CN105878046A - 含有黄芩苷锌络盐用于改善粉刺皮肤的组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及含有黄芩苷锌络盐作为有效成分，并对抑制皮脂分泌、改善皮肤油亮、预防及治疗粉刺具有卓越效果的皮肤外用剂组合物，本发明的黄芩苷锌络盐对抑制皮脂分泌、改善皮肤油亮、预防及治疗粉刺具有卓越的效果，可以开发更有效果的皮肤外用剂。

Description

含有黄芩苷锌络盐用于改善粉刺皮肤的组合物

技术领域

本发明涉及含有黄芩苷锌络盐用于改善粉刺皮肤的组合物，更具体地说，本发明涉及含有黄芩苷锌络盐，并对抑制皮脂分泌、改善皮肤油亮、预防及治疗粉刺具有卓越效果的皮肤改善用组合物。

背景技术

通常，在包含头皮和面部等的皮肤生成的皮脂对皮肤起保湿或防止微生物侵入的作用，但皮脂的过多分泌会导致皮肤油亮、化妆品浮起、毛孔粗大及青春期以后促进粉刺生成等。皮脂的过多分泌有很多种原因，众所周知，其中激素作用下引起皮脂腺细胞活性化是最主要的原因。以往，为了治疗由男性激素导致的皮脂过多分泌或粉刺，使用了如雌激素等的女性激素，但由于产生皮肤炎症、使用激素的副作用等，目前已禁止使用，或使用极微量。另外，在化妆品的领域中，皮脂的过多分泌是引起化妆品浮起或毛孔粗大的原因，尽管对此具有极大的关注，但其研究尚未完成。现在，在化妆品中抑制皮脂分泌的方法是使用临时吸附皮脂的多孔性粉末，或使用已知为抑制皮脂的现有提取物等，但其活性成分的含量微小，效果程度轻微。

另一方面，过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)是根据组织分布不同具有三种亚型α、β/δ、γ的核激素受体的公知分类。首先与如纤维酸衍生物的过氧化物酶体增殖因子反应，通过调节转录脂肪酸氧化酶的基因鉴定出过氧化物酶体增殖物激活受体亚型α(以下简称‘PPAR-α’)(Issemann and Green，Nature，1990，347：645-650)。另外，在文献(Leone et al.，Proc.Natl.Acad.Sci.，USA，1999，96：7473-7478)中已证实在组织中由PPAR-α进行的脂肪酸的主要作用。PPAR-α的脂质活化剂，例如亚油酸等是在本领域中公知的。这些在体外实验已被证实促进形成皮肤上皮屏障(Hanley et.al.，J.Clin.Inv.，1977，100：705-712)。另外，最近在动物实验中，PPAR-γ的一些活化剂不仅增加胰岛素的敏感性，还发现可以减小葡萄糖及胰岛素的量，提示对糖尿病及其并发症作为治疗剂的可能性(Ricote M.，Nature，1998，391：79-82)。另外，据报道PPAR-γ影响皮脂腺(sebaceous gland)中皮脂细胞(sebocyte)的成熟(maturation)(Kuenzli et.al.，British J.Derm.，2003，149：229-236)，但本领域中尚未有利用此效果的例子。另外，国际公开专利WO2003/068205号中指出，由PPAR-α和PPAR-γ激动剂(agonist)可以预防高血压、胆固醇等代谢性疾病的食品，但没有提及PPAR-γ拮抗剂，而且，组合物的用途限制在代谢性疾病上。

为了解决这种皮肤的问题，最近为了减小由各种化学物质等对皮肤产生的刺激，正开发许多使用天然物的化妆品。天然材料不仅对皮肤的副作用小，而且最近随着消费者对利用天然材料的化妆品的呼应增加，使得化妆品材料的开发价值更具有价值。因此，韩国专利注册第10-1211754号中揭示，以黄芩、甘草、连翘、升麻、白芨、芍药构成的复合提取物或槐花提取物作为有效成分，对由压力引起的粉刺具有预防或治疗效果的化妆材料组合物。

