CN105267776B - 含有13种甘油酯的薏苡仁油、制剂及其应用 - Google Patents
含有13种甘油酯的薏苡仁油、制剂及其应用 Download PDFInfo
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Abstract
本发明涉及一种从薏苡仁中提取的薏苡仁油、制剂及其在抗肿瘤或治疗炎症中的应用。具体的，该薏苡仁油中含有如下质量百分含量的5种甘油二酯类成分和8种甘油三酯类成分：1,3‑二油酸甘油二酯0.40～0.58％、1‑亚油酸‑3‑油酸甘油二酯0.91～1.31％、1,2‑二油酸甘油二酯0.24～0.35％、1‑油酸‑2‑亚油酸甘油二酯0.66～0.95％、1,2‑二亚油酸甘油酯0.33～0.47％、三亚油酸甘油酯4.87～6.99％、1‑油酸‑2,3‑二亚油酸甘油酯13.00～18.69％、1‑棕榈酸‑2,3‑二亚油酸甘油酯5.25～7.54％、1,3‑二油酸‑2‑亚油酸甘油酯13.23～19.02％、1‑棕榈酸‑2‑亚油酸‑3‑油酸甘油酯10.26～14.75％、1,3‑二棕榈酸‑2‑亚油酸甘油酯2.28～3.28％、三油酸甘油酯14.44～20.76％和1‑棕榈酸‑2,3‑二油酸甘油酯8.06～11.58％。
Description
技术领域
本发明涉及药学领域，具体而言，本发明涉及一种薏苡仁油、制剂、制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。
背景技术
薏苡仁是禾本科薏苡属植物薏苡Coix lacryma-jobi L.var ma-yuen(Roman.)Stapf的成熟干燥种仁，为利水渗湿药，很久以来为药食两用品种。现代研究发现薏苡仁具有镇痛抗炎、免疫调节、抗溃疡、降血脂和减肥等药理作用。近年来，国内外学者通过TLC、HPLC-MS、GC等方法对薏苡仁的化学成分进行了研究，发现其含有多种活性成分，主要包括薏苡仁酯、甘油三酯类、脂肪酸类、内酰胺类、薏苡仁内酯、糖类、甾醇类、三萜类等化合物。其中，酯类是首先被发现的具有抗肿瘤活性的成分，也是报道最多最受关注的化学成分。虽然目前在中国临床上以薏苡仁油为有效成分的康莱特注射剂已得到普遍应用，但其使用的薏苡仁油成分较复杂，除含有甘油三酯成分外，还含有甘油一酯、甘油二酯以及脂肪酸酯等，这必然会使实际生产过程中的质量控制和临床用药安全面临很大的挑战。
本发明以薏苡仁粉为原料，采用超临界二氧化碳萃取、碱化、中性氧化铝和高岭土纯化等步骤，得到了一种薏苡仁油有效部位；通过对其活性成分的分离与鉴定，确定了其组成主要为八种甘油三酯成分和五种甘油二酯成分；并进一步对其进行理化常数的检测，确定了其最优酸值、碘值、皂化值、折光率和相对密度等。采用本发明所述薏苡仁油用药，成分及组成确定，保证了工业生产中各批次间的质量稳定性。
发明内容
本发明的目的在于提供一种从薏苡仁中提取的薏苡仁油，其特征在于：该薏苡仁油中含有如下质量百分含量的5种甘油二酯类成分和8种甘油三酯类成分：1,3-二油酸甘油二酯0.40～0.58％、1-亚油酸-3-油酸甘油二酯0.91～1.31％、1,2-二油酸甘油二酯0.24～0.35％、1-油酸-2-亚油酸甘油二酯0.66～0.95％、1,2-二亚油酸甘油酯0.33～0.47％、三亚油酸甘油酯4.87～6.99％、1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯13.00～18.69％、1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯5.25～7.54％、1,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯13.23～19.02％、1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯10.26～14.75％、1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯2.28～3.28％、三油酸甘油酯14.44～20.76％和1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯8.06～11.58％。
优选的，上述5种甘油二酯成分和8种甘油三酯成分的质量百分含量为：1,3-二油酸甘油二酯0.45～0.55％、1-亚油酸-3-油酸甘油二酯1.03～1.25％、1,2-二油酸甘油二酯0.27～0.33％、1-油酸-2-亚油酸甘油二酯0.75～0.91％、1,2-二亚油酸甘油酯0.37～0.45％、三亚油酸甘油酯5.47-6.69％、1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯14.63～17.88％、1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯5.9～7.21％、1,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯14.88～18.19％、1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯11.55～14.11％、1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯2.57～3.14％、三油酸甘油酯16.25～19.86％和1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯9.07～11.08％；
更优选的，上述5种甘油二酯成分和8种甘油三酯成分的质量百分含量为：1,3-二油酸甘油二酯0.49～0.51％、1-亚油酸-3-油酸甘油二酯1.12～1.16％、1,2-二油酸甘油二酯0.29～0.31％、1-油酸-2-亚油酸甘油二酯0.81～0.85％、1,2-二亚油酸甘油酯0.40～0.42％、三亚油酸甘油酯5.96～6.20％、1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯15.93～16.58％、1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯6.43～6.69％、1,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯16.20～16.87％、1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯12.57～13.09％、1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯2.79～2.91％、三油酸甘油酯17.69～18.42％和1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯9.87～10.27％。
上述含量均指甘油二酯或甘油三酯化合物在薏苡仁油中的质量百分含量，以本发明所述方法制备得到的薏苡仁油为原料，经过制备色谱分离得到5个甘油二酯单体化合物和8个甘油三酯单体化合物，称重、计算而得。也可根据本领域常规分析方法得出。
其中，所述薏苡仁油按脂肪油检测理化常数为：20℃时相对密度0.916～0.920，20℃时折光率1.471～1.474，酸值<0.2，碘值100～106，皂化值186～195；
本发明所述的薏苡仁油是通过如下方法获得的：
超临界二氧化碳萃取：取薏苡仁粉碎成10目～80目，采用600L×2超临界CO2萃取器萃取，将薏苡仁粉装入萃取釜，用夹套循环热水加热CO2预热器、萃取釜和分离柱，使萃取温度和分离温度分别达到33～45℃和30～45℃，保持一级解析釜和二级解析釜出口温度分别为20～50℃和15～35℃；液态CO2以1～3t/h的流量经高压泵加压进入CO2预热器，成为超临界状态下的流体，进入萃取釜，保持压力19～23Mpa，萃取薏苡仁油；溶有薏苡仁油的CO2流体进入分离柱，控制分离柱压力7～10Mpa，分离得到薏苡仁油；从分离柱出来的CO2气体先后进入一级、二级解析釜，分别保持压力为5～7Mpa和4～6Mpa，弃去解析得到的水分等杂质，CO2气体经冷凝器变成液态CO2，循环使用，连续萃取2～3h，得到薏苡仁油；
精制：取超临界CO2萃取得到的薏苡仁油，加入油重量60％的60℃～90℃石油醚，再根据酸值，加入油重36％～56％的2％NaOH溶液，搅拌10min后，静置18～24h后，除去下层皂脚，取上层用纯化水进行水洗，静置18～24h后，除去下层废水；取上层进行第二次水洗，静置40～50h后，除去下层废水；取上层加油重70％～90％丙酮破乳，静置2～4h后，除去下层废丙酮；取上层油溶液，加入油重3％～8％的经活化的中性氧化铝，搅拌30min后，过滤；滤液加热后，加入油重2％～6％高岭土，搅拌，在40～50℃下保温30min，过滤；滤液减压回收溶剂后，再加纯化水进行水洗，静置1～2h后，除去下层废水；上层油在充氮条件下，加热减压干燥，再加入油重8％～12％经活化的中性氧化铝，搅拌，置冷处静置，过滤，过滤后的油在充氮条件下，加热减压浓缩，再经160～170℃减压干热灭菌1～2h，冷却后经0.2μm微孔滤膜过滤，分装于500ml玻璃输液瓶中，充氮，密封，即得；
优选地，所述精制步骤如下：
取超临界CO2萃取得到的薏苡仁油，加入油重量60％的60℃～90℃石油醚，再根据酸值，加入油重36％～56％的2％NaOH溶液，搅拌10min后，静置20h后，除去下层皂脚，取上层用纯化水进行水洗，静置22h后，除去下层废水；取上层进行第二次水洗，静置46h后，除去下层废水；取上层加油重70％～90％丙酮破乳，静置3h后，除去下层废丙酮；取上层油溶液，加入油重5％的经活化的中性氧化铝，搅拌30min后，过滤；滤液加热后，加入油重4％经活化的高岭土，搅拌，在40～50℃下保温30min，过滤；滤液减压回收溶剂后，再加纯化水进行水洗，静置1h后，除去下层废水；上层油在充氮条件下，加热减压干燥，再加入油重8％～12％经活化的中性氧化铝，搅拌，置冷处静置，过滤，过滤后的油在充氮条件下，加热减压浓缩，再经160～170℃减压干热灭菌2h，冷却后经0.2μm微孔滤膜过滤，分装于500ml玻璃输液瓶中，充氮，密封，即得。
本发明所述薏苡仁油为淡黄色的澄明液体，气微、味淡；其在石油醚或三氯甲烷中极易溶解，在丙酮中易溶、在乙醇中微溶，在水中不溶。
按照本发明所述方法制备得到的薏苡仁油，依照中国药典2010年版一部附录方法进行检测，其理化常数均为：20℃时相对密度0.916～0.920，20℃时折光率1.471～1.474，酸值<0.2，碘值100～106，皂化值186～195。其中，药典所述酸值系指中和脂肪、脂肪油或其他类似物质1克中含有的游离脂肪酸所需氢氧化钾的重量(毫克数)。在油脂类产品的质量研究中，酸值是一个重要评价指标，就本申请所述薏苡仁油而言，其酸值均小于0.2，即通过对制备工艺中超临界萃取参数和碱化等纯化工艺的优化，制备得到的薏苡仁油具有如下优点：一方面作为杂质的游离脂肪酸含量极低，成品质量较好；另一方面富集了大量甘油二酯、甘油三酯类活性成分，纯度较高，并且其中甘油二酯和甘油三酯类成分种类明确、含量稳定。除此之外，其它理化常数，如皂化值、碘值等，多批次样品测得该值变化范围均较小，进一步说明本发明所述薏苡仁油的质量稳定、临床用药更安全。本发明所述制备方法收率高、成本低、产品稳定，适于工业化生产，安全可控。
本发明的又一目的在于提供一种含有薏苡仁油的药物制剂，具体包括本发明所述薏苡仁油及一种或几种药学上可接受的载体。
其中，所述药学上可接受的载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、乳化剂、粘合剂、润滑剂、吸收促进剂、表面活性剂、崩解剂、润滑剂或抗氧化剂，必要时还可以加入香味剂、甜味剂、防腐剂或着色剂。
所述药学上可接受的载体可以选自：甘露醇、山梨醇、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、盐酸半胱氨酸、巯基乙酸、蛋氨酸、大豆磷脂、维生素C、维生素E、EDTA二钠、EDTA钙钠，一价碱金属的碳酸盐、醋酸盐、磷酸盐或其水溶液、盐酸、醋酸、硫酸、磷酸、氨基酸、氯化钠、氯化钾、乳酸钠、羟苯乙酯溶液、苯甲酸、山梨酸钾、醋酸氯己定、木糖醇、麦芽糖、葡萄糖、果糖、右旋糖苷、甘氨酸、淀粉、蔗糖、乳糖、甘露糖醇、硅衍生物、纤维素及其衍生物、藻酸盐、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、吐温80、琼脂、碳酸钙、碳酸氢钙、表面活性剂、聚乙二醇、环糊精、β-环糊精、磷脂类材料、高岭土、滑石粉、硬脂酸钙或硬脂酸镁。
