CN106581024A

CN106581024A - 一种治疗高血脂的西药组合物

Info

Publication number: CN106581024A
Application number: CN201611171816.6A
Authority: CN
Inventors: 不公告发明人
Original assignee: Zhengzhou Zhengxian Pharmaceutical Technology Co Ltd
Current assignee: Zhengzhou Zhengxian Pharmaceutical Technology Co Ltd
Priority date: 2016-12-17
Filing date: 2016-12-17
Publication date: 2017-04-26

Abstract

本发明公开了一种治疗高血脂的西药组合物，所述治疗高血脂的西药组合物，按照重量份的主要原料为：酒石酸钠8‑19份、七叶皂苷4‑9份、大黄素甲醚‑8‑O‑β‑D‑葡萄糖苷17‑25份、巨大戟醇‑5,20‑缩丙酮‑3‑当归酸酯14‑20份、单宁8‑10份、阿魏酸2‑4份、薄荷醇8‑15份、小白菊内酯20‑30份、3‑正丁烯基苯酞4‑6份。本发明药物根据高血脂的认识机理对原料成分进行严格挑选，从而达到全面康复的目的，具有起效快、作用稳定、携带服用方便、长期服用无毒副作用的特点。

Description

一种治疗高血脂的西药组合物

技术领域

本发明涉及一种医药制备领域，具体是一种治疗高血脂的西药组合物。

背景技术

近年来，心脑血管疾病的发病率和死亡率都呈逐年上升的态势，已成为严重危害人类健康的一类疾病。心脑血管疾病主要源于动脉粥样硬化，而80％以上的动脉粥样硬化是由高血脂造成的。由于高血脂症的早期无自觉症状，一旦发现就会较难控制及治疗，所以其又有“无形杀手”之称。随着国民经济的快速发展，人民膳食结构的变化，摄入的高蛋白、高胆固醇及高糖分食物越来越多，从而使高血脂症的发病率不断攀升。血脂增高是一个缓慢的过程，调节血脂，进而消除血脂的不良影响需要一个持续作用的过程。目前在市场上的降脂类药品多达200多种，以他汀类为主的西药产品占市场份额的80％以上，这类药物虽然见效较快，大多数患者短短的几天里就可以产生明显的效果。但是，众所周知，高血脂是一种慢性病，其治疗需要长期，甚至终身服药，费用昂贵，最重要的是不少患者在服用过程中易引起肝功能受损，谷-丙转氨酶升高，尿素氮升高，对人体产生不良反应；并且人体依赖性也比较强，不利于长期服用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗高血脂的西药组合物，以解决上述背景技术中提出的问题。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：

一种治疗高血脂的西药组合物，按照重量份的主要原料为：酒石酸钠8-19份、七叶皂苷4-9份、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷17-25份、巨大戟醇-5,20-缩丙酮-3-当归酸酯14-20份、单宁8-10份、阿魏酸2-4份、薄荷醇8-15份、小白菊内酯20-30份、3-正丁烯基苯酞4-6份。

作为本发明进一步的方案：所述治疗高血脂的西药组合物，按照重量份的主要原料为：酒石酸钠10-14份、七叶皂苷5-8份、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷19-23份、巨大戟醇-5,20-缩丙酮-3-当归酸酯16-19份、单宁8-10份、阿魏酸2-4份、薄荷醇10-13份、小白菊内酯22-27份、3-正丁烯基苯酞4-6份。

作为本发明进一步的方案：所述治疗高血脂的西药组合物，按照重量份的主要原料为：酒石酸钠12份、七叶皂苷7份、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷21份、巨大戟醇-5,20-缩丙酮-3-当归酸酯18份、单宁9份、阿魏酸3份、薄荷醇12份、小白菊内酯25份、3-正丁烯基苯酞5份。

一种治疗高血脂的西药组合物的制备方法，具体步骤为：

首先，在医药级洁净区内，按上述计量比称取酒石酸钠、七叶皂苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷、巨大戟醇-5,20-缩丙酮-3-当归酸酯、单宁、阿魏酸、薄荷醇、小白菊内酯、3-正丁烯基苯酞，过筛，机械混匀后添加超纯水，放置制药混合机中，混合4-8min，控制RSD≤5％，混合后压片并低温干燥，温度控制在4-8℃，包装即得治疗高血脂的西药组合物。

作为本发明进一步的方案：具体步骤中混合6min。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：

本发明药物根据高血脂的认识机理对原料成分进行严格挑选，从而达到全面康复的目的，具有起效快、作用稳定、携带服用方便、长期服用无毒副作用的特点。

具体实施方式

下面将结合本发明实施例，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

实施例1

一种治疗高血脂的西药组合物，按照重量份的主要原料为：酒石酸钠8份、七叶皂苷4份、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷17份、巨大戟醇-5,20-缩丙酮-3-当归酸酯14份、单宁8份、阿魏酸2份、薄荷醇8份、小白菊内酯20份、3-正丁烯基苯酞4份。

