CN105792655A

CN105792655A - 治疗真菌感染的方法、杀真菌组合物及其用途

Info

Publication number: CN105792655A
Application number: CN201480065350.4A
Authority: CN
Inventors: 詹姆斯·T·布里斯托
Original assignee: Rotam Agrochem International Co Ltd
Current assignee: Rotam Agrochem International Co Ltd
Priority date: 2013-11-28
Filing date: 2014-09-09
Publication date: 2016-07-20
Also published as: TWI674842B; TW201519784A; WO2015078216A1; BR102013030596A2; AR098242A1

Abstract

本案通过在植物或植物部位的特定生长阶段于植物或植物部位或于某一位置施用杀真菌组合物，提供一种预防和/或治疗植物真菌感染的方法，其中该杀真菌组合物包括组份(A)至少一种三唑和组份(B)至少一种苯并咪唑。

Description

治疗真菌感染的方法、杀真菌组合物及其用途

发明领域

本发明涉及预防和/或治疗植物和植物部位的真菌感染的方法，其包括(1)制备包括组份(A)至少一种三唑和组份(B)至少一种苯并咪唑的杀真菌组合物；及(2)在植物或植物部位的特定生长阶段于植物或植物部位或于某一位置施用所述杀真菌组合物。

背景技术

真菌感染造成显著的产量下降。因此，预防和治疗植物和植物部位的真菌感染对于获得高生产率非常重要且为农业领域的持续目标。

由真菌豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi)所造成的亚洲大豆锈病，导致大豆植株的叶片病变并最终使植株死亡。根据估计，减少的产量大于75％。

大豆的炭疽病由真菌平头炭疽菌(Colletotrichumtruncatum)所造成，它是一种与炭疽病有关的常见菌种。然而，已鉴定出还有其他数种炭疽刺盘孢菌(Colletotrichum)菌种涉入其中。根据估计，产量减少约50％。

棉花的多分枝病由棉花炭疽病菌株系(Colletotrichumgossypiivar.cephalosporioides)所造成。若此疾病在棉花的生长早期发生，则纤维产量降低可能高达80％(MansuêmiaAlvesCoutodeOliveira等人,“耐棉花炭疽病菌株系的遗传特征(InheritanceofresistancetoColletotrichumgossypiivar.cephalosporioidesincotton),”CropBreedingandAppliedBiotechnology,2010,10:65-73)。

小麦的壳针孢叶枯病(Septoriatriticiblotch)由禾生球腔菌(Mycosphaerellagraminicola)(无性型：小麦壳针孢(Septoriatritici))所造成.由此疾病所造成的产量减少可达30％至50％。

三唑可用于预防和治疗真菌感染。三唑通过抑制一种特定酵素，C14-去甲基酶(其在固醇制造中发挥作用)，可有效用于控制真菌感染。固醇，例如麦角固醇，为膜结构和功能所需，对于真菌的功能性细胞壁的发育至关重要。因此，这些杀真菌剂导致真菌生长异常及最终死亡。三唑的例子包括戊环唑(azaconazole)、比多农(bitertanol)、溴克座(bromuconazole)、环克座(cyproconazole)、芐氯三唑醇(diclobutrazol)、待克利(difenoconazole)、达克利(diniconazole)、达克利-M(diniconazole-M)、依普座(epoxiconazole)、乙环唑(etaconazole)、芬克座(fenbuconazole)、氟喹唑(fluquinconazole)、护硅得(flusilazole)、护汰芬(flutriafol)、呋菌唑(furconazole)、呋菌唑-顺(furconazole-cis)、菲克利(hexaconazole)、易胺座(imibenconazole)、种菌唑(ipconazole)、灭特座(metconazole)、迈克尼(myclobutanil)、平克座(penconazole)、普克利(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、唑喹菌酮(quinconazole)、硅氟唑(simeconazole)、得克利(tebuconazole)、四克利(tetraconazole)、三泰芬(triadimefon)、三泰隆(triadimenol)、灭菌唑(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)和烯效唑-P(uniconazole-P)。

苯并咪唑类亦可用于预防和治疗真菌感染。苯并咪唑为一种系统性杀真菌剂，兼具保护和治疗性作用。苯并咪唑经由植物的叶片和根吸收，主要向顶性转运，并通过抑制β-微管蛋白组装进行作用。苯并咪唑的例子包括阿苯达唑(albendazole)、免赖得(benomyl)、贝芬替(carbendazim)、氯苯咪唑(chlorfenazole)、伏赐丁(cypendazole)、咪菌威(debacarb)、麦穗宁(fuberidazole)、苯并威(mecarbinzid)、吡咪唑(rabenzazole)、噻菌灵(thiabendazole)和甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)。

然而，已注意到许多三唑类，例如得克利，无法有效阻止孢子萌发和侵入，而同时已发现某些苯并咪唑类，例如贝芬替，无法有效阻止菌丝体生长和孢子形成。因此，对于克服先前技术缺点的改良的杀真菌组合物存在需求。

令人意外地，目前已发现，当在植物、植物部位或某一位置，特别是在棉花、大豆和小麦上，在特定的生长阶段，特别是在营养期后期施用包含组份(A)至少一种三唑和组份(B)至少一种苯并咪唑的杀真菌组合物时，可观察到预防和治疗真菌感染的优良性能。

