CN105473556A - 用于防治植物病原性真菌的嗜球果伞素类型化合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及新型嗜球果伞素类型化合物I、制备这些化合物的方法、式I化合物和/或其可农用盐在防治植物病原性真菌中的用途、包含至少一种该类化合物的组合物、植物健康应用以及涂有至少一种该类化合物的种子。

Description

用于防治植物病原性真菌的嗜球果伞素类型化合物
本发明涉及新型嗜球果伞素类型化合物I、制备这些化合物的方法、式I化合物和/或其可农用盐在防治植物病原性真菌中的用途、包含至少一种该类化合物的组合物、植物健康应用以及涂有至少一种该类化合物的种子。
WO01/10825A1描述了具有杀真菌活性的氨基甲酸酯衍生物和农业/园艺杀菌剂。WO2008/124092A2描述了作为杀真菌剂的密切相关氨基甲酸酯。WO2010/018676A1涉及用于农业和园艺用途的肟醚衍生物和杀菌剂。
本发明化合物与上述公布中所述那些的不同在于它们的特征在于特殊基团-L-R3。
通常称为嗜球果伞素类型杀真菌剂的Qo抑制剂杀真菌剂(Sauter2007：第13.2章.嗜球果伞素类和其他配合物III抑制剂.W.；Schirmer，U.(编辑)—ModernCropProtectionCompounds.第2卷，Wiley-VCHVerlag457-495)通常在作物中用于防治许多真菌病原体。Qo抑制剂通常通过与线粒体中细胞色素bc1配合物(电子传输配合物III)的辅酶Q-H2氧化中心结合以抑制呼吸而起作用。所述氧化中心位于线粒体内膜的外侧上。使用Qo抑制剂的主要实例包括例如将嗜球果伞素类在小麦上用于防治引起小麦叶斑病的小麦壳针孢(Septoriatritici)(也已知为禾生球腔菌(Mycosphaerellagraminicola))。不幸的是，广泛使用该类Qo抑制剂已经导致耐受该类Qo抑制剂的突变病原体的选择(Gisi等，PestManagSci56，833-841，(2000)。Qo抑制剂耐受性已经在几种植物病原性真菌如小麦白粉菌(Blumeriagraminis)、斐济球腔菌(Mycosphaerellafijiensis)、古巴假霜霉(Pseudoperonsporacubensis)或苹果黑星病(Venturiainaequalis)中检测到。尽管已经同时检测到几种耐受性机理(例如Jabs等，Phytomedizin31，15-16(2001)；Olaya等，PesticSci54，230-236(1998)，但在农业用途中Qo抑制剂耐受性的主要部分归因于在其细胞色素bc1配合物—Qo抑制剂的目标蛋白的细胞色素b基因中含有单氨基酸残基取代G143A的病原体。例如参见Lucas，PesticideOutlook14(6)，268-70(2003)；以及Fraaije等，Phytopathology95(8)，933-41(2005)(这二者具体引入本文作为参考)。因此，需要在包括经受耐受Qo抑制剂的病原体的植物在内的作物中防治病原体诱发病害的新方法和组合物。此外，在许多情况下，尤其是在低施用率下，已知杀真菌的嗜球果伞素类似物化合物的杀真菌活性并不令人满意，尤其是高比例的真菌病原体在赋予Qo抑制剂耐受性的线粒体细胞色素b基因中含有突变的情况下。基于此，本发明的目的还是要提供对植物病原性有害真菌具有改进活性和/或更宽活性谱的化合物。
本文所用“Qo抑制剂”包括任何能够通过与线粒体中细胞色素bc1配合物的辅酶Q-H2氧化中心结合而减少和/或抑制呼吸的物质。该氧化中心通常位于线粒体内膜的外侧上。
式I的嗜球果伞素类型化合物及其N-氧化物和盐可以用于防除在赋予Qo抑制剂耐受性的线粒体细胞色素b基因中含有突变的植物病原性真菌。
在许多情况下，尤其是在低施用率下，已知杀真菌化合物的杀真菌活性并不令人满意。基于此，本发明的目的是要提供对植物病原性真菌具有改进活性和/或更宽活性谱的化合物。该目的通过使用对植物病原性真菌具有良好杀真菌活性的式I的嗜球果伞素类型化合物实现。
因此，本发明涉及式I化合物及其N-氧化物和可农用盐：
其中
R1为卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔基、C3-C6炔氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷基或C3-C6环烷基-C1-C4烷基；其中R1的脂族结构部分未被取代或被1、2、3个或至多最大数目的相同或不同基团R1a取代；其中
R1a为卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4卤代烷氧基；
R2为卤素、羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔基、C3-C6炔氧基、C3-C6环烷基或C3-C6环烷基-C1-C4烷基；其中R2的脂族结构部分未被取代或被1、2、3个或至多最大数目的相同或不同基团R2a取代；其中
R2a为卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4卤代烷氧基；
r为0、1、2或3；
L为选自-OCH2-、-CH2-和-CH2CH2-的二价基团，其中示于基团-OCH2-左侧上的键与R3相连且示于右侧上的键与苯基环相连；
R3为苯基或5或6员芳族杂环，其中该杂环的环成员原子除了碳原子外包括1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；其中环状基团R3未被取代或被1、2、3、4个或至多最大可能数目的相同或不同基团R3a取代；其中
R3a为氨基、卤素、羟基、硝基、氰基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C2-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基、C1-C6烷氧亚氨基-C1-C4烷基、C2-C6链烯氧亚氨基-C1-C4烷基、C3-C6炔氧亚氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基氨基、C(＝O)-(C1-C6烷基)、C(＝O)-(C1-C6烷氧基)、苯基、萘基或3-10员饱和、部分不饱和或芳族单环或双环杂环，其中该杂环的环成员原子除了碳原子外包括1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；并且其中该碳环和杂环的1或2个碳环成员原子可以被1或2个独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；并且其中上述苯基和杂环基R3a经由直接键、氧或硫原子与R3相连，后两个原子在所述残基之间形成连接基；并且其中脂族或环状基团R3a未被取代或被1、2、3个或至多最大可能数目的相同或不同基团R3b取代；其中
R3b为卤素、羟基、硝基、氰基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔基、C3-C6炔氧基、C1-C6烷氧亚氨基-C1-C4烷基、C2-C6链烯氧亚氨基-C1-C4烷基、C3-C6炔氧亚氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、苯基或5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环；其中该杂环的环成员原子除了碳原子外包括1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；并且其中该碳环和杂环的1或2个碳环成员原子可以被1或2个独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；并且其中上述环状基团R3b经由直接键、氧或硫原子与R3a相连，后两个原子在所述残基之间形成连接基；并且其中脂族或环状基团R3b未被取代或被1、2或3个或至多最大可能数目的选自卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基的相同或不同基团取代；
Q为选自-O-、-S-、-(NQa)-、-(CQbQc)-、-C(＝N-O-Qa)-、-C(＝O)-和-C(＝S)-的二价基团；其中
Qa为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、苯基-C1-C4烷基、杂芳基-C1-C4烷基或C3-C6环烷基-C1-C4烷基；其中Qa的脂族结构部分未被取代或被1、2、3个或至多最大数目的选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4卤代烷氧基的相同或不同基团取代；
Qb、Qc独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基和C3-C6环烷基-C1-C4烷基；其中Qb和/或Qc的脂族结构部分未被取代或被1、2、3个或至多最大数目的选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4卤代烷氧基的相同或不同基团取代；或者
Qb和Qc与它们所键合的碳原子一起形成饱和或部分不饱和的3、4、5、6或7员碳环或饱和或部分不饱和的3、4、5、6或7员杂环，其中该杂环除了碳原子外包括1、2、3或4个独立地选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；并且其中该碳环和杂环的1或2个碳环成员原子可以被1或2个独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；并且其中该碳环和杂环未被取代或被1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4卤代烷氧基的相同或不同基团取代；
RN为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、苯基-C1-C4烷基、杂芳基-C1-C4烷基、(C＝O)-(C1-C6烷基)或(C＝O)-(C1-C6烷氧基)；其中RN的脂族结构部分未被取代或被1、2、3个或至多最大数目的相同或不同基团RNa取代；其中
RNa为卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4卤代烷氧基；
W为O或S；
Y为氢、羟基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔基、C3-C6炔氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C3-C6环烷基氨基或二-C3-C6环烷基氨基；其中Y的脂族和环状结构部分未被取代或被1、2、3个或至多最大数目的选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4卤代烷氧基的相同或不同基团取代。
本发明还涉及防除植物病原性真菌的方法，该方法包括用有效量的至少一种式I化合物或其N-氧化物或可农用盐处理真菌或要防止真菌侵袭的材料、植物、土壤或种子。
本发明还提供了式I化合物和/或其可农用盐在防治植物病原性真菌中的用途。本发明进一步提供了包含这些化合物I和/或其可农用盐的组合物。本发明还涉及用至少一种该化合物处理的种子或包含至少一种该化合物的种子。
化合物I的可农用盐尤其包括其阳离子和阴离子分别对化合物I的杀真菌作用没有不利影响的那些阳离子的盐或那些酸的酸加成盐。合适的阳离子因此尤其是碱金属离子，优选钠和钾的离子，碱土金属离子，优选钙、镁和钡的离子，过渡金属离子，优选锰、铜、锌和铁的离子，还有需要的话可以带有1-4个C1-C4烷基取代基和/或一个苯基或苄基取代基的铵离子，优选二异丙基铵、四甲基铵、四丁基铵、三甲基苄基铵，此外还有离子，锍离子，优选三(C1-C4烷基)锍，以及氧化锍离子，优选三(C1-C4烷基)氧化锍。
有用酸加成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根、硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、磷酸根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根以及C1-C4链烷酸的阴离子，优选甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。它们可以通过使化合物I与相应阴离子的酸，优选盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸或硝酸反应而形成。
化合物I可以作为一种或多种立体异构体存在。各种立体异构体包括对映体、非对映体、由绕不对称基团的单键旋转受阻而出现的旋转异构体以及几何异构体。本领域熟练技术人员应理解的是一种立体异构体在相对于其他立体异构体富集时或者在与其他立体异构体分离时可能更具活性和/或可能显示出有益效果。额外地，熟练技术人员知道如何分离、富集和/或选择性制备所述立体异构体。本发明化合物可以作为立体异构体的混合物如外消旋物、单独立体异构体或光学活性形式存在。
化合物I可以以其生物学活性可能不同的不同晶型存在。它们也形成本发明的主题。式I化合物可以以由绕不对称基团的单键旋转受阻而出现的旋转异构体存在。它们也形成本发明主题的一部分。
就各变量而言，在化合物I的制备过程中得到的中间体的实施方案对应于式I化合物的实施方案。术语“化合物I”涉及式I化合物。
在上面所给变量的定义中，使用通常为所述取代基的代表的集合性术语。术语“Cn-Cm”表示在每种情况下在所述取代基或取代基结构部分中可能的碳原子数目。
术语“卤素”是指氟、氯、溴和碘。
术语“C1-C6烷基”是指具有1-6个碳原子的直链或支化饱和烃基，例如甲基、乙基、丙基、戊基、己基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基和1,1-二甲基乙基。术语“C1-C4烷基”是指具有1-4个碳原子的直链或支化饱和烃基，例如甲基、乙基、丙基、丁基、1-甲基乙基、1-甲基丙基、2-甲基丙基和1,1-二甲基乙基。
术语“C1-C6卤代烷基”是指具有1-6个碳原子的直链或支化烷基(如上所定义)，其中这些基团中的部分或所有氢原子可以被如上所述的卤原子替代，如氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯一氟甲基、一氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基和物氟乙基、2-氟丙基、3-氟丙基、2,2-二氟丙基、2,3-二氟丙基、2-氯丙基、3-氯丙基、2,3-二氯丙基、2-溴丙基、3-溴丙基、3,3,3-三氟丙基、3,3,3-三氯丙基、CH2-C2F5、CF2-C2F5、CF(CF3)2、1-(氟甲基)-2-氟乙基、1-(氯甲基)-2-氯乙基、1-(溴甲基)-2-溴乙基、4-氟丁基、4-氯丁基、4-溴丁基或九氟丁基。术语“C1-C4卤代烷基”是指具有1-4个碳原子的直链或支化烷基(如上所定义)，其中这些基团中的部分或所有氢原子可以被如上所述的卤原子替代。C1-C4卤代烷基的代表性实例如上面对C1-C6卤代烷基化合物所给。
术语“C1-C6烷氧基”是指经由氧在烷基的任意位置键合的具有1-6个碳原子的直链或支化烷基(如上所定义)，例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基或1,1-二甲基乙氧基。术语“C1-C4烷氧基”是指经由氧在烷基的任意位置键合的具有1-4个碳原子的直链或支化烷基(如上所定义)，例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基或1,1-二甲基乙氧基。
术语“C2-C6链烯氧基”是指经由氧在链烯基的任意位置键合的具有2-6个碳原子的直链或支化链烯基(如上所定义)。
术语“C2-C6炔氧基”是指经由氧在炔基的任意位置键合的具有2-6个碳原子的直链或支化炔基(如上所定义)。术语“C3-C6炔氧基”是指经由氧在炔基的任意位置键合的具有3-6个碳原子的直链或支化炔基(如上所定义)。
术语“C1-C6卤代烷氧基”是指如上所定义的C1-C6烷氧基，其中部分或所有氢原子可以被如上所述的卤原子替代，例如OCH2F、OCHF2、OCF3、OCH2Cl、OCHCl2、OCCl3、氯氟甲氧基、二氯一氟甲氧基、一氯二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴乙氧基、2-碘乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、OC2F5、2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2,2-二氟丙氧基、2,3-二氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2,3-二氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、3,3,3-三氟丙氧基、3,3,3-三氯丙氧基、OCH2-C2F5、OCF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙氧基、1-(CH2Cl)-2-氯乙氧基、1-(CH2Br)-2-溴乙氧基、4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基或九氟丁氧基。
术语“苯基-C1-C4烷基或杂芳基-C1-C4烷基”是指具有1-4个碳原子的烷基(如上所定义)，其中烷基的一个氢原子分别被苯基或杂芳基替代。
术语“C1-C4烷氧基-C1-C4烷基”是指具有1-4个碳原子的烷基(如上所定义)，其中烷基的一个氢原子被C1-C4烷氧基(如上所定义)替代。同样，术语“C1-C6烷氧基-C1-C4烷基”是指具有1-6个碳原子的烷基(如上所定义)，其中烷基的一个氢原子被C1-C6烷氧基(如上所定义)替代。
本文所用术语“C1-C6烷硫基”是指经由硫原子键合的具有1-6个碳原子的直链或支化烷基(如上所定义)。因此，本文所用术语“C1-C6卤代烷硫基”是指通过硫原子在卤代烷基的任意位置键合的具有1-6个碳原子的直链或支化卤代烷基(如上所定义)。
术语“C1-C6烷基亚磺酰基”是指通过-S(＝O)-结构部分在烷基的任意位置键合的具有1-6个碳原子的直链或支化烷基(如上所定义)，例如甲基亚磺酰基和乙基亚磺酰基等。因此，术语“C1-C6卤代烷基亚磺酰基”是指通过-S(＝O)-结构部分在卤代烷基的任意位置键合的具有1-6个碳原子的直链或支化卤代烷基(如上所定义)。
术语“C1-C6烷基磺酰基”是指通过-S(＝O)2-结构部分在烷基的任意位置键合的具有1-6个碳原子的直链或支化烷基(如上所定义)，例如甲基磺酰基。因此，术语“C1-C6卤代烷基磺酰基”是指通过-S(＝O)2-结构部分在卤代烷基的任意位置键合的具有1-6个碳原子的直链或支化卤代烷基(如上所定义)。
术语“C2-C6链烯基”是指具有2-6个碳原子和在任意位置的双键的直链或支化不饱和烃基，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基(烯丙基)、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基。
术语“C2-C6炔基”是指具有2-6个碳原子且含有至少一个叁键的直链或支化不饱和烃基，如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基(炔丙基)、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基。术语“C3-C6炔基”是指具有3-6个碳原子且含有至少一个叁键的直链或支化不饱和烃基，如1-丙炔基、2-丙炔基(炔丙基)、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基。
术语“C3-C8环烷基”是指具有3-8个碳环成员的单环饱和烃基，如环丙基(C3H5)、环丁基、环戊基、环己基、环庚基或环辛基。术语“C3-C6环烷基”是指具有3-6个碳环成员的单环饱和烃基，如环丙基(C3H5)、环丁基、环戊基或环己基。
术语“C3-C8环烷基-C1-C4烷基”是指具有3-8个碳原子的环烷基(如上所定义)，其经由如上所定义的C1-C4烷基键合。术语“C3-C6环烷基-C1-C4烷基”是指具有3-6个碳原子的环烷基(如上所定义)，其经由如上所定义的C1-C4烷基键合。
术语“C3-C8环烷氧基”是指经由氧键合的具有3-8个碳原子的环烷基(如上所定义)。
术语“C(＝O)-(C1-C4烷基)”是指通过由碳原子的价数所示的C(＝O)基团的碳原子连接的基团。
术语“C1-C6烷氧亚氨基-C1-C4烷基”是指通过C1-C4烷基链的碳原子连接的基团，其中一个-CH2-基团被-C(＝N-O-(C1-C6烷氧基))-基团替代。同样理解术语C2-C6链烯氧亚氨基-C1-C4烷基和C3-C6炔氧亚氨基-C1-C4烷基。
术语“饱和或部分不饱和3、4、5、6或7员碳环”应理解为指具有3、4、5、6或7个环成员的饱和或部分不饱和碳环二者。实例包括环丙基、环丁基、环丁烯基、环戊基、环戊烯基、环戊二烯基、环己基、环己烯基、环己二烯基、环庚基、环庚烯基、环庚二烯基等。
术语“饱和或部分不饱和3、4、5、6或7员碳环，其中该杂环的环成员原子除了碳原子外包括1、2、3或4个独立地选自N、O和S的杂原子”应理解为指饱和和部分不饱和杂环二者，例如：
含有1或2个选自N、O和S的杂原子作为环成员的3或4员饱和杂环，如环氧乙烷、氮丙啶、硫杂丙环、氧杂环丁烷、氮杂环丁烷、硫杂环丁烷，[1,2]二氧杂环丁烷，[1,2]二硫杂环丁烷，[1,2]二氮杂环丁烷；以及含有1、2或3个独立地选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员饱和或部分不饱和杂环，如2-四氢呋喃基、3-四氢呋喃基、2-四氢噻吩基、3-四氢噻吩基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-异唑烷基、4-异唑烷基、5-异唑烷基、3-异噻唑烷基、4-异噻唑烷基、5-异噻唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-唑烷基、4-唑烷基、5-唑烷基、2-噻唑烷基、4-噻唑烷基、5-噻唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1,2,4-二唑烷-3-基、1,2,4-二唑烷-5-基、1,2,4-噻二唑烷-3-基、1,2,4-噻二唑烷-5-基、1,2,4-三唑烷-3-基、1,3,4-二唑烷-2-基、1,3,4-噻二唑烷-2-基、1,3,4-三唑烷-2-基、2,3-二氢呋喃-2-基、2,3-二氢呋喃-3-基、2,4-二氢呋喃-2-基、2,4-二氢呋喃-3-基、2,3-二氢噻吩-2-基、2,3-二氢噻吩-3-基、2,4-二氢噻吩-2-基、2,4-二氢噻吩-3-基、2-吡咯啉-2-基、2-吡咯啉-3-基、3-吡咯啉-2-基、3-吡咯啉-3-基、2-异唑啉-3-基、3-异唑啉-3-基、4-异唑啉-3-基、2-异唑啉-4-基、3-异唑啉-4-基、4-异唑啉-4-基、2-异唑啉-5-基、3-异唑啉-5-基、4-异唑啉-5-基、2-异噻唑啉-3-基、3-异噻唑啉-3-基、4-异噻唑啉-3-基、2-异噻唑啉-4-基、3-异噻唑啉-4-基、4-异噻唑啉-4-基、2-异噻唑啉-5-基、3-异噻唑啉-5-基、4-异噻唑啉-5-基、2,3-二氢吡唑-1-基、2,3-二氢吡唑-2-基、2,3-二氢吡唑-3-基、2,3-二氢吡唑-4-基、2,3-二氢吡唑-5-基、3,4-二氢吡唑-1-基、3,4-二氢吡唑-3-基、3,4-二氢吡唑-4-基、3,4-二氢吡唑-5-基、4,5-二氢吡唑-1-基、4,5-二氢吡唑-3-基、4,5-二氢吡唑-4-基、4,5-二氢吡唑-5-基、2,3-二氢唑-2-基、2,3-二氢唑-3-基、2,3-二氢唑-4-基、2,3-二氢唑-5-基、3,4-唑-2-基、3,4-唑-3-基、3,4-唑-4-基、3,4-二氢唑-5-基、3,4-二氢唑-2-基、3,4-二氢唑-3-基、3,4-二氢唑-4-基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、1,3-二烷-5-基、2-四氢吡喃基、4-四氢吡喃基、2-四氢噻吩基、3-六氢哒嗪基、4-六氢哒嗪基、2-六氢嘧啶基、4-六氢嘧啶基、5-六氢嘧啶基、2-哌嗪基、1,3,5-六氢三嗪-2-基和1,2,4-六氢三嗪-3-基以及还有相应的-亚基；以及
7员饱和或部分不饱和杂环，如四氢-和六氢氮杂基(azepinyl)，如2,3,4,5-四氢[1H]氮杂-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，3,4,5,6-四氢[2H]氮杂-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,4,7-四氢[1H]氮杂-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,6,7-四氢[1H]氮杂-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，六氢氮杂-1-、-2-、-3-或-4-基，四氢-和六氢氧杂环庚三烯基(oxepinyl)如2,3,4,5-四氢[1H]氧杂环庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,4,7-四氢[1H]氧杂环庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,6,7-四氢[1H]氧杂环庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，六氢氮杂-1-、-2-、-3-或-4-基，四氢-和六氢-1,3-二氮杂基，四氢-和六氢-1,4-二氮杂基，四氢-和六氢-1,3-氧氮杂基(oxazepinyl)，四氢-和六氢-1,4-氧氮杂基，四氢-和六氢-1,3-二氧杂环庚三烯基(dioxepinyl)，四氢-和六氢-1,4-二氧杂环庚三烯基以及相应-亚基；以及
术语“5或6员杂芳基”或术语“5或6员芳族杂环”是指除了碳原子外包括1、2、3或4个独立地选自N、O和S的杂原子的芳族环体系，例如：
5员杂芳基，如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、唑-2-基、唑-4-基、唑-5-基、异唑-3-基、异唑-4-基、异唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、1,2,4-二唑-3-基、1,2,4-二唑-5-基和1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基；或
6员杂芳基，如吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、1,3,5-三嗪-2-基和1,2,4-三嗪-3-基。
术语“3-10员饱和、部分不饱和或芳族单环或双环杂环”是指饱和、部分不饱和或芳族单环或双环体系，其中该杂环的环成员原子除了碳原子外含有1、2、3或4个独立地选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；并且其中该碳环和杂环的1或2个碳环成员原子可以被1或2个独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代。“3-10员饱和、部分不饱和或芳族单环或双环杂环”也包括如苯并间二氧杂环戊烯、苯并二唑、苯并噻唑、吲哚、吲唑、苯并咪唑、苯并唑等中与苯并环体系稠合的单环5或6员饱和、部分不饱和或芳族体系。
本文所用术语“C1-C6烷基氨基”是指经由NH基团键合的具有1-6个碳原子的直链或支化烷基(如上所定义)。
本文所用术语“二-C1-C6烷基氨基”是指两个相同或不同的经由氮原子键合的具有1-6个碳原子的直链或支化烷基(如上所定义)。
本文所用术语“C3-C6环烷基氨基”是指经由NH基团键合的如上所定义的C3-C6环烷基。
就各变量而言，中间体的实施方案对应于化合物I的实施方案。
优选如下那些化合物I以及适用的话还有所有本文所提供的子式化合物，例如式I.A、I.B、I.C、I.D、I.E和I.F化合物，并且各变量(如R1、R2、R3、R1a、R2a、R3a、R3b、L、r、Y、W、Q、Qa、Qb、Qc、RN、RNa)相互独立地或更优选组合地(如本文所定义的两种或更多种取代基的任意可能组合)具有下列含义：
R1根据本发明为卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔基、C3-C6炔氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷基或C3-C6环烷基-C1-C4烷基；其中R1的脂族结构部分未被取代或被1、2、3个或至多最大数目的如下文所定义或所优选定义的相同或不同基团R1a取代；R1a尤其为
在本发明的优选实施方案中，R1为卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基；其中R1的脂族结构部分未被取代或被1、2、3个或至多最大数目的如下文所定义或所优选定义的相同或不同基团R1a取代。在另一优选实施方案中，R1为卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6链烯基或C2-C6炔基。在另一实施方案中，R1为F、Cl、Br、氰基、CH3或OCH3。在更优选的实施方案中，R1为F、Cl、CH3或OCH3，尤其是F或Cl。
R1a根据本发明为卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4卤代烷氧基。在本发明的优选实施方案中，R1a为卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基；更优选R1a为卤素，尤其是F或Cl。
R2根据本发明为卤素、羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔基、C3-C6炔氧基、C3-C6环烷基或C3-C6环烷基-C1-C4烷基；其中R2的脂族结构部分未被取代或被1、2、3个或至多最大数目的如下文所定义或所优选定义的相同或不同基团R2a取代。在本发明的优选实施方案中，R2为卤素、氰基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；其中R2的脂族结构部分未被取代或被1、2、3个或至多最大数目的如下文所定义或所优选定义的相同或不同基团R2a取代。
在另一优选实施方案中，R2为卤素、氰基、CH3、OCH3、OCH2CH3或CF3。在进一步优选的实施方案中，R2为卤素或氰基，尤其是F或Cl。
R2a根据本发明为卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4卤代烷氧基。在本发明的优选实施方案中，R2a为卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基；更优选R2a为卤素，尤其是Cl或F。
根据本发明，r为0、1、2或3。在本发明的一个实施方案中，r为0、1或2。在本发明的另一实施方案中，r为0或1。在本发明的再一实施方案中，r为1或2。在本发明的优选实施方案中，r为0。在本发明的另一优选实施方案中，r为1。本发明的再一优选实施方案中，r为2。
L根据本发明为选自-OCH2-、-CH2-和-CH2CH2-的二价基团，其中示于基团-OCH2-左侧上的键与R3相连且示于右侧上的键与苯基环相连示于基团-OCH2-左侧上的键与R3相连且示于右侧上的键与苯基环相连。在本发明的优选实施方案中，L为-OCH2-或-CH2-，尤其是-OCH2-。
R3根据本发明为苯基或5或6员芳族杂环，其中该杂环的环成员原子除了碳原子外包括1、2、3或4个独立地选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；其中环状基团R3未被取代或被1、2、3或4个如下文所定义或所优选定义的相同或不同基团R3a取代；R3a尤其为甲氧亚氨基-C1-C4烷基、乙氧亚氨基-C1-C4烷基、CH3、CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、CF3、CHF2、OCF3、OCHF2、氰基、Cl、F或Br。
根据另一实施方案，R3被1、2或3个如下文所定义或所优选定义的相同或不同基团R3a取代；R3a尤其为甲氧亚氨基-C1-C4烷基、乙氧亚氨基-C1-C4烷基、CH3、CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、CF3、CHF2、OCF3、OCHF2、氰基、Cl、F或Br。
在本发明的一个实施方案中，R3为苯基；其中苯基环未被取代或被1、2、3或4个如下文所定义或所优选定义的相同或不同基团R3a取代；R3a尤其为甲氧亚氨基-C1-C4烷基、乙氧亚氨基-C1-C4烷基、CH3、CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、CF3、CHF2、OCF3、OCHF2、氰基、Cl、F或Br。
在本发明的另一实施方案中，R3为苯基或5或6员芳族杂环，其中该杂环的环成员原子除了碳原子外包括1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子作为环成员；其中环状基团R3未被取代或被1、2、3或4个如下所定义或所优选定义的相同或不同基团R3a取代；R3a尤其为甲氧亚氨基-C1-C4烷基、乙氧亚氨基-C1-C4烷基、CH3、CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、CF3、CHF2、OCF3、OCHF2、氰基、Cl、F或Br。
在另一实施方案中，R3为5员芳族杂环，其中该杂环的环成员原子除了碳原子外包括1、2或3个选自N、O和S的杂原子，其中该芳族杂环未被取代或被1、2或3个如下所定义或所优选定义的相同或不同基团R3a取代；优选所述芳族杂环为吡唑基、咪唑基、唑基、异唑基、噻唑基、1,2,4-三唑基、1,2,4-二唑基、1,3,4-二唑基或1,2,4-噻二唑基。
根据另一实施方案，R3为吡唑基、咪唑基、唑基、异唑基、噻唑基、1,2,4-三唑基、1,2,4-二唑基、1,3,4-二唑基或1,2,4-噻二唑基；其中所述芳族杂环被1或2个相同或不同的基团R3a取代；R3a尤其为苯基、甲氧亚氨基-C1-C4烷基、乙氧亚氨基-C1-C4烷基、CH3、CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、CF3、CHF2、OCF3、OCHF2、氰基、Cl、F或Br；并且其中至少一个所述基团R3a为未被取代或被1、2、3或4个如下所定义或所优选定义的相同或不同基团R3b取代的苯基；R3b尤其为CH3、OCH3、氰基、F或Cl。
在另一实施方案中，R3为吡唑基或咪唑基；其中所述杂环被1或2个如下所定义或所优选定义的相同或不同基团R3a取代；R3a尤其为苯基、甲氧亚氨基-C1-C4烷基、乙氧亚氨基-C1-C4烷基、CH3、CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、CF3、CHF2、OCF3、OCHF2、氰基、Cl、F或Br；并且其中至少一个所述基团R3a为未被取代或被1、2、3或4个如下所定义或所优选定义的相同或不同基团R3b取代的苯基；R3b尤其为CH3、OCH3、氰基、F或Cl；并且其中所述基团R3a为苯基且基团L以1,3-取代方式连接于吡唑或咪唑环R3，即连接于R3的不经由键连接的环成员原子。
在本发明的另一方面，R3为6员芳族杂环，其中所述杂环的环成员原子除了碳原子外包括1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；其中所述杂环未被取代或被1、2、3或4个如下所定义或所优选定义的相同或不同基团R3a取代；R3a尤其为苯基、甲氧亚氨基-C1-C4烷基、乙氧亚氨基-C1-C4烷基、CH3、CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、CF3、CHF2、OCF3、OCHF2、氰基、Cl、F或Br；并且其中至少一个基团R3a为未被取代或被1、2、3或4个如下所定义或所优选定义的相同或不同基团R3b取代的苯基；R3b尤其为CH3、OCH3、氰基、F或Cl；更优选所述杂芳基为吡啶基或嘧啶基。
在另一实施方案中，R3为吡啶基或嘧啶基；其中所述杂环被1或2个相同或不同的基团R3a取代；R3a尤其为苯基、甲氧亚氨基-C1-C4烷基、乙氧亚氨基-C1-C4烷基、CH3、CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、CF3、CHF2、OCF3、OCHF2、氰基、Cl、F或Br；并且其中至少一个基团R3a为未被取代或被1、2、3或4个如下所定义或所优选定义的相同或不同基团R3b取代的苯基；R3b尤其为CH3、OCH3、氰基、F或Cl；并且其中所述基团R3a为苯基且基团L以1,4-取代方式连接于6员杂环R3，即连接于吡啶或嘧啶环R3的相对环成员原子。
本发明的其他实施方案涉及如下化合物I，其中基团R3为下列基团R3-A至R3-G之一，其中#表示与连接剂结构部分L的连接点且n为0、1、2或3：
本发明的特别优选实施方案涉及如下化合物I，其中基团R3为表A中的下列基团R3-1至R3-215之一，其中#表示与连接剂结构部分L的连接点：
表A：
本发明的优选实施方案涉及如下化合物I，其中基团R3为R3-A；尤其是R3-1(1-(4-氯苯基)吡唑-3-基)。在进一步优选的实施方案中，基团L为-OCH2-且R3为R3-A；尤其是R3-1(1-(4-氯苯基)吡唑-3-基)。
本发明的进一步优选实施方案涉及如下化合物I，其中基团R3为R3-G；尤其是其中位于L基团4位的R3a(若存在的话)为C1-C6烷氧亚氨基-C1-C4烷基、C2-C6链烯氧亚氨基-C1-C4烷基、C3-C6炔氧亚氨基-C1-C4烷基或3-10员饱和、部分不饱和或芳族单环或双环杂环。在本发明的进一步优选实施方案中，在R3-G基团中n为1、2或3，优选1或2。
R3a根据本发明为氨基、卤素、羟基、硝基、氰基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C2-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基、C1-C6烷氧亚氨基-C1-C4烷基、C2-C6链烯氧亚氨基-C1-C4烷基、C3-C6炔氧亚氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基氨基、(C＝O)-(C1-C6烷基)、(C＝O)-(C1-C6烷氧基)、苯基、萘基或3-10员饱和、部分不饱和或芳族单环或双环杂环，其中该杂环的环成员原子除了碳原子外包括1、2、3或4个独立地选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；并且其中该碳环和杂环的1或2个碳环成员可以被1或2个独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；并且其中上述苯基和杂环基团R3a经由直接键、氧或硫原子与R3相连，后两个原子在所述残基之间形成连接基；并且其中脂族或环状基团R3a未被取代或被1、2或3个或至多最大可能数目的如下所定义或所优选定义的相同或不同基团R3b取代；R3b尤其为CH3、OCH3、SCF3、氰基、F或Cl。
在本发明的一个优选实施方案中，R3a为卤素、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧亚氨基-C1-C4烷基、C2-C6链烯氧亚氨基-C1-C4烷基、C3-C6炔氧亚氨基-C1-C4烷基、苯基或除了碳原子外含有1、2或3个独立地选自N、O和S的杂原子作为环成员原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环；并且其中上述杂环基团R3a经由直接键、氧或硫原子连接，后两个原子在所述残基之间形成连接基；并且其中脂族或环状基团R3a未被取代或被1、2或3个或至多最大可能数目的如下所定义或所优选定义的相同或不同基团R3b取代；R3b尤其为CH3、OCH3、SCF3、氰基、F或Cl。
在另一优选实施方案中，R3a为除了碳原子外含有1、2或3个独立地选自N、O和S的杂原子作为环成员原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环；并且其中上述杂环基团R3a经由直接键、氧或硫原子连接，后两个原子在所述残基之间形成连接基；并且其中脂族或环状基团R3a未被取代或被1、2或3个或至多最大可能数目的如下所定义或所优选定义的相同或不同基团R3b取代；R3b尤其为CH3、OCH3、SCF3、氰基、F或Cl。
在另一优选实施方案中，R3a为C1-C6烷氧亚氨基-C1-C4烷基、C2-C6链烯氧亚氨基-C1-C4烷基或C3-C6炔氧亚氨基-C1-C4烷基；并且其中脂族或环状基团R3a未被取代或被1、2或3个或至多最大可能数目的如下所定义或所优选定义的相同或不同基团R3b取代；R3b尤其为CH3、OCH3、SCF3、氰基、F或Cl。
在再一优选实施方案中，R3a为卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基。
在另一优选实施方案中，R3a为未被取代或被1、2、3个或至多最大可能数目的如下所定义或所优选定义的相同或不同基团R3b取代的苯基；R3b尤其为CH3、OCH3、SCF3、氰基、F或Cl。
在另一优选方面，R3a为苯基且相对于基团L呈1,3-取代方式与5员芳族杂环R3相连，即与该杂环相互不相邻的环成员原子相连；其中所述基团R3a未被取代或被1、2、3个或至多最大可能数目的如下所定义或所优选定义的相同或不同基团R3b取代；R3b尤其为CH3、OCH3、SCF3、氰基、F或Cl。
在再一优选实施方案中，R3a为苯基且相对于基团L呈1,4-取代方式与6员芳族碳环或杂环R3相连，即与所述芳族碳环或杂环的相对环成员原子相连；其中所述基团R3a未被取代或被1、2、3个或至多最大可能数目的如下所定义或所优选定义的相同或不同基团R3b取代；R3b尤其为CH3、OCH3、SCF3、氰基、F或Cl。
R3b根据本发明为卤素、羟基、硝基、氰基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔基、C3-C6炔氧基、C1-C6烷氧亚氨基-C1-C4烷基、C2-C6链烯氧亚氨基-C1-C4烷基、C3-C6炔氧亚氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、苯基或5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环基；其中杂环基的环成员原子除了碳原子外包括1、2或3个独立地选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；并且其中该碳环和杂环的1或2个碳环成员可以被1或2个独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；并且其中上述环状基团R3b经由直接键、氧或硫原子与R3a相连，后两个原子在所述残基之间形成连接基；并且其中脂族或环状基团R3b未被取代或被1、2或3个或至多最大可能数目的选自卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基的相同或不同基团取代。