所述药物制剂可以是口服固体制剂、口服液体制剂或注射剂。
优选的，
所述口服固体制剂选自胶囊剂、片剂、滴丸、颗粒剂、浓缩丸中的一种；所述口服液体制剂选自水性或油性悬浮液、溶液、乳剂、糖浆剂或酏剂，或是一种在使用前可用水或其它适宜的载体复配的干燥产品；所述注射剂选自纳米混悬剂、脂质体、乳剂、冻干粉针剂和水针剂中的一种。
更优选的，
所述注射剂包括如下成分：本发明所述薏苡仁油50～350g，注射用大豆磷脂或可供注射用大豆磷脂10～40g，注射用甘油或可供注射用甘油15～50g，注射用水加至1000ml。
其可通过如下方法制备：
称取处方配制量的注射用大豆磷脂或可供注射用大豆磷脂，加适量的注射用水后，用高剪切分散乳化机分散至无块状及颗粒状固体，加入按配方量称取的注射用甘油或可供注射用甘油，并加注射用水至规定量，搅拌均匀备用；
另称取薏苡仁油，将称取的油酯与水相分别加热至60～70℃后，置高压均质机进行高压乳化，乳化时均质机低压为5～12MPa，高压为25～50MPa，再循环均质3～6遍，至2μm以下颗粒应不少于95％，5μm以上颗粒不得检出，必要时用NaOH或HCl调节pH至4.8～8.5，优选6.8～7.0，最优选为6.8；
将制得均匀乳剂氮气加压通过小于等于3μm的微孔滤芯过滤器过滤，充氮灌装灭菌，冷却即得。
所述胶囊剂包括如下成分：薏苡仁油200～800g，抗氧化剂和/或乳化剂0.20～0.60g，制成1000粒。
其可通过如下方法制备：
胶液配制：按重量比为1:0.6～1.2:0.3～0.8:0.0001～0.01称取适量明胶、纯化水、甘油和防腐剂；依次将甘油、纯化水、防腐剂(选自10％羟苯乙酯溶液、苯甲酸、山梨酸钾和醋酸氯己定中的一种)加入化胶罐内，加热至70℃～90℃后，再加入明胶不断搅拌、抽真空，直至明胶完全溶解，将胶液过滤，在56～62℃下存放，备用；
药液配制：将配方量的薏苡仁油、抗氧化剂和/或乳化剂(抗氧化剂为维生素E，乳化剂为吐温80)加入配料罐内，不断搅拌，直至混合均匀；
压胶囊：根据胶囊大小选择合适的压丸模具，在15～30℃、相对湿度小于35％条件下进行压丸定型后干燥，剔除大小丸，再用95％药用乙醇洗丸后，继续干燥至含水量小于12％，目检剔除不合格胶囊，印字，包装即得。
本发明通过药效实验表明，所述薏苡仁油及其制剂对多种人肿瘤细胞株均有不同程度的抑制作用，可作为治疗肿瘤疾病药物。
因此，本发明的目的还在于提供一种上述薏苡仁油、药物制剂单独或与铂类、烷化剂类、二氟核苷类、抗生素类、细胞毒类或激素类化学抗肿瘤药物在制备抗肿瘤或炎症药物中的应用。
其中，所述铂类优选为顺铂、卡铂，烷化剂类优选为环磷酰胺，二氟核苷类优选为盐酸吉西他滨，抗生素类优选为米托蒽醌、丝裂霉素，细胞毒类优选为多西他赛、紫杉醇，激素类优选为醋酸亮丙瑞林；所述肿瘤是指早期、中期或晚期的肺癌、肝癌、胰腺癌、前列腺癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤样癌或癌肉瘤；所述炎症是指前列腺增生。
以下通过实验数据说明本发明所述组合物及其制剂在抗肿瘤或治疗炎症方面的有益效果。
一、体外MTT法测定薏苡仁油及其制剂对8种人肿瘤细胞株的抑制作用
1、实验材料及配制
(1)细胞株：PANC-1(人胰腺癌细胞)、SKOV3(人卵巢癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、Bcap-37(人乳腺癌细胞)、SMMC-7721(人肝癌细胞)、HepG-2(人肝癌细胞)、A549(人肺癌细胞)、H460(人肺癌细胞)，上述细胞株由上海医药工业研究药理评价研究中心保存，传代维持。
(2)DMEM完全培养基：添加10％新生牛血清(GIBCO BRL)、双抗。
(3)0.25％胰蛋白酶溶液(Trypsin)：购自Invitrogen公司，-20℃保存。
(4)磷酸缓冲液(PBS)：NaCl8g，KCl0.2g，Na2HPO41.15g，KH2PO40.2g，溶于1L双蒸水，121℃高压消毒20min，4℃保存。
(5)MTT(AMRESCO)溶液：用PBS配成5mg/ml溶液。
(6)溶解液：每100ml去离子双蒸水含SDS10g，异丁醇5ml，浓盐酸0.1ml。
2、实验方法
样品对上述细胞株的抑制作用通过MTT法测得。
具体步骤如下：
(1)细胞培养：①将细胞从液氮中取出，在37℃水浴中迅速解冻，细胞在无菌操作台中移入10ml无菌离心管中加6ml细胞培养基，1000转/分钟离心5分钟。弃去上清液，沉淀中加入5～6ml细胞培养基，滴管吹打使其悬浮后移入细胞培养瓶中，置37℃细胞培养箱内。②次日，自培养箱中取出细胞，弃去细胞瓶中细胞培养基，加入5～6ml细胞培养基，置37℃细胞培养箱内。③隔日，自培养箱中取出细胞，弃去细胞瓶中细胞培养基，加入PBS(pH7.4)2～3ml晃动清洗，倒掉PBS溶液后再重复一次清洗。在培养瓶中加入3～5滴0.25％胰蛋白酶溶液晃动均匀，加盖置于37℃细胞培养箱内3分钟左右，于显微镜下观察发现细胞自培养瓶壁上脱离，加细胞培养基2ml，滴管吹打使细胞完全脱离瓶壁后，分别移入2个干净培养瓶中，加入细胞培养基5～6ml吹打均匀，置于37℃细胞培养箱内。④隔日，重复③步骤。在整个培养过程中，贴壁细胞不允许生长过密，悬浮细胞始终保持对数生长期。
(2)样品及对照品制备：称取适量薏苡仁油样品溶解于DMSO中，得到浓度为10mg/ml的溶液。再用PBS作梯度稀释，得到浓度10mg/ml、5000μg/ml、2500μg/ml、1250μg/ml、625μg/ml、312.5μg/ml的稀释样品。
(3)将稀释好的样品加入平底96孔板中，每孔10μl，每点作两个平行测试。将DMSO相应作梯度稀释后加入板中，作为对照。
(4)取处于对数生长期的细胞，细胞经胰酶消化并洗涤后悬浮于含10％小牛血清的培养基中，经苔盼蓝染色排除法计活细胞数，并调节细胞悬浮液密度至2×105个细胞/ml。
(5)将加入细胞的平底96孔板在37℃、5％CO2细胞培养箱中培养48小时。
(6)每孔中加入20μl的5mg/ml MTT溶液，继续在培养箱中保温3～4小时。
(7)每孔加入100μl溶解液，继续在培养箱中保温过夜，使生成的甲臢晶体充分溶解。测
定570nm光吸收值。
(8)根据光吸收值计算各样品浓度组的细胞生长抑制率。计算公式如下：
(1－实验孔平均光吸收值/对照孔平均光吸收值)×100％
3、实验结果
表1不同浓度样品对8种细胞株的生长抑制率(％)
表2样品在体外对8种细胞株的IC50(μg/ml)
4、结论
不同浓度的本发明薏苡仁油在体外对上述8种人肿瘤细胞株有不同程度的抑制作用。
二、测定本发明注射液对移植于裸鼠的人体肿瘤肺癌A549的抑制率
1、实验材料
本发明注射剂(规格：100ml:10g)，顺铂(齐鲁制药有限公司)、空白脂肪乳、生理盐水
2、实验方法
取液氮冻存的人体肿瘤肺癌A549细胞株，复苏后，置37℃、5％CO2条件下培养。经传代培养后，取对数生长期的细胞，用生理盐水制备成(1～2)×107cell/ml浓度的细胞悬液，接种于BALB/C裸鼠(SPF级，18～20g，6周龄，雄性)右腋皮下。无菌条件下取体内生长旺盛的人体肿瘤肺癌A549第2代异种移植模型的肿瘤组织，切割成1～2mm3大小的均匀小块，用套管针于每只裸小鼠右腋皮下接种一块。待接种肿瘤被触及后，随机分组，按实验设计方案给药。所应用的饲料、垫料、笼具及接触的器械等均应高压消毒后使用，裸鼠置于层流架中饲养。并开始动态观察和测试肿瘤大小及动物体重。三周左右处死各组动物，剖取肿瘤称重，按下列公式计算肿瘤抑制率：
肿瘤抑制率％＝[(对照组平均瘤重—给药组平均瘤重)/对照组平均瘤重]×100％合并用药的效应根据金氏公式计算Q值：
Q＝Ea+b/(Ea+Eb-Ea×Eb)
其中，Ea+b为合并用药的抑瘤率，Ea和Eb分别为A药和B药的抑瘤率。如Q值0.85-1.15为相加(+)，大于1.15为增强(++)。
3、实验结果
表3对人肺癌A549(皮下接种)异种接种于裸小鼠模型抗肿瘤疗效试验(以肿瘤重量计)
与生理盐水阴性对照组比较：*P<0.05，**P<0.01。
4、实验结论
本发明注射液剂量25ml/kg、12.5ml/kg、6.25ml/kg，按照iv×10qd方案给药，对移植于裸鼠的人体肺癌A549的生长有明显抑制作用。
本发明注射液合并顺铂对移植于裸鼠的人体肺癌A549的抑瘤作用明显强于本发明注射液和顺铂单独给药，具有明显的相加作用。
三、测定本发明注射液对移植于裸鼠的人体肿瘤肝癌QGY生长的抑制率
1、实验材料
本发明注射剂(规格：100ml:10g)、阿霉素(Pfizer Italia S.r.l)、空白脂肪乳、生理盐水
2、实验方法
取液氮冻存的人体肿瘤肝癌QGY细胞株，复苏后，置37℃、5％CO2条件下培养。其他同“二、2”。
3、实验结果
表4对人肝癌QGY(皮下接种)异种接种于裸小鼠模型抗肿瘤疗效试验(肿瘤重量计)
与生理盐水阴性对照组比较：*P<0.05，**P<0.01。
4、实验结论
本发明注射液剂量25ml/kg、12.5ml/kg、6.25ml/kg，按照iv×10qd方案给药，对移植于裸鼠的人体肝癌QGY的生长有明显抑制作用。
本发明注射液合并阿霉素给药对移植于裸鼠的人体肝癌QGY的抑瘤作用明显强于本发明注射液和阿霉素单独给药。
四、测定本发明注射液对移植于裸鼠的人体肿瘤肝癌LM-3的抑制率
1、实验材料
本发明注射剂(规格：100ml:10g)，环磷酰胺(江苏恒瑞医药股份有限公司)，空白脂肪乳、生理盐水
2、实验方法
取液氮冻存的人体肿瘤肝癌LM-3细胞株，复苏后，置37℃、5％CO2条件下培养。其他同“二、2”。
3、实验结果
表5对人肝癌LM-3(皮下接种)异种接种于裸小鼠模型抗肿瘤疗效试验(以肿瘤重量计)
与生理盐水阴性对照组比较：*P<0.05，**P<0.01。
4、实验结论
本发明注射液剂量25ml/kg、12.5ml/kg、6.25ml/kg，按照iv×10qd方案给药，对移植于裸鼠的人体肝癌LM-3的生长有明显抑制作用。
本发明注射液合并环磷酰胺给药对移植于裸鼠的人体肝癌LM-3的抑瘤作用明显强于本发明注射液和环磷酰胺单独给药，具有明显的相加作用。
五、测定本发明注射液对移植于裸鼠的人体肿瘤肝癌SMMC-7721生长的抑制率
1、实验材料
本发明注射剂(规格：100ml:10g)、盐酸吉西他滨(LILLY FRANCE)、空白脂肪乳、生理盐水
2、实验方法
取液氮冻存的人体肿瘤肝癌SMMC-7721细胞株，复苏后，置37℃、5％CO2条件下培养。其他同“二、2”。
3、实验结果
表6对人肝癌SMMC-7721(皮下接种)异种接种于裸小鼠模型抗肿瘤疗效试验(以肿瘤重量计)
与生理盐水阴性对照组比较：*P<0.05，**P<0.01。
4、实验结论
本发明注射液剂量25ml/kg、12.5ml/kg、6.25ml/kg，按照iv×10qd方案给药，对移植于裸鼠的人体肝癌SMMC-7721的生长有明显抑制作用。
本发明注射液合并盐酸吉西他滨给药对移植于裸鼠的人体肝癌AMMC-7721的抑瘤作用明显强于本发明注射液和化疗单独给药，具有明显的相加作用。
六、测定本发明注射液对移植于小鼠S180肉瘤的抑制率
1、实验材料
本发明注射剂(规格：100ml:10g)、环磷酰胺(CTX)、咪托蒽醌(DHAD)、丝裂霉素(MMC)、生理盐水；
S180肉瘤：接种于昆明种小鼠，19-21g，雌性；
2、实验方法
取生长良好的S180腹水，用生理盐水1:4稀释，制备成约(1-2)×107cell/ml的细胞悬液，每只小鼠腋皮下接种0.2ml，随机分组，如表7剂量次日起给药。接种后十日脱颈处死动物，解剖取瘤块，比较各剂量组瘤重之大小，计算抑制率。
3、实验结果
表7对S180肉瘤接种于小鼠模型抗肿瘤疗效试验(以肿瘤重量计)
与对照组比较：**P<0.01，*P<0.05。
4、实验结论
本发明注射液合并CTX、DHAD和MMC抑瘤作用明显强于本发明注射液和化疗单独给药，具有明显的相加作用。
七、测定本发明注射液对移植于大鼠W256癌肉瘤的抑制率
1、实验材料
本发明注射剂(规格：100ml:10g)、环磷酰胺(CTX)、生理盐水
W256癌肉瘤：接种于Wistar大鼠，50-60g，雌性；
2、实验方法
取生长旺盛的大鼠W256腹水，用生理盐水稀释制备成约(1-2)×107cell/ml的细胞悬液，接种于大鼠右腋部皮下，0.2ml/鼠，于接种后次日随机分组并开始给药，二周后解剖动物，取瘤称重，比较实验组与对照组的差异，计算瘤重抑制率。
3、实验结果
表8对W256癌肉瘤接种于大鼠模型抗肿瘤疗效试验(以肿瘤重量计)
与对照组比较：**P<0.01，*P<0.05。
4、实验结论
本发明注射液合并CTX抑瘤作用明显强于本发明注射液和化疗单独给药，具有明显的相加作用。
