CN106474102A - Fistulains B在制备治疗乳腺癌药物中的应用 - Google Patents
Fistulains B在制备治疗乳腺癌药物中的应用 Download PDFInfo
- Publication number
- CN106474102A CN106474102A CN201610890744.4A CN201610890744A CN106474102A CN 106474102 A CN106474102 A CN 106474102A CN 201610890744 A CN201610890744 A CN 201610890744A CN 106474102 A CN106474102 A CN 106474102A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- fistulains
- breast cancer
- mcf
- cancer medicines
- application
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Withdrawn
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
- A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
本发明公开了Fistulains B在制备治疗乳腺癌药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Fistulains B对人乳腺癌细胞株4T1、MCF‑7、MDA‑MB‑231和MCF‑7B的生长也具有显著的抑制作用。因此，Fistulains B能用于制备抗乳腺癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本发明涉及的Fistulains B,在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开，而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不到。
Description
技术领域
本发明涉及化合物Fistulains B的新用途，尤其涉及Fistulains B在制备治疗乳腺癌药物中的应用。
背景技术
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74％是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。
本发明涉及的化合物Fistulains B是一个2015年发表(Min Zhou，et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia fistula,and TheirActivities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型(Min Zhou，et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassiafistula,and Their Activities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)，对于本发明涉及的Fistulains B在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于乳腺癌的防治显然具有显著的进步。
发明内容
本发明的目的在于根据现有Fistulains B研究中未发现其具有抗乳腺癌活性的报道的现状，提供了Fistulains B在制备抗乳腺癌药物中的应用。
所述化合物Fistulains B结构如式(Ⅰ)所示：
所述Fistulains B在治疗乳腺癌药物中的应用，乳腺癌细胞为人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B。
一种治疗乳腺癌药物，由Fistulains B为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Fistulains B,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
一种治疗乳腺癌药物，由Fistulains B为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Fistulains B，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Fistulains B对人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长也具有显著的抑制作用，抑制这4株细胞生长的IC50值分别为0.89±0.27μM、0.94±0.65μM、0.73±0.25μM和0.89±0.43μM。因此，Fistulains B能用于制备抗乳腺癌药物，具有良好的开发应用前景。
对于本发明涉及的Fistulains B在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于乳腺癌的防治显然具有显著的进步。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Fistulains B的制备方法参见文献(Min Zhou，et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia fistula,and TheirActivities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Fistulains B片剂的制备：
取5克化合物Fistulains B加入淀粉195克，混匀，常规压片机制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Fistulains B胶囊剂的制备：
取5克化合物Fistulains B加入糊精195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例：采用MTT法评价化合物Fistulains B对人乳腺癌细胞株的生长抑制作用
1.方法：处于生长对数期的细胞：人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B(购买自中国科学院细胞库)以1.5×104浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10％胎牛血清的1640培养基；药物处理组更换含浓度为100μM，50μM，10μM，1μM，0.1μM，0.01μM和0.001μM的Fistulains B的培养基。培养48h后，加入浓度5mg/mL的MTT，继续放于CO2培养箱培养4h，然后沿着培养液上部吸去100μL上清，加入100μL DMSO，暗处放置10min，利用酶标仪(Sunrise公司产品)测定吸光值(波长570nm)，并根据吸光值计算细胞存活情况，每个处理设6个重复孔。细胞存活率(％)＝ΔOD药物处理/ΔOD空白对照×100。
