CN107106427B - 磷酸锌络合物 - Google Patents
磷酸锌络合物 Download PDFInfo
- Publication number
- CN107106427B CN107106427B CN201480084233.2A CN201480084233A CN107106427B CN 107106427 B CN107106427 B CN 107106427B CN 201480084233 A CN201480084233 A CN 201480084233A CN 107106427 B CN107106427 B CN 107106427B
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- zinc
- complex
- solvent
- polyphosphate
- condition
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
- LRXTYHSAJDENHV-UHFFFAOYSA-H zinc phosphate Chemical compound [Zn+2].[Zn+2].[Zn+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O LRXTYHSAJDENHV-UHFFFAOYSA-H 0.000 title description 4
- 229910000165 zinc phosphate Inorganic materials 0.000 title description 4
- 239000011701 zinc Substances 0.000 claims abstract description 72
- HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N Zinc Chemical compound [Zn] HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 71
- 229910052725 zinc Inorganic materials 0.000 claims abstract description 71
- 229920000388 Polyphosphate Polymers 0.000 claims abstract description 67
- 239000001205 polyphosphate Substances 0.000 claims abstract description 67
- 235000011176 polyphosphates Nutrition 0.000 claims abstract description 67
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract description 28
- OAICVXFJPJFONN-UHFFFAOYSA-N Phosphorus Chemical compound [P] OAICVXFJPJFONN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 14
- 239000011574 phosphorus Substances 0.000 claims abstract description 14
- 229910052698 phosphorus Inorganic materials 0.000 claims abstract description 14
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims description 25
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 19
- JIAARYAFYJHUJI-UHFFFAOYSA-L zinc dichloride Chemical compound [Cl-].[Cl-].[Zn+2] JIAARYAFYJHUJI-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 15
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 claims description 13
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 claims description 13
- GCLGEJMYGQKIIW-UHFFFAOYSA-H sodium hexametaphosphate Chemical compound [Na]OP1(=O)OP(=O)(O[Na])OP(=O)(O[Na])OP(=O)(O[Na])OP(=O)(O[Na])OP(=O)(O[Na])O1 GCLGEJMYGQKIIW-UHFFFAOYSA-H 0.000 claims description 12
- 235000019982 sodium hexametaphosphate Nutrition 0.000 claims description 12
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims description 11
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 239000011592 zinc chloride Substances 0.000 claims description 8
- 235000005074 zinc chloride Nutrition 0.000 claims description 8
- 239000012047 saturated solution Substances 0.000 claims description 6
- 239000001577 tetrasodium phosphonato phosphate Substances 0.000 claims description 6
- 108091003079 Bovine Serum Albumin Proteins 0.000 claims description 4
- AGNTUZCMJBTHOG-UHFFFAOYSA-N 3-[3-(2,3-dihydroxypropoxy)-2-hydroxypropoxy]propane-1,2-diol Chemical compound OCC(O)COCC(O)COCC(O)CO AGNTUZCMJBTHOG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 102000001848 Salivary Proteins and Peptides Human genes 0.000 claims description 3
- 108010029987 Salivary Proteins and Peptides Proteins 0.000 claims description 3
- 229940098773 bovine serum albumin Drugs 0.000 claims description 3
- GPLRAVKSCUXZTP-UHFFFAOYSA-N diglycerol Chemical compound OCC(O)COCC(O)CO GPLRAVKSCUXZTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 230000008569 process Effects 0.000 claims description 3
- 230000009467 reduction Effects 0.000 claims description 3
- JYKSTGLAIMQDRA-UHFFFAOYSA-N tetraglycerol Chemical compound OCC(O)CO.OCC(O)CO.OCC(O)CO.OCC(O)CO JYKSTGLAIMQDRA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 150000003751 zinc Chemical class 0.000 abstract description 22
- 229920001523 phosphate polymer Polymers 0.000 abstract description 11
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 abstract description 10
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 72
- 230000001166 anti-perspirative effect Effects 0.000 description 26
- 239000003213 antiperspirant Substances 0.000 description 26
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 description 20
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 17
- 210000005239 tubule Anatomy 0.000 description 14
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 13
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 12
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 description 12
- 230000009610 hypersensitivity Effects 0.000 description 12
- 239000000047 product Substances 0.000 description 12
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 10
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 8
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 8
- 239000002781 deodorant agent Substances 0.000 description 7
- 239000000463 material Substances 0.000 description 7
- 210000000214 mouth Anatomy 0.000 description 7
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 6
- 239000002324 mouth wash Substances 0.000 description 6
- 210000004243 sweat Anatomy 0.000 description 6
