CN106420746A - Fistulains A在制备治疗鼻咽癌药物中的应用 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了Fistulains A在制备治疗鼻咽癌药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Fistulains A对人鼻咽癌细胞株HNE1、HNE2、HONE1和CNE1的生长也具有显著的抑制作用。因此，Fistulains A能用于制备抗鼻咽癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本发明涉及的Fistulains A在制备治疗鼻咽癌药物中的用途属于首次公开，而且其对于鼻咽癌细胞的抑制活性强得意想不到。

Description

Fistulains A在制备治疗鼻咽癌药物中的应用
技术领域
本发明涉及化合物Fistulains A的新用途，尤其涉及Fistulains A在制备治疗鼻咽癌药物中的应用。
背景技术
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74％是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。
本发明涉及的化合物Fistulains A是一个2015年发表(Min Zhou，et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia fistula,and TheirActivities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，具有抗病毒作用(Min Zhou，et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from theBark of Cassia fistula,and Their Activities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)，对于本发明涉及的Fistulains A在制备治疗鼻咽癌药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于鼻咽癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于鼻咽癌的防治显然具有显著的进步。
发明内容
本发明的目的在于根据现有Fistulains A研究中未发现其具有抗鼻咽癌活性的报道的现状，提供了Fistulains A在制备抗鼻咽癌药物中的应用。
所述化合物Fistulains A,结构如式(Ⅰ)所示：
所述Fistulains A在制备治疗鼻咽癌药物中的应用，鼻咽癌细胞为人鼻咽癌细胞株HNE1、HNE2、HONE1和CNE1。
一种治疗鼻咽癌药物，由Fistulains A为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Fistulains A,加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
一种治疗鼻咽癌药物，由Fistulains A为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Fistulains A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Fistulains A对人鼻咽癌细胞株HNE1、HNE2、HONE1和CNE1的生长也具有显著的抑制作用，抑制这4株细胞生长的IC50值分别为3.48±0.69μM、1.72±0.57μM、1.81±0.64μM和1.48±0.52μM。因此，Fistulains A能用于制备抗鼻咽癌药物，具有良好的开发应用前景。
对于本发明涉及的Fistulains A在制备治疗鼻咽癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于鼻咽癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于鼻咽癌的防治显然具有显著的进步。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Fistulains A的制备方法参见文献(Min Zhou，et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia fistula,and TheirActivities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Fistulains A片剂的制备：
取5克化合物Fistulains A,加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Fistulains A胶囊剂的制备：
取5克化合物Fistulains A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例：采用MTT法评价化合物Fistulains A对人鼻咽癌细胞株的生长抑制作用
1.方法：处于生长对数期的细胞：人鼻咽癌细胞株HNE1、HNE2、HONE1和CNE1(购买自中国科学院细胞库)以1.5×104浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10％胎牛血清的1640培养基；药物处理组更换含浓度为100μM，50μM，10μM，1μM，0.1μM，0.01μM和0.001μM的Fistulains A的培养基。培养48h后，加入浓度5mg/mL的MTT，继续放于CO2培养箱培养4h，然后沿着培养液上部吸去100μL上清，加入100μL DMSO，暗处放置10min，利用酶标仪(Sunrise公司产品)测定吸光值(波长570nm)，并根据吸光值计算细胞存活情况，每个处理设6个重复孔。细胞存活率(％)＝ΔOD药物处理/ΔOD空白对照×100。
2.结果：Fistulains A对人鼻咽癌细胞株HNE1、HNE2、HONE1和CNE1的生长具有显著的抑制作用。该化合物抑制人鼻咽癌细胞株HNE1、HNE2、HONE1和CNE1生长的IC50值分别为3.48±0.69μM、1.72±0.57μM、1.81±0.64μM和1.48±0.52μM。
由上述实施例表明，本发明的Fistulains A对人鼻咽癌细胞株HNE1、HNE2、HONE1和CNE1的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本发明的Fistulains A具有抗鼻咽癌活性，能用于制备抗鼻咽癌药物。

Claims (4)

1.Fistulains A在治疗鼻咽癌药物中的应用，所述化合物Fistulains A结构如式(Ⅰ)所示：
2.如权利要求1所述Fistulains A在治疗鼻咽癌药物中的应用，其特征在于鼻咽癌细胞为人鼻咽癌细胞株HNE1、HNE2、HONE1和CNE1。
3.一种治疗鼻咽癌药物，其特征在于由权利要求1所述的Fistulains A为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Fistulains A,加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
4.一种治疗鼻咽癌药物，其特征在于由权利要求1所述的Fistulains A为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Fistulains A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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