在所述韩国注册专利第10-1211754号利用黄芩，显示天然物的特性直接用于预防或治疗粉刺的效果低，因此正积极地研究开发利用其有效成分黄芩苷对预防或治疗粉刺更具效果的制剂，但是所述黄芩苷在预防或治疗粉刺方面也是有所不足，因此以所述黄芩苷为基础正研究开发对预防或治疗粉刺更具效果的衍生物，但是到现在为止尚未有成果。

在这种背景下，本发明人努力研究开发对预防或治疗粉刺更具效果的黄芩苷衍生物，结果确认黄芩苷与锌配位结合形态的黄芩苷锌络盐比黄芩提取物、黄芩苷对预防或治疗粉刺更具有效果，并完成了本发明。

发明内容

发明需要解决的技术课题

因此，本发明要解决的技术课题是提供，含有黄芩苷锌络盐，并对抑制皮脂分泌、改善皮肤油亮、预防及治疗粉刺具有卓越效果的皮肤改善用组合物。

解决课题的技术方案

为了完成所述技术课题，本发明提供，含有黄芩苷锌络盐作为有效成分，并对抑制皮脂分泌、改善皮肤油亮、预防及治疗粉刺具有卓越效果的皮肤改善用组合物。

根据本发明的化妆品组合物，可以包含所述有效成分黄芩苷锌络盐0.05至5.0重量％。

为了完成所述其它课题，本发明提供，

含有黄芩苷锌络盐作为有效成分，并对抑制皮脂分泌、改善皮肤油亮、预防及治疗粉刺具有卓越效果的皮肤外用剂药学组合物。

根据本发明的皮肤外用剂药学组合物，可以包含所述有效成分黄芩苷锌络盐0.05至5.0重量％。

有益效果

本发明的黄芩苷锌络盐对抑制皮脂分泌、改善皮肤油亮、预防及治疗粉刺具有卓越的效果，可以开发更有效果的皮肤外用剂。

附图说明

图1是根据炎症性粉刺计数进行评价分析的结果图。

图2是利用吸光原理对皮肤红斑进行分析的结果图。

图3是有关疗效问卷的评价分析结果图。

具体实施方式

以下，对本发明的具体实施例内容进行详细的说明。

本发明涉及含有黄芩苷锌络盐用于改善皮肤的组合物，更具体地说，本发明涉及含有黄芩苷锌络盐，并对抑制皮脂分泌、改善皮肤油亮、预防及治疗粉刺具有卓越效果的皮肤改善用外用剂组合物，本发明的组合物对整体皮肤外用剂组合物而言以活性成分含黄芩苷锌络盐0.05至5.0重量％较好，所述黄芩苷锌络盐含量不足0.05重量％时，对皮肤几乎没有改善效果，超过5.0重量％时，含量的增加对比效果的增加程度，在经济上微不足道。

另外，本发明的皮肤外用剂组合物可以在化妆水、凝胶、水溶性液体、乳霜、精华液、液相剂、软膏剂、贴剂、水包油(O/W)型及油包水(W/O)剂型中选择，如此本发明的皮肤外用组合物可以是化妆材料组合物或皮肤外用剂药学组合物。

根据本发明的组合物，为了制造皮肤外用组合物还可以包含稳定剂、增溶辅助剂、经皮吸收促进剂等的辅助剂，芳香剂、防腐剂等的添加剂。

以下通过实施例对本发明进行详细的说明。显然本发明的保护范围并不受限于以下的实施例。

<实施例：黄芩苷锌络盐的制造>

将zinc acetate 100g放入纯净水3kg中搅拌完全溶解后，在此慢慢放入下述化学式1的黄芩苷100g产生反应，接下来将反应液用纯净水3kg洗涤5次后，在45℃下干燥一晚，制造完成下述化学式2的黄芩苷锌络盐。