在本发明的一个优选实施方案中，R3b为卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6链烯氧基、C1-C6烷氧亚氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷硫基、苯基或除了碳原子外含有1、2或3个独立地选自N、O和S的杂原子作为环成员原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环；其中上述环状基团R3b未被取代或被1、2或3个或至多最大可能数目的选自卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基的相同或不同基团取代。
在另一优选实施方案中，R3b为卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基或C1-C6卤代烷硫基。
在再一实施方案中，R3b为未被取代或被1、2或3个或至多最大可能数目的选自卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基的相同或不同基团取代的苯基。
在另一优选实施方案中，R3b为除了碳原子外含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5或6员芳族杂环；其中上述环状基团R3b未被取代或被1、2或3个或至多最大可能数目的选自卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基的相同或不同基团取代。
Q根据本发明为选自-O-、-S-、-(NQa)-、-(CQbQc)-、-(C(＝N-O-Qa)-、-(C＝O)-和-(C＝S)-的二价基团；其中Qa、Qb和Qc如下所定义或所优选定义；Qa尤其为氢、CH3或CH2CH3且Qb和Qc独立地选自氢、卤素、CH3和CH2CH3。在本发明的一个实施方案中，Q为选自-O-、-(NQa)-、-(CQbQc)-和-(C(＝N-O-Qa)-)-的二价基团；其中Qa、Qb和Qc如下所定义或所优选定义；Qa尤其为氢、CH3或CH2CH3且Qb和Qc独立地选自氢、卤素、CH3和CH2CH3。在另一实施方案中，Q为选自-O-、-(NQa)-和-(CQbQc)-)-的二价基团；其中Qa、Qb和Qc如下所定义或所优选定义；Qa尤其为氢、CH3或CH2CH3且Qb和Qc独立地选自氢、卤素、CH3和CH2CH3。在优选实施方案中，Q为选自-(NQa)-和-(CQbQc)-)-的二价基团；其中Qa、Qb和Qc如下所定义或所优选定义；Qa尤其为氢、CH3或CH2CH3且Qb和Qc独立地选自氢、卤素、CH3和CH2CH3。在另一优选实施方案中，Q为-(NQa)-)-；其中Qa如下所定义或所优选定义；Qa尤其为氢、CH3或CH2CH3。在再一优选实施方案中，Q为二价基团-(CQbQc)-)-；其中Qb和Qc如下所定义或所优选定义；Qb和Qc尤其独立地选自氢、卤素、CH3和CH2CH3。
在更优选的实施方案中，Q为选自-CH2-、-NH-和-NCH3-的二价基团。
Qa根据本发明为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、苯基-C1-C4烷基、杂芳基-C1-C4烷基或C3-C6环烷基-C1-C4烷基；其中Qa的脂族结构部分未被取代或被1、2、3个或至多最大数目的选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4卤代烷氧基的相同或不同基团取代。
在本发明的一个优选实施方案中，Qa为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基；其中Qa的脂族结构部分未被取代或被1、2、3个或至多最大数目的选自卤素、氰基、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的相同或不同基团取代。
在另一优选实施方案中，Qa为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基。优选Qa为氢或C1-C6烷基，尤其是氢、CH3或CH2CH3。在另一优选实施方案中，Qa为氢。
Qb、Qc根据本发明独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基和C3-C6环烷基-C1-C4烷基；其中Qb和/或Qc的脂族结构部分未被取代或被1、2、3个或至多最大数目的选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4卤代烷氧基的相同或不同基团取代；或者Qb和Qc与它们所键合的碳原子一起形成饱和或部分不饱和的3、4、5、6或7员碳环或饱和或部分不饱和的3、4、5、6或7员杂环，其中该杂环除了碳原子外包括1、2、3或4个独立地选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；并且其中该碳环和杂环的1或2个碳环成员原子可以被1或2个独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；并且其中该碳环和杂环未被取代或被1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4卤代烷氧基的相同或不同基团取代。
在本发明的优选实施方案中，Qb和Qc独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基和C3-C6环烷基；其中Qb和/或Qc的脂族结构部分未被取代或被1、2、3个或至多最大数目的选自卤素、氰基、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的相同或不同基团取代；或者Qb和Qc与它们所键合的碳原子一起形成饱和或部分不饱和3、4或5员碳环或饱和或部分不饱和3、4或5员杂环，其中该杂环除了碳原子外包括1、2、3或4个独立地选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；并且其中该碳环和杂环未被取代或被1、2、3或4个选自卤素、氰基、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的相同或不同基团取代。
在另一优选实施方案中，Qb和Qc独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C3-C6环烷基和C3-C6卤代环烷基。
在另一优选实施方案中，Qb和Qc独立地选自氢、卤素和C1-C6烷基，Qb和Qc尤其独立地选自氢、卤素、CH3和CH2CH3。
在优选实施方案中，Qb和Qc独立地选自氢和F。
在本发明的另一方面，Qb和Qc与它们所键合的碳原子一起形成饱和或部分不饱和3、4或5员碳环或饱和或部分不饱和3、4或5员杂环，其中该杂环除了碳原子外包括1或2个独立地选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；并且其中该碳环和杂环未被取代或被1、2、3或4个选自卤素、氰基、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的相同或不同基团取代。
在本发明的另一优选方面，Qb和Qc与它们所键合的碳原子一起形成环丙烷、环丁烷、环戊烷、氮丙啶、硫杂丙环、环氧乙烷或氧杂环丁烷环。在一个优选实施方案中，Qb和Qc与它们所键合的碳原子一起形成环丙烷或环氧乙烷环。
RN根据本发明为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、苯基-C1-C4烷基、杂芳基-C1-C4烷基、(C＝O)-(C1-C6烷基)或(C＝O)-(C1-C6烷氧基)；其中RN的脂族结构部分未被取代或被1、2、3个或至多最大数目的如下所定义或所优选定义的相同或不同基团RNa取代。
在一个实施方案中，RN为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷基、(C＝O)-(C1-C6烷基)或(C＝O)-(C1-C6烷氧基)。
在另一实施方案中，RN为氢、C1-C6烷基或C3-C6环烷基。在再一实施方案中，RN为氢或C1-C6烷基，尤其是氢、CH3或CH2CH3。在再一实施方案中，RN为氢。
RNa根据本发明为卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4卤代烷氧基。在优选实施方案中，RNa为卤素、羟基、氰基、C1-C4烷基或C3-C6环烷基。在再一优选实施方案中，RNa为卤素、尤其是F或Cl。
W根据本发明为O或S。在优选实施方案中，W为O。
Y根据本发明为氢、羟基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔基、C3-C6炔氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C3-C6环烷基氨基或二-C3-C6环烷基氨基；其中Y的脂族结构部分未被取代或被1、2、3个或至多最大数目的选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4卤代烷氧基的相同或不同基团取代。
在另一实施方案中，Y为C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基、C3-C6环烷氧基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基；其中Y的脂族结构部分未被取代或被1、2、3个或至多最大数目的选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基和C1-C4卤代烷氧基的相同或不同基团取代。
在再一实施方案中，Y为C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基或二-C1-C6烷基氨基，尤其是OCH3、OCH2CH3、NHCH3、N(CH3)2、NHCH2CH3或N(CH2CH3)2。在非常优选的实施方案中，Y为OCH3。
在另一优选实施方案中，本发明涉及式I.A化合物，其中R3为R3-A，r为0，L为-OCH2-且Q为-(NQa)-以及其中n为1、2或3。
在另一优选实施方案中，本发明涉及式I.B化合物，其中R3为R3-A，r为0，L为-CH2-且Q为-(NQa)-以及其中n为1、2或3。
在另一优选实施方案中，本发明涉及式I.C化合物，其中R3为R3-A，r为0，L为-OCH2-且Q为-CH2-以及其中n为1、2或3。
在另一优选实施方案中，本发明涉及式I.D化合物，其中R3为R3-A，r为0，L为-CH2-且Q为-CH2-以及其中n为1、2或3。
在另一优选实施方案中，本发明涉及式I.E化合物，其中R3为R3-A，r为0，L为-OCH2-且Q为-O-以及其中n为1、2或3。
在另一优选实施方案中，本发明涉及式I.F化合物，其中R3为R3-A，r为0，L为-CH2-且Q为-O-以及其中n为1、2或3。
在另一优选实施方案中，本发明涉及如下式I化合物，其中R1、RN和Y的含义在每种情况下为表B中第B-1至B-75行中的下列组合之一；其中Me表示CH3或甲基且Et表示CH2CH3或乙基。
表B：
对于其用途，特别优选汇编在下表1-225中的化合物，其中R3的含义在每种情况下选自表A中的基团R3-1至R3-215且其中取代基R1、RN和Y的组合的含义在每种情况下选自表B中所述第B-1至B-75行。
表1：其中L为-OCH2-，其中示于基团-OCH2-左侧上的键与R3相连且示于右侧上的键与苯基环相连，r为0，W为O且其中R3的含义选自表A中基团R3-1至R3-215的任一个；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-1行的化合物I。
表2：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-2行的化合物I。
表3：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-3行的化合物I。
表4：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-4行的化合物I。
表5：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-5行的化合物I。
表6：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-6行的化合物I。
表7：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-7行的化合物I。
表8：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-8行的化合物I。
表9：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-9行的化合物I。
表10：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-10行的化合物I。
表11：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-11行的化合物I。
表12：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-12行的化合物I。
表13：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-13行的化合物I。
表14：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-14行的化合物I。
表15：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-15行的化合物I。
表16：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-16行的化合物I。
表17：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-17行的化合物I。
表18：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-18行的化合物I。
表19：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-19行的化合物I。
表20：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-20行的化合物I。
表21：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-21行的化合物I。
表22：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-22行的化合物I。
表23：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-23行的化合物I。
表24：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-24行的化合物I。
表25：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-25行的化合物I。
表26：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-26行的化合物I。
表27：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-27行的化合物I。
表28：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-28行的化合物I。
表29：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-29行的化合物I。
表30：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-30行的化合物I。
表31：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-31行的化合物I。
表32：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-32行的化合物I。
表33：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-33行的化合物I。
表34：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-34行的化合物I。
表35：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-35行的化合物I。
表36：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-36行的化合物I。
表37：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-37行的化合物I。
表38：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-38行的化合物I。
表39：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-39行的化合物I。
表40：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-40行的化合物I。
表41：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-41行的化合物I。
表42：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-42行的化合物I。
表43：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-43行的化合物I。
表44：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-44行的化合物I。
表45：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-45行的化合物I。
表46：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-46行的化合物I。
表47：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-47行的化合物I。
表48：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-48行的化合物I。
表49：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-49行的化合物I。
表50：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-50行的化合物I。
表51：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-51行的化合物I。
表52：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-52行的化合物I。
表53：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-53行的化合物I。
表54：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-54行的化合物I。
表55：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-55行的化合物I。
表56：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-56行的化合物I。
表57：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-57行的化合物I。
表58：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-58行的化合物I。
表59：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-59行的化合物I。
表60：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-60行的化合物I。
表61：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-61行的化合物I。
表62：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-62行的化合物I。
表63：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-63行的化合物I。
表64：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-64行的化合物I。
表65：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-65行的化合物I。
表66：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-66行的化合物I。
表67：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-67行的化合物I。
表68：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-68行的化合物I。
表69：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-69行的化合物I。
表70：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-70行的化合物I。
表71：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-71行的化合物I。
表72：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-72行的化合物I。
表73：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-73行的化合物I。
表74：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-74行的化合物I。
表75：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-CH2-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-75行的化合物I。
表76：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-1行的化合物I。
表77：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-2行的化合物I。
表78：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-3行的化合物I。
表79：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-4行的化合物I。
表80：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-5行的化合物I。
表81：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-6行的化合物I。
表82：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-7行的化合物I。
表83：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-8行的化合物I。
表84：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-9行的化合物I。
表85：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-10行的化合物I。
表86：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-11行的化合物I。
表87：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-12行的化合物I。
表88：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-13行的化合物I。
表89：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-14行的化合物I。
表90：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-15行的化合物I。
表91：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-16行的化合物I。
表92：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-17行的化合物I。
表93：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-18行的化合物I。
表94：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-19行的化合物I。
表95：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-20行的化合物I。
表96：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-21行的化合物I。
表97：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-22行的化合物I。
表98：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-23行的化合物I。
表99：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-24行的化合物I。
表100：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-25行的化合物I。
表101：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-26行的化合物I。
表102：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-27行的化合物I。
表103：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-28行的化合物I。
表104：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-29行的化合物I。
表105：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-30行的化合物I。
表106：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-31行的化合物I。
表107：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-32行的化合物I。
表108：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-33行的化合物I。
表109：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-34行的化合物I。
表110：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-35行的化合物I。
表111：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-36行的化合物I。
表112：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-37行的化合物I。
表113：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-38行的化合物I。
表114：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-39行的化合物I。
表115：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-40行的化合物I。
表116：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-41行的化合物I。
表117：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-42行的化合物I。
表118：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-43行的化合物I。
表119：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-44行的化合物I。
表120：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-45行的化合物I。
表121：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-46行的化合物I。
表122：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-47行的化合物I。
表123：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-48行的化合物I。
表124：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-49行的化合物I。
表125：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-50行的化合物I。
表126：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-51行的化合物I。
表127：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-52行的化合物I。
表128：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-53行的化合物I。
表129：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-54行的化合物I。
表130：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-55行的化合物I。
表131：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-56行的化合物I。
表132：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-57行的化合物I。
表133：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-58行的化合物I。
表134：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-59行的化合物I。
表135：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-60行的化合物I。
表136：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-61行的化合物I。
表137：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-62行的化合物I。
表138：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-63行的化合物I。
表139：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-64行的化合物I。
表140：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-65行的化合物I。
表141：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-66行的化合物I。
表142：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-67行的化合物I。
表143：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-68行的化合物I。
表144：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-69行的化合物I。
表145：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-70行的化合物I。
表146：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-71行的化合物I。
表147：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-72行的化合物I。
表148：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-73行的化合物I。
表149：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-74行的化合物I。
表150：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NH-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-75行的化合物I。
表151：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-1行的化合物I。
表152：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-2行的化合物I。
表153：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-3行的化合物I。
表154：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-4行的化合物I。
表155：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-5行的化合物I。
表156：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-6行的化合物I。
表157：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-7行的化合物I。
表158：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-8行的化合物I。
表159：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-9行的化合物I。
表160：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-10行的化合物I。
表161：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-11行的化合物I。
表162：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-12行的化合物I。
表163：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-13行的化合物I。
表164：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-14行的化合物I。
表165：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-15行的化合物I。
表166：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-16行的化合物I。
表167：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-17行的化合物I。
表168：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-18行的化合物I。
表169：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-19行的化合物I。
表170：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-20行的化合物I。
表171：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-21行的化合物I。
表172：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-22行的化合物I。
表173：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-23行的化合物I。
表174：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-24行的化合物I。
表175：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-25行的化合物I。
表176：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-26行的化合物I。
表177：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-27行的化合物I。
表178：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-28行的化合物I。
表179：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-29行的化合物I。
表180：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-30行的化合物I。
表181：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-31行的化合物I。
表182：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-32行的化合物I。
表183：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-33行的化合物I。
表184：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-34行的化合物I。
表185：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-35行的化合物I。
表186：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-36行的化合物I。
表187：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-37行的化合物I。
表188：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-38行的化合物I。
表189：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-39行的化合物I。
表190：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-40行的化合物I。
表191：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-41行的化合物I。
表192：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-42行的化合物I。
表193：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-43行的化合物I。
表194：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-44行的化合物I。
表195：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-45行的化合物I。
表196：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-46行的化合物I。
表197：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-47行的化合物I。
表198：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-48行的化合物I。
表199：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-49行的化合物I。
表200：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-50行的化合物I。
