CN106109293A - 一种具有祛痘功效的组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种具有祛痘功效的组合物及其制备方法，旨在提供一种只含有一种中草药提取物，同时添加几种具有抑制皮肤油脂分泌，刺激上皮细胞的生长，促进伤口愈合，起消炎作用，兼具保湿功效的具有祛痘功效的组合物；其技术要点是该组合物由下述质量百分比的组分制成：粉防己根提取物0.1～20％，D‑泛醇0.1～10％，PCA锌0.1～10％，甘油辛酸酯0.1～5％，余量为去离子水；属于化妆品技术领域。

Description

一种具有祛痘功效的组合物及其制备方法

技术领域

本发明公开了一种组合物，具体地说，是具有祛痘功效的组合物，本发明还涉及该组合物的制备方法，属于化妆品技术领域。

背景技术

痤疮，俗名青春痘，是一种发生在毛囊皮脂腺及其周围组织的炎症病变。痤疮的发生主要与皮脂分泌过多、毛囊皮脂腺导管阻塞、细菌感染和炎症反应等诸多因素密切相关。寻常痤疮的发病机理为：面部皮脂分泌增多，导致毛囊和皮脂腺导管角化过度。角化过度的细胞和皮脂结合，淤积于毛囊形成脂肪粒，脂肪粒被毛囊中的痤疮丙酸杆菌分解，产生游离脂肪酸，引起炎症形成痤疮。从痤疮的发病机理可以看出，痤疮丙酸杆菌(Propionibacterium acnes)是痤疮最终形成的一个关键因素和重要条件，在化妆品的配方设计中如果能添加某些活性成分有效抑制或杀灭痤疮丙酸杆菌，则能达到预期的祛痘效果。

痤疮在各类人群，尤其是年轻人中发生较为普遍。近年来，我国青春痘的发病率呈逐年上升趋势，青春痘患者占年轻人总数的三分之一以上。中国青少年联合会联合调查的结果表明，目前中国有四亿多人患有青春痘。这些年来，由于巨大的生活压力，快节奏的工作效率，又促使大部分的上班族和白领阶层患有严重的的青春痘或痤疮。随着经济的发展和生活质量的不断提高。中国人的祛痘意识逐年提高。据统计，我国祛痘消费额最近三年已增长800％。为此，许多化妆品企业推出了祛痘产品。祛痘产品中有效成分的种类和含量不仅决定 祛痘效果的优劣，而且对消费者的健康也有一定影响。抗生素类及糖皮质激素类对青春痘有一定的治疗效果而常用于外用药中。水杨酸有中等抗粉刺功效及抗菌性能，而且对皮肤的刺激性较小，因此也常用作痤疮治疗药。

近年来的研究表明，传统中草药可以治疗抗毛囊皮脂腺导管角化，抗痤疮丙酸杆菌，抗炎调节免疫等，切合西医的发病机制。一方面，现代科技研究全新注释了传统古方、验方的疗效机理，另一方面，中草药的多靶点作用机理也可能解决了西医治疗痤疮中抗生素耐药性、维A酸类药、激素类药的不良反应和副作用等较为棘手的问题，更为我们寻找防治痤疮安全有效的绿色新药物带来了光明的前景。因此，以中草药以及中草药组方提取物为祛痘功效成分的祛痘护肤品应运而生。

目前市场上使用天然植物提取物的祛痘护肤品，其有效物含量及祛痘功效的作用情况没有科学严谨的数据证明。大多数天然植物提取物的添加仅仅停留在“概念性”添加的水平上，祛痘产品本身是否具有显著功效以及祛痘护肤品对人体是否安全无法得到保障。另外，目前市场上常见的含有抗菌杀菌成分、去角质成分以及控油成分的传统祛痘护肤品，虽然对青春痘有一定的治疗效果，但对施用部位有明显的刺激和损伤并且长期使用，容易产生抗药性，并且可能对人体免疫系统带来不可估量的损害。

