CN105709228A - 一种用于保护心肌缺血的药物组合物及其制备方法 - Google Patents
一种用于保护心肌缺血的药物组合物及其制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN105709228A CN105709228A CN201610134147.9A CN201610134147A CN105709228A CN 105709228 A CN105709228 A CN 105709228A CN 201610134147 A CN201610134147 A CN 201610134147A CN 105709228 A CN105709228 A CN 105709228A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- parts
- pharmaceutical composition
- ischemic myocardium
- acid
- ginsenoside
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/20—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
- A61K31/202—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids having three or more double bonds, e.g. linolenic
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
- A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
- A61K31/23—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin of acids having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
- A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
- A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline
- A61K31/353—3,4-Dihydrobenzopyrans, e.g. chroman, catechin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/357—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having two or more oxygen atoms in the same ring, e.g. crown ethers, guanadrel
- A61K31/36—Compounds containing methylenedioxyphenyl groups, e.g. sesamin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/365—Lactones
- A61K31/366—Lactones having six-membered rings, e.g. delta-lactones
- A61K31/37—Coumarins, e.g. psoralen
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/485—Morphinan derivatives, e.g. morphine, codeine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/575—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of three or more carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, ergosterol, sitosterol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
- A61K31/7034—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
- A61K31/704—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin attached to a condensed carbocyclic ring system, e.g. sennosides, thiocolchicosides, escin, daunorubicin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7048—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having oxygen as a ring hetero atom, e.g. leucoglucosan, hesperidin, erythromycin, nystatin, digitoxin or digoxin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7135—Compounds containing heavy metals
- A61K31/714—Cobalamins, e.g. cyanocobalamin, i.e. vitamin B12
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
- A61K31/734—Alginic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/74—Synthetic polymeric materials
- A61K31/785—Polymers containing nitrogen
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
- A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
本发明公开的是一种用于保护心肌缺血的药物组合物及其制备方法,所述用于保护心肌缺血的药物组合物按重量份计,主要由以下成分组成:双香豆素1.23.5份、β蜕皮甾酮1.03.0份、白桦脂醇0.84.2份、肉豆蔻酸1.23.6份、香柑内酯0.20.8份、抗血栓药物0.10.5份、纳曲酮0.11.2份、薄荷醇0.31.0份、山柰酚3鼠李糖葡萄糖甙1.22.0份、藻青素0.52.0份、促红细胞生成素0.20.5份、褐藻酸0.11.0份、人参皂甙0.10.6份、儿茶素0.10.2份、二十碳五烯酸0.31.2份、阿拉伯半乳糖3.010份。本发明用于保护心肌缺血的药物组合物安全有效,制备工艺简单,无毒副作用。可以降低心肌耗氧、改善心肌代谢紊乱,纠正血液动力学紊乱,治疗心肌缺血的效果显著,在临床上治疗或预防心肌缺血具有实际的应用价值。
Description
技术领域
本发明涉及心血管疾病用药技术领域,具体是涉及一种用于保护心肌缺血的药物组合物及其制备方法。
背景技术
心脑血管疾病就是心脏血管和脑血管的疾病统称,泛指由于高脂血症、血液黏稠、动脉粥样硬化、高血压等所导致的心脏、大脑及全身组织发生缺血性或出血性疾病。是一种严重威胁人类,特别是50岁以上中老年人健康的常见病,即使应用目前最先进、完善的治疗手段,仍可有50%以上的脑血管意外幸存者生活不能完全自理,全世界每年死于心脑血管疾病的人数高达1500万人,居各种死因首位。
其中心肌缺血是极为常见的一种心脑血管疾病,心肌缺血是指心脏的血液灌注减少,导致心脏的供氧减少,心肌能量代谢不正常,不能支持心脏正常工作的一种病理状态。冠心病是引起心肌缺血最主要、最常见的病因。随着人民生活水平的提高,目前心肌缺血在我国的患病率呈逐年上升的趋势。心肌缺血是中老年人的常见病和多发病。
可引起心肌缺血的原因很多,血压降低、主动脉供血减少、冠状动脉阻塞,可直接导致心脏供血减少;心瓣膜病、血黏度变化、心肌本身病变也会使心脏供血减少。其中最常见的原因是冠状动脉粥样硬化,其次还有炎症(风湿性、梅毒性、川崎病和血管闭塞性脉管炎等)、痉挛、栓塞、结缔组织疾病、创伤和先天性畸形等多种。