表201：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-51行的化合物I。
表202：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-52行的化合物I。
表203：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-53行的化合物I。
表204：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-54行的化合物I。
表205：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-55行的化合物I。
表206：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-56行的化合物I。
表207：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-57行的化合物I。
表208：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-58行的化合物I。
表209：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-59行的化合物I。
表210：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-60行的化合物I。
表211：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-61行的化合物I。
表212：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-62行的化合物I。
表213：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-63行的化合物I。
表214：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-64行的化合物I。
表215：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-65行的化合物I。
表216：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-66行的化合物I。
表217：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-67行的化合物I。
表218：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-68行的化合物I。
表219：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-69行的化合物I。
表220：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-70行的化合物I。
表221：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-71行的化合物I。
表222：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-72行的化合物I。
表223：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-73行的化合物I。
表224：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-74行的化合物I。
表225：其中L、r、W和R3如表1中所定义；其中Q为-NCH3-；并且其中取代基R1、RN和Y的组合对应于表B中的第B-75行的化合物I。
此外，本发明涉及制备化合物I的方法。化合物I可以如下列方案所述由市售卤代苯衍生物开始制备。
其中Q为-O-的化合物I可以通过如EP2218711A1所述且如方案1所示用N-羟基氨基甲酸酯对氟的亲核芳族取代得到化合物2而由氟代苯1开始制备。
方案1
作为替换方法，可以应用方案2所示的根据WO08/000252A1的三步程序。此时化合物1与乙酰羟肟酸的反应以及随后用高氯酸酸性水解并用碱处理得到芳族羟胺3，后者与光气反应并随后与胺或醇Y-H反应而得到化合物4。
方案2
此外，羟胺3还可以根据方案3中所给程序使苯酚5与O-磺酰羟胺如US20110144374A1所述在碱存在下反应而得到。
方案3
如方案4所示在碱存在下用N-氨基甲酸酯处理氟代苯1如WO06/133634A1所述提供芳族肼。
方案4
化合物6中氨基甲酸烷基酯基团的裂解可以在酸性条件下，例如使用三氟乙酸实现。所得芳族肼8还可以通过使用常见程序且例如如Eur.J.Med.Chem.2012，58，452-463所述将苯胺7重氮化而得到。
随后的官能化可以以与在方案2中对于合成化合物4所述类似方式实现，这得到N-氨基甲酸酯和脲9。
肼8(方案5)也可以如Synlett2011，14，1993-1996所述通过用N-Boc-O-甲苯磺酰羟胺N-胺化而由苯胺7合成。此外，N-氨基甲酸酯6也可以通过如Eur.J.Org.Chem.1997，3，1691-1709所述用合适的氧氮杂环丙烷类处理苯胺7而得到。
方案5
其中Q为-(CQbQc)-的化合物可以由苄基溴11开始制备，后者可以通过如US6313071A所述溴化相应甲苯衍生物10或者通过用典型的溴化试剂(例如CBr4/PPh3，例如见Chem.Eur.J.2012，18，7473-7485，方案6)处理苄醇12而得到。
方案6
溴化物11与胺如J.Org.Chem.2011，76，6548-6557所述的反应得到伯胺，后者可以分别类似于4或9的合成转化成氨基甲酸酯或脲。替换方法示于方案7中，其中溴化物11与氰酸酯在胺或醇存在下反应而提供相应的氨基甲酸酯或脲13且如US6313071A所述。
方案7
引入其中L为-CH2-的基团R3-L-可以如方案8所示通过式II的芳基溴化物，其中X为离去基团，如Cl、Br、碘、烷基磺酸根、卤代烷基磺酸根或苯基磺酸根，其中后提到的基团中的苯基环未被取代或被1、2或3个选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基的相同或不同取代基取代；优选X为Cl或Br(例如化合物4、9或13)与有机金属化合物的金属催化交叉偶联以产生目标化合物I.a而实现。可以使用宽范围的不同有机金属化合物和催化剂，如与有机锌、有机镁或有机锡化合物组合的镍催化剂以及钯催化剂。
该类转化的代表性实例可以在J.Org.Chem.1977，42，1821-1823；J.Org.Chem.2008，73，8422-8436；CatalysisLetters2012，142，557-565以及Eur.J.Inorg.Chem.2012，8，1269-1277中找到。
方案8
以类似方式，其中L为-CH2CH2-的化合物15可以例如如Tetrahedron2002，58，1465-1470；J.Org.Chem.2003，68，5534-5539；Org.Lett.2007，9，4571-4574以及Angew.Chem.Int.Ed.2003，68，5534-5539所述用相应的烷基锌和烷基铟化合物或烷基硼酸通过钯催化得到(方案9)。
方案9
制备其中L为-OCH2-的化合物的苄醇16可以如ChemistryLetters1985，7，997-998或WO05/110992A1所述以及如方案10所示使用Stille偶联制备。
方案10
或者，卤素-金属交换和随后用甲醛或N,N-二甲基甲酰胺捕获芳基阴离子，然后还原所得醛，也得到化合物16(例如见Tetrahedron2008，64，11449-11461；EP2161320A2或J.Chem.Soc.，Perkin1，1987，1573-1578)。
其中L为-OCH2-(化合物I.b)且W为O的目标化合物I可以通过类似于例如如WO12/133607A1所述且如方案11所示的已知方法与化合物III.a反应而由式III化合物制备，其中基团T为离去基团，如OH、Cl、Br、碘、烷基磺酸根、卤代烷基磺酸根或苯基磺酸根，其中后提到的基团中的苯基环未被取代或被1、2或3个选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基的相同或不同取代基取代；优选T为Cl或Br。
方案11
化合物III.a及其合成在本领域是已知的或者可以按照本领域所述标准程序实现。
其中W为S的化合物可以由相应的氧代类似物制备，即其中W为O，例如类似于US20100022538A1，J.Med.Chem.(2011)，54(9)，3241-3250，J.Org.Chem.(2011)，76(6)，1546-1553，Org.Lett.(2010)，12(23)，5570-5572中所述方法。
其中Q为-C(＝N-O-Qa)-的化合物可以类似于WO2007/075598由相应的氧代类似物制备，即其中Q为-C(＝O)-，或者根据WO2008/039520和O'zbekistonKimyoJurnali(2004)4，3-6由其中Q为-C(＝S)-的化合物I制备。
还优选如下用途、方法、混合物和组合物，其中定义(如植物病原性真菌、处理剂、作物、化合物II、其他活性成分、溶剂、固体载体)相互独立地或更优选组合地具有下列含义，甚至更优选与本文中化合物I的优选含义组合(如本文所提供的两种或更多种定义的任意可能组合)：
根据本发明的一个实施方案，本发明还涉及一种防除在赋予Qo抑制剂耐受性的线粒体细胞色素b基因中含有突变的植物病原性真菌的方法，包括：用有效量的至少一种化合物I或包含它的组合物处理在赋予Qo抑制剂耐受性的线粒体细胞色素b基因中含有突变的植物病原性真菌或处于因在赋予Qo抑制剂耐受性的线粒体细胞色素b基因中含有突变的植物病原性真菌患病的危险中的材料、植物、土壤或种子。
术语“在赋予Qo抑制剂耐受性的线粒体细胞色素b基因中含有突变的植物病原性真菌”应理解为至少10％，更优选至少30％，甚至更优选至少50％，最优选至少75％，尤其是90-100％的待防治真菌分离物在赋予Qo抑制剂耐受性的线粒体细胞色素b基因中含有突变。
在大田条件下已经观察到显然由非耐受性菌株构成的植物病原性真菌种群可以容易地产生耐受性。化合物也可以在该类条件下施用，以防止形成耐受性和耐受性菌株整体传播。就此而言有用的是它们对非耐受性植物病原性真菌也具有强烈活性。
根据另一实施方案，防除植物病原性真菌的方法包括：a)确定在赋予Qo抑制剂耐受性的线粒体细胞色素b基因中含有突变的植物病原性真菌，或处于因本文所定义的植物病原性真菌患病的危险中的材料、植物、土壤或种子，以及b)用有效量的至少一种化合物I或包含它的组合物处理所述真菌或材料、植物、土壤或种子。
根据本发明的另一实施方案，本发明还涉及一种防除在赋予Qo抑制剂耐受性的线粒体细胞色素b基因中含有突变的植物病原性真菌的方法，包括：用有效量的至少一种化合物I或包含它的组合物处理其中至少10％在赋予Qo抑制剂耐受性的线粒体细胞色素b基因中含有突变的该植物病原性真菌或处于因在赋予Qo抑制剂耐受性的线粒体细胞色素b基因中含有突变的植物病原性真菌患病的危险中的材料、植物、土壤或种子；更优选至少30％，甚至更优选至少50％，最优选至少75％的真菌在赋予Qo抑制剂耐受性的线粒体细胞色素b基因中含有突变。
根据防除植物病原性真菌的用途和方法的一个实施方案，其中植物病原性真菌的线粒体细胞色素b基因中的突变为G143A。
根据另一实施方案，植物病原性真菌选自担子菌纲(basidomycetes)、子囊菌纲(ascomycetes)和卵菌纲(oomycetes)。
根据另一实施方案，植物病原性真菌选自链格孢(Alternariaalternate)，小麦白粉菌，稻瘟病菌(Pyriculaniaoryzae)(也已知为Magnaporthegrisea)，小麦壳针孢(也已知为禾生球腔菌)，斐济球腔菌，苹果黑星病，大麦网斑内脐蠕孢(Pyrenophorateres)，小麦黄斑叶枯病菌(Pyrenophonatritici-repentis)和葡萄生单轴霉(Plasmoparaviticola)，尤其是小麦壳针孢。
本发明化合物I和组合物分别适合作为杀真菌剂。它们的特征在于对宽范围的植物病原性真菌[包括尤其源于根肿菌纲(Plasmodiophoromycetes)、Peronosporomycetes(同义词卵菌纲)、壶菌纲(Chytridiomycetes)、接合菌纲(Zygomycetes)、子囊菌纲、担子菌纲(Basidiomycetes)和半知菌纲(Deuteromycetes)(同义词不完全菌纲(Fungiimperfecti))的土传真菌]具有显著的效力。它们中的一些系统有效并且可以作为叶面杀真菌剂、拌种用杀真菌剂和土壤杀真菌剂用于作物保护中。此外，它们适合防治尤其发生在木材或植物根部的有害真菌。
本发明化合物I以及组合物对于在各种栽培植物如禾谷类，例如小麦、黑麦、大麦、小黑麦、燕麦或稻；甜菜，例如糖用甜菜或饲料甜菜；水果，如仁果、核果或浆果，例如苹果、梨、李、桃、杏仁、樱桃、草莓、悬钩子、黑莓或鹅莓；豆科植物，例如扁豆、豌豆、苜蓿或大豆；油料植物，例如油菜、芥菜、橄榄、向日葵、椰子、可可豆、蓖麻油植物、油棕、花生或大豆；葫芦科植物，例如南瓜、黄瓜或甜瓜；纤维植物，例如棉花、亚麻、大麻或黄麻；柑桔类水果，例如橙子、柠檬、葡萄柚或橘；蔬菜，例如菠菜、莴苣、芦笋、卷心菜、胡萝卜、洋葱、西红柿、土豆、葫芦或柿子椒；月桂类植物，例如鳄梨、肉桂或樟脑；能量和原料植物，例如玉米、大豆、油菜、甘蔗或油棕；玉米；烟草；坚果；咖啡；茶；香蕉；葡萄藤(食用葡萄和酿酒用葡萄)；啤酒花；草坪；甜叶菊(也称甜菊(Stevia))；天然橡胶植物或观赏和森林植物，例如花卉、灌木、阔叶树或常绿树，例如针叶树，以及植物繁殖材料如种子和这些植物的作物材料中防治大量植物病原性真菌特别重要。
优选化合物I及其组合物分别用于在大田作物，例如土豆、糖用甜菜、烟草、小麦、黑麦、大麦、燕麦、稻、玉米、棉花、大豆、油菜、豆科植物、向日葵、咖啡或甘蔗；水果；葡萄藤；观赏植物；或蔬菜如黄瓜、西红柿、菜豆或南瓜上防治大量真菌。
术语“植物繁殖材料”应理解为表示植物的所有繁殖部分如种子，以及可以用于繁殖植物的无性植物材料如插条和块茎(例如土豆)。这包括种子、根、果实、块茎、球茎、地下茎、枝、芽和其他植物部分，包括在萌发后或出苗后由土壤移植的秧苗和幼苗。这些幼苗还可以在移植之前通过经由浸渍或浇灌的完全或部分处理而保护。
优选分别将化合物I及其组合物对植物繁殖材料的处理用于在禾谷类如小麦、黑麦、大麦和燕麦；稻、玉米、棉花和大豆上防治大量真菌。
术语“栽培植物”应理解为包括已经通过育种、诱变或基因工程修饰的植物，包括但不限于上市销售或开发的农业生物技术产品(参见http://cera-gmc.org/，参见其中的GM作物数据库)。基因修饰植物是其基因材料通过使用在自然条件下不易通过杂交、突变或自然重组得到的重组DNA技术修饰的植物。通常将一个或多个基因整合到基因修饰植物的遗传材料中以改善植物的某些性能。这类基因修饰还包括但不限于蛋白质、寡肽或多肽的靶向翻译后修饰，例如通过糖基化或聚合物加成如异戊二烯化、乙酰化或法呢基化结构部分或PEG结构部分。
通过育种、诱变或基因工程修饰的植物例如因常规育种或基因工程方法而耐受特殊类别除草剂的施用，这些除草剂如植物生长素除草剂如麦草畏(dicamba)或2,4-D；漂白剂除草剂如羟基苯基丙酮酸二加氧酶(HPPD)抑制剂或八氢番茄红素去饱和酶(PDS)抑制剂；乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂，例如磺酰脲类或咪唑啉酮类；烯醇丙酮酰莽草酸3-磷酸合成酶(EPSPS)抑制剂，例如草甘膦(glyphosate)；谷氨酰胺合成酶(GS)抑制剂，例如草铵膦(glufosinate)；原卟啉原-IX氧化酶抑制剂；类脂生物合成抑制剂如乙酰基CoA羧化酶(ACCase)抑制剂；或oxynil(即溴苯腈(bromoxynil)或碘苯腈(ioxynil))除草剂；此外，植物已经通过多次基因修饰而耐受多种类别除草剂，如耐受草甘膦和草铵膦二者或耐受草甘膦和选自ALS抑制剂、HPPD抑制剂、植物生长素抑制剂或ACCase抑制剂的另一类别除草剂二者。这些除草剂耐受性技术例如描述于PestManagem.Sci.61，2005，246；61，2005，258；61，2005，277；61，2005，269；61，2005，286；64，2008，326；64，2008，332；WeedSci.57，2009，108；Austral.J.Agricult.Res.58，2007，708；Science316，2007，1185；以及其中引用的文献中。几种栽培植物已经通过常规育种方法(诱变)耐受除草剂，例如耐受咪唑啉酮类如咪草啶酸(imazamox)的夏播油菜(Canola，德国BASFSE)或耐受磺酰脲类，例如苯黄隆(tribenuron)的向日葵(DuPont，USA)。已经使用基因工程方法来赋予栽培植物如大豆、棉花、玉米、甜菜和油菜对除草剂如草甘膦和草铵膦的耐受性，它们中的一些可以以商标名(耐受草甘膦，Monsanto，U.S.A.)、(耐受咪唑啉酮，德国BASFSE)和(耐受草铵膦，德国BayerCropScience)市购。
此外，还包括通过使用重组DNA技术而能够合成一种或多种杀虫蛋白，尤其是由芽孢杆菌属(Bacillus)细菌，特别是苏云金芽孢杆菌(Bacillusthuringiensis)已知的那些的植物，所述杀虫蛋白如δ-内毒素，例如CryIA(b)，CryIA(c)，CryIF，CryIF(a2)，CryIIA(b)，CryIIIA，CryIIIB(b1)或Cry9c；无性杀虫蛋白(VIP)，例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A；线虫定居细菌的杀虫蛋白，例如发光杆菌属(Photorhabdus)或致病杆菌属(Xenorhabdus)；动物产生的毒素如蝎子毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素或其他昆虫特异性神经毒素；真菌产生的毒素，例如链霉菌属(Streptomycetes)毒素；植物凝集素，例如豌豆或大麦凝集素；凝集素；蛋白酶抑制剂，例如胰蛋白酶抑制剂，丝氨酸蛋白酶抑制剂，patatin，半胱氨酸蛋白酶抑制剂或木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)，例如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝瓜籽蛋白、皂草素或异株腹泻毒蛋白(bryodin)；类固醇代谢酶，例如3-羟基类固醇氧化酶、蜕皮甾类-IDP糖基转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂或HMG-CoA还原酶；离子通道阻断剂，例如钠通道或钙通道阻断剂；保幼激素酯酶；利尿激素受体(helicokinin受体)；合成酶，联苄合成酶，壳多糖酶或葡聚糖酶。在本发明上下文中，这些杀虫蛋白或毒素还具体理解为前毒素、杂合蛋白、截短的或其他方面改性的蛋白。杂合蛋白的特征在于蛋白域的新型组合(例如参见WO2002/015701)。该类毒素或能够合成这些毒素的基因修饰植物的其他实例公开于EP-A374753、WO93/07278、WO95/34656、EP-A427529、EP-A451878、WO03/18810和WO03/52073中。生产这些基因修饰植物的方法通常对本领域熟练技术人员是已知的且例如描述于上述出版物中。这些含于基因修饰植物中的杀虫蛋白赋予产生这些蛋白的植物以对所有分类学上为节肢动物的害虫，尤其是甲虫(鞘翅目(Coeleropta))、双翅目昆虫(双翅目(Diptera))和蛾(鳞翅目(Lepidoptera))以及线虫(线虫纲(Nematoda))的耐受性。能够合成一种或多种杀虫蛋白的基因修饰植物例如描述于上述出版物中，它们中的一些可市购，例如(产生毒素Cry1Ab的玉米品种)，Plus(产生毒素Cry1Ab和Cry3Bb1的玉米品种)，(产生毒素Cry9c的玉米品种)，RW(产生Cry34Ab1、Cry35Ab1和酶膦丝菌素-N-乙酰转移酶[PAT]的玉米品种)；33B(产生毒素Cry1Ac的棉花品种)，I(产生毒素Cry1Ac的棉花品种)，II(产生毒素Cry1Ac和Cry2Ab2的棉花品种)；(产生VIP毒素的棉花品种)；(产生毒素Cry3A的土豆品种)； Bt11(例如CB)和法国SyngentaSeedsSAS的Bt176(产生毒素Cry1Ab和PAT酶的玉米品种)，法国SyngentaSeedsSAS的MIR604(产生毒素Cry3A的修饰译本的玉米品种，参见WO03/018810)，比利时MonsantoEuropeS.A.的MON863(产生毒素Cry3Bb1的玉米品种)，比利时MonsantoEuropeS.A.的IPC531(产生毒素Cry1Ac的修饰译本的棉花品种)和比利时PioneerOverseasCorporation的1507(产生毒素Cry1F和PAT酶的玉米品种)。
此外，还包括通过使用重组DNA技术能够合成一种或多种对细菌、病毒或真菌病原体的抗性或耐受性增强的蛋白质的植物。该类蛋白的实例是所谓的“与发病机理相关的蛋白”(PR蛋白，例如参见EP-A0392225)，植物病害抗性基因(例如表达针对来自墨西哥野生土豆Solanumbulbocastanum的致病疫霉(Phytophthorainfestans)起作用的抗性基因的土豆品种)或T4溶菌酶(例如能够合成对细菌如Erwiniaamylvora具有增强的抗性的这些蛋白的土豆品种)。生产这些基因修饰植物的方法通常对本领域熟练技术人员是已知的且例如描述于上述出版物中。
此外，还包括通过使用重组DNA技术能够合成一种或多种蛋白以提高产量(例如生物质产生、谷粒产量、淀粉含量、油含量或蛋白质含量)，对干旱、盐或其他生长限制性环境因素的耐受性或对害虫以及真菌、细菌和病毒病原体的耐受性的植物。
此外，还包括通过使用重组DNA技术而含有改变量的物质含量或新物质含量以尤其改善人类或动物营养的植物，例如产生促进健康的长链ω-3脂肪酸或不饱和ω-9脂肪酸的油料作物(例如油菜，加拿大DOWAgroSciences)。
此外，还包括通过使用重组DNA技术而含有改变量的物质含量或新物质含量以尤其改善原料生产的植物，例如产生增加量的支链淀粉的土豆(例如土豆，德国BASFSE)。
化合物I及其组合物分别特别适合防治下列植物病害：观赏植物、蔬菜(例如白锈菌(A.candida))和向日葵(例如婆罗门参白锈菌(A.tragopogonis))上的白锈菌属(Albugo)(白锈病)；蔬菜、油菜(例如芸苔生链格孢(A.brassicola)或芸苔链格孢(A.brassicae))、糖用甜菜(例如A.tenuis)、水果、稻、大豆、土豆(例如早疫链格孢(A.solani)或链格孢(A.alternata))、西红柿(例如早疫链格孢或链格孢)和小麦上的链格孢属(Alternaria)(链格孢叶斑病)；糖用甜菜和蔬菜上的丝囊霉属(Aphanomyces)；禾谷类和蔬菜上的壳二孢属(Ascochyta)，例如小麦上的A.tritici(炭疽病)和大麦上的大麦壳二孢(A.hordei)；平脐蠕孢属(Bipolaris)和内脐蠕孢属(Drechslera)(有性型：旋孢腔菌属(Cochliobolus))，例如玉米上的叶斑病(玉蜀黍平脐蠕孢(D.maydis)或玉米生离蠕孢(B.zeicola))，例如禾谷类上的斑枯病(麦根腐平脐蠕孢(B.sorokiniana)以及例如稻和草坪上的稻平脐蠕孢(B.oryzae)；禾谷类(例如小麦或大麦)上的小麦白粉菌(Blumeria(旧名：Erysiphe)graminis)(白粉病)；水果和浆果(例如草莓)、蔬菜(例如莴苣、胡萝卜、根芹菜和卷心菜)、油菜、花卉、葡萄藤、森林植物和小麦上的灰葡萄孢(Botrytiscinerea)(有性型：灰葡萄孢霉(Botryotiniafuckeliana)：灰霉病)；莴苣上的莴苣盘梗霉(Bremialactucae)(霜霉病)；阔叶树和常绿树上的长喙壳属(Ceratocystis)(同义词线嘴壳属(Ophiostoma))(腐烂病或枯萎病)，例如榆树上的榆枯萎病菌(C.ulmi)(荷兰榆病)；玉米(例如灰叶斑病:玉米尾孢菌(C.zeae-maydis))、稻、糖用甜菜(例如甜菜生尾孢(C.beticola))、甘蔗、蔬菜、咖啡、大豆(例如大豆灰斑病菌(C.sojina)或大豆紫斑病菌(C.kikuchii))和稻上的尾孢属(Cercospora)(尾孢叶斑病)；西红柿(例如番茄叶霉菌(C.fulvum)：叶霉病)和禾谷类(例如小麦上的草芽枝孢(C.herbarum)(穗腐病))上的枝孢属(Cladosporium)；禾谷类上的麦角菌(Clavicepspurpurea)(麦角病)；玉米(灰色长蠕孢(C.carbonum))、禾谷类(例如禾旋孢腔菌(C.sativus)，无性型：麦根腐平脐蠕孢)和稻(例如宫部旋孢腔菌(C.miyabeanus)，无性型：水稻长蠕孢(H.oryzae))上的旋孢腔菌属(无性型：长蠕孢属(Helminthosporium)或平脐蠕孢属)(叶斑病)；棉花(例如棉炭疽病菌(C.gossypii))、玉米(例如禾生炭疽病菌(C.graminicola)：炭疽茎腐病)、浆果、土豆(例如西瓜炭疽病菌(C.coccodes)：黑点病)、菜豆(例如菜豆炭疽病菌(C.lindemuthianum))和大豆(例如大豆炭疽病菌(C.truncatum)或毛豆炭疽病菌(C.gloeosporioides))上的剌盘孢属(Colletotrichum)(有性型：围小丛壳菌属(Glomerella))(炭疽病)；伏革菌属(Corticium)，例如稻上的笹木伏革菌(C.sasakii)(纹枯病)；大豆和观赏植物上的黄瓜褐斑病菌(Corynesporacassiicola)(叶斑病)；锈斑病菌属(Cycloconium)，例如橄榄树上的C.oleaginum；果树、葡萄藤(例如C.liriodendri，有性型：Neonectrialiriodendri：乌脚病)和观赏树上的人参生柱隔孢属(Cylindrocarpon)(例如果树腐烂病或葡萄藤乌脚病，有性型：丛赤壳属(Nectria)或杓兰菌根菌属(Neonectria))；大豆上的白纹羽菌(Dematophora(有性型：Rosellinia)necatrix)(根腐病/茎腐病)；北茎溃疡菌属(Diaporthe)，例如大豆上的大豆北茎溃疡病菌(D.phaseolorum)(立枯疡)；玉米、禾谷类如大麦(例如大麦网斑内脐蠕孢(D.teres)，网斑病)和小麦(例如D.tritici-repentis：褐斑病)、稻和草坪上的内脐蠕孢属(同义词长蠕孢属，有性型：核腔菌属(Pyrenophora))；由斑褐孔菌(Formitiporia(同义词Phellinus)punctata)、F.mediterranea、Phaeomoniellachlamydospora(旧名为Phaeoacremoniumchlamydosporum)、Phaeoacremoniumaleophilum和/或葡萄座腔菌(Botryosphaeriaobtuse)引起的葡萄藤上的埃斯卡(Esca)(葡萄藤枯萎病，干枯病)；仁果(E.pyri)、浆果(覆盆子痂囊腔菌(E.veneta)：炭疽病)和葡萄藤(葡萄痂囊腔菌(E.ampelina)：炭疽病)上的痂囊腔菌属(Elsinoe)；稻上的稻叶黑粉菌(Entylomaoryzae)(叶黑粉病)；小麦上的附球菌属(Epicoccum)(黑穗病)；糖用甜菜(甜菜白粉菌(E.betae))、蔬菜(例如豌豆白粉菌(E.pisi))如葫芦科植物(例如二孢白粉菌(E.cichoracearum))、卷心菜、油菜(例如E.cruciferarum)上的白粉菌属(Erysiphe)(白粉病)；果树、葡萄藤和观赏树上的侧弯孢菌(Eutypalata)(Eutypa溃疡病或枯萎病，无性型：Cytosporinalata，同义词Libertellablepharis)；玉米(例如玉米大斑病菌(E.turcicum))上的突脐蠕孢属(Exserohilum)(同义词长蠕孢属)；各种植物上的镰孢霉属(Fusarium)(有性型：赤霉属(Gibberella))(枯萎病，根腐病或茎腐病)，例如禾谷类(例如小麦或大麦)上的禾本科镰孢(F.graminearum)或大刀镰孢(F.culmorum)(根腐病、黑星病或银尖病)，西红柿上的尖镰孢(F.oxysporum)，大豆上的茄镰孢(F.solani)(f.sp.glycines，现在的同义词为北美大豆猝死综合症病菌(F.virguliforme)及各自引起猝死综合症的南美大豆猝死综合症病菌(F.tucumaniae)和F.brasiliense以及玉米上的轮枝镰孢(F.verticillioides)；禾谷类(例如小麦或大麦)和玉米上的禾顶囊壳(Gaeumannomycesgraminis)(全蚀病)；禾谷类(例如玉蜀黍赤霉(G.zeae))和稻(例如藤仓赤霉(G.fujikuroi)：恶苗病)上的赤霉属；葡萄藤、仁果和其他植物上的苹果炭疽病菌(Glomerellacingulata)以及棉花上的棉炭疽病菌(G.gossypii)；稻上的Grainstainingcomplex；葡萄藤上的葡萄黑腐病菌(Guignardiabidwellii)(黑腐病)；蔷薇科植物和刺柏上的锈菌属(Gymnosporangium)，例如梨上的G.sabinae(锈病)；玉米、禾谷类和稻上的长蠕孢属(同义词内脐蠕孢属，有性型：旋孢腔菌属)；驼孢锈菌属(Hemileia)，例如咖啡上的咖啡驼孢锈菌(H.vastatrix)(咖啡叶锈病)；葡萄藤上的褐斑拟棒束孢(Isariopsisclavispora)(同义词Cladosporiumvitis)；大豆和棉花上的菜豆壳球孢(Macrophominaphaseolina(同义词phaseoli))(根腐病/茎腐病)；禾谷类(例如小麦或大麦)上的雪霉叶枯菌(Microdochium(同义词Fusarium)nivale(雪霉病)；大豆上的扩散叉丝壳(Microsphaeradiffusa)(白粉病)；丛梗孢属(Monilinia)，例如核果和其他蔷薇科植物上的核果链核盘菌(M.laxa)、桃褐腐菌(M.fructicola)和M.fructigena(花腐病和枝腐病，褐腐病)；禾谷类、香蕉、浆果和花生上的球腔菌属(Mycosphaerella)，例如小麦上的禾生球腔菌(M.graminicola)(无性型：小麦壳针孢(Septoriatritici)，壳针孢叶斑病)或香蕉上的斐济球腔菌(M.fijiensis)(Sigatoka黑斑病)；卷心菜(例如芸苔霜霉(P.brassicae))、油菜(例如寄生霜霉(P.parasitica))、洋葱(例如大葱霜霉(P.destructor))、烟草(烟草霜霉(P.tabacina))和大豆(例如大豆霜霉病菌(P.manshurica))上的霜霉属(Peronospora)(霜霉病)；大豆上的豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi)和山马蟥层锈菌(P.Meibomiae)(大豆锈病)；例如葡萄藤(例如P.Tracheiphila和P.tetraspora)和大豆(例如大豆茎褐腐病菌(P.gregata)：茎病害)上的瓶霉菌属(Phialophora)；油菜和卷心菜上的黑胫茎点霉(Phomalingam)(根腐病和茎腐病)以及糖用甜菜上的甜菜茎点霉(P.betae)(根腐病、叶斑病和立枯疡)；向日葵、葡萄藤(例如葡萄黑腐病菌(P.viticola)：蔓割病和叶斑病)和大豆(例如茎腐病：P.phaseoli，有性型：大豆北茎溃疡病菌(Diaporthephaseolorum))上的拟茎点霉属(Phomopsis)；玉米上的玉米褐斑病菌(Physodermamaydis)(褐斑病)；各种植物如柿子椒和葫芦科植物(例如辣椒疫霉(P.capsici))、大豆(例如大豆疫霉(P.megasperma)，同义词P.sojae)、土豆和西红柿(例如致病疫霉(P.infestans)：晚疫病)和阔叶树(例如栎树猝死病菌(P.ramorum)：橡树急死病)上的疫霉属(Phytophthora)(枯萎病，根腐病，叶腐病，茎腐病和果树腐烂病)；卷心菜、油菜、小萝卜和其他植物上的芸苔根肿菌(Plasmodiophorabrassicae)(根肿病)；霜霉属(Plasmopara)，例如葡萄藤上的葡萄生单轴霉(P.viticola)(葡萄藤霜霉病)和向日葵上的霍尔斯单轴霉(P.halstedii)；蔷薇科植物、啤酒花、仁果和浆果上的叉丝单囊壳属(Podosphaera)(白粉病)，例如苹果上的苹果白粉病菌(P.leucotricha)；例如禾谷类如大麦和小麦(禾谷多粘菌(P.graminis))以及糖用甜菜(甜菜多粘菌(P.betae))上的多粘菌属(Polymyxa)以及由此传播的病毒病害；禾谷类如小麦或大麦上的小麦基腐病菌(Pseudocercosporellaherpotrichoides)(眼斑病，有性型：Tapesiayallundae)；各种植物上的假霜霉属(Pseudoperonospora)(霜霉病)，例如葫芦科植物上的古巴假霜霉(P.cubensis)或啤酒花上的葎草假霜(P.humili)；葡萄藤上的Pseudopeziculatracheiphila(葡萄角斑叶焦病菌或‘rotbrenner’，无性型：瓶霉属(Phialophora))；各种植物上的柄锈菌属(Puccinia)(锈病)，例如禾谷类如小麦、大麦或黑麦上的小麦柄锈菌(P.triticina)(褐锈病或叶锈病)，条形柄锈病(P.striiformis)(条纹病或黄锈病)，大麦柄锈病(P.hordei)(大麦黄矮叶锈病)，禾柄锈菌(P.graminis)(茎腐病或黑锈病)或小麦叶锈菌(P.recondita)(褐锈病或叶锈病)，甘蔗上的P.kuehnii(橙锈病)和芦笋上的天门冬属柄锈病(P.asparagi)；小麦上的小麦黄斑叶枯病菌(Pyrenophora(无性型：Drechslera)tritici-repentis)(黄斑病)或大麦上的大麦网斑内脐蠕孢(P.teres)(网斑病)；梨孢属(Pyricularia)，例如稻上的稻瘟病菌(P.oryzae)(有性型：Magnaporthegrisea，稻瘟病)以及草坪和禾谷类上的稻梨孢菌(P.grisea)；草坪、稻、玉米、小麦、棉花、油菜、向日葵、大豆、糖用甜菜、蔬菜和各种其他植物(例如终极腐霉菌(P.ultimum)或瓜果腐霉(P.aphanidermatum))上的腐霉属(Pythium)(立枯病)；柱隔孢属(Ramularia)，例如大麦上的R.collo-cygni(柱隔孢叶斑病，生理叶斑病)和糖用甜菜上的甜菜叶斑病菌(R.Beticola)；棉花、稻、土豆、草坪、玉米、油菜、土豆、糖用甜菜、蔬菜和各种其他植物上的丝核菌属(Rhizoctonia)，例如大豆上的立枯丝核菌(R.solani)(根腐病/茎腐病)，稻上的R.solani(纹枯病)或小麦或大麦上的禾谷丝核菌(R.Cerealis)(小麦纹枯病)；草莓、胡萝卜、卷心菜、葡萄藤和西红柿上的葡枝根霉(Rhizopusstolonifer)(黑霉病，软腐病)；大麦、黑麦和小黑麦上的黑麦喙孢(Rhynchosporiumsecalis)(叶斑病)；稻上的稻帚枝霉(Sarocladiumoryzae)和S.attenuatum(叶鞘腐败病)；蔬菜和大田作物如油菜、向日葵(例如核盘菌(S.sclerotiorum))和大豆(例如S.rolfsii或大豆菌核病(S.sclerotiorum))上的核盘菌属(Sclerotinia)(茎腐病或白绢病)；各种植物上的壳针孢属(Septoria)，例如大豆上的大豆壳针孢(S.glycines)(褐斑病)，小麦上的小麦壳针孢(S.tritici)(壳针孢叶斑病)和禾谷类上的颖枯壳多孢(S.(同义词Stagonospora)nodorum)(斑枯病)；葡萄藤上的葡萄钩丝壳(Uncinula(同义词Erysiphe)necator)(白粉病，无性型：Oidiumtuckeri)；玉米(例如玉米大斑病菌(S.turcicum)，同义词大斑凸脐蠕孢(Helminthosporiumturcicum))和草坪上的大斑病菌属(Setosphaeria)(叶枯病)；玉米(例如丝轴黑粉菌(S.reiliana)：丝黑穗病)、小米和甘蔗上的轴黑粉菌属(Sphacelotheca)(黑穗病)；葫芦科植物上的单丝壳白粉菌(Sphaerothecafuliginea)(白粉病)；土豆上的粉痂菌(Spongosporasubterranea)(粉痂病)以及由此传播的病毒病害；禾谷类上的壳多孢属(Stagonospora)，例如小麦上的颖枯壳多孢(S.nodorum)(斑枯病，有性型：颖枯球腔菌(Leptosphaeria[同义词Phaeosphaeria]nodorum))；土豆上的马铃薯癌肿病菌(Synchytriumendobioticum)(土豆癌肿病)；外囊菌属(Taphrina)，例如桃上的畸形外囊菌(T.Deformans)(缩叶病)和李上的李外囊菌(T.pruni)(囊果李)；烟草、仁果、蔬菜、大豆和棉花上的根串珠霉属(Thielaviopsis)(黑色根腐病)，例如黑色根腐病菌(T.basicola)(同义词Chalaraelegans)；禾谷类上的腥黑粉菌属(Tilletia)(腥黑穗病或光腥黑穗病)，例如小麦上的T.tritici(同义词T.caries，小麦腥黑穗病)和T.controversa(矮腥黑穗病)；大麦或小麦上的肉孢核瑚菌(Typhulaincarnata)(灰雪腐病)；黑粉菌属(Urocystis)，例如黑麦上的隐条黑粉菌(U.occulta)(条黑粉病)；蔬菜如菜豆(例如疣顶单胞锈菌(U.appendiculatus)，同义词U.phaseoli)和糖用甜菜(例如甜菜锈病菌(U.betae))上的单孢锈属(Uromyces)(锈病)；禾谷类(例如麦散黑粉菌(U.nuda)和U.avaenae)、玉米(例如玉蜀黍黑粉菌(U.maydis)：玉米黑穗病)和甘蔗上的黑粉菌属(Ustilago)(黑穗病)；苹果(例如苹果黑星病(V.inaequalis))和梨上的黑星菌属(Venturia)(黑星病)；以及各种植物如果树和观赏树、葡萄藤、浆果、蔬菜和大田作物上的轮生菌属(Verticillium)(枯萎病)，例如草莓、油菜、土豆和西红柿上的茄黄萎病菌(V.dahliae)。
化合物I及其组合物分别还适合在储存产品或收获产品的保护中以及在材料保护中防治有害真菌。术语“材料保护”应理解为表示保护工业和非活体材料，如粘合剂、胶、木材、纸张和纸板、纺织品、皮革、漆分散体、塑料、冷却润滑剂、纤维或织物以防有害微生物如真菌和细菌侵袭和破坏。对于木材和其他材料的保护，特别应注意下列有害真菌：子囊菌纲真菌，例如线嘴壳属，长喙壳属，出芽短梗霉(Aureobasidiumpullulans)，Sclerophomaspp.，毛壳属(Chaetomiumspp.)，腐质霉属(Humicolaspp.)，彼得壳属(Petriellaspp.)，毛束霉属(Trichurusspp.)；担子菌纲真菌，例如粉孢革菌属(Coniophoraspp.)，革盖菌属(Coriolusspp.)，粘褶菌属(Gloeophyllumspp.)，香菇属(Lentinusspp.)，侧耳属(Pleurotusspp.)，卧孔属(Poriaspp.)，干朽菌属(Serpulaspp.)和干酪菌属(Tyromycesspp.)，半知菌纲真菌，例如曲霉属(Aspergillusspp.)，枝孢属，青霉属(Penicilliumspp.)，木霉属(Trichodermaspp.)，链格孢属，拟青霉属(Paecilomycesspp.)和接合菌纲(Zygomycetes)真菌，例如毛霉属(Mucorspp.)，此外在储存产品和收获产品的保护中应注意下列酵母真菌：假丝酵母属(Candidaspp.)和酿酒酵母(Saccharomycescerevisae)。
本发明处理方法还可以用于保护储存产品或收获产品以防真菌和微生物侵袭的领域中。根据本发明，术语“储存产品”应理解为表示植物或动物来源的天然物质及其加工形式，它们取自自然生命周期且希望长期保护。农作物来源的储存产品如植物或其部分，例如茎、叶、块茎、种子、果实或谷粒可以以新鲜收获状态或以加工形式保护，如预干燥、润湿、粉碎、研磨、压榨或烘焙，该方法也已知为收获后处理。也落入储存产品定义下的是木料，无论是未加工木料形式，如建筑木料、电线塔和栅栏，还是成品形式，如木制家具和物品。动物来源的储存产品是生皮、皮革、毛皮、毛发等。本发明的组合可以防止不利的效果如腐败、变色或霉变。优选“储存产品”应理解为表示植物来源的天然物质或其加工形式，更优选果实及其加工形式，如仁果、核果、浆果和柑橘类水果及其加工形式。
化合物I及其组合物分别可以用于改善植物健康。本发明还涉及一种通过分别用有效量的化合物I及其组合物处理植物、其繁殖材料和/或其中植物生长或要生长的场所而改善植物健康的方法。
术语“植物健康”应理解为表示植物和/或其产品由几种迹象如产量(例如增加的生物量和/或增加的有价值成分含量)、植物活力(例如改善的植物生长和/或更绿的叶子(“绿化效应”))、质量(例如某些成分的改善含量或组成)和对非生命和/或生命应力的耐受性单独或相互组合确定的状况。植物健康状况的上述迹象可以相互依存或可以相互影响。
式I化合物可以以其生物学活性可能不同的不同晶型存在。它们同样为本发明的主题。
化合物I直接或以组合物形式通过用杀真菌有效量的活性物质处理真菌或需要防止真菌侵袭的植物、植物繁殖材料如种子、土壤、表面、材料或空间而使用。施用可以在植物、植物繁殖材料如种子、土壤、表面、材料或空间被真菌侵染之前和之后进行。
植物繁殖材料可以在种植或移栽时或在种植或移栽之前用化合物I本身或包含至少一种化合物I的组合物预防性地处理。
本发明还涉及包含助剂和至少一种本发明化合物I的农业化学组合物。
农业化学组合物包含杀真菌有效量的化合物I。术语“有效量”表示足以在栽培植物上或在材料保护中防治有害真菌且不对被处理植物引起显著损害的量的本发明组合物或化合物I。该量可以在宽范围内变化且取决于各种因素如待防治的真菌品种、被处理的栽培植物或材料、气候条件以及所用具体化合物I。
化合物I、其N-氧化物和盐可以转化成农业化学组合物常用的类型，例如溶液、乳液、悬浮液、粉剂、粉末、糊、颗粒、模压品、胶囊及其混合物。组合物类型的实例是悬浮液(SC、OD、FS)，可乳化浓缩物(EC)，乳液(EW、EO、ES、ME)，胶囊(例如CS、ZC)，糊，锭剂，可湿性粉末或粉剂(WP、SP、WS、DP、DS)，模压品(例如BR、TB、DT)，颗粒(例如WG、SG、GR、FG、GG、MG)，杀虫制品(例如LN)以及处理植物繁殖材料如种子的凝胶配制剂(例如GF)。这些和其他组合物类型在“Catalogueofpesticideformulationtypesandinternationalcodingsystem”，TechnicalMonograph，第2期，2008年5月第6版，CropLifeInternational中有定义。
组合物如Mollet和Grubemann，Formulationtechnology，WileyVCH，Weinheim，2001；或Knowles，Newdevelopmentsincropprotectionproductformulation，AgrowReportsDS243，T&FInforma，London，2005所述以已知方式制备。
合适的助剂是溶剂，液体载体，固体载体或填料，表面活性剂，分散剂，乳化剂，润湿剂，辅助剂，加溶剂，渗透促进剂，保护性胶体，粘附剂，增稠剂，保湿剂，驱除剂，引诱剂，进食刺激剂，相容剂，杀菌剂，防冻剂，消泡剂，着色剂，增粘剂和粘合剂。
