CN106539822A - 氟苯尼考粉及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种氟苯尼考粉及其制备方法。该氟苯尼考粉包括以下按重量份配比的原料制成：氟苯尼考:10～20份；蒙脱石:20～30份；水牛角提取物:5～10份；载体：26～79份。该氟苯尼考粉为一种能够中和氟苯尼考的刺激性，又能协同控制断奶仔猪腹泻症状的制剂工艺。本发明利用中药类药物的特点，与氟苯尼考合用，设计为一种增效氟苯尼考粉。

Description

氟苯尼考粉及其制备方法

技术领域

本发明涉及动物医药及其制造的相关技术领域，更具体地说，涉及一种氟苯尼考粉及其制备方法。

背景技术

氟苯尼考粉抗菌谱与抗菌活性略优于甲砜霉素，对多种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及支原体等有较强的抗菌活性。溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、猪胸膜炎放线杆菌对本品高度敏感，对链球菌、耐甲砜霉素的痢疾志贺氏菌、伤寒沙门氏菌、克雷伯氏菌、大肠杆菌及耐氨苄西林流感嗜血杆菌均敏感。

主要用于牛、猪、鸡及鱼的细菌性疾病，如巴氏杆菌、嗜血性杆菌引起的牛呼吸道疾病、牛感染性角膜结膜炎、猪放线菌性胸膜肺炎、鱼叩病等。还可用于治疗各种病原菌引起的奶牛乳腺炎。

氟苯尼考粉的杀菌力强，抗菌谱广(阴性菌、阳性菌、附红体、球虫、支原体等)减少耐药性的产生。经口服给药后，迅速穿透肠壁经体循环到达靶组织，1～1.5小时即达到血药峰值浓度，消除半衰期长达17小时，一次给药后，有效血药浓度可维持40～48个小时。生物利用度高达95～100％。

在养猪生产过程中，断奶仔猪腹泻的问题相当普遍。据调查，断奶仔猪腹泻率在20％～30％左右。一般情况下，断奶后3～5天的腹泻率为0.6％；而8～13天腹泻就变得严重，腹泻率达32％左右。该病造成的死亡率可达10％～20％，即使病愈，其生长发育也会受到严重影响，推迟出栏时间，给养殖户带来巨大的经济损失。

氟苯尼考为动物专用氯霉素类抗生素，由美国Schefing-Hough公司在70年代末为寻求更好的氯霉素类衍生物而研制开发的产品，主要用于对敏感菌引起的畜禽细菌性疾病的防治。

氟苯尼考等抗生素药物对胃黏膜都有一定的损害和刺激作用，特别是断奶仔猪胃黏膜发育还不完全，对抗生素耐受性更差。

发明内容

有鉴于此，本发明要解决的技术问题在于克服现有技术的缺陷，提供了一种氟苯尼考粉及其制备方法。该氟苯尼考粉为一种能够中和氟苯尼考的刺激性，又能协同控制断奶仔猪腹泻症状。同时，利用中药类药物的特点，与氟苯尼考合用，设计一种增效氟苯尼考粉。

该种氟苯尼考粉，包括以下按重量份配比的原料制成：

氟苯尼考:10～20份

蒙脱石:20～30份

水牛角提取物:5～10份

载体：40～75份。

在某些实施方式中，还包括2～4份矫味剂。

在某些实施方式中，所述矫味剂为蔗糖或糖精钠。

在某些实施方式中，所述载体为无水葡萄糖。

在某些实施方式中，所述载体为可溶性淀粉。

本发明还提供了一种氟苯尼考粉的制备方法，包括以下步骤：

步骤一：取处方量的氟苯尼考、蒙脱石、水牛角提取物粉碎、过筛，搅拌至粉质均匀度无花纹无色斑；

步骤二：将上述混合物加入载体继续搅拌混合至粉质均匀度无花纹无色斑后，过筛即得氟苯尼考粉。

在某些实施方式中，步骤一中混合物粉碎后过80目筛网。

在某些实施方式中，步骤一中搅拌混合10～20min。

在某些实施方式中，步骤二中搅拌均匀后过80目筛网。

在某些实施方式中，步骤二中搅拌混合10～20min。

本发明提供的氟苯尼考粉相对于现有技术的有益效果是：本发明中的蒙脱石兼有氟苯尼考粉的载体用途和药效提高用途，能很好控制氟苯尼考的药物刺激性，并能协同控制仔猪腹泻症状。蒙脱石是一种良好的胃粘膜防护剂，其作用机理为吸附胃肠道中的病毒、有害细菌、毒素、重金素并排出体外，使畜禽免受进一步的侵害，并有修复肠粘膜作用。由于具有优良的临床效果，蒙脱石广泛应用于动物养殖上：如护肠止泻、饲料中霉菌毒素、重金属、残留农药的脱毒、母猪生产、仔猪护理、苗猪移栏维护等各个方面。

