CN106511545A - 治疗玻璃体混浊的药物组合物 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗玻璃体混浊的药物组合物及其制备方法，本发明药物组合物是以积雪草苷、紫花络石、一柱香为原料药，配比而成，可按常规制剂工艺制成各种剂型，治疗玻璃体混浊疗效显著。

Description

治疗玻璃体混浊的药物组合物

技术领域

本发明属于中药技术领域，尤其涉及一种治疗玻璃体混浊的药物组合物及其制备方法。

背景技术

玻璃体混浊是眼科常见疾病，常由葡萄膜、视网膜的炎症、出血、退变以及玻璃体的退变引起。玻璃体本身无血管，其病变主要继发于周围组织的病变，常由葡萄膜、视网膜的炎症、出血、退变以及由玻璃体的退变而来的血细胞、纤维组织或神经胶原等引起，通常发生在 40 岁以后，由于玻璃体内代谢变化，或因光线与玻璃体内的维生素 C、氧和铁离子发生氧化反应，使透明质酸大分子降解，胶原纤维支架塌陷，浓缩，水分析出，出现液化腔，在裂隙灯下玻璃体腔内有光学空隙，附近有点状白色混浊或膜状物漂浮，用检眼镜在眼底红色的背景中可见到黑色点状、片状、条状、圆形等混浊随眼球转动而飘动，发生率随年龄和眼轴长度增加而增加。炎症、外伤、近视、出血等都可导致玻璃体混浊，玻璃体混浊在《银海精微》中称之为“蝇翅黑花”，“问曰: 人之患眼目有黑花，芒芒如蝇翅者何也。答曰: 此肾水衰。肾乃肝之母，肾水不能济于肝木则虚热，胆乃生于肝之旁，肝水枯焦胆气不足，故行动举止，则眼中神水之中，荡漾有黑影如蝇翅者。治之须用猪苓散，顺其肝肾之邪热，次用黑参汤以凉肝，则胆经清净之廓，无邪热之所侵，后用补肾丸，黑花自消。”《证治准绳.七窍门》中称之为“云雾移睛”。清.《眼科金镜》中“云雾移睛症，乃玄府有伤，络间精液耗涩，郁滞清纯之气，而为内障之患。其源皆属肝肾自病，身之精血有限，人之斵丧无穷，不慎保养，天真日衰，精神日损，致脑脂热邪氤氲之气垂落睛珠，故有此恙”。综上所述，玻璃体混浊多由痰湿上泛，瘀血停滞或肝肾亏虚、精气不足上荣于目所致。

积雪草苷（Asiaticoside）：CAS号16830-15-2，分子式C₄₈H₇₈O₁₉，分子量959.12。【生物活性】促进创伤愈合。【成分来源】 积雪草Centella asiatica。

紫花络石：本品为夹竹桃科络石属植物紫花络石Trachelospermum axillareHook.f.的茎藤和茎皮。夏、秋季采收，洗净，切段，晒干。【性味】辛；微苦；性温；有毒。【归经】肺；肝经。【功能主治】祛风解表；活络止痛。主感冒头痛；咳嗽；风湿痹痛；跌打损伤。【性状】茎藤圆柱形，外表面灰褐色，皮孔横向突起，并有微突起的横纹；质硬，折断时皮部有稀疏的白色胶丝，无弹性。气微，味微苦。 茎皮卷筒状或槽状，外表面灰褐色，内表面黄白色或黄棕色，具细纵裂纹。折断时有稀疏白色胶丝。收载于中药大辞典。

一柱香：为茜草科假耳草属植物一柱香Anotis ingrata (wall.) Hook. F.[Neanotis yngrata(Wall.ex Hook .f,)W.H.Lewis]的全草。夏、秋季收采全草，除尽泥土、杂物，晒干备用。【性味】味辛；性凉。【归经】心；肝经。【功能主治】清肝泻火。主无名肿毒；目赤红肿；毒蛇咬伤。【原植物形态】 多年生草木，高达1m。茎不分枝或有少数分枝，直立或下部卧地。叶对生；叶柄短；托叶下部近三角形，连合，着生于两叶柄之间，边缘具细绒毛；叶片薄纸质，卵圆形或长卵圆形至卵状披针形，长4-9cm，宽约1.8cm,先端渐尖，基部楔形，全缘，两面均被短柔毛。二歧聚伞花序顶生，总花梗和分枝均有狭翅状棱角；花白色，无梗或有短梗；花萼4裂，裂片三角状披针形，花冠长约5mm，冠管稍宽，内生柔毛；雄蕊4，花药露出花冠外；子房下位，2室，柱头2裂。蒴果近球形，稍侧扁，宽约2mm。种子小而多数，平凸，有小疣点。花期6-7月，果期7-8月。收载于中药大辞典。