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 description 5
- XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N aluminium Chemical compound [Al] XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 229910052782 aluminium Inorganic materials 0.000 description 5
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 5
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 5
- 239000003906 humectant Substances 0.000 description 5
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 5
- XLOMVQKBTHCTTD-UHFFFAOYSA-N Zinc monoxide Chemical compound [Zn]=O XLOMVQKBTHCTTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 4
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 4
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 4
- 239000000551 dentifrice Substances 0.000 description 4
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 4
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 4
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 4
- 229940051866 mouthwash Drugs 0.000 description 4
- 239000012071 phase Substances 0.000 description 4
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 4
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 4
- 238000001556 precipitation Methods 0.000 description 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 4
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 4
- 239000000606 toothpaste Substances 0.000 description 4
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N Glycine Chemical compound NCC(O)=O DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229920001213 Polysorbate 20 Polymers 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- PTFCDOFLOPIGGS-UHFFFAOYSA-N Zinc dication Chemical compound [Zn+2] PTFCDOFLOPIGGS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- QCWXUUIWCKQGHC-UHFFFAOYSA-N Zirconium Chemical compound [Zr] QCWXUUIWCKQGHC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 3
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 3
- 239000003125 aqueous solvent Substances 0.000 description 3
- -1 body washes Substances 0.000 description 3
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 3
- 235000015218 chewing gum Nutrition 0.000 description 3
- 235000009508 confectionery Nutrition 0.000 description 3
- 239000006260 foam Substances 0.000 description 3
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 description 3
- 239000007937 lozenge Substances 0.000 description 3
- 235000010486 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Nutrition 0.000 description 3
- 210000003296 saliva Anatomy 0.000 description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 3
- 210000000106 sweat gland Anatomy 0.000 description 3
- 239000004034 viscosity adjusting agent Substances 0.000 description 3
- 229910052726 zirconium Inorganic materials 0.000 description 3
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 2
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 description 2
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 2
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 description 2
- 150000001450 anions Chemical class 0.000 description 2
- 230000002272 anti-calculus Effects 0.000 description 2
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 2
- 229940112822 chewing gum Drugs 0.000 description 2
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 2
- 235000011180 diphosphates Nutrition 0.000 description 2
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 description 2
- 239000003974 emollient agent Substances 0.000 description 2
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 2
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 2
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 description 2
- 230000007407 health benefit Effects 0.000 description 2
- 230000007062 hydrolysis Effects 0.000 description 2
- 238000006460 hydrolysis reaction Methods 0.000 description 2
- 238000011065 in-situ storage Methods 0.000 description 2
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 2
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 description 2
- 229920005862 polyol Polymers 0.000 description 2
- 150000003077 polyols Chemical class 0.000 description 2
- 239000000376 reactant Substances 0.000 description 2
- 239000000344 soap Substances 0.000 description 2
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 description 2
- 239000007790 solid phase Substances 0.000 description 2
- 239000007921 spray Substances 0.000 description 2
- 229940034610 toothpaste Drugs 0.000 description 2
- BHHYHSUAOQUXJK-UHFFFAOYSA-L zinc fluoride Chemical compound F[Zn]F BHHYHSUAOQUXJK-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000011787 zinc oxide Substances 0.000 description 2
