CN105560077A

CN105560077A - 化妆品用促透剂

Info

Publication number: CN105560077A
Application number: CN201511028122.2A
Authority: CN
Inventors: 王宇; 朱广东; 陈占; 熊俊超
Original assignee: SHANGHAI YUKING NEW MATERIAL TECH Co Ltd
Current assignee: Shanghai Yuang Waterborne New Material Technology Co., Ltd.
Priority date: 2015-12-31
Filing date: 2015-12-31
Publication date: 2016-05-11
Anticipated expiration: 2035-12-31
Also published as: CN105560077B

Abstract

本发明提供一种化妆品用促透剂，按重量百分比由60～80％的天然中草药提取组分和20～40％的羟乙基哌嗪乙磺酸钠组成，所述天然中草药提取组分为四氢胡椒碱、桂皮醛、丁香酚、丹参酮中的至少一种，所述天然中草药提取组分通过接枝于β-1,3葡聚糖进行改性处理。本发明的化妆品用促透剂中的天然中草药提取组分与皮肤亲和性好，安全无刺激，且通过葡聚糖改性，不仅增加了促透途经，还能控制促透作用只作用于角质层，提高了化妆品的使用安全性。本发明的化妆品用促透剂起效时间短，促透时滞低于10分钟，促透剂用量少，促透率高，当促透剂用量仅为传统氮酮促透剂的1/20时，促透率达到了传统氮酮促透剂的4倍以上。

Description

化妆品用促透剂

技术领域

本发明属于化妆品领域，具体地说，是关于一种化妆品用促透剂。

背景技术

化妆品一般都添加了大量营养成分，如果营养成分不能完全被皮肤吸收，会造成皮肤表面营养过剩，导致“皮肤氧化”，出现过早老化，且皮肤表面易滋生大量细菌，进而造成皮肤感染。因此，需要在化妆品中添加透皮吸收促进剂(促透剂)来促进各种功效组分的透皮吸收。

近年来，二甲基亚砜、二甲基酰胺、氮酮、油酸等常规促透剂得到了广泛的应用。但此类促透剂会对皮肤产生较强的刺激，且促透时滞较长，影响吸收效果。同时，常规促透剂并不仅作用于皮肤的角质层，还会深入真皮层，甚至皮下组织，而大多数化妆品的功效成分并未进行人体内循环安全监测，一旦进入体内循环，将会给使用者的带来安全隐患。因此，此类促透剂更多地只适用于医药行业的短期使用，而不适用于化妆品功效成分的促透吸收。

化妆品功效成分的透皮吸收大多只需要作用于皮肤的表皮层，例如，防晒产品中的UV吸收剂应滞留在皮肤表面，起吸收和反射紫外线的作用；美白产品中的美白剂常作用于表皮中的基底层，起阻断黑色素产生的作用；而抗衰老产品的功效成分则常作用于真皮层的成纤维细胞，使皮肤富有弹性。

因此，制备一种适用于化妆品的促透剂，能使化妆品中的功能性成分只作用于皮肤表面、表皮或真皮，不进入皮下组织和人体内循环，同时起效快，透皮促进效果优异且对皮肤的刺激性低具有十分重要的意义。

发明内容

本申请提供一种化妆品用促透剂，克服了现有技术中促透剂对皮肤具有刺激性，促透时滞长且会给使用者带来安全隐患的缺陷，具有安全无刺激，起效时间短，促透效率高且只作用于角质层组织，避免了过度促透作用给人体带来安全隐患的优点。

因此，本发明的目的在于提供一种化妆品用促透剂。

为实现上述目的，本发明采用以下技术方案：

一种化妆品用促透剂，其特征在于，按重量百分比由60～80％的天然中草药提取组分和20～40％的羟乙基哌嗪乙磺酸钠(HEPES)组成，所述天然中草药提取组分为四氢胡椒碱、桂皮醛、丁香酚、丹参酮中的至少一种，所述天然中草药提取组分通过接枝于β-1,3葡聚糖(葡聚糖)进行改性处理。

所述天然中草药提取组分与葡聚糖单体改性处理的摩尔比为5:1～10:1。

所述葡聚糖的聚合度为75～100，数均分子量在30000～40000左右。

所述化妆品用促透剂在化妆品中的添加比例为0.02～0.5％。

所述化妆品用促透剂的制备方法，包括以下步骤：

1)取一定量的天然中草药提取组分加入0.05～0.07mol/L的柠檬酸盐缓冲液(pH7.5-8.5)中，然后按天然中草药提取组分与葡聚糖单体摩尔比为5:1～10:1加入葡聚糖，控制在60～70℃温度下搅拌反应7～10h，冷冻并干燥该反应液，得到经葡聚糖改性的天然中草药提取组分。

2)按重量百分比在容器中加入60～80％的天然中草药提取组分和20～40％的HEPES，搅拌均匀，制备得到本申请的化妆品用促透剂。

所述化妆品用促透剂应用于化妆品体系。

优选地，所述化妆品用促透剂用于面膜、面霜、眼膜、眼霜、乳液、精华液护理体系。

本发明具有如下有益效果：

1、本发明的化妆品用促透剂中的天然中草药提取组分与皮肤亲和性好，安全无刺激，且天然中草药提取组分通过葡聚糖改性，不仅增加了促透途经，还能控制促透作用只作用于角质层，避免了过度促透作用给人体带来的安全隐患，大大提高了化妆品的使用安全性。