1个原料药化学结构：

积雪草苷（Asiaticoside）。

发明内容

本发明的目的是克服背景技术的不足，提供一种有效治疗玻璃体混浊的药物组合物及其制备方法。

本发明是采用如下技术方案实现的：

制成该治疗玻璃体混浊的药物组合物的原料药的组成和重量份为：

积雪草苷7-10重量份 紫花络石3084-3100重量份 一柱香2100-2200重量份。

优选的用于治疗玻璃体混浊的药物组合物，是由如下重量份的原料药组成：

积雪草苷8重量份 紫花络石3090重量份 一柱香2150重量份。

一种治疗玻璃体混浊的药物组合物，其特征在于药物组合物可以采用制剂学的常规方法制备成片剂或胶囊剂或滴丸。

一种治疗玻璃体混浊的药物组合物，其特征在于药物组合物与化学药或中药组成的治疗玻璃体混浊药物。

一种治疗玻璃体混浊的药物组合物的制备方法，其特征在于按如下步骤制备：

原料药的组成和重量份为：积雪草苷7-10重量份 紫花络石3084-3100重量份 一柱香2100-2200重量份；

制备方法：

（1）按原料药配比取积雪草苷、紫花络石、一柱香，混匀，用重量百分比浓度19%乙醇作为溶剂，在29.5℃温浸提取，提取次数为9次，每次提取时间为17小时，每次溶剂用量为原料药总重量的40倍，滤过，得药渣A和提取液A，提取液A回收乙醇，浓缩至相对密度1.06，滤过，药液通过FU-01大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度38%乙醇溶液洗脱FU-01大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度38%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物A；

（2）取步骤（1）药渣A，用重量百分比浓度78%乙醇作为溶剂，加热回流提取20次，每次提取时间为0.7小时，每次溶剂用量为药渣A重量的29倍，滤过，得药渣B和提取液B，提取液B回收乙醇，浓缩至相对密度1.09，滤过，药液通过HP10大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度87%乙醇溶液洗脱HP10大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度87%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物B；

（3）将提取物A和提取物B混匀，即得药物组合物。

优选的一种治疗玻璃体混浊的药物组合物的制备方法，其特征在于按如下步骤制备：

原料药的组成和重量份为：积雪草苷8重量份 紫花络石3090重量份 一柱香2150重量份；

制备方法：

（1）按原料药配比取积雪草苷、紫花络石、一柱香，混匀，用重量百分比浓度19%乙醇作为溶剂，在29.5℃温浸提取，提取次数为9次，每次提取时间为17小时，每次溶剂用量为原料药总重量的40倍，滤过，得药渣A和提取液A，提取液A回收乙醇，浓缩至相对密度1.06，滤过，药液通过FU-01大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度38%乙醇溶液洗脱FU-01大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度38%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物A；

（2）取步骤（1）药渣A，用重量百分比浓度78%乙醇作为溶剂，加热回流提取20次，每次提取时间为0.7小时，每次溶剂用量为药渣A重量的29倍，滤过，得药渣B和提取液B，提取液B回收乙醇，浓缩至相对密度1.09，滤过，药液通过HP10大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度87%乙醇溶液洗脱HP10大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度87%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物B；

（3）将提取物A和提取物B混匀，即得药物组合物。

一种治疗玻璃体混浊的药物组合物的制备方法，其特征在于药物组合物可以采用制剂学的常规方法制备成片剂或胶囊剂或滴丸。

一种治疗玻璃体混浊的药物组合物的制备方法，其特征在于药物组合物与化学药或中药组成治疗玻璃体混浊药物。

药物组合物治疗玻璃体混浊疗效显著。

具体实施方式

实施例1：治疗玻璃体混浊的药物组合物及其制备方法

治疗玻璃体混浊的药物组合物的原料药的组成和重量份为：积雪草苷8g 紫花络石3090g 一柱香2150g；

制备方法：

（1）按原料药配比取积雪草苷、紫花络石、一柱香，混匀，用重量百分比浓度19%乙醇作为溶剂，在29.5℃温浸提取，提取次数为9次，每次提取时间为17小时，每次溶剂用量为原料药总重量的40倍，滤过，得药渣A和提取液A，提取液A回收乙醇，浓缩至相对密度1.06，滤过，药液通过FU-01大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度38%乙醇溶液洗脱FU-01大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度38%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物A；

