CN105307626B - 预防或减少皮肤色素沉着并且淡化肤色的组合物及其用途 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种局部组合物，所述局部组合物包含芍药科植物的提取物与至少一种式(I)的化合物的组合，以及其用于预防或减少皮肤色素沉着和/或淡化肤色的用途，其中R1、R2和R3如在说明书中所定义。

Description

预防或减少皮肤色素沉着并且淡化肤色的组合物及其用途
技术领域
本发明涉及护肤化妆品领域。更具体而言，本发明涉及一种用于预防或减少皮肤色素沉着和/或淡化肤色的局部组合物及其用途。
发明背景
皮肤色素沉着控制仍然是实现亚洲人理想皮肤的关键因素之一，和这在亚洲转化成了护肤产品的巨大化妆品市场。例如，根据一些研究，在中国，美白产品占超过总护肤用品市场的35%，并且2011年仍以15%的相对高速持续增长。在其它亚洲国家，如日本、韩国、印度和印度尼西亚，情况是类似的。
在现有技术中，为预防或淡化暗肤色或皮肤上的斑，在美白化妆品组合物中使用具有黑色素生成抑制活性的活性成分。例如，已描述了抗坏血酸及其衍生物、间苯二酚衍生物和植物提取物。
在建立于悠久的药草医疗和美容使用史上的传统医学中，有经常提及一些能够预防或甚至减少皮肤色素沉着的药草，在这些药草之中，芍药根(Paeonia lactiflora root)的显著的皮肤美白效果是特别突出的。
芍药的皮肤美白效力尤其通过与其它药草相结合经由口服来实现。然而，全球市场已皆可购得用于局部施用的含有芍药提取物的制成品，并且在亚洲市场尤其走俏。在该方面，中国专利CN102247446描述了一种抑制酪氨酸酶的活性并且防止黑色素的产生的组合物，所述组合物含有至少一种美白药草，如芍药（白芍）、甘草、人参等等。另外，日本专利JP2002128657、JP2002265348和韩国专利KR20090130584分别描述了有益于皮肤美白的若干种组合物，所述组合物含有药草提取物（包括芍药提取物）的一些结合。
然而，那些美白活性成分在应用于化妆品组合物中时有一些缺陷/缺点，例如：在大多数化妆品组合物中，抗坏血酸不稳定，并且易于被氧化；或当以有效剂量配制时，一些植物提取物在化妆品组合物中通常产生令人不悦的气味和颜色。
因此，存在需要发现用于预防或减少皮肤色素沉着和/或淡化肤色，而不具有上述缺陷/缺点的局部组合物的新颖的护肤产品。
发明内容
本发明旨在经由美白活性成分的协同结合来显著抑制黑色素产生，因此通过此举本发明还指出：用白芍提取物的脱色素效应来预防和处理肤色的色素沉着的解决方法一旦与一些已知活性物相结合将会得到显著改善（所谓协同效应）。
在一方面，本发明提供一种局部组合物，所述局部组合物包含芍药科植物提取物与至少一种式(I)的化合物的组合，
(I)
其中：
R1选自氢、碱金属离子、直链或支链C1-C20烷基、直链或支链C2-C20烯基和直链或支链C2-C20炔基，优选选自氢和直链或支链C1-C10烷基（优选地为直链或支链C1-C4烷基），更优选地为氢；
R2和R3彼此不同或相同，独立地选自氢、直链或支链C1-C20烷基、直链或支链C2-C20烯基和直链或支链C2-C20炔基，优选选自氢和直链或支链C1-C10烷基（优选地为直链或支链C1-C4烷基）；优选地R2和R3中的一个为甲基，并且另一个为氢。
根据另一个实施方案，本发明还包含式(II)的化合物，
(II)
其中：
R4和R6彼此不同或相同，独立地选自氢、直链或支链C1-C20酰基羰基、直链或支链C2-C20烯基羰基、直链或支链C1-C20烷基、直链或支链C2-C20烯基和直链或支链C2-C20炔基，优选选自氢和直链或支链C1-C10烷基，更优选地选自氢和直链或支链C1-C4烷基，最优选地为氢；
R5选自直链或支链C1-C20烷基、直链或支链C2-C20烯基和直链或支链C2-C20炔基，优选地为直链或支链C1-C10烷基，更优选地为直链或支链C1-C4烷基或乙基。
