CN106265707A - 治疗动脉粥样硬化的药物组合物及应用 - Google Patents
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Abstract
本发明属于一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物及应用;该药物组合物包含下列原料配制而成:环维黄杨星D、杠柳毒苷、獐牙菜苦苷;具有质控稳定,安全有效,天然无毒且适于长期服用的优点。
Description
技术领域
本发明属于医药技术领域,具体涉及一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物及应用。
背景技术
动脉粥样硬化是动脉硬化的一种,主要发生于大、中动脉内膜,并出现含胆固醇、类脂肪等的黄色粥样斑块物质,多由脂肪代谢紊乱、神经血管功能失调引起。常导致血栓形成、供血障碍等。动脉粥样硬化的发病人群多见于40岁以上的男性和绝经期后的女性。本病常伴有高血压、高胆固醇血症或糖尿病等。动脉粥样硬化是一种常见病、多发病,死亡率和致残率较高的疾病之一,严重危害着人类的生命健康,常见于脑力劳动者,也是老年人导致病死的主要原因之一。
目前,尚未有较好的治疗和预防动脉粥样硬化发生以及发展的药物。一般预防以合理饮食、锻炼身体、注意休息为主,但是效果均不理想。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术中的缺陷,而提供一种质控稳定,安全有效,天然无毒且适于长期服用的治疗动脉粥样硬化的药物组合物及应用。
本发明的目的是这样实现的:该药物组合物包含下列原料配制而成:环维黄杨星D、杠柳毒苷、獐牙菜苦苷。
一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物,包含下列原料按照重量份数配制而成:环维黄杨星D 1-100份、杠柳毒苷8-100份、獐牙菜苦苷10-100份。
一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物,包含下列原料按照重量份数配制而成:环维黄杨星D 1-80份、杠柳毒苷8-80份、獐牙菜苦苷10-80份。
一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物,包含下列原料按照重量份数配制而成:环维黄杨星D 1-50份、杠柳毒苷8-50份、獐牙菜苦苷10-50份。
一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物,包含下列原料按照重量份数配制而成:环维黄杨星D 1份、杠柳毒苷8份、獐牙菜苦苷15份。
本发明提供了上述药物组合物在制备治疗动脉粥样硬化的药物中的应用。
本发明所述的环维黄杨星D、杠柳毒苷、獐牙菜苦苷可以直接通过市售得到,也可以通过植物提取得到。
本发明将上述原料按重量份数分别粉碎过筛,混合,装入胶囊或压制为片剂;或是与药学上可接受的载体或稀释剂混合,再装入胶囊或压制为片剂。
本发明中所述药物组合物的服用方法,其服用量以该组合物计:成人,10~15mg/次,3次/日,即可达到治疗动脉粥样硬化临床症状的效果,特别指出,孕妇等特殊人群服用时需遵医嘱,目前尚未发现其特殊不良反应。
本发明中所述的环维黄杨星D,分子式为C26H46O,分子量为402.67,分子结构式为:
杠柳毒苷,分子式为C36H56O13,分子量为696.82。分子结构式为:
獐牙菜苦苷,分子式为C16H22O10,分子量为696.82。分子结构式为:
据研究发现,环维黄杨星D、杠柳毒苷、獐牙菜苦苷组成的组合物可以治疗动脉粥样硬化模型大鼠血清胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白升高,治疗动脉粥样硬化模型大鼠动脉斑块形成,治疗动脉粥样硬化模型大鼠动脉内膜损伤,治疗动脉粥样硬化模型大鼠动脉内皮细胞损伤。通过对大鼠血清胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白含量测定发现,动脉粥样硬化模型大鼠血清胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白含量明显升高,本发明的药物组合物可以有效治疗动脉粥样硬化模型大鼠血清胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白含量升高。通过对大鼠胸主动脉肉眼观察发现,动脉粥样硬化模型大鼠动脉斑块明显,本发明的药物组合物可以有效治疗动脉粥样硬化大鼠动脉斑块形成。通过对大鼠胸主动脉光镜观察发现,动脉粥样硬化模型大鼠动脉内膜损伤明显,本发明的药物组合物可以有效治疗动脉粥样硬化大鼠动脉内膜损伤。通过对大鼠胸主动脉电镜观察发现,动脉粥样硬化模型大鼠动脉内皮细胞损伤明显,本发明的药物组合物可以有效治疗动脉粥样硬化大鼠动脉内皮细胞损伤。
本发明具有可有效治疗动脉粥样硬化且效果明显,质控稳定适于患者长期服用的优点。
本发明中所述的研环维黄杨星D、杠柳毒苷、獐牙菜苦苷均来自于天然药物提取成分,与传统中药相比,具有质量可控的优点,经过动物实验以及临床患者试用发现,本发明能够明显抑制高脂饮食大鼠血脂升高,可有效治疗动脉粥样硬化;具有质控稳定,安全有效,天然无毒且适于长期服用的优点。