一种治疗高血脂的西药组合物的制备方法，具体步骤为：

首先，在医药级洁净区内，按上述计量比称取酒石酸钠、七叶皂苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷、巨大戟醇-5,20-缩丙酮-3-当归酸酯、单宁、阿魏酸、薄荷醇、小白菊内酯、3-正丁烯基苯酞，过筛，机械混匀后添加超纯水，放置制药混合机中，混合4min，控制RSD≤5％，混合后压片并低温干燥，温度控制在4℃，包装即得治疗高血脂的西药组合物。

实施例2

一种治疗高血脂的西药组合物，按照重量份的主要原料为：酒石酸钠10份、七叶皂苷5份、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷19份、巨大戟醇-5,20-缩丙酮-3-当归酸酯16份、单宁8份、阿魏酸2份、薄荷醇10份、小白菊内酯22份、3-正丁烯基苯酞4份。

一种治疗高血脂的西药组合物的制备方法，具体步骤为：

实施例3

一种治疗高血脂的西药组合物，按照重量份的主要原料为：酒石酸钠12份、七叶皂苷7份、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷21份、巨大戟醇-5,20-缩丙酮-3-当归酸酯18份、单宁9份、阿魏酸3份、薄荷醇12份、小白菊内酯25份、3-正丁烯基苯酞5份。

一种治疗高血脂的西药组合物的制备方法，具体步骤为：

首先，在医药级洁净区内，按上述计量比称取酒石酸钠、七叶皂苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷、巨大戟醇-5,20-缩丙酮-3-当归酸酯、单宁、阿魏酸、薄荷醇、小白菊内酯、3-正丁烯基苯酞，过筛，机械混匀后添加超纯水，放置制药混合机中，混合6min，控制RSD≤5％，混合后压片并低温干燥，温度控制在6℃，包装即得治疗高血脂的西药组合物。

实施例4

一种治疗高血脂的西药组合物，按照重量份的主要原料为：酒石酸钠14份、七叶皂苷8份、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷23份、巨大戟醇-5,20-缩丙酮-3-当归酸酯19份、单宁10份、阿魏酸4份、薄荷醇13份、小白菊内酯27份、3-正丁烯基苯酞6份。

一种治疗高血脂的西药组合物的制备方法，具体步骤为：

首先，在医药级洁净区内，按上述计量比称取酒石酸钠、七叶皂苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷、巨大戟醇-5,20-缩丙酮-3-当归酸酯、单宁、阿魏酸、薄荷醇、小白菊内酯、3-正丁烯基苯酞，过筛，机械混匀后添加超纯水，放置制药混合机中，混合8min，控制RSD≤5％，混合后压片并低温干燥，温度控制在8℃，包装即得治疗高血脂的西药组合物。

实施例5

一种治疗高血脂的西药组合物，按照重量份的主要原料为：酒石酸钠19份、七叶皂苷9份、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷25份、巨大戟醇-5,20-缩丙酮-3-当归酸酯20份、单宁10份、阿魏酸4份、薄荷醇15份、小白菊内酯30份、3-正丁烯基苯酞6份。

一种治疗高血脂的西药组合物的制备方法，具体步骤为：

药理学试验

1、急性毒性试验

以本发明实施例3制得的西药组合物为试验，采用灌胃给药方式，在24h内连续给药2次，每次间隔8h，每次给药180mg/kg药量，每天累积药物总量达360mg药物/kg，相当于人临床用量的120倍。给药后7d内，小鼠活动、进食、排泄均正常，生长良好，毛色光亮，其平均体重均随实验时间的延长而增加。第8d处死后解剖每只小鼠，肉眼观察心、肝、脾、肺、肾、脑、胸腺、胃、肠等均未发现颜色及形态异常，未能测出半数致死量(LD50)。结果表明：本发明西药组合物无急性毒性反应。

2、长期毒性试验

以本发明实施例3制得的西药组合物为试验，采用灌胃给药方式，将本发明西药组合物分为低剂量、中剂量、高剂量三组，各组的药物用量分别为30、60、90mg药物/kg/d，相当于临床剂量的10、20、30倍。灌胃给药24周后，本发明药物对动物的一般状况、血液学指标、血液生化指标均无明显的影响，系统解剖、脏器系数及组织病理学检查也未发现异常病理改变。停药2周也未见明显改变。结果表明：本发明西药组合物在长期毒性试验中，未发现明显毒性反应和延迟毒性反应。可见，本发明西药组合物无毒性反应，长期用药安全可靠。

3、临床试验

本发明实施例3制备的西药组合物在2015年12月至2016年6月床观察高血脂症300患者，临床报告如下：

一般资料

300例患者中，男性164例，女性136例，年龄最小20岁，最大70岁，病程多在8个月到10年，平均年龄43.2岁。

诊断标准

正常饮食情况下，2周内2次测血清总胆固醇(TC)均≥6.0mmol/L(230mg/dL)，或甘油三酯(TG)≥1.54mmol/L(140mg/dL)，或高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)男≤1.04mmol/L(40mg/dL)、女≤1.17mmol/L(45mg/dL)者。