本发明的另一方面涉及一种用于预防或减少皮肤色素沉着和/或淡化肤色的美容方法，所述美容方法包括将如上所述的局部组合物施加至皮肤。
在另一方面，本发明提供芍药科植物提取物与至少一种式(I)的化合物的组合在生产用于预防或减少皮肤色素沉着和/或淡化肤色的局部组合物中的用途，
(I)
R1选自氢、碱金属离子、直链或支链C1-C20烷基、直链或支链C2-C20烯基和直链或支链C2-C20炔基，优选地选自氢和直链或支链C1-C10烷基（优选地为直链或支链C1-C4烷基），更优选地为氢；
R2和R3彼此不同或相同，独立地选自氢、直链或支链C1-C20烷基、直链或支链C2-C20烯基和直链或支链C2-C20炔基，优选地选自氢和直链或支链C1-C10烷基（优选地为直链或支链C1-C4烷基）；优选地R2和R3中的一个为甲基，并且另一个为氢。
本发明的组合物表现出在预防或减少皮肤色素沉着和/或淡化肤色上的改善的效应。同时，所述组合物随时间的推移是稳定的，具有令人愉快的美容性质。
附图简述
本发明的目的和优点将由与附图结合的本发明的优选实施方案的以下详述被更好地理解，其中：
图1示意性说明使用正常人黑色素细胞体外测定来对芍药根提取物、阿魏酸以及它们的结合进行的脱色素活性（黑色素产生量的减少）的测量。在图1中，WP表示“芍药根提取物”，Lucinol为脱色素活性的阳性对照。
发明详述
包括结构的各种细节和部分的组合的本发明上文及其它特征以及其它优点现将参考附图更具体地描述，并在权利要求书中指出。
应理解的是，在本发明中公开的具体实施例以例示方式示出，并不对本发明构成限制。在不背离本发明的范围的情况下，可在各种和众多实施方案中采用本发明的原理和特征。
除非另外指明，否则本说明书和权利要求书所使用的所有表示成分的数量、反应条件等等的数值在所有情况下都应理解为由术语“约”修饰。因此，除非相反地指示，否则在以下说明书和附录的权利要求书中所述的数值参数为近似值，其可根据试图由本发明获得的期望性质而变化。
虽然阐述本发明的广泛范围的数值范围和参数为近似值，但尽可能精确地报道具体实施例中所述的数值。然而，任何数值固有地含有一定的误差，所述误差必然由在它们各自的测量中发现标准偏差引起。以下实施例旨在例示本发明，而非因此限制范围。百分比是基于重量。
如上所述，根据本发明的局部组合物的必要组分为芍药科植物的提取物和式(I)的化合物。
式(I)的化合物
(I)
其中：
R1选自氢、碱金属离子、直链或支链C1-C20烷基、直链或支链C2-C20烯基和直链或支链C2-C20炔基，优选地选自氢和直链或支链C1-C10烷基（优选地为直链或支链C1-C4烷基），更优选地为氢；
R2和R3彼此不同或相同，独立地选自氢、直链或支链C1-C20烷基、直链或支链C2-C20烯基和直链或支链C2-C20炔基，优选地选自氢和直链或支链C1-C10烷基（优选地为直链或支链C1-C4烷基）；优选地R2和R3中的一个为甲基，并且另一个为氢。
根据一个优选的实施方案，R1选自氢、直链或支链C1-C10烷基；
R2和R3彼此不同或相同，独立地选自氢和直链或支链C1-C10烷基。
根据另一优选实施方案，R1选自氢、直链或支链C1-C6烷基；
R2和R3彼此不同或相同，独立地选自氢和直链或支链C1-C6烷基。
根据另一优选实施方案，R1选自氢、直链或支链C1-C4烷基。
R2和R3彼此不同或相同，独立地选自氢和直链或支链C1-C4烷基。
根据另一优选实施方案，式(I)的化合物为阿魏酸，其中如以下结构R1为氢，R2为氢，并且R3为甲基：
阿魏酸是羟基桂皮酸，其可主要发现于大茴香(giant fennel)、咖啡、苹果、洋蓟、花生和橙子的种子中，以及在鸭跖草(commelinid)植物（例如水稻、小麦、燕麦和菠萝）的种子和细胞壁中。与许多天然酚类一样，阿魏酸是强抗氧化剂，其对自由基极具反应性，并且减少氧化应激。
根据本发明的一个实施方案，式(I)的化合物基于组合物的总重量计，以0.01重量%至10重量%；优选地以0.05重量%至5重量%；更优选地以0.05重量%至3重量%存在于组合物中。