八、测定本发明注射液对移植于裸鼠的PENC-1人胰腺癌的抑制率
1、实验材料
本发明注射剂(规格：100ml:10g)、盐酸吉西他滨、生理盐水
PENC-1人胰腺癌细胞：接种于BALB/C裸鼠，16-18g，雌性；
2、实验方法
取生长良好PENC-1人胰腺癌瘤块，接种于4周龄雌性BALB/C裸鼠皮下,随机分组并开始给药,停止给药1周后处死小鼠,取瘤称重，比较实验组与对照组的差异，计算瘤重抑制率。
3、实验结果
表9对PENC-1人胰腺癌接种于裸鼠模型抗肿瘤疗效试验(以肿瘤重量计)
本发明注射液合并盐酸吉西他滨抑瘤作用明显强于本发明注射液和化疗单独给药，具有明显的相加作用。
九、测定本发明注射液对移植于裸鼠的FC-3M人体前列腺癌的抑制率
1、实验材料
本发明注射剂(规格：100ml:10g)、醋酸亮丙瑞林(Lupron)、生理盐水
FC-3M人体前列腺癌：接种于BALB/C裸鼠，17-21g，雄性；
2、实验方法
取生长良好FC-3M瘤块，用生理盐水以1:4制备成匀浆，每只小鼠腋皮下接种0.2ml,随机分组并于次日给药,接种后21日处死小鼠,取瘤称重，比较实验组与对照组的差异，计算瘤重抑制率。
3、实验结果
表10对FC-3M人体前列腺癌接种于裸鼠模型抗肿瘤疗效试验(以肿瘤重量计)
与对照组比较：**P<0.01，*P<0.05。
本发明注射液合并Lupron抑瘤作用明显强于本发明注射液和化疗单独给药，具有明显
的相加作用。
十、测定本发明注射液对移植于裸鼠的人体乳腺癌Bcap37的抑制率
1、实验材料
本发明注射剂(规格：100ml:10g)、多西他赛注射液(Taxotere，规格：20mg/瓶)、生理盐水
人体乳腺癌Bcap-37：接种于BALB/C裸鼠(SPF级)，18-20g，雌性；
2、实验方法
取生长良好的Bcap-37瘤块，用生理盐水匀浆制备成(1-2)×107cell/ml浓度的细胞悬液，每只小鼠右腋皮下接种0.2ml，随机分组并于接种后7日给药,接种后20日处死小鼠,取瘤称重，比较实验组与对照组的差异，计算瘤重抑制率及合并用药的效应Q值。
3、实验结果
表11对人体乳腺癌Bcap-37接种于裸鼠模型抗肿瘤疗效试验(以肿瘤重量计)
与阴性对照组比较：*P<0.05,**P<0.01。
本发明注射液合并多西他赛注射液对移植于裸鼠的人体乳腺癌Bcap-37的抑瘤作用明显强于本发明注射液和多西他赛单独给药，实验证明本发明注射液合并多西他赛有明显的相加作用。
十一、测定本发明注射液对移植于裸鼠的人体乳腺癌MDA-MB-435的抑制率
1、实验材料
本发明注射剂(规格：100ml:10g)、紫杉醇注射液注射液(30mg/5ml)、生理盐水
人体乳腺癌MDA-MB-435：接种于BALB/C裸鼠(SPF级)，18-20g，雌性；
2、实验方法
取生长良好的MDA-MB-435瘤块，用生理盐水匀浆制备成(1-2)×107c ell/ml浓度的细胞悬液，每只小鼠右腋皮下接种0.2ml，随机分组并于接种后7日给药，接种后18日处死小鼠，取瘤称重，比较实验组与对照组的差异，计算瘤重抑制率及合并用药的效应Q值。
3、实验结果
表12对人体乳腺癌MDA-MB-435接种于裸鼠模型抗肿瘤疗效试验(以肿瘤重量计)
与阴性对照组比较：*P<0.05,**P<0.01。
本发明注射液合并紫杉醇注射液对移植于裸鼠的人体乳腺癌MDA-MB-435的抑瘤作用明显强于本发明注射液和紫杉醇注射液单独给药，实验证明本发明注射液合并紫杉醇注射液有明显的相加作用。
十二、测定本发明胶囊联合化疗治疗卵巢癌的临床效果
1、临床资料与治疗方法
将58例晚期卵巢癌患者随即分为本发明组和对照组，其中本发明组30例，采用TC方案(紫杉醇+卡铂)联合本发明胶囊治疗，对照组28例，仅采用TC方案，两组患者基线资料均衡(p>0.05)。紫杉醇175mg/m2(第1天)，卡铂AUC＝5(第1天，每3周重复)，根据患者受益情况进行4～6周期化疗，本发明胶囊6粒，3次/d，持续服用，直至病情进展或出现不可耐受的毒副反应。
2、疗效评价
2.1有效率和疾病控制率：每化疗2周期进行近期疗效评价1次，采用RECIST标准进行分析，分为完全缓解(CR)、部分缓解(PR)、稳定(SD)和进展(PD)，以CR+PR计算有效率(RR)，以CR+PR+SD计算疾病控制率(DCR)。所有CR及PR患者在4周后进行疗效确认。
2.2毒副反应：采用不良反应通用术语标准(NCI-CTC AE)3.0版进行分析，毒性反应分为0～Ⅴ度。
3、结果
3.1近期疗效：本发明组CR0例，PR14例，SD8例，PD8例，有效率46.7％，疾病控制率73.3％；对照组CR0例，PR11例，SD6例，PD11例，有效率39.3％，疾病控制率60.7％。本发明组有效率及疾病控制率均显著高于对照组。
3.2毒副反应：对58例患者均进行毒副反应评价发现最常见的毒副反应有胃肠道反应、骨髓抑制、神经毒性、肌肉关节疼痛等。本发明组和对照组3/4度骨髓抑制的发生率分别为42.5％和54％，3/4度发热性中性粒细胞减少/感染发生率分别为12％和19％，两组患者中均无死亡病例；恶心、呕吐、神经毒性及肌肉关节疼痛的发生在对照组中更为常见；本发明组疲乏的发生明显低于对照组。
由此可见，本发明胶囊联合紫杉醇和卡铂治疗晚期卵巢癌有效率高，化疗相关毒副反应轻,能有效提高患者生活质量。
十三、测定本发明胶囊对尿生殖窦植入法小鼠前列腺增生的影响
1、实验材料
本发明胶囊、普适泰片剂(规格：花粉提取物P570mg，EA104mg)、氯化钠注射液(规格250ml:2.25g，250ml/瓶)、戊巴比妥钠、橄榄油、注射用青霉素钠(规格80万单位/支)。
动物：ICR小鼠，清洁级，禁食过夜后供用。
2、实验方法：
尿生殖窦的准备：取性成熟ICR小鼠，雌性20只，雄性10只，体重25～30g，雌雄2：
l合笼，每天早晨检阴栓，用小镊子张开阴门，如见到交配后精液在阴道凝固而成一白色栓子，堵塞于阴道中，说明已交配，以阴栓出现日为妊娠第l天，处死受孕16d的母鼠，无菌条件下取出16d胎龄胎鼠，取出尿生殖窦置于盛有生理盐水的玻璃平皿内备用。
造模：性成熟的ICR雄性小鼠，60只，体重25～30g，腹腔注射戊巴比妥钠麻醉，无菌条件下腹部切口，仔细分离腹叶前列腺，在前列腺腹叶内植入3个16d胎龄同品系胎鼠的尿生殖窦组织，其中10只仅做穿刺不植入组织作为假手术组。术后连续3天每只腹腔注射青霉素2万单位。
分组给药：术后3天未发现异常者分组给药，分别为假手术组、模型组、阳性对照组(舍尼通60mg/kg)、本发明胶囊高剂量组(9g/kg)、中剂量组(3g/kg)和低剂量组(1g/kg)。连续灌胃给药28天，给药量为0.1ml/l0g，假手术组和模型组灌胃给予等量橄榄油。
检测指标：①体重，②腹叶前列腺湿重及前列腺指数(前列腺湿重/小鼠体重)，③腹叶前列腺组织病理变化(评分标准见表13)。
表13前列腺组织增生病理学检查评分标准
(2)按前列腺间质中成纤维细胞增生程度：
(3)按腺上皮形态、排列规整及增生程度：
3、实验结果：
表14对尿生殖窦植入致前列腺增生小鼠腹叶前列腺的影响(n＝10)
###P<0.001vs假手术组；*P<0.05，**P<0.01vs模型组，t-test。
表15对尿生殖窦植入致前列腺增生小鼠腹叶前列腺腺腔及腺腔内分泌物的影响
n＝10，表中所列为发生该等级病理变化的动物数
表16对尿生殖窦植入致前列腺增生小鼠腹叶前列腺间质中成纤维细胞增生的影响
n＝10，表中所列为发生该等级病理变化的动物数
表17对尿生殖窦植入致前列腺增生小鼠腹叶前列腺上皮形态排列的影响
n＝10，表中所列为发生该等级病理变化的动物数
表18对尿生殖窦植入致前列腺增生小鼠腹叶前列腺腺腔面积和腺上皮高度的影响(n＝10)
##P<0.01，###P<0.001vs假手术组；*P<0.05，**P<0.01，***P<0.001vs模型组，t-test。
本发明胶囊1～9g/kg灌胃给药28天可显著降低尿生殖窦植入所致前列腺增生小鼠腹叶前列腺湿重及腹叶前列腺指数升高；明显改善尿生殖窦植入所致前列腺增生小鼠腹叶前列腺间质中成纤维细胞增生、腺腔扩大、腺上皮增生及腺腔内分泌物增加等病理学改变；显著减小尿生殖窦植入所致前列腺增生小鼠腹叶前列腺腺腔面积及腺上皮高度。可见，本发明胶囊对尿生殖窦植入法诱导的小鼠前列腺增生具有显著的治疗作用。
综上所述，本发明薏苡仁油对移植于裸鼠的人体肺癌A549、肝癌QGY、LM-3、SMMC-7721、S180肉瘤、W256癌肉瘤等的生长有一定抑制作用，本发明注射液及胶囊合并小剂量顺铂、环磷酰胺、盐酸吉西他滨、咪托蒽醌、丝裂霉素、Lupron、多西他赛、紫杉醇和卡铂，对人体肺癌A549、人体肝癌LM-3、SMMC-7721、S180肉瘤、W256癌肉瘤、胰腺癌、前列腺癌、乳腺癌和卵巢癌的生长抑制有明显的相加作用，具有合并用药效应。本发明胶囊对小鼠前列腺增生具有显著的治疗作用。
通过试验证实，本发明所述的薏苡仁油及其制剂均能够达到上述试验例所述的效果。
本发明通过以下具体的实施例进一步说明本发明，但不作为本发明的限制。
具体实施方式
实施例1薏苡仁油的制备
超临界二氧化碳萃取：取薏苡仁粉碎成60目，采用600L×2超临界CO2萃取器萃取，将薏苡仁粉装入萃取釜，用夹套循环热水加热CO2预热器、萃取釜和分离柱，使萃取温度和分离温度分别达到40℃和45℃，保持一级解析釜和二级解析釜出口温度分别为50℃和35℃；液态CO2以2t/h的流量经高压泵加压进入CO2预热器，成为超临界状态下的流体，进入萃取釜，保持压力20Mpa，萃取薏苡仁油；溶有薏苡仁油的CO2流体进入分离柱，控制分离柱压力7Mpa，分离得到薏苡仁油；从分离柱出来的CO2气体先后进入一级、二级解析釜，分别保持压力为7Mpa和6Mpa，弃去解析得到的水分等杂质，CO2气体经冷凝器变成液态CO2，循环使用，连续萃取2.5h，得到薏苡仁油；
精制：取超临界CO2萃取得到的薏苡仁油，加入油重量60％的60℃石油醚，再根据酸值，加入油重45％的2％NaOH溶液，搅拌10min后，静置20h后，除去下层皂脚，取上层用纯化水进行水洗，静置22h后，除去下层废水；取上层进行第二次水洗，静置46h后，除去下层废水；取上层加油重80％丙酮破乳，静置3h后，除去下层废丙酮；取上层油溶液，加入油重5％的经活化的中性氧化铝，搅拌30min后，过滤；滤液加热后，加入油重4％经活化的高岭土，搅拌，在45℃下保温30min，过滤；滤液减压回收溶剂后，再加纯化水进行水洗，静置1h后，除去下层废水；上层油在充氮条件下，加热减压干燥，再加入油重10％经活化的中性氧化铝，搅拌，置冷处静置，过滤，过滤后的油在充氮条件下，加热减压浓缩，再经165℃减压干热灭菌1.5h，冷却后经0.2μm微孔滤膜过滤，分装于500ml玻璃输液瓶中，充氮，密封，即得薏苡仁油，收率4.5％；测定其理化常数为：20℃时相对密度0.915，20℃时折光率1.471，酸值0.18，碘值102，皂化值190。
实施例2薏苡仁油的制备
超临界二氧化碳萃取：取薏苡仁粉碎成80目，采用600L×2超临界CO2萃取器萃取，将薏苡仁粉装入萃取釜，用夹套循环热水加热CO2预热器、萃取釜和分离柱，使萃取温度和分离温度分别达到40℃和40℃，保持一级解析釜和二级解析釜出口温度分别为20℃和15℃；液态CO2以1t/h的流量经高压泵加压进入CO2预热器，成为超临界状态下的流体，进入萃取釜，保持压力22Mpa，萃取薏苡仁油；溶有薏苡仁油的CO2流体进入分离柱，控制分离柱压力8Mpa，分离得到薏苡仁油；从分离柱出来的CO2气体先后进入一级、二级解析釜，分别保持压力为6Mpa和5Mpa，弃去解析得到的水分等杂质，CO2气体经冷凝器变成液态CO2，循环使用，连续萃取2h，得到薏苡仁油；
精制：取超临界CO2萃取得到的薏苡仁油，加入油重量60％的90℃石油醚，再根据酸值，加入油重56％的2％NaOH溶液，搅拌10min后，静置22h后，除去下层皂脚，取上层用纯化水进行水洗，静置20h后，除去下层废水；取上层进行第二次水洗，静置48h后，除去下层废水；取上层加油重90％丙酮破乳，静置2h后，除去下层废丙酮；取上层油溶液，加入油重8％的经活化的中性氧化铝，搅拌30min后，过滤；滤液加热后，加入油重6％经活化的高岭土，搅拌，在42℃下保温30min，过滤；滤液减压回收溶剂后，再加纯化水进行水洗，静置2h后，除去下层废水；上层油在充氮条件下，加热减压干燥，再加油重8％经活化的中性氧化铝，搅拌，置冷处静置，过滤，过滤后的油在充氮条件下，加热减压浓缩，再经170℃减压干热灭菌1.5h，冷却后经0.2μm微孔滤膜过滤，分装于500ml玻璃输液瓶中，充氮，密封，即得薏苡仁油，收率4.9％；测定其理化常数为：20℃时相对密度0.920，20℃时折光率1.473，酸值0.19，碘值104，皂化值186。
实施例3薏苡仁油的制备