2、起效时间短，促透剂用量少，促透率高。HEPES可在天然中草药提取组分的基础上进一步降低促透时滞，提高功效成分的促透效果，相比传统的氮酮类促透剂长达数小时的促透时滞，本发明的化妆品用促透剂的促透时滞低于10分钟，当促透剂用量仅为传统氮酮促透剂的1/20时，促透率达到了传统氮酮促透剂的4倍以上，极大地降低促透剂用量的同时大大提高了促透率，降低了化妆品的生产成本。

具体实施方式

以下结合具体实施例，对本发明做进一步说明。应理解，以下实施例仅用于说明本发明而非用于限制本发明的范围。

天然中草药提取组分来源：

本发明实施例中所用的原料四氢胡椒碱为黑胡椒提取物，桂皮醛为肉桂提取物，丁香酚为丁香提取物，丹参酮为丹参提取物。

葡聚糖改性原理：

葡聚糖为多糖结构，与角质层的非纤维蛋白相容性十分良好，进入角质层后即与非纤维蛋白结合，停留在角质层，与之接枝的改性促透组分也随之停留在角质层，而不会深入皮肤层，这极大地提高了化妆品的使用安全性。葡聚糖并不是通过改变皮肤角质层的结构与非纤维蛋白结合，而是通过皮肤的间隙和毛孔渗透进入角质层，因此有效拓展了促透剂的促透路径，起到良好的协同促透作用。改性时，先将天然中草药提取组分羟基化，然后与葡聚糖上的羟基发生缩合反应，使之接枝于葡聚糖上。改性机理如下：

天然中草药提取组分-OH+HO-葡聚糖——促透剂-O-葡聚糖+H₂O

化妆品用促透剂的制备方法：

测试方法：以Franze扩散池法考察促透剂的促透效果。

功效成分：透明质酸钠(HA)，分子量600000～700000。

实验仪器：透皮吸收仪，高效液相色谱仪(HPLC)。

动物皮肤：大鼠腹部皮肤；将实验用豚鼠脱颈椎处死，迅速将其腹部毛剃净，剥离腹部皮肤并除去皮下脂肪，血管，用蒸馏水反复冲洗至净，再用生理盐水冲洗数遍，置于-80℃的冰箱中冷藏备用。

实验分组：空白对照组、氮酮组、本发明的促透剂组

测试步骤：

1)将制备好的鼠皮用铁夹子固定在透皮吸收仪的两室扩散池之间，向垂直扩散池的接受池内加入5mL质量分数为0.9％的生理盐水，控制接受池的搅拌速度为400r/min，恒温槽中水温为37士0.1℃。

2)向供给池内加入供给液，以保鲜膜封住上口。当样品渗透10min、30min、1h、1.5h和2h时，分别对接受液进行取样V₂，置于离心管中。每次取样的同时向接受池中补充等量的接受液并排除池中的气泡。通过HPLC检测样品的浓度，计算累积透过量Q，计算公式如下：

Q = \frac{V_{1} ρ_{n} + Σ_{i = 1}^{n - 1} ρ_{i} \times V_{2}}{S}

注：Q为累积透过量(10^-4mg/cm²)，S为透皮扩散面积(cm²)，V₁为Franze扩散池接受液体积(V₁＝5mL)，ρ_n为第n次取样时接受液的质量浓度(mg/mL)，ρ_i为第i次取样时接受液的质量浓度(mg/mL)，V₂为取样量(mL)。

化妆品用促透剂配方：如表1所示。

表1化妆品用促透剂配方

实施例1-5：

先根据化妆品用促透剂的制备方法和表1中配方制备成促透剂，并按0.02％～0.5％的比例加入到化妆品中，并与未添加任何促透剂的化妆品(空白对照组)和添加2％氮酮促透剂的化妆品(氮酮促透剂组)对比，用Franze扩散池法考察化妆品的促透效果，试验结果如表2所示。

表2对比试验结果

注:*表示检测不出累积透过量。

由表2可以看出，与空白对照和氮酮促透剂组相比，添加天然中草药促透剂的化妆品的起效时间短，10分钟就已经产生了明显的促透效果，同时促透剂用量少，促透率高，当促透剂用量仅为传统氮酮促透剂的1/20时，促透率却达到了传统氮酮促透剂的4倍以上。

以上对本发明的具体实施例进行了详细描述，但其只作为范例，本发明并不限制于以上描述的具体实施例。对于本领域技术人员而言，任何对该实用进行的等同修改和替代也都在本发明的范畴之中。因此，在不脱离本发明的精神和范围下所作的均等变换和修改，都应涵盖在本发明的范围内。

Claims

1.化妆品用促透剂，其特征在于，按重量百分比由60～80％的天然中草药提取组分和20～40％的羟乙基哌嗪乙磺酸钠组成，所述天然中草药提取组分为四氢胡椒碱、桂皮醛、丁香酚、丹参酮中的至少一种，所述天然中草药提取组分通过接枝于β-1,3葡聚糖进行改性处理。

2.如权利要求1所述的化妆品用促透剂，其特征在于，所述天然中草药提取组分与葡聚糖单体改性处理的摩尔比为5:1～10:1。

3.如权利要求1所述的化妆品用促透剂，其特征在于，所述葡聚糖的聚合度为75～100，数均分子量在30000～40000左右。

4.如权利要求1所述的化妆品用促透剂，其特征在于，所述化妆品用促透剂在化妆品中的添加比例为0.02～0.5％。

5.如权利要求1-4中任一项所述的化妆品用促透剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

6.如权利要求1-4中任一项所述的化妆品用促透剂在化妆品中的应用。

7.如权利要求6所述的应用，其特征在于，用于面膜、面霜、眼膜、眼霜、乳液、精华液护理体系。