根据一个实施方案，式(I)的化合物选自阿魏酸的直链或支链C1-C10烷基酯。
根据一个优选的实施方案，R1选自乙基和异辛基，R2和R3为氢。
式(I)的化合物市售可得或可由本领域已知方法合成。
芍药科植物的提取物
本发明的组合物包含芍药科植物的提取物。
根据一个实施方案，如上提及的芍药科植物的提取物由植物的自然生长部分（优选地为选自叶、茎、根、花、果实和地下茎中的一种或更多种，更优选地为根），以及培养部分（优选地为选自细胞、组织、器官和整株植物中的一种或更多种）获得。
根据另一实施方案，所述芍药科植物为芍药属植物，优选地为选自芍药、川赤芍、牡丹、凤丹(Paeonia ostii T. Hong & J. X. Zhang)、紫斑牡丹(Paeonia rockii)、四川牡丹(Paeonia decomposita)和紫牡丹中的一种或更多种，并且更优选地为芍药。
本发明的提取物可按照常规方法获得。将植物的根碾碎并且洗涤，然后进行酒精提取，将液体部分滤出并且浓缩来离心以除去杂质。将提取物施加至树脂柱，并且由水和乙醇逐步洗脱以得到最终提取物。该最终提取物被浓缩并且喷雾干燥以获得产品。
优选地所述提取物为芍药根提取物。
在一个优选的实施方案中，所述芍药根提取物含不少于40%的芍药苷。
已发现：虽然根据本申请的改善的美白效应并非由芍药苷决定，但只要考虑到改善的美白效应，则优选更高的芍药苷量。
根据一个实施方案，在芍药科植物的提取物与至少一种式(I)的化合物的组合中，所述提取物与所述至少一种式(I)的化合物的重量比为1:0.030-2，优选地为1:0.070-0.5，并且更优选地为1:0.120-0.25。
式(II)的化合物
根据一个实施方案，根据本发明的局部组合物还包含式(II)的化合物，
(II)
其中：
R4和R6彼此不同或相同，独立地选自氢、直链或支链C1-C20酰基羰基、直链或支链C2-C20烯基羰基、直链或支链C1-C20烷基、直链或支链C2-C20烯基和直链或支链C2-C20炔基，
优选地，R4和R6彼此不同或相同，独立地选自氢和直链或支链C1-C10烷基。
更优选地，R4和R6彼此不同或相同，独立地选自氢和直链或支链C1-C4烷基，最优选地为氢。
R5选自直链或支链C1-C20烷基、直链或支链C2-C20烯基和直链或支链C2-C20炔基，
优选地，R5选自直链或支链C1-C10烷基，
更优选地，R5选自直链或支链C1-C4烷基或乙基。
根据一个优选的实施方案，R4和R6独立地选自氢、直链或支链C1-C6烷基羰基、直链或支链C2-C6烯基羰基、直链或支链C1-C6烷基基团、直链或支链C2-C6烯基基团、直链或支链C3-C6炔基基团。
R5选自直链或支链C1-C6烷基基团、直链或支链C2-C6烯基基团。
根据另一优选实施方案，R4和R6独立地选自氢、直链或支链C1-C4烷基羰基、直链或支链C2-C4烯基羰基、直链或支链C1-C4、直链或支链C2-C4烯基基团、直链或支链C3-C4炔基基团。
R5选自直链或支链C1-C4烷基基团、直链或支链C2-C4烯基基团。
根据另一优选实施方案，R4和R6为氢，R5为乙基。
式(II)的化合物以至少0.04g/L，优选至少0.25g/L的量存在于根据本发明的组合物中。
芍药科植物的提取物与至少一种式(II)的化合物的组合相对于局部组合物的总重量计以0.05重量%至20重量%，优选地以1重量%至10重量%，并且更优选地以2重量%至6重量%存在于所述组合物中，任选地剩余部分为身体可接受的介质。
身体可接受的介质
所述组合物还可包含生理学上可接受的介质，所述生理学上可接受的介质将优选地为化妆品或药学上可接受的介质，尤其是皮肤病学上可接受的介质，即，不具有令人不悦的气味、颜色或外观并且不引起使用者任何不可接受的刺痛、绷紧或泛红的介质。具体而言，所述组合物适用于局部施加至皮肤。
术语“生理学上可接受的介质”旨在表示尤其适用于将根据本发明的组合物施加至皮肤的介质。
一般使生理学上可接受的介质适应于在其上待施加所述组合物的载体的性质以及适应于所述组合物将被包装的形式。
水相