合适的溶剂和液体载体是水和有机溶剂，如中到高沸点的矿物油馏分，例如煤油、柴油；植物或动物来源的油；脂族、环状和芳族烃类，例如甲苯、石蜡、四氢萘、烷基化萘；醇类，如乙醇、丙醇、丁醇、苄醇、环己醇；二醇类；DMSO；酮类，例如环己酮；酯类，例如乳酸酯、碳酸酯、脂肪酸酯、γ-丁内酯；脂肪酸；膦酸酯；胺类；酰胺类，例如N-甲基吡咯烷酮，脂肪酸二甲基酰胺；以及它们的混合物。
合适的固体载体或填料是矿土，例如硅酸盐、硅胶、滑石、高岭土、石灰石、石灰、白垩、粘土、白云石、硅藻土、膨润土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁；多糖，例如纤维素、淀粉；肥料，例如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、脲类；植物来源的产品，例如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉，以及它们的混合物。
合适的表面活性剂是表面活性物质，如阴离子、阳离子、非离子和两性表面活性剂，嵌段聚合物，聚电解质，以及它们的混合物。该类表面活性剂可以用作乳化剂、分散剂、加溶剂、润湿剂、渗透促进剂、保护性胶体或辅助剂。表面活性剂的实例列于McCutcheon’s，第1卷：Emulsifiers&Detergents，McCutcheon’sDirectories，GlenRock，USA，2008(InternationalEd.或NorthAmericanEd.)中。
合适的阴离子表面活性剂是磺酸、硫酸、磷酸、羧酸的碱金属、碱土金属或铵盐以及它们的混合物。磺酸盐的实例是烷基芳基磺酸盐、二苯基磺酸盐、α-烯烃磺酸盐、木素磺酸盐、脂肪酸和油的磺酸盐、乙氧基化烷基酚的磺酸盐、烷氧基化芳基酚的磺酸盐、缩合萘的磺酸盐、十二烷基-和十三烷基苯的磺酸盐、萘和烷基萘的磺酸盐、磺基琥珀酸盐或磺基琥珀酰胺酸盐。硫酸盐的实例是脂肪酸和油的硫酸盐、乙氧基化烷基酚的硫酸盐、醇的硫酸盐、乙氧基化醇的硫酸盐或脂肪酸酯的硫酸盐。磷酸盐的实例是磷酸盐酯。羧酸盐的实例是烷基羧酸盐以及羧化醇或烷基酚乙氧基化物。
合适的非离子表面活性剂是烷氧基化物，N-取代的脂肪酸酰胺，胺氧化物，酯类，糖基表面活性剂，聚合物表面活性剂及其混合物。烷氧基化物的实例是诸如已经被1-50当量烷氧基化的醇、烷基酚、胺、酰胺、芳基酚、脂肪酸或脂肪酸酯的化合物。可以将氧化乙烯和/或氧化丙烯用于烷氧基化，优选氧化乙烯。N-取代的脂肪酸酰胺的实例是脂肪酸葡糖酰胺或脂肪酸链烷醇酰胺。酯类的实例是脂肪酸酯，甘油酯或甘油单酯。糖基表面活性剂的实例是脱水山梨醇、乙氧基化脱水山梨醇、蔗糖和葡萄糖酯或烷基聚葡糖苷。聚合物表面活性剂的实例是乙烯基吡咯烷酮、乙烯醇或乙酸乙烯酯的均聚物或共聚物。
合适的阳离子表面活性剂是季型表面活性剂，例如具有1或2个疏水性基团的季铵化合物，或长链伯胺的盐。合适的两性表面活性剂是烷基甜菜碱和咪唑啉类。合适的嵌段聚合物是包含聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段的A-B或A-B-A类型嵌段聚合物，或包含链烷醇、聚氧乙烯和聚氧丙烯的A-B-C类型嵌段聚合物。合适的聚电解质是聚酸或聚碱。聚酸的实例是聚丙烯酸的碱金属盐或聚酸梳状聚合物。聚碱的实例是聚乙烯基胺或聚乙烯胺。
合适的辅助剂是本身具有可忽略的农药活性或者本身甚至没有农药活性且改善化合物I对目标物的生物学性能的化合物。实例是表面活性剂，矿物油或植物油以及其他助剂。其他实例由Knowles，Adjuvantsandadditives，AgrowReportsDS256，T&FInformaUK，2006，第5章列出。
合适的增稠剂是多糖(例如黄原胶、羧甲基纤维素)、无机粘土(有机改性或未改性的)、聚羧酸盐和硅酸盐。
合适的杀菌剂是拌棉醇和异噻唑啉酮衍生物如烷基异噻唑啉酮和苯并异噻唑啉酮。
合适的防冻剂是乙二醇、丙二醇、尿素和甘油。
合适的消泡剂是聚硅氧烷、长链醇和脂肪酸盐。
合适的着色剂(例如着红色、蓝色或绿色)是低水溶性颜料和水溶性染料。实例是无机着色剂(例如氧化铁、氧化钛、六氰合铁酸铁)和有机着色剂(例如茜素着色剂、偶氮着色剂和酞菁着色剂)。
合适的增粘剂或粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、聚丙烯酸酯、生物蜡或合成蜡以及纤维素醚。
组合物类型及其制备的实例为：
i)水溶性浓缩物(SL，LS)
将10-60重量％化合物I和5-15重量％润湿剂(例如醇烷氧基化物)溶于加至100重量％的水和/或水溶性溶剂(例如醇)中。活性物质在用水稀释时溶解。
ii)分散性浓缩物(DC)
将5-25重量％化合物I和1-10重量％分散剂(例如聚乙烯吡咯烷酮)溶于加至100重量％的有机溶剂(例如环己酮)中。用水稀释得到分散体。
iii)可乳化浓缩物(EC)
将15-70重量％化合物I和5-10重量％乳化剂(例如十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物)溶于加至100重量％的水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)中。用水稀释得到乳液。
iv)乳液(EW，EO，ES)
将5-40重量％化合物I和1-10重量％乳化剂(例如十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物)溶于20-40重量％水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)中。借助乳化机将该混合物引入加至100重量％的水中并制成均相乳液。用水稀释得到乳液。
v)悬浮液(SC，OD，FS)
在搅拌的球磨机中将20-60重量％化合物I在加入2-10重量％分散剂和润湿剂(例如木素磺酸钠和醇乙氧基化物)、0.1-2重量％增稠剂(例如黄原胶)和加至100重量％的水下粉碎，得到细碎活性物质悬浮液。用水稀释得到稳定的活性物质悬浮液。对于FS类型组合物加入至多40重量％粘合剂(例如聚乙烯醇)。
vi)水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG，SG)
在加入加至100重量％的分散剂和润湿剂(例如木素磺酸钠和醇乙氧基化物)下精细研磨50-80重量％化合物I并借助工业装置(例如挤出机、喷雾塔、流化床)将其制成水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到稳定的活性物质分散体或溶液。
vii)水分散性粉末和水溶性粉末(WP，SP，WS)
将50-80重量％化合物I在加入1-5重量％分散剂(例如木素磺酸钠)、1-3重量％润湿剂(例如醇乙氧基化物)和加至100重量％的固体载体(例如硅胶)下在转子-定子磨机中研磨。用水稀释得到稳定的活性物质分散体或溶液。
viii)凝胶(GW，GF)
在搅拌的球磨机中在加入3-10重量％分散剂(例如木素磺酸钠)、1-5重量％增稠剂(例如羧甲基纤维素)和加至100重量％的水下粉碎5-25重量％化合物I，得到活性物质的精细悬浮液。用水稀释得到稳定的活性物质悬浮液。
ix)微乳液(ME)
将5-20重量％化合物I加入5-30重量％有机溶剂共混物(例如脂肪酸二甲基酰胺和环己酮)、10-25重量％表面活性剂共混物(例如醇乙氧基化物和芳基酚乙氧基化物)和加至100重量％的水中。将该混合物搅拌1小时，以自发产生热力学稳定的微乳液。
x)微胶囊(CS)
将包含5-50重量％化合物I、0-40重量％水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)、2-15重量％丙烯酸系单体(例如甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸和二-或三丙烯酸酯)的油相分散到保护性胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中。自由基聚合导致形成聚(甲基)丙烯酸酯微胶囊。或者将包含5-50重量％本发明化合物I、0-40重量％水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)和异氰酸酯单体(例如二苯基甲烷-4,4’-二异氰酸酯)的油相分散到保护性胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中。加入多胺(例如六亚甲基二胺)导致形成聚脲微胶囊。单体量为1-10重量％。重量％涉及整个CS组合物。
xi)可撒粉粉末(DP，DS)
将1-10重量％化合物I细碎研磨并与加至100重量％的固体载体(例如细碎高岭土)充分混合。
xii)颗粒(GR，FG)
将0.5-30重量％化合物I细碎研磨并结合加至100重量％的固体载体(例如硅酸盐)。通过挤出、喷雾干燥或流化床实现造粒。
xiii)超低容量液体(UL)
将1-50重量％化合物I溶于加至100重量％的有机溶剂(例如芳族烃)中。
组合物类型i)-xiii)可以任选包含其他助剂，如0.1-1重量％杀菌剂，5-15重量％防冻剂，0.1-1重量％消泡剂和0.1-1重量％着色剂。
农业化学组合物通常包含0.01-95重量％，优选0.1-90重量％，尤其是0.5-75重量％活性物质。活性物质以90-100％，优选95-100％的纯度(根据NMR光谱)使用。
为了处理植物繁殖材料，尤其是种子，通常使用种子处理用溶液(LS)，悬浮乳液(SE)，可流动浓缩物(FS)，干处理用粉末(DS)，淤浆处理用水分散性粉末(WS)，水溶性粉末(SS)，乳液(ES)，可乳化浓缩物(EC)和凝胶(GF)。所述组合物在稀释2-10倍后在即用制剂中给出0.01-60重量％，优选0.1-40重量％的活性物质浓度。施用可以在播种之前或期间进行。化合物I及其组合物分别在植物繁殖材料，尤其是种子上的施用方法包括拌种、包衣、造粒、撒粉和浸泡以及犁沟内施用方法。优选通过不诱发萌发的方法，例如通过拌种、造粒、包衣和撒粉将化合物I或其组合物分别施用于植物繁殖材料上。
当用于植物保护中时，活性物质的施用量取决于所需效果的种类为0.001-2kg/ha，优选0.005-2kg/ha，特别优选0.05-0.9kg/ha，尤其是0.1-0.75kg/ha。
在植物繁殖材料如种子例如通过撒粉、包衣或浸透种子的处理中，通常要求活性物质的量为0.1-1000g/100kg，优选1-1000g/100kg，更优选1-100g/100kg，最优选5-100g/100kg植物繁殖材料(优选种子)。
当用于保护材料或储存产品中时，活性物质的施用量取决于施用区域的种类和所需效果。在材料保护中常用的施用量例如为0.001g-2kg，优选0.005g-1kg活性物质/立方米被处理材料。
可以向活性物质或包含它们的组合物中作为预混物加入或者合适的话在紧临使用前加入(桶混合)各种类型的油、润湿剂、辅助剂、肥料或微营养素和其他农药(例如除草剂、杀虫剂、杀真菌剂、生长调节剂、安全剂、生物农药)。这些试剂可以以1:100-100:1，优选1:10-10:1的重量比与本发明组合物混合。
农药通常为通过其效果将有害物阻止、失能、杀灭或在其他方面受挫的化学或生物药剂(如灭害活性成分、化合物、组合物、病毒、细菌、抗菌剂或消毒剂)。目标有害物可以包括破坏财产、引起麻烦、传播疾病或为疾病传病媒介的昆虫、植物病原体、杂草、软体动物、鸟类、哺乳动物、鱼类、线虫(蛔虫)和微生物。术语农药还包括改变植物的预期生长、开花或生殖率的植物生长调节剂；引起叶子或其他树叶从植物脱落的落叶剂，这通常促进收获；促进活体组织，如不希望的植物地上部分干燥的干燥剂；活化植物生理机能以防御某些有害物的植物活化剂；降低农药对农作物的不希望除草作用的安全剂；以及影响植物生理机能以例如增强植物生长、生物质、产量或农作物的可收获物品的任何其他质量参数的植物生长促进剂。
已经将生物农药定义为基于微生物(细菌、真菌、病毒、线虫等)或天然产物(化合物，如代谢物、蛋白质或来自生物或其他天然源的提取物)的农药形式(U.S.EnvironmentalProtectionAgency：http://www.epa.gov/pesticides/biopesticides/)。生物农药主要分为两类，即微生物农药和生物化学农药：
(1)微生物农药由细菌、真菌或病毒构成(并且通常包括细菌和真菌产生的代谢物)。昆虫病原线虫也被人类为微生物农药，尽管它们是多细胞的。
(2)生物化学农药是防治有害物或提供如下所定义的其他作物保护用途，但对哺乳动物相对无毒的天然物质。
用户通常将本发明组合物用于前剂量装置、小背包喷雾器、喷雾罐、喷雾飞机或灌溉系统。这里将该农业化学组合物用水、缓冲剂和/或其他助剂配制至所需施用浓度，从而得到即用喷雾液或本发明农业化学组合物。每公顷农业利用区通常施用20-2000升，优选50-400升即用喷雾液。
根据一个实施方案，用户可以自己在喷雾罐或任何其他种类用于施用的容器(例如种子处理转鼓、种子造粒机、小背包喷雾器)中混合本发明组合物的各组分，例如成套包装的各部分或二元或三元混合物的各部分并且合适的话可以加入其他助剂。
当活体微生物，如选自L1)、L3)和L5)组的微生物农药，形成该成套包装的一部分时，必须小心的是各组分(例如化学农药)和其他助剂的选择和量不应影响由用户混合的组合物中微生物农药的活力。尤其对于杀菌剂和溶剂，必须考虑与相应微生物农药的相容性。
因此，本发明的一个实施方案为一种制备有用农药组合物的成套包装，该成套包装包含a)包含本文所定义的组分1)和至少一种助剂的组合物；和b)包含本文所定义的组分2)和至少一种助剂的组合物；以及任选c)包含至少一种助剂和任选本文所定义的另一活性组分3)的组合物。
将化合物I或包含它们的组合物以杀真菌剂的使用形式与其他杀真菌剂混合在许多情况下拓宽杀真菌活性谱或防止杀真菌剂抗药性的产生。此外，在许多情况下得到协同增效作用。
化合物I可以与其一起使用的下列农药II(例如农药活性物质和生物农药)用来说明可能的组合，但不限制它们：
A)呼吸抑制剂
-Qo位点的配合物III抑制剂(例如嗜球果伞素类)：腈嘧菌酯(azoxystrobin)(A.1.1)、甲香菌酯(coumethoxystrobin)(A.1.2)、丁香菌酯(coumoxystrobin)(A.1.3)、醚菌胺(dimoxystrobin)(A.1.4)、烯肟菌酯(enestroburin)(A.1.5)、烯肟菌胺(fenaminstrobin)(A.1.6)、fenoxystrobin/氟菌螨酯(flufenoxystrobin)(A.1.7)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)(A.1.8)、亚胺菌(kresoxim-methyl)(A.1.9)、mandestrobin(A.1.10)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)(A.1.11)、肟醚菌胺(orysastrobin)(A.1.12)、啶氧菌酯(picoxystrobin)(A.1.13)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)(A.1.14)、pyrametostrobin(A.1.15)、唑菌酯(pyraoxystrobin)(A.1.16)、肟菌酯(trifloxystrobin)(A.1.17)、2-(2-(3-(2,6-二氯苯基)-1-甲基亚烯丙基氨基氧甲基)苯基)-2-甲氧亚氨基-N-甲基乙酰胺(A.1.18)、pyribencarb(A.1.19)、triclopyricarb/chlorodincarb(A.1.20)、唑酮菌(famoxadone)(A.1.21)、咪唑菌酮(fenamidone)(A.1.21)、N-[2-[(1,4-二甲基-5-苯基吡唑-3-基)氧基甲基]苯基]-N-甲氧基氨基甲酸甲酯(A.1.22)、1-[3-氯-2-[[[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基)氧基]甲基]苯基-1,4-二氢-4-甲基-5H-四唑-5-酮(A.1.23)、(2E,3Z)-5-[[1-(2,4-二氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基]-2-(甲氧亚氨基)-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺(A.1.24)、(2E,3Z)-5-[[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基]-2-(甲氧亚氨基)-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺(A.1.25)；(Z,2E)-5-[1-(4-氯-2-氟苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧亚氨基-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺(A.1.26)；
-Qi位点的配合物III抑制剂：氰霜唑(cyazofamid)(A.2.1)、amisulbrom(A.2.2)、2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[(3-乙酰氧基-4-甲氧基吡啶-2-羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬环-7-基]酯(A.2.3)、2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[[3-乙酰氧基甲氧基-4-甲氧基吡啶-2-羰基]氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬环-7-基]酯(A.2.4)、2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[(3-异丁氧基羰氧基-4-甲氧基吡啶-2-羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬环-7-基]酯(A.2.5)、2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[[3-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基甲氧基)-4-甲氧基吡啶-2-羰基]氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬环-7-基]酯(A.2.6)；2-甲基丙酸(3S,6S,7R,8R)-3-[[(3-羟基-4-甲氧基-2-吡啶基)羰基]氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-8-(苯基甲基)-1,5-二氧壬环-7-基酯(A.2.7)；
-配合物II抑制剂(例如羧酰胺类)：麦锈灵(benodanil)(A.3.1)、benzovindiflupyr(A.3.2)、bixafen(A.3.3)、啶酰菌胺(boscalid)(A.3.4)、萎锈灵(carboxin)(A.3.5)、呋菌胺(fenfuram)(A.3.6)、氟吡菌酰胺(fluopyram)(A.3.7)、氟酰胺(flutolanil)(A.3.8)、氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)(A.3.9)、呋吡唑灵(furametpyr)(A.3.10)、isofetamid(A.3.11)、isopyrazam(A.3.12)、丙氧灭绣胺(mepronil)(A.3.13)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)(A.3.14)、penflufen(A.3.14)、吡噻菌胺(penthiopyrad)(A.3.15)、sedaxane(A.3.16)、叶枯酞(tecloftalam)(A.3.17)、溴氟唑菌(thifluzamide)(A.3.18)、N-(4'-三氟甲硫基联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(A.3.19)、N-(2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基)-1,3-二甲基-5-氟-1H-吡唑-4-甲酰胺(A.3.20)、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.21)、3-(三氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.22)、1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.23)、3-(三氟甲基)-1,5-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.24)、1,3,5-三甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.25)、N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)-1,3-二甲基-吡唑-4-甲酰胺(A.3.26)、N-[2-(2,4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-甲基乙基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺(A.3.27)；
-其他呼吸抑制剂(例如配合物I，去偶剂)：二氟林(diflumetorim)(A.4.1)、(5,8-二氟喹唑啉-4-基)-{2-[2-氟-4-(4-三氟甲基吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}胺(A.4.2)；硝基苯基衍生物：乐杀螨(binapacryl)(A.4.3)、敌螨通(dinobuton)(A.4.4)、敌螨普(dinocap)(A.4.5)、氟啶胺(fluazinam)(A.4.6)；嘧菌腙(ferimzone)(A.4.7)；有机金属化合物：三苯锡基盐，如薯瘟锡(fentin-acetate)(A.4.8)、三苯锡氯(fentinchloride)(A.4.9)或毒菌锡(fentinhydroxide)(A.4.10)；ametoctradin(A.4.11)；以及硅噻菌胺(silthiofam)(A.4.12)；
B)甾醇生物合成抑制剂(SBI杀真菌剂)
-C14脱甲基酶抑制剂(DMI杀真菌剂)：三唑类：戊环唑(azaconazole)(B.1.1)、双苯三唑醇(bitertanol)(B.1.2)、糠菌唑(bromuconazole)(B.1.3)、环唑醇(cyproconazole)(B.1.4)、醚唑(difenoconazole)(B.1.5)、烯唑醇(diniconazole)(B.1.6)、烯唑醇M(diniconazole-M)(B.1.7)、氧唑菌(epoxiconazole)(B.1.8)、腈苯唑(fenbuconazole)(B.1.9)、喹唑菌酮(fluquinconazole)(B.1.10)、氟硅唑(flusilazole)(B.1.11)、粉唑醇(flutriafol)(B.1.12)、己唑醇(hexaconazole)(B.1.13)、酰胺唑(imibenconazole)(B.1.14)、环戊唑醇(ipconazole)(B.1.15)、环戊唑菌(metconazole)(B.1.17)、腈菌唑(myclobutanil)(B.1.18)、oxpoconazole(B.1.19)、多效唑(paclobutrazole)(B.1.20)、戊菌唑(penconazole)(B.1.21)、丙环唑(propiconazole)(B.1.22)、丙硫菌唑(prothioconazole)(B.1.23)、硅氟唑(simeconazole)(B.1.24)、戊唑醇(tebuconazole)(B.1.25)、氟醚唑(tetraconazole)(B.1.26)、三唑酮(triadimefon)(B.1.27)、唑菌醇(triadimenol)(B.1.28)、戊叉唑菌(triticonazole)(B.1.29)、烯效唑(uniconazole)(B.1.30)、1-[rel-(2S；3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷基甲基]-5-氰硫基-1H-[1,2,4]三唑(B.1.31)、2-[rel-(2S；3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷基甲基]-2H-[1,2,4]三唑-3-硫醇(B.1.32)、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇(B.1.33)、1-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-环丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇(B.1.34)、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇(B.1.35)、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇(B.1.36)、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇(B.1.37)、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇(B.1.38)、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇(B.1.39)、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇(B.1.40)、2-[4-(4-氟苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇(B.1.41)、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-3-炔-2-醇(B.1.51)；咪唑类：抑霉唑(imazalil)(B.1.42)、稻瘟酯(pefurazoate)(B.1.43)、丙氯灵(prochloraz)(B.1.44)、氟菌唑(triflumizol)(B.1.45)；嘧啶类、吡啶类和哌嗪类：异嘧菌醇(fenarimol)(B.1.46)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)(B.1.47)、啶斑肟(pyrifenox)(B.1.48)、嗪氨灵(triforine)(B.1.49)、[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)异唑-4-基]-(3-吡啶基)甲醇(B.1.50)；
-Δ14-还原酶抑制剂：4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉(aldimorph)(B.2.1)、吗菌灵(dodemorph)(B.2.2)、吗菌灵乙酸酯(dodemorph-acetate)(B.2.3)、丁苯吗啉(fenpropimorph)(B.2.4)、克啉菌(tridemorph)(B.2.5)、苯锈啶(fenpropidin)(B.2.6)、粉病灵(piperalin)(B.2.7)、螺茂胺(spiroxamine)(B.2.8)；
-3-酮基还原酶抑制剂：环酰菌胺(fenhexamid)(B.3.1)；
C)核酸合成抑制剂
-苯基酰胺类或酰基氨基酸类杀真菌剂：苯霜灵(benalaxyl)(C.1.1)、精苯霜灵(benalaxyl-M)(C.1.2)、kiralaxyl(C.1.3)、甲霜灵(metalaxyl)(C.1.4)、精甲霜灵(metalaxyl-M)(mefenoxam，C.1.5)、甲呋酰胺(ofurace)(C.1.6)、霜灵(oxadixyl)(C.1.7)；
-其他：土菌消(hymexazole)(C.2.1)、异噻菌酮(octhilinone)(C.2.2)、恶喹酸(oxolinicacid)(C.2.3)、磺嘧菌灵(bupirimate)(C.2.4)、5-氟胞嘧啶(C.2.5)、5-氟-2-(对甲苯基甲氧基)嘧啶-4-胺(C.2.6)、5-氟-2-(4-氟苯基甲氧基)嘧啶-4-胺(C.2.7)；
D)细胞分裂和细胞骨架抑制剂
-微管蛋白抑制剂，如苯并咪唑类、托布津类(thiophanate)：苯菌灵(benomyl)(D1.1)、多菌灵(carbendazim)(D1.2)、麦穗宁(fuberidazole)(D1.3)、涕必灵(thiabendazole)(D1.4)、甲基托布津(thiophanate-methyl)(D1.5)；三唑并嘧啶类：5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(D1.6)；
-其他细胞分裂抑制剂：乙霉威(diethofencarb)(D2.1)、噻唑菌胺(ethaboxam)(D2.2)、戊菌隆(pencycuron)(D2.3)、氟吡菌胺(fluopicolide)(D2.4)、苯酰菌胺(zoxamide)(D2.5)、苯菌酮(metrafenone)(D2.6)，pyriofenone(D2.7)；
E)氨基酸和蛋白质合成抑制剂
-蛋氨酸合成抑制剂(苯胺基嘧啶类)：环丙嘧啶(cyprodinil)(E.1.1)、嘧菌胺(mepanipyrim)(E.1.2)、二甲嘧菌胺(pyrimethanil)(E.1.3)；
-蛋白质合成抑制剂：灭瘟素(blasticidin-S)(E.2.1)、春雷素(kasugamycin)(E.2.2)、水合春雷素(kasugamycinhydrochloride-hydrate)(E.2.3)、米多霉素(mildiomycin)(E.2.4)、链霉素(streptomycin)(E.2.5)、土霉素(oxytetracyclin)(E.2.6)、多氧霉素(polyoxine)(E.2.7)、井冈霉素(validamycinA)(E.2.8)；
F)信号转导抑制剂
-MAP/组氨酸蛋白激酶抑制剂：氟菌安(fluoroimid)(F.1.1)、异丙定(iprodione)(F.1.2)、杀菌利(procymidone)(F.1.3)、烯菌酮(vinclozolin)(F.1.4)、拌种咯(fenpiclonil)(F.1.5)、氟菌(fludioxonil)(F.1.6)；
-G蛋白抑制剂：喹氧灵(quinoxyfen)(F.2.1)；
G)类脂和膜合成抑制剂
-磷脂生物合成抑制剂：克瘟散(edifenphos)(G.1.1)、异稻瘟净(iprobenfos)(G.1.2)、定菌磷(pyrazophos)(G.1.3)、稻瘟灵(isoprothiolane)(G.1.4)；
-类脂过氧化：氯硝胺(dicloran)(G.2.1)、五氯硝基苯(quintozene)(G.2.2)、四氯硝基苯(tecnazene)(G.2.3)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)(G.2.4)、联苯(G.2.5)、地茂散(chloroneb)(G.2.6)、氯唑灵(etridiazole)(G.2.7)；
-磷脂生物合成和细胞壁沉积：烯酰吗啉(dimethomorph)(G.3.1)、氟吗啉(flumorph)(G.3.2)、双炔酰菌胺(mandipropamid)(G.3.3)、丁吡吗啉(pyrimorph)(G.3.4)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)(G.3.5)、异丙菌胺(iprovalicarb)(G.3.6)、valifenalate(G.3.7)和N-(1-(1-(4-氰基苯基)乙磺酰基)丁-2-基)氨基甲酸4-氟苯基酯(G.3.8)；
-影响细胞膜渗透性的化合物和脂肪酸：百维灵(propamocarb)(G.4.1)；
-脂肪酸酰胺水解酶抑制剂：oxathiapiprolin(G.5.1)、甲磺酸2-{3-[2-(1-{[3,5-二(二氟甲基-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-唑-5-基}苯基酯(G.5.2)、甲磺酸2-{3-[2-(1-{[3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-唑-5-基}-3-氯苯基酯(G.5.3)；
H)具有多位点作用的抑制剂
-无机活性物质：波尔多液(Bordeaux混合物)(H.1.1)、醋酸铜(H.1.2)、氢氧化铜(H.1.3)、王铜(copperoxychloride)(H.1.4)、碱式硫酸铜(H.1.5)、硫(H.1.6)；
-硫代-和二硫代氨基甲酸酯类：福美铁(ferbam)(H.2.1)、代森锰锌(mancozeb)(H.2.2)、代森锰(maneb)(H.2.3)、威百亩(metam)(H.2.4)、代森联(metiram)(H.2.5)、甲基代森锌(propineb)(H.2.6)、福美双(thiram)(H.2.7)、代森锌(zineb)(H.2.8)、福美锌(ziram)(H.2.9)；
-有机氯化合物(例如邻苯二甲酰亚胺类、硫酰胺类、氯代腈类)：敌菌灵(anilazine)(H.3.1)、百菌清(chlorothalonil)(H.3.2)、敌菌丹(captafol)(H.3.3)、克菌丹(captan)(H.3.4)、灭菌丹(folpet)(H.3.5)、抑菌灵(dichlofluanid)(H.3.6)、双氯酚(dichlorophen)(H.3.7)、六氯苯(H.3.8)、五氯酚(pentachlorphenole)(H.3.9)及其盐、四氯苯酞(phthalide)(H.3.10)、对甲抑菌灵(tolylfluanid)(H.3.11)、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯苯磺酰胺(H.3.12)；
-胍类及其他：胍(H.4.1)、多果定(H.4.2)、多果定游离碱(H.4.3)、双胍盐(guazatine)(H.4.4)、双胍辛胺(guazatine-acetate)(H.4.5)、双胍辛醋酸盐(iminoctadine)(H.4.6)、双胍辛胺三乙酸盐(iminoctadine-triacetate)(H.4.7)、双八胍盐(iminoctadine-tris(albesilate))(H.4.8)、二噻农(dithianon)(H.4.9)、2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二噻二烯并[2,3-c:5,6-c']联吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮(H.4.10)；
I)细胞壁合成抑制剂
-葡聚糖合成抑制剂：井冈霉素(validamycin)(I.1.1)、多氧霉素(polyoxinB)(I.1.2)；
-黑素合成抑制剂：咯喹酮(pyroquilon)(I.2.1)、三环唑(tricyclazole)(I.2.2)、氯环丙酰胺(carpropamid)(I.2.3)、双氯氰菌胺(dicyclomet)(I.2.4)、氰菌胺(fenoxanil)(I.2.5)；
J)植物防御诱发剂
-噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)(J.1.1)、噻菌灵(probenazole)(J.1.2)、异噻菌胺(isotianil)(J.1.3)、噻酰菌胺(tiadinil)(J.1.4)、调环酸钙(prohexadione-calcium)(J.1.5)；膦酸酯类：藻菌磷(fosetyl)(J.1.6)、乙磷铝(fosetyl-aluminum)(J.1.7)、亚磷酸及其盐(J.1.8)、碳酸氢钾或钠(J.1.9)；
K)未知作用模式
-拌棉醇(bronopol)(K.1.1)、灭螨蜢(chinomethionat)(K.1.2)、环氟菌胺(cyflufenamid)(K.1.3)、清菌脲(cymoxanil)(K.1.4)、棉隆(dazomet)(K.1.5)、咪菌威(debacarb)(K.1.6)、哒菌清(diclomezine)(K.1.7)、野燕枯(difenzoquat)(K.1.8)、野燕枯甲基硫酸酯(difenzoquat-methylsulfate)(K.1.9)、二苯胺(K.1.10)、胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)(K.1.11)、氟联苯菌(flumetover)(K.1.12)、磺菌胺(flusulfamide)(K.1.13)、flutianil(K.1.14)、磺菌威(methasulfocarb)(K.1.15)、氯定(nitrapyrin)(K.1.16)、异丙消(nitrothal-isopropyl)(K.1.18)、oxathiapiprolin(K.1.19)、tolprocarb(K.1.20)、喹啉铜(oxin-copper)(K.1.21)、丙氧喹啉(proquinazid)(K.1.22)、tebufloquin(K.1.23)、叶枯酞(K.1.24)、唑菌嗪(triazoxide)(K.1.25)、2-丁氧基-6-碘-3-丙基苯并吡喃-4-酮(K.1.26)、2-[3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氢-1,2-唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮(K.1.27)、2-[3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氢-1,2-唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮(K.1.28)、2-[3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氢-1,2-唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮(K.1.29)、N-(环丙基甲氧亚氨基-(6-二氟甲氧基-2,3-二氟苯基)甲基)-2-苯基乙酰胺(K.1.30)、N'-(4-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.31)、N'-(4-(4-氟-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.32)、N'-(2-甲基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.33)、N'-(5-二氟甲基-2-甲基-4-(3-三甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.34)、甲氧基乙酸6-叔丁基-8-氟-2,3-二甲基喹啉-4-基酯(K.1.35)、3-[5-(4-甲基苯基)-2,3-二甲基异唑烷-3-基]吡啶(K.1.36)、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基异唑烷-3-基]吡啶(pyrisoxazole)(K.1.37)、N-(6-甲氧基吡啶-3-基)环丙烷甲酰胺(K.1.38)、5-氯-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-2-甲基-1H-苯并咪唑(K.1.39)、2-(4-氯氯苯基)-N-[4-(3,4-二甲氧基苯基)异唑-5-基]-2-丙-2-炔氧基乙酰胺、(Z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙-2-烯酸乙酯(K.1.40)、picarbutrazox(K.1.41)、N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)苯基亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸戊酯(K.1.42)、2-[2-[(7,8-二氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]-6-氟-苯基]丙-2-醇(K.1.43)、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙-2-醇(K.1.44)、3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉(K.1.45)、3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉(K.1.46)、3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉(K.1.47)、9-氟-2,2-二甲基-5-(3-喹啉基)-3H-1,4-苯并氧氮杂(K.1.48)；
L)生物农药
L1)具有杀真菌、杀细菌、杀病毒和/或植物防御活化剂活性的微生物农药：白粉寄生孢(Ampelomycesquisqualis)，黄曲霉(Aspergillusflavus)，出芽短梗霉，高地芽孢杆菌(Bacillusaltitudinis)，解淀粉芽孢杆菌(B.amyloliquefaciens)，巨大芽孢杆菌(B.megaterium)，莫海威芽孢杆菌(B.mojavensis)，蕈状芽孢杆菌(B.mycoides)，短小芽孢杆菌(B.pumilus)，简单芽孢杆菌(B.simplex)，盐土芽孢杆菌(B.solisalsi)，枯草芽孢杆菌(B.subtilis)，解淀粉枯草芽孢杆菌变种(B.subtilisvar.amyloliquefaciens)，橄榄假丝酵母(Candidaoleophila)，拮抗酵母(C.saitoana)，番茄细菌性溃疡病(Clavibactermichiganensis)(噬菌体)，盾壳霉(Coniothyriumminitans)，寄生隐丛赤壳菌(Cryphonectriaparasitica)，白色隐球菌(Cryptococcusalbidus)，Dilophosphoraalopecuri，尖镰孢(Fusariumoxysporum)，Clonostachysroseaf.catenulate(也称为链孢粘帚菌(Gliocladiumcatenulatum))，粉红粘帚霉(Gliocladiumroseum)，抗生素溶杆菌(Lysobacterantibioticus)，产霉溶杆菌(L.enzymogenes)，核果梅奇酵母(Metschnikowiafructicola)，Microdochiumdimerum，小球壳孢(Microsphaeropsisochracea)，白色产气霉(Muscodoralbus)，蜂房芽孢杆菌(Paenibacillusalvei)，多粘类芽孢杆菌(Paenibacilluspolymyxa)，成团泛菌(Pantoeavagans)，比莱青霉(Penicilliumbilaiae)，大伏革菌(Phlebiopsisgigantea)，假单胞菌属(Pseudomonassp.)，绿镇假单胞菌(Pseudomonaschloraphis)，Pseudozymaflocculosa，异常毕赤酵母(Pichiaanomala)，寡雄腐霉(Pythiumoligandrum)，Sphaerodesmycoparasitica，灰绿链霉菌(Streptomycesgriseoviridis)，利迪链霉菌(S.lydicus)，紫黑链霉菌(S.violaceusniger)，黄蓝状菌(Talaromycesflavus)，棘孢木霉(Trichodermaasperellum)，深绿木霉(T.atroviride)，顶孢木霉(T.fertile)，盖姆斯木霉(T.gamsii)，T.harmatum，哈茨木霉(T.harzianum)，多孔木霉(T.polysporum)，钩木霉(T.stromaticum)，绿木霉(T.virens)，绿色木霉(T.viride)，Typhulaphacorrhiza，奥德曼细基格孢(Ulocladiumoudemansii)，大丽轮枝菌(Verticilliumdahlia)，小西葫芦黄花叶病毒(无毒菌株)；
