CN106562948A - 一种含有Vulgarisin A的降血压药物组合物 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种含有Vulgarisin A的药物组合物，有效成分包括Vulgarisin A，有效成分还包括黑芥子苷。通过Vulgarisin A和黑芥子苷联合应用，实验结果表明，Vulgarisin A和黑芥子苷在19:1‑20:1比值内，具有显著的降血压效果。

Description

一种含有Vulgarisin A的降血压药物组合物

技术领域

本发明涉及一种含有Vulgarisin A的降血压药物组合物，属于医药技术领域。

背景技术

据统计，全球每年新增高血脂患者约500万，约600万人因此丧失工作能力和生活能力，我国18岁以上血脂异常人群已高达1.6亿，大约每10人中就有1人患有血脂异常，在35-64岁的人群中患病率达到42.9%，其中，有2500万人同时患有高血压和高脂血症。近年来，高血脂症的发病更有年轻化趋势，血脂异常对国人健康的危险上升到原来的3-5倍。。

化合物Vulgarisin A是一个2014年发表（HuayongLou，et al，VulgarisinA, aNew Diterpenoid with a Rare5/6/4/5Ring Skeleton from the Chinese MedicinalPlant Prunella vulgaris.Org.Lett.2014,16,2696-2699）的新化合物, 该化合物拥有全新的骨架类型

申请人发现Vulgarisin A和黑芥子苷在一定比例下对于降血压具有显著的效果。

发明内容

针对上述现有技术存在的问题，本发明提供一种含有Vulgarisin A的降血压药物组合物，对于降血压具有显著的效果。

为了实现上述目的，本发明采用的技术方案是：一种含有Vulgarisin A的降血压药物组合物，有效成分包括Vulgarisin A，如下结构式：

。

有效成分还包括黑芥子苷。

按照重量计算，Vulgarisin A和黑芥子苷比值为1:1-20:1。

需要说明的是，本发明所述药剂学上可用的辅料，是指除活性成分以外包含在剂型中的非活性物质，包括但不仅限于填充剂(稀释剂)、润滑剂(助流剂或抗粘着剂)、分散剂、湿润剂、粘合剂、增溶剂、抗氧剂、抑菌剂、乳化剂、崩解剂等。粘合剂包含糖浆、阿拉伯胶、明胶、山梨醇、黄芪胶、纤维素及其衍生物(如微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素或羟丙甲基纤维素等)、明胶浆、糖浆、淀粉浆或聚乙烯吡咯烷酮等；填充剂包含乳糖、糖粉、糊精、淀粉及其衍生物、纤维素及其衍生物、无机钙盐(如硫酸钙、磷酸钙、磷酸氢钙、沉降碳酸钙等)、山梨醇或甘氨酸等；润滑剂包含微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉、氢氧化铝、硼酸、氢化植物油、聚乙二醇等；崩解剂包含淀粉及其衍生物(如羧甲基淀粉钠、淀粉乙醇酸钠、预胶化淀粉、改良淀粉、羟丙基淀粉、玉米淀粉等)、聚乙烯吡咯烷酮或微晶纤维素等；湿润剂包含十二烷基硫酸钠、水或醇等；抗氧剂包含亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、二丁基苯酸等；抑菌剂包含0.5％苯酚、0.3％甲酚、0.5％三氯叔丁醇等；乳化剂包含聚山梨酯-80、没酸山梨坦、卵磷酯、豆磷脂等；增溶剂包含吐温-80、胆汁、甘油等

本发明提供的一种治疗贫血的药物组合物，通过Vulgarisin A和黑芥子苷联合应用，实验结果表明，Vulgarisin A和黑芥子苷在19:1-20:1比值内，具有显著的降血压效果。

具体实施方式

上述说明仅是本发明技术方案的概述，为了能够更清楚了解本发明的技术手段，并可依照说明书的内容和本领域的常规技术手段予以实施，以下对本发明的动物试验例做进一步的详细描述。（HuayongLou，et al，VulgarisinA, a New Diterpenoid with aRare5/6/4/5Ring Skeleton from the Chinese Medicinal Plant Prunellavulgaris.Org.Lett.2014,16,2696-2699）中介绍了其Vulgarisin A 的制备方法。

