-65℃干燥1-2h，然后加入物料a混合均匀，于130-150℃，30-50r/min转速混炼5-15min，冷却至室温得到缓释助剂。

5.根据权利要求1-4任一项所述的具有高缓释性的急性胃炎治疗颗粒，其特征在于，缓释助剂的制备工艺中，三甲胺水溶液的质量分数为15-25％。

6.根据权利要求1-5任一项所述的具有高缓释性的急性胃炎治疗颗粒，其特征在于，改性胶粘剂按如下工艺进行制备：将聚乳酸和大豆卵磷脂混合均匀，升温至80-120℃，保温20-40min，然后于350-650r/min转速搅拌20-30min，接着于-30～-50℃冷冻干燥机中干燥20-40min，然后着加入聚己内酯混合均匀，于4500-5500r/min转速搅拌10-20min，然后加入淀粉和去离子水混合均匀，升温至80-90℃，保温15-35min，然后于350-650r/min转速搅拌3-5h，水洗后冷冻干燥得到改性胶粘剂。

7.根据权利要求1-6任一项所述的具有高缓释性的急性胃炎治疗颗粒，其特征在于，改性胶粘剂的制备工艺中，聚乳酸、大豆卵磷脂、聚己内酯、淀粉和去离子水的重量比为4-8：1-3：2-5：2-6：5-15。