CN105232559A - 20(s)-原人参二醇的医药用途 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及医药学领域,特别是涉及一种20(S)-原人参二醇的医药用途。本发明经动物实验证明20(S)-原人参二醇可以有效地促进糖尿病的伤口愈合,这对糖尿病坏疽的治疗具有重大意义。
Description
技术领域
本发明涉及医药保健品领域,特别是涉及一种20(S)-原人参二醇的医药用途。
背景技术
糖尿病是严重威胁人类健康的代谢性疾病,已成为继心血管、肿瘤、艾滋病之后的第四大易致人死亡的疾病。统计数据显示当前全世界有2.85亿糖尿病患者,预测到2030年全世界的糖尿病患者将达到4.39亿,而糖尿病所引发的并发症则成为患者致残和致死的主要原因。在糖尿病的诸多并发症中,糖尿病患者伤口愈合能力受损是糖尿病一个典型的并发症,如果慢性的损伤和溃疡发生在足部,则有可能引发糖尿病足,严重者甚至导致截肢,这已成为糖尿病患者住院率最高的疾病,据报道全世界每30秒就有一例因糖尿病而导致的截肢。然而,迄今为止尚没有有效的治疗方法。
糖尿病患者,当血糖过高时,细胞内、细胞外都有可能发生脱水,影响伤口愈合。同时,糖尿病患者血糖控制不好,机体消灭细菌的能力会降低。高血糖可降低细胞运输氧到组织的能力,造成血液循环不好,也影响伤口愈合。血糖升高易引起微血管病变,损害血管和神经,致使溃疡很难愈合。
因此,寻求能够促进糖尿病的伤口愈合的治疗药物一直是糖尿病领域研究的热点之一。因此,开发一种用于糖尿病患者伤口愈合的产品很有市场前景。
原人参二醇是二醇组人参皂苷(Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd等)的苷元,根据C-20的构型,分为20(S)-原人参二醇和20(S)-原人参二醇两种,它们互为差向异构体。研究发现,原人参二醇具有抗肿瘤,抗抑郁,保护心肌缺血等作用。
发明内容
本发明的目的旨在提供一种20(S)-原人参二醇的新的医药用途。
具体地说,本发明提供了一种20(S)-原人参二醇在制备明显促进表皮再生及肉芽组织的形成的组合物中的应用。
本发明提供了一种20(S)-原人参二醇在制备缩短伤口愈合的时间的组合物中的应用。
本发明提供了一种20(S)-原人参二醇在制备促进糖尿病病人的伤口愈合的组合物中的应用。
本发明提供了一种20(S)-原人参二醇在制备治疗糖尿病足的的组合物中的应用。
本发明提供了一种20(S)-原人参二醇在制备预防糖尿病病人伤口难以愈合的组合物中的应用。.
本发明提供了一种20(S)-原人参二醇在制备预防糖尿病病人伤口难以愈合的药物或食品或化妆品或洗涤用品或牙膏中的应用。
本发明提供了一种20(S)-原人参二醇在制备治疗或预防糖尿病坏疽的组合物中的应用。.