- LCZVSXRMYJUNFX-UHFFFAOYSA-N 2-[2-(2-hydroxypropoxy)propoxy]propan-1-ol Chemical compound CC(O)COC(C)COC(C)CO LCZVSXRMYJUNFX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LFJJOPDNPVFCNZ-UHFFFAOYSA-N 2-[hexadecanoyl(methyl)amino]acetic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)N(C)CC(O)=O LFJJOPDNPVFCNZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NGOZDSMNMIRDFP-UHFFFAOYSA-N 2-[methyl(tetradecanoyl)amino]acetic acid Chemical group CCCCCCCCCCCCCC(=O)N(C)CC(O)=O NGOZDSMNMIRDFP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-O Ammonium Chemical compound [NH4+] QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-O 0.000 description 1
- OCUCCJIRFHNWBP-IYEMJOQQSA-L Copper gluconate Chemical compound [Cu+2].OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O.OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O OCUCCJIRFHNWBP-IYEMJOQQSA-L 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- 239000004471 Glycine Substances 0.000 description 1
- YGLRVOYUJCPDHP-UHFFFAOYSA-G O.ClC(N(Cl)Cl)(C(=O)[O-])Cl.[Zr+4].[Al+3].ClC(N(Cl)Cl)(C(=O)[O-])Cl.ClC(N(Cl)Cl)(C(=O)[O-])Cl.ClC(N(Cl)Cl)(C(=O)[O-])Cl.ClC(N(Cl)Cl)(C(=O)[O-])Cl.ClC(N(Cl)Cl)(C(=O)[O-])Cl.ClC(N(Cl)Cl)(C(=O)[O-])Cl Chemical compound O.ClC(N(Cl)Cl)(C(=O)[O-])Cl.[Zr+4].[Al+3].ClC(N(Cl)Cl)(C(=O)[O-])Cl.ClC(N(Cl)Cl)(C(=O)[O-])Cl.ClC(N(Cl)Cl)(C(=O)[O-])Cl.ClC(N(Cl)Cl)(C(=O)[O-])Cl.ClC(N(Cl)Cl)(C(=O)[O-])Cl.ClC(N(Cl)Cl)(C(=O)[O-])Cl YGLRVOYUJCPDHP-UHFFFAOYSA-G 0.000 description 1
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 1
- RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N Poloxamer Chemical compound C1CO1.CC1CO1 RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000005864 Sulphur Substances 0.000 description 1
- FMRLDPWIRHBCCC-UHFFFAOYSA-L Zinc carbonate Chemical compound [Zn+2].[O-]C([O-])=O FMRLDPWIRHBCCC-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- WHMDKBIGKVEYHS-IYEMJOQQSA-L Zinc gluconate Chemical compound [Zn+2].OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O.OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O WHMDKBIGKVEYHS-IYEMJOQQSA-L 0.000 description 1
- 239000004110 Zinc silicate Substances 0.000 description 1
- 239000003082 abrasive agent Substances 0.000 description 1
- 230000032683 aging Effects 0.000 description 1
- 239000004411 aluminium Substances 0.000 description 1
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 1
- 125000000129 anionic group Chemical group 0.000 description 1
- 230000003712 anti-aging effect Effects 0.000 description 1
- 230000000675 anti-caries Effects 0.000 description 1
- 230000003610 anti-gingivitis Effects 0.000 description 1
- 230000002882 anti-plaque Effects 0.000 description 1
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 description 1
- 239000008365 aqueous carrier Substances 0.000 description 1
- 239000013011 aqueous formulation Substances 0.000 description 1
- 239000008346 aqueous phase Substances 0.000 description 1
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 description 1
- 210000001099 axilla Anatomy 0.000 description 1
- 239000011324 bead Substances 0.000 description 1
- 239000012620 biological material Substances 0.000 description 1
- 230000000903 blocking effect Effects 0.000 description 1
- 239000000872 buffer Substances 0.000 description 1
- 239000004067 bulking agent Substances 0.000 description 1
- MRUAUOIMASANKQ-UHFFFAOYSA-O carboxymethyl-[3-(dodecanoylamino)propyl]-dimethylazanium Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)NCCC[N+](C)(C)CC(O)=O MRUAUOIMASANKQ-UHFFFAOYSA-O 0.000 description 1
- 230000001013 cariogenic effect Effects 0.000 description 1
- 239000012876 carrier material Substances 0.000 description 1
- 125000002091 cationic group Chemical group 0.000 description 1
- 150000001768 cations Chemical class 0.000 description 1
- 239000002738 chelating agent Substances 0.000 description 1
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 description 1
- 239000003638 chemical reducing agent Substances 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 1
- MRUAUOIMASANKQ-UHFFFAOYSA-N cocamidopropyl betaine Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)NCCC[N+](C)(C)CC([O-])=O MRUAUOIMASANKQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940073507 cocamidopropyl betaine Drugs 0.000 description 1
- 229940108925 copper gluconate Drugs 0.000 description 1
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 description 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 1
- 230000008021 deposition Effects 0.000 description 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 1
- 239000001177 diphosphate Substances 0.000 description 1
- XPPKVPWEQAFLFU-UHFFFAOYSA-J diphosphate(4-) Chemical class [O-]P([O-])(=O)OP([O-])([O-])=O XPPKVPWEQAFLFU-UHFFFAOYSA-J 0.000 description 1
- SZXQTJUDPRGNJN-UHFFFAOYSA-N dipropylene glycol Chemical compound OCCCOCCCO SZXQTJUDPRGNJN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 1
- ZOIVSVWBENBHNT-UHFFFAOYSA-N dizinc;silicate Chemical compound [Zn+2].[Zn+2].[O-][Si]([O-])([O-])[O-] ZOIVSVWBENBHNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 239000000975 dye Substances 0.000 description 1
- 238000004945 emulsification Methods 0.000 description 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 1
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 125000005456 glyceride group Chemical group 0.000 description 1
- KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-N glycine betaine Chemical compound C[N+](C)(C)CC([O-])=O KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 1
- DLINORNFHVEIFE-UHFFFAOYSA-N hydrogen peroxide;zinc Chemical compound [Zn].OO DLINORNFHVEIFE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920001477 hydrophilic polymer Polymers 0.000 description 1
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 description 1
- 150000002500 ions Chemical class 0.000 description 1
- 229940075468 lauramidopropyl betaine Drugs 0.000 description 1
- 239000007791 liquid phase Substances 0.000 description 1
- 239000012263 liquid product Substances 0.000 description 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 1
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 description 1
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 description 1
- 239000006179 pH buffering agent Substances 0.000 description 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical group [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 description 1
- 125000002467 phosphate group Chemical group [H]OP(=O)(O[H])O[*] 0.000 description 1
- 125000004437 phosphorous atom Chemical group 0.000 description 1
- 239000000049 pigment Substances 0.000 description 1
- 230000007406 plaque accumulation Effects 0.000 description 1
- 229920001992 poloxamer 407 Polymers 0.000 description 1
- 229940044476 poloxamer 407 Drugs 0.000 description 1
- 229920000058 polyacrylate Polymers 0.000 description 1
- 229920005646 polycarboxylate Polymers 0.000 description 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 239000000256 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Substances 0.000 description 1
- 239000000244 polyoxyethylene sorbitan monooleate Substances 0.000 description 1
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 1
- 229920001296 polysiloxane Polymers 0.000 description 1
- 229940068977 polysorbate 20 Drugs 0.000 description 1
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 description 1
- 229940068968 polysorbate 80 Drugs 0.000 description 1
- 230000001376 precipitating effect Effects 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 description 1
- 239000002453 shampoo Substances 0.000 description 1
- 150000004760 silicates Chemical class 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 239000000271 synthetic detergent Substances 0.000 description 1
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 1
- 238000011282 treatment Methods 0.000 description 1
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 description 1
- 239000001226 triphosphate Substances 0.000 description 1
- 235000011178 triphosphate Nutrition 0.000 description 1
- 125000002264 triphosphate group Chemical class [H]OP(=O)(O[H])OP(=O)(O[H])OP(=O)(O[H])O* 0.000 description 1
- WGIWBXUNRXCYRA-UHFFFAOYSA-H trizinc;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate Chemical compound [Zn+2].[Zn+2].[Zn+2].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O.[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O WGIWBXUNRXCYRA-UHFFFAOYSA-H 0.000 description 1
- 239000011667 zinc carbonate Substances 0.000 description 1
- 235000004416 zinc carbonate Nutrition 0.000 description 1
- 229910000010 zinc carbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011746 zinc citrate Substances 0.000 description 1
- 235000006076 zinc citrate Nutrition 0.000 description 1
- 229940068475 zinc citrate Drugs 0.000 description 1
- 150000003752 zinc compounds Chemical class 0.000 description 1
- 239000011670 zinc gluconate Substances 0.000 description 1
- 235000011478 zinc gluconate Nutrition 0.000 description 1
- 229960000306 zinc gluconate Drugs 0.000 description 1
- UGZADUVQMDAIAO-UHFFFAOYSA-L zinc hydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[Zn+2] UGZADUVQMDAIAO-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229940007718 zinc hydroxide Drugs 0.000 description 1
- 229910021511 zinc hydroxide Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940105296 zinc peroxide Drugs 0.000 description 1
- OMSYGYSPFZQFFP-UHFFFAOYSA-J zinc pyrophosphate Chemical compound [Zn+2].[Zn+2].[O-]P([O-])(=O)OP([O-])([O-])=O OMSYGYSPFZQFFP-UHFFFAOYSA-J 0.000 description 1
- 235000019352 zinc silicate Nutrition 0.000 description 1
- NWONKYPBYAMBJT-UHFFFAOYSA-L zinc sulfate Chemical compound [Zn+2].[O-]S([O-])(=O)=O NWONKYPBYAMBJT-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229960001763 zinc sulfate Drugs 0.000 description 1
- 229910000368 zinc sulfate Inorganic materials 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K6/00—Preparations for dentistry
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/24—Heavy metals; Compounds thereof
- A61K33/30—Zinc; Compounds thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/42—Phosphorus; Compounds thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K6/00—Preparations for dentistry
- A61K6/20—Protective coatings for natural or artificial teeth, e.g. sealings, dye coatings or varnish
