CN106727583A - 一种治疗舒张性心衰的药物组合物 - Google Patents

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    • A61K31/33Heterocyclic compounds
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    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
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Abstract

本发明涉及一种治疗舒张性心衰的药物组合物,所述药物组合物由下式化合物或其药学上可接受的盐为活性成分和常规的药物载体制成:

Description

一种治疗舒张性心衰的药物组合物
技术领域
本发明涉及医药领域,具体的说,本发明涉及一种治疗舒张性心衰的药物组合物。
背景技术
舒张性心衰(DHF)是由于左心室舒张期主动松弛能力受损和心肌顺应性降低,心肌细胞肥大伴间质纤维化使其僵硬度增加,导致左心室在舒张期的充盈受损,心搏量减少,左室舒张末期压增高而发生的心衰。单纯性舒张性心衰占心力衰竭患者的20%~60%,预后优于收缩性心衰。舒张性心衰可单独存在,也可与收缩功能障碍同时出现。舒张性心衰多见于有高血压、糖尿病、左室肥厚的老年女性,并常有冠脉疾病或房颤者。
发明内容
本发明的目的在于提供一种治疗舒张性心衰的药物组合物。
为了实现本发明的目的,本发明提供一种治疗舒张性心衰的药物组合物,所述药物组合物由下式化合物或其药学上可接受的盐为活性成分和常规的药物载体制成:
所述活性成分的重量百分比含量为0.1-99.5%。
优选地,所述的常规的药物载体为稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂、香味剂或甜味剂中的至少一种。
更优选地,所述赋形剂为水。
更优选地,所述填充剂选自淀粉、蔗糖或乳糖。
更优选地,所述粘合剂选自纤维素衍生物、藻酸盐、明胶或聚乙烯吡咯烷酮。
更优选地,所述湿润剂为甘油。
更优选地,所述崩解剂选自琼脂、碳酸钙或碳酸氢钠。
更优选地,所述吸收促进剂为季铵化合物。
更优选地,所述表面活性剂为十六烷醇。
本发明还提供化合物在制备治疗舒张性心衰的药物中的用途,所述化合物具有下列结构:
本发明的药物能有效抑制交感活性,从而控制血压、改善心肌舒张功能,有希望进一步开发成临床上有效新药。
具体实施方式
以下通过具体实施例来说明本发明。
实施例本发明药物对于舒张性心衰的治疗效果
本发明药物
选择体质量为(200±20)g的SD雄性大鼠,采用腹主动脉缩窄法建立模型,称重后行腹腔麻醉(20%乌拉坦注射液,5ml/kg),仰卧位固定,取腹正中线纵行切口,分离腹主动脉,行肾上腹主动脉缩窄术,在双侧肾动脉分支上方0.5cm处,选择6号针头(直径0.65mm)紧贴于腹主动脉壁平行放置,用3-0号丝线将针头和腹主动脉共同结扎,抽出针头,使大鼠腹主动脉直径减少35%~40%;另同源SD大鼠作为假手术组,该组只游离腹主动脉并穿线,不结扎;术后给予青霉素,每天20万单位,肌内注射3d,预防感染,标准饲料喂养,自由饮水。
通过超声心动图及心导管检测大鼠心脏舒张功能,确立造模成功。模型建立后按随机数字表法将动物分为六组,每组20只:假手术组;模型组;阳性对照(盐酸贝那普利)组和本发明药物低、中、高剂量组。假手术组和模型组予蒸馏水,阳性对照组每天给予盐酸贝那普利1.43mg/kg灌胃,本发明药物低、中、高剂量组分别每天给予2.5mg/kg、5.0mg/kg、10mg/kg/kg灌胃。连续灌胃5周后。
给药结束后检测大鼠血流动力学指标。麻醉状态下大鼠颈部剃毛消毒,剪开皮肤,钝性分离皮下组织,分离出右颈总动脉,将远心端结扎,近心端用动脉夹夹闭阻断血流,朝向心方向剪一小口,将充满0.1%肝素生理盐水的聚苯乙烯左心导管插入颈总动脉,走行约1cm处时用手术线固定导管和动脉后,缓慢松开动脉夹,通过压力换能器输入生理记录仪。待显示器上的图形稳定后。将心导管继续插入直至左室腔,测得左室内压最大上升及下降速率(±dp/dtmax)、左室松弛时间常数(Tau),左心室舒张末期内压(LVEDP)及左心室收缩压(SYS)。运用SPSS 17.0统计学软件,采用t检验进行统计学分析,数据以表示,取α=0.05为检验水准。结果见下表(对DHF大鼠血流动力学的影响)。
注:与假手术组比较**P<0.01,与模型组比较△P<0.05,
▲P<0.01,与贝那普利组比较☆P>0.05
血流动力学的直接测定是评价心功能最直接、最准确的方法。SYS和+dp/dtmax是心脏收缩性指标,而-dp/dtmax和LVDEP则是反映心室舒张功能的主要指标,其中LVDEP代表左室前负荷。本发明中模型组SYS与假手术组比较无变化,±dp/dtmax均下降,LVDEP上升,Tau延长,表明模型组大鼠心脏舒张功能明显降低,造模成功;SYS正常而dp/dtmax下降考虑为腹主动脉缩窄而致外周压力升高,后负荷增加所致。阳性对照和本发明药物均能降低DHF大鼠LVDEP和Tau,升高±dp/dtmax,改善心脏舒张功能,且高剂量本发明药物与阳性对照疗效相当。

Claims (10)

1.一种治疗舒张性心衰的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物由下式化合物或其药学上可接受的盐为活性成分和常规的药物载体制成:
所述活性成分的重量百分比含量为0.1-99.5%。
2.根据权利要求1所述的治疗舒张性心衰的药物组合物,其特征在于,所述的常规的药物载体为稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂、香味剂或甜味剂中的至少一种。
3.根据权利要求2所述的治疗舒张性心衰的药物组合物,其特征在于,所述赋形剂为水。
4.根据权利要求2所述的治疗舒张性心衰的药物组合物,其特征在于,所述填充剂选自淀粉、蔗糖或乳糖。
5.根据权利要求2所述的治疗舒张性心衰的药物组合物,其特征在于,所述粘合剂选自纤维素衍生物、藻酸盐、明胶或聚乙烯吡咯烷酮。
6.根据权利要求2所述的治疗舒张性心衰的药物组合物,其特征在于,所述湿润剂为甘油。
7.根据权利要求2所述的治疗舒张性心衰的药物组合物,其特征在于,所述崩解剂选自琼脂、碳酸钙或碳酸氢钠。
8.根据权利要求2所述的治疗舒张性心衰的药物组合物,其特征在于,所述吸收促进剂为季铵化合物。
9.根据权利要求2所述的治疗舒张性心衰的药物组合物,其特征在于,所述表面活性剂为十六烷醇。
10.化合物在制备治疗舒张性心衰的药物中的用途,其特征在于,所述化合物具有下列结构:
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