超临界二氧化碳萃取：取薏苡仁粉碎成10目，采用600L×2超临界CO2萃取器萃取，将薏苡仁粉装入萃取釜，用夹套循环热水加热CO2预热器、萃取釜和分离柱，使萃取温度和分离温度分别达到33℃和39℃，保持一级解析釜和二级解析釜出口温度分别为30℃和20℃；液态CO2以3t/h的流量经高压泵加压进入CO2预热器，成为超临界状态下的流体，进入萃取釜，保持压力19Mpa，萃取薏苡仁油；溶有薏苡仁油的CO2流体进入分离柱，控制分离柱压力9Mpa，分离得到薏苡仁油；从分离柱出来的CO2气体先后进入一级、二级解析釜，分别保持压力为5Mpa和4Mpa，弃去解析得到的水分等杂质，CO2气体经冷凝器变成液态CO2，循环使用，连续萃取3h，得到薏苡仁油；
精制：取超临界CO2萃取得到的薏苡仁油，加入油重量60％的80℃石油醚，再根据酸值，加入油重36％的2％NaOH溶液，搅拌10min后，静置18h后，除去下层皂脚，取上层用纯化水进行水洗，静置18h后，除去下层废水；取上层进行第二次水洗，静置42h后，除去下层废水；取上层加油重75％丙酮破乳，静置2h后，除去下层废丙酮；取上层油溶液，加入油重3％的经活化的中性氧化铝，搅拌30min后，过滤；滤液加热后，加入油重2％经活化的高岭土，搅拌，在47℃下保温30min，过滤；滤液减压回收溶剂后，再加纯化水进行水洗，静置1h后，除去下层废水；上层油在充氮条件下，加热减压干燥，再加油重12％经活化的中性氧化铝，搅拌，置冷处静置，过滤，过滤后的油在充氮条件下，加热减压浓缩，再经160℃减压干热灭菌2h，冷却后经0.2μm微孔滤膜过滤，分装于500ml玻璃输液瓶中，充氮，密封，即得薏苡仁油，收率4.7％；测定其理化常数为：20℃时相对密度0.918，20℃时折光率1.474，酸值0.15，碘值100，皂化值194。
实施例4薏苡仁油的制备
超临界二氧化碳萃取：取薏苡仁粉碎成50目，采用600L×2超临界CO2萃取器萃取，将薏苡仁粉装入萃取釜，用夹套循环热水加热CO2预热器、萃取釜和分离柱，使萃取温度和分离温度分别达到35℃和42℃，保持一级解析釜和二级解析釜出口温度分别为40℃和30℃；液态CO2以1.5t/h的流量经高压泵加压进入CO2预热器，成为超临界状态下的流体，进入萃取釜，保持压力21Mpa，萃取薏苡仁油；溶有薏苡仁油的CO2流体进入分离柱，控制分离柱压力10Mpa，分离得到薏苡仁油；从分离柱出来的CO2气体先后进入一级、二级解析釜，分别保持压力为7Mpa和5Mpa，弃去解析得到的水分等杂质，CO2气体经冷凝器变成液态CO2，循环使用，连续萃取2h，得到薏苡仁油；
精制：取超临界CO2萃取得到的薏苡仁油，加入油重量60％的70℃石油醚，再根据酸值，加入油重50％的2％NaOH溶液，搅拌10min后，静置19h后，除去下层皂脚，取上层用纯化水进行水洗，静置21h后，除去下层废水；取上层进行第二次水洗，静置50h后，除去下层废水；取上层加油重85％丙酮破乳，静置4h后，除去下层废丙酮；取上层油溶液，加入油重6％的经活化的中性氧化铝，搅拌30min后，过滤；滤液加热后，加入油重5％经活化的高岭土，搅拌，在50℃下保温30min，过滤；滤液减压回收溶剂后，再加纯化水进行水洗，静置1h后，除去下层废水；上层油在充氮条件下，加热减压干燥，再加油重11％经活化的中性氧化铝，搅拌，置冷处静置，过滤，过滤后的油在充氮条件下，加热减压浓缩，再经162℃减压干热灭菌2h，冷却后经0.2μm微孔滤膜过滤，分装于500ml玻璃输液瓶中，充氮，密封，即得薏苡仁油，收率4.0％；测定其理化常数为：20℃时相对密度0.920，20℃时折光率1.471，酸值0.16，碘值105，皂化值192。
实施例5薏苡仁油的制备
超临界二氧化碳萃取：取薏苡仁粉碎成30目，采用600L×2超临界CO2萃取器萃取，将薏苡仁粉装入萃取釜，用夹套循环热水加热CO2预热器、萃取釜和分离柱，使萃取温度和分离温度分别达到42℃和45℃，保持一级解析釜和二级解析釜出口温度分别为35℃和25℃；液态CO2以2.5t/h的流量经高压泵加压进入CO2预热器，成为超临界状态下的流体，进入萃取釜，保持压力23Mpa，萃取薏苡仁油；溶有薏苡仁油的CO2流体进入分离柱，控制分离柱压力8Mpa，分离得到薏苡仁油；从分离柱出来的CO2气体先后进入一级、二级解析釜，分别保持压力为6Mpa和4Mpa，弃去解析得到的水分等杂质，CO2气体经冷凝器变成液态CO2，循环使用，连续萃取2.5h，得到薏苡仁油；
精制：取超临界CO2萃取得到的薏苡仁油，加入油重量60％的80℃石油醚，再根据酸值，加入油重40％的2％NaOH溶液，搅拌10min后，静置24h后，除去下层皂脚，取上层用纯化水进行水洗，静置24h后，除去下层废水；取上层进行第二次水洗，静置44h后，除去下层废水；取上层加油重70％丙酮破乳，静置3h后，除去下层废丙酮；取上层油溶液，加入油重4％的经活化的中性氧化铝，搅拌30min后，过滤；滤液加热后，加入油重3％经活化的高岭土，搅拌，在40℃下保温30min，过滤；滤液减压回收溶剂后，再加纯化水进行水洗，静置1.5h后，除去下层废水；上层油在充氮条件下，加热减压干燥，再加油重9％经活化的中性氧化铝，搅拌，置冷处静置，过滤，过滤后的油在充氮条件下，加热减压浓缩，再经165℃减压干热灭菌1.5h，冷却后经0.2μm微孔滤膜过滤，分装于500ml玻璃输液瓶中，充氮，密封，即得；薏苡仁油，收率4.3％；测定其理化常数为：20℃时相对密度0.916，20℃时折光率1.473，酸值0.14，碘值101，皂化值192。
实施例6
薏苡仁油8000mg加入10ml正己烷超声溶解，再用流动相丙酮配制成50mg/mL的薏苡仁油溶液。利用CHEETAH-HP100高效液相制备色谱仪进行分离；流动相：正己烷:丙酮＝94:6(v/v)；每次分离进样量：15ml；色谱柱：Venusil XBP silica(20*250mm,10μm)；流速：18mL/min；ELSD检测器：漂移管温度45℃，载气流速2.0L/min。收集保留时间为15.8min的色谱峰流分，接收液于30℃下减压浓缩后转移到10ml样品瓶中氮气室温下氮气吹干，即得1,3-二油酸甘油二酯。
室温下，无色油状物；
Q-TOF/MS：准分子离子峰[M+Na]+＝m/z643.5277(Calcd.＝643.5272，C39H72O5Na)，不饱和度＝4，
1H NMR谱和13C NMR谱见表3。
表31H NMR和13C NMR谱数据(CDCl3)
实施例7
薏苡仁油8000mg加入10ml正己烷超声溶解，再用流动相丙酮配制成50mg/mL的薏苡仁油溶液。利用CHEETAH-HP100高效液相制备色谱仪进行分离；流动相：正己烷:丙酮＝94:6(v/v)；每次分离进样量：15ml；色谱柱：Venusil XBP silica(20*250mm，10μm)；
流速：18mL/min。ELSD检测器：漂移管温度45℃，载气流速2.0L/min。收集保留时间为17min的色谱峰流分，接收液于30℃下减压浓缩后转移到10ml样品瓶中氮气室温下氮气吹干，即得1-亚油酸-3-油酸甘油二酯。
室温下，无色油状物；
Q-TOF/MS：准分子离子峰[M+Na]+＝m/z641.5121(Calcd.＝641.5115,C39H70O5Na)，不饱和度＝5；
1H NMR谱和13C NMR谱见表4。
表41H NMR和13C NMR谱数据(CDCl3)
实施例8
薏苡仁油8000mg加入10ml正己烷超声溶解，再用流动相丙酮配制成50mg/mL的薏苡仁油溶液。利用CHEETAH-HP100高效液相制备色谱仪进行分离；流动相：正己烷:丙酮＝94:6(v/v)；每次分离进样量：15ml；色谱柱：Venusil XBP silica(20*250mm，10μm)；流速：18mL/min。ELSD检测器：漂移管温度45℃，载气流速2.0L/min。收集保留时间为23min的色谱峰流分，接收液于30℃下减压浓缩后转移到10ml样品瓶中氮气室温下氮气吹干，即得1,2-二油酸甘油二酯。
室温下，无色油状物；
Q-TOF/MS：准分子离子峰[M+Na]+＝m/z643.5277(Calcd.＝643.5272,C39H72O5Na)，不饱和度＝4；
1H NMR谱和13C NMR谱见表5。
表51H NMR和13C NMR谱数据(CDCl3)
实施例9
薏苡仁油8000mg加入10ml正己烷超声溶解，再用流动相丙酮配制成50mg/mL的薏苡仁油溶液。利用CHEETAH-HP100高效液相制备色谱仪进行分离；流动相：正己烷:丙酮＝94:6(v/v)；每次分离进样量：15ml；色谱柱：Venusil XBP silica(20*250mm，10μm)；流速：18mL/min。ELSD检测器：漂移管温度45℃，载气流速2.0L/min。收集保留时间为24.5min的色谱峰流分，接收液于30℃下减压浓缩后转移到10ml样品瓶中氮气室温下氮气吹干，即得1-油酸-2-亚油酸甘油二酯。
室温下，无色油状物；
Q-TOF/MS：准分子离子峰[M+Na]+＝m/z641.5121(Calcd.＝641.5115,C39H70O5Na)，不饱和度＝5；
1H NMR谱和13C NMR谱见表6。
表61H NMR和13C NMR谱数据(CDCl3)
实施例10
薏苡仁油8000mg加入10ml正己烷超声溶解，再用流动相丙酮配制成50mg/mL的薏苡仁油溶液。利用CHEETAH-HP100高效液相制备色谱仪进行分离；流动相：正己烷:丙酮＝94:6(v/v)；每次分离进样量：15ml；色谱柱：Venusil XBP silica(20*250mm，10μm)；流速：18mL/min。ELSD检测器：漂移管温度45℃，载气流速2.0L/min。收集保留时间为27min的色谱峰流分，接收液于30℃下减压浓缩后转移到10ml样品瓶中氮气室温下氮气吹干，即得1,2-二亚油酸甘油酯。
室温下，无色油状物；
Q-TOF/MS：准分子离子峰[M+Na]+＝m/z639.4964(Calcd.＝639.4959,C39H68O5Na)，不饱和度＝6；
1H NMR谱和13C NMR谱见表7。
表71H NMR和13C NMR谱数据(CDCl3)
| Position | 1HNMR | 13C NMR | Position | 1HNMR | 13C NMR |
| C-1′ | 173.9 | C-1″ | 173.5 | ||
| C-2′ | 2.32(4H,t,J＝5.0Hz) | 34.2 | C-2″ | 2.35(2H,t,J＝5.0Hz) | 34.4 |
| C-3′ | 25.0 | C-3″ | 25.1 | ||
| C-4′ | 29.3 | C-4″ | 29.3 | ||
| C-5′ | 29.5 | C-5″ | 29.5 | ||
| C-6′ | 29.3 | C-6″ | 29.3 | ||
| C-7′ | 29.9 | C-7″ | 29.9 | ||
| C-8′ | 27.4 | C-8″ | 27.4 | ||
| C-9′ | 5.37(1H,m) | 130.2 | C-9″ | 5.37(1H,m) | 130.2 |
| C-10′ | 5.37(1H,m) | 128.2 | C-10″ | 5.37(1H,m) | 128.2 |
| C-11′ | 2.77(4H,t,J＝6.5Hz) | 25.8 | C-11″ | 2.77(2H,t,J＝6.5Hz) | 25.8 |
| C-12′ | 5.37(1H,m) | 128.0 | C-12″ | 5.37(1H,m) | 128.0 |
| C-13′ | 5.37(1H,m) | 130.4 | C-13″ | 5.37(1H,m) | 130.4 |
| C-14′ | 27.4 | C-14′ | ′ | 27.4 | |
| C-15′ | 29.8 | C-15″ | 29.8 | ||
| C-16′ | 31.7 | C-16″ | 31.7 | ||
| C-17′ | 22.7 | C-17″ | 22.7 | ||
| C-18′ | 0.89(3H,t,J＝6.8Hz) | 14.2 | C-18″ | 0.89(3H,t,J＝6.8Hz) | 14.2 |
| C-1 | 4.32(1H,dd,J＝11.9,4.6Hz) | 62.1 |
| 4.24(1H,dd,J＝12.0,5.6Hz) | |||||
| C-2 | 5.08(1H,m) | 72.3 | |||
| C-3 | 3.73(2H,d,J＝3.2Hz) | 61.8 |
实施例11三亚油酸甘油酯的分离与鉴定
