CN106562942A - 一种包含MicranthanoneA用于抗焦虑的药物组合物 - Google Patents

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庄焕迪
李晓飞
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Xuzhou Medical Technology Co Ltd
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Abstract

本发明公开了一种包含MicranthanoneA用于抗焦虑的药物组合物，有效成分包括MicranthanoneA，还包括神经节苷脂。本发明通过MicranthanoneA和神经节苷脂联合应用，实验结果表明，MicranthanoneA和神经节苷脂在10:1‑15:1对于抗焦虑有着很好的效果。

Description

一种包含Micranthanone A用于抗焦虑的药物组合物
技术领域
本发明涉及一种包含Micranthanone A用于抗焦虑的药物组合物，属于医药技术领域。
背景技术
焦虑症是一种以持续性紧张、担心、恐惧或发作性惊恐为特征的情绪障碍，伴有植物神经系统症状和运动不安等行为特征，包括广泛性焦虑症和发作性惊恐状态。寻找高效低毒的抗焦虑药物仍是科学家面临的重要课题。
化合物Micranthanone A发表于Micranthanone A,a New Diterpenoid with anUnprecedent Carbon Skeleton from Rhododendron micranthum的文章，发表在《OrganicLetters》,2013,15(12):3094-7，该化合物拥有全新的骨架类型，目前还未见到关于Micranthanone A和神经节苷脂在抗焦虑的报道。
发明内容
针对上述现有技术存在的问题，本发明提供一种包含Micranthanone A用于抗焦虑的药物。
为了实现上述目的，本发明采用的技术方案是：一种包含Micranthanone A用于抗焦虑的药物，有效成分包括Micranthanone A，结构式如下：
有效成分包括还包括神经节苷脂。
按照重量计算，Micranthanone A和神经节苷脂比值为1:1-20:1。
该药物组合物优选固体口服制剂；
进一步地，所述的口服制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂、干混悬剂或滴丸。
需要说明的是，本发明所述药剂学上可用的辅料，是指除活性成分以外包含在剂型中的非活性物质，包括但不仅限于填充剂(稀释剂)、润滑剂(助流剂或抗粘着剂)、分散剂、湿润剂、粘合剂、增溶剂、抗氧剂、抑菌剂、乳化剂、崩解剂等。粘合剂包含糖浆、阿拉伯胶、明胶、山梨醇、黄芪胶、纤维素及其衍生物(如微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素或羟丙甲基纤维素等)、明胶浆、糖浆、淀粉浆或聚乙烯吡咯烷酮等；填充剂包含乳糖、糖粉、糊精、淀粉及其衍生物、纤维素及其衍生物、无机钙盐(如硫酸钙、磷酸钙、磷酸氢钙、沉降碳酸钙等)、山梨醇或甘氨酸等；润滑剂包含微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉、氢氧化铝、硼酸、氢化植物油、聚乙二醇等；崩解剂包含淀粉及其衍生物(如羧甲基淀粉钠、淀粉乙醇酸钠、预胶化淀粉、改良淀粉、羟丙基淀粉、玉米淀粉等)、聚乙烯吡咯烷酮或微晶纤维素等；湿润剂包含十二烷基硫酸钠、水或醇等；抗氧剂包含亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、二丁基苯酸等；抑菌剂包含0.5％苯酚、0.3％甲酚、0.5％三氯叔丁醇等；乳化剂包含聚山梨酯-80、没酸山梨坦、卵磷酯、豆磷脂等；增溶剂包含吐温-80、胆汁、甘油等。
本发明提供的一种包含Micranthanone A用于抗焦虑的药物，通过MicranthanoneA和神经节苷脂联合应用，实验结果表明，Micranthanone A和神经节苷脂在10:1-15:1对于抗焦虑具有很好的协同功效。
具体实施方式
上述说明仅是本发明技术方案的概述，为了能够更清楚了解本发明的技术手段，并可依照说明书的内容和本领域的常规技术手段予以实施，以下对本发明的动物试验例做进一步的详细描述。
中文名称:神经节苷脂，CAS号:71012-19-6，成都思天德生物科技有限公司等公司均有售。
本发明所涉及化合物Micranthanone A的制备方法参见文献：(Org.Lett.,2013,15(12),pp 3094–3097)
药效试验：
造模：清洁级小鼠,体重27～30g,雄性,动物室环境温度21℃～32℃,湿度35％～45％。210只小鼠随机分为21组，每组10只，分为20组给药组，一组空白组。空白组每天灌胃生理盐水；给药组每天灌胃给药,连续7d。给药期间小鼠自由进食饮水。
实验方法,
小鼠明暗穿箱实验:末次给药后60min开始实验。将小鼠置于明箱中央,背朝暗室,观察记录10min内小鼠穿箱次数。以此作为评价药物抗焦虑作用的指标。
小鼠高架十字迷宫实验:末次给药后60min开始实验将小鼠置于迷宫中央,头朝封闭臂,观察者距离迷宫中央约1m。分别记录实验期5min内小鼠进入开放臂次数。计算小鼠进入开臂的次数以此作为评价药物抗焦虑的指标。
A为Micranthanone A,B为神经节苷脂。
各组小鼠的的穿墙次数，入壁次数比较(x±s)，
实验结果表明：各组小鼠的穿墙次数，入壁次数比较，实验后给Micranthanone A和神经节苷脂在10:1-15:1两组大鼠的穿墙次数，入壁次数显著高于其它组，可见Micranthanone A和神经节苷脂在10:1-15:1之间的协同作用对小鼠抗焦虑作用最好。

Claims (3)

1.一种包含MicranthanoneA用于抗焦虑的药物组合物，其特征在于，有效成分包括MicranthanoneA，结构式如下：
。
2.根据权利要求1所述的一种包含MicranthanoneA用于抗焦虑的药物组合物，其特征在于，有效成分还包括神经节苷脂。
3.根据权利要求2所述的一种包含MicranthanoneA用于抗焦虑的药物组合物，其特征在于，按照重量计算，Micranthanone A和神经节苷脂比值为1:1-20:1。
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US20050227942A1 (en) * 2002-06-04 2005-10-13 Andreas Bergmann Method and agent for the prevention, inhibition and treatment of sepsis
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Title
MENGKE ZHANG等: "Micranthanone A, a New Diterpene with an Unprecedented Carbon Skeleton from Rhododendron micranthum", 《ORGANIC LETTERS》 *

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