CN105669822A - Epishionol在制备治疗乳腺癌药物中的应用 - Google Patents

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    • C07J—STEROIDS
    • C07J63/00—Steroids in which the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton has been modified by expansion of only one ring by one or two atoms
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Abstract

本发明公开了Epishionol在制备治疗乳腺癌药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Epishionol对人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长也具有显著的抑制作用。因此，Epishionol能用于制备抗乳腺癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本发明涉及的Epishionol在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开，而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不到。

Description

Epishionol在制备治疗乳腺癌药物中的应用
技术领域
本发明涉及化合物Epishionol的新用途，尤其涉及Epishionol在制备治疗乳腺癌药物中的应用。
背景技术
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74％是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。
本发明涉及的化合物Epishionol是一个2013年发表(Wen-BingZhou,etal.,AstataricusonesA–DandAstataricusolA,FiveNewAnti-HBVShionane-TypeTriterpenesfromAstertataricusL.f..Molecules2013,18,14585-14596.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，具有抑制乙肝病毒作用(Wen-BingZhou,etal.,AstataricusonesA–DandAstataricusolA,FiveNewAnti-HBVShionane-TypeTriterpenesfromAstertataricusL.f..Molecules2013,18,14585-14596.)，对于本发明涉及的Epishionol在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于乳腺癌的防治显然具有显著的进步。
发明内容
本发明的目的在于根据现有Epishionol研究中未发现其具有抗乳腺癌活性的报道的现状，提供了Epishionol在制备抗乳腺癌药物中的应用。
所述化合物Epishionol,结构如式(Ⅰ)所示：
所述Epishionol在治疗乳腺癌药物中的应用，乳腺癌细胞为人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B。
一种治疗乳腺癌药物，由Epishionol为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Epishionol,加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
一种治疗乳腺癌药物，由Epishionol为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Epishionol，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Epishionol对人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长也具有显著的抑制作用，抑制这4株细胞生长的IC50值分别为4.89±1.43μM、3.17±2.17μM、5.49±1.72μM和4.18±2.46μM。因此，Epishionol能用于制备抗乳腺癌药物，具有良好的开发应用前景。
对于本发明涉及的Epishionol在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于乳腺癌的防治显然具有显著的进步。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Epishionol的制备方法参见文献(Wen-BingZhou,etal.,AstataricusonesA–DandAstataricusolA,FiveNewAnti-HBVShionane-TypeTriterpenesfromAstertataricusL.f..Molecules2013,18,14585-14596.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Epishionol片剂的制备：
取5克化合物Epishionol,加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Epishionol胶囊剂的制备：
取5克化合物Epishionol，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例：采用MTT法评价化合物Epishionol对人乳腺癌细胞株的生长抑制作用
1.方法：处于生长对数期的细胞：人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B(购买自中国科学院细胞库)以1.5×104浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10％胎牛血清的1640培养基；药物处理组更换含浓度为100μM，50μM，10μM，1μM，0.1μM，0.01μM和0.001μM的Epishionol的培养基。培养48h后，加入浓度5mg/mL的MTT，继续放于CO2培养箱培养4h，然后沿着培养液上部吸去100μL上清，加入100μLDMSO，暗处放置10min，利用酶标仪(Sunrise公司产品)测定吸光值(波长570nm)，并根据吸光值计算细胞存活情况，每个处理设6个重复孔。细胞存活率(％)＝ΔOD药物处理/ΔOD空白对照×100。
2.结果：Epishionol对人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长具有显著的抑制作用。该化合物抑制人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B生长的IC50值分别为4.89±1.43μM、3.17±2.17μM、5.49±1.72μM和4.18±2.46μM。
由上述实施例表明，本发明的Epishionol对人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本发明的Epishionol具有抗乳腺癌活性，能用于制备抗乳腺癌药物。

Claims (4)

1.Epishionol在治疗乳腺癌药物中的应用，所述化合物Epishionol结构如式(Ⅰ)所示：
式(Ⅰ)。
2.如权利要求1所述Epishionol在治疗乳腺癌药物中的应用，其特征在于乳腺癌细胞为人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B。
3.一种治疗乳腺癌药物，其特征在于由权利要求1所述的Epishionol为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Epishionol,加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
4.一种治疗乳腺癌药物，其特征在于由权利要求1所述的Epishionol为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Epishionol，加入淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000粒。
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Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102219823A (zh) * 2011-06-07 2011-10-19 南京泽朗农业发展有限公司 一种从紫菀中提取紫菀酮的方法
CN103145792A (zh) * 2013-03-25 2013-06-12 中国科学院昆明植物研究所 紫菀酮型三萜及其药物组合物和其制备方法与应用

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102219823A (zh) * 2011-06-07 2011-10-19 南京泽朗农业发展有限公司 一种从紫菀中提取紫菀酮的方法
CN103145792A (zh) * 2013-03-25 2013-06-12 中国科学院昆明植物研究所 紫菀酮型三萜及其药物组合物和其制备方法与应用

Non-Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
WEN-BING ZHOU ET AL.: ""Astataricusones A–D and Astataricusol A, Five New Anti-HBV Shionane-Type Triterpenes from Aster tataricus L. f."", 《MOLECULES》 *
吕秋军: ""抗肿瘤药物"", 《新药药理学研究方法》 *
赵芬琴 等: ""桦褐孔菌中的活性化合物桦褐孔菌醇"", 《药学服务与研究》 *

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