发明详述

本发明涉及在植物和植物部位预防和/或治疗真菌感染的方法，所述方法包括(1)制备一种包括组份(A)至少一种三唑和组份(B)至少一种苯并咪唑的杀真菌组合物；及(2)在植物或植物部位的特定生长阶段在植物或植物部位或在某一位置施用所述杀真菌组合物。大豆的生长阶段根据如表A所示的常用的方法来确定(McWilliams,D.A.；Berglund,D.R.；Endres,G.J.,SoybeanGrowthandManagementQuickGuideNDSUAgriculture2004,A-1174.)。

表A：

1.营养期	VE	出苗
				VC	子叶期
	V1	第一片展开的三叶
				V2	第二片展开的三叶
	V3	第三片展开的三叶
				V4	第四片展开的三叶
	V5	第五片展开的三叶
				V6	将近开花
	V(n)	营养期，具有n片叶片
			2.生殖期	R1	开始开花，第一朵花
	R2	花盛开，花朵在顶端2节
				R3	开始结荚，3/16英吋豆荚在顶端4节
	R4	完全结荚，3/4英吋豆荚在顶端4节
				R5	1/8英吋种子在顶端4节
	R6	全尺寸的种子在顶端4节
				R7	开始成熟，一个成熟豆荚
	R8	完全成熟，植株上95％的豆荚成熟
				R(n)	生殖期

小麦生长阶段根据如表B所示的Zadok量表来确定(ZadoksJ.C.；Chang,T.T.；Konzak,C.F.ADecimalCodefortheGrowthStagesofCerealsWeedResearch1974,14,415-421.)。

表B:

棉花生长阶段根据下列量表(表C)来确定：

1.营养期	V1	第一片三叶
				V2	第二片三叶
	V3	第三片三叶
				V(n)	营养期，具有n片叶片
2.花蕾期	B1	第一个花蕾
				B2	第二个花蕾
	B3	第三个花蕾
				B(n)	花蕾期，有n个花蕾
3.花期	F1	开始开花，第一朵花
				F2	第二朵花
	F3	第三朵花
				F(n)	开花期，具有n朵花
4.花期及结铃期	FC	花朵及裂开
			5.生殖期	C1	第一个打开的棉铃
	C2	第二个打开的棉铃
				C3	第三个打开的棉铃
	C(n)	生殖期，具有n个打开的棉铃

文中所使用的“植物”，指所有的植物和植物群族，例如希望和不希望的野生植物或作物。

文中所使用的“植物部分”，指所有的植物部分和器官，例如芽、叶、针叶、秆、茎、子实体、果实、种子、根、块茎和地下茎。也包括收获物和无性及有性繁殖材料，例如插枝、块茎、分生组织、地下茎、短匐茎、种子、单一和多植物细胞及任何其他植物组织。

文中所使用的“地点”，指植物生长的位置、播种植物的繁殖材料的位置或即将播种植物繁殖材料的位置。

“至少一种”指1、2、3、4、5、6、7、8、9或更多的各化合物数目，较佳地1、2或3种。

在一方面，文中提供一种预防和/或治疗由植物真菌所造成的真菌感染的方法，其包括：

(1)制备包含组份(A)至少一种三唑和组份(B)至少一种苯并咪唑的杀真菌组合物；及

(2)在植物或植物部位的特定生长阶段在所述植物或植物部位或在某一位置施用所述杀真菌组合物。

所述至少一种三唑可选自戊环唑(azaconazole)、比多农(bitertanol)、溴克座(bromuconazole)、环克座(cyproconazole)、芐氯三唑醇(diclobutrazol)、待克利(difenoconazole)、达克利(diniconazole)、达克利-M(diniconazole-M)、依普座(epoxiconazole)、乙环唑(etaconazole)、芬克座(fenbuconazole)、氟喹唑(fluquinconazole)、护硅得(flusilazole)、护汰芬(flutriafol)、呋菌唑(furconazole)、呋菌唑-顺(furconazole-cis)、菲克利(hexaconazole)、易胺座(imibenconazole)、种菌唑(ipconazole)、灭特座(metconazole)、迈克尼(myclobutanil)、平克座(penconazole)、普克利(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、唑喹菌酮(quinconazole)、硅氟唑(simeconazole)、得克利(tebuconazole)、四克利(tetraconazole)、三泰芬(triadimefon)、三泰隆(triadimenol)、灭菌唑(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)、烯效唑-P(uniconazole-P)和/或其任何2、3、4或更多种的组合。

所述至少一种苯并咪唑可选自阿苯达唑(albendazole)、免赖得(benomyl)、贝芬替(carbendazim)、氯苯咪唑(chlorfenazole)、伏赐丁(cypendazole)、咪菌威(debacarb)、麦穗宁(fuberidazole)、苯并威(mecarbinzid)、吡咪唑(rabenzazole)、噻菌灵(thiabendazole)、甲基硫菌灵(thiofanate-methyl)和/或其任何2、3、4或更多种的组合。