（2）取步骤（1）药渣A，用重量百分比浓度78%乙醇作为溶剂，加热回流提取20次，每次提取时间为0.7小时，每次溶剂用量为药渣A重量的29倍，滤过，得药渣B和提取液B，提取液B回收乙醇，浓缩至相对密度1.09，滤过，药液通过HP10大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度87%乙醇溶液洗脱HP10大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度87%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物B；

（3）将提取物A和提取物B混匀，即得药物组合物。

实施例2：治疗玻璃体混浊的药物组合物及其制备方法

治疗玻璃体混浊的药物组合物的原料药的组成和重量份为：积雪草苷7g 紫花络石3100g 一柱香2100g；

制备方法：

（1）按原料药配比取积雪草苷、紫花络石、一柱香，混匀，用重量百分比浓度19%乙醇作为溶剂，在29.5℃温浸提取，提取次数为9次，每次提取时间为17小时，每次溶剂用量为原料药总重量的40倍，滤过，得药渣A和提取液A，提取液A回收乙醇，浓缩至相对密度1.06，滤过，药液通过FU-01大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度38%乙醇溶液洗脱FU-01大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度38%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物A；

（2）取步骤（1）药渣A，用重量百分比浓度78%乙醇作为溶剂，加热回流提取20次，每次提取时间为0.7小时，每次溶剂用量为药渣A重量的29倍，滤过，得药渣B和提取液B，提取液B回收乙醇，浓缩至相对密度1.09，滤过，药液通过HP10大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度87%乙醇溶液洗脱HP10大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度87%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物B；

（3）将提取物A和提取物B混匀，即得药物组合物。

实施例3：治疗玻璃体混浊的药物组合物及其制备方法

治疗玻璃体混浊的药物组合物的原料药的组成和重量份为：积雪草苷10g 紫花络石3084g 一柱香2200g；

制备方法：

（1）按原料药配比取积雪草苷、紫花络石、一柱香，混匀，用重量百分比浓度19%乙醇作为溶剂，在29.5℃温浸提取，提取次数为9次，每次提取时间为17小时，每次溶剂用量为原料药总重量的40倍，滤过，得药渣A和提取液A，提取液A回收乙醇，浓缩至相对密度1.06，滤过，药液通过FU-01大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度38%乙醇溶液洗脱FU-01大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度38%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物A；

（2）取步骤（1）药渣A，用重量百分比浓度78%乙醇作为溶剂，加热回流提取20次，每次提取时间为0.7小时，每次溶剂用量为药渣A重量的29倍，滤过，得药渣B和提取液B，提取液B回收乙醇，浓缩至相对密度1.09，滤过，药液通过HP10大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度87%乙醇溶液洗脱HP10大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度87%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物B；

（3）将提取物A和提取物B混匀，即得药物组合物。

实施例4：片剂的制备

取实施例1药物组合物240g，加入淀粉270，混匀，制粒，干燥，加微晶纤维素105g，硬脂酸镁5g，混匀，压制成1700片， 即得药物组合物片剂。

实施例5：胶囊的制备

取实施例2药物组合物220g，加入淀粉420g，混匀，制粒，干燥，整粒，加入适量硬脂酸镁，混匀，装胶囊1500粒，即得药物组合物胶囊。

实施例6：滴丸的制备

称取聚乙二醇 6000 250g水浴(80℃)加热煮熔，加入实施例3药物组合物14g，充分搅拌均匀，以液体石蜡为冷却剂，置玻璃管（4*80cm）中，冷却温度为5℃，滴口内外径为7.0/2.0(mm/mm)，滴口距液面为2.5cm，滴速以每分55滴为最佳条件，用棉布吸干滴丸表面的冷凝剂，即得药物组合物滴丸。

实验例1：治疗玻璃体混浊的试验研究

1 资料与方法

1.1 一般资料

34例中，年龄24～75岁，均为门诊患者，其中22～40岁3例，41～50岁7例，51～60岁14例，60 岁以上 11 例。

1.2 治疗方法

用药物组合物（实施例1药物组合物）治疗，每次1.5g，每日3 次，口服20 天为一疗程。

2 结果

2.1 疗效标准

参照 ZY/T001，1～001，1～94 中医病症诊疗效标准。治愈: 混浊基本吸收，原发病已控制，症状消失，视力进步； 好转: 混浊部分吸收，症状减轻，或视力略有进步； 未愈: 混浊程度无变化，症状无好转。