L2)具有杀真菌、杀细菌、杀病毒和/或植物防御活化剂活性的生物化学农药：脱乙酰壳多糖(水解产物)、Harpin蛋白、海带多糖(laminarin)、鲱鱼油、纳他霉素、李痘病毒外壳蛋白、碳酸氢钾或钠，Reynoutriasachalinensis提取物、水杨酸、茶树油；
L3)具有杀虫、杀螨、杀螺和/或杀线虫活性的微生物农药：放射形土壤杆菌(Agrobacteriumradiobacter)，蜡样芽孢杆菌(Bacilluscereus)，坚强芽孢杆菌(B.firmus)，苏云金芽孢杆菌(B.thuringiensis)，苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(B.thuringiensisssp.aizawai)，苏云金芽孢杆菌以色列亚种(B.t.ssp.israelensis)，苏云金芽孢杆菌蜡螟亚种(B.t.ssp.galleriae)，苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种(B.t.ssp.kurstaki)，苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(B.t.ssp.tenebrionis)，球孢白僵菌(Beauveriabassiana)，布氏白僵菌(B.brongniartii)，伯克霍尔德氏菌(Burkholderiaspp.)，Chromobacteriumsubtsugae，苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cydiapomonellagranovirus)(CpGV)，伪苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cryptophlebialeucotretagranulovirus)(CrleGV)，黄杆菌属(Flavobacteriumspp.)，棉铃虫核型多角体病毒(Helicoverpaarmigeranucleopolyhedrovirus)(HearNPV)，嗜菌异小杆线虫(Heterorhabditisbacteriophora)，玫烟色棒束孢(Isariafumosorosea)，Lecanicilliumlongisporum，L.muscarium，金龟子绿僵菌(Metarhiziumanisopliae)，金龟子绿僵菌变种(Metarhiziumanisopliaevar.anisopliae)，金龟子绿僵菌蝗变种(M.anisopliaevar.acridum)，莱氏野村菌(Nomuraearileyi)，淡紫色拟青霉(Paecilomyceslilacinus)，日本甲虫类芽孢杆菌(Paenibacilluspopilliae)，巴氏杆菌属(Pasteuriaspp.)，拟斯扎瓦巴氏杆菌(P.nishizawae)，穿刺巴氏杆菌(P.penetrans)，P.ramosa，P.thornea，P.usgae，荧光假单胞菌(Pseudomonasfluorescens)，灰翅夜蛾核型多角体病毒(Spodopteralittoralisnucleopolyhedrovirus)(SpliNPV)，斯氏小卷蛾线虫(Steinernemacarpocapsae)，斯氏夜蛾线虫(S.feltiae)，锯蜂线虫(S.kraussei)，Streptomycesgalbus，细黄链霉菌(S.Microflavus)；
L4)具有杀虫、杀螨、杀螺、信息素和/或杀线虫活性的生物化学农药：L-香芹酮、柠檬醛、乙酸(E,Z)-7,9-十二碳二烯-1-基酯、甲酸乙酯、(E,Z)-2,4-癸二烯酸乙酯(梨酯)、(Z,Z,E)-7,11,13-十六碳三烯醛、丁酸庚酯、肉豆蔻酸异丙酯、千里酸熏衣草酯、顺式-茉莉酮、2-甲基-1-丁醇、甲基丁香酚、茉莉酮酸甲酯、(E,Z)-2,13-十八碳二烯-1-醇、(E,Z)-2,13-十八碳二烯-1-醇乙酸酯、(E,Z)-3,13-十八碳二烯-1-醇、R-1-辛烯-3-醇、白蚁信息素(pentatermanone)、硅酸钾、山梨糖醇辛酸酯、乙酸(E,Z,Z)-3,8,11-十四碳三烯基酯、乙酸(Z,E)-9,12-十四碳二烯-1-基酯、Z-7-十四碳烯-2-酮、乙酸Z-9-十四碳烯-1-基酯、Z-11-十四碳烯醛、Z-11-十四碳烯-1-醇、金合欢(Acacianegra)提取物、葡萄柚籽和果肉提取物、Chenopodiumambrosiodae提取物、猫薄荷油、印度楝树油、皂树(Quillay)提取物、万寿菊油；
L5)具有植物应力降低、植物生长调节剂、植物生长促进和/或产量提高活性的微生物农药：无乳固氮螺菌(Azospirillumamazonense)，巴西固氮螺菌(A.brasilense)，生脂固氮螺菌(A.lipoferum)，伊拉克固氮螺菌(A.irakense)，高盐固氮螺菌(A.halopraeferens)，慢生根瘤菌属(Bradyrhizobiumspp.)，埃氏慢生根瘤菌(B.elkanii)，日本慢生根瘤菌(B.japonicum)，辽宁慢生根瘤菌(B.liaoningense)，慢生羽扇豆根瘤菌(B.lupini)，食酸戴尔福特菌(Delftiaacidovorans)，丛枝菌根真菌(Glomusintraradices)，中生根瘤菌属(Mesorhizobiumspp.)，豌豆根瘤菌菜豆生物型(Rhizobiumleguminosarumbv.phaseoli)，豌豆根瘤菌三叶草生物型(R.l.bv.trifolii)，R.l.bv.viciae，R.tropici，Sinorhizobiummeliloti；
L6)具有植物应力降低、植物生长调节剂和/或植物产量提高活性的生物化学农药：脱落酸、硅酸铝(高岭土)、3-癸烯-2-酮、芒柄花黄素、异黄酮素、橙皮素、高油菜素内酯(homobrassinlide)、腐殖酸酯、茉莉酸及其盐或衍生物、溶血磷脂酰乙醇胺、柚皮素、聚合多羟基酸、泡叶藻(Ascophyllumnodosum)(挪威海藻(Norwegiankelp)、褐藻))提取物和褐色海藻(Eckloniamaxima(海藻))提取物；
M)生长调节剂
脱落酸(M.1.1)、先甲草胺(amidochlor)、嘧啶醇(ancymidol)、6-苄基氨基嘌呤、油菜素内酯(brassinolide)、地乐胺(butralin)、矮壮素阳离子(chlormequat)、氯化矮壮素(chlormequatchloride)、胆碱盐酸盐(cholinechloride)、环丙酸酰胺(cyclanilide)、丁酰肼(daminozide)、敌草克(dikegulac)、噻节因(dimethipin)、2,6-二甲基吡啶(2,6-dimethylpuridine)、乙烯利(ethephon)、氟节胺(flumetralin)、调嘧醇(flurprimidol)、达草氟(fluthiacet)、调吡脲(forchlorfenuron)、赤霉酸(gibberellicacid)、抗倒胺(inabenfide)、吲哚-3-乙酸、抑芽丹(maleichydrazide)、氟草磺(mefluidide)、助壮素(mepiquat)、氯化助壮素(mepiquatchloride)、萘乙酸、N-6-苄基腺嘌呤、多效唑、调环酸(prohexadione)、调环酸钙、茉莉酸诱导体(prohydrojasmon)、赛二唑素(thidiazuron)、抑芽唑(triapenthenol)、三硫代磷酸三丁酯、2,3,5-三碘苯甲酸、抗倒酯(trinexapac-ethyl)和烯效唑；
N)除草剂
-乙酰胺类：乙草胺(acetochlor)(N.1.1)、甲草胺(alachlor)、丁草胺(butachlor)、克草胺(dimethachlor)、噻吩草胺(dimethenamid)(N.1.2)、氟噻草胺(flufenacet)(N.1.3)、苯噻草胺(mefenacet)(N.1.4)、异丙甲草胺(metolachlor)(N.1.5)、吡草胺(metazachlor)(N.1.6)、草萘胺(napropamide)、萘丙胺(naproanilide)、烯草胺(pethoxamid)、丙草胺(pretilachlor)、扑草胺(propachlor)、噻醚草胺(thenylchlor)；
-氨基酸衍生物：双丙氨酰膦(bilanafos)、草甘膦(glyphosate)(N.2.1)、草铵膦(glufosinate)(N.2.2)、草硫膦(sulfosate)(N.2.3)；
-芳氧基苯氧基丙酸酯类：炔草酯(clodinafop)(N.3.1)、氰氟草酯(cyhalofop-butyl)、唑禾草灵(fenoxaprop)(N.3.2)、吡氟禾草灵(fluazifop)(N.3.3)、吡氟氯禾灵(haloxyfop)(N.3.4)、恶唑酰草胺(metamifop)、喔草酯(propaquizafop)、喹禾灵(quizalofop)、精喹禾灵(四氢糠基酯)(quizalofop-P-tefuryl)；
-联吡啶类：敌草快阳离子(diquat)、对草快阳离子(paraquat)(N.4.1)；
-(硫代)氨基甲酸酯类：黄草灵(asulam)、苏达灭(butylate)、长杀草(carbetamide)、异苯敌草(desmedipham)、哌草丹(dimepiperate)、扑草灭(eptam(EPTC)、禾草畏(esprocarb)、草达灭(molinate)、坪草丹(orbencarb)、苯敌草(phenmedipham)(N.5.1)、苄草丹(prosulfocarb)、稗草畏(pyributicarb)、杀草丹(thiobencarb)、野麦畏(triallate)；
-环己二酮类：丁氧环酮(butroxydim)、烯草酮(clethodim)(N.6.1)、噻草酮(cycloxydim)(N.6.2)、环苯草酮(profoxydim)(N.6.3)、稀禾定(sethoxydim)(N.6.4)、醌肟草(tepraloxydim)(N.6.5)、肟草酮(tralkoxydim)；
-二硝基苯胺类：氟草胺(benfluralin)、丁氟消草(ethalfluralin)、黄草消(oryzalin)、胺硝草(pendimethalin)(N.7.1)、氨基丙氟灵(prodiamine)(N.7.2)、氟乐灵(trifluralin)(N.7.3)；
-二苯基醚类：氟锁草醚(acifluorfen)(N.8.1)、苯草醚(aclonifen)、治草醚(bifenox)、氯甲草(diclofop)、氯氟草醚(ethoxyfen)、氟黄胺草醚(fomesafen)、乳氟禾草灵(lactofen)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)；
-羟基苄腈类：溴苯腈(bomoxynil)(N.9.1)、敌草腈(dichlobenil)、碘苯腈(ioxynil)；
-咪唑啉酮类：咪草酯(imazamethabenz)、咪草啶酸(imazamox)(N.10.1)、甲基咪草烟(imazapic)(N.10.2)、灭草烟(imazapyr)(N.10.3)、灭草喹(imazaquin)(N.10.4)、咪草烟(imazethapyr)(N.10.5)；
-苯氧基乙酸类：稗草胺(clomeprop)、2,4-二氯苯氧基乙酸(2,4-D))(N.11.1)、2,4-DB、2,4-滴丙酸(dichlorprop)、MCPA、2甲4氯乙硫酯(MCPA-thioethyl)、MCPB、2甲4氯丙酸(mecoprop)；
-吡嗪类：杀草敏(chloridazon)(N.11.1)、氟哒嗪草酯(flufenpyr-ethyl)、达草氟、达草灭(norflurazon)、达草止(pyridate)；
-吡啶类：氨草啶(aminopyralid)、二氯皮考啉酸(clopyralid)(N.12.1)、吡氟草胺(diflufenican)、氟硫草定(dithiopyr)、氟草同(fluridone)、氟草烟(fluroxypyr)(N.12.2)、毒莠定(picloram)(N.12.3)、氟吡酰草胺(picolinafen)(N.12.4)、噻氟啶草(thiazopyr)；
-磺酰脲类：磺氨黄隆(amidosulfuron)、四唑黄隆(azimsulfuron)、苄嘧黄隆(bensulfuron)(N.13.1)、氯嘧黄隆(chlorimuron-ethyl)(N.13.2)、绿黄隆(chlorsulfuron)、醚黄隆(cinosulfuron)、环丙黄隆(cyclosulfamuron)(N.13.3)、乙氧嘧黄隆(ethoxysulfuron)、啶嘧黄隆(flazasulfuron)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、氟啶黄隆(flupyrsulfuron)、酰胺磺隆(foramsulfuron)、吡氯黄隆(halosulfuron)、啶咪黄隆(imazosulfuron)、碘磺隆(iodosulfuron)(N.13.4)、甲磺胺磺隆(mesosulfuron)(N.13.5)、嗪吡嘧磺隆(metazosulfuron)、甲黄隆(metsulfuron-methyl)(N.13.6)、烟嘧黄隆(nicosulfuron)(N.13.7)、环丙氧黄隆(oxasulfuron)、氟嘧黄隆(primisulfuron)、氟丙黄隆(prosulfuron)、吡嘧黄隆(pyrazosulfuron)、玉嘧黄隆(rimsulfuron)(N.13.8)、嘧黄隆(sulfometuron)、乙黄黄隆(sulfosulfuron)、噻黄隆(thifensulfuron)、醚苯黄隆(triasulfuron)、苯黄隆(tribenuron)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、氟胺磺隆(triflusulfuron)(N.13.9)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、1-((2-氯-6-丙基咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)磺酰基)-3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)脲；
-三嗪类：莠灭净(ametryn)、莠去津(atrazine)(N.14.1)、草净津(cyanazine)、戊草津(dimethametryn)、乙嗪草酮(ethiozin)、六嗪同(hexazinone)(N.14.2)、苯嗪草(metamitron)、赛克津(metribuzin)、扑草净(prometryn)、西玛津(simazine)、特丁津(terbuthylazine)、去草净(terbutryn)、苯氧丙胺津(triaziflam)、trifludimoxazin(N14.3)；
-脲类：绿麦隆(chlorotoluron)、香草隆(daimuron)、敌草隆(diuron)(N.15.1)、伏草隆(fluometuron)、异丙隆(isoproturon)、利谷隆(linuron)、噻唑隆(methabenzthiazuron)、丁唑隆(tebuthiuron)；
-其他乙酰乳酸合成酶抑制剂：双草醚钠盐(bispyribac-sodium)、氯酯磺草胺(cloransulam-methyl)、唑嘧磺胺(diclosulam)、双氟磺草胺(florasulam)(N.16.1)、氟酮磺隆(flucarbazone)、氟唑啶草(flumetsulam)、唑草磺胺(metosulam)、嘧苯胺磺隆(ortho-sulfamuron)、五氟磺草胺(penoxsulam)、丙氧基卡巴腙(propoxycarbazone)、丙酯草醚(pyribambenz-propyl)、嘧苯草肟(pyribenzoxim)、环酯草醚(pyriftalid)、肟啶草(pyriminobac-methyl)、pyrimisulfan、嘧硫苯甲酸(pyrithiobac)、pyroxasulfone(N.16.2)、甲氧磺草胺(pyroxsulam)；
-其他：胺唑草酮(amicarbazone)、三唑胺(aminotriazole)、莎稗磷(anilofos)、beflubutamid、草除灵(benazolin)、bencarbazone、benfluresate、吡草酮(benzofenap)、噻草平(bentazone)(N.17.1)、苯并双环酮(benzobicyclon)、bicyclopyrone、除草定(bromacil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、草胺磷(butamifos)、胺草唑(cafenstrole)、氟酮唑草(carfentrazone)、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)(N.17.2)、敌草索(chlorthal)、环庚草醚(cinmethylin)(N.17.3)、异恶草酮(clomazone)(N.17.4)、苄草隆(cumyluron)、cyprosulfamide、麦草畏(dicamba)(N.17.5)、野燕枯、二氟吡隆(diflufenzopyr)(N.17.6)、稗内脐蠕孢菌(Drechsleramonoceras)、敌草腈(endothal)、乙呋草黄(ethofumesate)、乙苯酰草(etobenzanid)、fenoxasulfone、四唑酰草胺(fentrazamide)、氟烯草酸(flumiclorac-pentyl)、氟嗪酮(flumioxazin)、胺草唑(flupoxam)、氟咯草酮(fluorochloridone)、呋草酮(flurtamone)、茚草酮(indanofan)、异恶草胺(isoxaben)、异氟草(isoxaflutole)、环草定(lenacil)、敌稗(propanil)、拿草特(propyzamide)、二氯喹啉酸(quinclorac)(N.17.7)、喹草酸(quinmerac)(N.17.8)、硝草酮(mesotrione)(N.17.9)、甲胂酸(methylarsonicacid)、抑草生(naptalam)、炔丙唑草(oxadiargyl)、恶草灵(oxadiazon)、氯嗪草(oxaziclomefone)、戊唑草(pentoxazone)、唑啉草酯(pinoxaden)、双唑草腈(pyraclonil)、吡草醚(pyraflufen-ethyl)、pyrasulfotole、苄草唑(pyrazoxyfen)、吡唑特(pyrazolynate)、灭藻醌(quinoclamine)、苯嘧磺草胺(saflufenacil)(N.17.10)、磺草酮(sulcotrione)(N.17.11)、磺胺草唑(sulfentrazone)、特草定(terbacil)、tefuryltrione、tembotrione、thiencarbazone、topramezone(N.17.12)、(3-[2-氯-4-氟-5-(3-甲基-2,6-二氧代-4-三氟甲基-3,6-二氢-2H-嘧啶-1-基)苯氧基]吡啶-2-基氧基)乙酸乙酯、6-氨基-5-氯-2-环丙基嘧啶-4-甲酸甲酯、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)哒嗪-4-醇、4-氨基-3-氯-6-(4-氯苯基)-5-氟吡啶-2-甲酸、4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)吡啶-2-甲酸甲酯和4-氨基-3-氯-6-(4-氯-3-二甲基氨基-2-氟苯基)吡啶-2-甲酸甲酯；
O)杀虫剂
-有机(硫代)磷酸酯：高灭磷(acephate)(O.1.1)、唑啶磷(azamethiphos)(O.1.2)、谷硫磷(azinphos-methyl)(O.1.3)、毒死蜱(chlorpyrifos)(O.1.4)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)(O.1.5)、毒虫畏(chlorfenvinphos)(O.1.6)、二嗪农(diazinon)(O.1.7)、敌敌畏(dichlorvos)(O.1.8)、百治磷(dicrotophos)(O.1.9)、乐果(dimethoate)(O.1.10)、乙拌磷(disulfoton)(O.1.11)、乙硫磷(ethion)(O.1.12)、杀螟松(fenitrothion)(O.1.13)、倍硫磷(fenthion)(O.1.14)、异唑磷(isoxathion)(O.1.15)、马拉硫磷(malathion)(O.1.16)、甲胺磷(methamidophos)(O.1.17)、杀扑磷(methidathion)(O.1.18)、甲基对硫磷(methyl-parathion)(O.1.19)、速灭磷(mevinphos)(O.1.20)、久效磷(monocrotophos)(O.1.21)、砜吸磷(oxydemeton-甲基)(O.1.22)、对氧磷(paraoxon)(O.1.23)、一六零五(parathion)(O.1.24)、稻丰散(phenthoate)(O.1.25)、伏杀硫磷(phosalone)(O.1.26)、亚胺硫磷(phosmet)(O.1.27)、磷胺(phosphamidon)(O.1.28)、甲拌磷(phorate)(O.1.29)、辛硫磷(phoxim)(O.1.30)、虫螨磷(pirimiphos-methyl)(O.1.31)、丙溴磷(profenofos)(O.1.32)、丙硫磷(prothiofos)(O.1.33)、田乐磷(sulprophos)(O.1.34)、杀虫威(tetrachlorvinphos)(O.1.35)、特丁磷(terbufos)(O.1.36)、三唑磷(triazophos)(O.1.37)、敌百虫(trichlorfon)(O.1.38)；
-氨基甲酸酯类：棉铃威(alanycarb)(O.2.1)、涕灭威(aldicarb)(O.2.2)、虫威(bendiocarb)(O.2.3)、丙硫克百威(benfuracarb)(O.2.4)、甲萘威(carbaryl)(O.2.5)、虫螨威(carbofuran)(O.2.6)、丁硫克百威(carbosulfan)(O.2.7)、双氧威(fenoxycarb)(O.2.8)、呋线威(furathiocarb)(O.2.9)、灭虫威(methiocarb)(O.2.10)、灭多虫(methomyl)(O.2.11)、甲氨叉威(oxamyl)(O.2.12)、抗蚜威(pirimicarb)(O.2.13)、残杀威(propoxur)(O.2.14)、硫双威(thiodicarb)(O.2.15)、唑蚜威(triazamate)(O.2.16)；
-合成除虫菊酯类：丙烯除虫菊(allethrin)(O.3.1)、氟氯菊酯(bifenthrin)(O.3.2)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)(O.3.3)、(RS)氯氟氰菊酯(cyhalothrin)(O.3.4)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)(O.3.5)、氯氰菊酯(cypermethrin)(O.3.6)、甲体氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)(O.3.7)、乙体氯氰菊酯(beta-cypermethrin)(O.3.8)、己体氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)(O.3.9)、溴氰菊酯(deltamethrin)(O.3.10)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)(O.3.11)、醚菊酯(etofenprox)(O.3.11)、甲氰菊酯(fenpropathrin)(O.3.12)、杀灭菊酯(fenvalerate)(O.3.13)、咪炔菊酯(imiprothrin)(O.3.14)、氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)(O.3.15)、氯菊酯(permethrin)(O.3.16)、炔酮菊酯(prallethrin)(O.3.17)、除虫菊酯(pyrethrin)I和II(O.3.18)、灭虫菊(resmethrin)(O.3.19)、灭虫硅醚(silafluofen)(O.3.20)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)(O.3.21)、七氟菊酯(tefluthrin)(O.3.22)、胺菊酯(tetramethrin)(O.3.23)、四溴菊酯(tralomethrin)(O.3.24)、四氟菊酯(transfluthrin)(O.3.25)、丙氟菊酯(profluthrin)(O.3.26)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)(O.3.27)；
-昆虫生长调节剂：a)几丁质合成抑制剂：苯甲酰脲类：定虫隆(chlorfluazuron)(O.4.1)、灭蝇胺(cyramazin)(O.4.2)、氟脲杀(diflubenzuron)(O.4.3)、氟螨脲(flucycloxuron)(O.4.4)、氟虫脲(flufenoxuron)(O.4.5)、氟铃脲(hexaflumuron)(O.4.6)、氟丙氧脲(lufenuron)(O.4.7)、双苯氟脲(novaluron)(O.4.8)、伏虫隆(teflubenzuron)(O.4.9)、杀虫隆(triflumuron)(O.4.10)；噻嗪酮(buprofezin)(O.4.11)、茂醚(diofenolan)(O.4.12)、噻螨酮(hexythiazox)(O.4.13)、特苯唑(etoxazole)(O.4.14)、四螨嗪(clofentazine)(O.4.15)；b)蜕皮激素拮抗剂：特丁苯酰肼(halofenozide)(O.4.16)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)(O.4.17)、双苯酰肼(tebufenozide)(O.4.18)、艾扎丁(azadirachtin)(O.4.19)；c)保幼激素类似物：蚊蝇醚(pyriproxyfen)(O.4.20)、蒙五一五(methoprene)(O.4.21)、双氧威(O.4.22)；d)类脂生物合成抑制剂：螺螨酯(spirodiclofen)(O.4.23)、螺甲螨酯(spiromesifen)(O.4.24)、螺虫乙酯(spirotetramat)(O.4.24)；
-烟碱受体激动剂/拮抗剂化合物：噻虫胺(clothianidin)(O.5.1)、呋虫胺(dinotefuran)(O.5.2)、flupyradifurone(O.5.3)、吡虫啉(imidacloprid)(O.5.4)、噻虫嗪(thiamethoxam)(O.5.5)、硝胺烯啶(nitenpyram)(O.5.6)、吡虫清(acetamiprid)(O.5.7)、噻虫啉(thiacloprid)(O.5.8)、1-2-氯-噻唑-5-基甲基)-2-硝酰亚氨基(nitrimino)-3,5-二甲基-[1,3,5]三嗪烷(triazinane)(O.5.9)；
-GABA拮抗剂化合物：硫丹(endosulfan)(O.6.19)、乙虫清(ethiprole)(O.6.2)、锐劲特(fipronil)(O.6.3)、氟吡唑虫(vaniliprole)(O.6.4)、pyrafluprole(O.6.5)、pyriprole(O.6.6)、5-氨基-1-(2,6-二氯-4-甲基苯基)-4-亚磺酰氨酰基(sulfinamoyl)-1H-吡唑-3-硫代甲酰胺(O.6.7)；
-大环内酯杀虫剂：齐墩螨素(abamectin)(O.7.1)、甲氨基阿维菌素(emamectin)(O.7.2)、米尔螨素(milbemectin)(O.7.3)、lepimectin(O.7.4)、艾克敌105(spinosad)(O.7.5)、乙基多杀菌素(spinetoram)(O.7.6)；
-线粒体电子传输抑制剂(METI)I杀螨剂：喹螨醚(fenazaquin)(O.8.1)、哒螨酮(pyridaben)(O.8.2)、吡螨胺(tebufenpyrad)(O.8.3)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)(O.8.4)、嘧虫胺(flufenerim)(O.8.5)；
-METIII和III化合物：灭螨醌(acequinocyl)(O.9.1)、fluacyprim(O.9.2)、灭蚁腙(hydramethylnon)(O.9.3)；
-去偶剂：氟唑虫清(chlorfenapyr)(O.10.1)；
-氧化磷酸化抑制剂：三环锡(cyhexatin)(O.11.1)、杀螨硫隆(diafenthiuron)(O.11.2)、杀螨锡(fenbutatinoxide)(O.11.3)、克螨特(propargite)(O.11.4)；
-蜕皮干扰剂化合物：灭蝇胺(cryomazine)(O.12.1)；
-混合功能氧化酶抑制剂：增效醚(piperonylbutoxide)(O.13.1)；
-钠通道阻断剂：二唑虫(indoxacarb)(O.14.1)、氰氟虫胺(metaflumizone)(O.14.2)；
-鱼尼汀(ryanodine)受体抑制剂：氯虫酰胺(chlorantraniliprole)(O.15.1)、氰虫酰胺(cyantraniliprole)(O.15.2)、氟虫酰胺(flubendiamide)(O.15.3)、N-[4,6-二氯-2-[(二乙基-λ-4-亚硫基(sulfanylidene))氨基甲酰基]苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺)(O.15.4)、N-[4-氯-2-[(二乙基-λ-4-亚硫基)氨基甲酰基]-6-甲基苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺)(O.15.5)、N-[4-氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-亚硫基)氨基甲酰基]-6-甲基苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺)(O.15.6)、N-[4,6-二氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-亚硫基)氨基甲酰基]-苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺)(O.15.7)、N-[4,6-二氯-2-[(二乙基-λ-4-亚硫基)氨基甲酰基]-苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(二氟甲基)吡唑-3-甲酰胺)(O.15.8)、N-[4,6-二溴-2-[(二-2-丙基-λ-4-亚硫基)氨基甲酰基]-苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺)(O.15.9)、N-[4-氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-亚硫基)氨基甲酰基]-6-氰基-苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺)(O.15.10)、N-[4,6-二溴-2-[(二乙基-λ-4-亚硫基)氨基甲酰基]-苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺)(O.15.11)；
-其他：benclothiaz(O.16.1)、联苯肼酯(bifenazate)(O.16.2)、杀螟丹(cartap)(O.16.3)、氟啶虫酰胺(flonicamid)(O.16.4)、啶虫丙醚(pyridalyl)(O.16.5)、拒嗪酮(pymetrozine)(O.16.6)、硫(O.16.7)、硫环杀(thiocyclam)(O.16.8)、cyenopyrafen(O.16.9)、吡氟硫磷(flupyrazofos)(O.16.10)、丁氟螨酯(cyflumetofen)(O.16.11)、amidoflumet(O.16.12)、imicyafos(O.16.13)、双三氟虫脲(bistrifluron)(O.16.14)、pyrifluquinazon(O.16.15)和1,1'-[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-4-[[(2-环丙基乙酰基)氧基]甲基]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氢-12-羟基-4,6a,12b-三甲基-11-氧代-9-(3-吡啶基)-2H,11H-萘并[2,1-b]吡喃并[3,4-e]吡喃-3,6-二基]环丙烷乙酸酯(O.16.16)。
此外，本发明涉及包含至少一种化合物I(组分1)和至少一种例如选自上述A)-O)组，尤其是一种其他杀真菌剂，例如一种或多种选自A)-K)组的杀真菌剂的可用于植物保护的其他活性物质(组分2)的混合物以及需要的话一种合适的溶剂或固体载体的农业化学组合物。这些混合物特别令人感兴趣，因为它们中的许多在相同施用率下对有害真菌显示出更高效力。此外，用包含化合物I和至少一种选自上述A)-K)组的杀真菌剂的混合物防治有害真菌比用单独的化合物I或选自A)-K)组的单独杀真菌剂防治那些真菌更有效。
通过将化合物I与至少一种选自A)-O)组的活性物质一起施用，可以得到协同增效效果，即得到的效果大于单独效果的简单加和(协同增效混合物)。
这可以通过同时，即联合(例如作为桶混物)或分开，或依次施用化合物I和至少一种其他活性物质而得到，其中选择各次施用之间的时间间隔以确保最初施用的活性物质在施用其他活性物质时仍以足够量存在于作用位置。施用顺序对本发明的实施并不重要。
当依次施用化合物I和农药II时，两次施用之间的时间可以在例如2小时至7天间变化。0.25小时至30天，优选0.5小时至14天，特别是1小时至7天或1.5小时至5天，甚至更优选2小时至1天的更宽范围也是可能的。在包含选自L)组的农药II的混合物情况下，优选该农药II作为最后处理施用。
根据本发明，生物农药(诸如印度楝树油、万寿菊油等的油除外)的固体材料(干物质)被认为是活性组分(例如在干燥或蒸发提取介质或在微生物农药的液体配制剂情况下悬浮介质之后得到)。
按照本发明，本文用于生物提取物如皂树提取物的重量比和百分数基于相应提取物的干含量(固体材料)的总重量。
包含至少一种呈活的微生物细胞形式—包括休眠形式—的微生物农药的组合物的总重量比可以使用相应微生物的CFU量来计算相应活性组分的总重量而确定，使用下列等式：1×1010CFU等于1克相应活性组分总重量。菌落形成单位为活的微生物细胞，尤其是真菌和细菌细胞的度量。此外，这里“CFU”在(昆虫病原性)线虫生物农药，如芫菁线虫(Steinernemafeltiae)的情况下还可以理解为单个线虫(幼虫)的数目。
在本发明的二元混合物和组合物中，组分1)和组分2)的重量比通常取决于所用活性物质的性能，通常为1:100-100:1，常常为1:50-50:1，优选1:20-20:1，更优选1:10-10:1，甚至更优选1:4-4:1，尤其是1:2-2:1。
根据二元混合物和组合物的其他实施方案，组分1)和组分2)的重量比通常为1000:1-1:1，常常为100:1-1:1，经常为50:1-1:1，优选20:1-1:1，更优选10:1-1:1，甚至更优选4:1-1:1，尤其是2:1-1:1。
根据二元混合物和组合物的其他实施方案，组分1)和组分2)的重量比通常为1:1-1:1000，常常为1:1-1:100，经常为1:1-1:50，优选1:1-1:20，更优选1:1-1:10，甚至更优选1:1-1:4，尤其是1:1-1:2。
根据混合物和组合物的其他实施方案，组分1)和组分2)的重量比通常取决于所用活性组分的性能，它通常为1:10,000-10,000:1，常常为1:100-10,000:1，优选1:100-5,000:1，更优选1:1-1,000:1，甚至更优选1:1-500:1，尤其是10:1-300:1。
根据混合物和组合物的其他实施方案，组分1)和组分2)的重量比通常为20,000:1-1:10，经常为10,000:1-1:1，常常为5,000:1-5:1，优选5,000:1-10:1，更优选2,000:1-30:1，甚至更优选2,000:1-100:1，尤其是1,000:1-100:1。
根据混合物和组合物的其他实施方案，组分1)和组分2)的重量比通常为1:20,000-10:1，经常为1:10,000-1:1，常常为1:5,000-1:5，优选1:5,000-1:10，更优选1:2,000-1:30，甚至更优选1:2,000-1:100，尤其是1:1,000-1:100。
在三元混合物，即包含组分1、组分2)和化合物III(组分3)的本发明组合物中，组分1)和组分2)的重量比通常取决于所用活性物质的性能，它通常为1:100-100:1，常常为1:50-50:1，优选1:20-20:1，更优选1:10-10:1，尤其是1:4-4:1，且组分1)和组分3)的重量比通常为1:100-100:1，常常为1:50-50:1，优选1:20-20:1，更优选1:10-10:1，尤其是1:4-4:1。
需要的话，任何其他活性组分以20:1-1:20的比例加入组分1)中。
这些比例也适合通过种子处理施用的本发明混合物。
当将包含微生物农药的混合物用于作物保护中时，施用率优选为约1×106-5×1015(或更大)CFU/ha，优选约1×108-1×1013CFU/ha，甚至更优选约1×109-1×1012CFU/ha。在(昆虫病原性)线虫作为微生物农药(例如芫菁线虫)的情况下，施用率优选为约1×105-1×1012(或更大)，更优选1×108-1×1011，甚至更优选5×108-1×1010个个体(例如卵、幼虫或任何其他活体阶段形式，优选有传染性的幼虫阶段)/ha。
当将包含微生物农药的混合物用于种子处理时，对于植物繁殖材料的施用率优选为约1×106-1×1012(或更大)CFU/种子。优选浓度为约1×106-1×1011CFU/种子。在微生物农药II的情况下，对于植物繁殖材料的施用率也优选为约1×107-1×1014(或更大)CFU/100kg种子，优选1×109至约1×1012CFU/100kg种子。
还优选包含至少一种选自A)组，特别是选自(A.1.1)、(A.1.4)、(A.1.8)、(A.1.9)、(A.1.12)、(A.1.13)、(A.1.14)、(A.1.17)、(A.1.19)、(A.1.21)、(A.2.1)、(A.2.2)、(A.3.2)、(A.3.3)、(A.3.4)、(A.3.7)、(A.3.8)、(A.3.9)、(A.3.12)、(A.3.14)、(A.3.15)、(A.3.16)、(A.3.19)、(A.3.20)、(A.3.21)、(A.3.22)、(A.3.23)、(A.3.24)、(A.3.25)、(A.3.26)、(A.3.27)；(A.4.5)、(A.4.6)、(A.4.8)、(A.4.9)、(A.4.11)、(A.1.23)、(A.1.24)、(A.1.25)和(A.1.26)的活性物质作为组分2)的混合物。在某些实施方案中，组分2选自腈嘧菌酯、醚菌胺、氟嘧菌酯、亚胺菌、肟醚菌胺、啶氧菌酯、唑菌胺酯、肟菌酯、唑酮菌，咪唑菌酮、benzovindiflupyr、bixafen、啶酰菌胺、氟吡菌酰胺、氟唑菌酰胺、isopyrazam、penflufen、吡噻菌胺、sedaxane、ametoctradin、氰霜唑、氟啶胺、三苯锡基盐如薯瘟锡。
优选包含至少一种选自B)组，特别是选自(B.1.4)、(B.1.5)、烯唑醇(B.1.6)、(B.1.8)、(B.1.10)、(B.1.11)、(B.1.12)、(B.1.17)、(B.1.18)、(B.1.21)、(B.1.22)、(B.1.23)、(B.1.25)、(B.1.26)、(B.1.27)、(B.1.28)、(B.1.29)、uni(B.1.31)、(B.1.32)、(B.1.33)、(B.1.34)、(B.1.35)、(B.1.36)、(B.1.37)、(B.1.38)、(B.1.39)、(B.1.40)、(B.1.41)、(B.1.42)、(B.1.44)、(B.1.46)、(B.1.49)和(B.1.50)；(B.2.2)、(B.2.4)、(B.2.5)、(B.2.6)、粉病灵(B.2.7)、(B.2.8)以及(B.3.1)的活性物质作为组分2)的混合物。在某些实施方案中，组分2选自环唑醇、醚唑、氧唑菌、喹唑菌酮、氟硅唑、粉唑醇、环戊唑菌、腈菌唑、戊菌唑、丙环唑、丙硫菌唑、三唑酮、唑菌醇、戊唑醇、氟醚唑、戊叉唑菌、丙氯灵、异嘧菌醇、嗪氨灵、吗菌灵、丁苯吗啉、克啉菌、苯锈啶、螺茂胺、环酰菌胺。
优选包含至少一种选自C)组，特别是选自(C.1.4)、C.1.5)、(C.1.6)和(C.2.4)的活性物质作为组分2)的混合物。在某些实施方案中，组分2选自甲霜灵、精甲霜灵(mefenoxam)、甲呋酰胺。
优选包含至少一种选自D)组，特别是选自(D1.1)、(D1.2)、(D1.4)、(D1.5)、(D2.2)、(D2.4)、(D2.5)、(D2.6)和(D2.7)的活性物质作为组分2)的混合物。在某些实施方案中，组分2选自苯菌灵、多菌灵、甲基托布津、噻唑菌胺、氟吡菌胺、苯酰菌胺、苯菌酮、pyriofenone。
还优选包含至少一种选自E)组，特别是选自(E.1.1)、(E.1.2)和(E.1.3)的活性物质作为组分2)的混合物。在某些实施方案中，组分2选自环丙嘧啶、嘧菌胺、二甲嘧菌胺。
还优选包含至少一种选自F)组，特别是选自(F.1.2)、(F.1.4)、(F.1.5)、(F.1.6)和(F.2.1)的活性物质作为组分2)的混合物。在某些实施方案中，组分2)选自异丙定、氟菌、烯菌酮、喹氧灵。
还优选包含至少一种选自G)组，特别是选自(G.3.1)、(G.3.2)、(G.3.3)、(G.3.4)、(G.3.5)、(G.3.6)、(G.4.1)和(G.5.1)的活性物质作为组分2)的混合物。
在某些实施方案中，组分2选自烯酰吗啉、氟吗啉、异丙菌胺、苯噻菌胺、双炔酰菌胺、百维灵。