纳入标准

纳入：①合诊断标准者；②年龄20-70岁者；③所有患者发病前2月内未做任何治疗；④证属痰浊阻遏或肝肾阴虚者；⑤初诊时签署知情同意书，同意接受治疗方法服从安排者。

排除标准

排除：①不符合上述纳入标准者；②合并感染性疾病免疫性疾病癌症严重肝肾疾病者；③患有其他对血脂产生影响的特殊疾病者；④12个月内应用过皮质类固醇激素或免疫抑制剂者。

治疗方法

药物：实施例3制备的西药组合物。每次服用量3mg/kg，每日2次，7天为1疗程，连服3个疗程。

观察指标

疗效性观察指标治疗前后取患者外周静脉血，采用酶法在全自动生化仪测定TC、TG、HDL-C、LDL-C；安全性监测指标一般体检项目检查：包括血压、身高、体质量、心率、心肺听诊、肝、脾、肾腹部触诊等；血、尿、便常规；心、肝、肾功能检查；其他可能出现的不良反应观察，包括观察不良反应的临床症状、体征、实验室检查及严重程度，记录处理过程及方法，用来客观评价其安全性。

疗效标准

参照《中国成人血脂异常防治指南》制定疗效标准。

治愈：临床症状、体征消失，实验室各项检查恢复正常。

显效：临床症状、体征基本消失，血脂检测达到以下任一项者：TC下降≥20％，TG下降≥40％，HDL-C上升≥0.26mmol/L(10mg/dL)，TC-HDL-C/HDL-C下降≥20％。

有效：临床症状、体征均有好转，血脂检测达到以下任一项者：TC下降≥0％但＜20％，TG下降≥20％但＜40％，HDL-C上升≥0.104mmol/L(4mg/dL)但＜0.26mmol/L(10mg/dL)，TC-HDL-C/HDL-C下降≥10％但＜20％。

无效：治疗后症状、体征与血脂检测无明显改善者。

统计学方法数据采用SPSS13.0软件进行统计分析，计量资料以表示,治疗前后指标比较采用t检验；计数资料采用X2检验；P＜0.05表示差异具有统计学意义。

结果

血脂变化：治疗前各项指标比较，差异无统计学意义p＞0.05，治疗后TC、TG、LDL-C均下降，HDL-C上升，各项指标与本组治疗前比较，差异有统计学意义P＜0.05，详见表1。

表1治疗前后血脂变化比较mmol/L

注：*表示治疗前后比较，P＜0.05。

安全性指标：服药期间,300例患者无任何不适，未见不良反应。

疗效结果：300例患者中，治愈205例，显效47例，有效19例，无效29例，总有效率90.33％。

对于本领域技术人员而言，显然本发明不限于上述示范性实施例的细节，而且在不背离本发明的精神或基本特征的情况下，能够以其他的具体形式实现本发明。因此，无论从哪一点来看，均应将实施例看作是示范性的，而且是非限制性的，本发明的范围由所附权利要求而不是上述说明限定，因此旨在将落在权利要求的等同要件的含义和范围内的所有变化囊括在本发明内。

此外，应当理解，虽然本说明书按照实施方式加以描述，但并非每个实施方式仅包含一个独立的技术方案，说明书的这种叙述方式仅仅是为清楚起见，本领域技术人员应当将说明书作为一个整体，各实施例中的技术方案也可以经适当组合，形成本领域技术人员可以理解的其他实施方式。

Claims

1.一种治疗高血脂的西药组合物，其特征在于，按照重量份的主要原料为：酒石酸钠8-19份、七叶皂苷4-9份、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷17-25份、巨大戟醇-5,20-缩丙酮-3-当归酸酯14-20份、单宁8-10份、阿魏酸2-4份、薄荷醇8-15份、小白菊内酯20-30份、3-正丁烯基苯酞4-6份。

2.根据权利要求1所述的治疗高血脂的西药组合物，其特征在于，所述治疗高血脂的西药组合物，按照重量份的主要原料为：酒石酸钠10-14份、七叶皂苷5-8份、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷19-23份、巨大戟醇-5,20-缩丙酮-3-当归酸酯16-19份、单宁8-10份、阿魏酸2-4份、薄荷醇10-13份、小白菊内酯22-27份、3-正丁烯基苯酞4-6份。

3.根据权利要求1或2所述的治疗高血脂的西药组合物，其特征在于，所述治疗高血脂的西药组合物，按照重量份的主要原料为：酒石酸钠12份、七叶皂苷7份、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷21份、巨大戟醇-5,20-缩丙酮-3-当归酸酯18份、单宁9份、阿魏酸3份、薄荷醇12份、小白菊内酯25份、3-正丁烯基苯酞5份。

4.一种如权利要求1-3任一所述的治疗高血脂的西药组合物的制备方法，其特征在于，具体步骤为：

5.根据权利要求4所述的治疗高血脂的西药组合物的制备方法，其特征在于，具体步骤中混合6min。