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K6/00—Preparations for dentistry
- A61K6/70—Preparations for dentistry comprising inorganic additives
- A61K6/71—Fillers
- A61K6/74—Fillers comprising phosphorus-containing compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/19—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
- A61K8/24—Phosphorous; Compounds thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/19—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
- A61K8/27—Zinc; Compounds thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/0063—Periodont
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q11/00—Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q15/00—Anti-perspirants or body deodorants
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C01—INORGANIC CHEMISTRY
- C01B—NON-METALLIC ELEMENTS; COMPOUNDS THEREOF; METALLOIDS OR COMPOUNDS THEREOF NOT COVERED BY SUBCLASS C01C
- C01B25/00—Phosphorus; Compounds thereof
- C01B25/16—Oxyacids of phosphorus; Salts thereof
- C01B25/26—Phosphates
- C01B25/37—Phosphates of heavy metals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
- A61K2800/20—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of the composition as a whole
- A61K2800/26—Optical properties
- A61K2800/262—Transparent; Translucent
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
- A61K2800/40—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of particular ingredients
- A61K2800/58—Metal complex; Coordination compounds
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Oral & Maxillofacial Surgery (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Birds (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Compositions Of Oxide Ceramics (AREA)
Abstract
本发明提供一种通过合并各成分而制备的可溶性多磷酸锌络合物，所述成分包括无机锌盐和具有6个或更多个磷酸根聚合物单元的多种长链多磷酸盐，无机锌盐和长链多磷酸盐的相对量提供至少6∶1的磷与锌摩尔比。本发明还提供一种制备该可溶性多磷酸锌的方法。
Description
背景技术
本公开涉及用于个人护理组合物的可溶性多磷酸锌络合物及制备该络合物的方法。
锌化合物通常用于口腔护理和个人护理组合物。例如，锌已知在口腔护理产品中用作抗牙斑剂。诸如柠檬酸锌和氧化锌的化合物已被应用于牙膏以防止牙斑积聚。锌盐还可以具有与身体相关的其他功能，诸如抗微生物和/或抗炎作用，这可使得它们可理想地用作包括止汗剂和香体剂等个人护理产品中的活性成分。
多磷酸盐在本领域中也已知用作例如个人护理组合物中的螯合剂。此外，诸如二磷酸盐(也称为焦磷酸盐)和三磷酸盐的多磷酸盐已知用作止汗剂中的阴离子，如在2013年1月31日公布的WO 2013/013903中所教导。链较长的直链多磷酸盐(超过3个磷酸根单元)易于在水性组合物中水解。在水解后，已知它们形成正磷酸盐，正磷酸盐形成不溶性锌络合物。
牙本质超敏(即，过敏)是因诸如压力和温度的外部刺激使液体在暴露出来的牙本质小管中移动而导致的疼痛病症。一种减轻和/或消除因暴露出来的牙本质小管导致的疼痛的策略是在小管中形成不溶性沉淀以物理阻塞小管。例如，已证实亚锡盐通过从单纯的溶液和从简单的配方沉积到小管中而治疗牙本质超敏，如在美国专利申请公开No.2009/0136432中所述，该专利的公开内容据此全文以引用方式并入。
止汗剂物质通常采用含铝的活性物。这些物质通过在汗管中形成阻塞而减少汗液流动。然而，由于消费者对基于铝的止汗剂产品的忧虑，非常需要不含铝的止汗剂活性物。
对可用于治疗牙本质超敏和/或可充当其他个人护理产品(诸如止汗剂或香体剂)中的活性物的新型锌络合物的发现将会受人欢迎加入本领域。
发明内容
在一个实施方案中，本公开涉及可溶性多磷酸锌络合物，该可溶性多磷酸锌络合物通过合并各成分而制备，其中所述成分包括：无机锌盐，和具有6个或更多个磷酸根聚合物单元的多种长链多磷酸盐；其中无机锌盐和长链多磷酸盐的相对量提供至少6∶1的磷与锌摩尔比。
在另一个实施方案中，本公开涉及制备多磷酸锌的方法，该方法包括：合并无机锌盐、具有6个或更多个磷酸根聚合物单元的多种长链多磷酸盐和溶剂，无机锌盐和长链多磷酸盐的相对量提供至少6∶1的磷与锌摩尔比。
由下文所提供的详细说明，本公开的其他适用领域将变得显而易见。应理解的是，虽然详细描述和具体实例指出本公开的优选实施方案，但是这些详细描述和具体实例意图仅达到说明的目的，而无意限制本发明的范围。
具体实施方式
以下对于优选实施方案的描述在性质上仅是示例性的，并且绝不应限制本发明、其应用或用途。
通篇使用的范围用作描述范围内的每个值的简略表达方式。范围内的任何值可选为范围终点。另外，本文引用的所有参考文献全文以引用方式并入本文。如果本公开中的定义和所引用参考文献的定义发生冲突，则以本公开为准。
除非另外规定，否则本文和在本说明书中其他处表达的所有百分比和量应理解为是指重量百分比。给定的量是以材料的活性重量计。
本公开的实施方案涉及可溶性多磷酸锌络合物。该络合物通过合并包括无机锌盐、具有6个或更多个磷酸根聚合物单元的多种长链多磷酸盐和水性溶剂的成分而制备。无机锌盐和长链多磷酸盐的相对量提供至少6∶1，诸如约15∶1至约25∶1的磷与锌摩尔比。
在一个实施方案中，多磷酸锌络合物在第一条件下当与第二条件相比时具有水溶性降低的特性，所述第一条件为37℃和约7.4的pH且存在1重量％的牛血清白蛋白，所述第二条件为25℃和低于5.5的pH(诸如5.4)且不存在蛋白。该溶解性降低足以使得在处于第二条件下的饱和溶液中的所需量的可溶性多磷酸锌络合物在第一条件下从饱和溶液中沉淀出来。
该络合物可使用任何合适的无机锌离子源制备。合适的无机锌盐的实例包括氯化锌、氧化锌、硫酸锌、碳酸锌、氟化锌、过氧化锌、磷酸锌、焦磷酸锌、硅酸锌及其组合。
可以采用具有6个或更多个磷酸根聚合物单元的任何多磷酸盐。在一个实施方案中，可以使用具有约6至约50个磷酸根聚合物单元，诸如约6至约30个磷酸根聚合物单元的长链多磷酸盐。长链多磷酸盐的实例为六偏磷酸钠(“SHMP”)。
磷与锌的比率可以是在所需pH下在水溶液中形成可溶性络合物的任何比率。在一个实施方案中，磷与锌摩尔比在约6∶1或更大，诸如约10∶1至约55∶1，诸如约12∶1至约40∶1，或约15∶1至约25∶1或约18∶1至约23∶1或约20∶1至约23∶1的范围内。所用的锌离子源与磷酸根聚合物反应物的量将根据所需的磷与锌比率和所用的特定反应物而变化。
在一个实施方案中，所得的多磷酸锌络合物平均具有15个或更多个P原子。例如，多磷酸锌络合物可平均具有约18至约25个P原子，或约20至约23个P原子。对于P∶Zn比率为约21∶1的多磷酸锌络合物，可以预测，平均约1个锌结合到每条磷酸根链。
在一个实施方案中，多磷酸锌络合物在从高于5.5诸如约6或约6.2至约6.5范围内的pH下具有在水溶液中变得不溶的特性。多磷酸锌络合物还可以在低于6的pH下在水溶液中在存在唾液蛋白的情况下变得不溶的特性。
口腔护理组合物
当用于口腔护理产品时，本公开的可溶性锌和多磷酸盐络合物可保持溶于组合物中，直到引入患者的口腔中，此时复合物在生物材料表面诸如牙本质小管上沉淀下来。例如，可溶性多磷酸锌络合物可扩散到牙本质小管中并沉淀下来，从而物理堵塞牙本质小管并防止牙本质超敏。此外，只要涉及可来自唾液的蛋白诸如BSA，锌沉淀就可具有相对强的耐酸性。基于这些特性，本公开的新型锌络合物例如除了别的以外是用于缓解牙本质超敏的牙膏的潜在候选物。
本公开的多磷酸锌络合物可具有以下优点中的一个或多个：在6.1或更低诸如约5.5或更低的pH下保持可溶的能力；在高于5.5诸如约6.2或更高的pH下沉淀的能力；堵塞牙本质小管并缓解或消除牙本质超敏的能力；和/或形成在低于6的pH下在存在唾液蛋白的情况下保持不溶的沉淀的能力；在与唾液相互作用后原位生成沉淀以有效地将锌递送到口腔表面并缓解牙本质过敏的能力；抗微生物功能；或可变得显而易见的任何其他益处；在与皮肤蛋白相互作用后原位生成沉淀的能力；或当应用于口腔护理产品之外的个人护理产品诸如香体剂或止汗剂时提供抗微生物和/或抗炎作用的能力。因此，该络合物在口腔护理和个人护理领域具有很高的潜力。
本公开还涉及制备可溶性多磷酸锌络合物的方法。该方法包括合并无机锌盐、具有6个或更多个磷酸根聚合物单元的多种长链多磷酸盐和溶剂。如上所讨论，无机锌盐和长链多磷酸盐的相对量提供至少6∶1的磷与锌摩尔比。各成分可以按任何合适的顺序并使用任何合适的混合技术在加热或不加热的情况下混合，只要该方法导致形成所需的可溶性多磷酸锌络合物即可。
在某些实施方案中，用于该方法的溶剂为选自水、甘油、双甘油(甘油-2)、三甘油(甘油-3)、四甘油(甘油-4)、山梨糖醇和重均分子量低于10,000的聚乙二醇的至少一种溶剂。在一个实施方案中，溶剂为水。在一个实施方案中，溶剂的量按无机锌盐、多磷酸盐和溶剂的总重量计为40重量％至90重量％。在其他实施方案中，溶剂的量为70重量％至90重量％、75重量％至85重量％或约80重量％。
本公开还涉及口腔护理组合物。该组合物包含可溶性多磷酸锌络合物，该可溶性多磷酸锌络合物通过合并包括无机锌盐、具有6个或更多个磷酸根聚合物单元的多种长链多磷酸盐和水性溶剂的成分而制备。无机锌盐和长链多磷酸盐的相对量提供至少6∶1的磷与锌摩尔比，如上文所述。