还优选包含至少一种选自H)组，其为且特别是选自(H.1.2)、(H.1.3)、王铜(H.1.4)、(H.1.5)、(H.1.6)；(H.2.2)、(H.2.5)、(H.2.7)、(H.3.2)、(H.3.3)、(H.3.4)、(H.3.5)、(H.3.6)、(H.3.12)、(H.4.2)、(H.4.6)、二噻农(H.4.9)和(H.4.10)的活性物质作为组分2)的混合物。在某些实施方案中，组分2选自醋酸铜、氢氧化铜、王铜、硫酸铜、硫、代森锰锌、代森联、甲基代森锌、福美双、敌菌丹、灭菌丹、百菌清、抑菌灵、二噻农。
还优选包含至少一种选自I)组，特别是选自(I.2.3)和(I.2.5)的活性物质作为组分2)的混合物。
在某些实施方案中，组分2选自氯环丙酰胺和氰菌胺。
还优选包含至少一种选自J)组，特别是选自(J.1.1)、(J.1.2)、(J.1.3)、(J.1.4)、(J.1.6)、(J.1.7)、(J.1.8)和(J.1.9)的活性物质作为组分2)的混合物。在某些实施方案中，组分2选自噻二唑素、噻菌灵、噻酰菌胺、藻菌磷、乙磷铝、H3PO3及其盐。
还优选包含至少一种选自K)组，特别是选自(K.1.4)、(K.1.5)、(K.1.8)、(K.1.12)、(K.1.14)、(K.1.15)、(K.1.19)和(K.1.22)的活性物质作为组分2)的混合物。在某些实施方案中，组分2选自清菌脲、丙氧喹啉和N-甲基-2-{1-[(5-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}-N-[(1R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-4-噻唑甲酰胺。
选自L1)和/或L2)组的生物农药也可以具有杀虫、杀螨、杀螺、信息素、杀线虫、植物应力降低、植物生长调节剂、植物生长促进和/或产量提高活性。选自L3)和/或L4)组的生物农药可以具有杀真菌、杀细菌、杀病毒、植物防御活化剂、植物应力降低、植物生长调节剂、植物生长促进和/或产量提高活性。选自L5)和/或L6)组的生物农药可以具有杀真菌、杀细菌、杀病毒、植物防御活化剂、杀虫、杀螨、杀螺、信息素和/或杀线虫活性。
许多这些生物农药已经在本文所述保藏号下保藏(前缀是指相应菌种保藏的首字母缩略词)、在文献中提及、被注册和/或可市购：硅酸铝(ScreenTMDuo，来自CertisLLC，USA)，放射形土壤杆菌K1026(例如来自BASFAgriculturalSpecialtiesPtyLtd，澳大利亚)，放射形土壤杆菌K84(Nature280，697-699，1979；例如来自AGBiochem，Inc.，C，USA)，白粉寄生孢M-10(例如AQ来自IntrachemBioGmbH&Co.KG，德国)，泡叶藻(挪威海藻、褐藻)提取物或滤液(例如ORKAGOLD，来自BASFAgriculturalSpecialities(Pty)Ltd.，南非；或来自LaboratoiresGoemar，法国)，1991年在Georgia由USDA，NationalPeanutResearchLaboratory从花生分离的黄曲霉NRRL21882(例如Afla-来自Syngenta，CH)，出芽短梗霉DSM14940和DSM14941的混合物(例如芽生孢子，来自bio-fermGmbH，德国)，无乳固氮螺菌SpY2(DN：BR11140；Proc.9thInt.and1stLatinAmericanPGPRmeeting，Quimara，Medellín，Colombia2012，第60页，ISBN978-958-46-0908-3)，巴西固氮螺菌AZ39(也称Az39；INTAAz-39；Eur.J.SoilBiol45(1)，28-35，2009)，巴西固氮螺菌XOH(例如AZOS，来自XtremeGardening，USA或RTIReforestationTechnologiesInternational；USA)，巴西固氮螺菌BR11002(Proc.9thInt.and1stLatinAmericanPGPRmeeting，Quimara，Medellín，Colombia2012，第60页，ISBN978-958-46-0908-3)，巴西固氮螺菌Sp245(BR11005；例如GELFIXGramíneas，来自BASFAgriculturalSpecialtiesLtd.，巴西)，巴西固氮螺菌菌株Ab-V5和Ab-V6(例如AzoMax，来自NovozymesBioAgProdutospapraAgriculturaLtda.，QuattroBarras，巴西，或来自Simbiose-Agro，CruzAlta，RS，巴西；PlantSoil331，413-425，2010)，生脂固氮螺菌BR11646(Sp31)(Proc.9thInt.and1stLatinAmericanPGPRmeeting，Quimara，Medellín，Colombia2012，第60页)，高地芽孢杆菌41KF2b(DSM21631；Int.J.Syst.Evol.Microbiol.56(7)，1465-1473，2006)，解淀粉芽孢杆菌菌株AP-136(NRRLB-50614和B-50330)，AP-188(NRRLB-50615和B-50331)，AP-218(NRRLB-50618)，AP-219(NRRLB-50619和B-50332)以及AP-295(NRRLB-50620和B-50333)，全部由US8,445,255已知；解淀粉芽孢杆菌IT-45(CNCMI-3800)(例如RhizocellC，来自ITHEC，法国)，解淀粉芽孢杆菌IN937a(J.Microbiol.Biotechnol.17(2)，280-286，2007；例如来自GustafsonLLC，TX，USA)，B.amyloliquefaciensspp.plantarumD747(US20130236522A1；FERMBP-8234；例如DoubleNickelTM55WDG或DoubleNickelTMLC，来自CertisLLC，USA)，在Brandenburg，德国由糖用甜菜大田的植物病原体侵染土壤分离的B.amyloliquefaciensspp.plantarumFZB24(也称SB3615；DSMID96-2；J.PlantDis.Prot.105，181-197，1998；例如来自NovozymeBiologicals，Inc.，USA)，B.amyloliquefaciensspp.plantarumSB3615vPPI，为FZB24的抗噬菌体变体(MRRLB-50349；US2011/023045A1；来自NovozymeBiologicals，Inc.，USA)，在Brandenburg，德国由糖用甜菜大田的植物病原体侵染土壤分离的B.amyloliquefaciensssp.plantarumFZB42(J.PlantDis.Prot.105，181-197，1998；DSM23117；例如42，来自AbiTEPGmbH，Berlin，德国)，B.amyloliquefaciensssp.plantarumGB03(也称GBO3；ATCCSD-1397；Phytopathol.86(11)，S36，1996；例如或来自Gustafson，Inc.，USA；或来自GrowthProducts，Ltd.，WhitePlains，NY10603，USA)，B.amyloliquefaciensssp.plantarumMBI600，也称为1430(NRRLB-50595；Int.J.Microbiol.Res.3(2)(2011)，120-130；US2012/0149571A1；例如NG，来自BASFCorp.，USA)，B.amyloliquefaciensspp.plantarumTJ1000(也称1BE；CA2471555A1；ATCCBAA-390；例如QuickRootsTM，来自TJTechnologies，Watertown，SD，USA)，蜡样芽孢杆菌CNCMI-1562(US6,406,690)，在Saskatchewan，加拿大由根分离的B.chitinosporusAQ746(NRRLB-21618；US5,733,544；AgraQuest，现在为BayerCropScienceLP，USA)，坚强芽孢杆菌CNCMI-1582(WO2009/126473，WO2009/124707，US6,406,690；例如来自BayerCropScienceLP，USA)，巨大芽孢杆菌菌株H491(NRRLB-50769)、M018(NRRLB-50770)和J142(NRRLB-50771)，全部由MarroneBioInnovations，Inc.，USA的US2014/0051571A1已知；莫海威芽孢杆菌AP-209(NRRLB-50616；US8,445,255)，蕈状芽孢杆菌AQ726(NRRLB-21664；US5,906,818；来自BayerCropScience，德国)，蕈状芽孢杆菌菌株J(例如对抗土豆病毒的YBmJWG，来自Certis，USA)，短小芽孢杆菌GB34(ATCC700814；例如来自GustafsonLLC，TX，USA)，在墨西哥由苹果树根际分离的短小芽孢杆菌GHA180(IDAC260707-01；例如PRO-BX，G5R6C1，来自PremierHorticulture，1，avenuePremier，Rivie`re-du-Loup，Quebec，加拿大)，短小芽孢杆菌KFP9F(NRRLB-50754；WO2014/029697；例如BAC-UP或FUSION-P，来自BASFAgriculturalSpecialities(Pty)Ltd.，南非)，也称为BU-F22和BU-F33的短小芽孢杆菌INR-7(NRRLB-50185，NRRLB-50153；US8,445,255)，短小芽孢杆菌QST2808(NRRLB-30087；例如或Plus，来自AgraQuestInc.，USA)，盐土芽孢杆菌AP-217(NRRLB-50617；US8,445,255)，枯草芽孢杆菌CX-9060(FederalRegister77(7)，1633-1637；CertisU.S.A.，L.L.C.)，在北美由红甜菜根分离的枯草芽孢杆菌FB17，也称UD1022或UD10-22(ATCCPTA-11857；System.Appl.Microbiol.27，372-379，2004；US2010/0260735；WO2011/109395)；枯草芽孢杆菌GB07(Phytopathol.86(11)，S36，1996；来自Gustafson，Inc.，USA)，在1995年由California桃园分离的枯草芽孢杆菌QST-713(NRRLB-21661；例如MAX或ASO，来自AgraQuestInc.，USA)，苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种ABTS-1857(也称ABG-6346；ATCCSD-1372；例如来自BioFaAG，Münsingen，德国)，苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种SAN401I，ABG-6305(WO2013/087709)；血清型H-14的苏云金芽孢杆菌以色列亚种AM65-52(ATCCSD-1276；例如来自ValentBioSciences，IL，USA)，苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种SB4(NRRLB-50753；例如Beta来自BASFAgriculturalSpecialities(Pty)Ltd.，南非)，苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种ABTS-351，等同于HD-1(ATCCSD-1275；例如DF，来自ValentBioSciences，IL，USA)，苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种EG2348(NRRLB-18208；例如或来自CBC(Europe)S.r.l.，意大利)，血清型H8a、8b的苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种DSM2803(等同于NRRLB-15939；EP0585215B1；MycogenCorp.)，苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种NB-125(也称为SAN418I或ABG-6479；EP0585215B1；DSM5526；以前为Novo-Nordisk生产的菌株)，苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种NB-176(或NB-176-1；γ辐照诱发菌株NB-125的高产突变；EP585215B1；DSM5480；例如来自ValentBioSciences，瑞士)，球孢白僵菌JW-1(ATCC74040；例如来自CBC(Europe)S.r.l.，意大利)，球孢白僵菌(B.bassiana)DSM12256(US200020031495；例如SC，来自LiveSytemsTechnologyS.A.，哥伦比亚)，球孢白僵菌GHA(ATCC74250；例如22WGP，来自LaverlamInt.Corp.，USA)，球孢白僵菌PPRI5339(ARSEF5339；NRRL50757；例如来自BASFAgriculturalSpecialities(Pty)Ltd.，南非)，用于防治金龟子的布氏白僵菌(J.Appl.Microbiol.100(5)，1063-72，2006；例如来自Agrifutur，Agrianello，意大利)，慢生根瘤菌属(例如来自BASFCorp.，USA)，假定最初在印度采集的慢生根瘤菌属(Arachis)CB1015(IITA1006，USDA3446；来自AustralianInoculantsResearchGroup；http://www.qaseeds.com.au/inoculant_applic.php)，保藏在SEMIA且由FEMSMicrobiol.Letters303(2)，123-131，2010已知的慢生根瘤菌属(Arachis)菌株；RevistaBrasileiradeCienciadoSolo35(3)，739-742，2011，ISSN0100-0683:SEMIA6144，SEMIA6462(BR3267)和SEMIA6464(BR3262)；慢生根瘤菌属(Vigna)PNL01(Bisson和Mason，2010年4月29日，项目报告，WorcesterPolytechnicInstitute，Worcester，MA，USA：http://www.wpi.edu/Pubs/E-project/Available/E- project-042810-163614/；例如PeanutLiquid，来自BASFCorp.，USA)，埃氏慢生根瘤菌SEMIA587(Appl.Environ.Microbiol.73(8)，2635，2007；例如GELFIX5，来自BASFAgriculturalSpecialtiesLtd.，巴西)，埃氏慢生根瘤菌SEMIA5019(＝29W；Appl.Environ.Microbiol.73(8)，2635，2007；例如GELFIX5，来自BASFAgriculturalSpecialtiesLtd.，巴西)，埃氏慢生根瘤菌USDA76，埃氏慢生根瘤菌USDA94，埃氏慢生根瘤菌USDA3254，埃氏慢生根瘤菌U-1301和U-1302(例如Optimize，来自NovozymesBioAsS.A.，巴西，或大豆用Niitrasec，来自LAGEyCia，巴西)，日本慢生根瘤菌(例如来自BASFCorp.，USA)，由Wisconsin大田分离的日本慢生根瘤菌532c(Nitragin61A152；Can.J.Plant.Sci.70，661-666，1990；例如Super，来自BASFAgriculturalSpecialtiesLtd.，加拿大)，菌株USDA138的日本慢生根瘤菌E-109变体(INTAE109，SEMIA5085；Eur.J.SoilBiol.45，28-35，2009；Biol.Fertil.Soils47，81-89，2011)，日本慢生根瘤菌G49(MSDJG49；C.R.Acad.Agric.Fr.73，163-171，1987)；由Appl.Environ.Microbiol.73(8)，2635，2007已知保藏在SEMIA的日本慢生根瘤菌菌株：SEMIA566在1966年由北美接种体分离并从1966年至1978年用于巴西商业接种体，SEMIA586最初于1961年在美国马里兰州分离，但在1966年由澳大利亚接收并在1977年用于巴西接种体(CB1809，USDA136，Nitragin61A136，RCR3407)，SEMIA5079为自1992年起用于商业接种体的SEMIA566的天然变体(CPAC15；例如GELFIX5或ADHERE60，来自BASFAgriculturalSpecialtiesLtd.，巴西)，日本慢生根瘤菌SEMIA5080，自1992年起用于商业接种体的SEMIA586的天然变体(CPAC7；例如GELFIX5或ADHERE60，来自BASFAgriculturalSpecialtiesLtd.，巴西)；日本慢生根瘤菌TA-11(TA11NOD+)(NRRLB-18466；US5,021,076；Appl.Environ.Microbiol.56，2399-2403，1990；例如NP，来自BASFCorp.，USA)，由US7,262,151和Appl.Environ.Microbiol.60，940-94，1994已知保藏在USDA的日本慢生根瘤菌菌株：USDA3在1914年于Virginia(USA)由大豆(Glycinemax)分离，USDA31(＝Nitragin61A164)或血清组31在1941年于Wisconsin(USA)由大豆分离，USDA76由已经在1956年于California(USA)由大豆分离的菌株USDA74(血清组76)的植物通道分离，USDA110(＝IITA2121，SEMIA5032，RCR3427，ARSI-110和Nitragin61A89；血清组110)在1959年于Florida由大豆分离，USDA121在1965年于Ohio(USA)由大豆分离(CropScience26(5)，911-916，1986)；日本慢生根瘤菌WB74(例如Eco-RhizSoya，来自PlantHealthProducts(Pty)Ltd，南非；或大豆接种体，来自StimuplantCC，南非)，由来自法国土壤的黄羽扇豆Lupinusiuteus)节结分离的慢生羽扇豆根瘤菌LL13(保藏于INRA，法国；http:// agriculture.gouv.fr/IMG/pdf/ch20060216.pdf)，来自澳大利亚且由PaltaJ.A.，BergerJ.B.(编辑)，Proceed.12thInternationalLupinConference，2008年9月14-18日，Fremantle，西澳大利亚，InternationalLupinAssociation，Canterbury，NewZealand，47-50，http://www.lupins.org/pdf/conference/2008/Agronomy％20and％20Produc tion/John％20Howieson％20and％20G％20OHara.pdf；Appl.Environ.Microbiol.71，7041-7052，2005；AustralianJ.Exp.Agricult.36(1)，63-70，1996已知的慢生羽扇豆根瘤菌菌株：菌株WU425在Esperance，西澳大利亚由非澳大利亚豆科植物Ornithopuscompressus分离，WSM471在OysterHarbour，西澳大利亚由Ornithopuspinnatus分离以及WSM4024在2005年调查期间由CRS在澳大利亚从羽扇豆分离；伯克霍尔德氏菌A396(NRRLB-50319；WO2013/032693；MarroneBioInnovations，Inc.，USA)，橄榄假丝酵母I-182(NRRLY-18846；Phytoparasitica23(3)，231-234，1995；例如来自EcogenInc.，USA)，橄榄假丝酵母菌株O(NRRLY-2317；BiologicalControl51，403-408，2009)，拮抗酵母(例如[呈与溶菌酶的混合物]和来自MicroFloCompany，USA(BASFSE)和Arysta)，脱乙酰壳多糖(例如Armour-来自BotriZenLtd.，NZ)，从芬兰田间土壤分离的Clonostachysroseaf.catenulate(也称为链孢粘帚菌)J1446(NJF第389期研讨会：草莓中的害虫、病害和杂草管理；Finland8-9.Nov.2006inNJFReport2(10)，15-15，2006；DSM9212；例如或来自VerderaOy，芬兰)，在Maryland中部Catoctin山区由铁杉(Tsugacanadensis)下的土壤分离的ChromobacteriumsubtsugaePRAA4-1(NRRLB-30655；例如来自MarroneBioInnovations，USA)，盾壳霉CON/M/91-08(WO1996/021358；DSM9660；例如WG，WG，来自ProphytaBiologischerPflanzenschutzGmbH，德国)，寄生隐丛赤壳菌(弱毒性菌株；Microbiol.Reviews56(4)，561-576，1992；例如产品栗疫菌(Endothiaparasitica)，来自CNICM，法国)，白色隐球菌(例如YIELD来自AnchorBio-Technologies，南非)，伪苹果蠹蛾颗粒体病毒(CrleGV)(例如CRYPTEX，来自AdermattBiocontrol，瑞士)，苹果蠹蛾颗粒体病毒(CpGV)V03(DSMGV-0006；例如Max，来自AndermattBiocontrol，瑞士)，CpGVV22(DSMGV-0014；例如Twin，来自AdermattBiocontrol，瑞士)，食酸戴尔福特菌RAY209(ATCCPTA-4249；WO2003/57861；例如来自BrettYoung，Winnipeg，加拿大)，Dilophosphoraalopecuri(FarmNote396，2010年2月，DepartmentofAgricultureandFood，GovernmentofWesternAustralia；例如TwistFungus，来自BASFAgriculturalSpecialtiesPtyLtd，澳大利亚)，褐色海藻(海藻)提取物(J.EcologicalEngineering14(1)，48-52，2013；例如KELPAKSL，来自KelpProductsLtd，南非)，黄杆菌属H492(ATCCB-505584；WO2013/138398；例如用于大豆胞囊线虫防治的MBI-302，来自MarroneBioInnovations，USA)，芒柄花黄素(US5,002,603；例如来自PlantHealthCareplc，U.K.)，尖镰孢Fo47(由位于法国的抑制性土壤分离的非病原性菌株；Appl.Environ.Microbiol68(8)，4044-4060，2002；来自NaturalPlantProtection，N.P.P.(sociétéanonyme)Routed'ArtixF-64150Nogueres，法国)，尖镰孢251/2RB(PreventionToday，第2卷，第1-2期，47-62，2006；例如C，来自S.I.A.P.A.，意大利)；丛枝菌根真菌(例如4000，来自ITHEC，法国)，丛枝菌根真菌RTI-801(例如MYKOS，来自XtremeGardening，USA或RTIReforestationTechnologiesInternational；USA)，葡萄柚籽和果肉提取物(例如BC-1000，来自ChemieS.A.，智利)，Harpin(α-β)蛋白(Science257，85-88，1992；例如MessengerTM或HARP-N-Tek，来自PlantHealthCareplc，U.K.)，棉铃虫核型多角体病毒(HearNPV)(J.InvertebratePathol.107，112-126，2011；例如来自AdermattBiocontrol，瑞士)，嗜菌异小杆线虫(例如来自BASFAgriculturalSpecialitiesLimited，UK)，玫烟色棒束孢Apopka-97(ATCC20874；BiocontrolScienceTechnol.22(7)，747-761，2012；例如PFR-97TM或来自CertisLLC，USA)，玫烟色棒束孢FE9901(ARSEF4490；BiocontrolScienceTechnol.22(7)，747-761，2012；例如芽生孢子，NoFlyTMWP，来自NaturalIndustries，Inc.，Houston，TX，USA或Novozymes，U.S.A.)，顺式-茉莉酮(US6,890,525；US8,221,736；PlantBioscienceLimited，Norwich，U.K.)，海带多糖(例如来自LaboratoiresGoemar，St.Malo，法国或SA，瑞士)，Lecani-cilliumlongisporumKV42和KV71(例如来自KoppertBV，荷兰)，L.muscariumVe6(也称KV01；IMI19-79，CABI268317，CBS102071，ARSEF5128；例如来自KoppertBV，荷兰)，抗生素溶杆菌13-1(BiologicalControl45，288-296，2008)，抗生素溶杆菌HS124(Curr.Microbiol.59(6)，608-615，2009)，产霉溶杆菌3.1T8(Microbiol.Res.158，107-115，2003；BiologicalControl31(2)，145-154，2004)；由SoilBiol.Biochem.36(8)，1309-1317，2004；PlantandSoil348(1-2)，231-243，2011已知的中生根瘤菌属菌株：中生根瘤菌属WSM1271在Sardinia，意大利由植物宿主Biserrulapelecinus采集，中生根瘤菌属WSM1497在Mykonos，希腊由Biserrulapelecinus采集，鹰嘴豆中慢生根瘤菌(Mesorhizobiumciceri)CC1192在以色列由鹰嘴豆(Cicerarietinum)节结采集(UPM848，CECT5549；Can.J.Microbiol.48，279-284，2002；来自HorticulturalResearchStation，Gosford，澳大利亚)，华癸根瘤菌(M.huakuii)HN3015在华南稻田中由紫云英(Astralagussinicus)分离(WorldJ.Microbiol.Biotechn.23(6)，845-851，2007，ISSN0959-3993)，百脉根根瘤菌(M.loti)CC829在USA由L.ulginosus节结分离(NZP2012；在澳大利亚用于Lotuspedunculatus和L.ulginosus的商业接种体)以及百脉根根瘤菌SU343在USA由宿主节结分离(在澳大利亚用于百脉根(Lotuscorniculatus)的商业接种体)；金龟子绿僵菌FI-1045(AGALV10/0104285；WO2012/018266；例如来自BASFAgriculturalSpecialtiesPtyLtd，澳大利亚)，金龟子绿僵菌变种F52，也称275或V275(DSM3884，ATCC90448；例如来自NovozymesBiologicalsBioAgGroup，加拿大)，金龟子绿僵菌ICIPE69，在1990年从由theDemocraticRepublicofCongo(DRC)得到的土壤样本中使用Galleria诱饵法分离(例如Metathripol，来自ICIPE，Nairobe，肯尼亚)，金龟子绿僵菌蝗变种IMI330189，在尼日尔由Ornithacriscavroisi分离(NRRL50758；例如Green来自BASFAgriculturalSpecialities(Pty)Ltd.，南非)，金龟子绿僵菌蝗变种(M.a.var.acridum)FI-985，在1979年接近Rockhampton，Queensland，澳大利亚由刺激喉蝗虫(Austracrisguttulosa(Walker))分离(ARSEF324；MemoirsoftheEntomologicalSocietyofCanada171，287-300，1997；例如GreenSC，来自BASFAgriculturalSpecialtiesPtyLtd，澳大利亚)，核果梅奇酵母277，由种植在以色列中部的葡萄浆果(栽培品种：Superior)表面分离(US6,994,849；NRRLY-30752；例如来自Agrogreen，以色列，现由BayerCropSciences，德国分销)，MicrodochiumdimerumL13(CNCMI-3141；例如来自Agrauxine，法国)，小球壳孢P130A，在1993年由来自St-Joseph-du-Lac，Quebec，加拿大的废弃果园的苹果叶分离(ATCC74412；Mycologia94(2)，297-301、2002)，白色产气霉QST20799，也称620，最初在Honduras由肉桂树树皮分离(NRRL30547；例如MuscudorTM或QRD300，来自AgraQuest，USA)，白色产气霉SA-13(NRRLB-50774；US2014/0086879A1；例如MBI-601-EP，来自MarroneBioInnovations，Inc.，USA)，印度楝树油(例如70EC，来自CertisLLC，USA)，莱氏野村菌菌株SA86101，GU87401，SR86151，CG128和VA9101(Braz.Arch.Biol.Technol.46(1)，13-19，2003；WO2013/110594)，淡紫色拟青霉251，在菲律宾由感染的线虫卵分离(AGAL89/030550；WO1991/02051；CropProtection27，352-361，2008；例如来自Prophyta，德国)，淡紫色拟青霉DSM15169(例如SC，来自LiveSystemsTechnologyS.A.，Colombia)，淡紫色拟青霉BCP2(NRRL50756；ActaagriculturaeSlovenica，101-2，263-275，2013；例如PLGold，来自BASFAgriculturalSpecialities(Pty)Ltd.，南非)，蜂房芽孢杆菌NAS6G6(WO2014/029697；NRRLB-50755；例如BAC-UP，来自BASFAgriculturalSpecialities(Pty)Ltd.，南非，呈与短小芽孢杆菌KFP9F的混合物)，多粘类芽孢杆菌PKB1(ATCC202127；Can.J.Microbiol.48(2)，159-169，2002)，成团泛菌(Pantoeaagglomerans)E325(NRRLB-21856；Phytopathol.101(10)，1234-41、2011；Trees26，227-238，2012；BloomtimeBiologicalTM，来自NorthwestAgriculturalProducts，Inc.，USA)，成团泛菌C9-1，最初在1994年由苹果茎组织分离，用于在苹果中防治火疫病(J.Bacteriol.192(24)，6486-6487，2010；例如BlightBan来自NuFramsAmericaInc.，USA)，巴氏杆菌属ATCCPTA-9643(WO2010/085795)，巴氏杆菌属Ph3，由在Florida中部theDeBaryGolfCourse处收集的草坪土壤样本分离(ATCCSD-5832；WO2012/064527；用于防治盔形纽带线虫(Hoplolaimusgaleatus)，来自PasteuriaBioscience，Inc.，现为SyngentaCropProtection，LLC，USA)，巴氏杆菌属Pr3，由在美国东南部收集的土壤样本分离(ATCCSD-5834；用于潜在防治数种P.ramosa的肾形肾状线虫(Rotylenchulusreniformis)；ST，来自SyngentaCropProtection，LLC，USA)，拟斯扎瓦巴氏杆菌(WO2010/80619)，拟斯扎瓦巴氏杆菌Pn1(FederalRegister76(22)，5808，2011年2月2日；ATCCSD-5833；例如ClarivaTMPN，来自SyngentaCropProtection，LLC，USA)，穿刺巴氏杆菌(US5,248,500；DelMonteCorp.)，P.ramosa(WO2010/080619)，P.thornea(WO2010/080619)，P.usgaeBL1(ATCCSD-5835；J.Nematol.42(2)：87-90，2010；同上，43(2)，101-109，2011；例如用于防治Belonolaimuslongicaudatus的EconemTM，来自PasteuriaBioScience，现为Syngenta，由Harell'sLLC，Florida，USA销售用于草皮以管理Belonolaimuslongicaudatus)，比莱青霉(也称P.bilaii)菌株ATCC18309(＝ATCC74319)、ATCC20851和/或ATCC22348(＝ATCC74318)，最初由Alberta南部的土壤分离(FertilizerRes.39，97-103，1994；Can.J.PlantSci.78(1)，91-102，1998；US5,026,417，WO1995/017806；例如Jump来自NovozymesBiologicalsBioAgGroup，加拿大)，比莱青霉NRRL50162和NRRL50169(WO2010/037228)，大伏革菌(例如来自VerderaOy，芬兰)，异常毕赤酵母WRL-076(NRRLY-30842；US8,206,972)，碳酸氢钾(例如来自SA，瑞士)，硅酸钾(例如Sil-MATRIXTM，来自CertisLLC，USA)，PseudozymaflocculosaPF-A22UL(例如L，来自PlantProductsCo.Ltd.，加拿大)，假单胞菌属Proradix(DSM13134；WO2001/40441，例如PRORADIX，来自SourconPadenaGmbH&Co.KG，HechingerStr.262，72072Tübingen，德国)，绿镇假单胞菌MA342(MicrobiologyMonographs18，21-43，2011；例如或来自BioAgriAB，Uppsala，瑞典或IntrachemBioDeutschlandGmbH&Co.KG，BadCamberg，德国)，荧光假单胞菌(例如BioCure-B，来自T.Stanes&CompanyLimited，印度；或Blight-End，来自AgriNaturals，Mumbai，印度)，荧光假单胞菌A506(Phytopathol97(2)，244-249，2007；ATCC31948；例如来自NuFarmAmericas，Inc.，Morrisville，NC，USA)，生物变型I＝生物型A的荧光假单胞菌ATCC13525；最初在英国由前置过滤罐分离(DSM50090；在加拿大注册使用)，荧光假单胞菌CHA0(Mol.PlantMicrobeInteract.5(1)，4-13，1992)，荧光假单胞菌CL145A(J.Invertebr.Pathol.113(1)，104-14，2013；例如来自MarroneBioInnovations，Davis，CA，USA)，荧光假单胞菌NCIB12089(EP0210734A1；来自MauriLaboratories，9MoorebankAve.，Moorebank，NSW2170，澳大利亚)，荧光假单胞菌Pf-5，由棉花的根表面分离(ATCCBAA-477)，P.putidaATCC202153(EMBRAPA63/884B；WO2004/0245865)，寡雄腐霉DV74(US2013/0035230；ATCC38472；例如来自RemesloSSRO，Biopreparaty，CzechRep.和Gowan，USA)，Reynoutriasachalinensis提取物(EP0307510B1；例如SC，来自MarroneBioInnovations，Davis，CA，USA，或来自BioFaAG，德国)，豌豆根瘤菌菜豆生物型(例如RHIZO-STICK，来自BASFCorp.，USA)，豌豆根瘤菌菜豆生物型RG-B10(USDA9041；来自Int.J.Syst.Bacteriol.46(1)，240-244，1996；Int.J.Syst.Evol.Microbiol.50，159-170，2000；例如南非的干豆，US的HiStickNT干豆和加拿大的Nodu-干豆，来自BASFCorp.，USA或BASFAgriculturalSpecialtiesLtd.，加拿大)，豌豆根瘤菌三叶草生物型CB782(用于肯尼亚白三叶草的草炭，来自BASFAgriculturalSpecialtiesPtyLtd，澳大利亚)，豌豆根瘤菌三叶草生物型CC275e(用于NZ白三叶草的草炭，来自BASFAgriculturalSpecialtiesPtyLtd，澳大利亚)，豌豆根瘤菌三叶草生物型CC283b(ICMP4073b；Proc.NewZealandGrasslandAssoc.56，101-105，1994；Microbiol.153，3184-3195，2007；用于高加索三叶草的草炭，来自BASFAgriculturalSpecialtiesPtyLtd，澳大利亚)，豌豆根瘤菌三叶草生物型CC1099(InoculatingLegumes：APracticalGuide，编辑GrainResearchandDevelopmentCorporation，2012，ISBN978-1-921779-45-9；例如用于红豆草的草炭，来自BASFAgriculturalSpecialtiesPtyLtd，澳大利亚)，豌豆根瘤菌三叶草生物型RP113-7(Appl.Environ.Microbiol.44(5)，1096-1101，1982；例如来自BASFCorp.，USA)，豌豆根瘤菌三叶草生物型TA1(Appl.Environ.Microbiol.49(1)，127-131，1985；例如用于白三叶草的草炭，来自BASFAgriculturalSpecialtiesPtyLtd，澳大利亚)，豌豆根瘤菌三叶草生物型菌株WSM1325，在1993年由希腊IslandofSerifos分离(Stand.GenomicSci.2(3)，347-356，2010；InoculatingLegumes：APracticalGuide，编辑GrainResearchandDevelopmentCorporation，2012，ISBN978-1-921779-45-9；用于亚苜蓿的草炭和用于亚苜蓿的颗粒，二者均来自BASFAgriculturalSpecialtiesPtyLtd，澳大利亚，用于宽范围地中海起源的一年生苜蓿)，豌豆根瘤菌三叶草生物型菌株WSM2304，在1998年于乌拉圭由Trifoliumpolymorphum分离(Stand.GenomicSci.2(1)，66-76，2010)、R.l.bv.viciaeP1NP3Cst，为P1NP3C的链霉素耐受性突变，在Bretenière，法国由豌豆根节结分离(也称为1435；NewPhytol.176，680-690，2007；同上，179(1)，224-235，2008；例如PL草炭颗粒，来自BASFCorp.，USA；或XLPL，来自BASFAgriculturalSpecialtiesLtd.，加拿大)，R.l.bv.viciaeRG-P2，也称P2，在Sakatchewan，加拿大由豌豆根节结分离(例如在加拿大用于豌豆和小扁豆的RhizUP草炭，来自BASFAgriculturalSpecialtiesLtd.，加拿大)，R.l.bv.viciaeSU303(例如GroupE，来自BASFAgriculturalSpecialtiesPtyLtd，澳大利亚)，R.l.bv.viciaeWSM1455(例如GroupF，来自BASFAgriculturalSpecialtiesPtyLtd，澳大利亚)，R.tropiciCC511(Agronomy，N.Z.36，4-35，2006；例如用于普通菜豆的草炭，来自BASFAgriculturalSpecialtiesPtyLtd，澳大利亚)，R.tropiciCIAT899，在哥伦比亚分离(SEMIA4077；Rev.Ciênc.Agron.44(4)Fortaleza，2013年10/12月；例如用于菜豆的 草炭，来自BASFAgriculturalSpecialtiesLtd.，巴西，呈与菌株SEMIA4080的混合物)，R.tropiciH12，在Planaltina，DF，Cerrados，巴西分离(SEMIA4088；Appl.Microbiol.Biotechnol.93(5)，2035-49，2012；例如来自BASFAgriculturalSpecialtiesLtd.，巴西)，R.tropiciPRF81，在Paraná，巴西分离(SEMIA4080；SoilBiology&Biochemistry39，867-876，2007；BMCMicrobiol.12，84，2012；用于菜豆的草炭，来自BASFAgriculturalSpecialtiesLtd.，巴西，呈与菌株SEMIA4077的混合物)，SinorhizobiummelilotiRCR2011，也称2011或SU47(MSDJ0848；Mol.Gen.Genomics272，1-17，2004；例如Alfalfa&Luzerne，来自BASFCorp.，USA；Gold，来自NovozymesBiologicalsBioAgGroup，加拿大)，Sphaerodesmycopara-siticaSMCD2220，也称SMCD2220-01(IDAC301008-01；WO2011/022809)，灰翅夜蛾核型多角体病毒(SpliNPV)(例如LITTOVIR，来自AdermattBiocontrol，瑞士)，斯氏小卷蛾线虫(例如来自BASFAgriculturalSpecialitiesLimited，UK)，斯氏夜蛾线虫(来自BioWorks，Inc.，USA；来自BASFAgriculturalSpecialitiesLimited，UK)，锯蜂线虫L137(L，来自BASFAgriculturalSpecialitiesLimited，UK)，StreptomycesgalbusAQ6047(NRRL30232；WO2012/135763；AgraQuest，现BayerCropScienceLP，USA)；S.galbusM1064(NRRL50334；WO2012/135763；AgraQuest，现BayerCropScienceLP，USA)；灰绿链霉菌K61(CropProtection25，468-475，2006；例如来自VerderaOy，Espoo，芬兰)，利迪链霉菌WYEC108(US5,403,584；例如来自NaturalIndustries，Inc.，USA)，紫黑链霉菌YCED-9(US5,968,503；例如DT-来自NaturalIndustries，Inc.，USA)，黄蓝状菌V117b，由土壤分离(例如WG，来自Prophyta，德国)，棘孢木霉SKT-1，由结缕草的根际分离(FERMP-16510；J.Gen.PlantPathol.71(5)，351-356，2005；例如Eco-来自KumiaiChemicalIndustryCo.，Ltd.，日本)，棘孢木霉ICC012，在意大利中部由土壤分离，发现其抑制植物病害(IMI392716；例如TenetWP，RemdierWP或BiotenWP，来自IsagroNC，USA，Bio-TamTM，来自AgraQuest，USA)，棘孢木霉TV1，以前为绿色木霉(MUCL43093；例如绿色木霉TV1，来自Agribiotecsrl，意大利，或Xedavir，来自XedaItalia，意大利)，深绿木霉LC52(例如来自AgrimmTechnologiesLtd，NZ)，深绿木霉CNCMI-1237(例如WG，来自AgrauxineS.A.，法国，例如对抗葡萄藤上的修剪伤口病害和植物根病原体)，顶孢木霉JM41R(NRRL50759；例如TrichoplusTM，来自BASFAgriculturalSpecialities(Pty)Ltd.，南非)，盖姆斯木霉ICC080(IMI392151；例如TenetWP、RemdierWP、BiotenWP，来自IsagroNC，USA，Bio-TamTM，来自AgraQuest，USA)，哈茨木霉T-22，也称KRL-AG2(ATCC20847；BioControl57，687-696，2012；例如来自BioWorksInc.，USA，或SabrExTM，来自AdvancedBiologicalMarketingInc.，VanWert，OH，USA)，哈茨木霉T-35和T-315(ATCC20691；EP0133878B1；例如Root来自MycontrolLtd.，以色列)，哈茨木霉T-39(CNCMI-952；EP0466133B2；例如或Trichoderma来自MycontrolLtd.，以色列和MakhteshimLtd.，以色列)，哈茨木霉和绿色木霉的混合物(例如来自AgrimmTechnologiesLtd，NZ)，哈茨木霉ICC012和绿色木霉ICC080的混合物(例如WP，来自IsagroRicerca，意大利)，多孔木霉IMI206039(ATCC20476；例如来自BINABBio-InnovationAB，瑞典，呈与深绿木霉IMI206040的混合物)，钩木霉(例如来自C.E.P.L.A.C.，巴西)，绿木霉GI-3，也称G1-3或GL-3(CA2471555A1；ATCC58678；例如QuickRootsTM，来自TJTechnologies，Watertown，SD，USA，呈与解淀粉芽孢杆菌TJ1000的混合物)，绿木霉GL-21，也称G1-21，由小核盘菌(Sclerotiniaminor)的菌核分离(US7,429,477；例如12G，来自CertisLLC，USA；EPA注册号：70051-3和EPA编制号：067250-IL-001)，绿木霉G-41，也称041，#41X或ABM127，由从LivingstonCounty，NewYork的丝囊霉属(Aphanomyces)抑制性菜豆地取出的土壤样本分离(ATCC20906；US4,996,157；例如PLUS，来自BioWorks，Inc.，USA)，绿色木霉(J.BiologicalControl23(1)，31-36，2009；例如来自EcosenseLabs.(India)Pvt.Ltd.，印度；或Bio-F，来自T.Stanes&Co.Ltd.，印度)以及奥德曼细基格孢HRU3(Agronomy3，632-647，2013；例如Botry-来自Botry-ZenLtd，NZ)。