本发明提供了一种20(S)-原人参二醇在制备预防糖尿病坏疽的药物或食品或化妆品或洗涤用品或牙膏中的应用。
本发明提供了一种20(S)-原人参二醇在制备明显促进表皮再生及肉芽组织的形成的药物或食品或化妆品或洗涤用品或牙膏中的应用。
在一优选例中,所述出血性疾病为血小板聚集功能障碍或凝血因子功能障碍。
本发明各个方面的细节将在随后的章节中得以详尽描述。通过下文以及权利要求的描述,本发明的特点、目的和优势将更为明显。
附图说明
图1:20(S)-原人参二醇对db/db小鼠伤口愈合的影响;
图2:20(S)-原人参二醇给药组与空白组在0、8、12、14天的伤口愈合情况。
具体实施方式
本发明的问世部分是基于这样一个意外发现:20(S)-原人参二醇可以明显促进表皮再生及肉芽组织的形成,显著缩短伤口愈合的时间,有效地促进糖尿病的伤口愈合。因此,20(S)-原人参二醇可用于治疗糖尿病足等慢性伤口的愈合。
进而本发明提供了20(S)-原人参二醇制备治疗糖尿病伤口愈合的药物或食品中的应用。本发明的20(S)-原人参二醇分子式为:C30H52O3,分子量为:460,英文名:protopanaxadiol;化学系统命名:(3β,12β,20S)-dammar-24-ene-3,12,20-triol其结构式如下:
本发明的20(S)-原人参二醇可通过商业途径从Sigma化学公司、成都曼斯特生物科技有限公司等处购买获得,或者用本领域的常规方法从三七皂苷中分离获得。其纯度均符合药用标准。
以将本发明的20(S)-原人参二醇制成药物为例。本发明的20(S)-原人参二醇可以单独使用或以药物组合物的形式使用。药物组合物包括作为活性成分的本发明的20(S)-原人参二醇及可药用载体。较佳地,本发明的药物组合物含有0.1-99.9%重量百分比的作为活性成分的本发明的20(S)-原人参二醇。“可药用载体”不会破坏本发明的20(S)-原人参二醇的药学活性,同时其有效用量,即能发挥药物载体作用时的用量对人体无毒。
所述可药用载体包括但不限于:软磷脂、硬脂酸铝、氧化铝、离子交换材料、自乳化药物传递系统、吐温或其他表面活化剂、血清蛋白、缓冲物质如磷酸盐、氨基乙酸、山梨酸、水、盐、电解质如硫酸盐精蛋白、磷酸氢二钠、磷酸氢钾、氯化钠、锌盐、硅酸镁、饱和脂肪酸部分甘油酯混合物等。
其他常用的药物辅料如粘合剂(如微晶纤维素)、填充剂(如淀粉、葡萄糖、无水乳糖和乳糖珠粒)、崩解剂(如交联PVP、交联羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素)、润滑剂(如硬脂酸镁)以及吸收促进剂、吸附载体、香味剂、甜味剂、赋形剂、稀释剂、润湿剂等。
本发明的20(S)-原人参二醇以及其药物组合物可按本领域常规方法制备并可以通过肠道或非肠道或局部途径给药。口服制剂包括胶囊剂、片剂、口服液、颗粒剂、丸剂、散剂、丹剂、膏剂等;非肠道给药制剂包括注射液等;局部给药制剂包括霜剂、贴剂、软膏剂、喷雾剂等。优选为口服制剂。
本发明的20(S)-原人参二醇以及其药物组合物的给药途径可以为口服、舌下、经皮、经肌肉或皮下、皮肤粘膜、静脉、尿道、阴道等。
除了制成药物之外,亦可在本发明的20(S)-原人参二醇中加入抗氧化剂、色素、酶制剂等各种食品添加剂,按本领域的常规方法制成保健食品。此外还可以将本发明的20(S)-原人参二醇加入牙膏中制成可防治牙龈出血的保健牙膏。
下面结合具体实施例,进一步阐述本发明。应理解,这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。下列实施例中未注明具体条件的实验方法,通常按照常规条件或按照制造厂商所建议的条件。除非另外说明,否则所有的百分数、比率、比例、或份数按重量计。
除非另行定义,文中所使用的所有专业与科学用语与本领域熟练人员所熟悉的意义相同。此外,任何与所记载内容相似或均等的方法及材料皆可应用于本发明方法中。文中所述的较佳实施方法与材料仅作示范之用。
本发明提到的上述特征,或实施例提到的特征可以任意组合。本专利说明书所揭示的所有特征可与任何组合物形式并用,说明书中所揭示的各个特征,可以任何可提供相同、均等或相似目的的替代性特征取代。因此除有特别说明,所揭示的特征仅为均等或相似特征的一般性例子。
具体实施方式
1、实验材料
1.1药材
20(S)-原人参二醇(分子量:460,HPLC纯度≥99%,中药研究所)
1.2实验动物
体重50±5g的db/db雌性小鼠(十二周),由上海中医药大学实验动物中心提供,动物合格证号:SCXK(沪)2012-0002。置于常规饲养环境,分笼饲养,自由进食和饮水。
