CN105168197A - 一种治疗肾功能不全药物及其应用 - Google Patents
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Abstract
本发明属于医药领域,具体涉及一种预防和/或治疗肾功能不全药物,由化合物Strophasterols?D和辅料组成,属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于肾功能不全抑制活性强,具备突出的实质性特点,同时用于肾功能不全的防治显然具有显著的进步。
Description
技术领域
本发明属于医药领域,具体涉及一种治疗肾功能不全药物及其应用。
背景技术
慢性肾脏疾病(包括各慢性肾炎、糖尿病肾病及高血压性肾损害等)是一种最为常见的慢性的难治性疾病。肾组织病变均会从早期病变逐渐进展为肾小球硬化和/或肾间纤维化的晚期病变。如果得不到有效治疗,终将导致慢性肾功能不全和不可逆的终末期肾衰竭(即尿毒症)。目前临床上用于治疗肾功能不全的药物主要是Benazepril和Losartan,但主要依赖进口,这类药物价格昂贵,毒副作用较大。如造成部分病人高血钾、不可克服的咳嗽、降血压作用不够强等。
本发明涉及的化合物StrophasterolsD是一个2012年发表(JingWu,etal.,StrophasterolsAtoDwithanUnprecedentedSteroidSkeleton:FromtheMushroomStrophariarugosoannulata,Angew.Chem.Int.Ed.2012(51)10820-10822.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及抗炎和治疗老年痴呆(JingWu,etal.,StrophasterolsAtoDwithanUnprecedentedSteroidSkeleton:FromtheMushroomStrophariarugosoannulata,Angew.Chem.Int.Ed.2012(51)10820-10822.),本发明涉及的StrophasterolsD在制备治疗肾功能不全药物中的用途属于首次公开。
发明内容
本发明的目的是提供一种治疗肾功能不全药物及其应用。
一种治疗肾功能不全药物,由化合物StrophasterolsD和辅料组成,所述化合物StrophasterolsD结构如式(Ⅰ)所示:
所述治疗肾功能不全药物,辅料为糊精或者淀粉。
所述治疗肾功能不全药物在制备治疗肾功能不全药物中的应用。
通过药理实验表明,用顺铂致小鼠急性肾损伤后3天,模型组血清肌酐、尿素氮显著升高。StrophasterolsD1.25mg/kg剂量组能降低血肌酐、尿素水平,其作用强度与阳性药Benazepril10mg/kg剂量组相当。造模组后5天,模型组血清肌酐、尿素氮仍保持较高水平。StrophasterolsD1.25mg/kg剂量组可降低血肌酐,明显强于阳性药Benazepril10mg/kg剂量组。StrophasterolsD0.625mg/kg剂量组降低血尿素氮水平,与阳性药物Benazepril5mg/kg剂量组的作用相当。造模型后7天,模型组及给药组血肌酐水平恢复正常(Benazepril10mg/kg剂量组血肌酐水平低于正常水平)。但模型组血尿素氮水平仍显著高于阴性对照组,StrophasterolsD0.625mg/kg、1.25m/kg剂量组可降低血尿素氮水平,强于阳性药。实验结果表明,StrophasterolsD对顺铂造成的小鼠肾损伤有一定的保护作用,作用与阳性对照药Benazepril相当。本发明涉及的StrophasterolsD在制备预防、治疗肾功能不全药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于肾功能不全治疗活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于肾功能不全的防治显然具有显著的进步。术语:BUN:尿素难Cre:肌酐
具体实施方式
本发明所涉及化合物StrophasterolsD的制备方法参见文献(JingWu,etal.,StrophasterolsAtoDwithanUnprecedentedSteroidSkeleton:FromtheMushroomStrophariarugosoannulata,Angew.Chem.Int.Ed.2012(51)10820-10822.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
实施例1:本发明所涉及化合物StrophasterolsD片剂的制备:
取5克化合物StrophasterolsD加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。
实施例2:本发明所涉及化合物StrophasterolsD胶囊剂的制备:
取5克化合物StrophasterolsD加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例1:化合物StrophasterolsD对小鼠急性肾损伤模型的影响研究
1、顺铂所致小鼠急性肾损伤模型的建立:取雄性昆明KM小鼠,16~18g,按体重随机分为溶剂对照组和顺铂模型组、给药组,共6组,每组8只。对照组腹腔注射生理盐水,顺铂以生理盐水溶解,腹腔注射,按7mg/kg注射给药。本发明化合物于注射顺铂前2天开始口服给药,每天一次,共给药五次;阳性对照药苯那普利Benazepril(K),在注射顺铂时同时口服给药,每天一次,共给药三次(在注射顺铂前2天开始给药的效果不及同时给药,给药五次的效果不及三次),以上各给药体积均为0.4ml/20g。注射顺铂后第3天眼球取血,用试剂盒检测血清BUN、Cre,并称体重。
2、研究结果
表1StrophasterolsD对顺铂造成的小鼠肾损伤的保护作用(造模后3天)
*P<0.05,与模型组比较
上述实验结果表明,在造模后3天,模型组血清结果、尿素氮显著升高,StrophasterolsD1.25mg/kg剂量组能降低血肌酐、尿素氮水平,作用与阳性药Benazepril10mg/kg剂量组的作用相当。
结论:化合物StrophasterolsD对顺铂造成的小鼠肾损伤有一定的保护作用,作用与阳性对照药Benazepril相当,可以用来制备预防、治疗肾功能不全药物。
Claims (3)
1.一种治疗肾功能不全药物,其特征在于,由化合物StrophasterolsD和辅料组成,所述化合物StrophasterolsD结构如式(Ⅰ)所示:
2.如权利要求1所述治疗肾功能不全药物,其特征在于,辅料为糊精或者淀粉。
3.如权利要求1所述治疗肾功能不全药物在治疗肾功能不全药物中的应用。
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Non-Patent Citations (1)
Title |
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JING WU,ET AL.: "Strophasterols A to D with an Unprecedented Steroid Skeleton_ From the Mushroom Stropharia rugosoannulata", 《ANGEW.CHEM》 * |
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