根据本发明的组合物可包含水相。
所述水相包含水。适用于本发明的水可为花露水(floral water)，例如矢车菊水和/或矿泉水，例如Vittel水、Lucas水或La Roche Posay水和/或泉水。
所述水相还可包含水可混溶性有机溶剂（在室温下：25℃），例如含有2至6个碳原子的一元醇，例如乙醇或异丙醇；多元醇，尤其是含有2至20个碳原子、优选地含有2至10个碳原子，并且优选地含有2至6个碳原子的多元醇，例如甘油、丙二醇、丁二醇、戊二醇、己二醇、二丙二醇或二乙二醇；乙二醇醚（尤其是含有3至16个碳原子的乙二醇醚），例如单-、二-或三丙二醇(C1-C4)烷基醚、单-、二-或三乙二醇(C1-C4)烷基醚，以及它们的混合物。
所述水相还可包含稳定剂，例如氯化钠、氯化镁或硫酸镁。
所述水相还可包含任何与水相相容的水溶性或水分散性化合物，例如胶凝剂、成膜聚合物、增稠剂或表面活性剂，以及它们的混合物。
具体而言，本发明的组合物可包含相对于所述组合物的总重量含量范围在1重量%至80重量%、尤其5重量%至50重量%，并且更特别地10重量%至45重量%的水相。
脂肪相
根据本发明的化妆品组合物可包含至少一种液体和/或固体脂肪相。
根据一个实施方案，根据本发明的组合物呈乳剂形式。
具体而言，本发明的组合物可包含至少一种液体脂肪相，尤其是至少一种如下文所提及的油。
术语“油”是指在室温（20-25℃）下和在大气压力下呈液体形式的任何脂肪物质。
本发明的组合物可包含相对于所述组合物的总重量，含量范围在1重量%至90重量%、尤其5重量%至80重量%、尤其10重量%至70重量%，并且更特别地20重量%至50重量%的液体脂肪相。
适用于制备根据本发明的化妆品组合物的脂肪相可包含烃基油、硅油、氟油或非氟油，或它们的混合物。
所述油可为挥发性或非挥发性的。
所述油可为动物、植物、矿物或合成来源。
术语“非挥发性油”是指在室温和大气压力下保留在皮肤或角蛋白纤维上的油。更具体地说，非挥发性油具有严格小于0.01mg/cm2/min的蒸发速率。
为测量该蒸发速率，将15g待测试的油或油混合物置于直径7cm的结晶皿中，将所述结晶皿置于经温度调节（在25℃温度下）和测湿法调节（在50%的相对湿度下）的约0.3m3的大室中的天平上。允许液体在无搅拌下自由蒸发，同时借助于置于含有所述油或所述混合物的结晶皿上方的垂直位置的风扇（Papst-Motoren，参考型号8550 N，以2700rpm旋转）提供通风，风扇叶片朝向结晶皿，距离结晶皿的底部20cm。以规则时间间隔来测量结晶皿中剩余的油的质量。蒸发速率用每单位面积（cm2）和每单位时间（分钟）蒸发的油的mg数来表示。
术语“挥发性油”是指在室温和大气压力下，能够在与皮肤或嘴唇接触后小于1小时内蒸发的任何非水性介质。所述挥发性油为化妆品用挥发性油，其在室温下为液体。更具体地说，挥发性油具有在0.01和200mg/cm2/min之间（包括界限）的蒸发速率。
为了本发明的目的，术语“硅油”是指包含至少一个硅原子，并且尤其至少一个Si-O基团的油。
术语“氟油”是指包含至少一个氟原子的油。
术语“烃基油”是指主要含有氢和碳原子的油。
所述油可任选地包含例如呈羟基或酸基形式的氧、氮、硫和/或磷原子。
挥发性油
所述挥发性油可选自含有8至16个碳原子，并且尤其是C8-C16支链烷烃(也称作异链烷烃)的烃基油，例如异十二烷（也称作2,2,4,4,6-五甲基庚烷）、异癸烷和异十六烷，例如以商品名Isopar®或Permethyl®出售的油。
还可以使用的挥发性油包括挥发性硅酮，例如挥发性直链或环状硅油，尤其是具有小于或等于8厘沲(cSt) (8×10-6m2/s)的粘度，并且尤其含有2至10个硅原子并且特别是2至7个硅原子的那些，这些硅酮任选地包含含有1至10个碳原子的烷基或烷氧基基团。关于可用于本发明的挥发性硅油，尤其可提及粘度为5cSt和6cSt的二甲基硅氧烷、八甲基环四硅氧烷、十甲基环戊硅氧烷、十二甲基环己硅氧烷、七甲基己基三硅氧烷、七甲基辛基三硅氧烷、六甲基二硅氧烷、八甲基三硅氧烷、十甲基四硅氧烷和十二甲基五硅氧烷，以及它们的混合物。