2、实验方法
2.1糖尿病损伤模型建立
采用文献中的造模方法(NatureProtocols,2013,8:302-309),异氟烷麻醉后,剃去背部皮肤,脱毛膏脱毛,常规皮肤消毒,使用直径6mm的打孔器分别在背部脊柱两侧切一圆形切口,深达筋膜。为防止伤口自动收缩,分别在其边缘粘上硅胶垫圈(0.5mmthick,内径9mm,外径18mm),并与皮肤缝合。手术当天计为术后第0天,以此类推。
2.2分组及给药方法
空白对照组:PBS(15uL/wound),control
阳性对照组:血管内皮生长因子(VEGF)(1.0mg/mL,15μL/wound)。
用药组:20(S)-原人参二醇(20(S)-PPD)(7mg/mL,15μL/wound)。
每组10只,手术当天开始,每两天给药一次,给药后采用生物透性薄膜覆盖伤口。
2.3伤口愈合观察:
手术当天开始,每隔一天,使用数码相机在固定高度采集伤口照片,通过ImageJ软件计算出伤口面积。
2.4统计分析
所有实验数据均重复3次,结果以平均值±标准差表示,采用SPSS13.0统计软件对实验数据采用单向方差分析(One-wayANOVA)及LSD检验,P<0.05为统计学上差异有显著性。
3、结果
3.120(S)-原人参二醇对db/db小鼠伤口愈合的影响。
表1.20(S)-原人参二醇对db/db小鼠伤口面积的影响
图1体现了20(S)-原人参二醇对db/db小鼠伤口愈合的影响,由图1可见,术后第6天开始至第16天,20(S)-原人参二醇给药组db/db小鼠的伤口面积明显小于空白对照组,两者有显著性差异(P<0.05)。
图2可见,20(S)-原人参二醇给药组与空白组在0、8、12、14天的伤口愈合情况。
综上研究结果表明,20(S)-原人参二醇可以有效地促进糖尿病小鼠的伤口愈合,显著缩短伤口愈合的时间。
本发明所涉及的多个方面已做如上阐述。然而,应理解的是,在不偏离本发明精神之前提下,本领域专业人员可对其进行等同改变和修饰,所述改变和修饰同样落入本申请所附权利要求的覆盖范围。
Claims (10)
1.20(S)-原人参二醇在制备明显促进表皮再生及肉芽组织的形成的组合物中的应用。
2.20(S)-原人参二醇在制备缩短伤口愈合的时间的组合物中的应用。
3.20(S)-原人参二醇在制备促进糖尿病病人的伤口愈合的组合物中的应用。
4.20(S)-原人参二醇在制备治疗糖尿病足的的组合物中的应用。
5.20(S)-原人参二醇在制备预防糖尿病病人伤口难以愈合的组合物中的应用。.
6.一种20(S)-原人参二醇在制备预防糖尿病病人伤口难以愈合的药物或食品或化妆品或洗涤用品或牙膏中的应用。
7.一种20(S)-原人参二醇在制备预防糖尿病足的药物或食品中的应用。
8.一种20(S)-原人参二醇在制备治疗或预防糖尿病坏疽的组合物中的应用。.
9.一种20(S)-原人参二醇在制备预防糖尿病坏疽的药物或食品或化妆品或洗涤用品或牙膏中的应用。
10.一种20(S)-原人参二醇在制备明显促进表皮再生及肉芽组织的形成的药物或食品或化妆品或洗涤用品或牙膏中的应用。
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2014
- 2014-05-26 CN CN201410226030.4A patent/CN105232559A/zh active Pending
Non-Patent Citations (2)
Title |
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KIMURA Y等: "Effects of ginseng saponins isolated from Red Ginseng roots on burn wound healing in mice", 《BRITISH JOURNAL OF PHARMACOLOGY》 * |
LEUNG K W等: "Protopanaxadiol and protopanaxatriol bind to glucocorticoid and oestrogen receptors in endothelial cells", 《BRITISH JOURNAL OF PHARMACOLOGY》 * |
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