临床表现为:(1)劳累或精神紧张时出现胸骨后或心前区闷痛,或紧缩样疼痛,并向左肩、左上臂放射,持续3~5分钟,休息后可自行缓解,伴有大汗;(2)体力活动时出现胸闷、心悸、气短,休息时自行缓解;(3)出现与运动有关的咽喉痛及烧灼感、紧缩感,牙痛等;(4)饱餐、寒冷、饮酒后出现胸痛、胸闷;(5)夜晚睡眠枕头低时,感到胸闷憋气,需要高枕卧位方感舒适;熟睡、或白天平卧时突然胸痛、心悸、呼吸困难,需立即坐起或站立方能缓解;(6)性生活或用力排便时出现心慌、胸闷、气急或胸痛不适;(7)突发的心动过缓、血压降低或晕厥;(8)无任何原因可解释的疲倦,精力不足;(9)无典型症状的患者仅感觉胃部不适、恶心,或者是牙痛、颈椎痛等。
随着现代医学的发展,心肌缺血在预防、诊断、治疗方面都取得了飞速的发展,但由于其并发症多且机制复杂,加上治疗药物的局限性,为防治工作带来一定的困难。现有技术中单纯使用硝酸酯类、钙通道阻滞剂或β受体阻断剂等药物在治疗心肌缺血上效果显著,对延长患者的生命和改善患者的生活质量有着重要的作用,但这些药物也存在局限性,例如硝酸酯类药物易出现耐受性,钙通道阻滞剂会反射性引起交感神经兴奋,β受体阻断剂对血脂、血糖有不良影响。因此,对抗心肌缺血药物的探索和抗心肌缺血机制的研究仍是一项重要的研究课题。
发明内容
本发明解决的技术问题就是克服上述现有技术存在的缺陷,提供一种用于保护心肌缺血的药物组合物及其制备方法。
本发明的技术方案是:一种用于保护心肌缺血的药物组合物,按重量份计,主要由以下成分组成:双香豆素1.2-3.5份、β-蜕皮甾酮1.0-3.0份、白桦脂醇0.8-4.2份、肉豆蔻酸1.2-3.6份、香柑内酯0.2-0.8份、抗血栓药物0.1-0.5份、纳曲酮0.1-1.2份、薄荷醇0.3-1.0份、山柰酚-3-鼠李糖葡萄糖甙1.2-2.0份、藻青素0.5-2.0份、促红细胞生成素0.2-0.5份、褐藻酸0.1-1.0份、人参皂甙0.1-0.6份、儿茶素0.1-0.2份、二十碳五烯酸0.3-1.2份、阿拉伯半乳糖3.0-10份。
进一步地,所述的一种用于保护心肌缺血的药物组合物还包括:梓醇0.2-0.7份、二氢槲皮素0.1-0.2份、联苯环辛烯类木脂素0.05-0.15份、叶酸0.2-0.3份、维生素B12 0.1-0.3份。
进一步地,所述抗血栓药物为抗凝血药,优选地,所述抗凝血药为依诺肝素钠,那屈肝素钙或达肝素钠中的任意一种。
进一步地,所述人参皂甙为人参皂甙Rg2。
进一步地,所述联苯环辛烯类木脂素为五味子乙素。
一种用于保护心肌缺血的药物组合物的制备方法,包括以下步骤:
(1)备料:按所述配比分别称取双香豆素、β-蜕皮甾酮、白桦脂醇、肉豆蔻酸、香柑内酯、抗血栓药物、纳曲酮、薄荷醇、山柰酚-3-鼠李糖葡萄糖甙、藻青素、促红细胞生成素、褐藻酸、人参皂甙、儿茶素、二十碳五烯酸、阿拉伯半乳糖、梓醇、二氢槲皮素、联苯环辛烯类木脂素、叶酸和维生素B12;
(2)混合:在混合机内将步骤(1)所称取的原料药混合,用超音速气流粉碎机粉碎至300目,使粒度更均匀细化,得到混合药粉,即为所述用于保护心肌缺血的药物组合物。
进一步地,将所述用于保护心肌缺血的药物组合物中加入一定的药用辅料,按照药学常规制药工艺制备成片剂、胶囊剂、颗粒剂等口服制剂。
更进一步地,所述片剂的制备方法为:将所述用于保护心肌缺血的药物组合物中加入10-15份磷酸氢钙、2-6份淀粉浆、0.5-1份羧甲基淀粉钠,通过湿法制粒、干燥、整粒、分装等片剂加工工序制成片剂。
更进一步地,所述胶囊剂的制备方法为:将所述用于保护心肌缺血的药物组合物中加入6-12份微晶纤维素、2-8份羧甲基淀粉钠、10-20份海藻酸钠、0.1-0.13份硬脂酸镁,通过混合、干燥、装入胶囊壳等工序制成胶囊剂。
更进一步地,所述颗粒剂的制备方法为:将所述用于保护心肌缺血的药物组合物中加入3-10份微晶纤维素、15-32份预胶化淀粉、3-10份β-环糊精、0.2-0.5份微粉硅胶,通过混合、制粒、干燥、整粒、分装等工序制成颗粒剂。
与现有技术相比,本发明的有益效果是:本发明的药物组合物安全有效,制备工艺简单,无毒副作用。可以降低心肌耗氧、改善心肌代谢紊乱,纠正血液动力学紊乱,治疗心肌缺血的效果显著,在临床上治疗或预防心肌缺血具有实际的应用价值。
具体实施方式
实施例1:
一种用于保护心肌缺血的药物组合物,按重量份计,主要由以下成分组成:双香豆素1.2份、β-蜕皮甾酮1.0份、白桦脂醇0.8份、肉豆蔻酸1.2份、香柑内酯0.2份、抗血栓药物0.1份、纳曲酮0.1份、薄荷醇0.3份、山柰酚-3-鼠李糖葡萄糖甙1.2份、藻青素0.5份、促红细胞生成素0.2份、褐藻酸0.1份、人参皂甙0.1份、儿茶素0.1份、二十碳五烯酸0.3份、阿拉伯半乳糖3.0份。其中,所述抗血栓药物为依诺肝素钠,那屈肝素钙或达肝素钠。所述人参皂甙为人参皂甙Rg2。所述联苯环辛烯类木脂素为五味子乙素。
该用于保护心肌缺血的药物组合物的制备方法,包括以下步骤:
(1)备料:按所述配比分别称取双香豆素、β-蜕皮甾酮、白桦脂醇、肉豆蔻酸、香柑内酯、抗血栓药物、纳曲酮、薄荷醇、山柰酚-3-鼠李糖葡萄糖甙、藻青素、促红细胞生成素、褐藻酸、人参皂甙、儿茶素、二十碳五烯酸、阿拉伯半乳糖、梓醇、二氢槲皮素、联苯环辛烯类木脂素、叶酸和维生素B12;
(2)混合:在混合机内将步骤(1)所称取的原料药混合,用超音速气流粉碎机粉碎至300目,使粒度更均匀细化,得到混合药粉,即为所述用于保护心肌缺血的药物组合物。
将所述用于保护心肌缺血的药物组合物中加入一定的药用辅料,按照药学常规制药工艺制备成片剂,具体制备方法为:将所述用于保护心肌缺血的药物组合物中加入10份磷酸氢钙、2份淀粉浆、0.5份羧甲基淀粉钠,通过湿法制粒、干燥、整粒、分装等片剂加工工序制成片剂。
实施例2:
一种用于保护心肌缺血的药物组合物,按重量份计,主要由以下成分组成:双香豆素2.35份、β-蜕皮甾酮2.0份、白桦脂醇2.5份、肉豆蔻酸2.4份、香柑内酯0.5份、抗血栓药物0.3份、纳曲酮0.65份、薄荷醇0.65份、山柰酚-3-鼠李糖葡萄糖甙1.6份、藻青素1.25份、促红细胞生成素0.35份、褐藻酸0.55份、人参皂甙0.35份、儿茶素0.15份、二十碳五烯酸0.75份、阿拉伯半乳糖6.5份。其中,所述抗血栓药物为依诺肝素钠,那屈肝素钙或达肝素钠。所述人参皂甙为人参皂甙Rg2。所述联苯环辛烯类木脂素为五味子乙素。
该用于保护心肌缺血的药物组合物的制备方法,包括以下步骤:
(1)备料:按所述配比分别称取双香豆素、β-蜕皮甾酮、白桦脂醇、肉豆蔻酸、香柑内酯、抗血栓药物、纳曲酮、薄荷醇、山柰酚-3-鼠李糖葡萄糖甙、藻青素、促红细胞生成素、褐藻酸、人参皂甙、儿茶素、二十碳五烯酸、阿拉伯半乳糖、梓醇、二氢槲皮素、联苯环辛烯类木脂素、叶酸和维生素B12;
(2)混合:在混合机内将步骤(1)所称取的原料药混合,用超音速气流粉碎机粉碎至300目,使粒度更均匀细化,得到混合药粉,即为所述用于保护心肌缺血的药物组合物。
将所述用于保护心肌缺血的药物组合物中加入一定的药用辅料,按照药学常规制药工艺制备成胶囊剂,具体制备方法为:将所述用于保护心肌缺血的药物组合物中加入9份微晶纤维素、5份羧甲基淀粉钠、15份海藻酸钠、0.115份硬脂酸镁,通过混合、干燥、装入胶囊壳等工序制成胶囊剂。
实施例3:
一种用于保护心肌缺血的药物组合物,按重量份计,主要由以下成分组成:双香豆素3.5份、β-蜕皮甾酮3.0份、白桦脂醇4.2份、肉豆蔻酸3.6份、香柑内酯0.8份、抗血栓药物0.5份、纳曲酮1.2份、薄荷醇1.0份、山柰酚-3-鼠李糖葡萄糖甙2.0份、藻青素2.0份、促红细胞生成素0.5份、褐藻酸1.0份、人参皂甙0.6份、儿茶素0.2份、二十碳五烯酸1.2份、阿拉伯半乳糖10份。其中,所述抗血栓药物为依诺肝素钠,那屈肝素钙或达肝素钠。所述人参皂甙为人参皂甙Rg2。所述联苯环辛烯类木脂素为五味子乙素。
该用于保护心肌缺血的药物组合物的制备方法,包括以下步骤:
(1)备料:按所述配比分别称取双香豆素、β-蜕皮甾酮、白桦脂醇、肉豆蔻酸、香柑内酯、抗血栓药物、纳曲酮、薄荷醇、山柰酚-3-鼠李糖葡萄糖甙、藻青素、促红细胞生成素、褐藻酸、人参皂甙、儿茶素、二十碳五烯酸、阿拉伯半乳糖、梓醇、二氢槲皮素、联苯环辛烯类木脂素、叶酸和维生素B12;
(2)混合:在混合机内将步骤(1)所称取的原料药混合,用超音速气流粉碎机粉碎至300目,使粒度更均匀细化,得到混合药粉,即为所述用于保护心肌缺血的药物组合物。
将所述用于保护心肌缺血的药物组合物中加入一定的药用辅料,按照药学常规制药工艺制备成颗粒剂,具体制备方法为:将所述用于保护心肌缺血的药物组合物中加入10份微晶纤维素、32份预胶化淀粉、10份β-环糊精、0.5份微粉硅胶,通过混合、制粒、干燥、整粒、分装等工序制成颗粒剂。
实施例4:
一种用于保护心肌缺血的药物组合物,按重量份计,主要由以下成分组成:双香豆素1.2份、β-蜕皮甾酮1.0份、白桦脂醇0.8份、肉豆蔻酸1.2份、香柑内酯0.2份、抗血栓药物0.1份、纳曲酮0.1份、薄荷醇0.3份、山柰酚-3-鼠李糖葡萄糖甙1.2份、藻青素0.5份、促红细胞生成素0.2份、褐藻酸0.1份、人参皂甙0.1份、儿茶素0.1份、二十碳五烯酸0.3份、阿拉伯半乳糖3.0份、梓醇0.2份、二氢槲皮素0.1份、联苯环辛烯类木脂素0.05份、叶酸0.2份、维生素B12 0.1份。其中,所述抗血栓药物为依诺肝素钠,那屈肝素钙或达肝素钠。所述人参皂甙为人参皂甙Rg2。所述联苯环辛烯类木脂素为五味子乙素。
该用于保护心肌缺血的药物组合物的制备方法,包括以下步骤:
(1)备料:按所述配比分别称取双香豆素、β-蜕皮甾酮、白桦脂醇、肉豆蔻酸、香柑内酯、抗血栓药物、纳曲酮、薄荷醇、山柰酚-3-鼠李糖葡萄糖甙、藻青素、促红细胞生成素、褐藻酸、人参皂甙、儿茶素、二十碳五烯酸、阿拉伯半乳糖、梓醇、二氢槲皮素、联苯环辛烯类木脂素、叶酸和维生素B12;
(2)混合:在混合机内将步骤(1)所称取的原料药混合,用超音速气流粉碎机粉碎至300目,使粒度更均匀细化,得到混合药粉,即为所述用于保护心肌缺血的药物组合物。
将所述用于保护心肌缺血的药物组合物中加入一定的药用辅料,按照药学常规制药工艺制备成片剂,具体制备方法为:将所述用于保护心肌缺血的药物组合物中加入10份磷酸氢钙、2份淀粉浆、0.5份羧甲基淀粉钠,通过湿法制粒、干燥、整粒、分装等片剂加工工序制成片剂。
实施例5:
一种用于保护心肌缺血的药物组合物,按重量份计,主要由以下成分组成:双香豆素2.35份、β-蜕皮甾酮2.0份、白桦脂醇2.5份、肉豆蔻酸2.4份、香柑内酯0.5份、抗血栓药物0.3份、纳曲酮0.65份、薄荷醇0.65份、山柰酚-3-鼠李糖葡萄糖甙1.6份、藻青素1.25份、促红细胞生成素0.35份、褐藻酸0.55份、人参皂甙0.35份、儿茶素0.15份、二十碳五烯酸0.75份、阿拉伯半乳糖6.5份、梓醇0.45份、二氢槲皮素0.15份、联苯环辛烯类木脂素0.1份、叶酸0.25份、维生素B12 0.2份。其中,所述抗血栓药物为依诺肝素钠,那屈肝素钙或达肝素钠。所述人参皂甙为人参皂甙Rg2。所述联苯环辛烯类木脂素为五味子乙素。
该用于保护心肌缺血的药物组合物的制备方法,包括以下步骤:
(1)备料:按所述配比分别称取双香豆素、β-蜕皮甾酮、白桦脂醇、肉豆蔻酸、香柑内酯、抗血栓药物、纳曲酮、薄荷醇、山柰酚-3-鼠李糖葡萄糖甙、藻青素、促红细胞生成素、褐藻酸、人参皂甙、儿茶素、二十碳五烯酸、阿拉伯半乳糖、梓醇、二氢槲皮素、联苯环辛烯类木脂素、叶酸和维生素B12;
(2)混合:在混合机内将步骤(1)所称取的原料药混合,用超音速气流粉碎机粉碎至300目,使粒度更均匀细化,得到混合药粉,即为所述用于保护心肌缺血的药物组合物。
将所述用于保护心肌缺血的药物组合物中加入一定的药用辅料,按照药学常规制药工艺制备成胶囊剂,具体制备方法为:将所述用于保护心肌缺血的药物组合物中加入9份微晶纤维素、5份羧甲基淀粉钠、15份海藻酸钠、0.115份硬脂酸镁,通过混合、干燥、装入胶囊壳等工序制成胶囊剂。
实施例6:
一种用于保护心肌缺血的药物组合物,按重量份计,主要由以下成分组成:双香豆素3.5份、β-蜕皮甾酮3.0份、白桦脂醇4.2份、肉豆蔻酸3.6份、香柑内酯0.8份、抗血栓药物0.5份、纳曲酮1.2份、薄荷醇1.0份、山柰酚-3-鼠李糖葡萄糖甙2.0份、藻青素2.0份、促红细胞生成素0.5份、褐藻酸1.0份、人参皂甙0.6份、儿茶素0.2份、二十碳五烯酸1.2份、阿拉伯半乳糖10份、梓醇0.7份、二氢槲皮素0.2份、联苯环辛烯类木脂素0.15份、叶酸0.3份、维生素B12 0.3份。其中,所述抗血栓药物为依诺肝素钠,那屈肝素钙或达肝素钠。所述人参皂甙为人参皂甙Rg2。所述联苯环辛烯类木脂素为五味子乙素。
该用于保护心肌缺血的药物组合物的制备方法,包括以下步骤:
(1)备料:按所述配比分别称取双香豆素、β-蜕皮甾酮、白桦脂醇、肉豆蔻酸、香柑内酯、抗血栓药物、纳曲酮、薄荷醇、山柰酚-3-鼠李糖葡萄糖甙、藻青素、促红细胞生成素、褐藻酸、人参皂甙、儿茶素、二十碳五烯酸、阿拉伯半乳糖、梓醇、二氢槲皮素、联苯环辛烯类木脂素、叶酸和维生素B12;
(2)混合:在混合机内将步骤(1)所称取的原料药混合,用超音速气流粉碎机粉碎至300目,使粒度更均匀细化,得到混合药粉,即为所述用于保护心肌缺血的药物组合物。
