CN1054746C - 乙酰水杨酸铜(ⅱ)的用途方法 - Google Patents
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Abstract
本发明为化合物乙酰水杨酸铜(Ⅱ)的一种药用用途的方法，属于制药领域。该化合物可用于制备抗血小板及预防和治疗人类血栓疾病的药物。该化合物与辅助材料配合可制成粉、粒、片剂，胶囊直接口服给药。
Description
本发明涉及化合物乙酰水杨酸铜(II)的药用用途，属制药领域。
乙酰水杨酸铜(II)，又称阿司匹林铜，为乙酰水杨酸的一种金属化合物。其合成方法和结构已有报道[J、Med、Chem、-1976(19)、-135-148]。近年来的研究表明，该化合物具有抗炎、抗癜痫的作用，同时还能治疗和预防阿司匹林引起的胃肠道溃疡，而且毒副作用很小。因此，国外已有采用乙酰水杨酸铜治疗关节炎的专利报导[German Patent DE3033354(1980)]。
最近，经研究发现，乙酰水杨酸铜具有较强的抗血小板聚集作用，可用于预防和治疗入类的血栓性疾病，因此，可以用来制备抗血小板及预防和治疗人类血栓病如脑缺血、心肌梗塞、心绞痛等疾病的药物。
本发明的目的是通过下面的方式来实现的：将乙酰水杨酸铜制成粉、粒、片剂或胶囊用于口服给药。在制备过程中，可加入药学上可以接受的辅助材料以便于成药，这些辅助材料包括淀粉、乳糖、石膏粉、滑石粉、果胶、琼脂、明胶等，药用制剂按常规制药技术包括粉碎、混合、制粒、压片或是粉碎、混合装入胶囊即可。辅助材料的量不定，但最好在每剂量单位中，乙酰水杨酸铜含量为20mg。乙酰水杨酸铜用于治疗，每天口服用量为40mg，用于预防，每天口服20mg。
心脑血管血栓性疾病是人类常见的多发病，发病率相当高。目前普遍采用阿司匹林来预防和治疗，但阿司匹林的消化道副作用较大，而采用乙酰水杨酸铜来预防和治疗心脑血管血栓性疾病，由于它既能抑制血小板的聚集，又能舒张血管，故它具有效高、谱广、且胃肠道副作用低的优点，这在预防和治疗这类疾病方面有着重要的作用。
表1中列出了口服乙酰水杨酸铜对几种因素引起的兔血小板聚集的抑制率。
表1：
| 时间 | 30秒 | 1小时 | 2小时 | 3小时 |
| 抑制率(％)A | 94 | 96 | 99 | 97 |
| B | 24 | 39 | 62 | 37 |
| C | 65 | 65 | 71 | 40 |
(3小时后，抑制率下降)
A：花生四烯酸(AA)诱导的免血小板聚集，呈量疗关系，剂量为10mg/kg乙酰水杨酸铜。
B：二磷酸腺苷(ADP)诱导的兔血小板聚集，呈量疗关系。剂量为300mg/Kg乙酰水杨酸铜。
c：血小板活化因子(PAF)诱导的血小板 聚集，呈量疗关系。剂量为300mg/Kg乙酰杨酸铜。
与常用的抗血小板聚集的药物阿司匹林比较，对AA诱导的血小板聚集，乙酰水杨酸铜的抑制作用强10倍，同等剂量的阿司匹林(300mg/Kg)对ADP和PAF诱导的血小板聚集无作用，但乙酰水杨酸铜显示了相当的抑制作用，这表明乙酰水杨酸铜抑制血小板聚集的作用显著高于阿司匹林，且抑制谱较阿司匹林广。
进一步的研究表明乙酰水杨酸铜可抑制血小板TXA2的生成和5-HT的释放，其IC50为0.027mmol.l-1.同时，还能抑制血浆T×A2的生成和提高PGI2的水平，与阿司匹林比较(见表2)，乙酰水杨酸铜抑制血浆T×B2生成的活性高且能提高6-Keto-PGF1a的水平即具有舒张血管的作用，因此乙酰水杨酸铜作为抗血小板药物，预防和治疗血栓性疾病比阿司匹林更有效。表2，乙酰水杨酸铜和阿司匹林对兔血浆T×B2和6-Keto-PGF1a(ng/ml)量的影响，口服给药，剂量10mg/Kg
| 给药后2小时 | |
| T×B2 6-Keto-PGF1a(ng/ml) | |
| 生理盐水阿司匹林乙酰水杨酸铜 | 1.4 0.60.5 0.20.1 2.46小时 |
| T×B2 6-Keto-PGF1a(ng/ml) | |
| 生理盐水阿司匹林乙酰水杨酸铜 | 1.5 0.40.7 0.30.2 4.1 |
实施例：
用硫酸铜水溶液与乙酰水杨酸钠盐水溶液按1∶2分子比混合反应得到兰色的乙酰水杨酸铜晶状沉淀，将沉淀与通常药物辅助材料一起粉碎，用常用药物生产方法压成粉、粒、片剂或填入药用胶囊制成胶囊，按治疗每天40mg，预防每天20mg直接口服给药。
Claims (3)
1、一种化合物乙酰水杨酸铜(II)的用途，其特征在于这种化合物可用于制备抗血小板的药物。
2、一种如权利要求1所述的化合物的用途，其特征在于该化合物可用于制备预防和治疗脑缺血、心肌梗塞、心绞痛血栓性疾病的药物。
3、一种如权利要求1、2所述的化合物的用途，其特征在于该化合物制成的药物可为粉、粒、片剂和胶囊口服用药。
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1995
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