本发明中的水牛角提取物有强心作用，组方主要目的也在于此强心作用。作为犀牛角的替代物有降血压作用；有增加血小板计数、缩短凝血时间、降低毛细血管通透性、抗炎等作用；其煎剂有镇惊、解热作用；对被大肠杆菌、乙型溶血性链球菌攻击的小鼠有明显的保护作用，对垂体-肾上腺皮质系统有兴奋作用。从而对动物患病后的神经症状有良好的抑制作用，有助于畜禽快速恢复采食。

本发明所提供的氟苯尼考粉对断奶仔猪腹泻有确实的疗效，适于在畜牧养殖中推广使用。蒙脱石与氟苯尼考直接联用，很好的减少了抗生素的刺激性。

进一步的，该氟苯尼考粉具有良好的适口性。传统的氟苯尼考粉具有不良气味和刺激性，导致其产品在应用时受到限制。通过添加适量的矫味剂可以很好的掩盖药物的苦味和气味，便于直接口服。

综上所述，本发明提供的氟苯尼考粉其具有上述诸多的优点及价值，并在同类产品中未见有类似的方法公开发表或使用而确属创新，产生了好用且实用的效果，较现有的技术具有增进的多项功效，从而较为适于实用，并具有广泛的产业价值。

具体实施方式

为了便于理解本发明，下面结合实施例的方式对本发明的技术方案做详细说明，在下面的描述中阐述了很多具体细节以便于充分理解本发明。

但是本发明能够以很多不同于在此描述的其它方式来实施，本领域技术人员可以在不违背本发明内涵的情况下做类似改进，因此本发明不受下面公开的具体实施的限制。

如本文所用，术语：

“一个”、“一种”和“所述”可交换使用并指一个或多个。

“和/或”用于表示所说明的情况的一者或两者均可能发生，例如，A和/或B包括(A和B)和(A或B)；

另外，本文中由端点表述的范围包括该范围内所包含的所有数值(例如，1至10包括1.4、1.9、2.33、5.75、9.98等)。

另外，本文中“至少一个”的表述包括一个及以上的所有数目(例如，至少2个、至少4个、至少6个、至少8个、至少10个、至少25个、至少50个、至少100个等)。

提供了一种氟苯尼考粉，包括以下按重量份配比的原料制成：

氟苯尼考:10～20份

蒙脱石:20～30份

水牛角提取物:5～10份

载体：40～75份。

上述，蒙脱石(montmorillonite)又名微晶高岭石或胶岭石，是一种硅铝酸盐，其主要成分为八面体蒙脱石微粒，因其最初发现于法国的蒙脱城而命名的。

我国关于蒙脱石产品的定义不统一，常造成蒙脱石产品歧义。关于蒙脱石产品的定义有二个，一个是非金属矿行业的蒙脱石产品的定义:黏土矿中蒙脱石含量大于80％就称为蒙脱石，如蒙脱石干燥剂等，其产品含量多用吸蓝量等方法定性定量，品位不外乎为高纯度的膨润土而已，蒙脱石是膨润土的一种起主要作用的成分，但膨润土不是蒙脱石，蒙脱石也不是膨润土，只不过是蒙脱石需要从膨润土中提纯获得的；另一个是医药化妆品等行业对蒙脱石产品的要求，这是真正意义上的蒙脱石，其概念接近科研研究领域上的蒙脱石的界定，其产品含量多用XRD等方法定性定量。为了和非金属矿行业的蒙脱石产品区别开来，国内外常常采用八面体蒙脱石或十六角蒙脱石的叫法。

蒙脱石药理研究表明，它对大肠杆菌、霍乱弧菌、空肠弯曲菌、金黄色葡萄球菌和轮状病毒以及胆盐都有较好的吸附作用；对细菌毒素有固定作用；蒙脱石只吸附、固定表面带有粒编码蛋白(CS31A)的致病性带电病原菌，对表面不带CS31A的正常菌群无固定清除作用，蒙脱石的不均匀带电性使其可以吸附各种消化道致病因子。

