CN105343023B - 一种用于反刍动物的阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片及其制备方法 - Google Patents

一种用于反刍动物的阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明属于兽药领域，涉及动物药品制造技术领域，具体为一种用于反刍动物的阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片及其制备方法。该阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片包括以下组分，且各组分的重量份为：阿苯达唑10～50份，伊维菌素0.02～0.2份，水性凝胶材料10～50份，缓释材料和助漂浮材料10～60份，起泡材料5～30份。本发明制得的阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片起漂时间短，持续漂浮时间在20小时以上，且由于本产品血药浓度峰谷波动小，可以减少了服药次数。

Description

一种用于反刍动物的阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片及其制备 方法
技术领域
本发明属于兽药领域，涉及动物药品制造技术领域，具体为一种用于反刍动物的阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片及其制备方法。
背景技术
阿苯达唑为一种高效低毒的广谱驱虫药，系苯骈咪唑类药物中驱虫谱较广，杀虫作用最强的一种。作用机理为阿苯达唑在体内代谢为亚砜类或砜类后，抑制寄生虫对葡萄糖的吸收，导致虫体糖原耗竭，或抑制延胡索酸还原酶系统，阻碍ATP的产生，使寄生虫无法存活和繁殖。对线虫、血吸虫、绦虫均有高度活性，而且对虫卵发育具有显著抑制作用。适用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、吸虫、绦虫。临床观察556例证明，驱钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫虫卵阴转率分别为100％、96.4％、98.9％、70％。本品尚可用于治疗各种类型的囊虫病，如脑型、皮肌型，显效率为80％以上，用于治疗旋毛虫病，总有效率达100％，疗效优于甲苯咪唑。伊维菌素是大环内酯类中新型的广谱、高效、低毒抗生素类抗寄生虫药，对体内外寄生虫特别是线虫和节肢动物均有良好驱杀作用。驱虫机理在于增加虫体的抑制性递质γ-氨基丁酸〔GABA)的释放，以及打开谷氨酸控制的氯离子通道，增强神经膜对氯离子的通透性，从而阻断神经信号的传递，最终神经麻痹，使肌肉细胞失去收缩能力，从而导致虫体死亡。伊维菌素广泛用于牛、羊、马、猪的胃肠道线虫、肺线虫和寄生节肢动物，犬的肠道线虫，耳螨、疥螨、心丝虫和微丝蚴，以及家禽胃肠线虫和体外寄生虫。
阿苯达唑伊维菌素联合应用可以扩大抗寄生虫范围，广泛用于反刍动物的寄生虫预防和治疗，是目前疗效确实、价格便宜的抗寄生虫药物。目前使用的产品主要是阿苯达唑伊维菌素粉剂、阿苯达唑伊维菌素片剂，存在的最大的问题就是需要多次重复给药，一般需要连续给药7天才能达到期望的驱虫效果，给使用该类产品带来了极大的不方便性。
反刍动物，主要包括牛、羊，由于具有特殊的瘤胃，瘤胃里面瘤胃液占聚很大的空间，瘤胃液的量远远大于一般真胃动物的胃液数量。由于瘤胃液的大量存在，所以需要一种特殊的阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片。
发明内容
本发明的目的是针对以上技术问题，提供一种瘤胃漂浮时间长、药物释放时间长、减少投药次数、方便使用的反刍动物的阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片。
本发明的另一目的是提供一种以上所述的反刍动物的阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片的制备方法。
本发明的具体技术方案为：
一种用于反刍动物的阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片，它包括下述组分，且各组分的重量份数为：
所述的水性凝胶材料包括纤维素衍生物、聚乙烯醇和海藻酸盐中的任意一种或几种的混合物；
所述的起泡材料为碳酸盐和柠檬酸中的任意一种或两种的混合物；
所述的缓释材料和助漂浮材料为脂肪醇和脂肪酸中的任意一种或几种的混合物。
优选的阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片，它包括下述组分，且各组分的重量份数为：
更进一步优选的阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片，它包括下述组分，且各组分的重量份数为：
所述的水性凝胶材料为羟丙甲纤维素中的K100M、K15M和F4M中的任意一种或几种的混合物；所述的缓释材料为单硬脂酸甘油酯
所述的起泡材料为碳酸氢钠-柠檬酸组合物；其重量比为1:0.5-0.8。
阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片的制备方法包括以下步骤：
(1)、将比例称取各种原料，并将称取好的水性凝胶材料和起泡材料分别粉碎，过80目筛备用；
(2)、将称取好的单硬脂酸甘油酯，加热至70-80℃，待其熔化成液状，保持5-10分钟；
(3)、在步骤(2)所得液体中加入称取后的阿苯达唑、伊维菌素，保持温度70-80℃，搅拌直至阿苯达唑、伊维菌素完全分布均匀；
(4)、步骤(3)所得混悬液平摊在不锈钢盘上，快速冷却成固体；低温粉碎所得固体分散体，过80目筛，得阿苯达唑伊维菌素固体分散体粉末；
(5)、称取配方量的步骤(4)所得的粉末和步骤(1)所得的粉末，直接压片得阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片。