将所述用于保护心肌缺血的药物组合物中加入一定的药用辅料,按照药学常规制药工艺制备成颗粒剂,具体制备方法为:将所述用于保护心肌缺血的药物组合物中加入10份微晶纤维素、32份预胶化淀粉、10份β-环糊精、0.5份微粉硅胶,通过混合、制粒、干燥、整粒、分装等工序制成颗粒剂。
1、药物毒性实验:
取体重22±1g的小鼠50只,雌雄各半,按0.5mg/10g灌胃本发明实施例6制备的药物组合物,连续观察30天内动物的死亡情况,结果,30天内,所有动物进食活动正常,没有死亡,认为其无毒。
2、临床应用:
2.1、一般资料
选取2011年1月-2012年1月某医院收治的诊断为心肌缺血的患者共400例,其中男性113例,女性187例,年龄在38-75岁,平均年龄50.1岁,病程在0.5-7年。所有患者随机分为实验组和对照组,实验组200例,对照组200例。两组患者的年龄、性别、病程等临床资料经比较,差异无显著性(P>0.05),具有可比性。
2.2、诊断标准
(1)有典型的心绞痛发作或心肌梗死,但无重度主动脉瓣窄、封闭不全、主动脉炎。
(2)临床表现:劳累或紧张时出现胸骨后或心前区闷痛,或紧缩样疼痛,体力活动、饱餐、寒冷、或饮酒时出现心悸气短、胸痛、胸闷,或无任何原因的倦怠懒言,精力不足,头晕。
2.3、治疗方法
实验组服用本发明实施例3所制备的颗粒剂,每天3次,每次2.5-5.0g,2周一个疗程,共观察治疗三个疗程。对照组服用其它药品(如单硝酸异山梨酯缓释片等常规药品)。
2.4、疗效判定标准
显效:临床症状及体征消失或基本消失,心电图恢复至正常或基本正常范围内;有效:心绞痛发作次数、程度及持续时间明显减轻,心电图ST段经治疗后回升超过0.05mV,T波由平坦变为直立;无效:心绞痛发作次数及静息心电图未见明显改善;总有效率=(显效例数+有效例数)/总观察病例数×100%。
2.5治疗结果
两组治疗结果如表1所示。
表1:实验组和对照组的治疗结果比较
组别 | 显效/人 | 有效/人 | 无效/人 | 总有效率/% |
实验组 | 132 | 63 | 5 | 97.5 |
对照组 | 56 | 102 | 42 | 79 |
治疗结果:实验组显效132例(66%),有效63例(31.5%),无效5例(2.5%),总有效率97.5%。对照组显效56例(28%),有效102例(51%),无效42例(21%),总有效率79,可见实验组效果明显优于对照组。
以上内容仅仅是对本发明所作的举例和说明,所属本技术领域的技术人员对所描述的具体实施例做各种各样的修改或补充或采用类似的方式替代,只要不偏离发明的构思或者超越本权利要求书所定义的范围,均应属于本发明的保护范围。
Claims (7)
1.一种用于保护心肌缺血的药物组合物,其特征在于,按重量份计,主要由以下成分组成:双香豆素1.2-3.5份、β-蜕皮甾酮1.0-3.0份、白桦脂醇0.8-4.2份、肉豆蔻酸1.2-3.6份、香柑内酯0.2-0.8份、抗血栓药物0.1-0.5份、纳曲酮0.1-1.2份、薄荷醇0.3-1.0份、山柰酚-3-鼠李糖葡萄糖甙1.2-2.0份、藻青素0.5-2.0份、促红细胞生成素0.2-0.5份、褐藻酸0.1-1.0份、人参皂甙0.1-0.6份、儿茶素0.1-0.2份、二十碳五烯酸0.3-1.2份、阿拉伯半乳糖3.0-10份。
2.如权利要求1所述的一种用于保护心肌缺血的药物组合物,其特征在于,按重量份计,还包括:梓醇0.2-0.7份、二氢槲皮素0.1-0.2份、联苯环辛烯类木脂素0.05-0.15份、叶酸0.2-0.3份、维生素B12 0.1-0.3份。
3.如权利要求1所述的一种用于保护心肌缺血的药物组合物,其特征在于,所述抗血栓药物为抗凝血药、抗血小板药或溶血栓药物中的任意一种或两种以上的任意组合。
4.如权利要求1所述的一种用于保护心肌缺血的药物组合物,其特征在于,所述人参皂甙为人参皂甙Rg2。
5.如权利要求1所述的一种用于保护心肌缺血的药物组合物,其特征在于,所述联苯环辛烯类木脂素为五味子乙素。
6.如权利要求1至5所述的一种用于保护心肌缺血的药物组合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(1)备料:按所述配比分别称取双香豆素、β-蜕皮甾酮、白桦脂醇、肉豆蔻酸、香柑内酯、抗血栓药物、纳曲酮、薄荷醇、山柰酚-3-鼠李糖葡萄糖甙、藻青素、促红细胞生成素、褐藻酸、人参皂甙、儿茶素、二十碳五烯酸、阿拉伯半乳糖、梓醇、二氢槲皮素、联苯环辛烯类木脂素、叶酸和维生素B12.