但是以纯中药组方提取物为功效成分的祛痘护肤品，其产品功效往往因为中草药组方组成繁杂，来源及产地等不可控因素过多，最后导致中草药组方提取物批次间的质量稳定性不高。并且要真正得到祛痘效果符合要求的护肤品，中草药组方提取物的成本往往非常高昂，而且添加量较大，在实际应用中受到较大限制。

发明内容

针对上述不足，本发明的目的是提供一种只含有一种中草药提取物，同时添加几种具有抑制皮肤油脂分泌，刺激上皮细胞的生长，促进伤口愈合，起消炎作用，兼具保湿功效的具有祛痘功效的组合物。

为解决上述技术方案，本发明提供的技术第一个技术方案是这样的：

一种具有祛痘功效的组合物，由下述质量百分比的组分制成：粉防己根提取物0.1～20％，D-泛醇0.1～10％，PCA锌0.1～10％，甘油辛酸酯0.1～5％，余量为去离子水。

进一步的，上述的一种具有祛痘功效的组合物，其特征在于，由下述质量百分比的组分制成：粉防己根提取物2～15％，D-泛醇1～8％，PCA锌1～8％，甘油辛酸酯1～4％，余量为去离子水。

进一步的，上述的一种具有祛痘功效的组合物，其特征在于，由下述质量百分比的组分制成：粉防己根提取物5～10％，D-泛醇3～6％，PCA锌3～6％，甘油辛酸酯2～3％，余量为去离子水。

本发明提供的最后一个技术方案是这样的：

一种具有祛痘功效的组合物的制备方法，是依次将粉防己根提取物、D-泛醇、PCA锌和甘油辛酸酯溶于去离子水中即可。

进一步的，上述的一种具有祛痘功效的组合物的制备方法，是称取粉防己根置于提取容器中，加入植物药质量5-20倍60-95wt％乙醇溶液，浸泡0.3-1h后，在70-85℃恒温条件下回流提取1.0-1.5h，分离提取液，药渣继续加入5-20倍75wt％乙醇溶液，于70-85℃恒温条件下回流提取1.0-1.5h，得到二次提取液，合并两次提取液，用4000r/min离心机分离15min，取上清液并在2—8℃冰箱中静置24h，过滤沉淀物后即得植物药的60-95wt％乙醇提取物，植物药的60-95％ 乙醇提取物在-0.1～-0.08MPa采用减压蒸馏进一步浓缩至提取液与植物药的质量比为1：0.1～1：5，再加入丁二醇溶解，过滤，最终制得粉防己根提取物。

与现有技术相比，本发明提供的技术方案具有如下技术优点：

1、本发明提供的祛痘组合物只含有一种中草药提取物，然后添加几种具有抑制皮肤油脂分泌，刺激上皮细胞的生长，促进伤口愈合，起消炎作用，兼具保湿功效的化学添加物。这种组合物既能够有效控制中草药提取物批次间的质量稳定性，又具有中草药组方很难同时具备的辅助祛痘功效，并且可以有效降低组合物的成本价格；

2、本发明不但对天然植物祛痘组方提取物的有效性做出充分严谨的科学证明，同时引入的CAMVA实验，从组织层面到细胞层面，全方位评价祛痘组合物的刺激性和安全性，真正做到对天然植物祛痘组方提取物安全性的有效把控。测试结果预测性好；

总而言之，本发明提供的技术方案有效解决中草药组方成分繁杂，批次间质量稳定性不易控制的技术问题；解决具有真正祛痘功效的中草药组方提取物成本高昂的问题；解决市场上祛痘组合物安全性和刺激性无法有效控制的问题；因此具有极为广阔的市场前景和重要的社会经济效益。

具体实施方式

下面结合具体实施方式，对本发明的权利要求做进一步的详细说明，但是不构成对本发明的任何限制，任何人在本发明权利要求保护范围之内所做的有限次的修改，仍在本发明的权利要求保护范围之内。