纳米蒙脱石对霉菌毒素具有强力吸附作用，吸附力(％)如下：黄曲霉毒素，100％；玉米赤霉烯酮，88％；赭曲霉毒素，72％；麦角毒素，100％；串珠镰孢菌毒素，91％。蒙脱石对各种病因引起的腹泻均有效，内容如下：

可以理解的是，蒙脱石对粘膜具有较好的保护和修复功能。

蒙脱石与消化道粘液蛋白静电结合，可以增加粘液量并改善粘液质量提高粘液的内聚力和弹性，从而对消化道粘膜起保护和修复作用。

需要理解的是，蒙脱石不进入血液，完全排除体外，绝不残留，任何细菌病毒对其不产生耐药性，是绿色动物保健品。

再者，蒙脱石可以提供多种微量元素，为动物提供多种微量成份，还能延长饲料在肠道的停留时间，从而提高饲料报酬。

同时，蒙脱石具有止血功能。蒙脱石能激活凝血因子，在消化道表面形成以蒙脱石颗粒为核心的血粘块，还可以促进血管收缩减缓局部血流，在仔猪出生、断尾、阉割时，涂抹于脐带和伤口，具有止血、加速伤口愈合的作用。

并且，蒙脱石具有抗应激功能。在断奶前后服用纳米蒙脱石，可有效地降低应激反应。在苗猪出栏时，可提前3天服用纳米蒙脱石，可减少捕抓中因惊吓而造成的应激反应，也可减少运输中的应激排便等。

可以理解的是，水牛角，中药名。是中药犀角的代用品，功能有清热，凉血，定惊，解毒。治伤寒温疫热入血分，惊狂，烦躁，谵妄，斑疹，发黄，吐血，衄血，下血，痈疽肿毒。

本发明中的水牛角提取物有强心作用，组方主要目的也在于此强心作用。

犀角水牛角可作为犀角的代用品，因其成分与犀角大同小异：一、甾醇类，均含胆甾醇；二、氨基酸，均含丙氨酸、精氨酸、天冬氨酸、胱氨酸、亮氨酸、脯氨酸、酪氨酸、组氨酸、缬氨酸；三、肽类：碱性肽类水解，两者都产生精氨酸、赖氨酸、组氨酸、甘氨酸、丙氨酸。脯氨酸、缬氨酸、亮氨酸，但犀角还有天冬氨酸；四、胍基衍生物，均有精氨酸及胍(Guanidine)；五、蛋白质，两种角所含大部相同，但犀角尚有不同的蛋白质存在；六、用氧化铝层析法，均分离出同样熔点215～218℃的结晶，具有兴奋离体蛙心的作用。此外，犀角除含胆甾醇外，尚含微量其它甾醇；水牛角不含精氨酸，而胍类含量较犀角为多。又将水牛角煎液进行电泳，得三个茚三酮阳性物质，水解后生半胱氨酸，此外并未认出有特别氨基酸；将犀角煎液电泳，情况亦大致相似。水牛角含胆甾醇、强心成分(熔点215-218℃)、肽类及多种氨基酸。水牛角和犀角所含氨基酸类和无机物光谱半微量分析比较，认为两者相似。

本发明中，利用水牛角提取物作为犀牛角的替代物，具有降血压作用；有增加血小板计数、缩短凝血时间、降低毛细血管通透性、抗炎等作用；其煎剂有镇惊、解热作用；对被大肠杆菌、乙型溶血性链球菌攻击的小鼠有明显的保护作用，对垂体-肾上腺皮质系统有兴奋作用。从而对动物患病后的神经症状有良好的抑制作用，有助于畜禽快速恢复采食。

在本发明某些实施例中，还包括2～4份矫味剂。

上述，该氟苯尼考粉具有良好的适口性。传统的氟苯尼考粉具有不良气味和刺激性，导致其产品在应用时受到限制。通过添加适量的矫味剂可以很好的掩盖药物的苦味和气味，便于直接口服。

