CN105193726B - 一种治疗灰指甲的药物组合物 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种治疗灰指甲的药物组合物。该灰指甲的药物组合物按重量份数组成：活性成分特比萘芬1‑15份、联苯苄唑1‑15份、囊材15‑60份、水合介质5‑50份、纯化水10‑80份。本发明所制得的治疗灰指甲的药物组合物泡囊溶液剂包封率高，透过速率快，解决了灰指甲患者由于指甲板的角质蛋白厚，导致附着在上面的真菌无法杀死的问题，起效快、安全可靠，极具市场开发前景。

Description

一种治疗灰指甲的药物组合物

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，涉及一种治疗灰指甲的药物组合物，本发明同时提供了一种质量安全、起效快的治疗灰指甲的泡囊溶液剂。

背景技术

灰指甲，学名甲癣，是由皮癣菌、酵母菌及非皮癣菌等真菌引起的甲感染。常由红色毛癣菌、须癣毛癣菌、絮状表皮癣菌等各种真菌引起。少数由其他丝状真菌、酵母样菌及酵母菌引起，偶尔也可由孢子菌、镰刀菌及土色曲霉等引起。

目前，治疗以内服和外用为主。内服如每日口服特比萘芬片250mg，连服6～12周；伊曲康唑400mg/天，连服7天、休息21天为一疗程，持续3～6个疗程；每周1～2次服氟康唑150mg，连续4月以上。可治愈80%以上的甲癣及甲真菌病。但因为这类药必须达到真菌所寄生的甲板处才能发挥抗菌作用，用药量大，用药时间长，应定期监测药物不良反应。外用根据药剂不同，主要局部涂药和封包削治等方法，如选用特比萘芬酊、阿莫罗芬甲搽剂、环吡酮胺酮甲涂剂等抗真菌外用药局部涂抹，但由于药物透过性较差，外涂效果不明显。

泡囊又称类脂质体，由非离子性表面活性剂与胆固醇形成的一种单层或多层的药物载体。泡囊同脂质体一样具有组织相容性和细胞透过性，与脂质体相比，它的载体材料中不含磷脂，不易被氧化或水解，也不易泄漏药物，而且成本低。

本发明将特比萘芬和联苯苄唑两者组方，制备成泡囊溶液剂起效快、安全可靠，极具市场开发前景。

发明内容

本发明旨在提供一种起效快、安全可靠的治疗灰指甲的药物组合物。

为实现上述发明目的，本发明治疗灰指甲的药物组合物，具体方案为：

本发明所述灰指甲的药物组合物按重量份数组成：活性成分特比萘芬1-15份、联苯苄唑 1-15份、囊材15-60份、水合介质5-50份、纯化水10-80份。

本发明所述的囊材种类为失水山梨糖醇脂肪酸酯 、失水山梨醇单油酸酯聚氧乙烯醚、胆固醇、油酸中的一种或多种组合。

本发明所述的水合介质为胆酸钠、去氧胆酸钠中的一种或多种组合。

本发明所述的失水山梨糖醇脂肪酸酯为司盘20、司盘40、司盘60、司盘80中的一种或多种组合。

本发明所述的失水山梨醇单油酸酯聚氧乙烯醚为吐温20、吐温40、吐温60、吐温80中的一种或多种组合。

本发明所述的一种治疗灰指甲的药物组合物，其特征在于，其制备方法为逆向蒸发法；

1）将处方量的特比萘芬、联苯苄唑、囊材溶于溶剂中；

2）短时超声形成稳定乳剂后减压旋转蒸发除去有机溶剂，达胶态后，加入水合介质于30- 50°C 水合 0.5-2h，冰浴下超声处理即得。

本发明所述的一种治疗灰指甲的药物组合物，其特征在于，溶剂种类为甲醇、乙醇、丙酮、氯仿中的一种或多种组合。

本发明所述的一种治疗灰指甲的药物组合物为泡囊溶液剂。

具体实施方式

下面的实施可更详细地说明本发明，但不以任何形式限制本发明。

实施例1

特比萘芬 1g

联苯苄唑 1g

司盘40 25g

吐温80 15g

胆固醇 8g

胆酸钠 12g

纯化水 加至100g

制备方法：

1）将处方量的特比萘芬、联苯苄唑、囊材溶于氯仿中；

2）短时超声形成稳定乳剂后减压旋转蒸发除去有机溶剂，达胶态后，加入处方量的水合介质45°C 水合 1h，冰浴下超声处理即得。

实施例2

特比萘芬 1g

联苯苄唑 1g

司盘40 20g

吐温80 25g

胆固醇 10g

胆酸钠 10g

纯化水 加至100g

制备方法：

1）将处方量的特比萘芬、联苯苄唑、囊材溶于氯仿中；

2）短时超声形成稳定乳剂后减压旋转蒸发除去有机溶剂，达胶态后，加入处方量的水合介质于45°C 水合 1h，冰浴下超声处理即得。

实施例3

特比萘芬 2g

联苯苄唑 1g

司盘40 20g

吐温80 25g

胆固醇 8g

胆酸钠 10g

纯化水 加至100g

制备方法：

1）将处方量的特比萘芬、联苯苄唑、囊材溶于氯仿中；

2）短时超声形成稳定乳剂后减压旋转蒸发除去有机溶剂，达胶态后，加入处方量的水合介质于45°C 水合 1h，冰浴下超声处理即得。

实施例4

将实施例1、2、3的样品及市售特比萘芬乳膏、联苯苄唑溶液剂治疗灰指甲药效进行对比。对100名灰指甲患者随机分组，每组20人；治疗方法:把溶液剂或乳膏外敷在灰指甲上, 用纱布或创口贴覆盖, 每日换药1～2次，治疗期间停止其他任何治疗。1个月后观察其疗效，结果见表1。

疗效判之标准:①显效:病甲消失, 新指甲大部分长出, 无瘙痒;②好转:部分指甲长出, 变脆好转, 未见与甲床分离, 无蛀空, 无瘙痒;③无效:用药后症状较治疗前无明显变化。

表1 考察结果

结果表明，实施例1、2、3联合用药药效要优于单方特比萘芬乳膏、联苯苄唑溶液剂。

Claims (1)

1.一种治疗灰指甲的药物组合物，其特征在于，所述灰指甲的药物组合物为：

特比萘芬 1g

联苯苄唑 1g

司盘40 20g

吐温80 25g

胆固醇 10g

胆酸钠 10g

纯化水加至100g；

其制备方法：

1）将处方量的特比萘芬、联苯苄唑、囊材溶于氯仿中；

2）短时超声形成稳定乳剂后减压旋转蒸发除去有机溶剂，达胶态后，加入处方量的水合介质于45°C 水合 1h，冰浴下超声处理即得。