在某些实施方式中，杀真菌组合物的组份(A)和(B)为：

(A)比多农，(B)贝芬替；

(A)环克座，(B)贝芬替；

(A)待克利，(B)贝芬替；

(A)依普座，(B)贝芬替；

(A)护汰芬，(B)贝芬替；

(A)菲克利，(B)贝芬替；

(A)丙硫菌唑，(B)贝芬替；

(A)得克利，(B)贝芬替；

(A)比多农，(B)甲基硫菌灵；

(A)环克座，(B)甲基硫菌灵；

(A)待克利，(B)甲基硫菌灵；

(A)依普座，(B)甲基硫菌灵；

(A)护汰芬，(B)甲基硫菌灵；

(A)菲克利，(B)甲基硫菌灵；

(A)丙硫菌唑，(B)甲基硫菌灵；或

(A)得克利，(B)甲基硫菌灵。

在一较佳的实施方式中，组份(A)为得克利且组份(B)为贝芬替。

本发明的杀真菌组合物对于预防和治疗植物和植物部位的真菌感染有特别有利的用途。适合的植物包括谷类，例如小麦、大麦、黑麦、燕麦、稻米、玉米、高梁、小米和木薯；甜菜，例如糖用甜菜和饲料甜菜；水果，例如梨果、核果和软果，例如苹果、梨、李、桃、杏、樱桃或浆果，例如草莓、覆盆子和黑莓；豆科植物，例如菜豆、扁豆、豌豆和大豆；油料植物，例如油菜、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻、可可豆和花生；葫芦科(cucurbitaceae)，例如西葫芦、黄瓜、甜瓜；纤维植物，例如棉花、亚麻、大麻和黄麻；柑橘类水果，例如柳橙、柠檬、葡萄柚和橘子；蔬菜，例如菠菜、莴苣、芦笋、包心菜、胡萝卜、洋葱、西红柿、马铃薯和红辣椒；樟科(lauraceae)，例如酪梨、肉桂和樟脑；以及烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、茶树、胡椒、藤、啤酒花、香蕉、天然橡胶树、桉树以及观赏植物。特别优选的植物为谷类、豆科植物和纤维植物。特别优选的植物为小麦、大豆和棉花。

组份(A)和(B)可以任何所希望的顺序、任何组合连续地或同时施用。较佳地，此方法通过将前文所定义的组合物施用于植物、植物部位或于某一位置实施。

组份(A)和(B)可同时施用。其可以包含组份(A)和(B)的组合物来施用，其中组份(A)和(B)可由分开的制剂来源获得并混合在一起(已知为桶混、即用、喷液或浆液)，任选地与其他农药混合，或组份(A)和(B)可由单一制剂混合物来源(已知为预混、浓缩、配制化合物(或产品))获得及任选地与其他农药混合在一起。

因此，本发明亦涉及包括组份(A)和(B)作为活性成份，及任选的其他农药，及任选的一种或多种常用配制助剂的组合物；其可为桶混或预混组合物形式。

一般而言，桶混的制剂包括以重量计0.1至20％，较佳地0.1至18％，特别是0.1至15％，或1至15％，或5至15％的组份(A)和(B)，以及99.9至80％，较佳地99.9至82％，特别是99.9至85％的一种或多种固体或液体助剂(包括例如溶剂，如水)，其中以桶混制剂为基准，所述助剂可以是0至20％，较佳地0.1至18％，特别是0.1至15％，或1至15％，或5至15％的表面活性剂。

典型地，预混制剂包括以重量计0.1至99.9％，特别是1至95％，较佳地5至95％，或10至95％，或20至95％，或30至95％，或40至95％，或50至95％的组份(A)和(B)，及其余的是例如99.9至0.1％，特别是99至5％的固体或液体助剂(包括例如溶剂，如水)，其中以预混制剂为基准，所述助剂可以是0至50％，特别是0.5至40％的表面活性剂。

本发明组合物的施用(使用)率，例如，根据使用的类型、农作物的类型、组合中特定活性成分、植物的类型而变化，但是使组合中活性成分为有效量以提供所希望的作用(例如疾病或害虫控治)。用于特定设定状况的组合物的施用率可由试验容易地确定。

一般而言就预防和治疗，本发明组合物每公顷可施用0.01kg至3kg(kg/ha)的组合物，例如0.02kg/ha，或0.04kg/ha或0.05kg/ha，或0.1kg/ha或0.2kg/ha，或0.4kg/ha、0.6kg/ha、0.7kg/ha、0.8kg/ha、0.9kg/ha、1.0kg/ha、1.1kg/ha、1.2kg/ha、1.3kg/ha、1.4kg/ha、0.6L/ha、0.7L/ha、0.8L/ha、0.9L/ha、1.0L/ha、1.1L/ha、1.2L/ha、1.3L/ha或1.4L/ha的组合物。例如，适合的施用率可为40-400g/ha的组份(A)和40-600g/ha的组份(B)；或可为200-250g/ha的组份(A)和120-600g/ha的组份(B)；或可为100-200g/ha的组份(A)和100-200g/ha的组份(B)；或可为100-150g/ha的组份(A)和100-150g/ha的组份(B)；或可为150-200g/ha的组份(A)和150-200g/ha的组份(B)。

就组合物包括组份(A)得克利和组份(B)贝芬替的情况下，用于预防和治疗的典型施用率可为80-200g/ha，较佳地100-200g/ha或100-150g/ha或150至200g/ha的得克利，以及80-200g/ha，较佳地100-200g/ha或100-150g/ha或150至200g/ha的贝芬替。

在特定的实施方式中，组份(A)和组份(B)的总量，为杀真菌组合物的5重量％至90重量％，较佳地10重量％至80重量％，15重量％至60重量％，或20重量％至40重量％。