实施例1

本发明公开的一种具有祛痘功效的组合物，每100g组合物由下述的组分制 成：粉防己根提取物20g，D-泛醇0.1g，PCA锌10g，甘油辛酸酯0.1g，余量为去离子水。

实施例2

本发明公开的另一种具有祛痘功效的组合物，每100g组合物由下述的组分制成：粉防己根提取物2g，D-泛醇8g，PCA锌1g，甘油辛酸酯(油溶)4g，余量为去离子水。

实施例3

本发明公开的另一种具有祛痘功效的组合物，每100g组合物由下述的组分制成：粉防己根提取物5g，D-泛醇6g，PCA锌6g，甘油辛酸酯2g，余量为去离子水。

实施例4

本发明公开的另一种具有祛痘功效的组合物，每100g组合物由下述的组分制成：粉防己根提取物0.1g，D-泛醇10g，PCA锌0.1g，甘油辛酸酯5g，余量为去离子水。

实施例5

本发明公开的另一种具有祛痘功效的组合物，每100g组合物由下述的组分制成：粉防己根提取物15g，D-泛醇1g，PCA锌8g，甘油辛酸酯1g，余量为去离子水。

实施例6

本发明公开的另一种具有祛痘功效的组合物，每100g组合物由下述的组分制成：粉防己根提取物10g，D-泛醇3g，PCA锌6g，甘油辛酸酯2g，余量为去离子水。

实施例1至6中任意一种具有祛痘功效的组合物的制备方法，是依次将粉 防己根提取物、D-泛醇、PCA锌和甘油辛酸酯溶于去离子水中即可。

所述的粉防己根提取物的制备方法是称取粉防己根置于提取容器中，加入植物药质量15倍85wt％乙醇溶液，浸泡0.5h后，在80℃恒温条件下回流提取1.2h，分离提取液，药渣继续加入10倍75wt％乙醇溶液，于80℃恒温条件下回流提取1.0-1.5h，得到二次提取液，合并两次提取液，用4000r/min离心机分离15min，取上清液并在4℃冰箱中静置24h，过滤沉淀物后即得植物药的80wt％乙醇提取物，植物药的80％乙醇提取物在-0.05MPa采用减压蒸馏进一步浓缩至提取液与植物药的质量比为1：1，再加入丁二醇溶解，过滤，最终制得粉防己根提取物。

具体使用时，本发明提供的祛痘组合物在化妆品中的添加量为化妆品总质量的0.1～10％，所述的化妆品可以化妆水、也可以是乳液、膏体等，按照本领域常规技术手段将该组合添加至护肤品基质中，搅拌均匀即可。

为了更好的说明本发明的效果，下面给出本发明提供的组合物的检测数据。

1.祛痘功效性测试方法及测试结果；

(1)测试方法简述：痤疮丙酸杆菌抑菌试验(杯碟法)

制备含痤疮丙酸杆菌(ATCC11827)的双层平板(下层为10～15ml的培养基，上层为5ml含痤疮丙酸杆菌的培养基)，平板含菌量为10⁴～10⁵CFU/平皿，平板冷却后，在每个平板表面垂直放入2个牛津杯，每个牛津杯间距不少于24mm，牛津杯中心距平皿边缘不少于15mm。在牛津杯中加入受试的祛痘组合物200ul，于36±1℃厌氧条件下培养24小时，然后用工具尺测量出抑菌圈直径的大小(结果取两个平行样的平均值)。

(2)结果判定标准：

表1-1 祛痘功效评价标准

(3)测试结果：

表1-2 样品祛痘功效测试结果

为排除其它防腐剂对抑菌效果的影响，进行祛痘功效测试的样品未加入防腐剂。测试结果显示，去屑组合物具有良好的抑制痤疮丙酸杆菌(ATCC11827)效果，因此具有良好的祛痘功效。