菌株可以得自菌种采集和保藏中心(由其首字母缩略词列出＝这里的菌株前缀：http://www.wfcc.info/ccinfo/collection/by_acronym/)，如具有前缀AGAL或NMI的菌株来自NationalMeasurementInstitute，1/153BertieStreet，PortMelbourne，Victoria，澳大利亚3207；ATCC：AmericanTypeCultureCollection，10801UniversityBlvd.，Manassas，VA20110-2209，USA；BR：EmbrapaAgrobiologyDiazothrophicMicrobialCultureCollection，P.O.Box74.505，Seropedica，RiodeJaneiro，23.851-970，巴西；CABI或IMI：CABIEurope-InternationalMycologicalInstitute，BakehamLane，Egham，Surrey，TW209TYNRRL，UK；CB：TheCBRhizobiumCollection，SchoolofEnvironmentandAgriculture，UniversityofWesternSydney，Hawkesbury，LockedBag1797，SouthPenrithDistributionCentre，NSW1797，澳大利亚；CBS：CentraalbureauvoorSchimmelcultures，FungalBiodiversityCentre，Uppsalaan8，POBox85167，3508ADUtrecht，荷兰；CC：DivisionofPlantIndustry，CSIRO，Canberra，澳大利亚；CNCM：CollectionNationaledeCulturesdeMicroorganismes，InstitutePasteur，25rueduDocteurRoux，F-75724PARISCedex15；CPAC：Embrapa-Cerrados，CX.Postal08223，Planaltina，DF，73301-970，巴西；DSM：Leibniz-InstitutDSMZ-DeutscheSammlungvonMikroorganismenundZellkulturenGmbH，Inhoffenstraβe7B，38124Braunschweig，德国；IDAC：InternationalDepositaryAuthorityofCanadaCollection，加拿大；ICMP：InterntionalCollectionofMicro-organismsfromPlants，LandcareResearch，PrivateBag92170，AucklandMailCentre，Auckland1142，新西兰；IITA：IITA，PMB5320，Ibadan，尼日利亚；INTA：AgricultureCollectionLaboratoryoftheInstitutodeMicrobiologiayZoologia(IMYZA)，InstitutoNacionaldeAgropecuaria(INTA)、Castelar，阿根廷；MSDJ：LaboratoiredeMicrobiologiedesSols，INRA，Dijon，法国；MUCL：Mycothèquedel’UniversitécatholiquedeLouvain，CroixduSud2，boxL7.05.06，1348Louvain-la-Neuve，比利时；NCIMB或NICB：TheNationalCollectionsofIndustrialandMarineBacteriaLtd.，TorryResearchStation，P.O.Box31，135AbbeyRoad，Aberdeen，AB98DG，苏格兰；Nitragin：NitraginStraincollection，TheNitraginCompany，Milwaukee，Wisconsin，USA，NRRL或ARSEF(昆虫病原性真菌采集)：ARSCultureCollectionoftheNationalCenterforAgriculturalUtilizationResearch，AgriculturalResearchService，U.S.DepartmentofAgriculture，1815NorthUniversityStreet，Peoria，Illinois61604，USA；NZP：DepartmentofScientificandIndustrialResearchCultureCollection，AppliedBiochemistryDivision，PalmerstonNorth，新西兰；PPRI：ARC-PlantProtectionResearchInstitute，PrivateBagX134，QueenswoodPretoria，Gauteng，0121，南非；SEMIA：FEPAGRO-EstadualdePesquisaAgropecuária，RuaDias，570，BairroMeninoDeus，PortoAlegre/RS，巴西；SRDI：SARDI，Adelaide，南澳大利亚；USDA：U.S.DepartmentofAgriculture，Agricul-turalResearchService，SoybeanandAlfalfaResearchLaboratory，BARC-West，10300BaltimoreBoulevard，Building011，Beltsville，MD20705，USA(BeltsvilleRhiz.Cult.Catalog：http://pdf.usaid.gov/pdf_docs/ PNAAW891.pdf)；以及WSM：MurdochUniversity，Perth，西澳大利亚。其他菌株可以在http://gcm.wfcc.info/；http://www.landcareresearch.co.nz/resources/ collections/icmp找到。
茉莉酮酸、其盐(茉莉酮酸盐)或衍生物包括但不限于茉莉酮酸钾、茉莉酮酸钠、茉莉酮酸锂、茉莉酮酸铵、茉莉酮酸二甲基铵、茉莉酮酸异丙基铵、茉莉酮酸二乙醇铵和茉莉酮酸二乙基三乙醇铵；以及还有茉莉酮酸甲酯，茉莉酮酸酰胺，茉莉酮酸甲基酰胺，茉莉酮酸-L-氨基酸(酰胺连接的)共轭物(例如与L-异亮氨酸、L-缬氨酸、L-亮氨酸或L-苯丙氨酸的共轭物)，12-氧代植二烯酸，冠菌素，冠酮素，coronafacoyl-L-丝氨酸，coronafacoyl-L-苏氨酸，1-氧代茚满酰异亮氨酸的甲酯，1-氧代茚满酰亮氨酸的甲酯，顺式-茉莉酮，亚油酸或其衍生物，以及任意上述物质的组合。
腐殖酸盐为由已知为风化褐煤的褐煤和粘土形式提取的腐殖酸和富里酸。腐殖酸为存在于腐殖质及其他有机衍生材料如泥炭和其他烟煤中的有机酸。已经表明它们在植物的磷酸盐和微养分吸收中提高肥效以及辅助植物根系发育。
根据本发明混合物的一个实施方案，该至少一种农药II选自L1)-L6)组：
L1)具有杀真菌、杀细菌、杀病毒和/或植物防御活化剂活性的微生物农药：白粉寄生孢M-10(L.1.1)、黄曲霉NRRL21882(L1.2)、出芽短梗霉DSM14940(L1.3)、出芽短梗霉DSM14941(L.1.4)、高地芽孢杆菌41KF2b(L.1.5)、解淀粉芽孢杆菌AP-136(L.1.6)、解淀粉芽孢杆菌AP-188(L.1.7)、解淀粉芽孢杆菌AP-218(L.1.8)、解淀粉芽孢杆菌AP-219(L.1.9)、解淀粉芽孢杆菌AP-295(L.1.10)、解淀粉芽孢杆菌IN937a(L.1.11)、解淀粉芽孢杆菌IT-45(L.1.12)、B.amyloliquefaciensssp.plantarumD747(L.1.13)、B.amyloliquefaciensssp.plantarumFZB24(L.1.14)、B.amyloliquefaciensssp.plantarumFZB42(L.1.15)、B.amyloliquefaciensssp.plantarumGB03(L.1.16)、B.amyloliquefaciensssp.plantarumMBI600(NRRLB-50595)(L.1.17)、B.amyloliquefaciensssp.plantarumQST-713(L.1.18)、B.amyloliquefaciensssp.plantarumTJ1000(L.1.19)、莫海威芽孢杆菌AP-209(L.1.20)、蕈状芽孢杆菌AQ726(L.1.21)、蕈状芽孢杆菌菌株J(L.1.22)、短小芽孢杆菌INR-7(L.1.23)、短小芽孢杆菌KFP9F(L.1.24)、短小芽孢杆菌QST2808(L.1.25)、短小芽孢杆菌GHA180(L.1.26)、简单芽孢杆菌ABU288(L.1.27)、盐土芽孢杆菌AP-217(L.1.28)、枯草芽孢杆菌CX-9060(L.1.29)、枯草芽孢杆菌FB17(L.1.30)、枯草芽孢杆菌GB07(L.1.31)、橄榄假丝酵母I-82(L.1.32)、橄榄假丝酵母O(L.1.33)、拮抗酵母(L.1.34)、番茄细菌性溃疡病(噬菌体)(L.1.35)、盾壳霉CON/M/91-08(L.1.36)、寄生隐丛赤壳菌(L.1.37)、白色隐球菌(L.1.38)、Dilophosphoraalopecuri(L.1.39)、尖镰孢(L.1.40)、Clonostachysroseaf.catenulataJ1446(L.1.41)、粉红粘帚霉321U(L.1.42)、核果梅奇酵母NRRLY-30752(L.1.43)、Microdochiumdimerum(L.1.44)、小球壳孢P130A(L.1.45)、白色产气霉QST20799(L.1.46)、白色产气霉SA-13(L.1.47)、蜂房芽孢杆菌NAS6G6(L.1.48)、多粘类芽孢杆菌PKB1(L.1.49)、成团泛菌E325(L.1.90)、成团泛菌C9-1(L.1.50)、比莱青霉ATCC22348(L.1.51)、比莱青霉ATCC20851(L.1.52)、比莱青霉ATCC18309(L.1.53)、大伏革菌(L.1.54)、异常毕赤酵母WRL-76(L.1.55)、假单胞菌属Proradix(L.1.56)、绿镇假单胞菌MA342(L.1.57)、荧光假单胞菌A506(L.1.58)、荧光假单胞菌CL145A(L.1.91)、荧光假单胞菌NCIB12089(L.1.92)、荧光假单胞菌Pf-5(L.1.93)、荧光假单胞菌WCS374(L.1.94)、荧光假单胞菌ATCC13525(L.1.95)、荧光假单胞菌CHA0(L.1.96)、P.putidaATCC202153(L.1.97)、PseudozymaflocculosaPF-A22UL(L.1.59)、寡雄腐霉DV74(L.1.60)、SphaerodesmycoparasiticaSMCD2220(L.1.61)、灰绿链霉菌K61(L.1.62)、利迪链霉菌WYEC108(L.1.63)、紫黑链霉菌XL-2(L.1.64)、紫黑链霉菌YCED-9(L.1.65)、黄蓝状菌V117b(L.1.66)、棘孢木霉T34(L.1.67)、棘孢木霉SKT-1(L.1.68)、棘孢木霉ICC012(L.1.69)、深绿木霉LC52(L.1.70)、深绿木霉CNCMI-1237(L.1.71)、顶孢木霉JM41R(L.1.72)、盖姆斯木霉ICC080(L.1.73)、T.harmatumTH382(L.1.74)、哈茨木霉T-35(L.1.75)、哈茨木霉T-22(L.1.76)、哈茨木霉T-39(L.1.77)；哈茨木霉ICC012和绿色木霉ICC080的混合物(L.1.78)；多孔木霉(L.1.79)；钩木霉(L.1.80)、绿木霉GI-3(L.1.81)、绿木霉G-41(L.1.82)、绿木霉GL-21(L.1.83)、绿木霉G-41(L.1.84)、绿色木霉TV1(L.1.85)、Typhulaphacorrhiza94671(L.1.86)、奥德曼细基格孢HRU3(L.1.87)、大丽轮枝菌(L.1.88)、小西葫芦黄花叶病毒(无毒菌株)(L.1.89)；
L2)具有杀真菌、杀细菌、杀病毒和/或植物防御活化剂活性的生物化学农药：脱乙酰壳多糖(水解产物)(L.2.1)、Harpin蛋白(L.2.2)、海带多糖(L.2.3)、鲱鱼油(L.2.4)、纳他霉素(L.2.5)、李痘病毒外壳蛋白(L.2.6)、碳酸氢钾(L.2.7)、Reynoutriasachalinensis提取物(L.2.8)、水杨酸(L.2.9)、碳酸氢钾或钠(L.2.10)、茶树油(L.2.11)；
L3)具有杀虫、杀螨、杀螺和/或杀线虫活性的微生物农药：放射形土壤杆菌K1026(L.3.1)、放射形土壤杆菌K84(L.3.2)、坚强芽孢杆菌I-1582(L.3.3)；苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种菌株：ABTS-1857(L.3.4)、SAN401I(L.3.5)、ABG-6305(L.3.6)和ABG-6346(L.3.7)；苏云金芽孢杆菌以色列亚种AM65-52(L.3.8)、苏云金芽孢杆菌以色列亚种SUM-6218(L.3.9)、苏云金芽孢杆菌蜡螟亚种SDS-502(L.3.10)、苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种EG2348(L.3.11)、苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种SB4(L.3.12)、苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种ABTS-351(HD-1)(L.3.13)、球孢白僵菌ATCC74040(L.3.14)、球孢白僵菌GHA(L.3.15)、球孢白僵菌H123(L.3.16)、球孢白僵菌DSM12256(L.3.17)、球孢白僵菌PPRI5339(L.3.18)、布氏白僵菌(L.3.19)、伯克霍尔德氏菌A396(L.3.20)、ChromobacteriumsubtsugaePRAA4-1(L.3.21)、苹果蠹蛾颗粒体病毒V22(L.3.22)、苹果蠹蛾颗粒体病毒V1(L.3.23)、伪苹果蠹蛾颗粒体病毒(CrleGV)(L.3.57)、黄杆菌属H492(L.3.60)、棉铃虫核型多角体病毒(HearNPV)(L.3.58)、玫烟色棒束孢Apopka-97(L.3.24)、LecanicilliumlongisporumKV42(L.3.25)、L.longisporumKV71(L.3.26)、L.muscariumKV01(L.3.27)、金龟子绿僵菌FI-985(L.3.28)、金龟子绿僵菌FI-1045(L.3.29)、金龟子绿僵菌F52(L.3.30)、金龟子绿僵菌ICIPE69(L.3.31)、金龟子绿僵菌蝗变种IMI330189(L.3.32)；莱氏野村菌菌株：SA86101(L.3.33)、GU87401(L.3.34)、SR86151(L.3.35)、CG128(L.3.36)和VA9101(L.3.37)；玫烟色拟青霉(Paecilomycesfumosoroseus)FE9901(L.3.38)、淡紫色拟青霉251(L.3.39)、淡紫色拟青霉DSM15169(L.3.40)、淡紫色拟青霉BCP2(L.3.41)、日本甲虫类芽孢杆菌Dutky-1940(NRRLB-2309＝ATCC14706)(L.3.42)、日本甲虫类芽孢杆菌Dutky1(L.3.43)、日本甲虫类芽孢杆菌KLN3(L.3.56)、巴氏杆菌属Ph3(L.3.44)、巴氏杆菌属ATCCPTA-9643(L.3.45)、巴氏杆菌属ATCCSD-5832(L.3.46)、拟斯扎瓦巴氏杆菌Pn1(L.3.46)、穿刺巴氏杆菌(L.3.47)、P.ramosa(L.3.48)、巴氏杆菌属Pr-3(L.3.49)、P.thornea(L.3.50)、P.usgae(L.3.51)、荧光假单胞菌CL145A(L.3.52)、灰翅夜蛾核型多角体病毒(SpliNPV)(L.3.59)、斯氏小卷蛾线虫(L.3.53)、斯氏夜蛾线虫(L.3.54)、锯蜂线虫L137(L.3.55)；
L4)具有杀虫、杀螨、杀螺、信息素和/或杀线虫活性的生物化学农药：L-香芹酮(L.4.1)、柠檬醛(L.4.2)、乙酸(E,Z)-7,9-十二碳二烯-1-基酯(L.4.3)、甲酸乙酯(L.4.4)、(E,Z)-2,4-癸二烯酸乙酯(梨酯)(L.4.5)、(Z,Z,E)-7,11,13-十六碳三烯醛(L.4.6)、丁酸庚酯(L.4.7)、肉豆蔻酸异丙酯(L.4.8)、顺式-茉莉酮(L.4.9)、千里酸熏衣草酯(L.4.10)、2-甲基-1-丁醇(L.4.11)、甲基丁香酚(L.4.12)、茉莉酮酸甲酯(L.4.13)、(E,Z)-2,13-十八碳二烯-1-醇(L.4.14)、(E,Z)-2,13-十八碳二烯-1-醇乙酸酯(L.4.15)、(E,Z)-3,13-十八碳二烯-1-醇(L.4.16)、R-1-辛烯-3-醇(L.4.17)、白蚁信息素(L.4.18)、硅酸钾(L.4.19)、山梨糖醇辛酸酯(L.4.20)、乙酸(E,Z,Z)-3,8,11-十四碳三烯基酯(L.4.21)、乙酸(Z,E)-9,12-十四碳二烯-1-基酯(L.4.22)、Z-7-十四碳烯-2-酮(L.4.23)、乙酸Z-9-十四碳烯-1-基酯(L.4.24)、Z-11-十四碳烯醛(L.4.25)、Z-11-十四碳烯-1-醇(L.4.26)、金合欢提取物(L.4.27)、葡萄柚籽和果肉提取物(L.4.28)、Chenopodiumambrosiodae提取物(L.4.29)、猫薄荷油(L.4.30)、印度楝树油(L.4.31)、皂树提取物(L.4.32)、万寿菊油(L.4.33)；
L5)具有植物应力降低、植物生长调节剂、植物生长促进和/或产量提高活性的微生物农药：无乳固氮螺菌BR11140(SpY2)(L.5.1)、巴西固氮螺菌Ab-V5(L.5.74)、巴西固氮螺菌Ab-V6(L.5.75)、巴西固氮螺菌AZ39(L.5.2)、巴西固氮螺菌XOH(L.5.3)、巴西固氮螺菌Sp245(BR11005)(L.5.4)、巴西固氮螺菌BR11002(L.5.5)、生脂固氮螺菌BR11646(Sp31)(L.5.6)、伊拉克固氮螺菌(L.5.7)、高盐固氮螺菌(L.5.8)、慢生根瘤菌属PNL01(L.5.9)、慢生根瘤菌属(Arachis)CB1015(L.5.10)、慢生根瘤菌属(Arachis)USDA3446(L.5.11)、慢生根瘤菌属(Arachis)SEMIA6144(L.5.12)、慢生根瘤菌属.(Arachis)SEMIA6462(L.5.13)、慢生根瘤菌属(Arachis)SEMIA6464(L.5.14)、慢生根瘤菌属(Vigna)(L.5.15)、埃氏慢生根瘤菌SEMIA587(L.5.16)、埃氏慢生根瘤菌SEMIA5019(L.5.17)、埃氏慢生根瘤菌U-1301(L.5.18)、埃氏慢生根瘤菌U-1302(L.5.19)、埃氏慢生根瘤菌USDA74(L.5.20)、埃氏慢生根瘤菌USDA76(L.5.21)、埃氏慢生根瘤菌USDA94(L.5.22)、埃氏慢生根瘤菌USDA3254(L.5.23)、日本慢生根瘤菌532c(L.5.24)、日本慢生根瘤菌CPAC15(L.5.25)、日本慢生根瘤菌E-109(L.5.26)、日本慢生根瘤菌G49(L.5.27)、日本慢生根瘤菌TA-11(L.5.28)、日本慢生根瘤菌USDA3(L.5.29)、日本慢生根瘤菌USDA31(L.5.30)、日本慢生根瘤菌USDA76(L.5.31)、日本慢生根瘤菌USDA110(L.5.32)、日本慢生根瘤菌USDA121(L.5.33)、日本慢生根瘤菌USDA123(L.5.34)、日本慢生根瘤菌USDA136(L.5.35)、日本慢生根瘤菌SEMIA566(L.5.36)、日本慢生根瘤菌SEMIA5079(L.5.37)、日本慢生根瘤菌SEMIA5080(L.5.38)、日本慢生根瘤菌WB74(L.5.39)、辽宁慢生根瘤菌(L.5.40)、慢生羽扇豆根瘤菌LL13(L.5.41)、慢生羽扇豆根瘤菌WU425(L.5.42)、慢生羽扇豆根瘤菌WSM471(L.5.43)、慢生羽扇豆根瘤菌WSM4024(L.5.44)、丛枝菌根真菌RTI-801(L.5.45)，中生根瘤菌属(WSM1271(L.5.46)，中生根瘤菌属(WSM1497(L.5.47)、鹰嘴豆中慢生根瘤菌CC1192(L.5.48)、M.huakii(L.5.49)、百脉根根瘤菌CC829(L.5.50)、百脉根根瘤菌SU343(L.5.51)、豌豆根瘤菌菜豆生物型RG-B10(L.5.52)、豌豆根瘤菌三叶草生物型RP113-7(L.5.53)、豌豆根瘤菌三叶草生物型095(L.5.57)、豌豆根瘤菌三叶草生物型TA1(L.5.58)、豌豆根瘤菌三叶草生物型CC283b(L.5.59)、豌豆根瘤菌三叶草生物型CC275e(L.5.60)、豌豆根瘤菌三叶草生物型CB782(L.5.61)、豌豆根瘤菌三叶草生物型CC1099(L.5.62)、豌豆根瘤菌三叶草生物型WSM1325(L.5.63)、R.l.bv.viciaeSU303(L.5.64)、R.l.bv.viciaeWSM1455(L.5.65)、R.l.bv.viciaeP1NP3Cst(L.5.66)、R.l.bv.viciaeRG-P2(L.5.67)、R.tropiciPRF81(L.5.68)、R.tropiciSEMIA4077(L.5.69)、R.tropiciCC511(L.5.70)、SinorhizobiummelilotiRCR2011(L.5.71)、S.melilotiNRG185(L.5.72)、S.melilotiRRI128(L.5.73)；
L6)具有植物应力降低、植物生长调节剂和/或植物产量提高活性的生物化学农药：脱落酸(L.6.1)、硅酸铝(高岭土)(L.6.2)、3-癸烯-2-酮(L.6.3)、芒柄花黄素(L.6.4)、异黄酮素(L.6.5)、橙皮素(L.6.6)、高油菜素内酯(L.6.7)、腐殖酸酯(L.6.8)、茉莉酮酸甲酯(L.6.9)、顺式-茉莉酮(L.6.10)、溶血磷脂酰乙醇胺(L.6.11)、柚皮素(L.6.12)、聚合多羟基酸(L.6.13)、水杨酸(L.6.14)、泡叶藻(挪威海藻、褐藻)提取物(L.6.15)和褐色海藻(Eckloniamaxima(海藻))提取物(L.6.16)。
此外，本发明涉及农业化学组合物，其包含化合物I(组分1)和至少一种选自L)组的生物农药(组分2)，尤其是至少一种选自如上所述的L1)和L2)组的其他杀真菌生物农药的混合物，以及需要的话至少一种合适助剂。
还优选包含选自L1)组的生物农药作为农药II(组分2)的混合物，该组生物农药优选选自解淀粉芽孢杆菌，本文甚至更优选选自菌株AP-136，AP-188，AP-218，AP-219，AP-295，IN937a，IT-45；B.amyloliquefaciensssp.plantarum(以前称为枯草芽孢杆菌或解淀粉枯草芽孢杆菌变种)，本文甚至更优选选自菌株MBI600，D747，FZB254，FZB42，GB03，QST-713和TJ1000；莫海威芽孢杆菌AP-209；短小芽孢杆菌，本文甚至更优选选自菌株GHA180，INR-7，KFP9F和QST2808；简单芽孢杆菌，本文更优选菌株ABU288；盐土芽孢杆菌，本文更优选菌株AP-217；枯草芽孢杆菌，本文甚至更优选选自菌株CX-9060，FB17和GB07；白色产气霉，本文更优选菌株QST20799和SA-13；蜂房芽孢杆菌，本文更优选菌株NAS6G6，多粘类芽孢杆菌，本文更优选菌株PKB1，比莱青霉，本文更优选菌株ATCC22348，ATCC20581和ATCC18309；荧光假单胞菌，本文更优选菌株A506；Sphaerodesmycoparasitica，本文更优选菌株SMCD2220；顶孢木霉，本文更优选菌株JM41R；哈茨木霉，本文更优选菌株T-22；绿木霉，本文更优选菌株GI-3和G-41。
还优选包含选自L1)组的生物农药作为农药II(组分2)的混合物，该组生物农药甚至更优选选自解淀粉芽孢杆菌AP-188，B.amyloliquefaciensssp.plantarumMBI600，B.amyloliquefaciensssp.plantarumQST-713，短小芽孢杆菌INR-7，短小芽孢杆菌QST2808，简单芽孢杆菌ABU288，枯草芽孢杆菌FB17，蜂房芽孢杆菌NAS6G6和顶孢木霉JM41R。
根据本发明混合物的一个实施方案，该至少一种农药II为Bacillusamyloliquefaciensssp.plantarumMBI600。这些混合物在大豆中特别合适。
根据本发明混合物的另一实施方案，该至少一种农药II为短小芽孢杆菌INR-7。这些混合物在大豆和玉米中特别合适。
根据另一实施方案，该至少一种农药II为简单芽孢杆菌，优选简单芽孢杆菌ABU288。这些混合物在大豆和玉米中特别合适。
根据另一实施方案，该至少一种农药II为枯草芽孢杆菌，优选枯草芽孢杆菌菌株FB17。
根据本发明混合物的一个实施方案，该至少一种农药II选自解淀粉芽孢杆菌AP-136，解淀粉芽孢杆菌AP-188，解淀粉芽孢杆菌AP-218，解淀粉芽孢杆菌AP-219，解淀粉芽孢杆菌AP-295，B.amyloliquefaciensspp.plantarumFZB24，B.amyloliquefaciensssp.plantarumFZB42，B.amyloliquefaciensssp.plantarumTJ1000，B.amyloliquefaciensssp.plantarumD747，B.amyloliquefaciensssp.plantarumMBI600，B.amyloliquefaciensspp.plantarumGB03，B.amyloliquefaciensspp.plantarumQST-713，莫海威芽孢杆菌AP-209，短小芽孢杆菌GB34，短小芽孢杆菌INR-7，短小芽孢杆菌KFP9F，短小芽孢杆菌QST2808，短小芽孢杆菌GHA180，简单芽孢杆菌ABU288，盐土芽孢杆菌AP-217，枯草芽孢杆菌CX-9060，枯草芽孢杆菌FB17和枯草芽孢杆菌GB07。这些混合物在大豆和玉米中特别合适，尤其用于种子处理。
根据另一实施方案，该至少一种农药II选自链霉菌属，优选选自灰绿链霉菌，利迪链霉菌和紫黑链霉菌，尤其选自菌株灰绿链霉菌K61，利迪链霉菌WYEC108，紫黑链霉菌XL-2和紫黑链霉菌YCED-9。
根据本发明混合物的一个实施方案，该至少一种农药II选自下列真菌：盾壳霉CON/M/91-08，顶孢木霉JM41R，哈茨木霉T-22，绿木霉GI-3，绿木霉GL-21，绿木霉G-41。这些混合物特别适合种子和/或土壤处理。
本发明还涉及如下混合物，其中该至少一种农药II选自下列酵母和真菌：白粉寄生孢，尤其是菌株M-10；出芽短梗霉，尤其是菌株DSM14940的芽生孢子或菌株DSM14941的芽生孢子或其混合物；橄榄假丝酵母，尤其是菌株I-182和O；盾壳霉，尤其是菌株CON/M/91-8；降低一年生黑麦草毒性(ARGT)—一种由摄食已经感染产生毒素的细菌Rathayibactertoxicus的一年生黑麦草种子穗引起的家畜病害—的Dilophosphoraalopecuri；Clonostachysroseaf.catenulata，尤其是菌株J1446；核果梅奇酵母，尤其是菌株277，小球壳孢，尤其是菌株P130A，用于防治苹果黑星病；白色产气霉，尤其是菌株QST20799，异常毕赤酵母，尤其是菌株WRL-076，Pseudozymaflocculosa，尤其是菌株PF-A22UL；寡雄腐霉，尤其是菌株DV74。
根据另一实施方案，该至少一种农药II选自假单胞菌属，优选选自绿镇假单胞菌，本文更优选菌株MA342和假单胞菌属DSM13134；荧光假单胞菌，本文更优选选自菌株A506，WCS374和Pf-5；以及P.putida，本文更优选菌株ATCC202153。
本发明还涉及如下混合物，其中该至少一种农药II选自木霉属真菌，优选选自菌株棘孢木霉T34，棘孢木霉SKT-1，棘孢木霉ICC012，棘孢木霉TV1，深绿木霉LC52，深绿木霉CNCMI-1237，顶孢木霉JM41R，盖姆斯木霉ICC080，T.harmatumTH382，哈茨木霉T-22，哈茨木霉T-35，哈茨木霉T-39，哈茨木霉T-315；哈茨木霉ICC012和盖姆斯木霉ICC080的混合物；多孔木霉和哈茨木霉的混合物；钩木霉，绿木霉GI-3，绿木霉GL-21，绿木霉G-41；尤其是顶孢木霉JM41R。
本发明还涉及如下混合物，其中该至少一种农药II选自真菌数种白色产气霉，优选选自菌株SA-13和QST20799，它们特别适合对抗土壤生病原体和/或线虫的土壤和种子处理。
还优选包含选自L2)组的生物农药作为农药II(组分2)的混合物，该组生物农药优选选自脱乙酰壳多糖(水解产物)、茉莉酮酸甲酯、顺式-茉莉酮、海带多糖、Reynoutriasachalinensis提取物和茶树油；甚至更优选选自茉莉酮酸甲酯、顺式-茉莉酮和海带多糖。
还优选包含选自L3)组的生物农药作为农药II(组分2)的混合物，该组生物农药优选选自放射形土壤杆菌，本文优选菌株K1026，坚强芽孢杆菌，本文优选菌株I-1582，苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种，本文优选菌株SB4，球孢白僵菌，本文优选选自菌株GHA，H123，DSM12256和PPRI5339；伯克霍尔德氏菌，本文优选菌株A396，金龟子绿僵菌蝗变种，本文优选菌株IMI330189，金龟子绿僵菌，本文优选选自菌株FI-985，FI-1045，F52和ICIPE69；淡紫色拟青霉，本文优选选自菌株251，DSM15169和BCP2，日本甲虫类芽孢杆菌，本文优选选自菌株Dutky-1940，KLN3和Dutky1；拟斯扎瓦巴氏杆菌，本文优选菌株Pn1。
还优选包含选自L3)组的生物农药作为农药II(组分2)的混合物，该组生物农药甚至更优选选自苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种SB4，球孢白僵菌DSM12256，球孢白僵菌PPRI5339，金龟子绿僵菌蝗变种IMI330189，金龟子绿僵菌FI-985，金龟子绿僵菌FI-1045，淡紫色拟青霉DSM15169，淡紫色拟青霉BCP2，淡紫色拟青霉251，日本甲虫类芽孢杆菌Dutky-1940，日本甲虫类芽孢杆菌KLN3和日本甲虫类芽孢杆菌Dutky1。
根据另一实施方案，该至少一种农药II为布氏白僵菌。
根据另一实施方案，该至少一种农药II为金龟子绿僵菌或金龟子绿僵菌蝗变种，优选选自金龟子绿僵菌FI-1045，金龟子绿僵菌F52，金龟子绿僵菌蝗变种菌株FI-985和IMI330189；尤其是菌株IMI330189。这些混合物特别适合在大豆和玉米中防治节肢动物害虫。
根据另一实施方案，该至少一种农药II为Lecanicilliumsp.，优选选自LecanicilliumlongisporumKV42，L.longisporumKV71和L.muscariumKV01。
根据另一实施方案，该至少一种农药II为玫烟色拟青霉，优选菌株FE9901，尤其用于粉虱防治。
根据另一实施方案，该至少一种农药II选自莱氏野村菌，优选菌株SA86101，GU87401，SR86151，CG128和VA9101；以及淡紫色拟青霉，优选菌株251，DSM15169或BCP2，尤其是BCP2，这些菌株尤其防治植物病原性线虫的生长。
根据另一实施方案，该至少一种农药II为坚强芽孢杆菌，优选菌株CNCMI-1582的孢子，优选可以用于大豆和玉米的种子处理以防治线虫和昆虫。
根据另一实施方案，该至少一种农药II为蜡样芽孢杆菌，优选CNCMI-1562的孢子，优选可以用于大豆和玉米的种子处理以对抗线虫和昆虫。
根据另一实施方案，该至少一种农药II为坚强芽孢杆菌和蜡样芽孢杆菌的孢子混合物，优选上述菌株CNCMI-1582和CNCMI-1562的孢子混合物，优选可以用于大豆和玉米的种子处理以对抗线虫和昆虫。
根据另一实施方案，该至少一种农药II选自苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种，优选选自菌株EG2348，SB4和ABTS-351(HD-1)，尤其是苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种SB4。这些菌株用于防治鳞翅目幼虫，但没有夜蛾科。
根据本发明混合物的一个实施方案，该至少一种农药II选自坚强芽孢杆菌CNCMI-1582，淡紫色拟青霉251，拟斯扎瓦巴氏杆菌Pn1和伯克霍尔德氏菌A396，它们具有杀线虫、杀螨和/或杀虫活性。这些混合物在大豆和玉米中特别合适，尤其是用于种子处理。
还优选包含选自L4)组的生物农药作为农药II(组分2)的混合物，该组生物农药优选选自茉莉酮酸甲酯，金合欢提取物，葡萄柚籽和果肉提取物，猫薄荷油，印度楝树油，皂树提取物和万寿菊油，尤其是茉莉酮酸甲酯或水基皂树提取物。
还优选包含选自L5)组的生物农药作为农药II(组分2)的混合物，该组生物农药优选选自无乳固氮螺菌，巴西固氮螺菌，生脂固氮螺菌，伊拉克固氮螺菌，高盐固氮螺菌，慢生根瘤菌属(Arachis)，慢生根瘤菌属(Vigna)，埃氏慢生根瘤菌，日本慢生根瘤菌；蜂房芽孢杆菌，比莱青霉，豌豆根瘤菌菜豆生物型，豌豆根瘤菌三叶草生物型，R.l.bv.Viciae和Sinorhizobiummeliloti。
还优选包含选自L5)组的生物农药作为农药II(组分2)的混合物，该组生物农药选自无乳固氮螺菌SpY2，巴西固氮螺菌XOH，巴西固氮螺菌Sp245，巴西固氮螺菌Cd，巴西固氮螺菌Ab-V5，巴西固氮螺菌Ab-V6，生脂固氮螺菌Sp31，慢生根瘤菌属(Vigna)PNL1，埃氏慢生根瘤菌SEMIA587，埃氏慢生根瘤菌SEMIA5019，日本慢生根瘤菌SEMIA5079，日本慢生根瘤菌SEMIA5080，日本慢生根瘤菌TA-11，日本慢生根瘤菌532c，蜂房芽孢杆菌NAS6G6，比莱青霉菌株ATCC18309，ATCC20851和ATCC22348；豌豆根瘤菌菜豆生物型RG-B10，R.l.bv.viciaeP1NP3Cst，R.l.bv.viciaeRG-P2，豌豆根瘤菌三叶草生物型RP113-7，R.l.bv.viciaeSU303，R.l.bv.viciaeWSM1455，R.tropiciSEMIA4077，R.tropiciPRF81和Sinorhizobiummeliloti；甚至更优选选自巴西固氮螺菌Sp245，慢生根瘤菌属(Vigna)PNL1，B埃氏慢生根瘤菌SEMIA587，埃氏慢生根瘤菌SEMIA5019，日本慢生根瘤菌SEMIA5079，日本慢生根瘤菌SEMIA5080，日本慢生根瘤菌TA-11和日本慢生根瘤菌532c。
本发明还涉及如下混合物，其中该至少一种农药II选自无乳固氮螺菌，巴西固氮螺菌，生脂固氮螺菌，伊拉克固氮螺菌和高盐固氮螺菌，更优选选自巴西固氮螺菌，尤其选自巴西固氮螺菌菌株Sp245和AZ39，这二者均在商业上用于巴西且可以由EMBRAPA-Agribiologia，巴西得到，以及菌株Ab-V5和Ab-V6；尤其是这些菌株Ab-V5和Ab-V6的混合物。这些混合物在大豆中特别合适，尤其作为种子处理剂。
本发明还涉及如下混合物，其中该至少一种农药II选自无乳固氮螺菌，巴西固氮螺菌，生脂固氮螺菌，伊拉克固氮螺菌和高盐固氮螺菌，更优选巴西固氮螺菌，且进一步包含农药III，其中农药III选自茉莉酮酸，其盐及其衍生物，优选茉莉酮酸甲酯或顺式-茉莉酮。
根据本发明混合物的另一实施方案，作为农药II的慢生根瘤菌属(意指任何慢生根瘤菌属数种和/或菌株)是日本慢生根瘤菌。这些混合物在大豆中特别合适。某些日本慢生根瘤菌菌株已经被再分类为新的数种埃氏慢生根瘤菌，例如菌株USDA76(Can.J.Microbiol.38，501-505，1992)。慢生根瘤菌属使用本领域已知的培养基和发酵技术例如在酵母提取物-甘露糖醇肉汤(YEM)中在27℃下培养约5天。
本发明还涉及如下混合物，其中该至少一种农药II选自慢生根瘤菌属，甚至更优选选自慢生根瘤菌属(Arachis)，埃氏慢生根瘤菌，日本慢生根瘤菌，辽宁慢生根瘤菌和慢生羽扇豆根瘤菌，且进一步包含农药III(组分3)，其中农药III选自茉莉酮酸，其盐及其衍生物，优选茉莉酮酸甲酯或顺式-茉莉酮。
优选日本慢生根瘤菌选自菌株E-109，SEMIA5079，SEMIA5080，TA-11和532c。根据另一实施方案，使用日本慢生根瘤菌菌株TA-11和532c的混合物或日本慢生根瘤菌菌株SEMIA5079和5080的混合物。具有前缀SEMIA的菌株尤其适合种植在澳大利亚或南美，尤其是巴西的大豆。更优选使用日本慢生根瘤菌SEMIA5079和SEMIA5080的混合物。日本慢生根瘤菌WB74尤其适合种植在南美和非洲，尤其是南非的大豆。菌株E-109尤其适合种植在南美，尤其是阿根廷的大豆。
本发明还涉及如下混合物，其中该至少一种农药II选自日本慢生根瘤菌且进一步包含农药III，其中农药III选自茉莉酮酸，其盐及其衍生物，优选茉莉酮酸甲酯或顺式-茉莉酮。
本发明还涉及如下混合物，其中该至少一种农药II选自埃氏慢生根瘤菌和辽宁慢生根瘤菌，更优选选自埃氏慢生根瘤菌，甚至更优选埃氏慢生根瘤菌菌株SEMIA587和SEMIA5019；尤其是二者的混合物。这些混合物在中特别合适种植在澳大利亚或南美，尤其是巴西的大豆。
本发明还涉及如下混合物，其中农药II选自慢生根瘤菌属(Arachis)和慢生根瘤菌属(Vigna)，它们应描述豇豆混杂交叉接种组，后者尤其包括在豇豆(Vignaunguiculata)、大翼豆(Macroptiliumatropurpureum)、利马豆(Phaseoluslunatus)和花生(Arachishypogaea)上的固有豇豆根瘤菌，尤其是慢生根瘤菌属(Vigna)菌株PNL1。包含慢生根瘤菌属(Arachis)或慢生根瘤菌属(Vigna)作为农药II的该混合物尤其适合用于花生、豇豆、绿豆、乌头叶菜豆、沙丘豆、饭豆、蛇豆和蔓生豇豆，尤其是花生。
本发明还涉及如下混合物，其中该至少一种农药II选自慢生羽扇豆根瘤菌(也称慢生根瘤菌属(Lupine)、B.lupines或羽扇豆根瘤菌(Rhizobiumlupini))。这些混合物尤其适合用于干豆和羽扇豆。优选慢生羽扇豆根瘤菌为菌株LL13。该菌株尤其适合种植在澳大利亚、北美或欧洲，尤其是欧洲的羽扇豆。
本发明还涉及如下混合物，其中该至少一种农药II选自尤其适合豆科植物普通菜豆(Phaseolusvulgaris)，但也适合其他各种豆科植物如苜蓿、三叶草、豌豆、菜豆、小扁豆、大豆、花生及其他作物如玉米和莴苣的豌豆根瘤菌菜豆生物型，甚至更优选其菌株RG-B10；豌豆根瘤菌三叶草生物型，尤其是其菌株RP113-7，R.l.bv.viciae，尤其是其菌株RG-P2、SU303、WSM1455和P1NP3Cst，尤其是P1NP3Cst；R.tropici，尤其是其菌株CC511、CIAT899和PRF81；以及Sinorhizobiummeliloti，尤其是其菌株RCR2011。其他豌豆根瘤菌菜豆生物型或R.etli菌株例如由上述参考文献以及Appl.Environ.Microbiol.45(3)，737-742，1983；ibida54(5)，1280-1283，1988已知。
根据另一实施方案，在本发明混合物中农药II选自一种选自如下的化合物II：Sinorhizobiummeliloti，更优选选自RCR2011，S.melilotiNRG185，S.melilotiRRI128，S.melilotiSU277。
R.tropici可以用于豆科农作物，尤其是例如在热带区域如巴西的所有种类三叶草。优选混合物包含至少一种选自CC511，CIAT899，H12和PRF81的菌株作为R.tropici。
本发明还涉及如下混合物，其中该至少一种农药II选自豌豆根瘤菌菜豆生物型，豌豆根瘤菌三叶草生物型，R.l.bv.viciae，R.tropici和Sinorhizobiummeliloti，且进一步包含农药III，其中农药III选自茉莉酮酸，其盐及其衍生物，优选茉莉酮酸甲酯或顺式-茉莉酮。