杀真菌组份(A)三唑可以任何适合的量存在于本发明杀真菌组合物中，且一般而言，占组合物的重量的5％至50％，较佳地占组合物的重量的10％至40％或10％至25％。在某些的实施方式中，组份(A)占组合物的重量的12.5％。

杀真菌组份(B)苯并咪唑可以任何适合的量存在于本发明杀真菌组合物中，且一般而言，占组合物的重量的5％至50％，较佳地占组合物的重量的10％至40％或10％至25％。在一些实施方式中，组份(B)占组合物的重量的12.5％。

组份(A)和(B)可以任何互成比例的量存在于组合物中或施用。具体而言，在组合物中任何二种组份(A)和(B)的重量比独立地，较佳地在25:1至1:25，20:1至1:20，或15:1至1:15，更佳地10:1至1:10，5:1至1:5，2.5:1至1:2.5或1:1的范围内。

本发明的杀真菌组合物可含有其他的农药或与其他的农药混合，例如其他的杀真菌剂、杀昆虫剂和杀线虫剂。

组份(A)和(B)，及任何其他农药，可以纯的形式，例如以特定的粒径大小施用及使用，或较佳地与一种或多种常用于配制技术中的助剂一起施用及使用。

组合物所使用的助剂将依照制剂类型和/或其终端使用者施用此制剂的方式而定。本发明组合物包括的制剂描述于下文。可包括在本发明组合物中的适合助剂为所有常用的制剂佐剂或组份，例如增量剂、载体、溶剂、表面活性剂、稳定剂、消泡剂、防冻剂、防腐剂、抗氧化剂、着色剂、增稠剂、固体黏着剂和惰性填充剂。该等助剂为本领域已知并可于商业上取得。它们于本发明组合物制剂中的用途对本领域技术人员来说是显而易见的。

杀真菌组合物可进一步包括一种或多种惰性填充剂。这种惰性填充剂为本领域已知并可于商业取得。适合的填充剂包括，例如天然研碎矿物，如高岭土、矾土、滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱石和硅藻土，或合成的研碎矿物，例如高分散性硅酸、氧化铝、硅酸盐和磷酸钙及磷酸氢钙。适合用于粒剂的惰性填充剂包括，例如压碎和分级的天然矿物，例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石，或无机和有机研碎物质的合成颗粒，以及有机物的颗粒，例如木屑、椰壳、玉米穗和烟草秆。

所述杀真菌组合物任选地包括一种或多种表面活性剂，其较佳地为非离子、阳离子和/或阴离子型，以及具有良好乳化、分散和润湿性质的表面活性剂混合物，依照所欲配制的组份性质而定。适合的表面活性剂为本领域已知并可于商业上取得。

适合的非离子表面活性剂的实例有聚氧乙烯(POE)山梨糖醇酯，例如POE(20)去水山梨糖醇三油酸酯，和聚氧乙烯(POE)山梨糖醇酯，例如POE(40)山梨糖醇六油酸酯。POE(20)去水山梨糖醇三油酸酯以商品名称ATLAS^TMG1086和CIRRASOL^TMG1086市售可得，为UniqEMA所售。将POE去水山梨糖醇酯与POE山梨糖醇酯的组合能优化表面活性剂的HLB(亲水-亲脂性平衡)值，当组合物加入水时，得到最高质量的乳剂(最小悬浮液滴)。高质量的乳剂通常产生最佳的杀真菌表现。

适合的阳离子表面活性剂包括季铵盐,其带有至少一个C₈-C₂₂烷基作为N-取代基,及，未经取代或卤代的低级烷基、苯甲基或羟基-低级烷基基团作为另一取代基。盐类较佳地为卤化物形式、甲基硫酸盐或乙基硫酸盐。这种阳离子表面活性剂的实例有，硬脂基三甲基氯化铵和苯甲基双(2-氯乙基)溴化乙铵。

适合的阴离子表面活性剂可以同时是所谓的水溶性皂类和水溶性合成的表面-活性化合物。可使用的皂类是高级脂肪酸(C₁₀-C₂₂)的碱金属、碱土金属或经取代或未经取代的铵盐,，例如油酸或硬脂酸，或天然脂肪酸混合物的钠盐或钾盐。

表面活性剂可以是离子或非离子型乳化剂、分散剂或湿润剂。可使用的实例有聚丙烯酸的盐类、木质磺酸的盐类、苯磺酸或萘磺酸的盐类、环氧乙烷与脂肪醇或与脂肪酸或与脂肪胺的缩聚物，经取代的酚类，特别是烷基酚、磺基琥珀酸酯盐类、牛磺酸衍生物，特别是烷基牛磺酸酯，或聚乙氧化酚类或醇类的磷酸酯。当组份和/或惰性载体和/或助剂/佐剂不溶于水以及组合物最终施用的媒剂为水时，一般需要有至少一种表面活性剂存在。

杀真菌组合物任选地进一步包括一种或多种聚合物稳定剂。可用于本发明的适合的聚合物稳定剂包括但不限于聚丙烯、聚异丁烯、聚异戊二烯、单烯烃和二烯烃的共聚物、聚丙烯酸酯、聚苯乙烯、聚乙酸乙烯酯、聚氨酯或聚酰胺。适合的稳定剂为本领域已知并可于商业上取得。

一般相信上文所提及的表面活性剂和聚合物稳定剂赋予组合物稳定性，继而使组合物得以配制、储存、运输和施用。

适合的消泡剂包括一般针对此目的可用于农化组合物的所有物质。适合的消泡剂为本领域已知并可于商业上取得。特别优选的消泡剂为聚二甲基硅氧烷和全氟烷基膦酸的混合物，例如来自GE或Compton公司的硅树脂(silicone)消泡剂。