2.结果：Fistulains B对人乳腺癌细胞株P 4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长具有显著的抑制作用。该化合物抑制人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B生长的IC50值分别为0.89±0.27μM、0.94±0.65μM、0.73±0.25μM和0.89±0.43μM。
由上述实施例表明，本发明的Fistulains B对人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本发明的Fistulains B具有抗乳腺癌活性，能用于制备抗乳腺癌药物。
Claims (4)
1.Fistulains B在治疗乳腺癌药物中的应用，所述化合物Fistulains B结构如式(Ⅰ)所示：
2.如权利要求1所述Fistulains B在治疗乳腺癌药物中的应用，其特征在于乳腺癌细胞为人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B。
3.一种治疗乳腺癌药物，其特征在于由权利要求1所述Fistulains B为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Fistulains B,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
4.一种治疗乳腺癌药物，其特征在于由权利要求1所述Fistulains B为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Fistulains B，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201610890744.4A CN106474102A (zh) | 2016-10-12 | 2016-10-12 | Fistulains B在制备治疗乳腺癌药物中的应用 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201610890744.4A CN106474102A (zh) | 2016-10-12 | 2016-10-12 | Fistulains B在制备治疗乳腺癌药物中的应用 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN106474102A true CN106474102A (zh) | 2017-03-08 |
Family
ID=58270830
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN201610890744.4A Withdrawn CN106474102A (zh) | 2016-10-12 | 2016-10-12 | Fistulains B在制备治疗乳腺癌药物中的应用 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN106474102A (zh) |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN104860912A (zh) * | 2015-05-08 | 2015-08-26 | 云南民族大学 | 一种二聚色酮类化合物及其制备方法和应用 |
-
2016
- 2016-10-12 CN CN201610890744.4A patent/CN106474102A/zh not_active Withdrawn
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN104860912A (zh) * | 2015-05-08 | 2015-08-26 | 云南民族大学 | 一种二聚色酮类化合物及其制备方法和应用 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN106474102A (zh) | Fistulains B在制备治疗乳腺癌药物中的应用 | |
| CN106309441A (zh) | Fistulains A在制备治疗宫颈癌药物中的应用 | |
| CN105456243A (zh) | Flabelliferin B在制备治疗鼻咽癌药物中的应用 | |
| CN107913280A (zh) | Isovitexin在制备治疗乳腺癌药物中的应用 | |
| CN103405418A (zh) | Chukrasone B在治疗乳腺癌药物中的应用 | |
| CN107913265A (zh) | Isovitexin在制备治疗鼻咽癌药物中的应用 | |
| CN105663111A (zh) | Perovskone B在制备治疗乳腺癌药物中的应用 | |
| CN106420746A (zh) | Fistulains A在制备治疗鼻咽癌药物中的应用 | |
| CN107865879A (zh) | Orientin在制备治疗皮肤癌药物中的应用 | |
| CN107865855A (zh) | Apigenin在制备治疗乳腺癌药物中的应用 | |
| CN102872110B (zh) | Houttuynoid D在制备治疗乳腺癌药物中的应用 | |
| CN107865860A (zh) | Apigenin在制备治疗宫颈癌药物中的应用 | |
| CN107865852A (zh) | Apigenin在制备治疗鼻咽癌药物中的应用 | |
| CN106420708A (zh) | Linderolide H在制备治疗皮肤癌药物中的应用 | |
| CN102895224A (zh) | Aphanamixoid A在治疗乳腺癌药物中的应用 | |
| CN105496990A (zh) | Heyneanones A在制备治疗乳腺癌药物中的应用 | |
| CN107913269A (zh) | Isovitexin在制备治疗宫颈癌药物中的应用 | |
| CN105663121A (zh) | Aogacillin B在制备治疗乳腺癌药物中的应用 | |
| CN103127091A (zh) | Aphanamixoid A在治疗结直肠癌药物中的应用 | |
| CN105669822A (zh) | Epishionol在制备治疗乳腺癌药物中的应用 | |
| CN106420707A (zh) | Linderolide H在制备治疗宫颈癌药物中的应用 | |
| CN107865839A (zh) | Apigenin在制备治疗子宫内膜癌药物中的应用 | |
| CN107865836A (zh) | Orientin在制备治疗卵巢癌药物中的应用 | |
| CN107913281A (zh) | Isovitexin在制备治疗喉癌药物中的应用 | |
| CN105726547A (zh) | Flabelliferin B在制备治疗乳腺癌药物中的应用 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| WW01 | Invention patent application withdrawn after publication | ||
| WW01 | Invention patent application withdrawn after publication |
Application publication date: 20170308 |