附图说明
图1为本发明对动脉粥样硬化模型大鼠胸主动脉形态影响图(肉眼观察)。
图2为本发明对动脉粥样硬化模型大鼠胸主动脉形态影响图(光镜400×)。
图3为本发明对动脉粥样硬化模型大鼠胸主动脉形态影响图(电镜8000×)。
具体实施方式
本发明为治疗动脉粥样硬化的药物组合物及应用,该药物组合物包含下列原料配制而成:环维黄杨星D、杠柳毒苷、獐牙菜苦苷。
一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物,该药物组合物包含下列原料按照重量份数配制而成:环维黄杨星D 1-100份、杠柳毒苷8-100份、獐牙菜苦苷10-100份。
一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物,该药物组合物包含下列原料按照重量份数配制而成:环维黄杨星D 1-80份、杠柳毒苷8-80份、獐牙菜苦苷10-80份。
一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物,该药物组合物包含下列原料按照重量份数配制而成:环维黄杨星D 1-50份、杠柳毒苷8-50份、獐牙菜苦苷10-50份。
一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物,该药物组合物包含下列原料按照重量份数配制而成:环维黄杨星D 1份、杠柳毒苷8份、獐牙菜苦苷15份。
本发明提供了上述药物组合物在制备治疗动脉粥样硬化的药物中的应用。
为了更加清楚的解释本发明,现结合具体实施例对其进行进一步说明。具体的实施例如下:
实施例一
一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物,该药物组合物包含下列原料配制而成:环维黄杨星D 101份、杠柳毒苷6份、獐牙菜苦苷9份。
实施例二
一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物,该药物组合物包含下列原料配制而成:环维黄杨星D 0.5份、杠柳毒苷105份、獐牙菜苦苷102份。
实施例三
一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物,该药物组合物包含下列原料配制而成:环维黄杨星D 103份、杠柳毒苷7份、獐牙菜苦苷103份。
实施例四
一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物,该药物组合物包含下列原料配制而成:环维黄杨星D 1份、杠柳毒苷8份、獐牙菜苦苷10份。
实施例五
一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物,该药物组合物包含下列原料配制而成:环维黄杨星D 100份、杠柳毒苷100份、獐牙菜苦苷100份。
实施例六
一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物,该药物组合物包含下列原料配制而成:环维黄杨星D 50.5份、杠柳毒苷54份、獐牙菜苦苷55份。
实施例七
一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物,该药物组合物包含下列原料配制而成:环维黄杨星D 80份、杠柳毒苷80份、獐牙菜苦苷80份。
实施例八
一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物,该药物组合物包含下列原料配制而成:环维黄杨星D 40.5份、杠柳毒苷44份、獐牙菜苦苷45份。
实施例九
一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物,该药物组合物包含下列原料配制而成:环维黄杨星D 50份、杠柳毒苷50份、獐牙菜苦苷50份。
实施例十
一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物,该药物组合物包含下列原料配制而成:环维黄杨星D 25.5份、杠柳毒苷29份、獐牙菜苦苷30份。
实施例十一
一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物,该药物组合物包含下列原料配制而成:环维黄杨星D 1份、杠柳毒苷8份、獐牙菜苦苷15份。
上述实施例仅仅是为清楚地说明本发明所作的举例,而并非对实施方式的限定。对于所属领域的普遍技术人员来说,在上述说明的基础上还可以做出其它不同形式的变化或变动。这里无需也无法对所有的实施方式予以穷举,而由此所引申出的显而易见的变化或变动仍处于本发明创造权利要求的保护范围之中。
本发明可通过对环维黄杨星D、杠柳毒苷、獐牙菜苦苷制备成各种不同形式的药剂,如:水溶剂,散剂和合剂等形式;当需要制备水溶剂时按照以下重量称取药物,环维黄杨星D 10mg、杠柳毒苷80mg、獐牙菜苦苷150mg,混合、溶于三蒸水,分装即可。当需要制备散剂时按照以下重量称取药物,环维黄杨星D 1g、杠柳毒苷8g、獐牙菜苦苷15g,混合、分装即可。当需要制备合剂时按照以下份量称取药物,环维黄杨星D 1g、杠柳毒苷8g、獐牙菜苦苷15g,混合、分装、灌装胶囊。