适合的有机溶剂选自完全溶解所用组份的所有常用的有机溶剂。再者，适合用于组份(A)和(B)的有机溶剂为本领域已知。下列为可提及较佳者：N-甲基吡咯烷酮、N-辛基吡咯烷酮、环己基-1-吡咯烷酮；或SOLVESSO^TM200，其为一种石蜡烃、异石蜡烃、环石蜡烃和芳香烃的混合物。适合的溶剂可于商业上取得。

适合的防腐剂包括一般可针对此目的用于此类型农化组合物的所有物质且又已为本领域所熟知。可提及的适合的防腐剂实例包括甲苯益发灵(tolylfluanid)，例如(来自BayerAG)以及苯并异噻唑啉酮，例如(来自BayerAG)。

适合的抗氧化剂为一般可针对此目的用于农化组合物的所有物质，如为本领域所知的。优选丁基羟基甲苯。

适合的增稠剂包括一般可针对此目的用于农化组合物的所有物质。例如黄原胶、PVOH、纤维素及其衍生物、黏土水合硅酸盐、硅酸镁铝或其混合物。再者，此等增稠剂为本领域已知并可于商业上取得。

杀真菌组合物可进一步包括一种或多种固体黏着剂。此等黏着剂为本领域已知并可于商业上取得。其包括有机黏着剂，包括增粘剂，例如经取代纤维素的纤维素、粉末、颗粒或晶格形式的天然和合成的聚合物，以及无机黏着剂，例如石膏、二氧化硅或水泥。

此外，依制剂而定，本发明的组合物也可包括水。

杀真菌组合物可以数种不同的制剂形式来提供，例如可溶液剂(SL)、乳油(EC)、水乳剂(EW)、微乳剂(ME)、悬浮剂(SC)、油悬浮剂(OD)、流动悬浮剂(FS)、水分散性粒剂(WG)、水溶性粒剂(SG)、可湿性粉剂(WP)、水溶性粉剂(SP)、粒剂(GR)、微囊粒剂(CG)、细粒剂(FG)、大粒剂(GG)、悬乳剂(SE)、微囊悬浮液(CS)和微粒剂(MG)。在特定的实施方式中，杀真菌组合物的制剂为悬浮剂(SC)形式。

使用这种制剂，无论直接(即未稀释)，或以适合的溶剂，特别是水稀释，通过喷洒、浇注或浸泡可治疗并保护植物、植物部位或地点以对抗例如真菌的真菌性感染。

本发明的杀真菌组合物在特定的生长阶段施用在植物和/或植物部位。生长阶段在当农田中大多数(50％或更多)的植物处于或超过该阶段时开始。

杀真菌组合物可在植物的营养期时施用。营养期尤其可通过下列植物特性表征：

·发芽

·出现叶片

·出现分蘖

·茎伸长

·出现节点

·旗叶胀大

较佳地，杀真菌组合物在植物的营养期后期时施用。各种植物的营养期对于本领域技术人员为显而易见的。

例如，杀真菌组合物可在植物的V1至V6营养期施用，较佳地在植物的V2至V6营养期或在植物的V3至V6营养期或在植物的V4至V6营养期，或在植物的V5至V6营养期施用。杀真菌组合物可因此于植物的V1、V2、V3、V4、V5或V6的任何一个或多个营养期中施用。杀真菌组合物可在植物的营养期中施用。杀真菌组合物可在植物的营养后期时施用。杀真菌组合物可在大豆的营养期中施用。在某些实施方式中，杀真菌组合物可在大豆的V1至V6、V2至V6、V3至V6、V4至V6、V5至V6的任何营养期中或在V6营养期中施用。

杀真菌组合物可在棉花的营养期时施用。在某些实施方式中，杀真菌组合物可在棉花的V1至V6、V2至V6、V3至V6、V4至V6、V5至V6的任何营养期中或在V6营养期中施用。

杀真菌组合物可在小麦的叶片发育期时施用。杀真菌组合物可从小麦的叶片发育期施用至孕穗期。杀真菌组合物可从小麦的分蘖期施用至孕穗期，和/或从小麦的茎伸长期施用至孕穗期，和/或在小麦的孕穗期时施用。

组份(A)和(B)可以任何顺序施用于植物、植物部位或位置。

本发明的杀真菌组合物可有效用于预防和治疗真菌感染，例如，但不限于：

棉花上的棉花炭疽菌(Colletotrichumgossypii)[无性型](炭疽病)；棉花柱隔孢(Ramulariagossypii)和网孢球腔菌(Mycosphaerellaareola)[有性型](网隙状霉病)；大孢链隔孢菌(Alternariamacrospora)和互生链隔孢菌(Alternariaalternata)(叶斑病)；棉花炭疽病菌株系(Colletotrichumgossypiivar.cephalosporioides)(多分枝病)；

大豆上的链格孢菌属(Alternariaspp.)(链格孢菌叶斑病)；大豆壳针孢菌(Septoriaglycines)(褐斑病)；大豆尾孢菌(Cercosporasojina)(灰斑病)；镰孢菌属(Fusariumspp.)(镰孢菌根腐病)；大豆间座壳菌(Diaporthephaseolorum)(茎荚枯病)；叉丝白粉菌(Microsphaeradiffusa)(白粉病)；菊池氏尾孢菌(Cercosporakikuchii)(紫斑病)；豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi)(锈病，亚洲锈病)；