根据一个实施方案，本发明的组合物可包含相对于所述组合物的总重量，1重量%至80重量%，或甚至5重量%至70重量%，或甚至10重量%至60重量%，并且尤其是15重量%至50重量%的挥发性油。
非挥发性油
所述非挥发性油可尤其选自非挥发性烃基油、氟油和/或硅油。
可尤其提及的非挥发性烃基油包括：
-动物来源的烃基油，例如全氢化角鲨烯，
-植物来源的烃基油，例如植物硬脂基酯(phytostearyl esters)，例如油酸植物硬脂基酯、异硬脂酸植物硬脂基酯以及谷氨酸月桂酰酯/谷氨酸辛基十二烷基酯/谷氨酸植物硬脂基酯(Ajinomoto, Eldew PS203），由甘油的脂肪酸酯形成的甘油三酯，特别是其中所述脂肪酸可具有在C4至C36，尤其是C18至C36范围内的链长，这些油可能为直链或支链，以及饱和或不饱和的；这些油尤其可为庚酸甘油三酯或辛酸甘油三酯、乳木果油(sheaoil)、紫花苜蓿油(alfalfa oil)、罂粟油、笋瓜油、小米油、大麦油、奎藜籽油、黑麦油、烛果油、西番莲油、牛油树脂、芦荟油、甜杏仁油、桃核油、花生油、摩洛哥坚果油(argan oil)、鳄梨油、木棉油、琉璃苣籽油、花椰菜油、金盏花油、亚麻荠油、卡诺拉油(canola oil)、胡萝卜油、红花油、亚麻油、菜籽油、棉籽油、椰子油、牛骨髓籽油(marrow seed oil)、麦胚油、霍霍巴油(jojoba oil)、百合油、澳洲坚果油、玉米油、白池花油(meadowfoam oil)、圣约翰草油(St John ' s Wort oil)、摩诺伊油(monoi oil)、榛子油、杏仁油、核桃油、橄榄油、月见草油、棕榈油、黑加仑籽油、猕猴桃籽油、葡萄籽油、乳香黄连木油、笋瓜油、南瓜油、麝香玫瑰油、芝麻油、豆油、向日葵油、蓖麻油以及西瓜籽油，以及其混合物，或备选地辛酸甘油三酯/癸酸甘油三酯，例如由Stearineries Dubois公司出售的那些或由Dynamit Nobel公司以名称Miglyol 810®、812®和818®出售的那些，
- 矿物或合成来源的直链或支链烃，例如液体石蜡及其衍生物，石油膏、聚癸烯、聚丁烯、氢化聚异丁烯（例如Parleam）和角鲨烷；
-含有10至40个碳原子的合成醚；
-合成酯，例如式RaCOORb的油，其中，在链Ra和Rb中的碳原子数目的和大于或等于10的条件下，Ra代表含有1至40个碳原子的直链或支链脂肪酸残基，并且Rb代表含有1至40个碳原子的烃基链，尤其是支链烃基链。所述酯尤其可选自醇的脂肪酸酯，例如辛酸鲸蜡硬脂基酯；异丙醇酯，例如肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯；棕榈酸乙酯、棕榈酸2-乙基己酯、硬脂酸异丙酯、异硬脂酸异丙酯、异硬脂酸异硬脂基酯、硬脂酸辛酯；羟基化酯，例如乳酸异硬脂基酯、羟基硬脂酸辛酯；己二酸二异丙基酯；庚酸酯，并且尤其是庚酸异硬脂基酯；辛酸醇酯或辛酸多元醇酯、癸酸酯或蓖麻油酸酯，例如丙二醇二辛酸酯、辛酸鲸蜡基酯、辛酸十三烷基酯；4-二庚酸2-乙基己酯、棕榈酸2-乙基己酯、苯甲酸烷基酯、二庚酸聚乙二醇酯、丙二醇2-二乙基己酸酯，以及它们的混合物；苯甲酸C12-C15醇酯、月桂酸己酯；新戊酸酯，例如新戊酸异癸酯、新戊酸异十三烷基酯、新戊酸异硬脂基酯、新戊酸辛基十二烷基酯；异壬酸酯，例如异壬酸异壬酯、异壬酸异十三烷基酯、异壬酸辛酯；羟基化酯，例如乳酸异硬脂基酯和苹果酸二异硬脂基酯，
-多元醇酯和季戊四醇酯，例如二季戊四醇四羟基硬脂酸酯/二季戊四醇四异硬脂酸酯，
-二元醇二聚物和二元酸二聚物的酯，例如由Nippon Fine Chemical公司出售并描述于专利申请US 2004-175 338中的Lusplan DD-DA5®和Lusplan DD-DA7®，
-二元醇二聚物和二元酸二聚物的共聚物以及它们的酯，例如二亚油基二醇(dilinoleyl diol)二聚物/二亚油酸二聚物共聚物以及它们的酯，例如Plandool-G，