(2)混合:在混合机内将步骤(1)所称取的原料药混合,用超音速气流粉碎机粉碎至300目,得到混合药粉,即为所述用于保护心肌缺血的药物组合物。
7.如权利要求6所述的一种用于保护心肌缺血的药物组合物的制备方法,其特征在于,将所述用于保护心肌缺血的药物组合物中加入一定的药用辅料,按照药学常规制药工艺制备成片剂、胶囊剂、颗粒剂等口服制剂。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN201610134147.9A CN105709228A (zh) | 2016-03-10 | 2016-03-10 | 一种用于保护心肌缺血的药物组合物及其制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN201610134147.9A CN105709228A (zh) | 2016-03-10 | 2016-03-10 | 一种用于保护心肌缺血的药物组合物及其制备方法 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CN105709228A true CN105709228A (zh) | 2016-06-29 |
Family
ID=56157560
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CN201610134147.9A Pending CN105709228A (zh) | 2016-03-10 | 2016-03-10 | 一种用于保护心肌缺血的药物组合物及其制备方法 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
CN (1) | CN105709228A (zh) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN111228323A (zh) * | 2020-03-23 | 2020-06-05 | 西安交通大学 | 鹿草醇提物在制备预防和/或治疗心肌缺血性疾病药物中的应用 |
Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR20090130633A (ko) * | 2008-06-16 | 2009-12-24 | 건국대학교 산학협력단 | 길경으로부터 분리된 화합물을 유효성분으로 함유하는심혈관 질환의 예방 및 치료를 위한 약학조성물 |
CN101805347A (zh) * | 2009-12-04 | 2010-08-18 | 南京泽朗医药科技有限公司 | 一种从独活中提取佛手柑内酯的方法 |
TW201100078A (en) * | 2009-06-24 | 2011-01-01 | Sinphar Pharmaceutical Co Ltd | Pharmaceutical composition for the treatment and prophylaxis of a disorder induced from myocardial ischemia |
-
2016
- 2016-03-10 CN CN201610134147.9A patent/CN105709228A/zh active Pending
Patent Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR20090130633A (ko) * | 2008-06-16 | 2009-12-24 | 건국대학교 산학협력단 | 길경으로부터 분리된 화합물을 유효성분으로 함유하는심혈관 질환의 예방 및 치료를 위한 약학조성물 |
TW201100078A (en) * | 2009-06-24 | 2011-01-01 | Sinphar Pharmaceutical Co Ltd | Pharmaceutical composition for the treatment and prophylaxis of a disorder induced from myocardial ischemia |
CN101805347A (zh) * | 2009-12-04 | 2010-08-18 | 南京泽朗医药科技有限公司 | 一种从独活中提取佛手柑内酯的方法 |
Non-Patent Citations (17)
Title |
---|
MARIE MCINTOSH,等: "Effects of selective opioid receptor agonists and antagonists during myocardial ischaemia", 《EUROPEAN JOURNAL OF PHARMACOLOGY》 * |
T.K. YIM,等: "Schisandrin B protects against myocardial ischemia-reperfusion injury by enhancing myocardial glutathione antioxidant status", 《MOLECULAR AND CELLULAR BIOCHEMISTRY》 * |
周光召: "《全国建设小康社会中国科技工作者的历史责任 下》", 31 August 2003, 中国科学技术出版社 * |
宋晓琨,等: "不同剂量梓醇对大鼠缺血心肌的保护作用", 《中国医学工程》 * |
师海波,等: "《最新临床药物手册(第3版)》", 31 January 2013, 军事医学科学出版社 * |