试验例:
检测本发明对动脉粥样硬化模型大鼠血清胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白含量,胸主动脉肉眼形态、光镜形态、电镜形态。
1、药物:环维黄杨星D、杠柳毒苷、獐牙菜苦苷均从上海诗丹德标准技术服务有限公司购置,洛伐他汀片从北京万生药业有限责任公司购置。
2、动物:Sprague-Dawley(SD)大鼠,6周龄、雄性、180~220g、清洁级,由河南省实验动物中心提供。
3、实验分组:大鼠在实验室适应饲养1周,在活动、进食、粪便均无异常,40只大鼠按随机数字表随机分为4组:(1)正常对照组;(2)模型对照组;(3)洛伐他汀组(100mg/kg);(4)本发明组(5mg/kg)。
4、实验内容:大鼠血清胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白含量,胸主动脉肉眼形态、光镜形态、电镜形态。
5、统计学方法:所有数据以均数±标准差表示。组间差异比较用ANOVA及Newman-Student多重比较;t检验分析,由SPSS 13.0统计软件完成,双侧P<0.05认为差异有显著性。
6、结果
6.1本发明对动脉粥样硬化模型大鼠血清胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白含量的影响:试验结果显示,模型对照组大鼠血清胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白含量显著高于正常对照组(P<0.05),本发明组大鼠血清胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白含量均显著低于模型对照组(P<0.05)。(结果见表1)
表1 本发明对动脉粥样硬化模型大鼠血脂的影响(n=10,)
注:与模型对照组相比*P<0.05,与洛伐他汀组相比#P<0.05。
6.2如图1所示,图1为本发明对动脉粥样硬化模型大鼠胸主动脉形态影响图(肉眼观察)。从图中可以看出动脉粥样硬化模型大鼠动脉斑块明显,本发明的药物组合物可以有效治疗动脉粥样硬化大鼠动脉斑块形成。所述图1中正常对照组为1,模型对照组为2,洛伐他汀组为3,本发明组为4。
6.3如图2所示,图2为本发明对动脉粥样硬化模型大鼠胸主动脉形态影响图(光镜400×)。从图中可以看出,动脉粥样硬化模型大鼠动脉内膜损伤明显,本发明的药物组合物可以有效治疗动脉粥样硬化大鼠动脉内膜损伤。所述图2中正常对照组为1,模型对照组为2,洛伐他汀组为3,本发明组为4。
6.4如图3所示,图3为本发明对动脉粥样硬化模型大鼠胸主动脉形态影响图(电镜8000×)。从图中可以看出,动脉粥样硬化模型大鼠动脉内皮细胞损伤明显,本发明的药物组合物可以有效治疗动脉粥样硬化大鼠动脉内皮细胞损伤。所述图3中正常对照组为1,模型对照组为2,洛伐他汀组为3,本发明组为4。
本发明所述的药学上可接受的载体或稀释剂的形式和特征由将与其混合的活性成分的量、给药途径、体内过程(包括吸收、分布、代谢、排泄)以及其它已知的变量所确定。这些载体必需是“可接受的”,即它们应与制剂的其它成分可适配,不会影响该制剂的效果以及不会有害于该制剂的接受者。例如,所使用的药学载体可以是固体或者液体。固体载体的例子是乳糖、白土、蔗糖、滑石粉、明胶、琼脂、果胶、阿拉伯树胶、硬脂酸镁、硬脂酸、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、胶原蛋白水解产物等。液体载体的例子是磷酸缓冲盐溶液、糖浆、乳液、润湿剂、无菌溶液等。类似地,载体或稀释剂可包括本领域周知的延时型材料,如单独的单硬脂酸甘油酯或二硬脂酸甘油酯或者与蜡的混合物。可使用大范围的药物形式。因此,如果使用固体载体,该制剂可以成片剂、以粉末或颗粒形式放在硬的明胶胶囊、成锭剂或糖锭的形式。固体载体的量的变化将很大,但较佳约为50mg到约1g。当使用液体载体时,制剂可以成糖浆、乳液、软的明胶胶囊的形式。
Claims (6)
1.一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物,其特征在于:该药物组合物包含下列原料配制而成:环维黄杨星D、杠柳毒苷、獐牙菜苦苷。
2.根据权利要求1所述的治疗动脉粥样硬化的药物组合物,其特征在于:该药物组合物包含下列原料按照重量份数配制而成:环维黄杨星D 1-100份、杠柳毒苷8-100份、獐牙菜苦苷10-100份。
3.根据权利要求1所述的治疗动脉粥样硬化的药物组合物,其特征在于:该药物组合物包含下列原料按照重量份数配制而成:环维黄杨星D 1-80份、杠柳毒苷8-80份、獐牙菜苦苷10-80份。
4.根据权利要求1所述的治疗动脉粥样硬化的药物组合物,其特征在于:该药物组合物包含下列原料按照重量份数配制而成:环维黄杨星D 1-50份、杠柳毒苷8-50份、獐牙菜苦苷10-50份。
5.根据权利要求1所述的治疗动脉粥样硬化的药物组合物,其特征在于:该药物组合物包含下列原料按照重量份数配制而成:环维黄杨星D 1份、杠柳毒苷8份、獐牙菜苦苷15份。
6.一种如权利要求1-5所述的药物组合物在制备治疗动脉粥样硬化的药物中的应用。
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