本发明的积极效果体现在：
(一)、加入的重量比例较大的单硬脂酸甘油酯，通过熔融法使阿苯达唑伊维菌素完全分散在单硬脂酸甘油酯中，增加阿苯达唑伊维菌素的稳定性，延长药物的释放时间。
(二)、单硬脂酸甘油酯本身密度小于1和较强的疏水性，使本产品起漂时间很短漂浮时间长。
(三)、本产品血药浓度峰谷波动小，而且减少了服药次数。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明进一步说明，但不限制本发明的范围。
实施例1：
一种阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片，它包含下述组分，且各组分按1000片所用量的重量为：
所述的起泡材料为碳酸氢钠-柠檬酸组合物，其重量比例为1:0.7。
阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片的制备方法，包括以下步骤：
(1)、HPMC K100M、碳酸氢钠、柠檬酸、阿苯达唑、伊维菌素分别粉碎，过80目筛备用；
(2)、称取处方量的单硬脂酸甘油酯，加热至70-80℃，待其熔化成液状，保持5-10分钟；
(3)、在步骤(2)所得液体中加入处方量的阿苯达唑、伊维菌素，保持温度70-80℃，搅拌直至阿苯达唑、伊维菌素完全分布均匀；
(4)、步骤(3)所得混悬液平摊在不锈钢盘上，快速冷却成固体；低温粉碎所得固体分散体，过80目筛，得阿苯达唑伊维菌素固体分散体粉末；
(5)、称取配方量的步骤(4)所得的粉末、步骤(1)所得的HPMC K100M、碳酸氢钠，直接压片得阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片。
实施例2：
一种阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片，它包含下述组分，且各组分按1000片所用量的重量份数为：
所述的起泡材料为碳酸氢钠-柠檬酸组合物，其重量比例为1:0.7。
阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片的制备方法，包括以下步骤：
(1)、HPMC K100M、碳酸氢钠、柠檬酸、阿苯达唑、伊维菌素分别粉碎，过80目筛备用；
(2)、称取处方量的单硬脂酸甘油酯，加热至70-80℃，待其熔化成液状，保持5-10分钟；
(3)、在步骤(2)所得液体中加入处方量的阿苯达唑、伊维菌素，保持温度70-80℃，搅拌直至阿苯达唑、伊维菌素完全分布均匀；
(4)、步骤(3)所得混悬液平摊在不锈钢盘上，快速冷却成固体；低温粉碎所得固体分散体，过80目筛，得阿苯达唑伊维菌素固体分散体粉末；
(5)、称取配方量的步骤(4)所得的粉末、步骤(1)所得的HPMC K100M、碳酸氢钠，直接压片得阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片。
实施例3：
一种阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片，它包含下述组分，且各组分按1000片所用量的重量份数为：
所述的起泡材料为碳酸氢钠-柠檬酸组合物，其重量比例为1:0.7。
阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片的制备方法，包括以下步骤：
(1)、HPMC K100M、碳酸氢钠、柠檬酸、阿苯达唑、伊维菌素分别粉碎，过80目筛备用；
(2)、称取处方量的单硬脂酸甘油酯，加热至70-80℃，待其熔化成液状，保持5-10分钟；
(3)、在步骤(2)所得液体中加入处方量的阿苯达唑、伊维菌素，保持温度70-80℃，搅拌直至阿苯达唑、伊维菌素完全分布均匀；
(4)、步骤(3)所得混悬液平摊在不锈钢盘上，快速冷却成固体；低温粉碎所得固体分散体，过80目筛，得阿苯达唑伊维菌素固体分散体粉末；
(5)、称取配方量的步骤(4)所得的粉末、步骤(1)所得的HPMC K100M、碳酸氢钠，直接压片得阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片。
实施例4：
一种阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片，它包含下述组分，且各组分按1000片所用量的重量份数为：
所述的起泡材料为碳酸氢钠-柠檬酸组合物，其重量比例为1:0.7。
阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片的制备方法，包括以下步骤：
(1)、HPMC K100M、碳酸氢钠、柠檬酸、阿苯达唑、伊维菌素、羧甲基纤维素钠分别粉碎，过80目筛备用；
(2)、称取配方量的步骤(1)所得的阿苯达唑、伊维菌素、柠檬酸、HPMC K100M、碳酸氢钠、羧甲基纤维素钠三维混合机中混合均匀，检测阿苯达唑、伊维菌素混合均匀度合格后直接压片得阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片。
起漂时间和持续漂浮性能测定
将本发明的实施例1-4制得的阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片和市售普通阿苯达唑伊维菌素片按照漂浮性能测定方法测定，每个样品测定5片药，以1000ml肉牛瘤胃液为溶剂，转速为50r/min，温度37℃测定。
通过药物在体外瘤胃液中的起漂时间和漂浮持续时间测定结果表明，本发明制得的阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片起漂时间短，持续漂浮时间在20小时以上；缺少单硬脂酸甘油酯制成的阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片的持续漂浮时间远远小于本发明制得的产品；市售普通阿苯达唑伊维菌素不能起漂。