在口腔护理组合物中将沉淀的锌的目标量可以是将使牙本质超敏降低到所需程度的任何量。在一个实施方案中，该量为约0.1或更多，诸如约0.1至约0.5，或约0.3至约0.4。可在口腔组合物中提供合适的量的可溶性锌络合物以在使用期间实现所需的目标沉淀。
可在口腔可接受的载体或媒介中提供口腔组合物。载体可以是液体、半固体或固相的，呈漱口液、洁齿剂(包括牙膏、牙粉和预防用牙膏)、糖果(包括锭剂和口香糖)、药物、薄膜的形式或本领域技术人员已知的任何其他形式。对特定载体组分的选择取决于所需的产品形式。
在多种实施方案中，口腔组合物具有pH为约5.5至约10，或约5.8或6至6.1、7或9的口腔可接受的媒介。某些组分起到升高口腔组合物的pH的作用。此类化合物包括常规缓冲剂和盐，以及诸如阴离子直链聚羧酸盐(上文所述)和聚丙烯酸酯的化学品，诸如可得自Cleveland，Ohio的B.F.Goodrich并以商品名
销售的那些已观察到当存在于口腔组合物中时升高pH。
常规成分可用于形成上列载体。口腔组合物除了之前所述的那些组分外还可以包含其他材料，包括例如表面活性试剂(诸如表面活性剂、乳化剂和泡沫调节剂)、粘度改性剂和增稠剂、湿润剂、稀释剂、另外的pH调节剂、润肤剂、保湿剂、口感剂、甜味剂、调味剂、着色剂、防腐剂、溶剂(诸如水)及其组合。任何给定的一种材料均可起到在材料的这些类别的两种或更多种中的目的。优选地，此类载体材料被选择为与活性成分的所有组分相容和稳定。
可用的表面活性试剂是本领域已知的，诸如在美国专利No.4,894,220中公开的那些，该专利的公开内容全文以引用方式并入本文中。表面活性试剂可起到表面活性剂、乳化剂、泡沫调节剂和/或活性成分分散剂的作用。
合适的表面活性试剂是在宽pH范围内合理地稳定并起泡的那些试剂。这些化合物是本领域已知的，并包括非皂阴离子(例如，月桂基硫酸钠(SLS)、N-肉豆蔻酰和N-棕榈酰肌氨酸)、非离子(例如，聚山梨醇酯20(聚氧乙烯(20)失水山梨醇单月桂酸酯，
20)和聚山梨醇酯80(聚氧乙烯(20)失水山梨醇单月桂酸酯，
80)、可以商品名
F127得自BASF Corporation的泊洛沙姆407)、阳离子、两性离子(例如，椰油酰胺丙基甜菜碱和月桂酰胺丙基甜菜碱)和两性有机合成洗涤剂。在多种实施方案中，一种或多种表面活性试剂以约0.001％至约5％或约0.5％至约2.5％的范围存在于口腔组合物中。在口腔组合物包含含有亲脂性活性化合物的活性成分的口腔组合物的实施方案中，表面活性试剂的量可以增加以使得活性成分能够在口腔组合物的载体中充分乳化。载体可以例如为水性载体。
在一个实施方案中，锌盐可用于半透明含水制剂诸如漱口液中。在口腔组合物呈漱口液形式的实施方案中，示例性载体基本上为液体。术语“漱口液”包括漱口水、喷雾等。在这样的制备物中，口腔可接受的载体通常具有包含水或水与醇的混合物的水相。另外，在多种实施方案中，口腔载体包括例如湿润剂、表面活性剂和pH缓冲剂。
口腔组合物可任选地包含调味剂。示例性调味物质是技术人员已知的，并且可以按约0.05重量％至约5重量％的浓度存在于某些实施方案中。
在口腔组合物呈糖果形式的实施方案中，示例性载体可以基本上为固体或半固体。糖果载体是本领域已知的。对于锭剂，载体可包括例如锭剂基础材料(例如，包括非致龋多元醇和/或淀粉/糖衍生物)、乳化剂、润滑剂、调味剂、增稠剂和任选地包衣材料。口香糖载体通常具有口香糖基料、一种或多种增塑剂、甜味剂和调味剂。
在口腔组合物呈薄膜形式的实施方案中，示例性载体基本上为固体或半固体。此类薄膜载体可包括例如水溶性或水分散性成膜剂，诸如亲水性聚合物。任选地，薄膜载体还可以包括疏水性成膜聚合物，作为可移除的背衬层或与亲水性成膜聚合物混合。薄膜载体任选地包含塑化剂、表面活性试剂、填充剂、膨胀剂和粘度改性剂。
在口腔组合物呈洁齿剂形式的实施方案中，示例性载体基本上为半固体或固体。洁齿剂可包含例如表面活性试剂、湿润剂、粘度改性剂和/或增稠剂、磨料、溶剂(诸如水)、调味剂和甜味剂。在一个实施方案中，洁齿剂是牙膏。
在一些实施方案中，口腔组合物呈药物形式，诸如可施加到龈沟或龈缘并可与伤口敷料、纱布、薄膜等结合使用的无磨料凝胶或软膏。此类凝胶即可包括水性凝胶也可包括非水性凝胶。水性凝胶通常包含聚合物基料、增稠剂、湿润剂、调味剂、甜味剂和溶剂(通常包括水)。
在多种实施方案中，本公开的组合物和方法促进口腔中的口腔健康并治疗哺乳动物受试者口腔表面上的斑块。在一个实施方案中，向哺乳动物受试者的口腔提供一种或多种口腔健康益处的方法包括制备如本文所述的口腔组合物，其中活性成分包括本文所公开的可溶性多磷酸锌络合物中的任一种。使所制备的口腔组合物与口腔内的口腔表面接触。除了治疗牙本质超敏之外，包含活性成分的口腔组合物还可以提供多种口腔健康益处，诸如防齿龈炎、防牙周炎、防龋、防牙垢、抗炎、止痛、抗老化和口气清新。
因此，使上述口腔护理组合物的多种实施方案中的任一种与口腔表面定期接触或定期施加到口腔表面，诸如至少一天施加一次或在一周的多天里施加。
本公开的口腔组合物可通过本领域已知用于将各成分合并以制备口腔护理组合物的任何方法制备。制备如本文所述的包含可溶性多磷酸锌络合物的口腔组合物的方法完全在本领域的普通技术范围内。
个人护理组合物
本公开的组合物可包含在个人护理组合物中。此类组合物的实例包括但不限于止汗剂、香体剂、沐浴露、胶状沐浴乳、条皂、洗发精、护发素和化妆品。
对于止汗剂和/或香体剂组合物，载体可以是用于止汗剂和/或香体剂的任何载体。载体可以呈棒、凝胶、走珠或气溶胶的形式。对于棒状制剂，载体可以包含油和/或硅酮和胶凝剂。制剂的实例可见于全文以引用方式并入本文的US2011/0076309A1。
在一个实施方案中，诸如止汗剂和/或香体剂的个人护理组合物包含可溶性多磷酸锌络合物，该可溶性多磷酸锌络合物通过合并包括无机锌盐、具有6个或更多个磷酸根聚合物单元的多种长链多磷酸盐和水性溶剂的成分而制备。无机锌盐和长链多磷酸盐的相对量提供至少6∶1，诸如至少15∶1或至少18∶1诸如约20∶1的磷与锌摩尔比；并且可以是在本文中针对可溶性多磷酸锌络合物所教导的其他磷与锌摩尔比中的任一种。
个人护理组合物中锌的量可以是任何合适的有效量。相对于组合物的总重量，锌的合适的量可例如在约0.2重量％或更多，诸如约0.5重量％至约10重量％的范围内。
如上所述，多磷酸锌络合物具有在某些温度和pH条件下水溶性降低的特性，但在其他条件下可溶。在一个实施方案中，可在不添加诸如BSA的蛋白的情况下配制制剂。触发沉淀所需的蛋白可在施加产品后由使用者的汗液提供。
在一个实施方案中，多磷酸锌络合物在例如某一条件下当与第二条件相比时具有降低的溶解性，所述某一条件为37℃和约7.4的pH且存在1重量％的牛血清白蛋白，所述第二条件为25℃和低于5.5的pH且不存在蛋白。该溶解性降低可足以使得在处于第二条件下的饱和溶液中的所需量的可溶性多磷酸锌络合物在第一条件下从饱和溶液中沉淀出来，如上所述。
在一个实施方案中，蛋白可用于增强包含多价阳离子的其他止汗剂盐的功效，例如以下三者的止汗剂络合物：(i)铝和任选地锆、(ii)氯化水合物(chlorohydrate)和(iii)任选地氨基酸和/或酸铵(ammonium acid)例如甘氨酸和/或三甲基甘氨酸，例如四氯水合甘氨酸铝锆。在一个实施方案中，除了多磷酸锌络合物止汗剂外，这些其他止汗剂盐也可添加到本公开的制剂中。在可供选择的实施方案中，制剂仅包含极低量的或完全不含或基本上不含上述铝或锆止汗剂活性络合物。例如，相对于止汗剂的总重量，制剂可包含低于2重量％，或低于0.5重量％，或低于0.1重量％，或低于0.01重量％，或低于0.001重量％或低于0.0001重量％的铝或锆。
本公开提供包含多磷酸锌络合物止汗剂活性物(例如，本文所讨论的多磷酸锌络合物中的任一种)的止汗剂产品以及制备和使用此类产品的方法。本公开还提供减少汗液的方法，该方法包括向皮肤施加组合物；以及杀灭细菌的方法，该方法包括使细菌与组合物接触。
可包含在本公开的组合物的止汗剂和/或香体剂制剂中的任选成分包括：溶剂；水溶性醇，诸如C2-8醇，包括乙醇；多元醇，包括丙二醇、二丙二醇、三丙二醇及其混合物；甘油酯，包括甘油单酯、甘油二酯和甘油三酯；中链至长链有机酸、醇和酯；表面活性剂，包括乳化剂和分散剂；氨基酸，包括甘氨酸；表面活性剂，包括增稠剂和胶凝剂，例如聚合物、硅酸盐和二氧化硅；润肤剂；芳香剂；以及着色剂，包括染料和颜料。如果需要，可以包含除了可溶性多磷酸锌络合物之外的止汗剂和/或香体剂，例如气味减轻剂，诸如硫沉淀剂，例如葡萄糖酸铜、葡萄糖酸锌、柠檬酸锌等。
止汗剂组合物可配制成适于施加到皮肤的局部止汗剂和/或香体剂制剂，作为例证，棒、凝胶、乳膏、走珠、软固体、粉末、液体、乳液、悬浮液、分散体或喷雾。组合物可包含单相或可以为多相体系，例如，包含极性相和油相的体系，任选地呈稳定乳液的形式。组合物可以为液体、半固体或固体。止汗剂和/或香体剂制剂可提供在任何合适的容器中，诸如气溶胶罐、管或具有带孔盖子的容器、走珠容器、瓶子、具有开口端的容器等。
组合物可用在通过将组合物施加到皮肤而减少汗液的方法中。在某些实施方案中，施加到腋窝。另外，组合物也可用于通过使细菌与包含本公开的锌络合物的组合物接触而杀灭细菌。在一些实施方案中，可将用于杀灭细菌的其他添加剂用在组合物中。各种合适的另外的抗微生物添加剂是本领域已知的。
因此，本公开提供(i)控制出汗的方法，其包括向皮肤施加止汗有效量的本文所涵盖或具体描述的任何实施方案的制剂；和(ii)控制因出汗而产生的气味的方法，其包括向皮肤施加香体有效量的本文所涵盖或具体描述的任何实施方案的制剂。
通过以下非限制性实施例进一步阐述本发明。
实施例
实施例1至4
以分批溶液的形式合并1.277克ZnCl2、20.972克SHMP和82.906克水制备可溶性多磷酸锌络合物。由分批溶液制备四个样品，它们在表2中被编为实施例1至4。
表2
| 实施例编号 | ZnCl2+SHMP溶液(g) | BSA(g) |
| 1.(pH对照) | 5 | 0 |
| 2.(pH升高) | 5 | 0 |
| 3.(1％BSA，37℃) | 4.6769 | 0.0471 |
| 4.(1％BSA，室温) | 3.874 | 0.039 |
使用稀NaOH将实施例2的pH从4.1的pH小心调整到6.2的pH，此时形成沉淀。然而，当通过添加HCl使形成沉淀的实施例2的pH从6.2降至5.13时，沉淀溶解并且样品再次变澄清。
将BSA蛋白加到实施例3和4的配方中。在两者中均立即形成白色沉淀。然后使实施例3在37℃下老化1小时。使实施例4在室温下老化1小时。在老化下，两个示例制剂中的沉淀均增加。基于溶液的颜色，在加热的实施例3中，沉淀的增加更多。沉淀的形成表明使用氯化锌和SHMP制备的多磷酸锌将适于治疗牙本质超敏。
实施例5
通过向实施例3制剂添加HCl将pH从4.17降至1.99而测试了沉淀的耐酸性。样品的白度程度似乎略微增加，但总体而言，沉淀在降低pH时保持稳定。因为沉淀在低pH下未溶解，所以测试表明多磷酸锌沉淀在存在BSA蛋白的情况下是耐酸的。
实施例6
将来自与实施例1相同批次的ZnCl2、SHMP和水的混合物冷冻干燥。产生了白色粉末。溶液冷冻干燥成粉末的能力表明复合物既可以液相也可以固相使用。
得自实施例的以上数据表明可溶性磷酸锌混合物有可能用于供敏感性牙齿使用的制剂。在某一摩尔比(约20P∶1Zn)下，可以得到可溶性多磷酸锌溶液。当将该可溶性溶液与BSA蛋白混合时，其很快开始沉淀，并且可用于治疗牙本质小管。此外，Zn2+将在高于5.5诸如约7.0至约7.4的pH下水解成无定形氢氧化锌，以物理阻断牙本质小管。与较低的pH范围相比，在7.0至7.4的较高pH范围内，可以形成更多的沉淀。
使用有机锌试剂和SHMP的其他实验表明当P∶Zn摩尔比为6.1或更大，诸如约15∶1至约25∶1或约20∶1至约23∶1时，形成可溶性多磷酸锌络合物，并且溶液变澄清。