-多元醇和二元酸二聚物的共聚物，以及它们的酯，例如Hailuscent ISDA或二亚油酸/丁二醇共聚物，
-具有含12至26个碳原子的支链和/或不饱和碳基链且在室温下为液体的脂肪醇，例如2-辛基十二烷醇、异硬脂醇、油醇、2-己基癸醇、2-丁基辛醇和2-十一基-十五烷醇；
-C12-C22高级脂肪酸，例如油酸、亚油酸或亚麻酸，以及它们的混合物，
-碳酸二烷基酯，两个烷基链可能相同或不同，例如由Cognis以名称Cetiol CC®出售的碳酸二辛酰酯，
-高摩尔质量的油，尤其是具有约400至约10 000 g/mol范围内，尤其是约650至约10 000 g/mol，尤其是约750至约7500 g/mol，并且更特别是约1000至约5000 g/mol范围内的摩尔质量。作为可用于本发明的高摩尔质量的油，可尤其提及选自以下的油：
·亲脂性聚合物，
·具有35至70范围内总碳数的直链脂肪酸酯，
·羟基化酯，
·芳族酯，
·C24-C28支链脂肪酸或脂肪醇酯，
·硅油，
·植物来源的油，以及
·它们的混合物；
-任选地部分烃基油和/或硅酮氟油，例如如文献EP-A-847 752中所述的氟硅油、全氟聚醚油和氟硅酮；
-硅油，例如直链或环状非挥发性聚二甲基硅氧烷(PDMS)；聚二甲基硅氧烷，其包含在硅酮链侧位或末端处的烷基、烷氧基或苯基基团，这些基团含有2至24个碳原子；苯基硅酮，例如苯基聚三甲基硅氧烷、苯基聚二甲基硅氧烷、苯基三甲基硅氧基二苯基硅氧烷、二苯基聚二甲基硅氧烷、二苯基甲基二苯基三硅氧烷和2-苯乙基三甲基硅氧基硅酸酯，以及
-它们的混合物。
根据一个具体的实施方案，根据本发明的组合物的脂肪相可仅含有挥发性化合物。
辅料
根据本发明的组合物还可包含通常用于设想的应用领域的额外的辅料。
尤其可提及水；有机溶剂，尤其是C1-C6醇和C2-C10羧酸酯；矿物、动物和/或植物来源的碳基油和/或硅油；蜡、颜料、填料、着色剂、表面活性剂、乳化剂、共乳化剂；化妆品或皮肤病学活性剂、UV-屏蔽剂、聚合物、亲水或亲脂性胶凝剂、增稠剂、防腐剂、香料、杀菌剂、神经酰胺、气味吸收剂、抗氧化剂。
这些额外的辅料相对于组合物的总重量可以0.001重量%至80重量%，并且尤其是0.1重量%至40重量%的比例存在于组合物中。这些辅料可根据它们的性质而引入组合物的脂肪相或水相中，或引入脂质囊泡中。在任何情况下，这些辅料以及其比例将由本领域技术人员选择以使得根据本发明的化合物的有利性质不受或大体上不受设想的添加的不利影响。
盖伦制剂形式
这种组合物可呈通常用于化妆品或药学领域的任何盖伦制剂形式，并且尤其呈以下形式：任选地胶凝水溶液或水性醇溶液；洗液类型的分散体，任选地二相分散体；水包油乳剂或油包水乳剂或多重乳剂（例如W/O/W或O/W/O)；水性凝胶；油借助于小球在水相的分散体，这些小球可能为聚合物纳米颗粒，例如纳米球和纳米胶囊，或更佳地为离子和/或非离子类型的脂质囊泡；水性或油性凝胶。这些组合物根据常用方法制备。根据本发明，优选地使用呈乳剂形式、尤其是水包油乳剂形式的组合物。
所述组合物可或多或少为流体，并且可具有白色或彩色的霜剂、膏剂、乳液、洗液、浆液、糊剂、凝胶或慕斯(mousse)的外观。所述组合物可任选地以气雾剂形式施用。所述组合物还可呈固体形式，尤其呈棒的形式。
当所述组合物为乳剂时，脂肪相的比例相对于所述组合物的总重量，可在5重量%至80重量%范围内，并且优选地在8重量%至50重量%的范围内。乳化剂和共乳化剂相对于所述组合物的总重量，可以0.3重量%至30重量%的范围，并且优选地以0.5重量%至20重量%范围的比例存在。
根据本发明使用的组合物可构成护肤组合物，并且尤其是用于面部、手、足、主要解剖褶皱或身体的清洁、保护、治疗或护理霜剂（例如，日霜、晚霜、卸妆霜、粉底霜或防晒霜）；粉底液，卸妆乳液、保护或护理身体乳液或防晒乳液；护肤洗液、凝胶或慕斯，例如清洁洗液。
根据本发明的一个方面，提供用于预防或减少皮肤色素沉着和/或淡化肤色的美容方法，所述美容方法包括将根据本发明的局部组合物施加至皮肤。