Claims (3)

1.一种用于反刍动物的阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片的制备方法，其特征在于该瘤胃漂浮片由以下重量份的组分制成：
阿苯达唑 5-50份
伊维菌素 0.1-2份
水性凝胶材料 10-50份
起泡材料 5-30份
缓释材料和助漂浮材料 10-60份；
所述的水性凝胶材料为羟丙甲纤维素中的K100M、K15M和F4M中的任意一种或几种的混合物；
所述的起泡材料为碳酸氢钠-柠檬酸组合物，其重量比为1:0.5-0.8；
所述的缓释材料和助漂浮材料为单硬脂酸甘油酯；
该制备方法包括以下步骤：
（1）、将比例称取各种原料，并将称取好的水性凝胶材料和起泡材料分别粉碎，过80目筛备用；
（2）、将称取好的单硬脂酸甘油酯，加热至70-80℃，待其熔化成液状，保持5-10分钟；
（3）、在步骤（2）所得液体中加入称取后的阿苯达唑、伊维菌素，保持温度70-80℃，搅拌直至阿苯达唑、伊维菌素完全分布均匀；
（4）、步骤（3）所得混悬液平摊在不锈钢盘上，快速冷却成固体；低温粉碎所得固体分散体，过80目筛，得阿苯达唑伊维菌素固体分散体粉末；
（5）、称取配方量的步骤（4）所得的粉末和步骤（1）所得的粉末，直接压片得阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片。
2. 根据权利要求1所述的阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片的制备方法，其特征在于该瘤胃漂浮片由以下重量份的原料制成：
阿苯达唑 10-40份
伊维菌素 0.2-1份
水性凝胶材料 20-40份
起泡材料 10-20份
缓释材料和助漂浮材料 20-50份。
3.根据权利要求1所述的阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片的制备方法，其特征在于该瘤胃漂浮片由以下重量份的原料制成：
阿苯达唑 17份
伊维菌素 0.5份
HPMC K100M 30份
碳酸氢钠-柠檬酸 10份
单硬脂酸甘油酯 43份。
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