<化学式1>

<化学式2>

<实施例：黄芩苷锌络盐的粉刺改善效果实验>

1.实验产品

1-1.产品的形状：精华液

1-2.产品的有效成分：含黄芩苷锌络盐0.5重量％

1-3.产品的使用方法：1日2次(早上/晚上)，洗脸后按压产品2～3次涂布在脸部。

2.实验方法

本实验是通过病历调查及皮肤状态诊断，使适合实验目的的20多名女性受试者根据使用方法使用实验产品。受试者是直接访问本研究所，用指定的洁面剂洗脸后，在恒温恒湿(22±2℃，50±5％)条件下，稳定20分钟后，参加实验。

2-1.受试者选定

在本实验选择的20多名受试者是面部有炎症性粉刺，年龄在18岁以上的女性。

2-1-1.选择受试者基准

选择符合下述条件的志愿者作为实验对象组。

①18～55岁之间的女人，根据主测试者的判断，面部有一个以上炎症性粉刺者。

②实验前，充分听取实验的目的、内容等的说明，在同意书自愿签字者。

③实验期间能被追踪观察者。

2-1-2.排除受试者基准

符合下述条件的志愿者从实验对象组中排除。

①怀孕、喂奶或3个月以内有计划怀孕者

②为了治疗皮肤疾病一个月以上使用含类固醇的皮肤外用剂者

③参加统一实验后未经过一个月者

④具有敏感性、过敏性皮肤者

⑤诊断实验部位有红斑、毛细血管扩张等皮肤异常者

⑥开始实验3个月以内，在实验部位使用过相同或类似化妆品或医药品者

⑦具有慢性消耗性疾病者(哮喘、糖尿、高血压等)

⑧在进行实验期间，难于被追踪观察者

⑨除此之外，依主测试者的判断难于进行实验者

2-1-3.限制事项

受试者禁止混用实验产品以外的功能性化妆品或医药品。

2-1-4.受试者人数及其根据

受试者人数是根据用于评价功能性化妆品有效性的指南(2003，2005)、用于证实化妆品表示、广告的实验方法指南(3013)，选定20名以上进行了实验。

2-2.根据炎症性粉刺计数的评价

产品使用前、使用2周及4周后，在一定的照度和角度下由2名测试者对面部的丘疹及脓疱分别独立地计数，并且病变计数的基准显示在下面表1中(表1 Criteria of lesion counting)

【表1】

病变	基准描述
		丘疹(Papules)	0.1～0.5cm大小的病变伴有发红或肿胀
脓疱(Pustules)	0.1～0.5cm大小的丘疹顶部出现脓

2-3.利用吸光原理测定皮肤红斑程度

皮肤红斑程度是利用Mexameter MX18(C+K，Germany)来测定的。这是利用吸光原理对决定皮肤颜色的重要因素黑色素和血色素的量进行测定的装置，在探针内有发射3个领域波长的发射器和接收物体反射光的接受器。在发射器发射一定量的光，由接收器侦测皮肤反射的光量，计算皮肤吸收的光量。皮肤红斑程度是将血色素的吸收高峰和排除如胆色素其他色素干扰的波长领域的皮肤吸收率数位化来表示。

在本实验中，选择在面部伴随发红的丘疹1部位，总共测定3次，分析其平均值。

2-4.根据受试者的问卷评价

功效问卷评价是使用2周及4周后，受试者以5个等级(1，完全没有；5，非常好)在问卷上直接进行问答，对肯定回答(4，5选择)进行了分析。

2-5.皮肤安全性评价

产品使用2周及4周后，通过测试者的观察及问诊对主观性皮肤刺激感和客观性皮肤刺激感进行了评价。

2-6.统计分析

所有数据的统计显著性是利用SPSS Package Program(IBM，USA)进行了分析。正规性检验是通过Shapiro-Wilks test或峰度(kurtosis)和偏度(skewness)验证，母数统计时利用RM ANOVA、无母数统计时利用Wilcoxon signed-rankstest进行验证。炎症性病变计数分析是测试者间的Intraclass correlationcoefficient(ICC)value在0.8以上时，认证测试者间的可靠性，采用平均值进行了分析。统计学的显着性水平p值设定在小于0.05，增减率按下面公式计算：