利用P3000A高效液相制备色谱仪进行分离，流动相A：乙腈，流动相B：乙腈-四氢呋喃(1:1)，用流动相B配制成50mg/mL的薏苡仁油溶液，每次分离进样体积1.5mL；色谱柱：Superstar BenetnachTM C18(20mm×150mm，5μm)；梯度条件：流动相B：0～27min：50％～60％，27～35min：90％，35～45min：100％；流速：18mL/min；紫外检测波长：208nm；收集保留时间为12.6～14.2min的色谱峰流分，在氮气的保护下采用旋转蒸发仪减压浓缩，用氯仿转移至10mL小瓶，在真空干燥箱中35℃干燥6h后，充入氮气，干燥好的样品于冰箱中冷冻保存，即得三亚油酸甘油酯。
HR-EI-MS：m/z＝878.7344(Calcd.＝878.7363,C57H98O6)，不饱和度＝9。
IR(KBr film)：1746、1170、1098；2928、2856、724；3008、1655cm-1(弱)。
1H-NMR数据见表8。
13C-NMR数据见表9。
表8实施例11-18所述化合物的1H-NMR图谱数据
其中，A：三亚油酸甘油酯，B：1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯，C：1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯，D：1,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯，E：1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯，F：1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯，G：三油酸甘油酯，H：1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯。
表9实施例11-18所述化合物的13C-NMR图谱数据
其中，A：三亚油酸甘油酯，B：1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯，C：1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯，D：1,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯，E：1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯，F：1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯，G：三油酸甘油酯，H：1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯。
实施例121-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯的分离与鉴定
利用P3000A高效液相制备色谱仪进行分离，流动相A：乙腈，流动相B：乙腈-四氢呋喃(1:1)，用流动相B配制成50mg/mL的薏苡仁油溶液，每次分离进样体积1.5mL；色谱柱：Superstar BenetnachTM C18(20mm×150mm，5μm)；梯度条件：流动相B：0～27min：50％～60％，27～35min：90％，35～45min：100％；流速：18mL/min；紫外检测波长：208nm；收集保留时间为15.4～17.3min的色谱峰流分，在氮气的保护下采用旋转蒸发仪减压浓缩，用氯仿转移至10mL小瓶，在真空干燥箱中35℃干燥6h后，充入氮气，干燥好的样品于冰箱中冷冻保存，即得1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯。
HR-EI-MS：m/z＝880.7518(Calcd.＝880.7520,C55H98O6)，不饱和度＝7。
IR(KBr film)：1747，1164，1098；2925，2854，723；3008，1655cm-1(弱)。
1H-NMR数据见表8。
13C-NMR数据见表9。
实施例131-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯的分离与鉴定
利用P3000A高效液相制备色谱仪进行初步分离，流动相A：乙腈，流动相B：乙腈-四氢呋喃(1:1)，用流动相B配制成50mg/mL的薏苡仁油溶液，每次分离进样体积1.5mL；色谱柱：Superstar BenetnachTM C18(20mm×150mm，5μm)；梯度条件：流动相B：0～27min：50％～60％，27～35min：90％，35～45min，100％；流速：18mL/min；紫外检测波长：208nm；收集保留时间为17.4～18.1min的色谱峰流分，在氮气的保护下采用旋转蒸发仪减压浓缩，得粗品。
二次纯化时流动相A：乙腈，流动相B：乙腈-四氢呋喃(1:1)，将上述粗品用流动相B配制成20mg/mL的溶液，每次分离进样体积1.5mL；色谱柱：Superstar BenetnachTM C18(10mm×250mm,5μm)；梯度条件：流动相B：0～23min：50％～60％，32～43min：60％～90％，43～60min：100％；流速：3mL/min；紫外检测波长：208nm，收集保留时间为31.2～34.7min的色谱峰流分，在氮气的保护下采用旋转蒸发仪减压浓缩，用氯仿转移至10mL小瓶，在真空干燥箱中35℃干燥6h后，充入氮气，干燥好的样品于冰箱中冷冻保存，即得1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯单体。
HR-EI-MS：m/z＝854.7370(Calcd.＝854.7363,C55H98O6)，不饱和度＝7。
IR(KBr Flim)：1746，1165，1095；2926，2854，722；3009，1648cm-1(弱)。
1H-NMR数据见表8。
13C-NMR数据见表9。
实施例141,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯的分离与鉴定
利用P3000A高效液相制备色谱仪进行分离，流动相A：乙腈，流动相B：乙腈-四氢呋喃(1:1)，用流动相B配制成50mg/mL的薏苡仁油溶液，每次分离进样体积1.5mL；色谱柱：Superstar BenetnachTM C18(20mm×150mm，5μm)；梯度条件：流动相B：0～27min：50％～60％，27～35min：90％，35～45min：100％；流速：18mL/min；紫外检测波长：208nm；收集保留时间为18.4～20.2min的色谱峰流分，在氮气的保护下采用旋转蒸发仪减压浓缩，用氯仿转移至10mL小瓶，在真空干燥箱中35℃干燥6h后，充入氮气，干燥好的样品于冰箱中冷冻保存，即得1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯。
HR-EI-MS：m/z＝882.7678(Calcd.＝882.7672,C57H102O6)，不饱和度＝7。
IR(KBr Flim)：1747、1163、1097；2925、2855、723；3007、1655cm-1(弱)。
1H-NMR数据见表8。
13C-NMR数据见表9。
实施例151-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯的分离与鉴定
利用P3000A高效液相制备色谱仪进行初步分离。流动相A：乙腈，流动相B：乙腈-四氢呋喃(1:1)，用流动相B配制成50mg/mL的薏苡仁油溶液，每次分离进样体积1.5mL；色谱柱：Superstar BenetnachTM C18(20mm×150mm，5μm)；梯度条件：流动相B：0～27min：50％～60％，27～35min：90％，35～45min：100％；流速：18mL/min；紫外检测波长：208nm；收集保留时间为20.3～21.4min的色谱峰流分，在氮气的保护下采用旋转蒸发仪减压浓缩，用氯仿转移至10mL小瓶，在真空干燥箱中35℃干燥6h后，充入氮气，干燥好的样品于冰箱中冷冻保存，即得1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯。
HR-EI-MS：m/z＝856.7519(Calcd.＝856.7513,C55H100O6)，不饱和度＝6。
IR(KBr Flim)：1747、1164、1098；2925、2854、723；3008、1655cm-1(弱)。
1H-NMR数据见表8。
13C-NMR数据见表9。
实施例161,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯的分离与鉴定
利用P3000A高效液相制备色谱仪进行初步分离，流动相A：乙腈，流动相B：乙腈-四氢呋喃(1:1)，用流动相B配制成50mg/mL的薏苡仁油溶液，每次分离进样体积1.5mL；色谱柱：Superstar BenetnachTM C18(20mm×150mm，5μm)；梯度条件：流动相B：0～27min：50％～60％，27～35min：90％，35～45min：100％；流速：18mL/min；紫外检测波长：208nm；收集保留时间为25.7～26.2min的色谱峰流分，在氮气的保护下采用旋转蒸发仪减压浓缩，用氯仿转移至10mL小瓶，在真空干燥箱中35℃干燥6h后，充入氮气，干燥好的样品于冰箱中冷冻保存，即得1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯。
HR-EI-MS：m/z＝830.7371(Calcd.＝830.7363,C53H98O6)，不饱和度＝5。
IR(KBr film)：1747、1164、1098；2925、2854、723；3008、1655cm-1(弱)。
1H-NMR数据见表8。
13C-NMR数据见表9。
实施例17三油酸甘油酯的分离与鉴定
利用P3000A高效液相制备色谱仪进行初步分离，流动相A：乙腈，流动相B：乙腈-四氢呋喃(1:1)，用流动相B配制成50mg/mL的薏苡仁油溶液，每次分离进样体积1.5mL；色谱柱：Superstar BenetnachTM C18(20mm×150mm，5μm)；梯度条件：流动相B：0～27min：50％～60％，27～35min：90％，35～45min：100％；流速：18mL/min；紫外检测波长：208nm；收集保留时间为26.6～27.7min的色谱峰流分，在氮气的保护下采用旋转蒸发仪减压浓缩，用氯仿转移至10mL小瓶，在真空干燥箱中35℃干燥6h后，充入氮气，干燥好的样品于冰箱中冷冻保存，即得三油酸甘油酯。
HR-EI-MS：m/z＝884.7851(Calcd.＝884.7833,C57H104O6)，不饱和度＝6。
IR(KBr film)：1749，1165，1095；2925，2854，723；3004，1654cm-1(弱)。
1H-NMR数据见表8。
13C-NMR数据见表9。
实施例181-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯的分离与鉴定
利用P3000A高效液相制备色谱仪进行初步分离，流动相A：乙腈，流动相B：乙腈-四氢呋喃(1:1)，用流动相B配制成50mg/mL的薏苡仁油溶液，每次分离进样体积1.5mL；色谱柱：Superstar BenetnachTM C18(20mm×150mm，5μm)；梯度条件：流动相B：0～27min：50％～60％，27～35min：90％，35～45min：100％；流速：18mL/min；紫外检测波长：208nm；收集保留时间为28.2～29.3min的色谱峰流分，在氮气的保护下采用旋转蒸发仪减压浓缩，得粗品。
二次纯化时流动相A：乙腈，流动相B：乙腈-四氢呋喃(1:1)，将上述粗品用流动相B配制成20mg/mL的溶液，每次分离进样体积1.5mL；色谱柱：Superstar BenetnachTM C18(10mm×250mm,5μm)；梯度条件：流动相B：0～23min：50％～60％，32～43min：60％～90％，43～60min：100％；流速：3mL/min；紫外检测波长：208nm，收集保留时间为32.9～35.1min的色谱峰流分，在氮气的保护下采用旋转蒸发仪减压浓缩，用氯仿转移至10mL小瓶，在真空干燥箱中35℃干燥6h后，充入氮气，干燥好的样品于冰箱中冷冻保存，即得1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯。
HR-EI-MS：m/z＝858.7672(Calcd.＝858.7676,C55H102O6)，不饱和度＝5。
IR(KBr film)：1747，1166，1095；2926，2854，722；3003，1654cm-1(弱)。
