CN106880618A - 一种磷酸西格列汀胶囊及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种磷酸西格列汀胶囊及其制备方法。本发明磷酸西格列汀胶囊包括有效成分磷酸西格列汀、甘露醇、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素纳、硬脂酸镁。本发明制备磷酸西格列汀胶囊的生产工艺设计合理，操作简便，生产成本低，可满足大生产的要求。

Description

一种磷酸西格列汀胶囊及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种磷酸西格列汀胶囊及其制备方法，属于药物制剂技术领域。

背景技术

磷酸西格列汀是由默沙东公司研制开发，是首个获得美国食品药品管理局批准上市的DPP-IV抑制类药物，商品名：捷诺维。

磷酸西格列汀是第一个批准用于治疗2型糖尿病的DPP-4抑制剂，可抑制β细胞凋亡，促进β细胞新生，增加2型糖尿病患者β细胞数量，明显降低患者血糖，并且对磺脲类药物失效的患者仍有显著的降糖作用。磷酸西格列汀主要通过配合运动和饮食控制实现对2型糖尿病患者的血糖控制。

由于磷酸西格列汀本身溶解性差，为了满足临床应用的需求，还需要溶出更好，稳定性更高的胶囊处方。

发明内容

本发明提供一种磷酸西格列汀胶囊及其制备方法。

本发明磷酸西格列汀胶囊由有效成分磷酸西格列汀和辅料组成，所述辅料包括：填充剂甘露醇和微晶纤维素、崩解剂交联羧甲基纤维素纳和润滑剂硬脂酸镁。

所述甘露醇和微晶纤维素的比例为1:1。

本发明磷酸西格列汀胶囊的有效成分和辅料的比例为：

本发明磷酸西格列汀胶囊的有效成分和辅料的比例优选为：

本发明磷酸西格列汀胶囊的有效成分和辅料的比例进一步优选为：

本发明磷酸西格列汀胶囊的制备方法为：

1)将磷酸西格列汀过100筛，按处方量称取；

2)将甘露醇、微晶纤维素及交联羧甲基纤维素钠分别过80目筛，按处方量称取；

3)将处方量原料药与甘露醇、微晶纤维素及交联羧甲基纤维素钠混合均匀，再加入硬脂酸镁，混合均匀；

4)根据磷酸西格列汀含量计算装量，将混粉灌装于空胶囊壳中，锁口。

本发明的优点是：

1、本发明处方合理，溶出、稳定性均优于现有技术。

2、本发明处方不含表面活性剂，成本低、安全性高。

3、本发明生产工艺设计合理，操作简便，可满足大生产的要求。

4、本发明不经湿法制粒等环节，药物稳定性得到充分保障。

具体实施方式

下面将结合具体实施例来详细说明本发明的技术方案，在此，本发明的示意性实施例以及说明用来解释本发明的技术方案，但并不作为对本发明的限定。

实施例1：

生产1000个规格100mg的磷酸西格列汀胶囊，所述磷酸西格列汀胶囊的药物有效成分为磷酸西格列汀、甘露醇、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素纳和硬脂酸镁。用量如下：

制备步骤：

1)将磷酸西格列汀过100筛，按处方量称取；

2)将甘露醇、微晶纤维素及交联羧甲基纤维素钠分别过80目筛，按处方量称取；

3)混合：将处方量原料药与甘露醇、微晶纤维素及交联羧甲基纤维素钠混合均匀，再加入硬脂酸镁，混合均匀；

4)根据磷酸西格列汀含量计算装量，将混粉灌装于空胶囊壳中，锁口。

按照本配方以及本方法获得的磷酸西格列汀胶囊的各项指标如下：

磷酸西格列汀胶囊的合成原料易得、成本低，且崩解速度快、溶出率高、稳定性好、剂量准确、服用方便、便于携带；上述制备方法简单、工艺过程容易控制、生产周期短，可满足大生产的要求。

Claims (6)

1.一种磷酸西格列汀胶囊，其特征在于，由有效成分磷酸西格列汀和辅料组成，所述辅料包括：填充剂甘露醇和微晶纤维素、崩解剂交联羧甲基纤维素纳和润滑剂硬脂酸镁。

2.根据权利要求1所述的磷酸西格列汀胶囊，其特征在于，所述甘露醇和微晶纤维素的比例为1:1～2。

3.根据权利要求1所述的磷酸西格列汀胶囊，其特征在于，所述磷酸西格列汀胶囊的有效成分和辅料的比例为：

4.根据权利要求1所述的磷酸西格列汀胶囊，其特征在于，所述磷酸西格列汀胶囊的有效成分和辅料的比例为：

5.根据权利要求1所述的磷酸西格列汀胶囊，其特征在于，所述磷酸西格列汀胶囊的有效成分和辅料的比例为：

6.权利要求1所述磷酸西格列汀胶囊的制备方法，包括以下步骤：

1)将磷酸西格列汀过100筛，按处方量称取；

2)将甘露醇、微晶纤维素及交联羧甲基纤维素钠分别过80目筛，按处方量称取；

3)将处方量原料药与甘露醇、微晶纤维素及交联羧甲基纤维素钠混合均匀，再加入硬脂酸镁，混合均匀；

4)根据磷酸西格列汀含量计算装量，将混粉灌装于空胶囊壳中，锁口。