总之，本公开的可溶性多磷酸锌络合物可在高pH下和/或在存在蛋白(诸如，存在于唾液中的蛋白)的情况下沉淀，并因此可应用于阻塞牙本质小管以缓解牙本质超敏。另外，以上实验中的BSA模拟汗液蛋白。基于这些数据，据信，本公开的络合物可扩散到汗腺中并与蛋白相结合而沉淀以阻断使用者的汗管，从而在用作止汗剂中的活性成分时防止汗液从皮肤流出或减少汗液从皮肤的流出量。在本质上，锌络合物的溶解性特征使其易于扩散到牙本质小管或汗腺中并沉淀，从而阻断小管或汗腺。该溶解性还使得可以配制成液体产品，诸如漱口水。另外，可溶性锌络合物还可能用于制备透明产品。
Claims (15)
1.在溶剂中的可溶性多磷酸锌络合物，其中所述络合物由氯化锌和六偏磷酸钠形成；
其中氯化锌和六偏磷酸钠的相对量提供从20∶1至23∶1的磷与锌摩尔比，其中所述多磷酸锌络合物在第一条件下保持其水溶性，并且在第二条件下表现出水溶性降低，所述第一条件为25℃和5.4的pH且不存在蛋白，所述第二条件为37℃和7.4的pH且存在1重量％的牛血清白蛋白，所述水溶性降低足以使得在所述溶液中的所需量的所述可溶性多磷酸锌络合物从所述溶液中沉淀出来。
2.根据权利要求1所述的络合物，其中所述多磷酸锌络合物在从5.5至6.5范围内的pH下具有变得不溶的特性。
3.根据权利要求1所述的络合物，其中所述多磷酸锌络合物在存在唾液蛋白的情况下在低于5.5的pH下不溶。
4.根据权利要求1所述的络合物，其中所述多磷酸锌络合物的磷与锌摩尔比为20∶1。
5.根据权利要求1所述的络合物，其中所述多磷酸锌络合物平均具有1个锌原子。
6.根据权利要求1所述的络合物，其中所述溶剂为选自水、甘油、双甘油、三甘油和四甘油的至少一种溶剂。
7.根据权利要求6所述的络合物，其中所述溶剂为水。
8.一种制备多磷酸锌络合物的方法，所述方法包括：
在溶剂中合并氯化锌、六偏磷酸钠，氯化锌和六偏磷酸钠的相对量提供从20∶1至23∶1的磷与锌摩尔比。
9.根据权利要求8所述的方法，其中所述多磷酸锌络合物在第一条件下当与第二条件相比时具有水溶性降低的特性，所述第一条件为37℃和7.4的pH且存在1重量％的牛血清白蛋白，所述第二条件为25℃和5.4的pH且不存在蛋白，所述水溶性降低足以使得在处于所述第二条件下的饱和溶液中的所需量的所述多磷酸锌络合物在所述第一条件下从所述饱和溶液中沉淀出来。
10.根据权利要求8所述的方法，其中所述溶剂为选自水、甘油、双甘油、三甘油和四甘油的至少一种溶剂。
11.根据权利要求10所述的方法，其中所述溶剂为水。
12.根据权利要求8所述的方法，其中基于氯化锌、六偏磷酸钠和溶剂的总重量，溶剂的量为40重量％至90重量％。
13.根据权利要求12所述的方法，其中溶剂的量为70重量％至90重量％。
14.根据权利要求13所述的方法，其中溶剂的量为75重量％至85重量％。
15.根据权利要求14所述的方法，其中溶剂的量为80重量％。
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PCT/US2014/072420 WO2016105429A1 (en) | 2014-12-26 | 2014-12-26 | Zinc phosphate complex |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN107106427A CN107106427A (zh) | 2017-08-29 |
| CN107106427B true CN107106427B (zh) | 2020-12-29 |
Family
ID=52273618
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN201480084233.2A Active CN107106427B (zh) | 2014-12-26 | 2014-12-26 | 磷酸锌络合物 |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US12005076B2 (zh) |
| EP (1) | EP3223913B1 (zh) |
| CN (1) | CN107106427B (zh) |
| AU (1) | AU2014414796B2 (zh) |
| BR (1) | BR112017012805B1 (zh) |
| CA (1) | CA2971692A1 (zh) |
| MX (1) | MX2017007691A (zh) |
| RU (1) | RU2692066C2 (zh) |
| WO (1) | WO2016105429A1 (zh) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MX368529B (es) | 2014-12-26 | 2019-10-07 | Colgate Palmolive Co | Complejo de zinc y fosfato. |
| EP3233205B1 (en) | 2014-12-26 | 2019-09-25 | Colgate-Palmolive Company | Zinc phosphate complex |
| EP3223779B1 (en) | 2014-12-26 | 2019-09-18 | Colgate-Palmolive Company | Personal care composition with zinc phosphate active |
| WO2024090538A1 (ja) * | 2022-10-27 | 2024-05-02 | カムイファーマ株式会社 | ポリリン酸亜鉛を含む医薬組成物 |
Family Cites Families (44)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0742219B2 (ja) | 1984-07-26 | 1995-05-10 | ライオン株式会社 | 口腔用組成物 |
| US5000944A (en) * | 1989-06-09 | 1991-03-19 | Colgate-Palmolive Company | Zinc-containing oral products with reduced astringency |
| US5152910A (en) * | 1991-10-11 | 1992-10-06 | Church & Dwight Co., Inc. | Low-phosphate machine dishwashing detergents |
| US5240697A (en) | 1991-10-17 | 1993-08-31 | Colgate-Palmolive Company | Desensitizing anti-tartar dentifrice |
| US5643559A (en) | 1991-10-30 | 1997-07-01 | Colgate-Palmolive Company | Deodorant compositions comprising inhibitors of odor-producing axillary bacterial exoenzymes |
| US5378401A (en) * | 1992-01-31 | 1995-01-03 | Klenzoid, Inc. | Preparation of zinc polyphosphate in high PH solution |
| WO1994014406A1 (en) * | 1992-12-18 | 1994-07-07 | The Procter & Gamble Company | Oral compositions containing antiplaque, anticalculus agents |
| AU5632400A (en) * | 1999-11-12 | 2001-06-12 | Procter & Gamble Company, The | Chewing gum compositions |
| US20070025928A1 (en) * | 1999-11-12 | 2007-02-01 | The Procter & Gamble Company | Stannous oral care compositions |
| US6984376B2 (en) | 2000-01-21 | 2006-01-10 | Procter & Gamble | Methods of inhibiting dental erosion/discoloration using a beverage composition comprising a long chain polyphosphate |
| WO2002092038A2 (en) | 2001-05-15 | 2002-11-21 | The Procter & Gamble Company | Oral care compositions |
| US6570046B2 (en) * | 2001-08-16 | 2003-05-27 | Elkem Limited | Composition for acetylene production and method for treating lime slurry by-product from acetylene production |
| ITMI20012322A1 (it) | 2001-11-06 | 2003-05-06 | Perfetti Van Melle Spa | Composizioni orali solide anti-tartaro e anti-placca batterica, utilicome coadiuvanti nell'igiene odont-stomatologica |
| WO2004092283A2 (en) | 2003-04-18 | 2004-10-28 | Merck Patent Gmbh | Antimicrobial pigments |
| EP1698324A1 (en) * | 2004-11-09 | 2006-09-06 | The Procter & Gamble Company | Zinc-containing dentifrice compositions having an improved taste |
| JP4013162B2 (ja) | 2005-06-14 | 2007-11-28 | 船井電機株式会社 | スイッチング電源装置 |
| MY151134A (en) | 2005-12-21 | 2014-04-30 | Colgate Palmolive Co | Improved oral compositions comprising zinc citrate and / or tocopherol agents |
| WO2008041055A1 (en) | 2006-10-02 | 2008-04-10 | The Procter & Gamble Company | Stannous oral care compositions |
| US20100119461A1 (en) | 2007-01-23 | 2010-05-13 | Merck Patent Gmbh | Antimicrobial composition |
| US8628755B2 (en) | 2007-01-30 | 2014-01-14 | Colgate-Palmolive Company | Dentifrice containing zinc ions and polyphosphate ions |