1H-NMR数据见表8。
13C-NMR数据见表9。
实施例19本发明薏苡仁油注射液的制备
处方：
其中，薏苡仁油含有以下成分：
1,3-二油酸甘油二酯0.50％
1-亚油酸-3-油酸甘油二酯1.31％
1,2-二油酸甘油二酯0.30％
1-油酸-2-亚油酸甘油二酯0.95％
1,2-二亚油酸甘油酯0.41％
三亚油酸甘油酯6.10％
1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯16.18％
1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯6.56％
1,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯16.69％
1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯12.96％
1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯2.88％
三油酸甘油酯18.30％
1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯10.18％
工艺：
称取处方配制量的注射用大豆磷脂，加适量的注射用水后，用高剪切分散乳化机分散至无块状及颗粒状固体，加入按配方量称取的注射用甘油，并加注射用水至规定量，搅拌均匀备用；
另称取薏苡仁油，将称取的油脂与水相分别加热至60℃后，置高压均质机进行高压乳化，乳化时均质机低压为6MPa，高压为30MPa，再循环均质4遍，至2μm以下颗粒应不少于95％，5μm以上颗粒不得检出，必要时用NaOH或HCl调节pH至8.5；
将制得均匀乳剂氮气加压通过≤3μm的微孔滤芯过滤器过滤，充氮灌装灭菌，冷却即得。
实施例20本发明薏苡仁油注射液的制备
处方：
其中，薏苡仁油含有以下成分：
1,3-二油酸甘油二酯0.40％
1-亚油酸-3-油酸甘油二酯1.05％
1,2-二油酸甘油二酯0.24％
1-油酸-2-亚油酸甘油二酯0.76％
1,2-二亚油酸甘油酯0.33％
三亚油酸甘油酯4.87％
1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯13.00％
1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯5.25％
1,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯15.13％
1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯10.26％
1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯3.05％
三油酸甘油酯20.46％
1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯11.50％
工艺：
称取处方配制量的注射用大豆磷脂，加适量的注射用水后，用高剪切分散乳化机分散至无块状及颗粒状固体，加入按配方量称取的注射用甘油，并加注射用水至规定量，搅拌均匀备用；
另称取薏苡仁油，将称取的油酯与水相分别加热至70℃后，置高压均质机进行高压乳化，乳化时均质机低压为12MPa，高压为45MPa，再循环均质3遍，至2μm以下颗粒应不少于95％，5μm以上颗粒不得检出，必要时用NaOH或HCl调节pH至7.1；
将制得均匀乳剂氮气加压通过≤3μm的微孔滤芯过滤器过滤，充氮灌装灭菌，冷却即得。
实施例21本发明薏苡仁油注射液的制备
处方：
其中，薏苡仁油含有以下成分：
1,3-二油酸甘油二酯0.45％
1-亚油酸-3-油酸甘油二酯1.18％
1,2-二油酸甘油二酯0.27％
1-油酸-2-亚油酸甘油二酯0.86％
1,2-二亚油酸甘油酯0.37％
三亚油酸甘油酯5.47％
1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯14.75％
1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯6.01％
1,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯18.19％
1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯14.11％
1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯2.60％
三油酸甘油酯16.25％
1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯9.11％
工艺：
称取处方配制量的注射用大豆磷脂，加适量的注射用水后，用高剪切分散乳化机分散至无块状及颗粒状固体，加入按配方量称取的注射用甘油，并加注射用水至规定量，搅拌均匀备用；
另称取薏苡仁油，将称取的油酯与水相分别加热至65℃后，置高压均质机进行高压乳化，乳化时均质机低压为10MPa，高压为30MPa，再循环均质5遍，至2μm以下颗粒应不少于95％，5μm以上颗粒不得检出，必要时用NaOH或HCl调节pH至4.8；
将制得均匀乳剂氮气加压通过≤3μm的微孔滤芯过滤器过滤，充氮灌装灭菌，冷却即得。
实施例22本发明薏苡仁油注射液的制备
处方：
其中，薏苡仁油含有以下成分：
1,3-二油酸甘油二酯0.49％
1-亚油酸-3-油酸甘油二酯1.28％
1,2-二油酸甘油二酯0.29％
1-油酸-2-亚油酸甘油二酯0.93％
1,2-二亚油酸甘油酯0.40％
三亚油酸甘油酯5.96％
1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯15.93％
1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯6.43％
1,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯16.20％
1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯12.57％
1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯2.79％
三油酸甘油酯17.69％
1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯9.87％
工艺：
称取处方配制量的注射用大豆磷脂，加适量的注射用水后，用高剪切分散乳化机分散至无块状及颗粒状固体，加入按配方量称取的注射用甘油，并加注射用水至规定量，搅拌均匀备用；
另称取薏苡仁油，将称取的油酯与水相分别加热至68℃后，置高压均质机进行高压乳化，乳化时均质机低压为7MPa，高压为35MPa，再循环均质3遍，至2μm以下颗粒应不少于95％，5μm以上颗粒不得检出，必要时用NaOH或HCl调节pH至6.8；
将制得均匀乳剂氮气加压通过≤3μm的微孔滤芯过滤器过滤，充氮灌装灭菌，冷却即得。
实施例23本发明薏苡仁油胶囊剂的制备
处方：
薏苡仁油 200g
维生素E 0.20g
制成 1000粒
其中，薏苡仁油含有以下成分：
1,3-二油酸甘油二酯0.51％
1-亚油酸-3-油酸甘油二酯1.34％
1,2-二油酸甘油二酯0.31％
1-油酸-2-亚油酸甘油二酯0.97％
1,2-二亚油酸甘油酯0.42％
三亚油酸甘油酯6.20％
1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯16.58％
1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯6.69％
1,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯16.87％
1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯13.09％
1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯2.91％
三油酸甘油酯18.42％
1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯10.27％
工艺：
胶液配制：按重量比为1:1.2:0.8:0.01称取适量明胶、纯化水、甘油和10％羟苯乙酯溶液；依次将甘油、纯化水、10％羟苯乙酯溶液加入化胶罐内，加热至70℃后，再加入明胶不断搅拌、抽真空，直至明胶完全溶解，将胶液过滤，在60℃下存放，备用；
药液配制：将配方量的薏苡仁油、维生素E加入配料罐内，不断搅拌，直至混合均匀；
压胶囊：根据胶囊大小选择合适的压丸模具，在18℃、相对湿度<35％条件下进行压丸定型后干燥，剔除大小丸，再用95％药用乙醇洗丸后，继续干燥至含水量小于12％，目检剔除不合格胶囊，印字，包装即得。
实施例24本发明薏苡仁油胶囊剂的制备
处方：
薏苡仁油 800g
吐温80 0.60g
制成 1000粒
其中，薏苡仁油含有以下成分：
1,3-二油酸甘油二酯0.55％
1-亚油酸-3-油酸甘油二酯1.44
1,2-二油酸甘油二酯0.33％
1-油酸-2-亚油酸甘油二酯1.05％
1,2-二亚油酸甘油酯0.45％
三亚油酸甘油酯6.69％
1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯17.88％
1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯7.21％
1,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯14.92％
1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯11.55％
1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯3.14％
三油酸甘油酯19.86％
1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯11.08％
工艺：
胶液配制：按重量比为1:1.2:0.8:0.01称取适量明胶、纯化水、甘油和苯甲酸；依次将甘油、纯化水、苯甲酸加入化胶罐内，加热至90℃后，再加入明胶不断搅拌、抽真空，直至明胶完全溶解，将胶液过滤，在56℃下存放，备用；
药液配制：将配方量的薏苡仁油、吐温80加入配料罐内，不断搅拌，直至混合均匀；
压胶囊：根据胶囊大小选择合适的压丸模具，在26℃、相对湿度<35％条件下进行压丸定型后干燥，剔除大小丸，再用95％药用乙醇洗丸后，继续干燥至含水量小于12％，目检剔除不合格胶囊，印字，包装即得。
实施例25本发明薏苡仁油胶囊剂的制备
处方：
薏苡仁油 500g
维生素E 0.40g
制成 1000粒
其中，薏苡仁油含有以下成分：
1,3-二油酸甘油二酯0.58％
1-亚油酸-3-油酸甘油二酯1.14％
1,2-二油酸甘油二酯0.35％
1-油酸-2-亚油酸甘油二酯0.83％
1,2-二亚油酸甘油酯0.47％
三亚油酸甘油酯6.99％
1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯18.69％
1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯7.54％
1,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯19.02％
1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯14.75％
1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯3.28％
三油酸甘油酯15.96％
1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯9.70％
工艺：
胶液配制：按重量比为1:0.9:0.6:0.005称取适量明胶、纯化水、甘油和山梨酸钾；依次将甘油、纯化水、山梨酸钾加入化胶罐内，加热至80℃后，再加入明胶不断搅拌、抽真空，直至明胶完全溶解，将胶液过滤，在62℃下存放，备用；
药液配制：将配方量的薏苡仁油、维生素E加入配料罐内，不断搅拌，直至混合均匀；