黑芥子苷 CAS 3952-98-5,成都植标化纯生物技术有限公司等有售。

造模：清洁级自发性高血压大鼠，雄性，体质量180~210 g，实验动物饲养温度20~25℃，相对湿度40%~70%。取清洁级自发性高血压大鼠200只，分为20组。各组对应给药，

空白组为正常血压的大鼠给予蒸馏水10g/kg。

实验方法：以尾脉搏法测定血压。将动物称重后，固定在38℃的恒温箱内，预热10min，额定血压和心率。每组10 只。每日对动物进行灌胃，各剂量组给予相应的供试液，各组均连续给样3 周，每周测量血压。实验结果以SPSS 15.0 软件进行统计。

表给药组对清洁级自发性高血压大鼠血压的影响。各剂量组P<0.0。

A 为Vulgarisin A,B为黑芥子苷

组别	剂量g/kg.bw	0周血压kpa	1周血压kpa	2周血压kpa	3周血压kpa
						A:B(20:1)	0.2	31.4+1.26	25.2+1.13	20.6+1.73	13.6+1.47
A:B(20:1)	0.1	31.4+1.23	25.6+1.25	21.7+1.63	14.5+1.24
						A:B(19:1)	0.2	31.2+1.26	25.2+1.63	18.4+1.73	11.9+1.33
A:B(19:1)	0.1	31.7+1.33	26.2+1.24	19.6+1.57	13.6+1.26
						A:B(15:1)	0.2	31.4+1.26	29.6+1.33	27.7+1.63	25.5+1.53
A:B(15:1)	0.1	31.2+1.36	28.1+1.13	27.6.2+1.43	25.1+1.73
						A:B(10:1)	0.2	30.5+1.52	27.5+1.63	25.4+1.53	25.2+1.73
A:B(10:1)	0.1	31.9+1.83	28.2+1.83	26.6+1.73	25.6+1.43
						A:B(2:1)	0.2	31.4+1.23	29.6+1.33	27.7+1.63	26.5+1.53
A:B(2:1)	0.1	31.2+1.33	28.1+1.13	27.6+1.43	26.1+1.73
						A:B(1:1)	0.2	31.6+1.52	28.8+1.43	28.0+1.53	27.2+1.83
A:B(1:1)	0.1	31.7+1.73	27.5+1.63	25.4+1.53	247+1.79
						A:B(1:5)	0.2	31.2+1.33	28.7+1.23	28.1+1.13	27.6.2+1.43
A:B(1:5)	0.1	31.6+1.52	29.2+1.43	28.8+1.43	28.0+1.53
						A:B(1:10)	0.2	31.7+1.46	30.8+1.33	29.2+1.73	27.1+1.63
A:B(1:10)	0.1	31.2+1.33	28.7+1.23	28.1+1.13	27.9+1.43
						A	0.2	31.6+1.56	29.2+1.43	28.8+1.43	28.0+1.53
A	0.1	31.7+1.73	30.8+1.33	29.2+1.73	28.6+1.63
						B	0.2	31.8+1.38	28.1+1.28	27.6+1.23	27.1+1.73
B	0.1	31.1+1.51	28.8+1.44	28.0+1.58	27.8+1.84
						空白对照组	0.2	11.5+1.63	11.8+1.83	11.7+1.33	11.5+1.23

实验结果表明：Vulgarisin A和黑芥子苷在19:1-20:1比值内，具有显著的降血压效果，协同效果好。

Claims (4)

1.一种含有Vulgarisin A的降血压药物组合物，其特征在于，有效成分包括Vulgarisin A,如下结构式：

。

2.根据权利要求1所述的一种含有Vulgarisin A的降血压药物组合物，其特征在于，有效成分还包括黑芥子苷。

3.根据权利要求2所述的一种含有Vulgarisin A的降血压药物组合物，其特征在于，按照重量计算，Vulgarisin A和黑芥子苷比值为1:1-20:1。

4.根据权利要求2所述的一种含有Vulgarisin A的降血压药物组合物，其特征在于，按照重量计算，Vulgarisin A和黑芥子苷比值为10:1-20:1。