| JP5485160B2 (ja) | 2007-11-09 | 2014-05-07 | ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー | 口腔用スズ組成物 |
| EP2246031B1 (en) | 2008-06-10 | 2017-06-28 | The Procter & Gamble Company | Stannous chloride and Silica compositions |
| CA2731965A1 (en) | 2008-08-15 | 2010-02-18 | The Procter & Gamble Company | Solution of menthane carboxamides for use in consumer products |
| EP2281544A1 (en) | 2009-07-27 | 2011-02-09 | The Procter & Gamble Company | Oral care compositions which comprise stannous, potassium and monoflurophosphate |
| CN102946841A (zh) | 2010-06-23 | 2013-02-27 | 高露洁-棕榄公司 | 治疗用口腔组合物 |
| MX354739B (es) | 2011-06-02 | 2018-03-16 | Colgate Palmolive Co | Dentífrico de ión de metal bajo en agua. |
| WO2012172389A1 (en) | 2011-06-15 | 2012-12-20 | Freescale Semiconductor, Inc. | Integrated circuit device and method of performing cut-through forwarding of packet data |
| WO2013013902A2 (en) | 2011-07-22 | 2013-01-31 | L'oreal | Method for the treatment of human perspiration using a polyvalent cation salt and an anion salt |
| FR2978036B1 (fr) | 2011-07-22 | 2013-07-19 | Oreal | Procede de traitement de la transpiration utilisant une composition anhydre comprenant deux reactifs produisant ensemble in situ sur la peau un effet transpirant |
| EP2928440B2 (en) | 2012-12-05 | 2019-12-18 | Colgate-Palmolive Company | Fluoride-stable zinc containing oral care compositions |
| MX360491B (es) | 2012-12-05 | 2018-10-24 | Colgate Palmolive Co | Composiciones que contienen fosfato de zinc. |
| RU2622022C2 (ru) | 2012-12-06 | 2017-06-08 | Колгейт-Палмолив Компани | Системы поверхностно-активных веществ для содержащих цинк композиций |
| US9498421B2 (en) | 2012-12-19 | 2016-11-22 | Colgate-Palmolive Company | Two component compositions containing tetrabasic zinc-amino acid halide complexes and cysteine |
| KR20150097494A (ko) | 2012-12-19 | 2015-08-26 | 콜게이트-파아므올리브캄파니 | 4 염기성 아연 아미노산 할로겐화물 착물을 포함하는 구강 관리 제품 |
| MX368740B (es) | 2012-12-19 | 2019-10-14 | Colgate Palmolive Co | Gel oral que comprende un complejo de zinc - aminoacidos. |
| CA2892411C (en) | 2012-12-19 | 2019-09-10 | Colgate-Palmolive Company | Antiperspirant products with protein and antiperspirant salts |
| MX358872B (es) | 2012-12-19 | 2018-08-29 | Colgate Palmolive Co | Complejo de zinc-lisina. |
| RU2638791C2 (ru) | 2012-12-19 | 2017-12-15 | Колгейт-Палмолив Компани | Композиция с галогенидными предшественниками аминокислоты/триметилглицина цинка |
| RU2636612C2 (ru) | 2012-12-19 | 2017-11-24 | Колгейт-Палмолив Компани | Композиции для ухода за полостью рта, содержащие комплекс цинка с аминокислотой и галогенидом |
| US9504858B2 (en) | 2012-12-19 | 2016-11-29 | Colgate-Palmolive Company | Zinc amino acid halide complex with cysteine |
| AU2012397270B9 (en) | 2012-12-19 | 2015-08-13 | Colgate-Palmolive Company | Oral care products comprising zinc oxide and trimethylglycine |
| CA2892413C (en) | 2012-12-19 | 2019-09-17 | Colgate-Palmolive Company | Zinc amino acid halide mouthwashes |
| US20140360945A1 (en) * | 2013-06-06 | 2014-12-11 | Baker Hughes Incorporated | Composition and process for removing ions |
| MX368529B (es) | 2014-12-26 | 2019-10-07 | Colgate Palmolive Co | Complejo de zinc y fosfato. |
-
2014
- 2014-12-26 CN CN201480084233.2A patent/CN107106427B/zh active Active
- 2014-12-26 RU RU2017121842A patent/RU2692066C2/ru active
- 2014-12-26 AU AU2014414796A patent/AU2014414796B2/en active Active
- 2014-12-26 MX MX2017007691A patent/MX2017007691A/es active IP Right Grant
- 2014-12-26 CA CA2971692A patent/CA2971692A1/en not_active Abandoned
- 2014-12-26 WO PCT/US2014/072420 patent/WO2016105429A1/en active Application Filing
- 2014-12-26 US US15/538,330 patent/US12005076B2/en active Active
- 2014-12-26 EP EP14821475.2A patent/EP3223913B1/en active Active
- 2014-12-26 BR BR112017012805-5A patent/BR112017012805B1/pt active IP Right Grant
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN107106427A (zh) | 2017-08-29 |
| US20170348352A1 (en) | 2017-12-07 |
| EP3223913B1 (en) | 2021-12-01 |
| BR112017012805A2 (pt) | 2018-04-10 |
| RU2017121842A3 (zh) | 2019-01-29 |
| AU2014414796A1 (en) | 2017-06-15 |
| WO2016105429A1 (en) | 2016-06-30 |
| MX2017007691A (es) | 2017-10-27 |
| CA2971692A1 (en) | 2016-06-30 |
| BR112017012805B1 (pt) | 2020-11-17 |
| US12005076B2 (en) | 2024-06-11 |
| EP3223913A1 (en) | 2017-10-04 |
| RU2017121842A (ru) | 2019-01-29 |
| AU2014414796B2 (en) | 2018-12-13 |
| RU2692066C2 (ru) | 2019-06-20 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US11344486B2 (en) | Zinc phosphate complex | |
| AU2019201158B2 (en) | Zinc phosphate complex | |
| CN107106427B (zh) | 磷酸锌络合物 | |
| CN107106425B (zh) | 具有磷酸锌活性物的个人护理组合物 | |
| US20210259936A1 (en) | Personal Care Composition with Zinc Phosphate Active | |
| CA2971579C (en) | Zinc phosphate complex for oral care |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PB01 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| GR01 | Patent grant |