根据另一实施方案，该至少一种农药II选自食酸戴尔福特菌，尤其是菌株RAY209，尤其是在大豆和卡罗拉中。
因此，本发明此外涉及包含一种化合物I(组分1)和一种农药II(组分2)的组合物，其中农药II选自表C的第C-1至C-870行的“Co.2”栏。
另一实施方案涉及表C中所列组合物C-1至C-870，其中表C的一行在每种情况下对应于包含本说明书中列举的式I化合物之一(组分1)和所述行中所述的选自A)-O)组的相应农药II(组分2)作为活性组分的杀真菌组合物。优选所述组合物以协同增效有效量包含活性组分。
表C：包含作为活性组分的一种列举化合物I(I)(在Co.1栏中)和作为组分2)(在Co.2栏中)的一种选自A)-O)组的农药的组合物[例如对于如上所定义的腈嘧菌酯编码为(A.1.1)]。
称为组分2的活性物质、其制备及其例如对有害真菌的活性是已知的(参见http://www.alanwood.net/pesticides)；这些物质可以市购；由IUPAC命名法描述的化合物、其制备及其农药活性也是已知的(参见Can.J.PlantSci.48(6)、587-94，1968；EP-A141317；EP-A152031；EP-A226917；EP-A243970；EP-A256503；EP-A428941；EP-A532022；EP-A1028125；EP-A1035122；EP-A1201648；EP-A1122244，JP2002316902；DE19650197；DE10021412；DE102005009458；US3,296,272；US3,325,503；WO98/46608；WO99/14187；WO99/24413；WO99/27783；WO00/29404；WO00/46148；WO00/65913；WO01/54501；WO01/56358；WO02/22583；WO02/40431；WO03/10149；WO03/11853；WO03/14103；WO03/16286；WO03/53145；WO03/61388；WO03/66609；WO03/74491；WO04/49804；WO04/83193；WO05/120234；WO05/123689；WO05/123690；WO05/63721；WO05/87772；WO05/87773；WO06/15866；WO06/87325；WO06/87343；WO07/82098；WO07/90624，WO11/028657，WO2012/168188，WO2007/006670，WO2011/77514；WO13/047749，WO10/069882，WO13/047441，WO03/16303，WO09/90181，WO13/007767，WO13/010862，WO13/127704，WO13/024009，WO13/024010和WO13/047441，WO13/162072，WO13/092224)。
活性物质的混合物可以通过常规方法，例如通过对化合物I的组合物所给方法制备成除了活性成分外还包含至少一种惰性成分(助剂)的组合物。
关于该类组合物的常规成分，参考对含有化合物I的组合物所给解释。
本发明活性物质的混合物适合作为杀真菌剂，正如式I化合物一样。它们的特征在于对宽范围的植物病原性真菌，尤其是选自子囊菌纲、担子菌纲、半知菌纲(Deuteromycetes)和Peronosporomycetes(同义词卵菌纲)的植物病原性真菌具有显著的效力。此外，分别参考有关化合物和含有化合物I的组合物的杀真菌活性的解释。
根据一个实施方案，选自L1)、L3)和L5)组的微生物农药不仅包括本文所定义的相应微生物的分离的纯培养物，而且包括其无细胞抽提液、其在全肉汤培养物中的悬浮液或作为含代谢物的培养基或由微生物或微生物菌株的全肉汤培养物得到的提纯代谢物。
根据另一实施方案，选自L1)、L3)和L5)组的微生物农药不仅包括本文所定义的相应微生物的分离的纯培养物，而且包括其无细胞抽提液或至少一种其代谢物和/或具有所有其识别特征的相应微生物的突变体以及该突变体的无细胞抽提液或至少一种代谢物。
本文所用“全培养肉汤”是指含有悬浮在培养基中的营养细胞和/或孢子的微生物以及任选由相应微生物产生的代谢物的液体培养物。
本文所用“培养基”是指可以通过在所述培养基，优选液体肉汤中培养微生物而得到且在除去在该培养基中生长的细胞时剩下的培养基，例如在通过离心、过滤、沉降或本领域众所周知的其他方式除去在液体肉汤中生长的细胞时剩下的上清液；例如包含由相应微生物产生或分泌到培养基中的代谢物。有时也称为“上清液”的“培养基”例如可以通过在约2-30℃的温度下(更优选在4-20℃的温度下)在约5,000-20,000×g(更优选约15,000×g)下离心约10-60min(更优选约15-30min)而得到。
本文所用“无细胞抽提液”是指植物细胞、孢子的抽提液和/或微生物的全培养肉汤，其包含由相应微生物产生的细胞代谢物且可以通过本领域已知的细胞破碎方法如溶剂基细胞破碎方法(例如有机溶剂如醇类，有时与合适的盐组合)、温度基细胞破碎方法、施加剪切力、使用超声发生器的细胞破碎得到。所需抽提液可以通过常规浓缩技术如干燥、离心等浓缩。也可以优选在使用之前对粗提取液施加某些使用有机溶剂和/或水基介质的洗涤步骤。
本文所用术语“代谢物”是指由微生物(如真菌和细菌，尤其是本发明菌株)产生的任何组分、化合物、物质或副产物(包括但不限于小分子次级代谢物、聚酮化合物、脂肪酸合成酶产物、非核糖体肽、核糖体肽、蛋白质和酶)，其具有本文所树的任何有益效果如农药活性或改进植物生长、植物的用水效率、植物健康、植物外观或本文中植物活性周围的土壤中有益微生物的种群。
本文所用“分离物”是指纯由其天然来源分离的微生物培养物，该分离物通过培养单一微生物群体而得到。分离物为衍生于微生物的异质野生种群的纯培养物。
本文所用“菌株”是指呈现属于相同血统的表型和/或基因型特征的分离物或分离物组，与相同属种的其他分离物或菌株的那些不同。
术语“突变体”是指通过直接突变选择得到的微生物，但也包括已经进一步诱变或者在其他方面调节(例如经由引入质粒)的微生物。因此，实施方案包括相应微生物的突变体、变体和/或衍生物，包括天然突变体和人工诱发突变体二者。例如，突变体可以通过使用常规方法使该微生物经受已知诱导剂，如N-甲基亚硝基胍而诱发。
在包含选自L1)、L3)和L5)组的微生物农药II的混合物情况下，本发明所用微生物可以以分批方法或以进料分批或重复进料分批方法连续或不连续培养。已知培养方法的综述可以在Chmiel的教科书(Bioprozesstechnik1.EinführungindieBioverfahrenstechnik(GustavFischerVerlag，Stuttgart，1991))或Storhas的教科书(BioreaktorenundperiphereEinrichtungen(ViewegVerlag，Braunschweig/Wiesbaden，1994))中找到。
当活体微生物，如选自L1)、L3)和L5)组的微生物农药II，形成这些组合物的一部分时，该类组合物可以通过常规方法(例如参见H.D.Burges：FormulationofMicobialBiopestcides，Springer，1998)作为除了活性成分外包含至少一种助剂(惰性成分)的组合物制备。该类组合物的合适常规类型是悬浮液、粉剂、粉末、糊、颗粒、模压品、胶囊及其混合物。组合物类型的实例是悬浮液(SC、OD、FS)，胶囊(例如CS、ZC)，糊，锭剂，可湿性粉末或粉剂(WP、SP、WS、DP、DS)，模压品(例如BR、TB、DT)，颗粒(例如WG、SG、GR、FG、GG、MG)，杀虫制品(例如LN)以及处理植物繁殖材料如种子的凝胶配制剂(例如GF)。本文中必须考虑的是各配制剂类型或助剂的选择不应影响该组合物储存过程中以及当最终施用于土壤、植物或植物繁殖材料时该微生物的活力。合适的配制剂例如在WO2008/002371，US6955,912，US5,422,107中提到。
合适助剂的实例是本文早先提到的那些，其中必须小心的是该类助剂的选择和量不应影响该组合物中微生物农药的活力。尤其对于杀菌剂和溶剂，必须考虑相应微生物农药与相应微生物的相容性。此外，与微生物农药的组合物可以进一步含有稳定剂或营养物和UV保护剂。合适的稳定剂或营养物例如为α-生育酚，海藻糖，谷氨酸盐，山梨酸钾，各种糖类如葡萄糖、蔗糖、乳糖和麦芽糖糊精(H.D.Burges：FormulationofMicobialBiopestcides，Springer，1998)。合适的UV保护剂例如为无机化合物如二氧化钛、氧化锌和氧化铁颜料或有机化合物如二苯甲酮类、苯并三唑类和苯基三嗪类。这些组合物除了本文对包含化合物I的组合物所提到的助剂外任选包含0.1-80％稳定剂或营养物和0.1-10％UV保护剂。
实施例
I.制备实施例
实施例F-1：
1-(4-氯苯基)吡唑-3-甲酸甲酯
将1-氯-4-碘苯(3.5g，14.7mmol)、1H-吡唑-3-甲酸甲酯(1.85g，14.7mmol)和CuI(0.235g，1.47mmol)、L-脯氨酸(0.405g，2.94mmol)、K2CO3(4.1g，29.4mmol)在DMSO(40mL)中于90℃下搅拌10小时。将反应混合物过滤并将有机层用EtOAc(300mL)稀释，用盐水洗涤(100mL×3)并在Na2SO4上干燥。在水浴上将该溶液在减压下蒸发，得到1-(4-氯苯基)吡唑-3-甲酸甲酯(2.3g，66％产率)。
[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]甲醇
在0℃下向1-(4-氯苯基)吡唑-3-甲酸甲酯(2g，8.47mmol)在THF(15mL)中的溶液中滴加BH3(10M，4.2mL)。然后将反应混合物在85℃下搅拌10小时，然后用水(50mL)猝灭。用EtOAc(50mL)萃取，在Na2SO4上干燥并减压蒸发，得到[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]甲醇(1.5g，86.16％产率)。
3-溴甲基-1-(4-氯苯基)吡唑
将[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]甲醇(1g，4.6mmol)、CBr4(2.3g，7mmol)和PPh3(1.84g，7mmol)在MeCN(20mL)中于90℃下搅拌10小时。将反应混合物用EtOAc(300mL)稀释，用盐水洗涤并在Na2SO4上干燥。在减压下蒸发溶剂得到3-溴甲基-1-(4-氯苯基)吡唑(0.42g，34％产率)。
5-溴-2-氯苯甲酰胺
在0℃下搅拌1小时的同时向5-溴-2-氯苯甲酸(50g，212mmol)的溶液中滴加草酰氯(53.4g，424mmol)。将该溶液浓缩，用THF(30mL)稀释并在0℃下滴加到NH3/H2O(40mL)中。在25℃下搅拌10小时之后将反应混合物用EtOAc萃取。有机层用盐水洗涤，在Na2SO4上干燥并浓缩，得到5-溴-2-氯苯甲酰胺(41g，82％)。
(5-溴-2-氯苯基)甲胺
在0℃下向5-溴-2-氯苯甲酰胺(7.5g，32mmol)在200mLTHF中的溶液中滴加BH3(10M，16mL)并将反应混合物在85℃下搅拌10小时。然后将该反应用2NHCl(30mL)猝灭并加热至回流保持1小时。在用NaHCO3水溶液至pH＝8，用EtOAc(200mL)萃取，在Na2SO4上干燥之后将该混合物浓缩，得到(5-溴-2-氯苯基)甲胺(6.5g，76％)。
N-[(5-溴-2-氯苯基)甲基]氨基甲酸甲酯
在0℃下向(5-溴-2-氯苯基)甲胺(6.5g，29.7mmol)和三乙胺(TEA)(6g，59.4mmol)在CH2Cl2中的溶液中滴加氯甲酸甲酯(3.35g，35.6mmol)。然后将反应混合物在25℃下搅拌10小时。将反应混合物浓缩，用EtOAc(300mL)稀释，用盐水洗涤并在Na2SO4上干燥。在减压下浓缩得到N-[(5-溴-2-氯苯基)甲基]氨基甲酸甲酯(4g，产率49％)。
N-[[2-氯-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊环-2-基)苯基]甲基]氨基甲酸甲酯
向N-[(5-溴-2-氯苯基)甲基]氨基甲酸甲酯(1.8g，5.6mmol)、KOAc(1.1g，11.2mmol)和B2Pin2(2.2g，8.4mmol)在1,4-二烷(20mL)中的溶液中加入Pd(dppf)Cl2(0.186g，0.26mmol)并将反应混合物在85℃下搅拌一夜。将反应混合物过滤并将有机层在减压下浓缩，得到N-[[2-氯-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊环-2-基)苯基]甲基]氨基甲酸甲酯(800mg，44％)。
N-[[2-氯-5-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]甲基]苯基]甲基]氨基甲酸甲酯
向3-溴甲基-1-(4-氯苯基)吡唑(415mg，1.53mmol)、N-[[2-氯-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊环-2-基)苯基]甲基]氨基甲酸甲酯(500mg，1.53mmol)和Na2CO3(406mg，3.83mmol)在1,4-二烷(10mL)中的溶液中加入Pd(dppf)Cl2(190mg，0.26mmol)。将反应混合物在85℃下搅拌一夜。将反应混合物过滤，将有机层浓缩并通过制备型HPLC提纯，得到N-[[2-氯-5-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]甲基]苯基]甲基]氨基甲酸甲酯(100mg，17％)。实施例F-2
2-甲基-6-(三甲基甲硅烷基乙炔基)吡啶
在N2下将2-溴-6-甲基吡啶(8.0g，46.5mmol)、三甲基甲硅烷基乙炔(TMSA)(22.8g，232.6mmol)、Pd(PPh3)2Cl2(1.86g，4.65mmol)和CuI(0.89g，4.65mmol)在TEA(80mL)中的溶液加热至80℃并保持2小时。将反应混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物真空浓缩并在硅胶(石油醚(PE):乙酸乙酯(EA)＝50:1)上提纯残余物而以黄色油得到2-甲基-6-(三甲基甲硅烷基乙炔基)吡啶(6g，产率68.2％)。
2-乙炔基-6-甲基吡啶
将2-甲基-6-(三甲基甲硅烷基乙炔基)吡啶(2g，10.58mmol)和K2CO3(1.46g，10.58mmol)在MeOH(20mL)中的溶液在室温下搅拌1小时。将反应混合物过滤并用EA洗涤。将合并的有机层干燥并浓缩，以褐色油得到2-乙炔基-6-甲基吡啶(1g，产率80.6％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)：δ7.38(t，J＝8.0Hz，1H)，7.13(d，J＝7.6Hz，1H)，6.96(d，J＝7.2Hz，1H)，2.97(s，1H)，2.39(s，3H)。
(2-氯-5-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苄基)氨基甲酸酯
在氮气下将2-乙炔基-6-甲基吡啶(439.5mg，3.75mmol)、(5-溴-2-氯苄基)氨基甲酸甲酯(950mg，3.41mmol)、Pd(PPh3)Cl2(136.4mg，0.341mmol)和CuI(65.14mg，0.341mmol)在TEA(10mL)中的溶液在70℃下加热过夜。将反应混合物过滤并有机层浓缩。然后在硅胶上提纯而以黄色固体得到(2-氯-5-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苄基)氨基甲酸甲酯(270mg，产率20％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)：δ7.64(s，1H)，7.58(t，J＝7.6Hz，1H)，7.45(d，1H)，7.36(d，J＝8.0Hz，2H)，7.13(d，J＝7.6Hz，1H)，5.16(brs，1H)，4.46(d，J＝6.0Hz，2H)，3.73(s，3H)，2.60(s，3H)。
(2-氯-5-(2-(6-甲基吡啶-2-基)乙基)苄基)氨基甲酸甲酯
在H2气氛下将(2-氯-5-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苄基)氨基甲酸甲酯(270mg，0.86mmol)和Pd/C(27mg)在THF(15mL)中的溶液在室温下搅拌过夜。将反应混合物过滤并将有机层真空浓缩。残余物通过HPLC提纯而以黄色固体得到(2-氯-5-(2-(6-甲基吡啶-2-基)乙基)苄基)氨基甲酸甲酯(145.7mg，产率53.4％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)：δ7.48(t，J＝7.2Hz，1H)，7.25(d，J＝8.0Hz，1H)，7.21(s，1H)，7.06(d，J＝8.0Hz，1H)，7.01(d，J＝8.4Hz，1H)，6.88(d，J＝8.0Hz，1H)，5.28(brs，1H)，4.42(d，J＝6.0Hz，3H)，3.71(s，3H)，3.02-3.06(m，4H)，2.56(s，3H)。
LCMS(M+1)：319.1
HPLC：保留时间：1.73
实施例F-6：
(5-溴-2-氯-苯基)肼
将5-溴-2-氯苯胺(10.3g，50mmol)在浓HCl(70mL)和水(40mL)中的悬浮液冷却至0℃并将NaNO2(4.2g，60mmol)在水(30mL)中的溶液滴加到反应混合物中，同时维持温度为0℃。在搅拌30分钟之后，将该悬浮液经由套管转移到SnCl2(30g，158mmol)在浓HCl(80mL)中的溶液中并冷却至5℃。将所得稠悬浮液搅拌2小时。在过滤之后将滤饼用HCl(50mL)和水(100mL)洗涤。冻干而以白色固体得到(5-溴-2-氯苯基)肼(10.6g，83％)。
N-(5-溴-2-氯苯胺基)氨基甲酸甲酯
在0℃下向(5-溴-2-氯苯基)肼(12.8g，50mmol)和氯甲酸甲酯(4.7g，50mmol)在THF(100mL)中的溶液中滴加Et3N(20mL)。将反应混合物缓慢温热至室温并搅拌过夜。真空浓缩反应混合物并在EtOAc和水之间分配；然后将有机层用水洗涤并干燥而以黄色固体得到N-(5-溴-2-氯苯胺基)氨基甲酸甲酯(11.2g，80％)。
N-[2-氯-5-(羟基甲基)苯胺基]氨基甲酸甲酯
在惰性气体下将N-(5-溴-2-氯苯胺基)氨基甲酸甲酯(7.0g，25mmol)和Bu3SnCH2OH(10.4g，32.6mmol)溶于1,4-二烷(100mL)中。然后加入Pd(PPh3)4(1.28g，1.25mmol)，将该混合物加热至100℃并搅拌过夜。加入水，用EtOAc萃取，在Na2SO4上干燥并蒸发得到粗产物，后者通过制备型HPLC提纯，以浅白色固体得到N-[2-氯-5-(羟基甲基)苯胺基]氨基甲酸甲酯(3.9g，62％)。
N-[2-氯-5-[[4-[(E)-N-甲氧基-C-甲基亚氨酰基(carbonimidoyl)]苯氧基]甲基]苯胺基]氨基甲酸甲酯
在-78℃下将偶氮二甲酸二异丙酯(0.4g，1.96mmol)滴加到三苯基膦(0.51g，1.96mmol)在无水THF中的溶液中。在随后加入N-[2-氯-5-(羟基甲基)苯胺基]氨基甲酸甲酯(0.3g，1.31mmol)之后将反应混合物搅拌1小时。在-78℃下一次加入4-[(E)-N-甲氧基-C-甲基亚氨酰基]苯酚并在缓慢温热至10℃的同时将该反应搅拌过夜。蒸发溶剂并柱层析得到N-[2-氯-5-[[4-[(E)-N-甲氧基-C-甲基亚氨酰基]苯氧基]甲基]苯胺基]氨基甲酸甲酯(0.27g，52％)。
实施例F-7
2-(2-氯-5-((三甲基甲硅烷基)乙炔基)苯基)肼-1-甲酸甲酯
在圆底烧瓶中将2-(5-溴-2-氯苯基)肼-1-甲酸甲酯(1.12g，4.0mmol)溶于20mL无水Et3N中。然后加入三甲基甲硅烷基乙炔(TMSA)(590mg，6.0mmol)，再加入Pd(PPh3)2Cl2(150mg，0.2mmol)和CuI(38.2mg，0.2mmol)。将该混合物加热至60℃并在氮气下搅拌过夜。将反应混合物用EA和水萃取。将有机层在Na2SO4上干燥，真空浓缩并通过柱层析提纯而以黄色油得到1.02g2-(2-氯-5-((三甲基甲硅烷基)乙炔基)苯基)肼-1-甲酸甲酯，产率86.4％。
1HNMR(CDCl3，400MHz)：δ7.20(d，J＝8.4Hz，1H)，7.04(s，1H)，6.95-6.93(m，1H)，6.22(br，2H)，3.79(s，3H)，0.25(s，9H)。
2-(2-氯-5-乙炔基苯基)肼-1-甲酸甲酯
在圆底烧瓶中将2-(2-氯-5-((三甲基甲硅烷基)乙炔基)苯基)肼-1-甲酸甲酯(1.08g，3.64mmol)溶于MeOH(20mL)中。向该混合物中加入K2CO3(505mg，3.64mmol)。在室温下将该混合物在氮气下搅拌2小时。将该混合物过滤，用EtOAc和水萃取。将有机层干燥，浓缩并通过柱层析提纯，以浅白色固体得到410mg2-(2-氯-5-乙炔基苯基)肼-1-甲酸甲酯，产率50.0％。
1HNMR(CDCl3，400MHz)：δ7.23(d，J＝9.6Hz，1H)，7.07(s，1H)，6.98-6.95(m，1H)，6.24(br，2H)，3.78(s，3H)，3.08(s，1H)。
2-(2-氯-5-((2,4,6-三氟苯基)乙炔基)苯基)肼-1-甲酸甲酯
在圆底烧瓶中将2-(2-氯-5-乙炔基苯基)肼-1-甲酸甲酯(500mg，2.24mmol)溶于无水Et3N(15mL)中。然后加入2-溴-1,3,5-三氟苯(780mg，3.6mmol)，再加入Pd(PPh3)2Cl2(115mg，0.1mmol)和CuI(19.1mg，0.1mmol)。在氮气下将该混合物加热至60℃并搅拌过夜。通过EtOAc和水萃取反应混合物，将有机层干燥，真空浓缩并通过柱层析提纯，以白色固体得到2-(2-氯-5-((2,4,6-三氟苯基)乙炔基)苯基)肼-1-甲酸甲酯(120mg，产率15.0％)。
1HNMR(CDCl3，400MHz)：δ7.29(s，1H)，7.13(s，1H)，7.05(d，J＝8.0Hz，1H)，6.75-6.71(m，2H)，6.52(br，1H)，6.27(br，1H)，3.80(s，3H)。
MS(M+1)：355.1
2-(2-氯-5-(2,4,6-三氟苯乙基)苯基)肼-1-甲酸甲酯
在圆底烧瓶中将2-(2-氯-5-((2,4,6-三氟苯基)乙炔基)苯基)肼-1-甲酸甲酯(177mg，0.5mmol)溶于无水THF(10mL)中。向该混合物中加入PtO2(50mg)并将该烧瓶装备氢气球。将该混合物在室温下搅拌2小时。将该混合物过滤并真空浓缩。残余物通过制备型HPLC提纯，以黄色油得到2-(2-氯-5-(2,4,6-三氟苯乙基)苯基)肼-1-甲酸甲酯(25mg，产率15.9％)。
1HNMR(CDCl3，400MHz)：δ7.16(d，J＝8.0Hz，1H)，6.73(s，1H)，6.65-6.61(m，3H)，6.59(br，1H)，6.20(br，1H)，3.78(s，3H)，2.90-2.86(m，2H)，2.80-2.77(m，2H)。
(2-氯-5-(羟基甲基)苄基)氨基甲酸甲酯(中间体1)
5-溴-2-氯苯甲酰胺
在于0℃下搅拌1小时下向5-溴-2-氯苯甲酸(50g，212mmol)的溶液中滴加草酰氯(53.4g，424mmol)。将该溶液浓缩并随后用THF(30mL)稀释。在0℃下将该溶液滴加入NH3/H2O(40mL)中并在25℃下搅拌10小时。将该混合物用EtOAc萃取(4次)。有机层用盐水洗涤，干燥并浓缩，得到5-溴-2-氯苯甲酰胺(41g，产率82％)。
(5-溴-2-氯苯基)甲胺
在0℃下向5-溴-2-氯苯甲酰胺(7.5g，32mmol)在200mLTHF中的溶液中滴加BH3(10M，在Me2S中，16mL)。将反应混合物在85℃下搅拌10小时。将该反应用2NHCl(30mL)猝灭并加热至回流1小时。用NaHCO3水溶液将pH调节至8，用EtOAc(200mL)萃取，干燥并浓缩，得到(5-溴-2-氯苯基)甲胺(6.5g，产率76.21％)。
(5-溴-2-氯苄基)氨基甲酸甲酯
在0℃下向(5-溴-2-氯苯基)甲胺(6.5g，29.68mmol)和TEA(6g，59.36mmol)在DCM中的溶液中滴加氯代甲酸甲酯(3.35g，35.62mmol)。将反应混合物在25℃下搅拌10小时，将反应混合物浓缩，用EA(300mL)稀释，用盐水洗涤并在Na2SO4上干燥。在减压下浓缩得到(5-溴-2-氯苄基)氨基甲酸甲酯(4g，产率49.18％)。
(2-氯-5-(羟基甲基)苄基)氨基甲酸甲酯
将(5-溴-2-氯苄基)氨基甲酸甲酯(8g，28.57mmol)、Bu3SnCH2OH(13.75g，42.9mmol)和Pd(PPh3)4(1.46g，1.42mmol)在1,4-二烷(100mL)中的溶液于85℃下搅拌过夜。将反应混合物过滤，有机层浓缩并通过制备型HPLC提纯，得到(2-氯-5-(羟基甲基)苄基)氨基甲酸甲酯(4g，产率61.0％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)：δ7.40-7.34(m，2H)，7.25-7.23(m，1H)，5.25(brs，1H)，4.65(s，2H)，4.45(s，2H)，3.70(s，3H)，2.10(brs，1H)。
MS(M-18+H+)：212
HPLC：保留时间：1.97
2-(2-氯-5-(羟基甲基)苯基)肼-1-甲酸甲酯(中间体2)
(5-溴-2-氯苯基)肼
将5-溴-2-氯苯胺(10.3g，50mmol)在70mL浓HCl和40mL水中的悬浮液在冰/丙酮浴中冷却。将NaNO2(4.2g，60mmol)在30mL水中的溶液滴加到反应混合物中，同时维持温度为0℃。在搅拌30分钟之后，经由套管将该悬浮液转移到SnCl2(30g，158mmol)在80ml浓HCl中的溶液中并冷却至5℃。将所得稠悬浮液搅拌2小时。将反应混合物过滤并将滤饼用50mLHCl和100mL水洗涤。冻干以白色固体得到粗(5-溴-2-氯苯基)肼(10.64g，83.25％产率)。
2-(5-溴-2-氯苯基)肼-1-甲酸甲酯
在0℃下向(5-溴-2-氯苯基)肼(12.8g，50mmol)和氯代甲酸甲酯(4.7g，50mmol)在100mLTHF中的溶液中滴加Et3N(20mL)。将反应混合物缓慢温热至室温并搅拌过夜。真空浓缩反应混合物并分离有机层。将有机层用水洗涤并干燥，以黄色固体得到2-(5-溴-2-氯苯基)肼-1-甲酸甲酯(11.2g，产率80％)。
1HNMR(400MHz，DMSO-d6)：δ9.25(br，1H)，7.86(br，1H)，7.24(d，J＝8.4Hz，1H)，6.90-6.88(m，1H)，6.83(d，J＝2.0Hz，1H)，3.64(s，3H)。2-(2-氯-5-(羟基甲基)苯基)肼-1-甲酸甲酯
在圆底烧瓶中将2-(5-溴-2-氯苯基)肼-1-甲酸甲酯(7.0g，25mmol)和Bu3SnCH2OH(10.4g，32.6mmol)溶于1,4-二烷(100mL)中。然后在氮气下将Pd(PPh3)4(1.28g，1.25mmol)加入该混合物中。然后将该混合物加热至100℃并搅拌过夜。将该混合物用EA和水萃取。将有机层干燥，浓缩并通过制备型HPLC提纯，以浅白色固体得到2-(2-氯-5-(羟基甲基)苯基)肼-1-甲酸甲酯(3.9g，产率62.3％)。
1HNMR(CDCl3，400MHz)：δ7.29(s，1H)，6.99(s，1H)，6.84(d，J＝7.6Hz，1H)，6.28(br，1H)，4.65(d，J＝4.4Hz，2H)，3.79(s，2H)，1.86(br，1H)，0.87(br，1H)。
MS(M-17)：213.0
HPLC：保留时间：1.52
适当改变原料，使用在实施例F-1、F-2、F-6、F-7以及上述中间体的合成中或合成说明中所给程序得到其他化合物。以此方式得到的化合物与物理数据一起列于下表中。
下面所示化合物通过熔点测定、NMR光谱法或由HPLCMS或HPLC光谱法测定的质量([m/z])或保留时间(RT；[min.])表征。
HPLCMS＝与高效液相色谱法联用的质谱法；HPLC方法：
方法A：
Luna-C18(2)2.00×50mm，5μm；移动相：A：水+0.056％三氟乙酸(TFA)；B：乙腈+0056％TFA；梯度：在4.00分钟内10-80％B；80％B0.90min；流速：在40℃下0.8ml/min。MS：四极电喷射离子化(正模式)。
方法B：
PhenomenexKinetex1.7μmXB-C18100A；50×2.1mm；移动相：A：水+0.1％三氟乙酸(TFA)；B：乙腈+0.1％TFA；梯度：在1.50分钟内5-100％B；100％B0.20min；流速：0.8-1.0ml/min，在1.50分钟于60℃下。MS：四极电喷射离子化，80V(正模式)。
II.对有害真菌的作用实施例
II.1.微滴定试验
对植物病原性真菌的活性可以通过处理真菌孢子悬浮液并使用机器人系统在微滴定板中分析生长而证实。
测试在96孔微滴定板中进行。化合物作为在DMSO中的溶液转移到空板中，然后加入感兴趣的真菌在营养液中的孢子悬浮液。以单一剂量或作为10个剂量的系列稀释测试化合物。各板含有8个溶剂对照孔和8个含有已知杀真菌剂的参比孔。将各板在23℃和90％相对湿度下温育。通过在处理之后立即并在15小时的间隔内10次测量在620nm下的光密度而评价真菌生长。
为了计算化合物在给定剂量下的活性，将化合物的各次测量的光密度值与对照和参比的值相比较，得到0-1的结果。抗真菌活性随该值的增加而增加。ED50值可以由稀释系列得到。
在31ppm下活性值≥0.75或者ED50值≤31ppm的化合物被认为具有杀真菌活性。
研究对三种重要植物病原性真菌的体外活性并按如下观察：
II.2.玻璃温室测试
以几个步骤制备喷雾溶液：
按如下制备储备溶液：将0.84ml环己酮和二甲亚砜的1:1混合物加入16.8mg活性成分中。然后加入27.16ml水、丙酮(10％)、乳化剂Wettol(0.1％)和润湿剂Silwet(0.05％)的混合物。
然后将该储备溶液用所述溶剂-乳化剂/水混合物进一步稀释至所需浓度。使用两种不同的化合物应用：“保护性，P1”和“治疗性，K1”，其中第一种是指在真菌侵染前的那天使用，而后者代表相反顺序。
在小麦上对由小麦壳针孢引起的叶斑病的防治(SEPTTR_P1)
将盆栽小麦秧苗的叶子用如所述制备的活性化合物的含水悬浮液(300ppm)喷雾至滴流。将植株风干。在第二天将植株用小麦壳针孢的含水孢子悬浮液接种。然后立即将试验植株转移到18-22℃和相对湿度接近100％的潮湿室中。4天后将植株转移到18-22℃和相对湿度接近70％的室中。4周后肉眼评价叶子上的真菌侵袭程度且化合物F-3，F-4，F-5,F-6，F-16，F-17，F-22，F-24，F-25，F-27，F-30，F-31，F-32，F-34，F-35，F-37，F-45，F-46，F-47，F-48，F-49，F-52，F-55和F-57与未处理植株相比显示出30％或更少的侵染。
在青椒上对由灰葡萄孢引起的灰霉病的防治(BOTRCI_P1)
使青椒幼苗在盆中生长。将这些植株用含有所需浓度(300ppm)活性成分的含水悬浮液喷雾至滴流。第二天将植株用含有灰葡萄孢的孢子悬浮液的生物麦芽水溶液接种。然后立即将植株转移到潮湿室中。在22-24℃和接近100％的相对湿度下5天之后肉眼评价叶子上的真菌侵袭程度且化合物F-4，F-5，F-6和F-31与未处理植株相比显示出30％或更少的侵染。
在小麦上对由小麦白粉菌(Blumeriagraminisf.sp.tritici)引起的白粉病的防治(ERYSGT_P1)
将盆栽小麦的最早完全发育叶子用含有所需浓度(300ppm)活性成分的含水悬浮液喷雾至滴流。第二天通过在被处理盆上振摇重度侵染的储备植株而将被处理植株用小麦白粉菌(＝同义词Erysiphegraminisf.sp.tritici)的孢子接种。在21-23℃和40-70％的相对湿度下于温室中栽培7天之后肉眼评价叶子上的真菌侵袭程度且化合物F-5，F-6，F-7，F-17，F-20，F-21，F-31，F-32，F-35，F-37，F-46和F-47与未处理植株相比显示出30％或更少的侵染。
在大豆上对由豆薯层锈菌引起的大豆锈病的防治(PHAKPA_K1)
将盆栽大豆秧苗的叶子用豆薯层锈菌的孢子接种。为了确保人工接种的成功，将植株转移到相对湿度为约95％和20-24℃的潮湿室中24小时。第二天将植株用含有所需浓度(300ppm)活性成分的含水悬浮液喷雾至滴流。将植株风干。然后将试验植株在23-27℃和60-80％的相对湿度下于温室中栽培14天。肉眼评价叶子上的真菌侵袭程度且化合物F-6和F-45与未处理植株相比显示出30％或更少的侵染。
在小麦上对由小麦叶锈菌引起的褐锈病的防治(PUCCRT_P1)
将盆栽小麦秧苗的两片最初发育的叶子用含有所需浓度(300ppm)活性成分的含水悬浮液喷雾至滴流。第二天将植株用小麦叶锈菌的孢子接种。为了确保人工接种的成功，将植株转移到相对湿度为95-99％和20-24℃的无光潮湿室中24小时。然后将试验植株在20-24℃和65-70％的相对湿度下于温室中栽培6天。肉眼评价叶子上的真菌侵袭程度且化合物F-4，F-6，F-7，F-21，F-22，F-24，F-25，F-31，F-32，F-35，F-45和F-46与未处理植株相比显示出30％或更少的侵染。

Claims (16)

1.式I化合物及其N-氧化物和可农用盐：
其中
R1为卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔基、C3-C6炔氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷基或C3-C6环烷基-C1-C4烷基；其中R1的脂族结构部分未被取代或被1、2、3个或至多最大数目的相同或不同基团R1a取代；其中
R1a为卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4卤代烷氧基；
R2为卤素、羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔基、C3-C6炔氧基、C3-C6环烷基或C3-C6环烷基-C1-C4烷基；其中R2的脂族结构部分未被取代或被1、2、3个或至多最大数目的相同或不同基团R2a取代；其中
R2a为卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4卤代烷氧基；
r为0、1、2或3；
L为选自-OCH2-、-CH2-和-CH2CH2-的二价基团，其中示于基团-OCH2-左侧上的键与R3相连且示于右侧上的键与苯基环相连；
R3为苯基或5或6员芳族杂环，其中该杂环的环成员原子除了碳原子外包括1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；其中环状基团R3未被取代或被1、2、3、4个或至多最大可能数目的相同或不同基团R3a取代；其中
R3a为氨基、卤素、羟基、硝基、氰基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C2-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基、C1-C6烷氧亚氨基-C1-C4烷基、C2-C6链烯氧亚氨基-C1-C4烷基、C3-C6炔氧亚氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基氨基、C(＝O)-(C1-C6烷基)、C(＝O)-(C1-C6烷氧基)、苯基、萘基或3-10员饱和、部分不饱和或芳族单环或双环杂环，其中该杂环的环成员原子除了碳原子外包括1、2、3或4个独立地选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；并且其中该碳环和杂环的1或2个碳环成员原子可以被1或2个独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；并且其中上述苯基和杂环基R3a经由直接键、氧或硫原子与R3相连，后两个原子在所述残基之间形成连接基；并且其中脂族或环状基团R3a未被取代或被1、2、3个或至多最大可能数目的相同或不同基团R3b取代；其中
R3b为卤素、羟基、硝基、氰基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔基、C3-C6炔氧基、C1-C6烷氧亚氨基-C1-C4烷基、C2-C6链烯氧亚氨基-C1-C4烷基、C3-C6炔氧亚氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、苯基或5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环；其中该杂环的环成员原子除了碳原子外包括1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；并且其中该碳环和杂环的1或2个碳环成员原子可以被1或2个独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；并且其中上述环状基团R3b经由直接键、氧或硫原子与R3a相连，后两个原子在所述残基之间形成连接基；并且其中脂族或环状基团R3b未被取代或被1、2或3个或至多最大可能数目的选自卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基的相同或不同基团取代；
Q为选自-O-、-S-、-(NQa)-、-(CQbQc)-、-C(＝N-O-Qa)-、-C(＝O)-和-C(＝S)-的二价基团；其中
Qa为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、苯基-C1-C4烷基、杂芳基-C1-C4烷基或C3-C6环烷基-C1-C4烷基；其中Qa的脂族结构部分未被取代或被1、2、3个或至多最大数目的选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4卤代烷氧基的相同或不同基团取代；
Qb、Qc独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基和C3-C6环烷基-C1-C4烷基；其中Qb和/或Qc的脂族结构部分未被取代或被1、2、3个或至多最大数目的选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4卤代烷氧基的相同或不同基团取代；或者
Qb和Qc与它们所键合的碳原子一起形成饱和或部分不饱和的3、4、5、6或7员碳环或饱和或部分不饱和的3、4、5、6或7员杂环，其中该杂环除了碳原子外包括1、2、3或4个独立地选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；并且其中该碳环和杂环的1或2个碳环成员原子可以被1或2个独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；并且其中该碳环和杂环未被取代或被1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4卤代烷氧基的相同或不同基团取代；
RN为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、苯基-C1-C4烷基、杂芳基-C1-C4烷基、(C＝O)-(C1-C6烷基)或(C＝O)-(C1-C6烷氧基)；其中RN的脂族结构部分未被取代或被1、2、3个或至多最大数目的相同或不同基团RNa取代；其中
RNa为卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4卤代烷氧基；
W为O或S；
Y为氢、羟基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔基、C3-C6炔氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C3-C6环烷基氨基或二-C3-C6环烷基氨基；其中Y的脂族和环状结构部分未被取代或被1、2、3个或至多最大数目的选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4卤代烷氧基的相同或不同基团取代。
2.根据权利要求1的化合物，其中R1为F、Cl、Br、氰基、CH3或OCH3。
3.根据权利要求1或2的化合物，其中L为-OCH2-，其中示于基团-OCH2-左侧上的键与R3相连且示于右侧上的键与苯基环相连。
4.根据权利要求1-3中任一项的化合物，其中W为O。
5.根据权利要求1-4中任一项的化合物，其中Q为-CH2-、-NH-或-NCH3-。
6.根据权利要求1-5中任一项的化合物，其中RN为氢。
7.根据权利要求1-6中任一项的化合物，其中R3选自：
其中#表示与连接基结构部分L的连接点，n为0、1、2或3且R3a和R3b的含义如权利要求1中对化合物I所定义。
8.根据权利要求1-7中任一项的化合物，其中基团R3为R3-A：
其中#表示与连接基结构部分L的连接点，n为0、1、2或3且R3b的含义如权利要求1中对化合物I所定义。
9.根据权利要求1-7中任一项的化合物，其中基团R3为R3-G：
其中#表示与连接基结构部分L的连接点，R3a独立地选自卤素、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C1-C6烷氧亚氨基-C1-C4烷基、C2-C6链烯氧亚氨基-C1-C4烷基或C3-C6炔氧亚氨基-C1-C4烷基且n选自1、2或3。
10.一种制备其中W为O且L为-CH2-以及其中其他取代基如权利要求1中对化合物I所定义的化合物I的方法，包括使式II化合物：
其中
X为Cl、Br、碘、烷基磺酸根、卤代烷基磺酸根或苯基磺酸根，其中后提到的基团中的苯基环未被取代或被1、2或3个选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基的相同或不同取代基取代；
以及其中其他取代基如权利要求1中对化合物I所定义，
与式II.a的有机金属化合物反应：
其中基团Met为金属且R3的含义如权利要求1中对化合物I所定义。
11.一种制备其中W为O且其中L为-OCH2-以及其中其他取代基如权利要求1中对化合物I所定义的化合物I的方法，包括使式III化合物：
其中
T为OH、Cl、Br、碘、烷基磺酸根、卤代烷基磺酸根或苯基磺酸根，其中后提到的基团中的苯基环未被取代或被1、2或3个选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基的相同或不同取代基取代；
以及其中其他取代基如权利要求1中对化合物I所定义，
与式III.a化合物反应：
R3-OHIII.a
其中R3的含义如权利要求1中对化合物I所定义。
12.一种农业化学组合物，包含助剂和至少一种根据权利要求1-9中任一项的式I化合物或其N-氧化物或可农用盐。
13.根据权利要求11的农业化学组合物，包含至少一种其他活性物质。
14.一种防治植物病原性有害真菌的方法，该方法包括用有效量的至少一种根据权利要求1-9中任一项的式I化合物或其N-氧化物或可农用盐处理真菌或要防止真菌侵袭的材料、植物、土壤或种子。
15.如权利要求1-9中任一项所定义的式I化合物及其N-氧化物和其可农用盐在防治植物病原性有害真菌中的用途。
16.以0.1g-10kg/100kg种子的量包含如权利要求1-9中任一项所定义的式I化合物或其N-氧化物或可农用盐的种子。
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