CN106619610B - 一种治疗抑郁症的药物组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种治疗抑郁症的药物组合物,所述药物组合物包含本发明化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体。本发明药物的药效成分明确可控,起效快,疗效确切,服用方便,能有效防治抑郁症。

Description

一种治疗抑郁症的药物组合物
技术领域
本发明涉及医药领域,具体的说,本发明涉及一种治疗抑郁症的药物组合物。
背景技术
抑郁症是一种常见的疾病。据统计在一般人口中大约有25%女性在其一生中经历过抑郁症,男性中约有10%左右经历过抑郁症。抑郁发作的症状包括情感低落;对每天大多数活动全部或基本上全部明显减少的兴趣或乐趣;未饮食时体重减小或体重增加,或者几乎每天减少或增加食欲;几乎每天失眠或睡眠过度;几乎每天精神运动性激越或迟缓;几乎每天疲劳或能量丧失;几乎每天感觉不中用或者过度或不当的内疚;几乎每天思考或注意力的能力减小,或者犹豫不决;重复思考死亡、重复自杀观念但无特定的计划,或者自杀的自杀领略或特定计划。由此可见,抑郁症严重影响了患者的身心健康。
发明内容
本发明的目的在于提供一种治疗抑郁症的药物组合物。
为了实现本发明的目的,本发明提供一种治疗抑郁症的药物组合物,所述药物组合物包含下式的化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体:
其中
R1独立地选自:H、烷基或卤素。
优选地,R1为CH3
优选地,所述药学上可接受的载体为稀释剂、矫味剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、助溶剂或助悬剂。
优选地,所述药物组合物为粉末剂、扁囊剂、胶囊剂或片剂。
本发明还提供化合物在制备治疗抑郁症的药物中的用途,所述化合物具有下列结构:
其中
R1独立地选自:H、烷基或卤素。
优选地,R1为CH3
本发明所述的药物可以用于治疗或者减轻抑郁症症状,药效成分明确可控,起效快,疗效确切,服用方便,能有效防治抑郁症。
具体实施方式
以下述依据本发明理想实施例为启示,通过下述的说明内容,相关工作人员完全可以在不偏离本项发明技术思想的范围内,进行多样的变更以及修改。本项发明的技术性范围并不局限于说明书上的内容,必须要根据权利要求范围来确定其技术性范围。
实验例1本发明药物的表征
1H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.09(d,J=8.3Hz,1H),7.82(dd,J=8.1,1.5Hz,1H),7.74-7.67(m,1H),7.54-7.41(m,2H),7.40-7.31(m,2H),5.05(app t,J=7.7Hz,1H),4.90-4.79(m,1H),4.21-4.12(m,1H),3.94(dd,J=11.7,7.5Hz,1H),3.88(dd,J=11.7,8.0Hz,1H),3.73(dd,J=13.6,2.9Hz,1H),3.53-3.35(m,3H),2.71(appt,J=12.8Hz,1H),2.07-1.96(m,1H),1.90-1.70(m,6H),1.63-1.49(m,5H),1.38(s,18H);
ESIMSm/z 620([M+Na]+)。
实验例2本发明药物对于抑郁症的治疗效果
SPF级健康成年SD大鼠60只,,体质量(150±20)g,实验前适应性饲养1周,保持12h昼夜节律,室温(22±2)℃,湿度50%,自由摄食饮水。按体质量区间分组法将大鼠分为空白组、模型组、本发明药物组,20只/组。模型组、本发明药物组的大鼠每天14:00左右臀部肌肉注射氢化可的松25mg·kg-1,连续21d,空白组大鼠给予等体积的生理盐水。21d造模结束后,本发明药物组给予实施例1中的化合物,化合物用生理盐水配制成相应的浓度,使每天给药体积均为0.2ml/100g大鼠。模型组和空白组大鼠给予生理盐水,给药时间及体积同上。连续给药14天。
给药结束后,空白组、模型组、本发明药物组的大鼠眼眶取血0.5mL,置于肝素钠浸泡过的1.5mL EP管中,4℃,3000r·min-1离心10min,分离血浆于-20℃冰箱中备用。
取血浆100μL,加入10μL内标(替硝唑:5.28mg·L-1),加入200μL乙腈,涡旋1min,12000r·min-1离心10min,将上清液转移至干净的EP管中,依次加入50μL苯甲酰氯(体积分数为2%的苯甲酰氯溶于乙腈溶液中)及50μL四硼酸钠缓冲溶液(100mmol·L-1),室温下微振10min,12 000r·min-1离心5min,取上清100μL于进样小瓶中,进样10μL分析。血浆中5-羟色胺(5-HT)、去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)含量测定结果见下表。
与空白组相比,*P<0.05;与模型组相比,#P<0.05
结果表明,与空白组相比,模型组的大鼠血浆中5-HT、NE、DA的含量明显提高(P<0.05),说明造模成功。与模型组相比,本发明药物组的大鼠血浆中5-HT、NE、DA的含量明显降低(P<0.05),并且本发明药物组的5-HT、DA的含量明显或极明显低于空白组,而NE含量依然高于空白组。
抑郁症经典的单胺类神经递质和受体假说认为,抑郁症的发生可能与单胺类神经递质功能失衡有关,5-HT、NE、DA被认为与抑郁症发生密切相关。现有技术研究结果显示,持续注射外源性氢化可的松可引起大鼠血浆中5-HT、NE、DA含量明显升高,提示长期大剂量注射氢化可的松导致HPA轴功能低下的同时,反馈性激活中枢单胺类神经递质的合成及代谢,大鼠表现出抑郁状态。在经过本发明药物治疗后,血浆中5-HT、NE、DA含量明显降低。

Claims (4)

1.一种治疗抑郁症的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物由下式的化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体组成:
其中
R1为CH3
2.根据权利要求1所述的治疗抑郁症的药物组合物,其特征在于,所述药学上可接受的载体为稀释剂、矫味剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、助溶剂或助悬剂。
3.根据权利要求2所述的治疗抑郁症的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物为粉末剂、扁囊剂、胶囊剂或片剂。
4.化合物在制备治疗抑郁症的药物中的用途,其特征在于,所述化合物具有下列结构:
其中
R1为CH3
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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CN105764897A (zh) * 2013-10-01 2016-07-13 美国陶氏益农公司 大环吡啶酰胺作为杀真菌剂的用途

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