CN105250325A - Demissine在制备治疗肾癌药物中的应用 - Google Patents
Demissine在制备治疗肾癌药物中的应用 Download PDFInfo
- Publication number
- CN105250325A CN105250325A CN201510710452.3A CN201510710452A CN105250325A CN 105250325 A CN105250325 A CN 105250325A CN 201510710452 A CN201510710452 A CN 201510710452A CN 105250325 A CN105250325 A CN 105250325A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- demissine
- drug
- renal cancer
- application
- preparation
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Withdrawn
Links
Abstract
本发明公开了Demissine在制备治疗肾癌药物中的应用,属于药物新用途技术领域。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现,Demissine对人肾癌细胞株KC的生长也具有显著的抑制作用。因此,Demissine能用于制备抗肾癌药物,具有良好的开发应用前景。对于本发明涉及的Demissine,在制备治疗肾癌药物中的用途属于首次公开,而且其对于肾癌细胞的抑制活性强得意想不到。
Description
技术领域
本发明涉及化合物Demissine的新用途,尤其涉及Demissine在制备治疗肾癌药物中的应用。
背景技术
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一,每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物,如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此,从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。
本发明涉及的化合物Demissine是一个2013年发表(ZheZhang,etal.,SynthesisofDemissidinebyaRingFragmentation1,3-DipolarCycloadditionApproach.OrganicLetters,9(15),2100–2103.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及抗菌(ZheZhang,etal.,SynthesisofDemissidinebyaRingFragmentation1,3-DipolarCycloadditionApproach.OrganicLetters,9(15),2100–2103.),对于本发明涉及的Demissine在制备治疗肾癌药物中的用途属于首次公开,由于属于全新的结构类型,而且其对于肾癌细胞的抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于肾癌的防治显然具有显著的进步。
发明内容
本发明的目的在于根据现有Demissine研究中未发现其具有抗肾癌活性的报道的现状,提供了Demissine在制备抗肾癌药物中的应用。
所述化合物Demissine结构如式(Ⅰ)所示:
本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现,Demissine对人肾癌细胞株KC的生长也具有显著的抑制作用,抑制这1株细胞生长的IC50值分别为1.79±0.26μM。因此,Demissine能用于制备抗肾癌药物,具有良好的开发应用前景。
对于本发明涉及的Demissine在制备治疗肾癌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于肾癌细胞的抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于肾癌的防治显然具有显著的进步。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Demissine的制备方法参见文献(ZheZhang,etal.,SynthesisofDemissidinebyaRingFragmentation1,3-DipolarCycloadditionApproach.OrganicLetters,9(15),2100–2103.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
实施例1:本发明所涉及化合物Demissine片剂的制备:
取20克化合物Demissine加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。
实施例2:本发明所涉及化合物Demissine胶囊剂的制备:
取20克化合物Demissine加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例:采用MTT法评价化合物Demissine对人肾癌细胞株的生长抑制作用
1.方法:处于生长对数期的细胞:人肾癌细胞株KC(购买自中国科学院细胞库)以1.5×104浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清的1640培养基;药物处理组更换含浓度为100μM,50μM,10μM,1μM,0.1μM,0.01μM和0.001μM的Demissine的培养基。培养48h后,加入浓度5mg/mL的MTT,继续放于CO2培养箱培养4h,然后沿着培养液上部吸去100μL上清,加入100μLDMSO,暗处放置10min,利用酶标仪(Sunrise公司产品)测定吸光值(波长570nm),并根据吸光值计算细胞存活情况,每个处理设6个重复孔。细胞存活率(%)=ΔOD药物处理/ΔOD空白对照×100。
2.结果:Demissine对人肾癌细胞株PKC的生长具有显著的抑制作用。该化合物抑制人肾癌细胞株KC生长的IC50值分别为1.79±0.26μM。
由上述实施例表明,本发明的Demissine对人肾癌细胞株KC的生长具有很好的抑制作用。由此证明,本发明的Demissine具有抗肾癌活性,能用于制备抗肾癌药物。
Claims (1)
1.Demissine在治疗肾癌药物中的应用,所述化合物Demissine结构如式(Ⅰ)所示:
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN201510710452.3A CN105250325A (zh) | 2015-10-28 | 2015-10-28 | Demissine在制备治疗肾癌药物中的应用 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN201510710452.3A CN105250325A (zh) | 2015-10-28 | 2015-10-28 | Demissine在制备治疗肾癌药物中的应用 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CN105250325A true CN105250325A (zh) | 2016-01-20 |
Family
ID=55090462
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CN201510710452.3A Withdrawn CN105250325A (zh) | 2015-10-28 | 2015-10-28 | Demissine在制备治疗肾癌药物中的应用 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
CN (1) | CN105250325A (zh) |
Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN1791403A (zh) * | 2003-03-28 | 2006-06-21 | 施瑞修德制药公司 | 治疗癌症的组合物和方法 |
CN1923281A (zh) * | 2005-08-30 | 2007-03-07 | 孔庆忠 | 一种含植物生物碱的抗癌缓释注射剂 |
-
2015
- 2015-10-28 CN CN201510710452.3A patent/CN105250325A/zh not_active Withdrawn
Patent Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN1791403A (zh) * | 2003-03-28 | 2006-06-21 | 施瑞修德制药公司 | 治疗癌症的组合物和方法 |
CN1923281A (zh) * | 2005-08-30 | 2007-03-07 | 孔庆忠 | 一种含植物生物碱的抗癌缓释注射剂 |
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
ZHE ZHANG,等: "Synthesis of Demissidine by a Ring Fragmentation 1,3-Dipolar Cycloaddition Approach", 《ORANGIC LETTER》 * |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CN105250250A (zh) | Nootkatone在制备治疗鼻咽癌药物中的应用 | |
CN103463046B (zh) | Lycojaponicumin A在制备治疗结直肠癌药物中的应用 | |
CN105267221A (zh) | Norzoanthamine在制备治疗前列腺癌药物中的应用 | |
CN105267193A (zh) | Periconianone B在制备治疗卵巢癌药物中的应用 | |
CN105456243A (zh) | Flabelliferin B在制备治疗鼻咽癌药物中的应用 | |
CN103405423B (zh) | Chukrasone B在制备治疗肾癌药物中的应用 | |
CN103463024B (zh) | Lycojaponicumin B在制备治疗肾癌药物中的应用 | |
CN103463078B (zh) | Lycojaponicumin C在制备治疗肾癌药物中的应用 | |
CN103463020B (zh) | Lycojaponicumin A在制备治疗肾癌药物中的应用 | |
CN105250325A (zh) | Demissine在制备治疗肾癌药物中的应用 | |
CN103463069B (zh) | Lycojaponicumin C在制备治疗鼻咽癌药物中的应用 | |
CN103446089B (zh) | Incarviatone A在制备治疗鼻咽癌药物中的应用 | |
CN103479633B (zh) | Lycojaponicumin B在制备治疗鼻咽癌药物中的应用 | |
CN103494812B (zh) | Lycojaponicumin A在制备治疗卵巢癌药物中的应用 | |
CN103463034B (zh) | Lycojaponicumin B在制备治疗卵巢癌药物中的应用 | |
CN103462966B (zh) | Incarviatone A在制备治疗结直肠癌药物中的应用 | |
CN103446133B (zh) | Lycojaponicumin B在制备治疗舌癌药物中的应用 | |
CN103446086B (zh) | Incarviatone A在制备治疗胃癌药物中的应用 | |
CN103405444B (zh) | Chukrasone A在制备治疗膀胱癌药物中的应用 | |
CN103446143B (zh) | Lycojaponicumin C在制备治疗胃癌药物中的应用 | |
CN103463061B (zh) | Lycojaponicumin C在制备治疗前列腺癌药物中的应用 | |
CN103405419B (zh) | Chukrasone B在制备治疗前列腺癌药物中的应用 | |
CN103463055B (zh) | Lycojaponicumin B在制备治疗子宫内膜癌药物中的应用 | |
CN103446147B (zh) | Lycojaponicumin C在制备治疗宫颈癌药物中的应用 | |
CN105287482A (zh) | Concrescenins B在制备治疗舌癌药物中的应用 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
C06 | Publication | ||
PB01 | Publication | ||
C10 | Entry into substantive examination | ||
SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
WW01 | Invention patent application withdrawn after publication |
Application publication date: 20160120 |
|
WW01 | Invention patent application withdrawn after publication |