<增减率计算式>

增减率(％)＝(产品使用前测定值-产品使用后测定值)/产品使用前测定值x 100

3.实验结果

3-1.受试者皮肤特性

适合本实验排除基准及选定基准的20～51岁(平均年龄28.6±9.09岁)女性受试者参加了26名，但1名淘汰(#06，违背规定)，总共25名诚实地执行了整个实验过程。分析参加实验的受试者皮肤特性，分别显示在下面表2、表3及表4。

【表2】

【表3】

【表4】

3-2.根据炎症性粉刺计数的评价分析

与使用产品前比较时，使用2周及4周后进行评价分析，其结果显示在表5及图1，其结果显示丘疹和脓疱有显著的减少(p＜0.05)，且丘疹的改善率分别为24.15％、30.81％，脓疱分别为71.13％、60.82％。

【表5】

3-3.利用吸光原理的皮肤红斑程度分析

与使用产品前比较时，使用2周及4周后对红斑程度进行分析，其结果显示在表6及图2，其结果显示红斑程度有显著的减少(p＜0.05)，改善率分别为12.20％、16.19％。

【表6】

3-4.对受试者的问卷评价分析

3-4-1.有关效能问卷评价

分析效能问卷评价，其结果显示在表7及图3，该结果显示使用2周后，对‘皮脂减少’、‘油亮减少’、‘炎症性粉刺减少’、‘现存粉刺减少’、‘整体性改善’项目有44％～48％的受试者做出肯定的答复，使用4周后，对‘皮脂减少’、‘油亮减少’、‘炎症性粉刺减少’、‘现存粉刺减少’、‘整体性改善’项目有52％～68％的受试者做出肯定的答复。

【表7】

3-6.皮肤安全性评价分析

皮肤安全性评价分析结果显示在表8，该表8显示所有受试者均没有观察到异常反应。

【表8】

4.结果总结

1)根据炎症性粉刺计数的评价分析

与使用产品前比较时，使用2周及4周后，丘疹和脓疱有显著的减少(p＜0.05)，丘疹的改善率分别为24.15％、30.81％，脓疱分别为71.13％、60.82％。

2)利用吸光原理的皮肤红斑程度分析

与使用产品前比较时，使用2周及4周后，红斑程度有显著的减少(p＜0.05)，其改善率分别为12.20％、16.19％。

3)对受试者的问卷评价分析

分析效能问卷评价的结果，使用2周后，对‘皮脂减少’、‘油亮减少’、‘炎症性粉刺减少’、‘现存粉刺减少’、‘整体性改善’项目有44％～48％的受试者做出肯定的答复，使用4周后，对‘皮脂减少’、‘油亮减少’、‘炎症性粉刺减少’、‘现存粉刺减少’、‘整体性改善’项目有52％～68％的受试者做出肯定的答复。

4)皮肤安全性评价分析

本实验期间，所有受试者均没有观察到异常反应。

Claims (4)

1.一种化妆品组合物，其特征在于，含有黄芩苷锌络盐作为有效成分，并具有抑制皮脂分泌、改善皮肤油亮、预防及治疗粉刺的效果。

2.根据权利要求1所述的化妆品组合物，其特征在于，包含所述有效成分黄芩苷锌络盐0.05至5.0重量％。

3.一种皮肤外用剂药学组合物，其特征在于，含有黄芩苷锌络盐作为有效成分，并具有抑制皮脂分泌、改善皮肤油亮、预防及治疗粉刺的效果。

4.根据权利要求3所述的皮肤外用剂药学组合物，包含所述有效成分黄芩苷锌络盐0.05至5.0重量％。