小麦上的大孢指疫霉(Sclerophthoramacrospora)(霜霉病)；Tapesia yallundae、枝孢霉菌(Ramulisporaherpotrichoides)[无性型]、塔普斯梭状芽胞杆菌(Tapesiaacuformis)、Ramulisporaacuformis[无性型](眼斑病)；隐匿柄锈菌(Pucciniatriticina)、小麦褐锈菌(Pucciniatritici-duri)(褐锈病)；小麦白粉菌(Erysiphe graminisf.sp.tritici)、禾本科布氏白粉菌(Blumeriagraminis)、串珠状粉孢菌(Oidiummonilioides)[无性型](白粉病)；小麦壳针孢菌(Septoriatritici)(针壳孢菌叶枯病)；条形柄锈菌(Pucciniastriiformis)、麦类条锈菌(Uredoglumarum)[无性型](黄锈病)；黄色镰刀菌(Fusariumculmorum)或禾秆镰孢菌(Fusariumgraminearum)(穗枯病)；颖枯壳针孢菌(Septorianodorum)(小麦颖枯病)。

在某些实施方式中，真菌感染选自白粉病、亚洲大豆锈病、炭疽病、多分枝病及小麦壳针孢叶枯病。

在特定的实施方式中，真菌选自棉花炭疽病菌株系(Colletotrichumgossypiivar.cephalosporioides)、豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi)及小麦壳针孢菌(Septoriatritici)。

已发现，将前述的组份(A)和(B)组合使用对于治疗和/或预防植物的真菌感染特别有效，特别是对治疗和/或预防小麦、大豆和棉花中真菌感染，特别是白粉病、亚洲大豆锈病、炭疽病、多分枝病及小麦壳针孢叶枯病特别有效。

因此，除了前述组合物外，本发明还提供控制植物或植物部位中，特别是小麦、大豆和棉花中真菌感染的方法，特别是控制白粉病、亚洲大豆锈病、炭疽病、多分枝病及小麦壳针孢叶枯病。

给予下列实施例为说明之用，而非意在限制本发明。

制备实施例

实施例1

制备具有下列组成的水分散性粉剂：

将细磨的比多农和贝芬替与助剂紧密混合，得到水分散性粉剂。

实施例2

制备具有下列组成的溶液：

将细磨的环克座和贝芬替与助剂紧密混合，得到可溶液剂。

实施例3

制备具有下列组成的水性悬浮剂：

将细磨的待克利和贝芬替与助剂紧密混合，得到悬浮剂，由此以水稀释可得到任何所需稀释度的悬浮液。或者，将待克利、贝芬替和助剂(包括水)的悬浮液以珠磨机湿磨，以得到稳定制剂并具有适合的治疗特性。

实施例4

制备具有下列组成的悬乳剂：

通过将依普座与SOLVESSO^TM200和混合，制备依普座EC相。将贝芬替、分散剂和所需量的水混合，使用卧式搅拌珠磨机经由细磨，制备连续水相中贝芬替微粒的分散液。在搅拌下将油相加到连续水相中，接着加入适合的增稠剂和防冻剂，得到所需的制剂。

实施例5

制备具有下列组成的水性悬浮剂：

将细磨的护汰芬和贝芬替与助剂紧密混合，得到悬浮剂，由此以水稀释可得到任何所需稀释度的悬浮液。或者，将护汰芬、贝芬替和助剂(包括水)的悬浮液以珠磨机湿磨，以得到稳定制剂并具有适合的治疗特性。

实施例6

制备具有下列组成的油悬浮剂：

菲克利	250g
		贝芬替	250g
丙二醇	100g
		三苯乙烯基苯酚乙氧基化物	50g
木质素磺酸钠	100g
		羧甲基纤维素	10g
硅油(以75％水基乳剂的形式)	10g
		植物油	加至1L

将细磨的菲克利和贝芬替与助剂紧密混合，得到油悬浮剂，由此以水稀释可得到任何所需稀释度的悬浮液。

实施例7

制备具有下列组成的浓悬乳剂：

将丙硫菌唑与SOLVESSO^TM200和混合，制备丙硫菌唑EC相。通过将贝芬替、分散剂和所需量的水混合，使用卧式搅拌珠磨机经由细磨，制备连续水相中贝芬替微粒的分散液。在搅拌下将油相加到连续水相中，接着加入适合的增稠剂和防冻剂，以得到所需的制剂。

实施例8

制备具有下列组成的水性悬浮剂：

得克利	125g
		贝芬替	125g
丙二醇	100g
		三苯乙烯基苯酚乙氧基化物	50g
木质素磺酸钠	100g
		羧甲基纤维素	10g
硅油(以75％水基乳剂的形式)	10g
		水	加至1L

将细磨的得克利和贝芬替与助剂紧密混合，得到悬浮剂，由此以水稀释可得到任何所需稀释度的悬浮液。或者，将得克利和贝芬替以及助剂(包括水)的悬浮液以珠磨机湿磨，以得到具有适合的治疗特性的稳定制剂。

