CN105232481A - 一种美洛昔康分散片及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种美洛昔康分散片，由以下重量百分比组分制备而成：美洛昔康8.2-8.4％，微晶纤维素46-50％，淀粉22-30％，羟丙纤维素10-15％，甜菊素0.2-0.8％，硬脂酸镁0.2-0.8％，二氧化硅3-4％。本发明还公开了一种美洛昔康分散片的制备方法。本发明解决了美洛昔康分散片片剂不稳定，分散效果差的问题，提高了美洛昔康在体内利用度。

Description

一种美洛昔康分散片及其制备方法

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别是，涉及一种美洛昔康分散片及其制备方法。

背景技术

美洛昔康是一种新型非甾体抗炎药，有很强的抗炎、镇痛、解热等药理作用，而对胃肠道及肾脏的毒性很小，具有不同于其它非甾体抗炎药的药效学和药代动力学特点，临床上广泛用于类风湿关节炎、疼痛性骨关节炎(关节病、退行性骨关节病)的治疗。现有以美洛昔康为主要成分的药物并不多，且大都存在稳定性不好，分散效果差的问题，使美洛昔康在体内利用度较低，发挥不了应有的药效。

发明内容

为了克服现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种符合《中国药典》2010版二部中规定的美洛昔康分散片，解决了片剂不稳定，分散效果差的问题，提高了美洛昔康在体内利用度。

本发明的目的还在于提供一种美洛昔康分散片的制备方法，生产工艺更加稳定、可控、易于产业化。

为解决上述问题，本发明所采用的技术方案如下：

一种美洛昔康分散片，由以下重量百分比组分制备而成：

优选的，由以下重量百分比组分制备而成：

一种美洛昔康分散片的制备方法，包括步骤：

1)原料准备：将美洛昔康、微晶纤维素、淀粉、羟丙纤维素、甜菊素、硬脂酸镁和二氧化硅过筛备用；制备50％乙醇溶液作为湿润剂备用；

2)混合制粒：将美洛昔康、微晶纤维素、淀粉、甜菊素和占羟丙纤维素总重量1/3的羟丙纤维素，倒入湿法混合制粒机内，干混3-5分钟后，再加入湿润剂，湿混3-5分钟，制成颗粒；

3)干燥：将步骤2)制备的颗粒均匀摊布到烘盘中，厚度不超过2cm，送入热风循环烘箱干燥，温度控制为70-80℃，除去乙醇，颗粒水分控制在2.0-4.0％；

4)整粒总混：将步骤3)制备的颗粒在摇摆颗粒机上用20目不锈钢筛整粒，再将颗粒放入多向运动混合机中，加入剩余量羟丙纤维素、硬脂酸镁和二氧化硅，混合20-30分钟，获得中间体颗粒；

5)压片包装：将步骤4)获得的中间体颗粒进行压片包装，即得所述美洛昔康分散片。

优选的，所述步骤1)中美洛昔康、微晶纤维素、淀粉、羟丙纤维素、甜菊素、硬脂酸镁和二氧化硅过80目筛。

优选的，所述步骤4)之后，步骤5)之前还包括检测：测定中间体颗粒中美洛昔康的百分含量，确定片重。

相比现有技术，本发明的有益效果在于：、

1、本发明解决了美洛昔康分散片片剂不稳定，分散效果差的问题，提高了美洛昔康在体内利用度；

2、本发明美洛昔康分散片集中了片剂、颗粒剂和混悬剂的优点，具有分散快、起效迅速、携带和服用方便等特点；

3、本发明中美洛昔康分散片的制备方法，生产工艺更加稳定、可控、易于产业化。

具体实施方式

下面结合具体实施方式对本发明作进一步详细说明。

本发明中所涉及到的原辅料均为现有产品，且符合《中国药典》2010版二部中规定。

实施例1-4

根据下表1中原料配比制备美洛昔康分散片：

表1、美洛昔康分散片原料配比

美洛昔康分散片的制备方法：

1)原料准备：将美洛昔康、微晶纤维素、淀粉、羟丙纤维素、甜菊素、硬脂酸镁和二氧化硅过筛备用；制备50％乙醇溶液作为湿润剂备用；

2)混合制粒：将美洛昔康、微晶纤维素、淀粉、甜菊素和占羟丙纤维素总重量1/3的羟丙纤维素，倒入湿法混合制粒机内，干混3分钟后，再加入湿润剂，湿混5分钟，制成颗粒；