压胶囊：根据胶囊大小选择合适的压丸模具，在28℃、相对湿度<35％条件下进行压丸定型后干燥，剔除大小丸，再用95％药用乙醇洗丸后，继续干燥至含水量小于12％，目检剔除不合格胶囊，印字，包装即得。
实施例26本发明薏苡仁油胶囊剂的制备
处方：
薏苡仁油 600g
吐温80 0.3g
制成 1000粒
其中，薏苡仁油含有以下成分：
1,3-二油酸甘油二酯0.45％
1-亚油酸-3-油酸甘油二酯1.26％
1,2-二油酸甘油二酯0.27％
1-油酸-2-亚油酸甘油二酯0.88％
1,2-二亚油酸甘油酯0.36％
三亚油酸甘油酯6.15％
1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯16.31％
1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯6.66％
1,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯16.77％
1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯12.89％
1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯2.88％
三油酸甘油酯18.30％
1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯10.18％
工艺：
胶液配制：按重量比为1:1.0:0.5:0.008称取适量明胶、纯化水、甘油和醋酸氯己定；依次将甘油、纯化水、醋酸氯己定加入化胶罐内，加热至85℃后，再加入明胶不断搅拌、抽真空，直至明胶完全溶解，将胶液过滤，在56℃下存放，备用；
药液配制：将配方量的薏苡仁油、吐温80加入配料罐内，不断搅拌，直至混合均匀；
压胶囊：根据胶囊大小选择合适的压丸模具，在30℃、相对湿度<35％条件下进行压丸定型后干燥，剔除大小丸，再用95％药用乙醇洗丸后，继续干燥至含水量小于12％，目检剔除不合格胶囊，印字，包装即得。
实施例27本发明薏苡仁油注射液的制备
处方：
其中，薏苡仁油含有以下成分：
1,3-二油酸甘油二酯0.42％
1-亚油酸-3-油酸甘油二酯1.25％
1,2-二油酸甘油二酯0.25％
1-油酸-2-亚油酸甘油二酯0.81％
1,2-二亚油酸甘油酯0.35％
三亚油酸甘油酯5.13％
1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯14.09％
1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯5.74％
1,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯15.01％
1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯10.95％
1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯2.88％
三油酸甘油酯20.75％
1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯8.69％
工艺：
称取处方配制量的注射用大豆磷脂，加适量的注射用水后，用高剪切分散乳化机分散至无块状及颗粒状固体，加入按配方量称取的注射用甘油，并加注射用水至规定量，搅拌均匀备用；
另称取薏苡仁油，将称取的油与水相分别加热至60℃后，置高压均质机进行高压乳化，乳化时均质机低压为7MPa，高压为26MPa，再循环均质5遍，至2μm以下颗粒应不少于95％，5μm以上颗粒不得检出，必要时用NaOH或HCl调节pH至6.8；
将制得均匀乳剂氮气加压通过≤3μm的微孔滤芯过滤器过滤，充氮灌装灭菌，冷却即得。
实施例28本发明薏苡仁油注射液的制备
处方：
其中，薏苡仁油含有以下成分：
1,3-二油酸甘油二酯0.46％
1-亚油酸-3-油酸甘油二酯1.20％
1,2-二油酸甘油二酯0.28％
1-油酸-2-亚油酸甘油二酯0.90％
1,2-二亚油酸甘油酯0.38％
三亚油酸甘油酯5.71％
1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯15.11％
1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯6.02％
1,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯15.45％
1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯14.20％
1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯3.20％
三油酸甘油酯17.14％
1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯9.22％
工艺：
称取处方配制量的注射用大豆磷脂，加适量的注射用水后，用高剪切分散乳化机分散至无块状及颗粒状固体，加入按配方量称取的注射用甘油，并加注射用水至规定量，搅拌均匀备用；
另称取薏苡仁油，将称取的油与水相分别加热至70℃后，置高压均质机进行高压乳化，乳化时均质机低压为11MPa，高压为48MPa，再循环均质6遍，至2μm以下颗粒应不少于95％，5μm以上颗粒不得检出，必要时用NaOH或HCl调节pH至7.5；
将制得均匀乳剂氮气加压通过≤3μm的微孔滤芯过滤器过滤，充氮灌装灭菌，冷却即得。
实施例29本发明薏苡仁油注射液的制备
处方：
其中，薏苡仁油含有以下成分：
1,3-二油酸甘油二酯0.50％
1-亚油酸-3-油酸甘油二酯1.31％
1,2-二油酸甘油二酯0.30％
1-油酸-2-亚油酸甘油二酯0.95％
1,2-二亚油酸甘油酯0.41％
三亚油酸甘油酯6.18％
1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯16.03％
1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯6.51％
1,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯16.30％
1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯12.83％
1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯2.81％
三油酸甘油酯18.10％
1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯9.95％
工艺：
称取处方配制量的注射用大豆磷脂，加适量的注射用水后，用高剪切分散乳化机分散至无块状及颗粒状固体，加入按配方量称取的注射用甘油，并加注射用水至规定量，搅拌均匀备用；
另称取薏苡仁油，将称取的油与水相分别加热至65℃后，置高压均质机进行高压乳化，乳化时均质机低压为8MPa，高压为40MPa，再循环均质4遍，至2μm以下颗粒应不少于95％，5μm以上颗粒不得检出，必要时用NaOH或HCl调节pH至6.5；
将制得均匀乳剂氮气加压通过≤3μm的微孔滤芯过滤器过滤，充氮灌装灭菌，冷却即得。
实施例30本发明薏苡仁油胶囊剂的制备
处方：
薏苡仁油 200g
维生素E 0.20g
制成 1000粒
其中，薏苡仁油含有以下成分：
1,3-二油酸甘油二酯0.52％
1-亚油酸-3-油酸甘油二酯1.40％
1,2-二油酸甘油二酯0.32％
1-油酸-2-亚油酸甘油二酯1.01％
1,2-二亚油酸甘油酯0.43％
三亚油酸甘油酯6.51％
1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯17.26％
1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯6.84％
1,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯17.65％
1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯13.56％
1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯3.07％
三油酸甘油酯19.33％
1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯10.80％
工艺：
胶液配制：按重量比为1:1.2:0.8:0.01称取适量明胶、纯化水、甘油和10％羟苯乙酯溶液；依次将甘油、纯化水、10％羟苯乙酯溶液加入化胶罐内，加热至70℃后，再加入明胶不断搅拌、抽真空，直至明胶完全溶解，将胶液过滤，在59℃下存放，备用；
药液配制：将配方量的薏苡仁油、维生素E加入配料罐内，不断搅拌，直至混合均匀；
压胶囊：根据胶囊大小选择合适的压丸模具，在16℃、相对湿度<35％条件下进行压丸定型后干燥，剔除大小丸，再用95％药用乙醇洗丸后，继续干燥至含水量小于12％，目检剔除不合格胶囊，印字，包装即得。
实施例31本发明薏苡仁油胶囊剂的制备
处方：
薏苡仁油 800g
吐温80 0.60g
制成 1000粒
其中，薏苡仁油含有以下成分：
1,3-二油酸甘油二酯0.56％
1-亚油酸-3-油酸甘油二酯1.11％
1,2-二油酸甘油二酯0.34％
1-油酸-2-亚油酸甘油二酯0.91％
1,2-二亚油酸甘油酯0.46％
三亚油酸甘油酯6.71％
1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯18.01％
1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯7.25％
1,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯18.50％
1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯11.90％
1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯2.63％
三油酸甘油酯19.91％
1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯11.21％
工艺：
胶液配制：按重量比为1:1.2:0.8:0.01称取适量明胶、纯化水、甘油和苯甲酸；依次将甘油、纯化水、苯甲酸加入化胶罐内，加热至90℃后，再加入明胶不断搅拌、抽真空，直至明胶完全溶解，将胶液过滤，在60℃下存放，备用；
药液配制：将配方量的薏苡仁油、吐温80加入配料罐内，不断搅拌，直至混合均匀；
压胶囊：根据胶囊大小选择合适的压丸模具，在26℃、相对湿度<35％条件下进行压丸定型后干燥，剔除大小丸，再用95％药用乙醇洗丸后，继续干燥至含水量小于12％，目检剔除不合格胶囊，印字，包装即得。
实施例32本发明薏苡仁油胶囊剂的制备
处方：
薏苡仁油 500g
维生素E 0.40g
制成 1000粒
其中，薏苡仁油含有以下成分：
1,3-二油酸甘油二酯0.57％
1-亚油酸-3-油酸甘油二酯1.21％
1,2-二油酸甘油二酯0.34％
1-油酸-2-亚油酸甘油二酯0.86％
1,2-二亚油酸甘油酯0.46％
三亚油酸甘油酯6.85％
1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯18.24％
1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯7.25％
1,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯18.61％
1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯12.03％
1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯3.01％
三油酸甘油酯18.60％
1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯11.21％
工艺：
胶液配制：按重量比为1:0.9:0.6:0.005称取适量明胶、纯化水、甘油和山梨酸钾；依次将甘油、纯化水、山梨酸钾加入化胶罐内，加热至80℃后，再加入明胶不断搅拌、抽真空，直至明胶完全溶解，将胶液过滤，在62℃下存放，备用；