根据本发明的一个方面，提供了芍药科植物的提取物和至少一种式(I)的化合物的组合在生产用于预防或减少皮肤色素沉着和/或淡化肤色的局部组合物中的用途，
(I)
其中：
R1选自氢、碱金属离子、直链或支链C1-C20烷基、直链或支链C2-C20烯基和直链或支链C2-C20炔基，优选地选自氢和直链或支链C1-C10烷基（优选地为直链或支链C1-C4烷基），更优选地为氢；
R2和R3彼此不同或相同，独立地选自氢、直链或支链C1-C20烷基、直链或支链C2-C20烯基和直链或支链C2-C20炔基，优选地选自氢和直链或支链C1-C10烷基（优选地为直链或支链C1-C4烷基）；优选地R2和R3中的一个为甲基，并且另一个为氢。
实施例：
实施例1：配方实施例
以下实施例按照以下步骤制备
1. 将相A和相B分别加热至75℃，搅拌混合物直到完全溶解；
2. 将B引入A中，并且用Turboptest TM 2004（VMI Turbotest）在75℃下以2000rpm的速度涡轮搅拌混合物10分钟；
3. 在50-55℃下将相C引入混合物中，并且用Turboptest TM 2004（VMITurbotest）以2000rpm的速度涡轮搅拌10分钟，然后搅拌所得溶液；
4. 搅拌该混合物直到冷却至室温，然后用水性柠檬酸中和，并且搅拌直到获得均质溶液。
实施例2：脱色素活性的测量
用本领域熟知的方法来对实施例的预防或减少皮肤色素沉着和/或淡化肤色的效应进行评估。
使正常人黑色素细胞生长并分布于384块板中。在培育24小时之后，该培养基用含有待评估的原材料（芍药根提取物、阿魏酸或它们的结合）以及阳性对照lucinol的6组培养基替换。将细胞培育72小时，然后对光学密度进行最终测量，其测量由黑色素细胞产生的黑色素的量。
组 组成(g/l) 脱色素活性
1 1g/L的lucinol 100
2 0.25g/L的芍药根提取物（白芍） 0
3 0.125g/L的阿魏酸 62
4 0.125g/L的阿魏酸与0.125g/L的芍药根提取物（白芍） 100
5 0.25g/L的阿魏酸 119
6 0.25g/L的阿魏酸与0.25g/L的芍药根提取物（白芍） 149
由图1可见，1g/L浓度的阳性参照（lucinol）以100%脱色素活性来抑制由黑色素细胞产生黑色素。在该模型中，0.25g/L浓度的单独的芍药根提取物未示出活性（0%脱色素活性）；而0.125g/L浓度的阿魏酸示出轻微的抑制效应（62%脱色素活性）。
此外，由图1可见，在芍药根提取物和阿魏酸之间观察到意想不到的显著改善的效应：当0.25g/L的芍药根提取物与0.125g/L的阿魏酸混合时，与0.125g/L的单独的阿魏酸所测得的抑制效应相比，组合物的抑制效应增加了52%，从而达到了100%脱色素活性。此外，当0.25g/L的芍药根提取物与0.25g/L的阿魏酸混合时，与0.25g/L的单独的阿魏酸所测得的抑制效应相比，组合物的抑制效应增加了25%。
因此，可由本发明实现芍药根提取物与较低浓度的阿魏酸的组合的改善的效应，从而可避免较高浓度的阿魏酸对皮肤的刺激。

Claims (31)

1.一种局部组合物，所述局部组合物包含芍药科植物的提取物与至少一种式(I)的化合物的组合，
其中：
R1选自氢、碱金属离子、直链或支链C1-C20烷基、直链或支链C2-C20烯基和直链或支链C2-C20炔基；
R2和R3彼此不同或相同，独立地选自氢、直链或支链C1-C20烷基、直链或支链C2-C20烯基和直链或支链C2-C20炔基。
2.根据权利要求1所述的局部组合物，其中R1选自氢和直链或支链C1-C10烷基。
3.根据权利要求1所述的局部组合物，其中R1选自氢和直链或支链C1-C4烷基。
4.根据权利要求1所述的局部组合物，其中R2和R3彼此不同或相同，独立地选自氢和直链或支链C1-C10烷基。
5.根据权利要求1所述的局部组合物，其中R2和R3彼此不同或相同，独立地选自氢和直链或支链C1-C4烷基。
6.根据权利要求1所述的局部组合物，其中R2和R3中的一个为甲基，并且另一个为氢。