3)干燥：将步骤2)制备的颗粒均匀摊布到烘盘中，厚度不超过2cm，送入热风循环烘箱干燥，温度控制为75℃，除去乙醇，颗粒水分控制在3.0％；

4)整粒总混：将步骤3)制备的颗粒在摇摆颗粒机上用20目不锈钢筛整粒，再将颗粒放入多向运动混合机中，加入剩余量羟丙纤维素、硬脂酸镁和二氧化硅，混合30分钟，获得中间体颗粒；

5)检测：测定中间体颗粒中美洛昔康的百分含量，确定片重(每片理论片重约为90mg，含美洛昔康为7.5mg)；

6)压片包装：将压片机调试至运转正常，用ф6.0mm浅圆冲头压片，将中间体颗粒加入到料斗中，调节片重至片重范围内(±7.5％)，控制片的硬度为70N，压片过程中及时补充颗粒，每30分钟取10片检查一次片重和片子外观；片子检验合格后，用铝塑包装机包装，每板12片，按规定检查板条外观、密封性及微生物限度。

实施例5

对市面上口碑好的产品A和实施例1-4中美洛昔康分散片进行加速试验，利用《中国药典》2010年版二部附录ⅩC中溶出度测定方法对不同时期溶出度进行测定，结果如下表2：

表2、加速实验中不同时期溶出度数据

对实施例1-4中美洛昔康分散片进行加速实验，按照《中国药典》2010年版二部附录ⅤD规定的高效液相色谱法测定美洛昔康(C₁₄H₁₃N₃O₄S₂)的含量，检测数据如下表3：

表3、实施例1-4加速实验含量检测数据

表2、3显示，本发明实施例中美洛昔康分散片中有效成分溶出度得到大大提高，使药物的利用度得到提升，具有良好的应用效果。

本发明实施例中所用到的主要的生产设备如下：

对本领域的技术人员来说，可根据以上描述的技术方案以及构思，做出其它各种相应的改变以及形变，而所有的这些改变以及形变都应该属于本发明权利要求的保护范围之内。

Claims (5)

1.一种美洛昔康分散片，其特征在于，由以下重量百分比组分制备而成：

2.如权利要求1所述的美洛昔康分散片，其特征在于，由以下重量百分比组分制备而成：

3.权利要求1所述美洛昔康分散片的制备方法，其特征在于，包括步骤：

1)原料准备：将美洛昔康、微晶纤维素、淀粉、羟丙纤维素、甜菊素、硬脂酸镁和二氧化硅过筛备用；制备50％乙醇溶液作为湿润剂备用；

2)混合制粒：将美洛昔康、微晶纤维素、淀粉、甜菊素和占羟丙纤维素总重量1/3的羟丙纤维素，倒入湿法混合制粒机内，干混3-5分钟后，再加入湿润剂，湿混3-5分钟，制成颗粒；

3)干燥：将步骤2)制备的颗粒均匀摊布到烘盘中，厚度不超过2cm，送入热风循环烘箱干燥，温度控制为70-80℃，除去乙醇，颗粒水分控制在2.0-4.0％；

4)整粒总混：将步骤3)制备的颗粒在摇摆颗粒机上用20目不锈钢筛整粒，再将颗粒放入多向运动混合机中，加入剩余量羟丙纤维素、硬脂酸镁和二氧化硅，混合20-30分钟，获得中间体颗粒；

5)压片包装：将步骤4)获得的中间体颗粒进行压片包装，即得所述美洛昔康分散片。

4.如权利要求3所述美洛昔康分散片的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中美洛昔康、微晶纤维素、淀粉、羟丙纤维素、甜菊素、硬脂酸镁和二氧化硅过80目筛。

5.如权利要求4所述美洛昔康分散片的制备方法，其特征在于，所述步骤4)之后，步骤5)之前还包括检测：测定中间体颗粒中美洛昔康的百分含量，确定片重。