徐元贞: "《新全实用药物手册 第三版》", 31 March 2006, 河南科学技术出版社 * |
惠永正: "《中药天然产物大全 4中 天然产物》", 31 January 2011, 上海科学技术出版社 * |
杨奋有,等: "β-蜕皮激素对大鼠心肌缺血再灌注损伤保护作用的实验研究", 《中药药理与临床》 * |
温辉梁,等: "《生物化工产品生产技术》", 31 December 2004, 江西科学技术出版社 * |
王利婷: "落叶松木屑中阿拉伯半乳聚糖的提取纯化研究", 《中国优秀硕士学位论文全文数据库 工程科技Ⅰ辑》 * |
王怀良,等: "《临床药理学》", 30 September 2004, 高等教育出版社 * |
王秋红,等: "二氢槲皮素对异丙肾上腺素致大鼠心肌缺血的保护作用", 《中国实验方剂学杂志》 * |
祁红,等: "藻青素对内毒素处理小鼠血清中TNF-α及亚硝酸盐水平的影响", 《国外医药•植物药分册》 * |
范云鹏: "叶酸和维生素B12对高同型半胱氨酸血症大鼠急性心肌梗死的影响", 《中国优秀硕士学位论文全文数据库 医药卫生科技辑》 * |
蒋炜,等: "抗心肌缺血药物的研究进展", 《医学综述》 * |
郭国华,等: "《临床中药辞典[第二版]》", 30 April 2007, 湖南科学技术出版社 * |
黄山,等: "《心脏标志物实验室检测应用指南》", 31 July 2015, 中国科学技术出版社 * |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN111228323A (zh) * | 2020-03-23 | 2020-06-05 | 西安交通大学 | 鹿草醇提物在制备预防和/或治疗心肌缺血性疾病药物中的应用 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
WO2012013020A1 (zh) | 一种抗疲劳的组合物及其制剂和应用 | |
CN1939521B (zh) | 一种治疗痛风的药物 | |
CN105288073A (zh) | 一种润肠通便、改善肠胃功能的保健食品 | |
CN100386071C (zh) | 一种治疗咳喘、慢性支气管炎的药物 | |
CN102100789B (zh) | 一种治疗咽炎的中药组合物及其制备方法 | |
CN104161763B (zh) | 一种药物组合物作为制备治疗皮炎湿疹中的应用 | |
CN105709228A (zh) | 一种用于保护心肌缺血的药物组合物及其制备方法 | |
CN102526640A (zh) | 一种泮托拉唑钠药物组合物及其制备工艺 | |
CN102600277A (zh) | 一种含有巴戟天提取物的药用组合物 | |
CN105233167A (zh) | 一种治疗血管神经性头痛的药物组合物 | |
EP3943095A1 (en) | Traditional chinese medicine laxative composition for treating constipation, preparation method therefor and application thereof | |
CN105853766A (zh) | 一种中药制剂在制备治疗原发性高血压药物中的用途 | |
CN112220862A (zh) | 一种治疗高血压病的药物 | |
AU2020103468A4 (en) | The Traditional Chinese Medicine Composition And Preparing Method For Treating Depression | |
CN107913374A (zh) | 一种治疗结石的药物组合物及其制备方法 | |
CN104800577B (zh) | 一种治疗偏头痛的药剂的制备方法 | |
CN101199734B (zh) | 治疗冠心病引发心绞痛的舒心胶囊 | |
CN104740148A (zh) | 一种治疗脑卒中后抑郁的中药组合物及其制备方法 | |
CN111759872A (zh) | 一种治疗高血压的药物及制备方法 | |
CN103127231A (zh) | 治疗糖尿病的中药 | |
CN102526174B (zh) | 一种复方单硝酸异山梨酯及其制备工艺 | |
CN104161764B (zh) | 含有苦参素和甘草酸的药物组合物制备治疗银屑病的应用 | |
CN101579387B (zh) | 一种治疗神经性厌食的药物组合物及其制备方法 | |
CN110870898A (zh) | 一种治疗高血压病的药物 | |
CN107669945A (zh) | 中西联合抗心律失常的复方药物制剂及其制备方法 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
C06 | Publication | ||
PB01 | Publication | ||
C10 | Entry into substantive examination | ||
SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
RJ01 | Rejection of invention patent application after publication | ||
RJ01 | Rejection of invention patent application after publication |
Application publication date: 20160629 |