2.2 治疗结果

以上患者经 1～3个疗程治疗，临床治愈19例，占55.88% ； 好转14例，占41.18% ； 无效 1 例，占2.94%。其中治疗一个疗程者7例，二个疗程者18例，三个疗程者9 例。

2.3 医案举例

单某，女，59岁，家庭妇女。2011年6月就诊，诉右眼前黑影十多天，头重胸闷，心烦，苔黄脉濡数。中医辨证为湿邪阻滞，气滞血瘀，治拟清热渗湿、活血化瘀。用药物组合物（实施例1药物组合物）治疗，每次1.5g，每日3 次，连服 20 天右眼前黑影消失，头重心烦好转，查眼底镜右眼玻璃体透明。

Claims (8)

1.一种治疗玻璃体混浊的药物组合物，其特征在于制成该药物组合物的原料药的组成和重量份为：

积雪草苷7-10重量份 紫花络石3084-3100重量份 一柱香2100-2200重量份。

2.根据权利要求1所述一种治疗玻璃体混浊的药物组合物，其特征在于制成该药物组合物的原料药的组成和重量份为：

积雪草苷8重量份 紫花络石3090重量份 一柱香2150重量份。

3.根据权利要求1所述一种治疗玻璃体混浊的药物组合物，其特征在于药物组合物可以采用制剂学的常规方法制备成片剂或胶囊剂或滴丸。

4.根据权利要求1所述一种治疗玻璃体混浊的药物组合物，其特征在于药物组合物与化学药或中药组成的治疗玻璃体混浊药物。

5.一种治疗玻璃体混浊的药物组合物的制备方法，其特征在于按如下步骤制备：

原料药的组成和重量份为：积雪草苷7-10重量份 紫花络石3084-3100重量份 一柱香2100-2200重量份；

制备方法：

（1）按原料药配比取积雪草苷、紫花络石、一柱香，混匀，用重量百分比浓度19%乙醇作为溶剂，在29.5℃温浸提取，提取次数为9次，每次提取时间为17小时，每次溶剂用量为原料药总重量的40倍，滤过，得药渣A和提取液A，提取液A回收乙醇，浓缩至相对密度1.06，滤过，药液通过FU-01大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度38%乙醇溶液洗脱FU-01大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度38%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物A；

（2）取步骤（1）药渣A，用重量百分比浓度78%乙醇作为溶剂，加热回流提取20次，每次提取时间为0.7小时，每次溶剂用量为药渣A重量的29倍，滤过，得药渣B和提取液B，提取液B回收乙醇，浓缩至相对密度1.09，滤过，药液通过HP10大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度87%乙醇溶液洗脱HP10大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度87%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物B；

（3）将提取物A和提取物B混匀，即得药物组合物。

6.根据权利要求5所述一种治疗玻璃体混浊的药物组合物的制备方法，其特征在于按如下步骤制备：

原料药的组成和重量份为：积雪草苷8重量份 紫花络石3090重量份 一柱香2150重量份；

制备方法：

（1）按原料药配比取积雪草苷、紫花络石、一柱香，混匀，用重量百分比浓度19%乙醇作为溶剂，在29.5℃温浸提取，提取次数为9次，每次提取时间为17小时，每次溶剂用量为原料药总重量的40倍，滤过，得药渣A和提取液A，提取液A回收乙醇，浓缩至相对密度1.06，滤过，药液通过FU-01大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度38%乙醇溶液洗脱FU-01大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度38%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物A；

（2）取步骤（1）药渣A，用重量百分比浓度78%乙醇作为溶剂，加热回流提取20次，每次提取时间为0.7小时，每次溶剂用量为药渣A重量的29倍，滤过，得药渣B和提取液B，提取液B回收乙醇，浓缩至相对密度1.09，滤过，药液通过HP10大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度87%乙醇溶液洗脱HP10大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度87%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物B；

（3）将提取物A和提取物B混匀，即得药物组合物。

7.根据权利要求5所述一种治疗玻璃体混浊的药物组合物的制备方法，其特征在于药物组合物可以采用制剂学的常规方法制备成片剂或胶囊剂或滴丸。

8.根据权利要求5所述一种治疗玻璃体混浊的药物组合物的制备方法，其特征在于药物组合物与化学药或中药组成治疗玻璃体混浊药物。