药液配制：将配方量的薏苡仁油、维生素E加入配料罐内，不断搅拌，直至混合均匀；
压胶囊：根据胶囊大小选择合适的压丸模具，在20℃、相对湿度<35％条件下进行压丸定型后干燥，剔除大小丸，再用95％药用乙醇洗丸后，继续干燥至含水量小于12％，目检剔除不合格胶囊，印字，包装即得。
Claims (19)
1.一种薏苡仁油，其特征在于：该薏苡仁油中含有如下质量百分含量的5种甘油二酯类成分和8种甘油三酯类成分：1,3-二油酸甘油二酯0.40～0.58％、1-亚油酸-3-油酸甘油二酯0.91～1.31％、1,2-二油酸甘油二酯0.24～0.35％、1-油酸-2-亚油酸甘油二酯0.66～0.95％、1,2-二亚油酸甘油酯0.33～0.47％、三亚油酸甘油酯4.87～6.99％、1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯13.00～18.69％、1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯5.25～7.54％、1,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯13.23～19.02％、1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯10.26～14.75％、1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯2.28～3.28％、三油酸甘油酯14.44～20.76％和1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯8.06～11.58％。
2.根据权利要求1所述的薏苡仁油，其特征在于：所述薏苡仁油按脂肪油检测理化常数为：20℃时相对密度0.916～0.920，20℃时折光率1.471～1.474，酸值<0.2，碘值100～106，皂化值186～195；所述甘油二酯成分和甘油三酯成分的质量百分含量为：1,3-二油酸甘油二酯0.45～0.55％、1-亚油酸-3-油酸甘油二酯1.03～1.25％、1,2-二油酸甘油二酯0.27～0.33％、1-油酸-2-亚油酸甘油二酯0.75～0.91％、1,2-二亚油酸甘油酯0.37～0.45％、三亚油酸甘油酯5.47～6.69％、1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯14.63～17.88％、1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯5.9～7.21％、1,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯14.88～18.19％、1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯11.55～14.11％、1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯2.57～3.14％、三油酸甘油酯16.25～19.86％和1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯9.07～11.08％。
3.根据权利要求1所述的薏苡仁油，其特征在于：所述甘油二酯成分和甘油三酯成分的质量百分含量为：1,3-二油酸甘油二酯0.49～0.51％、1-亚油酸-3-油酸甘油二酯1.12～1.16％、1,2-二油酸甘油二酯0.29～0.31％、1-油酸-2-亚油酸甘油二酯0.81～0.85％、1,2-二亚油酸甘油酯0.40～0.42％、三亚油酸甘油酯5.96～6.20％、1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯15.93～16.58％、1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯6.43～6.69％、1,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯16.20～16.87％、1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯12.57～13.09％、1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯2.79～2.91％、三油酸甘油酯17.69～18.42％和1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯9.87～10.27％。
4.一种权利要求1所述薏苡仁油的制备方法，具体包括如下步骤：
超临界二氧化碳萃取：取薏苡仁粉碎成10目～80目，采用600L×2超临界CO2萃取器萃取，将薏苡仁粉装入萃取釜，用夹套循环热水加热CO2预热器、萃取釜和分离柱，使萃取温度和分离温度分别达到33～45℃和30～45℃，保持一级解析釜和二级解析釜出口温度分别为20～50℃和15～35℃；液态CO2以1～3t/h的流量经高压泵加压进入CO2预热器，成为超临界状态下的流体，进入萃取釜，保持压力19～23Mpa，萃取薏苡仁油；溶有薏苡仁油的CO2流体进入分离柱，控制分离柱压力7～10Mpa，分离得到薏苡仁油；从分离柱出来的CO2气体先后进入一级、二级解析釜，分别保持压力为5～7Mpa和4～6Mpa，弃去解析得到的水分等杂质，CO2气体经冷凝器变成液态CO2，循环使用，连续萃取2～3h，得到薏苡仁油；
精制：取超临界CO2萃取得到的薏苡仁油，加入油重量60％的60℃～90℃石油醚，再根据酸值，加入油重36％～56％的2％NaOH溶液，搅拌10min后，静置18～24h后，除去下层皂脚，取上层用纯化水进行水洗，静置18～24h后，除去下层废水；取上层进行第二次水洗，静置40～50h后，除去下层废水；取上层加油重70％～90％丙酮破乳，静置2～4h后，除去下层废丙酮；取上层油溶液，加入3～8％的经活化的中性氧化铝，搅拌30min后，过滤；滤液加热后，加入油重2％～6％经活化的高岭土，搅拌，在40～50℃下保温30min，过滤；滤液减压回收溶剂后，再加纯化水进行水洗，静置1～2h后，除去下层废水；上层油在充氮条件下，加热减压干燥，再加入油重8％～12％经活化的中性氧化铝，搅拌，置冷处静置，过滤，过滤后的油在充氮条件下，加热减压浓缩，再经160～170℃减压干热灭菌1～2h，冷却后经0.2μm微孔滤膜过滤，分装于500ml玻璃输液瓶中，充氮，密封，即得。
5.根据权利要求4所述薏苡仁油的制备方法，其特征在于所述精制步骤如下：
取超临界CO2萃取得到的薏苡仁油，加入油重量60％的60℃～90℃石油醚，再根据酸值，加入油重36％～56％的2％NaOH溶液，搅拌10min后，静置20h后，除去下层皂脚，取上层用纯化水进行水洗，静置22h后，除去下层废水；取上层进行第二次水洗，静置46h后，除去下层废水；取上层加油重70％～90％丙酮破乳，静置3h后，除去下层废丙酮；取上层油溶液，加入油重5％的经活化的中性氧化铝，搅拌30min后，过滤；滤液加热后，加入油重4％经活化的高岭土，搅拌，在40～50℃下保温30min，过滤；滤液减压回收溶剂后，再加纯化水进行水洗，静置1h后，除去下层废水；上层油在充氮条件下，加热减压干燥，再加入油重8％～12％经活化的中性氧化铝，搅拌，置冷处静置，过滤，过滤后的油在充氮条件下，加热减压浓缩，再经160～170℃减压干热灭菌2h，冷却后经0.2μm微孔滤膜过滤，分装于500ml玻璃输液瓶中，充氮，密封，即得。
6.一种药物制剂，其特征在于含有治疗有效量的权利要求1～3任一所述的薏苡仁油及一种或几种药学上可接受的载体，其中所述药学上可接受的载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、乳化剂、粘合剂、润滑剂、吸收促进剂、表面活性剂、崩解剂或抗氧化剂。
7.根据权利要求6所述药物制剂，其特征在于所述药学上可接受的载体还可以包括香味剂、甜味剂、防腐剂或着色剂。
8.根据权利要求6所述药物制剂，其特征在于所述药学上可接受的载体可以选自：甘露醇、山梨醇、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、盐酸半胱氨酸、巯基乙酸、大豆磷脂、维生素C、维生素E、EDTA二钠、EDTA钙钠，一价碱金属的碳酸盐、醋酸盐、磷酸盐或其水溶液、盐酸、醋酸、硫酸、磷酸、氨基酸、氯化钠、氯化钾、乳酸钠、羟苯乙酯溶液、苯甲酸、山梨酸钾、醋酸氯己定、木糖醇、麦芽糖、葡萄糖、果糖、右旋糖苷、淀粉、蔗糖、乳糖、甘露糖醇、硅衍生物、纤维素及其衍生物、藻酸盐、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、吐温80、琼脂、碳酸钙、碳酸氢钙、表面活性剂、聚乙二醇、环糊精、磷脂类材料、高岭土、滑石粉、硬脂酸钙或硬脂酸镁。
9.根据权利要求6所述药物制剂，其可以是口服固体制剂、口服液体制剂或注射剂；
其中，
所述口服固体制剂选自胶囊剂、片剂、滴丸、颗粒剂、浓缩丸中的任何一种；
所述口服液体制剂选自水性或油性悬浮液、溶液、乳剂、糖浆剂或酏剂，或是一种在使用前可用水或其它适宜的载体复配的干燥产品；
所述注射剂选自纳米混悬剂、脂质体、乳剂、冻干粉针剂和水针剂中的任何一种。
10.根据权利要求9所述药物制剂，其特征在于所述注射剂由如下成分制成：
薏苡仁油 50～350g
注射用大豆磷脂或可供注射用大豆磷脂 10～40g
注射用甘油或可供注射用甘油 15～50g
注射用水加至 1000ml。
11.根据权利要求10所述药物制剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
称取处方配制量的注射用大豆磷脂或可供注射用大豆磷脂，加适量的注射用水后，用高剪切分散乳化机分散至无块状及颗粒状固体，加入按配方量称取的注射用甘油或可供注射用甘油，并加注射用水至规定量，搅拌均匀备用；
另称取薏苡仁油，将称取的油酯与水相分别加热至60～70℃后，置高压均质机进行高压乳化，乳化时均质机低压为5～12MPa，高压为25～50MPa，再循环均质3～6遍，至2μm以下颗粒应不少于95％，5μm以上颗粒不得检出，并用NaOH或HCl调节pH至4.8～8.5；
将制得均匀乳剂氮气加压通过小于等于3μm的微孔滤芯过滤器过滤，充氮灌装灭菌，冷却即得。
12.根据权利要求11所述注射剂的制备方法，其特征在于，所述NaOH或HCl调节pH至6.8～7。
13.根据权利要求11所述注射剂的制备方法，其特征在于，所述NaOH或HCl调节pH至6.8。
14.根据权利要求9所述药物制剂，其特征在于所述胶囊剂由如下成分制成：
薏苡仁油 200～800g
抗氧化剂和/或乳化剂 0.20～0.60g
制成 1000粒。
15.根据权利要求14所述药物制剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
胶液配制：按重量比为1:0.6～1.2:0.3～0.8:0.0001～0.01称取适量明胶、纯化水、甘油和防腐剂；依次将甘油、纯化水、防腐剂加入化胶罐内，加热至70℃～90℃后，再加入明胶不断搅拌、抽真空，直至明胶完全溶解，将胶液过滤，在56℃～62℃下存放，备用；
药液配制：将配方量的薏苡仁油、抗氧化剂和/或乳化剂加入配料罐内，不断搅拌，直至混合均匀；
压胶囊：根据胶囊大小选择合适的压丸模具，在15℃～30℃、相对湿度小于35％条件下进行压丸定型后干燥，剔除大小丸，再用95％药用乙醇洗丸后，继续干燥至含水量小于12％，目检剔除不合格胶囊，印字，包装即得；
其中，
所述防腐剂选自10％羟苯乙酯溶液、苯甲酸、山梨酸钾和醋酸氯己定中的一种；
所述抗氧化剂为维生素E，乳化剂为吐温80。
16.根据权利要求1所述薏苡仁油在制备抗肿瘤或治疗炎症药物中的应用。
17.根据权利要求16所述应用，其特征在于，所述抗肿瘤药物可以是薏苡仁油与铂类、烷化剂类、二氟核苷类、抗生素类、细胞毒类和/或激素类化学药物的组合。
18.根据权利要求16所述应用，其特征在于，所述抗肿瘤药物可以是薏苡仁油与顺铂、卡铂、环磷酰胺、盐酸吉西他滨、米托蒽醌、丝裂霉素、醋酸亮丙瑞林、多西他赛和/或紫杉醇等化学药物的组合。
19.根据权利要求16所述应用，其特征在于，所述肿瘤是指早期、中期或晚期的肺癌、肝癌、胰腺癌、前列腺癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤样癌或癌肉瘤；所述炎症是指前列腺炎或前列腺增生。
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