2.3T3中性红细胞毒性试验方法及测试结果

(1)测试方法简述：

中性红是一种弱的阳离子染料，极易以非离子扩散的方式穿透细胞膜并在细胞溶酶体内聚集。如果细胞表面的改变或者溶酶体膜敏感性的改变导致溶酶体脆性增高等不可逆的变化，导致细胞吸收和连接中性红的能力下降。这样区分正常、损伤、死亡的细胞。细胞毒性的中性红吸收法，其检测原理是受试物接触3T3细胞后，观察细胞活性，计算受试物的IC50(使得细胞活性下降50％的受试物的浓度)。然后通过用于急性经口毒性的预测模型计算LD50(半数致死量)。通过GHS化学品急性毒性分级，得出该受试物的急性经口毒性分级。

(2)结果判定标准：

表1-3 急性经口毒性分级表

(3)测试结果：

表1-4 祛痘组合物3T3中性红细胞毒性测试结果

测试结果显示，祛痘组合物的安全性具有有效保证，祛痘组合物本身的毒性等级均为第五级，其毒性水平要显著低于常用的各种化妆品添加成分(一般毒性等级为第四级)。因此将这些去屑组合物加入化妆品基质中不会增大化妆品本身的毒性。

3.眼刺激性测试(CAMVA试验)方法及测试结果

(1)测试方法简述：

绒毛膜尿囊膜血管试验(Chorioallantoic membrane vascular assay，CAMVA)方法通过观察受试物对血管的作用评价潜在的眼刺激性，取14天龄鸡胚，受试物直接接触CAM的小片区域，暴露30分钟后观察CAM血管变化，例如出血或充血(毛细血管扩张)、血管消失(鬼影血管)，使50％的受精卵出现这些损伤的受试物浓度被认为是毒性终点。CAMVA试验需要测定10个供试鸡胚出现50％阳性反应所达到的剂量。

(2)结果判定标准：

表1-5 CAMVA试验评分标准

(3)测试结果：

表1-6 祛痘组合物CAMVA试验测试结果

测试结果显示，祛痘组合物的CAMVA试验的平均积分均＜1.0，因此祛痘组合物不会对人体引起潜在的刺激性或过敏反应。

Claims (5)

1.一种具有祛痘功效的组合物，由下述质量百分比的组分制成：粉防己根提取物0.1～20％，D-泛醇0.1～10％，PCA锌0.1～10％，甘油辛酸酯0.1～5％，余量为去离子水。

2.根据权利要求1所述的一种具有祛痘功效的组合物，其特征在于，由下述质量百分比的组分制成：粉防己根提取物2～15％，D-泛醇1～8％，PCA锌1～8％，甘油辛酸酯1～4％，余量为去离子水。

3.根据权利要求2所述的一种具有祛痘功效的组合物，其特征在于，由下述质量百分比的组分制成：粉防己根提取物5～10％，D-泛醇3～6％，PCA锌3～6％，甘油辛酸酯2～3％，余量为去离子水。

4.权利要求1所述的一种具有祛痘功效的组合物的制备方法，其特征在于，是依次将粉防己根提取物、D-泛醇、PCA锌和甘油辛酸酯溶于去离子水中即可。

5.根据权利要求1所述的一种具有祛痘功效的组合物的制备方法，其特征在于，是称取粉防己根置于提取容器中，加入植物药质量5-20倍60-95wt％乙醇溶液，浸泡0.3-1h后，在70-85℃恒温条件下回流提取1.0-1.5h，分离提取液，药渣继续加入5-20倍60-95wt％乙醇溶液，于70-85℃恒温条件下回流提取1.0-1.5h，得到二次提取液，合并两次提取液，用4000r/min离心机分离15min，取上清液并在2—8℃冰箱中静置24h，过滤沉淀物后即得植物药的60-95wt％乙醇提取物，植物药的60-95％乙醇提取物在-0.1～-0.08MPa采用减压蒸馏进一步浓缩至提取液与植物药的质量比为1：0.1～1：5，再加入丁二醇溶解，过滤，最终制得粉防己根提取物。