实施例9

制备具有下列组成的水性悬浮剂：

将细磨的比多农和甲基硫菌灵与助剂紧密混合，得到悬浮剂，由此以水稀释可得到任何所需稀释度的悬浮液。或者，将比多农、甲基硫菌灵以及助剂(包括水)的悬浮液以珠磨机湿磨，以得到稳定制剂并具有适合的治疗特性。

实施例10

制备具有下列组成的悬乳剂：

藉由将环克座与SOLVESSO^TM200和混合，制备环克座EC相。通过将甲基硫菌灵、分散剂和所需量的水混合，使用卧式搅拌珠磨机经由细磨，制备连续水相中的甲基硫菌灵微粒的分散液。在搅拌下将油相加到连续水相中，接着加入适合的增稠剂和防冻剂，以得到所需的制剂。

实施例11

制备具有下列组成的悬乳剂：

将待克利与N-甲基吡咯烷酮和乳化剂OR/36及聚合物稳定剂聚氨酯混合，以得到油相。将细磨的甲基硫菌灵与其他助剂(包括水)紧密混合，得到水相。或者，将甲基硫菌灵和助剂(包括水)的悬浮液以珠磨机湿磨，以得到水相。在持续搅拌下将油相加到水相中历经一段足够的时间。

实施例12

制备具有下列组成的水性悬浮剂：

依普座	125g
		甲基硫菌灵	50g
丙二醇	100g
		三苯乙烯基苯酚乙氧基化物	50g
木质素磺酸钠	100g
		羧甲基纤维素	10g
硅油(以75％水基乳剂的形式)	10g
		水	加至1L

将细磨的依普座和甲基硫菌灵与助剂紧密混合，得到悬浮剂，由此以水稀释可得到任何所需稀释度的悬浮液。或者，将依普座、甲基硫菌灵以及助剂(包括水)的悬浮液以珠磨机湿磨，以得到稳定制剂并具有适合的治疗特性。

实施例13

制备具有下列组成的油悬浮剂：

将细磨的护汰芬和甲基硫菌灵与助剂紧密混合，得到油悬浮剂，由此以水稀释可得到任何所需稀释度的悬浮液。

实施例14

制备具有下列组成的水性悬浮剂：

菲克利	250g
		甲基硫菌灵	50g
丙二醇	100g
		三苯乙烯基苯酚乙氧基化物	50g
木质素磺酸钠	100g17 -->
		羧甲基纤维素	10g
硅油(以75％水基乳剂的形式)	10g
		水	加至1L

将细磨的菲克利和甲基硫菌灵与助剂紧密混合，得到悬浮剂，由此以水稀释可得到任何所需稀释度的悬浮液。或者，将菲克利、甲基硫菌灵以及助剂(包括水)的悬浮液以珠磨机湿磨，以得到稳定制剂并具有适合的治疗特性。

实施例15

制备具有下列组成的水分散性粒剂：

丙硫菌唑、甲基硫菌灵、表面活性剂和载体混合并经由超细研磨机研磨，然后通过糊料挤出进行造粒。

实施例16

制备具有下列组成的水性悬浮剂：

得克利	300g
		甲基硫菌灵	30g
丙二醇	100g
		三苯乙烯基苯酚乙氧基化物	50g
木质素磺酸钠	100g
		羧甲基纤维素	10g
硅油(以75％水基乳剂的形式)	10g
		水	加至1L

将细磨的得克利和甲基硫菌灵与助剂紧密混合，得到悬浮剂，由此以水稀释可得到任何所需稀释度的悬浮液。或者，将得克利、甲基硫菌灵以及助剂(包括水)的悬浮液以珠磨机湿磨，以得到稳定制剂并具有适合的治疗特性。

生物实施例

生物实施例1

将棉花植株以棉花炭疽病菌株系(Colletotrichumgossypiivar.cephalosporioides)的分生孢子悬浮液喷洒，并于20℃和100％相对大气湿度培养48小时。然后将其于不同的营养期喷洒上述制剂实例。施用率为1kg/ha或1L/ha。在温室中在15℃和80％相对大气湿度留置15天后，评估严重程度。

制备对照组2的方法与实施例1相同，但并无添加比多农(bitertanol)。制备对照组3的方法与实施例8相同，但未添加贝芬替(carbendazim)。制备对照组4的方法系与实施例13相同，但未添加甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)。制备对照组5的方法系与实施例8相同，但未添加得克利(tebuconazole)。制备对照组6的方法与实施例13相同，但未添加护汰芬(flutriafol)。

生物实施例2

将大豆植株以豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi)的分生孢子悬浮液喷洒，并于20℃和100％相对大气湿度培养48小时。然后将其于不同的营养期喷洒上述制剂实施例。施用率为1kg/ha或1L/ha。在温室中在15℃和80％相对大气湿度留置15天后，评估严重程度。

制备对照组2的方法与实施例5相同，但未添加护汰芬。制备对照组3的方法与实施例8相同，但未添加贝芬替。制备对照组4的方法与实施例12相同，但未添加甲基硫菌灵。制备对照组5的方法与实施例8相同，但未添加得克利。制备对照组6的方法与实施例12相同，但未添加依普座。

生物实施例3

将小麦植株以小麦壳针孢(Septoriatritici)的分生孢子悬浮液喷洒，并于20℃和100％相对大气湿度培养48小时。然后于不同的生长阶段喷洒上述制剂实施例。施用率为1kg/ha或1L/ha。在温室中在15℃和80％相对大气湿度留置15天后，评估严重程度。