在本发明某些实施例中，所述矫味剂为蔗糖或糖精钠。

在本发明某些实施例中，所述载体为无水葡萄糖。

上述，可以理解的是，当载体为无水葡萄糖时，可无需添加额外的矫味剂。

在本发明某些实施例中，所述载体为可溶性淀粉。

本发明还提供了一种氟苯尼考粉的制备方法，包括以下步骤：

步骤一：取处方量的氟苯尼考、蒙脱石、水牛角提取物粉碎、过筛，搅拌至粉质均匀度无花纹无色斑；

步骤二：将上述混合物加入载体继续搅拌混合至粉质均匀度无花纹无色斑后，过筛即得氟苯尼考粉。

在本发明某些实施例中，步骤一中混合物粉碎后过80目筛网。

在本发明某些实施例中，步骤一中搅拌混合10～20min。

在本发明某些实施例中，步骤二中搅拌均匀后过80目筛网。

在本发明某些实施例中，步骤二中搅拌混合10～20min。

为了便于理解本发明，下面结合实施例来进一步说明本发明的技术方案。申请人声明，本发明通过上述实施例来说明本发明的详细工艺设备和工艺流程，但本发明并不局限于上述详细工艺设备和工艺流程，即不意味着本发明应依赖上述详细工艺设备和工艺流程才能实施。所属技术领域的技术人员应该明了，对本发明的任何改进，对本发明产品各原料的等效替换及辅助成分的添加、具体方式的选择等，均落在本发明的保护范围和公开范围之内。

氟苯尼考粉在兽医临床应用效果考察：由本课题组技术人员按试验要求进行病例选择和实施治疗，投药量按氟苯尼考计。

给药剂量：每1kg体重20mg，每日二次，连用3日后记录试验结果。

实验动物：在合川云门猪场选取确诊为仔猪腹泻类疾病500头。

实施过程：将病禽随机分为5组，每组100只。治疗3天后统计治疗

效果。

结果判定：将自然病例按剂量和疗程给药，一周内观察，回访并记录病情。

治愈：用药3日后患畜病症完全消失，精神、体温、食欲恢复正常，尿液粪便正常。

有效：用药3日后患畜病症基本消失，精神、体温、食欲有所改善，尿液粪便正常。

无效：用药3日后患畜病症未消失，病情恶化或死亡，尿液粪便颜色、性状不正常。

采用市售经过检测合格的两种氟苯尼考粉作为对照A和对照B。

实施例1：氟苯尼考:10份、蒙脱石:20份、水牛角提取物:5份、无水葡萄糖：75份。

实施例2：氟苯尼考:20份、蒙脱石:30份、水牛角提取物:10份、无水葡萄糖：40份。

实施例3：氟苯尼考:15份、蒙脱石:25份、水牛角提取物:8份、可溶性淀粉：50份、蔗糖:2份。

结果：见表1。从表1可以看出实施例1-3的氟苯尼考粉有很好的治疗效果，有效率及治愈率达到96.0％以上，治愈率均在92％以上，并对仔猪增重有明显效果。

表1：氟苯尼考粉临床治疗效果统计表

从表1可以看出实施例1～3的氟苯尼考粉有很好的治疗效果，有效率及治愈率达到96.0％以上，治愈率均在92％以上，并对仔猪增重有明显效果。

Claims (10)

1.氟苯尼考粉，其特征在于：包括以下按重量份配比的原料制成：

氟苯尼考:10～20份

蒙脱石:20～30份

水牛角提取物:5～10份

载体：40～75份。

2.根据权利要求1所述的氟苯尼考粉，其特征在于：还包括2～4份矫味剂。

3.根据权利要求2所述的氟苯尼考粉，其特征在于：所述矫味剂为蔗糖或糖精钠。

4.根据权利要求1所述的氟苯尼考粉，其特征在于：所述载体为无水葡萄糖。

5.根据权利要求1所述的氟苯尼考粉，其特征在于：所述载体为可溶性淀粉。

6.一种氟苯尼考粉的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

步骤一：取处方量的氟苯尼考、蒙脱石、水牛角提取物粉碎、过筛，搅拌至粉质均匀度无花纹无色斑；

步骤二：将上述混合物加入载体继续搅拌混合至粉质均匀度无花纹无色斑后，过筛即得氟苯尼考粉。

7.根据权利要求6所述的氟苯尼考粉的制备方法，其特征在于：步骤一中混合物粉碎后过80目筛网。

8.根据权利要求6所述的氟苯尼考粉的制备方法，其特征在于：步骤一中搅拌混合10～20min。

9.根据权利要求6所述的氟苯尼考粉的制备方法，其特征在于：步骤二中搅拌均匀后过80目筛网。

10.根据权利要求6所述的氟苯尼考粉的制备方法，其特征在于：步骤二中搅拌混合10～20min。