7.根据权利要求1所述的局部组合物，其中所述提取物由植物的自然生长部分以及培养部分获得。
8.根据权利要求7所述的局部组合物，其中所述自然生长部分是选自叶、茎、根、花和果实中的一种或更多种。
9.根据权利要求7所述的局部组合物，其中所述自然生长部分是地下茎。
10.根据权利要求7所述的局部组合物，其中所述培养部分是选自细胞、组织、器官和整株植物中的一种或更多种。
11.根据权利要求1所述的局部组合物，其中所述芍药科植物为芍药属植物。
12.根据权利要求11所述的局部组合物，其中所述芍药属植物是选自芍药、川赤芍、牡丹、凤丹、紫斑牡丹、四川牡丹和紫牡丹中的一种或更多种。
13.根据前述权利要求1-12中任一项所述的局部组合物，其中在所述组合中，所述提取物与所述至少一种式(I)化合物的重量比为1:0.030-2。
14.根据权利要求13所述的局部组合物，其中在所述组合中，所述提取物与所述至少一种式(I)化合物的重量比为1:0.070-0.5。
15.根据权利要求13所述的局部组合物，其中在所述组合中，所述提取物与所述至少一种式(I)化合物的重量比为1:0.120-0.25。
16.根据前述权利要求1-12中任一项所述的局部组合物，其中所述式(I)的化合物相对于所述局部组合物的总重量以0.01重量％-10重量％存在于所述组合物中，任选地剩余部分为身体可接受的介质。
17.根据权利要求16所述的局部组合物，其中所述式(I)的化合物相对于所述局部组合物的总重量以0.05重量％-5重量％存在于所述组合物中。
18.根据权利要求16所述的局部组合物，其中所述式(I)的化合物相对于所述局部组合物的总重量以0.05重量％-3重量％存在于所述组合物中。
19.根据前述权利要求1-12中任一项所述的局部组合物，所述局部组合物还包含至少一种额外的辅料。
20.根据前述权利要求1-12中任一项所述的局部组合物，所述局部组合物还包含式(II)的化合物，
其中：
R4和R6彼此不同或相同，独立地选自氢、直链或支链C1-C20酰基羰基、直链或支链C2-C20烯基羰基、直链或支链C1-C20烷基、直链或支链C2-C20烯基和直链或支链C2-C20炔基；
R5选自直链或支链C1-C20烷基、直链或支链C2-C20烯基和直链或支链C2-C20炔基。
21.根据权利要求20所述的局部组合物，其中R4和R6彼此不同或相同，独立地选自氢和直链或支链C1-C10烷基。
22.根据权利要求20所述的局部组合物，其中R4和R6彼此不同或相同，独立地选自氢和直链或支链C1-C4烷基。
23.根据权利要求20所述的局部组合物，其中R5为直链或支链C1-C10烷基。
24.根据权利要求20所述的局部组合物，其中R5为直链或支链C1-C4烷基。
25.根据权利要求20所述的局部组合物，其中R5为乙基。
26.根据前述权利要求1-12中任一项所述的局部组合物，其中所述芍药科植物的提取物与至少一种式(II)的化合物的组合相对于所述局部组合物的总重量以0.05重量％至20重量％存在于所述组合物中。
27.根据前述权利要求26所述的局部组合物，其中剩余部分为身体可接受的介质。
28.根据权利要求26所述的局部组合物，其中所述芍药科植物的提取物与至少一种式(II)的化合物的组合相对于所述局部组合物的总重量以1重量％至10重量％存在于所述组合物中。
29.根据权利要求26所述的局部组合物，其中所述芍药科植物的提取物与至少一种式(II)的化合物的组合相对于所述局部组合物的总重量以2重量％至6重量％存在于所述组合物中。
30.一种用于预防或减少皮肤色素沉着和/或淡化肤色的非治疗性美容方法，所述美容方法包括将根据权利要求1-29中任一项所述的局部组合物施加至皮肤。
31.芍药科植物的提取物与至少一种如权利要求1-6中任一项所定义的式(I)的化合物的组合在生产用于预防或减少皮肤色素沉着和/或淡化肤色的局部组合物中的用途。
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