制备对照组2的方法与实施例8相同，但未添加贝芬替。制备对照组3的方法与实施例11相同，但未添加甲基硫菌灵。制备对照组4的方法与实施例8相同，但未添加得克利。制备对照组5的方法与实施例11相同，但未添加待克利。

生物实施例4

将大豆幼株以豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi)的分生孢子悬浮液喷洒，并于20℃和100％相对大气湿度培养48小时。三天后将包括得克利和贝芬替的组合物以不同施用率喷洒一组植株。五天后将包括得克利和贝芬替的组合物以不同施用率喷洒另一组植株。所有的植株放置于15℃和80％相对大气湿度的温室中。在施用7天后，检测植物严重程度。

在本说明书中所引述的所有公开案、专利和专利申请案以引用的方式并入本文中，就如同特定及个别地指出各个个别公开案或专利申请案以通过引用的方式并入。虽然前述发明已通过说明和实施例稍加详细描述以供明确了解，但根据本发明的教导，本领域普通技术人员应能容易明了，在不悖离所附的权利要求的精神或范围下，可作某些变化和修改。

Claims

1.一种预防和/或治疗由植物真菌所引起的真菌感染的方法，其包括：

(1)制备包括组份(A)至少一种三唑和组份(B)至少一种苯并咪唑的杀真菌组合物；及

(2)在植物或植物部位的特定生长阶段于植物或植物部位或于某一位置以一定的施用率施用所述杀真菌组合物。

2.如权利要求1所述的方法，其中该三唑活性化合物选自戊环唑、比多农、溴克座、环克座、芐氯三唑醇、待克利、达克利、达克利-M、依普座、乙环唑、芬克座、氟喹唑、护硅得、护汰芬、呋菌唑、呋菌唑-顺、菲克利、易胺座、种菌唑、灭特座、迈克尼、平克座、普克利、丙硫菌唑、唑喹菌酮、硅氟唑、得克利、四克利、三泰芬、三泰隆、灭菌唑、烯效唑、烯效唑-P及其组合。

3.如权利要求1或2所述的方法，其中该苯并咪唑活性化合物选自阿苯达唑、免赖得、贝芬替、氯苯咪唑、伏赐丁、咪菌威、麦穗宁、苯并威、吡咪唑、噻菌灵、甲基硫菌灵及其组合。

4.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中组份(A)一般介于组合物的5重量％至50重量％之间。

5.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中组份(B)一般介于组合物的5重量％至50重量％之间。

6.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该组份(A)和组份(B)的总量为杀真菌组合物的5重量％至90重量％，较佳地10重量％至80重量％，15重量％至60重量％，或20重量％至40重量％。

7.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该杀真菌组合物的施用率为0.6kg/ha、0.7kg/ha、0.8kg/ha、0.9kg/ha、1.0kg/ha、1.1kg/ha、1.2kg/ha、1.3kg/ha或1.4kg/ha。

8.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该杀真菌组合物的施用率为0.6L/ha、0.7L/ha、0.8L/ha、0.9L/ha、1.0L/ha、1.1L/ha、1.2L/ha、1.3L/ha或1.4L/ha。

9.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该杀真菌组合物进一步包括一种或多种选自下组的助剂：溶剂、表面活性剂、稳定剂、消泡剂、防冻剂、防腐剂、抗氧化剂、着色剂、增稠剂、惰性填充剂及其混合物。

10.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该植物选自小麦、棉花和大豆。

11.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该组合物的组份(A)和(B)为：

(A)比多农，(B)贝芬替；

(A)环克座，(B)贝芬替；

(A)待克利，(B)贝芬替；

(A)依普座，(B)贝芬替；

(A)护汰芬，(B)贝芬替；

(A)菲克利，(B)贝芬替；

(A)丙硫菌唑，(B)贝芬替；

(A)得克利，(B)贝芬替；

(A)比多农，(B)甲基硫菌灵；

(A)环克座，(B)甲基硫菌灵；

(A)待克利，(B)甲基硫菌灵；

(A)依普座，(B)甲基硫菌灵；

(A)护汰芬，(B)甲基硫菌灵；

(A)菲克利，(B)甲基硫菌灵；

(A)丙硫菌唑，(B)甲基硫菌灵；或

(A)得克利，(B)甲基硫菌灵。

12.如权利要求11所述的方法，其中该组份(A)为得克利且组份(B)为贝芬替。

13.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该杀真菌组合物为悬浮剂。

14.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该特定的生长阶段为营养期。

15.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该特定的生长阶段为营养期后期。

16.如权利要求14所述的方法，其中该营养期选自V1-V6、V2-V6、V3-V6、V4-V6、V5-V6及V6。

17.如权利要求1-3中任一项所述的方法，其中该特定的生长阶段为从叶片发育期至孕穗期。

18.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该组份(A)和(B)以一定的量存在，以使组份比例为：25:1至1:25、20:1至1:20、15:1至1:15、10:1至1:10、5:1至1:5或2.5：1至1:2.5或1:1。

19.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该真菌感染选自白粉病、亚洲大豆锈病、炭疽病、多分枝病及小麦壳针孢叶枯病。

20.如权利要求19所述的方法，其中该真菌选自棉花炭疽病菌株系(Colletotrichumgossypiivar.cephalosporioides)、豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi)及小麦壳针孢菌(Septoriatritici)。

21.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中二种组份(A)和(B)同时施用。

22.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中二种组份(A)和(B)连续施用。